コンホメーションを固定された、合成マクロ環化合物
コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビルディングブロックA、B及びCが組み込まれている一般式Ｉ
【化１】
の化合物（ここで、丸で囲んだ部分において、
ビルディングブロックAにおけるa、ビルディングブロックBにおけるb及びビルディングブロックCにおけるc1-c3は、基本骨格に由来し、下の表1及び表2に示す環に対応する基本骨格a及びbによって、適切に及び独立して下に定義するとおりに置換され；
【表１−１】
【表１−２】
【表２】
対応する環骨格bの置換パターンにより、骨格b3及びb4は、例えば、環外窒素原子を通じて以下の2つの構造により表され得：
【化２】
丸で囲んだブリッジサブユニットc1-c3は、任意に置換されていてもよい基を表し、c1-c3の定義は下の表3に示すが、それぞれリンカーCのN-末端からC-末端に読まれ、該リンカーCは、最も単純な場合には、1つのサブユニットc1、すなわちc1-1からc1-6であり、2つ又は3つのサブユニットからなる場合の具体的態様には、サブユニットc1-c3及び結合U、V及びWのあらゆる組合せが可能であり；
【表３−１】
【表３−２】
ビルディングブロックA、B及びCに直接結合する置換基、すなわちR1-R17は、以下に定義され：
R1は：H；F；Cl；Br；I；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qSR20；-(CR18R19)qNR4R11；
-(CR18R19)qOCONR4R11；-(CR18R19)qOCOOR21；-(CR18R19)qNR4COOR21；
-(CR18R19)qNR4COR22；-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；
-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qOPO(OR21)2；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qOSO3R21；
-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R2は：H；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR18R19)qOR20；
-(CR18R19)qSR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qOCONR4R11；
-(CR18R19)qOCOOR21；-(CR18R19)qNR4COOR21；-(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；
-(CR18R19)qR24；
-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R3は：H；CF3；アルキル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキルであり；
R4は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は適切なN-保護基であり；
R5、R7及びR9は、独立して、以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sSR20；-(CR18R19)sNR4R11；
-(CR18R19)sOCONR4R11；-(CR18R19)sOCOOR21；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)sNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R6、R8及びR10は、独立して以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；又はヘテロアリールアルキルであり；
R11は： H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；
-(CR18R19)rOR20；-(CR18R19)rSR20；-(CR18R19)rNR4R27；
-(CR18R19)rOCONR4R27；-(CR18R19)rOCOOR21；-(CR18R19)rNR4COOR21；
-(CR18R19)rNR4CONR4R27；-(CR18R19)rNR4SO2R23；-(CR18R19)rNR4SO2NR4R27；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R27；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qSO2NR4R27；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)sR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R12及びR13は、独立して以下のとおり定義され：H；又はアルキルであり；
R14及びR16は、独立して以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)sNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；又は-(CR18R19)qCOR22であり；
R15及びR17は、独立して以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；又はヘテロアリールアルキルであり；
ラジカルR1-R17に組み込まれている置換基のサブ定義は以下のとおりであり：
R18は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)sOR31；
-(CR29R30)sSR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sOCONR28R31；
-(CR29R30)sOCOOR21；-(CR29R30)sNR28COOR21；
-(CR29R30)sNR28COR31；-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；
-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qPO(OR21)2；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；
-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R19は：H；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキルであり；
R20は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)rOR31；(CR29R30)rSR31；
-(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rOCONR28R31；(CR29R30)rNR28COOR21；
-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；(CR29R30)rNR28SO2R23；
-(CR29R30)rNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は
-(CR29R30)qR26であり；
R21は：アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は適切なO-保護基であり；
R22は：アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sSR31；-(CR29R30)sNR28R31；
-(CR29R30)sOCONR28R31；-(CR29R30)sNR28COOR21；-(CR29R30)sNR28COR31；
-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)sCOOR21；-(CR29R30)sCONR28R31；-(CR29R30)sSO2NR28R31；
-(CR29R30)tCOR31；-(CR29R30)sSO2R23；-(CR29R30)tR24；-(CR29R30)tR25；又は-(CR29R30)tR26であり；
R23は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は(CR32R33)tR24であり；
R24は：アリール、好ましくは任意に置換されたフェニル基C6H2R34R35R31型；又はヘテロアリール基、好ましくは、以下の表4に示される式H1-H34のいずれかであり；
【表４−１】
【表４−２】
R25は：以下の表5に示される式H35-H41の式のいずれかであり；
【表５】
R26は：以下の表6に示される式H42-H50の式のいずれかであり；
【表６】
R27は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；又は（ＣＲ２９Ｒ３０）ｑＲ２４であり；
R28は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切なN-保護基；
-(CR32R33)sOR21；-(CR32R33)sNR43R42；-(CR32R33)sNR42CONR43R42；
-(CR32R33)sNR42COR21；-(CR32R33)sNR42SO2NR21；-(CR32R33)qCOOR21；
-(CR32R33)qCOR23；-(CR32R33)qSO2R21であり；
R29は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)sOR31；-(CR32R33)sSR31；-(CR32R33)sNR28R31；-(CR32R33)sOCONR28R31；
-(CR32R33)sOCOOR21；-(CR32R33)sNR28COOR21；
-(CR32R33)sNR28COR31；-(CR32R33)sNR28CONR28R31；-(CR32R33)sNR28SO2R23；
-(CR32R33)sNR28SO2NR28R31；-(CR32R33)qCOOR21；-(CR32R33)qCONR28R31；
-(CR32R33)qSO2NR28R31；-(CR32R33)qPO(OR21)2；-(CR32R33)qCOR31；
