説明

シクロヘキシルアミド誘導体およびCRF−1受容体アンタゴニストとしてのその使用

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
遊離形または塩形の式I;
【化1】

〔式中、
は−(CH)(SO)であり;
はフェニル、ビフェニル、ナフチルまたはヘテロアリールであり、この各々は、場合によりアルキル(C1〜10)、アルコキシ(C1〜10)、ヒドロキシアルキル(C1〜10)、ハロゲン、ハロアルキル(C1〜10)、ハロアルコキシ(C1〜10)、ニトリル、−CO25、−(CH)NR2930、−SONR3132、アルコキシ(C1〜6)アルキル(C1〜6)−、5または6員ヘテロ環、5または6員ヘテロアリール、フェニルおよびフェニルアルキル(C1〜6)−アリールオキシから成る群から選択される1個以上の置換基で置換されていてよく、ここで、5または6員ヘテロ環、5または6員ヘテロアリール、フェニルおよびアリールオキシの各々は、場合によりカルボキシ、アルキル(C1〜6)、ハロゲンおよびヒドロキシから成る群から選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;
は水素またはアルキル(C1〜6)であるか、またはRおよびRは、それらが結合している窒素と一体となって、2個、3個または4個のヘテロ原子を含む5または6員ヘテロアリールを形成し、該ヘテロアリールは、場合によりアルキル(C1〜10)、アルコキシ(C1〜10)、ハロゲン、ハロアルキル(C1〜10)、ハロアルコキシ(C1〜10)、フェニルおよび5または6員ヘテロ環(該ヘテロ環は場合によりカルボキシで置換されていてよい)から成る群から選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;
、R、R、R、R、R、R10、R17、R22、R25、R29、R30、R31およびR32は、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキル(C1〜6)であり;
30は水素、アルキル(C1〜6)またはR33CO−であり;
33はアルキル(C1〜6)であり;
はフェニルまたはヘテロアリールであり、この各々は、場合によりアルキル(C1〜6)、ハロアルキル(C1〜6)、ハロゲン、アルコキシ(C1〜6)、ニトリルまたはジアルキルアミノ(C1〜6)から成る群から選択される1個以上の置換基で置換されていてよく、または2個の隣接する置換基は一体となって飽和または不飽和炭素環式またはヘテロ環式環を形成してよく;
mは0または1の整数であり;
nは0、1または2の整数であり;
pは0〜6の整数である。〕
の化合物、およびその異性体。
【請求項2】
遊離形または塩形の式II;
【化2】

〔式中、
23は水素、アルキル(C1〜6)、ハロアルキル(C1〜6)、ジアルキルアミノ(C1〜6)、アルコキシ(C1〜6)またはハロゲンであり;
24はアルキル(C1〜6)、ハロアルキル(C1〜6)またはハロゲンであり;
Aは−CH−または−N−であり;そして
およびRは各々請求項1で定義した通りである。〕
の化合物である、請求項1に記載の化合物、およびその異性体。
【請求項3】
遊離形または塩形の式III;
【化3】

〔式中、
、R、R、R、R、R,R、RおよびR10は各々請求項1で定義した通りであり;そして
11、R12、R13、R14およびR15は、同一でも異なってもよく、各々、水素、ハロゲン、アルキル(C1〜6)、ハロアルキル(C1〜6)、アルコキシ(C1〜6)、ハロゲン化アルコキシ(C1〜6)、ニトリル、モルホリニルまたはスルファモイルであるか、またはR11とR12またはR12とR13は、一体となって、ベンゾまたはヘテロアリール縮合環を形成してよい。〕
の化合物である、請求項1に記載の化合物、およびその異性体。
【請求項4】
遊離形または塩形の式IV;
【化4】

〔式中、
、R、R、R、R、R、R、RおよびR10は各々請求項1で定義した通りであり;そして
16は、場合により1個以上のアルキル(C1〜10)、アルコキシ(C1〜10)、ヒドロキシアルキル(C1〜10)、ハロゲン、ハロアルキル(C1〜10)、ハロゲン化アルコキシ(C1〜10)、ニトリル、−CO25、アルキルアミノ(C1〜6)、ジアルキルアミノ(C1〜6)、モルホリニル、フェニル、置換されたフェニル、アリールオキシ、置換されたフェノキシ、イミダゾリニルまたはオキソイミダゾリニルで置換されていてよいヘテロアリール環である。〕
の化合物である、請求項1に記載の化合物、およびその異性体。
【請求項5】
遊離形または塩形の式XI;
【化5】

