ジアザビシクロ系中枢神経系活性薬剤
【課題】一連のＮ−置換ジアザビシクロ化合物、その化合物を用いた哺乳動物での神経伝達物質放出を選択的に制御する方法、ならびにその化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その化合物の医薬組成物ならびに哺乳動物（ニコチン系アセチルコリン受容体リガンド）でのシナプス伝達制御におけるその組成物の使用。
［式中、Ａは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２等からなる群から選択され；Ｂは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２の場合、ＢはＣＨ２であり；Ｙは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；Ｚは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＹがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｚは共有結合であり；さらには、ＺがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｙは共有結合であり；Ｒ１は、ピリジン等]
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その化合物の医薬組成物ならびに哺乳動物（ニコチン系アセチルコリン受容体リガンド）でのシナプス伝達制御におけるその組成物の使用。
［式中、Ａは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２等からなる群から選択され；Ｂは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２の場合、ＢはＣＨ２であり；Ｙは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；Ｚは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＹがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｚは共有結合であり；さらには、ＺがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｙは共有結合であり；Ｒ１は、ピリジン等]
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１】
［式中、
Ａは、共有結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｂは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２の場合、ＢはＣＨ２であり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｚは、共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＹがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｚは共有結合であり；さらには、ＺがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｙは共有結合であり；
Ｒ１は、
【化２】
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、アルコキシ、アルキル、アミノ、ハロゲンおよびニトロからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、水酸基、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、５−テトラゾリル、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ７、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６、−Ｃ（ＮＮＲ６Ｒ７）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ６および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、ベンジルオキシカルボニル、シアノアルキル、ジヒドロ−３−ピリジニルカルボニル、水酸基、ヒドロキシアルキルおよびフェノキシカルボニルからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ１が
【化３】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記式ＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化４】
【請求項４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化５】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
（シス）−６−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−ブロモ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５−エチニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５−ビニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
５−［（１Ｓ，５Ｒ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］ニコチノニトリル；
（−）（シス）−６−（５−ブロモ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（５−ブロモ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−ブロモ−５−ビニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
２−ブロモ−５−［（１Ｒ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］ニコチノニトリル；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−エチニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（５−アジド−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−アジド−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；および
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−アジド−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
５−［（１Ｒ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］ニコチノニトリルである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＣＨ２であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化６】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
（１Ｒ，５Ｒ）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−２，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンおよび
（１Ｒ，５Ｒ）−６−（３−ピリジニル）−２，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化７】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
（シス）−８−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−（シス）−８−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（−）（シス）−８−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
５−［（１Ｒ，６Ｓ）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクト−８−イル］ニコチノニトリル；
（１Ｓ，６Ｒ）−５−［３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクト−８−イル］ニコチノニトリル；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；および
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式ＩＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化８】
【請求項１７】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化９】
である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
（１Ｒ，５Ｒ）−２−（３−ピリジニル）−２，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化１０】
である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
（シス）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（シス）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）−５−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−１−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−１−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（３ａＳ，６ａＳ）−１−（５−ヒドロキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；および
５−（（３ａＳ，６ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル）ニコチノニトリル
からなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
下記式ＩＶの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１１】
【請求項２８】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１２】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
（シス）−３−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
５−［（１Ｒ，５Ｒ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル］ニコチノニトリル；および
（１Ｒ，５Ｒ）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン
からなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
ＹがＣＨ２であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１３】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
（シス）−５−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（５−ブロモ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−エチニル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−ブロモ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−２−ブロモニコチノニトリル；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−ビニル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−エチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
［５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−２−ブロモ−３−ピリジニル］メタノール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−ビニル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
［５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−２−ブロモ−３−ピリジニル］アセトニトリル；および
（３ａＲ，６ａＲ）−５−［６−ブロモ−５−（メトキシメチル）−３−ピリジニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール
からなる群から選択される請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化１４】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