-(CR32R33)qSO2R23；-(CR32R33)qR31であり；
R30は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキルであり；
R31は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は、以下の表7に示す式H51-H55のいずれかであり；
【表７】
R32及びR33は、独立して、H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；又はヘテロアリールアルキルであり；
R34及びR35は、独立して、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)qOR31；
-(CR29R30)qSR31；-(CR29R30)qNR28R31；-(CR29R30)qOCONR28R31；
-(CR29R30)qNR28COOR21；-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qNR28SO2R23；-(CR29R30)qNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R36は：H；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は-NR28R31であり；
R37は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切なN保護基；-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rSR31；(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rOCONR28R31；
-(CR29R30)rNR28COOR21；-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；
-(CR29R30)rNR28SO2R23；-(CR29R30)rNR28SO2NR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)rSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R38は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qSR31；-(CR29R30)qNR28R31；
-(CR29R30)qNR28COOR21；-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は
-(CR29R30)qR31であり；
R39は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)uOR21；
-(CR32R33)uNR28R43；-(CR32R33)tCOOR21；又は-(CR32R33)tCONR28R43であり；
R40は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)uOR21；
-(CR32R33)uNR28R43；-(CR32R33)tCOOR21；又は-(CR32R33)tCONR28R43であり；
R41は：H；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-OR21；-NR28R43；-NR28COR23；-NR28COOR21；
-NR28SO2R23；-NR28CONR28R43；-COOR21；-CONR28R43；-C(=NR43)NR28N43；-NR28C(=NR43)NR28N43；又は、以下の表8に示される式H56-H110のいずれかであり；
【表８−１】
【表８−２】
【表８−３】
R42は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；
-(CR23R33)sOR21；-(CR23R33)sNR28R43；-(CR23R33)qCOOR21；又は
-(CR23R33)qCONR21R43であり；
R43は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は適切なN-保護基であり；
R44、R45及びR46は、独立して、H；F；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-OR23；-NR28R43；-NR28COR23；
-NR28SO2R23；-NR28CONR28R43；-COR23；-SO2R23であり；
R47は：H；CF3；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-COOR21；又は-CONR28R43であり；
R48は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；
-(CR23R33)tOR21；-(CR23R33)tNR28R43；-(CR23R33)tCOOR21；又は
-(CR23R33)tCONR21R43であり；
R49及びR50は、独立して、H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)qOR21；-(CR32R33)qNR28R43；-(CR32R33)qCOOR21；又は
-(CR32R33)qCONR28R43であり；
以上から、以下の置換基の組合せは、一緒になって環状構造の要素となり得：
(R4及びR11)；(R4及びR27)；(R5及びR6)；(R5及びR7)；(R5及びR9)；(R5及びR14)；(R5及びR16)；(R7及びR8)；(R7及びR9)；(R7及びR16)；(R9及びR10)；(R14及びR15)；(R16及びR17)；(R18及びR19)；(R27及びR28)；(R28及びR31)；(R28及びR43)；(R29及びR30)；(R32及びR33)；(R34及びR35)；(R37及びR38)；(R39及びR40)；(R39及びR41)；(R39及びR49)；(R42及びR43)；(R44及びR45)；又は(R44及びR46)は、任意に置換されたシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル部分を形成し得；
さらに構造の要素-NR4R11；-NR27R28；-NR28R31又は-NR28R43は、下の表9に示す式H111-H118のいずれかを形成し得；
【表９】
前述した可変へテロ原子及びコネクター基は構造が以下のとおりであり：
Z：O；S；S(=O)；S(=O)2；又はNR28；
Y：O；S；又はNR37；
X：O；S；S(=O)；又はS(=O)2；
Q：O；S；又はNR28；
U、V及びW：上述の表3に定義され；
T：CR46又はNであり；
同一の環においてTが数箇所出てくる場合には、各Tは互いに独立しており；
及び価数は以下により定義され：
q=0-4；r=2-4；s=1-4；t=0-2；及びu=1-2；
すべての考えられうる立体異性体及び薬学的に許容される塩である）。
【請求項２】
請求項1に記載の化合物（ここで、Aは、以下の表10に示されたラジカルA1(a1)-A626(a25)のラジカルから選択される2価のラジカルであり：
【表１０−１】
【表１０−２】
【表１０−３】
【表１０−４】
【表１０−５】
【表１０−６】
【表１０−７】
【表１０−８】
【表１０−９】
【表１０−１０】
【表１０−１１】
【表１０−１２】
【表１０−１３】
【表１０−１４】
【表１０−１５】
【表１０−１６】
【表１０−１７】
【表１０−１８】
【表１０−１９】
【表１０−２０】
【表１０−２１】
【表１０−２２】
【表１０−２３】
【表１０−２４】
【表１０−２５】
【表１０−２６】
【表１０−２７】
【表１０−２８】
【表１０−２９】
【表１０−３０】
【表１０−３１】
Bは、下の表11に示す二価のビルディングブロックB1-B21から選択され、ここで、それらは任意に-CHR3-LG型の部分を有する置換環状二級アミンであってもよく、ここでLGは、ビルディングブロックAの求核基により置換されうる適切な脱離基であり、それゆえビルディングブロックAとBの間に、エーテル(-O-)又はチオエーテル(-S-)結合を形成し；
【表１２−１】
【表１２−２】
【表１２−３】
【表１２−４】
【表１２−５】
【表１２−６】
【表１２−７】
【表１２−８】
【表１２−９】
【表１２−１０】
【表１２−１１】
【表１２−１２】
【表１２−１３】
ここで、R1は、H； F； Cl； Br； I； CF3； OCF3； OCHF2； NO2； CN；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル； -(CR18R19)qOR20；
-(CR18R19)qNR4R11； -(CR18R19)qNR4COOR21； -(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(C R18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；
-(CR18R19)qOSO3R21；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R2は、H；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qNR4COOR21；
-(CR18R19)qNR4COR22；-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；
-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R3は、請求項1に定義されたとおりであり；
R4は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；又は適切なN-保護基であり；
R5、R7及びR9は独立して：H； F； CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)sNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R6、R8及びR10は、独立して：H；CF3；又は低級アルキルであり；
R11はH；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；-(CR18R19)rOR20；-(CR18R19)rNR4R27；-(CR18R19)rNR4COOR21；