〔式中、
およびRは各々請求項1で定義した通りであり;そして
18、R19およびR20は、同一でも異なってもよく、各々水素、アルキル(C1〜10)、アルコキシ(C1〜10)、ハロゲン、ハロアルキル(C1〜10)、ハロゲン化アルコキシ、ニトリル、モルホリニル、または、場合により置換されていてよい、フェニル、フェノキシ、イミダゾリニルまたはオキソイミダゾリニルであるか、またはR18とR19またはR19とR20は、一体となって飽和または不飽和炭素環式またはヘテロ環式環を形成してよい。〕
の化合物である、請求項1に記載の化合物、およびその異性体。
【請求項6】
遊離形または塩形の式X;
【化6】

〔式中、
は2−ピリジル、2−ピリミジニルまたは4−ピラジニルであり、これらは、場合によりアルキル(C1〜10)、アルコキシ(C1〜10)、ハロゲン、ハロアルキル(C1〜10)、ハロゲン化アルコキシ(C1〜10)、ニトリル、−CO26、−CHNR2728、モルホリニル、または場合により置換されていてよいフェニル、フェノキシ、イミダゾリニルまたはオキソイミダゾリニルの1個以上で置換されていてよく;またはRは、場合により置換されたまたは置換されていないベンゾまたはヘテロアリール環に縮合していてよく;
、R、R、R、R、R、R、R10、R26、R27およびR28は、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキル(C1〜6)であり;
はフェニル、5員ヘテロアリール、6員ヘテロアリールまたは二環系であり、その各々は、場合によりアルキル(C1〜6)、ハロゲン化アルキル(C1〜6)、ハロゲン、アルキルアミノ(C1〜6)、ジアルキルアミノ(C1〜6)、アルコキシ(C1〜6)またはハロアルコキシ(C1〜6)の1個以上で置換されていてよい。〕
の化合物である、請求項1に記載の化合物、およびその異性体。
【請求項7】
遊離形または塩形の式X;
【化7】