（シス）−２−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−メチル−５−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−３−ピリジニル）−５−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（３−キノリニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−ヒドロキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−エトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−プロポキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；および
（シス）−２−［５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール
からなる群から選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１５】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３９】
（シス）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン；および
（シス）−６−（３−ピリジニル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン
からなる群から選択される請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項２７に記載の化合物。
【請求項４１】
下記式Ｖの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１６】
【請求項４２】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】
下記式ＶＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１７】
【請求項４９】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
下記式ＶＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１８】
【請求項５６】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１９】
である請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
（シス）−３−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；および
（シス）−５−［３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクト−３−イル］ニコチノニトリル
からなる群から選択される請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項５５に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化２０】
である請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
（シス）−６−（３−ピリジニル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジンである請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項５５に記載の化合物。
【請求項６３】
下記式ＶＩＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化２１】
【請求項６４】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
下記式ＩＸの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化２２】
【請求項６８】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７２】
哺乳動物における神経伝達物質放出を選択的に制御する方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７３】
処置を必要とする宿主哺乳動物において神経伝達物質放出を制御することで障害を改善する障害の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７４】
前記障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥過活動性障害、抑鬱、ニコチン禁断症候群、トゥーレット症候群および精神分裂病からなる群から選択される請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記障害が疼痛である請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、非ステロイド系抗炎症剤および製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７７】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、オピオイドおよび製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７８】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、三環系抗鬱薬および製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７９】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、抗痙攣薬および製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１】
［式中、
Ａは、共有結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｂは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２の場合、ＢはＣＨ２であり；
Ｙは、共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｚは、共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＹがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｚは共有結合であり；さらには、ＺがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｙは共有結合であり；
Ｒ１は、
【化２】
からなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素、アルコキシ、アルキル、アミノ、ハロゲンおよびニトロからなる群から選択され；
Ｒ５は、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、水酸基、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、５−テトラゾリル、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＮＯＲ６）Ｒ７、−Ｃ（ＮＣＮ）Ｒ６、−Ｃ（ＮＮＲ６Ｒ７）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ６および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６からなる群から選択され；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アミノ、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、ベンジルオキシカルボニル、シアノアルキル、ジヒドロ−３−ピリジニルカルボニル、水酸基、ヒドロキシアルキルおよびフェノキシカルボニルからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ１が
【化３】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記式ＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化４】
【請求項４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化５】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
（シス）−６−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−ブロモ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５−エチニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５−ビニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
５−［（１Ｓ，５Ｒ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］ニコチノニトリル；
（−）（シス）−６−（５−ブロモ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（５−ブロモ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−ブロモ−５−ビニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
２−ブロモ−５−［（１Ｒ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］ニコチノニトリル；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−エチニル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｓ，５Ｒ）−６−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−６−（５−アジド−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−アジド−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；および
（１Ｒ，５Ｓ）−６−（５−アジド−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン
からなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
５−［（１Ｒ，５Ｓ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］ニコチノニトリルである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＣＨ２であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化６】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
（１Ｒ，５Ｒ）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）−２，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンおよび
（１Ｒ，５Ｒ）−６−（３−ピリジニル）−２，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化７】
である請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
（シス）−８−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−（シス）−８−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（−）（シス）−８−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
５−［（１Ｒ，６Ｓ）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクト−８−イル］ニコチノニトリル；
（１Ｓ，６Ｒ）−５−［３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクト−８−イル］ニコチノニトリル；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−メトキシ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−８−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｓ，６Ｒ）−８−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；および
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式ＩＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化８】
【請求項１７】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化９】