-(CR18R19)rNR4CONR4R27；-(CR18R19)rNR4SO2R23；-(CR18R19)rNR4SO2NR4R27；-(CR18R19)qCOOR21；
-(CR18R19)qCONR4R27；-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；
-(CR18R19)qSO2NR4R27；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)sR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R12及びR13は、独立してH；又は低級アルキルであると定義され；
R14及びR16は、独立して：H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；又は-(CR18R19)qCOR22であり；
R15及びR17は、独立して：H；CF3；又は低級アルキルであり；
R18は、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sNR28COOR21；
-(CR29R30)sNR28COR31；-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qPO(OR21)2；-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；
-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R19は、H；CF3；又は低級アルキルであり；
R20は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rNR28COOR21；
-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)rNR28SO2R23；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R21及びR23は、請求項1に定義したとおりであり；
R22は、低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sNR28COOR21；
-(CR29R30)sNR28COR31； -(CR29R30)sNR28CONR28R31； (CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sCOOR21； -(CR29R30)sCONR28R31；-(CR29R30)sSO2NR28R31；
-(CR29R30)tCOR31； -(CR29R30)sSO2R23； -(CR29R30)tR24； -(CR29R30)tR25；又は-(CR29R30)tR26であり；
R24、R25、R26、R27及びR28は、請求項1に定義したとおりであり；
R29は、H； F； CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)sOR31； -(CR32R33)sNR28R31； -(CR32R33)sNR28COOR21；
-(CR32R33)sNR28COR31；-(CR32R33)sNR28CONR28R31；(CR32R33)sNR28SO2R23；
-(CR32R33)qCOOR21；-(CR32R33)qCONR28R31；-(CR32R33)qSO2NR28R31；
-(CR32R33)qPO(OR21)2；-(CR32R33)qCOR31；-(CR32R33)qSO2R23；
-(CR32R33)qR31であり；
R30及びR33は、H；CF3；又は低級アルキルであり；
R31及びR32は、請求項1に定義したとおりであり；
R34及びR35は、独立して以下から選択され、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；
-(CR29R30)qNR28COOR21；-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R36は、請求項1に定義したとおりであり；
R37は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切なN-保護基；-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；
-(CR29R30)rNR28COOR21；-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)rNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)rSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は(CR29R30)qR31；
R38は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；-(CR29R30)qNR28COOR21；
-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は-(CR29R30)qR31；
R39；R40；R41；R42；R43；R44；R45；R46；R47；R48；R49及びR50は、請求項1に定義したとおりであり；
可変のヘテロ原子Z及びコネクターUは、以下のように定義され；
すなわち
Zは、O；S(=O)；又はS(=O)2；及び
Uは、-C(=O)-；-NR4-C(=O)-；-C(=O)-C(=O)-；又は-C(-OR20)2-C(=O)-であり；及び
-一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル部分を形成する置換基；
-表9に示される式H111-H118の置換基のいずれかを形成する構造の要素；
-可変ヘテロ原子Q、T、X及びY；及び
-価数q-u；
は、請求項1に定義されたとおりである。）。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物
（但し、Aは、下の表13に示す；A1(a1)；A2(a1)；A3(a1)；A4(a1)；A5(a1)；A6(a1)；A7(a1)；A9(a1)；A10(a1)；A73(a2)；A170(a4)；A209(a7)；A240(a10)；A272(a10)；A532(a18)；A609(a24)；A612(a24)又はA614(a24)であり；
【表１３】
Bは、下の表14に示す；B4(b3)；B5(b3)；B6(b3)；B7(b3)；B8(b3)；B9(b3)；B10(b3)；B12(b4)；B13(b4)；B14(b4)；B15(b4)；B16(b4)又はB17(b5)であり；
【表１４】
リンカーCは、下の表15に示す置換基のいずれかであり；
【表１５−１】
【表１５−２】
【表１５−３】
【表１５−４】
【表１５−５】
【表１５−６】
【表１５−７】
【表１５−８】
【表１５−９】
【表１５−１０】
【表１５−１１】
）。
【請求項４】
請求項3に記載の化合物
(但し、ビルディングブロックAは、下の表16に示す；A1(a1)；A2(a1)；A3(a1)；A4(a1)；A5(a1)；A6(a1)；A7(a1)；A9(a1)；A10(a1)；A73(a2)；A170(a4)；A209(a7)；A240(a10)；A272(a10)；A532(a18)；A614(a24)から選択され；
【表１６】
ビルディングブロックBは、下の表17に示す、B7、B8、B9及びB-17から選択され；
【表１７】
リンカーCは、下の表18に示したものから選択され；
【表１８−１】
【表１８−２】
【表１８−３】
【表１８−４】
【表１８−５】
【表１８−６】
【表１８−７】
【表１８−８】
ここで、R1は、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R2は、H；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R3は、請求項1に定義したとおりであり；
R4は、H；低級アルキル；低級アルケニル；又は適切なN-保護基であり；
R5、R7及びR9は、独立して：H；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COR22；
-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；-(CR18R19)qCOOR21；
-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R6、R8及びR10は、独立して：H；CF3；又はCH3であり；
R11は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；-(CR18R19)rOR20；-(CR18R19)rNR4R27；
-(CR18R19)rNR4CONR4R27；-(CR18R19)rNR4SO2R23；-(CR18R19)qCOOR21；
-(CR18R19)qCONR4R27；-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)sR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R12及びR13は、独立して、H；又は低級アルキルであり；
R14及びR16は、独立して、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COR22；
-(CR18R19)qCOOR21；又は-(CR18R19)qCONR4R11であり；
R15及びR17は、独立して：H；CF3；又はCH3であり；
R18は、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；
-(CR29R30)sNR28COR31；-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；
-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R19は、H；CF3；又はCH3であり；
R20は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rNR28COR31；
-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)rNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R21及びR23は、請求項1に定義したとおりであり；