〔式中、
は5員ヘテロアリールであり、これらは、場合によりアルキル(C1〜10)、アルコキシ(C1〜10)、ハロゲン、ハロアルキル(C1〜10)、ハロゲン化アルコキシ(C1〜10)、ニトリルまたはモルホリニルの1個以上で置換されていてよく;または場合により置換されていてよいフェニル、フェノキシ、イミダゾリニルまたはオキソイミダゾリニルであり、またはRは、場合により置換されたまたは置換されていないベンゾまたはヘテロアリール環に縮合していてよく、置換基はアルキル(C1〜6)、ハロ、ハロアルキル(C1〜6)、アルコキシ(C1〜6)、またはカルボキシから成る群から選択され;またはRおよびRは一体となって環を形成し、これは場合により置換されていてよく;
は水素またはアルキル(C1〜6)であるか、またはRおよびRは一体となって環を形成し、これは場合により置換されていてよく;
、R、R、R、R、RおよびR10は、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキル(C1〜6)であり;
はフェニル、5員ヘテロアリール、6員ヘテロアリールまたは二環系であり、その各々は、場合によりアルキル(C1〜6)、ハロゲン化アルキル(C1〜6)、ハロゲン、アルキルアミノ(C1〜6)、ジアルキルアミノ(C1〜6)、アルコキシ(C1〜6)またはハロアルコキシ(C1〜6)の1個以上で置換されていてよい。〕
の化合物である、請求項1に記載の化合物、およびその異性体。
【請求項8】
次のものから成る群から選択される、遊離形または塩形の請求項1に記載の化合物:
trans−3−メチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−3−クロロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−2−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−3−シアノ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−3−メトキシ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−3−クロロ−2−フルオロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−6−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−クロロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−[4−(p−トリルアミノ−メチル)−シクロヘキシル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(3−クロロ−4−メトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−イソプロピル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−フルオロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−3−トリフルオロメチル−N−{4−[(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−シアノ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(3−クロロ−4−シアノ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−[4−(ナフタレン−1−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(3−シアノ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(3−メトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−[4−(キノリン−5−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−[4−(キノリン−6−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−シアノ−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;trans−2−クロロ−N−[4−([1,3,4]チアジアゾール−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−メチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−N−[4−(ベンゾチアゾール−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[(5−フェニル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1,3−ジヒドロ−イソベンゾフラン−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[(2−フェニル−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[5−(4−フルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−メチル−1H−[1,2,4]トリアゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−プロピル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−シクロプロピル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5,6−ジメチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−(4−{[(ベンゾオキサゾール−2−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(1H−ベンゾイミダゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(ピリジン−3−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−tert−ブチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,4−ジメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(3−ブロモ−4−メチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[メチル−(3−フェニル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[メチル−(4−メチル−チアゾール−2−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(メチル−フェニル−アミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[メチル−(5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[メチル−(2−メチル−チアゾール−4−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[メチル−(3−フェニル−イソキサゾール−5−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−メトキシ−4−メチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メチル−キノリン−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2,6−ジメチル−キノリン−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−2−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(キノリン−8−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(キノリン−6−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−スルファモイル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(イソキノリン−1−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−クロロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−エチル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メトキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメトキシ−ピリミジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(チアゾール−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−シクロプロピル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−フルオロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2,4−ジフルオロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−フルオロ−5−メチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−クロロ−5−メチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−メトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−シアノ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−フルオロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−クロロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,4−ジメチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,5−ジメチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−エトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−クロロ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−イソプロポキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−インドール−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−[4−(ベンゾ[1,3]ジオキソl−5−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(キノリン−6−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(2−ベンゼンスルホニル−エチルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[(5−フェニル−イソキサゾール−3−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[(3−フェニル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[(3−フェニル−イソキサゾール−5−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−フェノキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(8−メチル−キノリン−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
2−クロロ−N−(2−メチル−4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[3−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[3−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−メチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−[4−(ピリジン−3−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−シアノ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(6−アセチルアミノ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2,5−ジクロロ−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−メトキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−クロロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−(4−{[5−(4−フルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−メチル−ベンズアミド;
trans−N−[4−(ベンゾチアゾール−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−2,5−ジクロロ−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−シクロプロピル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−(4−{[メチル−(5−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルメチル)−アミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−メトキシ−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(ピリジン−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−プロピル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(6−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メトキシ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−[4−(ピラジン−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−6−メチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ニコチンアミド;
trans−5−メチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ニコチンアミド;
trans−3H−インドール−5−カルボン酸(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−アミド;
trans−2−メチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−2,3−ジメチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−3−クロロ−4−メチル−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−4−フルオロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−フルオロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−2−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−イソニコチンアミド;
trans−ベンゾフラン−5−カルボン酸(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−アミド;
trans−3−フルオロ−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4−メトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−(4−フェニルアミノメチル−シクロヘキシル)−3−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[3−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−エチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メトキシ−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(ピリミジン−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−トリフルオロメチル−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−ジメチルアミノ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
cis−2−クロロ−N−(4−{[5−(4−フルオロ−フェニル)−2H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−6−クロロ−ベンゾフラン−5−カルボン酸{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−アミド;
trans−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[5−メチル−3−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
cis−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−フルオロ−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(1−フェニルアミノ−エチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(5−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−メトキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−ピリミジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(3,5−ジフルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−ジメチルアミノ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−ジメチルアミノ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−6−{[4−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−アミノ}−ニコチン酸メチルエステル;
