シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ２、ＣＳであり、そしてＲ１は、詳しくはＨであり、Ｒ２は、式：ＮＲ３Ｒ４又はＯＲ５の基であり（ここで、Ｒ３及びＲ４は、詳しくはＨであり、そしてＲ５は、アルキル基である）、Ｒ６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）：
【化８６】
［式中、
− ｎは、０、１又は２であり；
− Ａは、ＣＨ又はＮであるか、あるいはＡは、Ｃであって、Ｒ１、Ｒ２及びＣＯと一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子を含むヘテロシクリル基を形成し；
− Ｘは、ＣＯ、ＳＯ２又はＣＳであり、
− Ｒ１は、Ｈ、アルキル基、及びアラルキル基（該アルキル又はアラルキル基は、場合により置換されている）よりなる群から選択され；
− Ｒ２は、式：ＮＲ３Ｒ４又はＯＲ５の基であり（ここで、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、ＯＲａ、アルキル基、アラルキル基、及びアリール基から選択的され（Ｒａは、Ｈ、アルキル基、アリール基、及びアラルキル基よりなる群から選択される）（ここで、Ｒ３及びＲ４は、これらを結合している窒素原子と一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子を含むヘテロシクリル基を形成してもよい）；
Ｒ５は、アルキル基、アリール基、及びアラルキル基から選択される（ここで、Ｒ５は、これを結合している酸素原子と一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよい））；
− Ｒ６は、Ｈ又はアルキル基であるか、あるいはＲ２と一緒に、２０〜３０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよいか、又はＲ１と一緒に、１０〜３０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよく；
− Ｒ７は、アリール基、ヘテロアリール基、−ＮＨＰｈ、ヘテロシクリル基、及びアルキル基（ここで、Ｒ７が、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであるとき、これは、少なくとも１個のＮＨ２基により置換されている）よりなる群から選択される（ここで、
ＡがＮであるとき、Ｒ１及びＲ２は、Ａ及びＣＯと一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよい）］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物若しくは水和塩、又はその多形結晶構造、ラセミ体、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー。
【請求項２】
請求項１に記載の使用のための、下記式（II）：
【化８７】
［式中、
− Ｘ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義であり、そして
− Ｒ８は、Ｈ、アシル基、及びヘテロアリール基よりなる群から選択される］を有する化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の使用のための、式（III）：
【化８８】
［式中、Ｒ４及びＲａは、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の使用のための、式（IV）：
【化８９】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の使用のための、式（Ｖ）：
【化９０】
［式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の使用のための、式（VI）：
【化９１】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の使用のための、式（VII）：
【化９２】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義であり、そしてＲ８は、ヘテロアリール基である］を有する化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の使用のための、式（VIII）：
【化９３】
［式中、Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、及びアラルキルよりなる群から選択され、そしてＡ’は、ＣＨ２又はＮＨである］を有する化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の使用のための、式（IX）：
【化９４】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の使用のための、式（Ｘ）：
【化９５】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の使用のための、式（XI）：
【化９６】
［式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の使用のための、以下の式（XII）：
【化９７】
［式中、
− Ｘ、Ａ、Ｒ１、及びＲ５は、請求項１中と同義であり、そして
− Ｒ８は、Ｈ、アシル基（詳しくはアルキルカルボニル基）、及びヘテロアリール基よりなる群から選択される］を有する化合物。
【請求項１３】
式（I-bis）：
【化９８】
［式中、
− Ｒ１、Ｒ２、Ａ、Ｘ及びＲ６は、請求項１中と同義であり、そして
− Ｒ７は、少なくとも１個のＮＨ２基により置換されている、アリール基及び５又は６個の環原子を含むヘテロアリール基よりなる群から選択される］を有する化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物若しくは水和塩、又はその多形結晶構造、ラセミ体、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー；ただし、以下の化合物を除く：
【化９９】
【請求項１４】
式（I-ter）：
【化１００】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ、Ｘ及びＲ６は、請求項１中と同義である］を有する化合物；ただし、以下の化合物を除く：
【化１０１】
【請求項１５】
請求項１３又は１４に記載の化合物を薬学的に許容しうるビヒクルと合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１】
ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）：
【化８６】
［式中、
− ｎは、０、１又は２であり；
− Ａは、ＣＨ又はＮであるか、あるいはＡは、Ｃであって、Ｒ１、Ｒ２及びＣＯと一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子を含むヘテロシクリル基を形成し；
− Ｘは、ＣＯ、ＳＯ２又はＣＳであり、
− Ｒ１は、Ｈ、アルキル基、及びアラルキル基（該アルキル又はアラルキル基は、場合により置換されている）よりなる群から選択され；