R22は、低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sNR28COR31；
-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；-(CR29R30)sCOOR21；
-(CR29R30)sCONR28R31；-(CR29R30)sSO2NR28R31；-(CR29R30)tCOR31；
-(CR29R30)sSO2R23；-(CR29R30)tR24；
-(CR29R30)tR25；又は-(CR29R30)tR26であり；
R24、R25、R26、R27及びR28は、請求項1に定義したとおりであり；
R29は、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)sOR31；(CR32R33)sNR28R31；
-(CR32R33)sNR28COR31；-(CR32R33)sNR28CONR28R31；-(CR32R33)qCOOR21；
-(CR32R33)qCONR28R31；-(CR32R33)qCOR31；又は-(CR32R33)qR31であり；
R30及びR33は、H；CF3；又はCH3であり；
R31及びR32は、請求項1に定義したとおりであり；
R34及びR35は、独立して、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；
-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；-(CR29R30)qNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R36は、請求項1に定義したとおりであり；
R37は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切なN-保護基；-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；
-(CR29R30)rNR28COOR21；-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は-(CR29R30)qR31であり；
R38は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；-(CR29R30)qNR28COR31；
-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は-(CR29R30)qR31であり；
R39；R40；R41；R42；R43；R44；R45；R46；R47；R48；R49及びR50は、請求項1に定義したとおりであり；
可変のヘテロ原子Z及びコネクターUは以下のとおり定義され：
すなわち
Zは：O；又はS(=O)2
Uは：-C(=O)-；-NR4-C(=O)-；又は-C(=O)-C(=O)-；であり
-一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル部分を形成する置換基；
-表9に示される式H111-H118の置換基のいずれかを形成する構造要素；及び
-可変のヘテロ原子Q、T、X及びY；
-価数q-u；
は請求項1に定義したとおりである。）。
【請求項５】
以下の表19にリストする、リンカーCを定義するありうるサブユニットが容易に入手できるものである請求項1に記載の化合物
（
【表１９−１】
【表１９−２】
【表１９−３】
【表１９−４】
【表１９−５】
【表１９−６】
【表１９−７】
【表１９−８】
【表１９−９】
【表１９−１０】
【表１９−１１】
【表１９−１２】
【表１９−１３】
【表１９−１４】
【表１９−１５】
【表１９−１６】
）。
【請求項６】
(2S,11S,19aS)-2-(アセチルアミノ)-15-フルオロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；(2S,11S,19aS)-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-15-フルオロ-2-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；(2S,11S,19aS)-15-フルオロ-2-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；(2S,11S,19aS)-2-{[2-(ジメチルアミノ)アセチル]アミノ}-15-フルオロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；tert-ブチルN-[(2S,11S,19aS)-15-フルオロ-11-({[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-2-イル]カルバメート；(2S,11S,19aS)-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-15-フルオロ-7,12-ジメチル-2-{[2-(1-ナフチル)アセチル]アミノ}-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；ベンジルN-[(4S,6S,10S)-14-メチル-6-{[2-(2-ナフチル)アセチル]アミノ}-9,15-ジオキソ-2-オキサ-8,14-ジアザトリシクロ[14.3.1.0〜4,8〜]イコサ-1(20),16,18-トリエン-10-イル]カルバメート；ベンジル N-[(4S,6S,13S)-6-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-11,15-ジメチル-9,12,16-トリオキソ-2-オキサ-8,11,15-トリアザトリシクロ[15.3.1.0〜4,8〜]ヘニコサ-1(21),17,19-トリエン-13-イル]カルバメート；及びN-[(4S,6S,13S)-6-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-11,15-ジメチル-9,12,16-トリオキソ-2-オキサ-8,11,15-トリアザトリシクロ[15.3.1.0〜4,8〜]ヘニコサ-1(21),17,19-トリエン-13-イル]デカンアミドから選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
治療における活性物質として用いられる請求項1ないし6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対し、アゴニスト又はアンタゴニスト活性を有し、治療における活性物質として用いられる請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
請求項1ないし6のいずれかに記載の化合物及び治療上不活性な担体を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対するアゴニスト又はアンタゴニスト活性を有する請求項9に記載の組成物。
【請求項１１】
経口、局所、経皮、注入、バッカル、経粘膜、経肺、又は吸入投与に適した形態である請求項9又は10に記載の組成物。
【請求項１２】
錠剤、ドラジェ、カプセル剤、液体製剤(solution)、液剤、ゲル、貼付剤、クリーム、軟膏剤、シロップ、スラリー、懸濁剤、スプレー、ネブライザー又は坐剤の形態である請求項11に記載の組成物。
【請求項１３】
モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)アゴニスト活性又はアンタゴニスト活性を有する治療剤の製造における請求項1ないし6のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
該治療剤が、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療を意図する、請求項13に記載の使用。
【請求項１５】
医薬リード探索における、請求項1ないし5のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
ビルディングブロックA、B及びCが組み込まれている一般式Ｉ
【化１】
の化合物（ここで、丸で囲んだ部分において、
ビルディングブロックAにおけるa、ビルディングブロックBにおけるb及びビルディングブロックCにおけるc1-c3は、基本骨格に由来し、下の表1及び表2に示す環に対応する基本骨格a及びbによって、適切に及び独立して下に定義するとおりに置換され；
【表１−１】
【表１−２】
【表２】
対応する環骨格bの置換パターンにより、骨格b3及びb4は、例えば、環外窒素原子を通じて以下の2つの構造により表され得：
【化２】
丸で囲んだブリッジサブユニットc1-c3は、任意に置換されていてもよい基を表し、c1-c3の定義は下の表3に示すが、それぞれリンカーCのN-末端からC-末端に読まれ、該リンカーCは、最も単純な場合には、1つのサブユニットc1、すなわちc1-1からc1-6であり、2つ又は3つのサブユニットからなる場合の具体的態様には、サブユニットc1-c3及び結合U、V及びWのあらゆる組合せが可能であり；
【表３−１】
【表３−２】
ビルディングブロックA、B及びCに直接結合する置換基、すなわちR1-R17は、以下に定義され：
R1は：H；F；Cl；Br；I；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qSR20；-(CR18R19)qNR4R11；
-(CR18R19)qOCONR4R11；-(CR18R19)qOCOOR21；-(CR18R19)qNR4COOR21；
-(CR18R19)qNR4COR22；-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；
-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qOPO(OR21)2；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qOSO3R21；
-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R2は：H；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR18R19)qOR20；
