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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
説明

シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO、CSであり、そしてRは、詳しくはHであり、Rは、式:NR又はORの基であり(ここで、R及びRは、詳しくはHであり、そしてRは、アルキル基である)、Rは、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてRは、詳しくは少なくとも1個のNH基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I):
【化86】


[式中、
− nは、0、1又は2であり;
− Aは、CH又はNであるか、あるいはAは、Cであって、R、R及びCOと一緒に、場合により置換されている、5〜20個の原子を含むヘテロシクリル基を形成し;
− Xは、CO、SO又はCSであり、
− Rは、H、アルキル基、及びアラルキル基(該アルキル又はアラルキル基は、場合により置換されている)よりなる群から選択され;
− Rは、式:NR又はORの基であり(ここで、
及びRは、それぞれ独立に、H、OR、アルキル基、アラルキル基、及びアリール基から選択的され(Rは、H、アルキル基、アリール基、及びアラルキル基よりなる群から選択される)(ここで、R及びRは、これらを結合している窒素原子と一緒に、場合により置換されている、5〜20個の原子を含むヘテロシクリル基を形成してもよい);
は、アルキル基、アリール基、及びアラルキル基から選択される(ここで、Rは、これを結合している酸素原子と一緒に、場合により置換されている、5〜20個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよい));
− Rは、H又はアルキル基であるか、あるいはRと一緒に、20〜30個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよいか、又はRと一緒に、10〜30個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよく;
− Rは、アリール基、ヘテロアリール基、−NHPh、ヘテロシクリル基、及びアルキル基(ここで、Rが、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであるとき、これは、少なくとも1個のNH基により置換されている)よりなる群から選択される(ここで、
AがNであるとき、R及びRは、A及びCOと一緒に、場合により置換されている、5〜20個の原子のヘテロシクリル基を形成してもよい)]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物若しくは水和塩、又はその多形結晶構造、ラセミ体、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー。
【請求項2】
請求項1に記載の使用のための、下記式(II):
【化87】


[式中、
− X、A、R、R及びRは、請求項1中と同義であり、そして
− Rは、H、アシル基、及びヘテロアリール基よりなる群から選択される]を有する化合物。
【請求項3】
請求項1に記載の使用のための、式(III):
【化88】


[式中、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項4】
請求項1に記載の使用のための、式(IV):
【化89】


[式中、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項5】
請求項1に記載の使用のための、式(V):
【化90】


[式中、R、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項6】
請求項1に記載の使用のための、式(VI):
【化91】


[式中、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項7】
請求項1に記載の使用のための、式(VII):
【化92】


[式中、R及びRは、請求項1中と同義であり、そしてRは、ヘテロアリール基である]を有する化合物。
【請求項8】
請求項1に記載の使用のための、式(VIII):
【化93】


[式中、R11及びR12は、相互に独立に、H、アルキル、アルコキシ、アリール、及びアラルキルよりなる群から選択され、そしてA’は、CH又はNHである]を有する化合物。
【請求項9】
請求項1に記載の使用のための、式(IX):
【化94】


[式中、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項10】
請求項1に記載の使用のための、式(X):
【化95】


[式中、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項11】
請求項1に記載の使用のための、式(XI):
【化96】


[式中、R、R及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物。
【請求項12】
請求項1に記載の使用のための、以下の式(XII):
【化97】


[式中、
− X、A、R、及びRは、請求項1中と同義であり、そして
− Rは、H、アシル基(詳しくはアルキルカルボニル基)、及びヘテロアリール基よりなる群から選択される]を有する化合物。
【請求項13】
式(I-bis):
【化98】


[式中、
− R、R、A、X及びRは、請求項1中と同義であり、そして
− Rは、少なくとも1個のNH基により置換されている、アリール基及び5又は6個の環原子を含むヘテロアリール基よりなる群から選択される]を有する化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物若しくは水和塩、又はその多形結晶構造、ラセミ体、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー;ただし、以下の化合物を除く:
【化99】

【請求項14】
式(I-ter):
【化100】


[式中、R、R、A、X及びRは、請求項1中と同義である]を有する化合物;ただし、以下の化合物を除く:
【化101】

【請求項15】
請求項13又は14に記載の化合物を薬学的に許容しうるビヒクルと合わせて含む、医薬組成物。

【公表番号】特表2013−515037(P2013−515037A)
【公表日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−545292(P2012−545292)
【出願日】平成22年12月21日(2010.12.21)
【国際出願番号】PCT/EP2010/070359
【国際公開番号】WO2011/076784
【国際公開日】平成23年6月30日(2011.6.30)
【出願人】(591100596)アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル (59)
【Fターム(参考)】