− Ｒ２は、式：ＮＲ３Ｒ４又はＯＲ５の基であり（ここで、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立に、Ｈ、ＯＲａ、アルキル基、アラルキル基、及びアリール基から選択的され（Ｒａは、Ｈ、アルキル基、アリール基、及びアラルキル基よりなる群から選択される）（ここで、Ｒ３及びＲ４は、これらを結合している窒素原子と一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子を含むヘテロシクリル基を形成してもよい）；
Ｒ５は、アルキル基、アリール基、及びアラルキル基から選択される（ここで、Ｒ５は、これを結合している酸素原子と一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよい））；
− Ｒ６は、Ｈ又はアルキル基であるか、あるいはＲ２と一緒に、２０〜３０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよいか、又はＲ１と一緒に、１０〜３０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよく；
− Ｒ７は、アリール基、ヘテロアリール基、−ＮＨＰｈ、ヘテロシクリル基、及びアルキル基（ここで、Ｒ７が、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであるとき、これは、少なくとも１個のＮＨ２基により置換されている）よりなる群から選択される（ここで、
ＡがＮであるとき、Ｒ１及びＲ２は、Ａ及びＣＯと一緒に、場合により置換されている、５〜２０個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよい）］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物若しくは水和塩、又はその多形結晶構造、ラセミ体、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー。
【請求項２】
請求項１に記載の使用のための、下記式（II）：
【化８７】
［式中、
− Ｘ、Ａ、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義であり、そして
− Ｒ８は、Ｈ、アシル基、及びヘテロアリール基よりなる群から選択される］を有する化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の使用のための、式（III）：
【化８８】
［式中、Ｒ４及びＲａは、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の使用のための、式（IV）：
【化８９】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の使用のための、式（Ｖ）：
【化９０】
［式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の使用のための、式（VI）：
【化９１】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の使用のための、式（VII）：
【化９２】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義であり、そしてＲ８は、ヘテロアリール基である］を有する化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の使用のための、式（VIII）：
【化９３】
［式中、Ｒ１１及びＲ１２は、相互に独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、及びアラルキルよりなる群から選択され、そしてＡ’は、ＣＨ２又はＮＨである］を有する化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の使用のための、式（IX）：
【化９４】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の使用のための、式（Ｘ）：
【化９５】
［式中、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の使用のための、式（XI）：
【化９６】
［式中、Ｒ１、Ｒ３及びＲ４は、請求項１中と同義である］を有する化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の使用のための、以下の式（XII）：
【化９７】
［式中、
− Ｘ、Ａ、Ｒ１、及びＲ５は、請求項１中と同義であり、そして
− Ｒ８は、Ｈ、アシル基（詳しくはアルキルカルボニル基）、及びヘテロアリール基よりなる群から選択される］を有する化合物。
【請求項１３】
式（I-bis）：
【化９８】
［式中、
− Ｒ１、Ｒ２、Ａ、Ｘ及びＲ６は、請求項１中と同義であり、そして
− Ｒ７は、少なくとも１個のＮＨ２基により置換されている、アリール基及び５又は６個の環原子を含むヘテロアリール基よりなる群から選択される］を有する化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物若しくは水和塩、又はその多形結晶構造、ラセミ体、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー；ただし、以下の化合物を除く：
【化９９】
【請求項１４】
式（I-ter）：
【化１００】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ、Ｘ及びＲ６は、請求項１中と同義である］を有する化合物；ただし、以下の化合物を除く：
【化１０１】
【請求項１５】
請求項１３又は１４に記載の化合物を薬学的に許容しうるビヒクルと合わせて含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１３−５１５０３７（Ｐ２０１３−５１５０３７Ａ）
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４５２９２（Ｐ２０１２−５４５２９２）
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７０３５９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６７８４
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５９１１００５９６）アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７０３５９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６７８４
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５９１１００５９６）アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Ｆターム（参考）】
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