-(CR18R19)qSR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qOCONR4R11；
-(CR18R19)qOCOOR21；-(CR18R19)qNR4COOR21；-(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；
-(CR18R19)qR24；
-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R3は：H；CF3；アルキル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキルであり；
R4は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は適切なN-保護基であり；
R5、R7及びR9は、独立して、以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sSR20；-(CR18R19)sNR4R11；
-(CR18R19)sOCONR4R11；-(CR18R19)sOCOOR21；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)sNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R6、R8及びR10は、独立して以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；又はヘテロアリールアルキルであり；
R11は： H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；
-(CR18R19)rOR20；-(CR18R19)rSR20；-(CR18R19)rNR4R27；
-(CR18R19)rOCONR4R27；-(CR18R19)rOCOOR21；-(CR18R19)rNR4COOR21；
-(CR18R19)rNR4CONR4R27；-(CR18R19)rNR4SO2R23；-(CR18R19)rNR4SO2NR4R27；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R27；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qSO2NR4R27；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)sR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R12及びR13は、独立して以下のとおり定義され：H；又はアルキルであり；
R14及びR16は、独立して以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)sNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；又は-(CR18R19)qCOR22であり；
R15及びR17は、独立して以下のとおり定義され：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；又はヘテロアリールアルキルであり；
ラジカルR1-R17に組み込まれている置換基のサブ定義は以下のとおりであり：
R18は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)sOR31；
-(CR29R30)sSR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sOCONR28R31；
-(CR29R30)sOCOOR21；-(CR29R30)sNR28COOR21；
-(CR29R30)sNR28COR31；-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；
-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qPO(OR21)2；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；
-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R19は：H；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキルであり；
R20は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)rOR31；(CR29R30)rSR31；
-(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rOCONR28R31；(CR29R30)rNR28COOR21；
-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；(CR29R30)rNR28SO2R23；
-(CR29R30)rNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は
-(CR29R30)qR26であり；
R21は：アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は適切なO-保護基であり；
R22は：アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sSR31；-(CR29R30)sNR28R31；
-(CR29R30)sOCONR28R31；-(CR29R30)sNR28COOR21；-(CR29R30)sNR28COR31；
-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)sCOOR21；-(CR29R30)sCONR28R31；-(CR29R30)sSO2NR28R31；
-(CR29R30)tCOR31；-(CR29R30)sSO2R23；-(CR29R30)tR24；-(CR29R30)tR25；又は-(CR29R30)tR26であり；
R23は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は(CR32R33)tR24であり；
R24は：アリール、好ましくは任意に置換されたフェニル基C6H2R34R35R31型；又はヘテロアリール基、好ましくは、以下の表4に示される式H1-H34のいずれかであり；
【表４−１】
【表４−２】
R25は：以下の表5に示される式H35-H41の式のいずれかであり；
【表５】
R26は：以下の表6に示される式H42-H50の式のいずれかであり；
【表６】
R27は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；又は（ＣＲ２９Ｒ３０）ｑＲ２４であり；
R28は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切なN-保護基；
-(CR32R33)sOR21；-(CR32R33)sNR43R42；-(CR32R33)sNR42CONR43R42；
-(CR32R33)sNR42COR21；-(CR32R33)sNR42SO2NR21；-(CR32R33)qCOOR21；
-(CR32R33)qCOR23；-(CR32R33)qSO2R21であり；
R29は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)sOR31；-(CR32R33)sSR31；-(CR32R33)sNR28R31；-(CR32R33)sOCONR28R31；
-(CR32R33)sOCOOR21；-(CR32R33)sNR28COOR21；
-(CR32R33)sNR28COR31；-(CR32R33)sNR28CONR28R31；-(CR32R33)sNR28SO2R23；
-(CR32R33)sNR28SO2NR28R31；-(CR32R33)qCOOR21；-(CR32R33)qCONR28R31；
-(CR32R33)qSO2NR28R31；-(CR32R33)qPO(OR21)2；-(CR32R33)qCOR31；
-(CR32R33)qSO2R23；-(CR32R33)qR31であり；
R30は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキルであり；
R31は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は、以下の表7に示す式H51-H55のいずれかであり；
【表７】
R32及びR33は、独立して、H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；又はヘテロアリールアルキルであり；
R34及びR35は、独立して、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)qOR31；
-(CR29R30)qSR31；-(CR29R30)qNR28R31；-(CR29R30)qOCONR28R31；
-(CR29R30)qNR28COOR21；-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qNR28SO2R23；-(CR29R30)qNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R36は：H；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は-NR28R31であり；
R37は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；適切なN保護基；-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rSR31；(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rOCONR28R31；
-(CR29R30)rNR28COOR21；-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；
-(CR29R30)rNR28SO2R23；-(CR29R30)rNR28SO2NR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)rSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R38は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qSR31；-(CR29R30)qNR28R31；