である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
（１Ｒ，５Ｒ）−２−（３−ピリジニル）−２，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化１０】
である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
（シス）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（シス）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）−５−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−１−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−１−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−１−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（３ａＳ，６ａＳ）−１−（５−ヒドロキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；および
５−（（３ａＳ，６ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−１（２Ｈ）−イル）ニコチノニトリル
からなる群から選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
下記式ＩＶの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１１】
【請求項２８】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１２】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
（シス）−３−（３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
（シス）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン；
５−［（１Ｒ，５Ｒ）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル］ニコチノニトリル；および
（１Ｒ，５Ｒ）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン
からなる群から選択される請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
ＹがＣＨ２であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１３】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
（シス）−５−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（５−ブロモ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−エチニル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−ブロモ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）ニコチノニトリル；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−２−ブロモニコチノニトリル；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−ビニル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（５−エチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
［５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−２−ブロモ−３−ピリジニル］メタノール；
（３ａＲ，６ａＲ）−５−（６−ブロモ−５−ビニル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール；
［５−（（３ａＲ，６ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール−５（１Ｈ）−イル）−２−ブロモ−３−ピリジニル］アセトニトリル；および
（３ａＲ，６ａＲ）−５−［６−ブロモ−５−（メトキシメチル）−３−ピリジニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロール
からなる群から選択される請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙが共有結合であり；
ＺがＣＨ２であり；
Ｒ１が
【化１４】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
（シス）−２−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−メチル−５−（３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−３−ピリジニル）−５−メチルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（３−キノリニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−ヒドロキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−エトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（５−プロポキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−５−メトキシ−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；
（シス）−２−（６−クロロ−５−メチル−３−ピリジニル）オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール；および
（シス）−２−［５−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−３−ピリジニル］オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール
からなる群から選択される請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１５】
である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３９】
（シス）−６−（６−クロロ−３−ピリジニル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン；および
（シス）−６−（３−ピリジニル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン
からなる群から選択される請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項２７に記載の化合物。
【請求項４１】
下記式Ｖの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１６】
【請求項４２】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】
下記式ＶＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１７】
【請求項４９】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
ＹがＣＨ２であり、ＺがＣＨ２である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２ＣＨ２である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
下記式ＶＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化１８】
【請求項５６】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化１９】
である請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
（シス）−３−（３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（シス）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（６−クロロ−３−ピリジニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン；および
（シス）−５−［３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクト−３−イル］ニコチノニトリル
からなる群から選択される請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項５５に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｙが共有結合であり；
Ｚが共有結合であり；
Ｒ１が
【化２０】
である請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
（シス）−６−（３−ピリジニル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジンである請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
ＹがＣＨ２ＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項５５に記載の化合物。
【請求項６３】
下記式ＶＩＩＩの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化２１】
【請求項６４】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
下記式ＩＸの構造を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩およびプロドラッグ。
【化２２】
【請求項６８】
Ｙが共有結合であり、Ｚが共有結合である請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
ＹがＣＨ２であり、Ｚが共有結合である請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｙが共有結合であり、ＺがＣＨ２である請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項７２】
哺乳動物における神経伝達物質放出を選択的に制御する方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７３】
処置を必要とする宿主哺乳動物において神経伝達物質放出を制御することで障害を改善する障害の治療方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７４】
前記障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥過活動性障害、抑鬱、ニコチン禁断症候群、トゥーレット症候群および精神分裂病からなる群から選択される請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記障害が疼痛である請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、非ステロイド系抗炎症剤および製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７７】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、オピオイドおよび製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７８】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、三環系抗鬱薬および製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項７９】
哺乳動物における疼痛の治療方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、抗痙攣薬および製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【公開番号】特開２０１２−４１３４９（Ｐ２０１２−４１３４９Ａ）
【公開日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−２０２１７２（Ｐ２０１１−２０２１７２）
【出願日】平成２３年９月１５日（２０１１．９．１５）
【分割の表示】特願２００１−５７８４３７（Ｐ２００１−５７８４３７）の分割
【原出願日】平成１３年４月２７日（２００１．４．２７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２０２１７２（Ｐ２０１１−２０２１７２）
【出願日】平成２３年９月１５日（２０１１．９．１５）
【分割の表示】特願２００１−５７８４３７（Ｐ２００１−５７８４３７）の分割
【原出願日】平成１３年４月２７日（２００１．４．２７）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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