ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤としての二環式化合物
本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（「ＤＧＡＴ」）阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下（Ｉ）に示される：
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡ：
【化１】
［式中、
【化２】
によって示される結合は、単結合又は二重結合を表し；
Ｗは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｒ４は、許容される結合価に応じて存在し、Ｒ４は、Ｈ、アルキル、Ｒ１、−ＯＨ、（＝Ｏ）又はヒドロキシアルキルから選択され；
Ｗ、Ｘ又はＹは、許容される結合価に応じてＲ１で置換され；
Ｒ１は、−アルキル、−アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、（ヘテロアリール）アルキル−、シクロアルキル−、（シクロアルキル）アルキル−、ヘテロシクロアルキル−、（ヘテロシクロアルキル）アルキル−、（アルキル）アミノ−、（アリール）アミノ−、（アリールアルキル）アミノ−、（ヘテロアリール）アミノ−、（ヘテロアリールアルキル）アミノ−、（シクロアルキル）アミノ−、（（シクロアルキル）アルキル）アミノ−、（ヘテロシクロアルキル）アミノ−、（（ヘテロシクロアルキル）アルキル）アミノ−、（アルキル）カルボニル−、（シクロアルキル）カルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）カルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）カルボニル−、（アリール）カルボニル−、（（アリール）アルキル）カルボニル−、（ヘテロアリール）カルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）カルボニル−、（アルキル）チオカルボニル−、（シクロアルキル）チオカルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）チオカルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）チオカルボニル−、（アリール）チオカルボニル−、（（アリール）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロアリール）チオカルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）チオカルボニル−、（アルキルオキシ）カルボニル−、（シクロアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルオキシ）カルボニル−、（アリールオキシ）カルボニル−、（アリールアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルオキシ）カルボニル−、（アルキルアミノ）カルボニル−、（シクロアルキルアミノ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）カルボニル−、（アリールアミノ）カルボニル−、（アリールアルキルアミノ）カルボニル−；（ヘテロアリールアミノ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルアミノ）カルボニル−、（アルキル）スルホニル−、（シクロアルキル）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキル）スルホニル−、（アリール）スルホニル−、（アリールアルキル）スルホニル−、（ヘテロアリール）スルホニル−、（ヘテロアリールアルキル）スルホニル−、（アルキルアミノ）スルホニル−、（シクロアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）スルホニル−、（アリールアミノ）スルホニル−、（アリールアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロアリールアミノ）スルホニル−及び（ヘテロアリールアルキルアミノ）スルホニル−からなる群から選択され、ここで、これらのＲ１基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、カルボキシ、カルボキシエステル、メチレンジオキシ、ＣＮ、シアノアルキル−、ニトロ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ａは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｃは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン又はＲ２から選択され；
Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤは、許容される結合価に応じてシクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びアリールで置換されていてもよく、ここで、これらの基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２は、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ２基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｚは、単結合、Ｏ、ＮＲ６、アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルから選択され；
Ｒ３は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ３基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ６）、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−アルキルＣＯＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−ＣＮ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−（ヘテロアリール）、−ＣＯＯＨバイオイソスター又はアルキルＣＯＯＨバイオイソスターから独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されてもよい］によって表されている化合物若しくは前記化合物の薬学的に許容される塩又は前記化合物の立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項２】
Ｒ２がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４】
必要とする患者において、ＤＧＡＴ１を阻害する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与する工程を含む方法。
【請求項５】
必要とする患者において、肥満症、糖尿病又はメタボリックシンドロームを治療する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項６】
以下の化合物：
【化３−１】
【化３−２】
のいずれかから選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
式ＩＢ：
【化４】
［式中、
【化５】
によって示される結合は、単結合又は二重結合を表し；
Ｅは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｆは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＮＲ４からなる群から選択され；
Ｇは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＮＲ４からなる群から選択され；
Ｈは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｒ４は、許容される結合価に応じて存在し、Ｈ、アルキル、Ｒ１、−ＯＨ、（＝Ｏ）又はヒドロキシアルキルから選択され；
Ｅ、Ｆ、Ｇ又はＨは、許容される結合価に応じてＲ１で置換され；