-(CR29R30)qNR28COOR21；-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は
-(CR29R30)qR31であり；
R39は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)uOR21；
-(CR32R33)uNR28R43；-(CR32R33)tCOOR21；又は-(CR32R33)tCONR28R43であり；
R40は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)uOR21；
-(CR32R33)uNR28R43；-(CR32R33)tCOOR21；又は-(CR32R33)tCONR28R43であり；
R41は：H；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-OR21；-NR28R43；-NR28COR23；-NR28COOR21；
-NR28SO2R23；-NR28CONR28R43；-COOR21；-CONR28R43；-C(=NR43)NR28N43；-NR28C(=NR43)NR28N43；又は、以下の表8に示される式H56-H110のいずれかであり；
【表８−１】
【表８−２】
【表８−３】
R42は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；
-(CR23R33)sOR21；-(CR23R33)sNR28R43；-(CR23R33)qCOOR21；又は
-(CR23R33)qCONR21R43であり；
R43は：H；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；又は適切なN-保護基であり；
R44、R45及びR46は、独立して、H；F；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-OR23；-NR28R43；-NR28COR23；
-NR28SO2R23；-NR28CONR28R43；-COR23；-SO2R23であり；
R47は：H；CF3；アルキル；アルケニル；アルキニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；-COOR21；又は-CONR28R43であり；
R48は：H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；
-(CR23R33)tOR21；-(CR23R33)tNR28R43；-(CR23R33)tCOOR21；又は
-(CR23R33)tCONR21R43であり；
R49及びR50は、独立して、H；F；CF3；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；アリールアルキル；ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)qOR21；-(CR32R33)qNR28R43；-(CR32R33)qCOOR21；又は
-(CR32R33)qCONR28R43であり；
以上から、以下の置換基の組合せは、一緒になって環状構造の要素となり得：
(R4及びR11)；(R4及びR27)；(R5及びR6)；(R5及びR7)；(R5及びR9)；(R5及びR14)；(R5及びR16)；(R7及びR8)；(R7及びR9)；(R7及びR16)；(R9及びR10)；(R14及びR15)；(R16及びR17)；(R18及びR19)；(R27及びR28)；(R28及びR31)；(R28及びR43)；(R29及びR30)；(R32及びR33)；(R34及びR35)；(R37及びR38)；(R39及びR40)；(R39及びR41)；(R39及びR49)；(R42及びR43)；(R44及びR45)；又は(R44及びR46)は、任意に置換されたシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル部分を形成し得；
さらに構造の要素-NR4R11；-NR27R28；-NR28R31又は-NR28R43は、下の表9に示す式H111-H118のいずれかを形成し得；
【表９】
前述した可変へテロ原子及びコネクター基は構造が以下のとおりであり：
Z：O；S；S(=O)；S(=O)2；又はNR28；
Y：O；S；又はNR37；
X：O；S；S(=O)；又はS(=O)2；
Q：O；S；又はNR28；
U、V及びW：上述の表3に定義され；
T：CR46又はNであり；
同一の環においてTが数箇所出てくる場合には、各Tは互いに独立しており；
及び価数は以下により定義され：
q=0-4；r=2-4；s=1-4；t=0-2；及びu=1-2；
すべての考えられうる立体異性体及び薬学的に許容される塩である）。
【請求項２】
請求項1に記載の化合物（ここで、Aは、以下の表10に示されたラジカルA1(a1)-A626(a25)のラジカルから選択される2価のラジカルであり：
【表１０−１】
【表１０−２】
【表１０−３】
【表１０−４】
【表１０−５】
【表１０−６】
【表１０−７】
【表１０−８】
【表１０−９】
【表１０−１０】
【表１０−１１】
【表１０−１２】
【表１０−１３】
【表１０−１４】
【表１０−１５】
【表１０−１６】
【表１０−１７】
【表１０−１８】
【表１０−１９】
【表１０−２０】
【表１０−２１】
【表１０−２２】
【表１０−２３】
【表１０−２４】
【表１０−２５】
【表１０−２６】
【表１０−２７】
【表１０−２８】
【表１０−２９】
【表１０−３０】
【表１０−３１】
Bは、下の表11に示す二価のビルディングブロックB1-B21から選択され、ここで、それらは任意に-CHR3-LG型の部分を有する置換環状二級アミンであってもよく、ここでLGは、ビルディングブロックAの求核基により置換されうる適切な脱離基であり、それゆえビルディングブロックAとBの間に、エーテル(-O-)又はチオエーテル(-S-)結合を形成し；
【表１２−１】
【表１２−２】
【表１２−３】
【表１２−４】
【表１２−５】
【表１２−６】
【表１２−７】
【表１２−８】
【表１２−９】
【表１２−１０】
【表１２−１１】
【表１２−１２】
【表１２−１３】
ここで、R1は、H； F； Cl； Br； I； CF3； OCF3； OCHF2； NO2； CN；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル； -(CR18R19)qOR20；
-(CR18R19)qNR4R11； -(CR18R19)qNR4COOR21； -(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(C R18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；
-(CR18R19)qOSO3R21；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R2は、H；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qNR4COOR21；
-(CR18R19)qNR4COR22；-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；
-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R3は、請求項1に定義されたとおりであり；
R4は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；又は適切なN-保護基であり；
R5、R7及びR9は独立して：H； F； CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)sNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；
-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qPO(OR21)2；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R6、R8及びR10は、独立して：H；CF3；又は低級アルキルであり；
R11はH；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；-(CR18R19)rOR20；-(CR18R19)rNR4R27；-(CR18R19)rNR4COOR21；
-(CR18R19)rNR4CONR4R27；-(CR18R19)rNR4SO2R23；-(CR18R19)rNR4SO2NR4R27；-(CR18R19)qCOOR21；
-(CR18R19)qCONR4R27；-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；
-(CR18R19)qSO2NR4R27；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)sR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R12及びR13は、独立してH；又は低級アルキルであると定義され；
R14及びR16は、独立して：H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COOR21；
-(CR18R19)sNR4COR22；-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；又は-(CR18R19)qCOR22であり；
R15及びR17は、独立して：H；CF3；又は低級アルキルであり；
R18は、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sNR28COOR21；
-(CR29R30)sNR28COR31；-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qPO(OR21)2；-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；
-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R19は、H；CF3；又は低級アルキルであり；
R20は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rNR28COOR21；