trans−2−クロロ−N−(4−{[5−(4−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−3−メチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−((S)−1−フェニルアミノ−エチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−((R)−1−フェニルアミノ−エチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,5−ジメチル−ピラジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−ジメチルアミノ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−ヒドロキシメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−ジメチルアミノ−N−{4−[(4,5−ジメチル−チアゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
trans−6−{[4−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−アミノ}−ニコチン酸;
trans−5−クロロ−N−{4−[(5−シクロプロピル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−ジメチルアミノメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−シクロプロピル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(6−ブロモ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−4−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(3−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−[4−(ピリミジン−2−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−ジメチルアミノ−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−メチル−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
trans−2,5−ジメチル−N−{4−[(5−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−ジメチルアミノ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−5−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−ジメチルアミノ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−5−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
trans−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2,5−ジメチル−ニコチンアミド;
trans−2,5−ジクロロ−N−{4−[(5−プロピル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[5−メチル−3−(2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[2−(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−エチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−6−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2,6−ジメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
2−ジメチルアミノ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−ヒドロキシメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2,4−ジメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[5−(4−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−3−メチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フルオロメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−エチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−エチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−4−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(2−メトキシ−5−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−{4−[(5−トリフルオロメチル−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メチル−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5,5−ジメチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メチル−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−フルオロ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−イソプロピル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5,6−ジメトキシ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メトキシ−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−4−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−メチル−1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メチル−4−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−N−{4−[(5−ベンジル−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−インダゾール−1−イルメチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−インダゾール−2−イルメチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−2−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−6−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−{4−[(4−ブロモ−5−プロピル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−[4−(3−アミノ−4−クロロ−インダゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジヒドロ−1H−チエノ[3,4−c]ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−メチル−5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(4−クロロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−{4−[(7−ブロモ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−4−メチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−3−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−フェニル−4−プロピル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3,5−ジメチル−[1,2,4]トリアゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
N−{4−[(6−ブロモ−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4,6−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(1H−インダゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(4−クロロ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[5−クロロ−3−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド; trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−フェニル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(6−フルオロ−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−メチル−4−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3−クロロ−6−メトキシ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−6−メトキシ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−フェニル−1H−テトラゾール−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−メチル−4−フェニル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(5−メチル−テトラゾール−2−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(5−シクロプロピル−テトラゾール−2−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(3,4−ジメチル−イソキサゾール−5−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−ピリジン−3−イル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−6−d3−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3−フェニル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(4−フルオロ−フェニル)−5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(4−フェニル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1H−ピラゾロ[3,4−b]ピラジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(4−クロロ−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3−エトキシ−5−メチル−[1,2,4]トリアゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(5−エトキシ−3−メチル−[1,2,4]トリアゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−[4−(3,4,5−トリメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(5−フルオロ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−{4−[(5−プロピル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−5−トリフルオロメチル−N−[4−(3−トリフルオロメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(4−クロロ−フェニル)−3−メチル−イソキサゾール−5−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−メトキシメチル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(trans−5−クロロ−2−メトキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−クロロ−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−シアノ−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[2−(4−クロロ−フェニル)−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3−メチル−5−トリフルオロメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(5−メチル−3−トリフルオロメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5−エチル−4−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−イミダゾール−1−イルメチル−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(2−メチル−4−トリフルオロメチル−イミダゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−b]ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−([1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−3−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(4−クロロ−フェニル)−イソキサゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(5,7−ジメチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−[4−(4−クロロ−3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(2−メチル−イミダゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−N−{4−[(5−クロロ−2−メトキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−2−メチル−ニコチンアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−[4−(3,4,5−トリメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[4−(2−クロロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3,5−ジ−(d3)−メチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(5−メチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−[4−(3−メチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[5−(4−メトキシ−フェニル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[3−(4−メトキシ−フェニル)−ピラゾール−1−イルメチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−(4−{[1−(4−クロロ−ベンジル)−1H−テトラゾール−5−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−2−クロロ−N−{4−[(4−クロロ−5−メトキシ−ピリジン−2−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−5−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
trans−5−クロロ−2−メチル−N−[4−(3−メチル−5−トリフルオロメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド;および
trans−5−クロロ−2−メチル−N−[4−(5−メチル−3−トリフルオロメチル−ピラゾール−1−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド;
およびその異性体。
【請求項9】
医薬として使用するための、請求項1に記載の式Iの化合物。
【請求項10】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして使用するための、請求項1に記載の式Iの化合物。
【請求項11】
医薬の製造における、請求項1に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項12】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニスト用医薬の製造のための、請求項1に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項13】
CRF(副腎皮質刺激ホルモン放出因子)の内因性レベルが上昇したまたはHPA(視床下部下垂体軸)が脱制御された何らかの状態、または種々のCRFにより誘発または促進される疾患の処置または軽減方法であって、哺乳動物に治療有効量の請求項1に記載の式Iの化合物を投与することを含む、方法。
【請求項14】
遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項1に記載の式Iの化合物を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項15】
遊離形または薬学的に許容される塩形の請求項1に記載の式Iの化合物を、他の治療活性成分と組み合わせて、場合により薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を得ると共に含む、医薬組成物。

【公表番号】特表2011−529944(P2011−529944A)
【公表日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−521570(P2011−521570)
【出願日】平成21年8月5日(2009.8.5)
【国際出願番号】PCT/EP2009/060150
【国際公開番号】WO2010/015655
【国際公開日】平成22年2月11日(2010.2.11)
【出願人】(504389991)ノバルティス アーゲー (806)
【Fターム(参考)】