-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)rNR28SO2R23；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R21及びR23は、請求項1に定義したとおりであり；
R22は、低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sNR28COOR21；
-(CR29R30)sNR28COR31； -(CR29R30)sNR28CONR28R31； (CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)sCOOR21； -(CR29R30)sCONR28R31；-(CR29R30)sSO2NR28R31；
-(CR29R30)tCOR31； -(CR29R30)sSO2R23； -(CR29R30)tR24； -(CR29R30)tR25；又は-(CR29R30)tR26であり；
R24、R25、R26、R27及びR28は、請求項1に定義したとおりであり；
R29は、H； F； CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル； アリール； ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)sOR31； -(CR32R33)sNR28R31； -(CR32R33)sNR28COOR21；
-(CR32R33)sNR28COR31；-(CR32R33)sNR28CONR28R31；(CR32R33)sNR28SO2R23；
-(CR32R33)qCOOR21；-(CR32R33)qCONR28R31；-(CR32R33)qSO2NR28R31；
-(CR32R33)qPO(OR21)2；-(CR32R33)qCOR31；-(CR32R33)qSO2R23；
-(CR32R33)qR31であり；
R30及びR33は、H；CF3；又は低級アルキルであり；
R31及びR32は、請求項1に定義したとおりであり；
R34及びR35は、独立して以下から選択され、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；
-(CR29R30)qNR28COOR21；-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R36は、請求項1に定義したとおりであり；
R37は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切なN-保護基；-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；
-(CR29R30)rNR28COOR21；-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)rNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)rSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は(CR29R30)qR31；
R38は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；-(CR29R30)qNR28COOR21；
-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は-(CR29R30)qR31；
R39；R40；R41；R42；R43；R44；R45；R46；R47；R48；R49及びR50は、請求項1に定義したとおりであり；
可変のヘテロ原子Z及びコネクターUは、以下のように定義され；
すなわち
Zは、O；S(=O)；又はS(=O)2；及び
Uは、-C(=O)-；-NR4-C(=O)-；-C(=O)-C(=O)-；又は-C(-OR20)2-C(=O)-であり；及び
-一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル部分を形成する置換基；
-表9に示される式H111-H118の置換基のいずれかを形成する構造の要素；
-可変ヘテロ原子Q、T、X及びY；及び
-価数q-u；
は、請求項1に定義されたとおりである。）。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物
（但し、Aは、下の表13に示す；A1(a1)；A2(a1)；A3(a1)；A4(a1)；A5(a1)；A6(a1)；A7(a1)；A9(a1)；A10(a1)；A73(a2)；A170(a4)；A209(a7)；A240(a10)；A272(a10)；A532(a18)；A609(a24)；A612(a24)又はA614(a24)であり；
【表１３】
Bは、下の表14に示す；B4(b3)；B5(b3)；B6(b3)；B7(b3)；B8(b3)；B9(b3)；B10(b3)；B12(b4)；B13(b4)；B14(b4)；B15(b4)；B16(b4)又はB17(b5)であり；
【表１４】
リンカーCは、下の表15に示す置換基のいずれかであり；
【表１５−１】
【表１５−２】
【表１５−３】
【表１５−４】
【表１５−５】
【表１５−６】
【表１５−７】
【表１５−８】
【表１５−９】
【表１５−１０】
【表１５−１１】
）。
【請求項４】
請求項3に記載の化合物
(但し、ビルディングブロックAは、下の表16に示す；A1(a1)；A2(a1)；A3(a1)；A4(a1)；A5(a1)；A6(a1)；A7(a1)；A9(a1)；A10(a1)；A73(a2)；A170(a4)；A209(a7)；A240(a10)；A272(a10)；A532(a18)；A614(a24)から選択され；
【表１６】
ビルディングブロックBは、下の表17に示す、B7、B8、B9及びB-17から選択され；
【表１７】
リンカーCは、下の表18に示したものから選択され；
【表１８−１】
【表１８−２】
【表１８−３】
【表１８−４】
【表１８−５】
【表１８−６】
【表１８−７】
【表１８−８】
ここで、R1は、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R2は、H；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)qOR20；-(CR18R19)qNR4R11；-(CR18R19)qNR4COR22；
-(CR18R19)qNR4CONR4R11；-(CR18R19)qNR4SO2R23；-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOOR21；-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；
-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R3は、請求項1に定義したとおりであり；
R4は、H；低級アルキル；低級アルケニル；又は適切なN-保護基であり；
R5、R7及びR9は、独立して：H；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COR22；
-(CR18R19)sNR4CONR4R11；-(CR18R19)sNR4SO2R23；-(CR18R19)qCOOR21；
-(CR18R19)qCONR4R11；-(CR18R19)qSO2NR4R11；-(CR18R19)qCOR22；
-(CR18R19)qSO2R23；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)qR25；又は-(CR18R19)qR26であり；
R6、R8及びR10は、独立して：H；CF3；又はCH3であり；
R11は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切な保護基；-(CR18R19)rOR20；-(CR18R19)rNR4R27；
-(CR18R19)rNR4CONR4R27；-(CR18R19)rNR4SO2R23；-(CR18R19)qCOOR21；
-(CR18R19)qCONR4R27；-(CR18R19)qCOR22；-(CR18R19)qR24；-(CR18R19)sR25；又は
-(CR18R19)qR26であり；
R12及びR13は、独立して、H；又は低級アルキルであり；
R14及びR16は、独立して、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR18R19)sOR20；-(CR18R19)sNR4R11；-(CR18R19)sNR4COR22；
-(CR18R19)qCOOR21；又は-(CR18R19)qCONR4R11であり；
R15及びR17は、独立して：H；CF3；又はCH3であり；
R18は、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；
-(CR29R30)sNR28COR31；-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；
-(CR29R30)qCOR31；-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；
-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R19は、H；CF3；又はCH3であり；
R20は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；-(CR29R30)rNR28COR31；
-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)rNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；-(CR29R30)qR24；-(CR29R30)qR25；又は-(CR29R30)qR26であり；
R21及びR23は、請求項1に定義したとおりであり；
R22は、低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)sOR31；-(CR29R30)sNR28R31；-(CR29R30)sNR28COR31；
-(CR29R30)sNR28CONR28R31；-(CR29R30)sNR28SO2R23；-(CR29R30)sCOOR21；
-(CR29R30)sCONR28R31；-(CR29R30)sSO2NR28R31；-(CR29R30)tCOR31；
-(CR29R30)sSO2R23；-(CR29R30)tR24；
-(CR29R30)tR25；又は-(CR29R30)tR26であり；
R24、R25、R26、R27及びR28は、請求項1に定義したとおりであり；
R29は、H；F；CF3；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR32R33)sOR31；(CR32R33)sNR28R31；
-(CR32R33)sNR28COR31；-(CR32R33)sNR28CONR28R31；-(CR32R33)qCOOR21；
-(CR32R33)qCONR28R31；-(CR32R33)qCOR31；又は-(CR32R33)qR31であり；
R30及びR33は、H；CF3；又はCH3であり；
R31及びR32は、請求項1に定義したとおりであり；
R34及びR35は、独立して、H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；低級アルキル；低級アルケニル；低級アルキニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；
-(CR29R30)qNR28COR31；-(CR29R30)qNR28CONR28R31；-(CR29R30)qNR28SO2R23；-(CR29R30)qCOOR21；
-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qSO2NR28R31；-(CR29R30)qCOR31；
-(CR29R30)qSO2R23；又は-(CR29R30)qR31であり；
R36は、請求項1に定義したとおりであり；
R37は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；適切なN-保護基；-(CR29R30)rOR31；-(CR29R30)rNR28R31；
-(CR29R30)rNR28COOR21；-(CR29R30)rNR28COR31；-(CR29R30)rNR28CONR28R31；-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は-(CR29R30)qR31であり；
R38は、H；低級アルキル；低級アルケニル；低級シクロアルキル；低級ヘテロシクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；低級アリールアルキル；低級ヘテロアリールアルキル；
-(CR29R30)qOR31；-(CR29R30)qNR28R31；-(CR29R30)qNR28COR31；
-(CR29R30)qNR28CONR28R31；
-(CR29R30)qCOOR21；-(CR29R30)qCONR28R31；-(CR29R30)qCOR31；又は-(CR29R30)qR31であり；
R39；R40；R41；R42；R43；R44；R45；R46；R47；R48；R49及びR50は、請求項1に定義したとおりであり；
可変のヘテロ原子Z及びコネクターUは以下のとおり定義され：
すなわち
Zは：O；又はS(=O)2
Uは：-C(=O)-；-NR4-C(=O)-；又は-C(=O)-C(=O)-；であり
-一緒になって、任意に置換されたシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル部分を形成する置換基；
-表9に示される式H111-H118の置換基のいずれかを形成する構造要素；及び
-可変のヘテロ原子Q、T、X及びY；
-価数q-u；
は請求項1に定義したとおりである。）。
【請求項５】
以下の表19にリストする、リンカーCを定義するありうるサブユニットが容易に入手できるものである請求項1に記載の化合物
（
【表１９−１】
【表１９−２】
【表１９−３】
【表１９−４】
【表１９−５】
【表１９−６】
【表１９−７】
【表１９−８】
【表１９−９】
【表１９−１０】
【表１９−１１】
【表１９−１２】
【表１９−１３】
【表１９−１４】
【表１９−１５】
【表１９−１６】
）。
【請求項６】
(2S,11S,19aS)-2-(アセチルアミノ)-15-フルオロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；(2S,11S,19aS)-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-15-フルオロ-2-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；(2S,11S,19aS)-15-フルオロ-2-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；(2S,11S,19aS)-2-{[2-(ジメチルアミノ)アセチル]アミノ}-15-フルオロ-N-[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；tert-ブチルN-[(2S,11S,19aS)-15-フルオロ-11-({[2-(1H-インドール-3-イル)エチル]アミノ}カルボニル)-7,12-ジメチル-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-2-イル]カルバメート；(2S,11S,19aS)-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-15-フルオロ-7,12-ジメチル-2-{[2-(1-ナフチル)アセチル]アミノ}-5,8,13-トリオキソ-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,19,19a-ドデカヒドロ-1H,5H-ピロロ[2,1-c][1,4,7,12]ベンゾキサトリアザシクロペンタデシン-11-カルボキサミド；ベンジルN-[(4S,6S,10S)-14-メチル-6-{[2-(2-ナフチル)アセチル]アミノ}-9,15-ジオキソ-2-オキサ-8,14-ジアザトリシクロ[14.3.1.0〜4,8〜]イコサ-1(20),16,18-トリエン-10-イル]カルバメート；ベンジル N-[(4S,6S,13S)-6-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-11,15-ジメチル-9,12,16-トリオキソ-2-オキサ-8,11,15-トリアザトリシクロ[15.3.1.0〜4,8〜]ヘニコサ-1(21),17,19-トリエン-13-イル]カルバメート；及びN-[(4S,6S,13S)-6-{[2-(1H-インドール-3-イル)アセチル]アミノ}-11,15-ジメチル-9,12,16-トリオキソ-2-オキサ-8,11,15-トリアザトリシクロ[15.3.1.0〜4,8〜]ヘニコサ-1(21),17,19-トリエン-13-イル]デカンアミドから選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
治療における活性物質として用いられる請求項1ないし6のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対し、アゴニスト又はアンタゴニスト活性を有し、治療における活性物質として用いられる請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
請求項1ないし6のいずれかに記載の化合物及び治療上不活性な担体を含有する医薬組成物。
【請求項１０】
モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対するアゴニスト又はアンタゴニスト活性を有する請求項9に記載の組成物。
【請求項１１】
経口、局所、経皮、注入、バッカル、経粘膜、経肺、又は吸入投与に適した形態である請求項9又は10に記載の組成物。
【請求項１２】
錠剤、ドラジェ、カプセル剤、液体製剤(solution)、液剤、ゲル、貼付剤、クリーム、軟膏剤、シロップ、スラリー、懸濁剤、スプレー、ネブライザー又は坐剤の形態である請求項11に記載の組成物。
【請求項１３】
モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体5-HT2Bサブタイプ(5-HT2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)アゴニスト活性又はアンタゴニスト活性を有する治療剤の製造における請求項1ないし6のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
該治療剤が、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療を意図する、請求項13に記載の使用。
【請求項１５】
医薬リード探索における、請求項1ないし5のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０１００９（Ｐ２０１３−５０１００９Ａ）
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２３２０７（Ｐ２０１２−５２３２０７）
【出願日】平成２１年８月５日（２００９．８．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６０１６８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１５２４１
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５１２０２９０１０）ポリフォー・アクチェンゲゼルシャフト (3)
【氏名又は名称原語表記】ＰＯＬＹＰＨＯＲ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月５日（２００９．８．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６０１６８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１５２４１
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５１２０２９０１０）ポリフォー・アクチェンゲゼルシャフト (3)
【氏名又は名称原語表記】ＰＯＬＹＰＨＯＲ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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