Ｒ１は、アルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、（ヘテロアリール）アルキル−、シクロアルキル−、（シクロアルキル）アルキル−、ヘテロシクロアルキル−、（ヘテロシクロアルキル）アルキル−、（アルキル）アミノ−、（アリール）アミノ−、（アリールアルキル）アミノ−、（ヘテロアリール）アミノ−、（ヘテロアリールアルキル）アミノ−、（シクロアルキル）アミノ−、（（シクロアルキル）アルキル）アミノ−、（ヘテロシクロアルキル）アミノ−、（（ヘテロシクロアルキル）アルキル）アミノ−、（アルキル）カルボニル−、（シクロアルキル）カルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）カルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）カルボニル−、（アリール）カルボニル−、（（アリール）アルキル）カルボニル−、（ヘテロアリール）カルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）カルボニル−、（アルキル）チオカルボニル−、（シクロアルキル）チオカルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）チオカルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）チオカルボニル−、（アリール）チオカルボニル−、（（アリール）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロアリール）チオカルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）チオカルボニル−、（アルキルオキシ）カルボニル−、（シクロアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルオキシ）カルボニル−、（アリールオキシ）カルボニル−、（アリールアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルオキシ）カルボニル−、（アルキルアミノ）カルボニル−、（シクロアルキルアミノ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）カルボニル−、（アリールアミノ）カルボニル−、（アリールアルキルアミノ）カルボニル−、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルアミノ）カルボニル−、（アルキル）スルホニル−、（シクロアルキル）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキル）スルホニル−、（アリール）スルホニル−、（アリールアルキル）スルホニル−、（ヘテロアリール）スルホニル−、（ヘテロアリールアルキル）スルホニル−、（アルキルアミノ）スルホニル−、（シクロアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）スルホニル−、（アリールアミノ）スルホニル−、（アリールアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロアリールアミノ）スルホニル−及び（ヘテロアリールアルキルアミノ）スルホニル−からなる群から選択され、ここで、これらのＲ１基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、カルボキシ、カルボキシエステル、メチレンジオキシ、ＣＮ、シアノアルキル−、ニトロ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ａは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｂは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｃは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン又はＲ２から選択され；
Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤは、許容される結合価に応じてシクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びアリールで置換されていてもよく、ここで、これらの基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ２基の各々は、非置換であるか、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｚは、単結合、Ｏ、ＮＲ６、アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルから選択され；そして
Ｒ３は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ３基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ６）、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−アルキルＣＯＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−ＣＮ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−（ヘテロアリール）、−ＣＯＯＨバイオイソスター又はアルキルＣＯＯＨバイオイソスターから独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されてもよい］によって表されている化合物若しくは前記化合物の薬学的に許容される塩又は前記化合物の立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項８】
Ｒ２がアリールである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
必要とする患者においてＤＧＡＴ１を阻害する方法であって、請求項７に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１１】
必要とする患者において肥満症、糖尿病又はメタボリックシンドロームを治療する方法であって、請求項７に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１２】
式の化合物：
【化６−１】
【化６−２】
から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１】
式ＩＡ：
【化１】
［式中、
【化２】
によって示される結合は、単結合又は二重結合を表し；
Ｗは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｒ４は、許容される結合価に応じて存在し、Ｒ４は、Ｈ、アルキル、Ｒ１、−ＯＨ、（＝Ｏ）又はヒドロキシアルキルから選択され；
Ｗ、Ｘ又はＹは、許容される結合価に応じてＲ１で置換され；
Ｒ１は、−アルキル、−アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、（ヘテロアリール）アルキル−、シクロアルキル−、（シクロアルキル）アルキル−、ヘテロシクロアルキル−、（ヘテロシクロアルキル）アルキル−、（アルキル）アミノ−、（アリール）アミノ−、（アリールアルキル）アミノ−、（ヘテロアリール）アミノ−、（ヘテロアリールアルキル）アミノ−、（シクロアルキル）アミノ−、（（シクロアルキル）アルキル）アミノ−、（ヘテロシクロアルキル）アミノ−、（（ヘテロシクロアルキル）アルキル）アミノ−、（アルキル）カルボニル−、（シクロアルキル）カルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）カルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）カルボニル−、（アリール）カルボニル−、（（アリール）アルキル）カルボニル−、（ヘテロアリール）カルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）カルボニル−、（アルキル）チオカルボニル−、（シクロアルキル）チオカルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）チオカルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）チオカルボニル−、（アリール）チオカルボニル−、（（アリール）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロアリール）チオカルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）チオカルボニル−、（アルキルオキシ）カルボニル−、（シクロアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルオキシ）カルボニル−、（アリールオキシ）カルボニル−、（アリールアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルオキシ）カルボニル−、（アルキルアミノ）カルボニル−、（シクロアルキルアミノ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）カルボニル−、（アリールアミノ）カルボニル−、（アリールアルキルアミノ）カルボニル−；（ヘテロアリールアミノ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルアミノ）カルボニル−、（アルキル）スルホニル−、（シクロアルキル）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキル）スルホニル−、（アリール）スルホニル−、（アリールアルキル）スルホニル−、（ヘテロアリール）スルホニル−、（ヘテロアリールアルキル）スルホニル−、（アルキルアミノ）スルホニル−、（シクロアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）スルホニル−、（アリールアミノ）スルホニル−、（アリールアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロアリールアミノ）スルホニル−及び（ヘテロアリールアルキルアミノ）スルホニル−からなる群から選択され、ここで、これらのＲ１基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、カルボキシ、カルボキシエステル、メチレンジオキシ、ＣＮ、シアノアルキル−、ニトロ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ａは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｃは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ（Ｒ５）又はＮからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン又はＲ２から選択され；
Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤは、許容される結合価に応じてシクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びアリールで置換されていてもよく、ここで、これらの基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２は、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ２基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｚは、単結合、Ｏ、ＮＲ６、アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルから選択され；
Ｒ３は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ３基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ６）、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−アルキルＣＯＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−ＣＮ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−（ヘテロアリール）、−ＣＯＯＨバイオイソスター又はアルキルＣＯＯＨバイオイソスターから独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されてもよい］によって表されている化合物若しくは前記化合物の薬学的に許容される塩又は前記化合物の立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項２】
Ｒ２がアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４】
必要とする患者において、ＤＧＡＴ１を阻害する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与する工程を含む方法。
【請求項５】
必要とする患者において、肥満症、糖尿病又はメタボリックシンドロームを治療する方法であって、請求項１に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項６】
以下の化合物：
【化３−１】
【化３−２】
のいずれかから選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
式ＩＢ：
【化４】
［式中、
【化５】
によって示される結合は、単結合又は二重結合を表し；
Ｅは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｆは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＮＲ４からなる群から選択され；
Ｇは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ又はＮＲ４からなる群から選択され；
Ｈは、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４Ｒ４）、Ｎ、Ｎ→Ｏ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ又はＯからなる群から選択され；
Ｒ４は、許容される結合価に応じて存在し、Ｈ、アルキル、Ｒ１、−ＯＨ、（＝Ｏ）又はヒドロキシアルキルから選択され；
Ｅ、Ｆ、Ｇ又はＨは、許容される結合価に応じてＲ１で置換され；
Ｒ１は、アルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、（ヘテロアリール）アルキル−、シクロアルキル−、（シクロアルキル）アルキル−、ヘテロシクロアルキル−、（ヘテロシクロアルキル）アルキル−、（アルキル）アミノ−、（アリール）アミノ−、（アリールアルキル）アミノ−、（ヘテロアリール）アミノ−、（ヘテロアリールアルキル）アミノ−、（シクロアルキル）アミノ−、（（シクロアルキル）アルキル）アミノ−、（ヘテロシクロアルキル）アミノ−、（（ヘテロシクロアルキル）アルキル）アミノ−、（アルキル）カルボニル−、（シクロアルキル）カルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）カルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）カルボニル−、（アリール）カルボニル−、（（アリール）アルキル）カルボニル−、（ヘテロアリール）カルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）カルボニル−、（アルキル）チオカルボニル−、（シクロアルキル）チオカルボニル−、（（シクロアルキル）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロシクロアルキル）チオカルボニル−、（（ヘテロシクリル）アルキル）チオカルボニル−、（アリール）チオカルボニル−、（（アリール）アルキル）チオカルボニル−、（ヘテロアリール）チオカルボニル−、（（ヘテロアリール）アルキル）チオカルボニル−、（アルキルオキシ）カルボニル−、（シクロアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルオキシ）カルボニル−、（アリールオキシ）カルボニル−、（アリールアルキルオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールオキシ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルオキシ）カルボニル−、（アルキルアミノ）カルボニル−、（シクロアルキルアミノ）カルボニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）カルボニル−、（アリールアミノ）カルボニル−、（アリールアルキルアミノ）カルボニル−、（ヘテロアリールアミノ）カルボニル−、（ヘテロアリールアルキルアミノ）カルボニル−、（アルキル）スルホニル−、（シクロアルキル）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキル）スルホニル−、（アリール）スルホニル−、（アリールアルキル）スルホニル−、（ヘテロアリール）スルホニル−、（ヘテロアリールアルキル）スルホニル−、（アルキルアミノ）スルホニル−、（シクロアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロシクロアルキルアミノ）スルホニル−、（アリールアミノ）スルホニル−、（アリールアルキルアミノ）スルホニル−、（ヘテロアリールアミノ）スルホニル−及び（ヘテロアリールアルキルアミノ）スルホニル−からなる群から選択され、ここで、これらのＲ１基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、カルボキシ、カルボキシエステル、メチレンジオキシ、ＣＮ、シアノアルキル−、ニトロ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ａは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｂは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｃは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｄは、ＣＲ５又はＮからなる群から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン又はＲ２から選択され；
Ａ、Ｂ、Ｃ又はＤは、許容される結合価に応じてシクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール及びアリールで置換されていてもよく、ここで、これらの基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｒ２は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ２基の各々は、非置換であるか、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ及びＣＦ３から独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されていてもよく；
Ｚは、単結合、Ｏ、ＮＲ６、アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ又はアルキルから選択され；そして
Ｒ３は、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、これらのＲ３基の各々は、非置換であるか、又はハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ６）、−ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキル、−アルキルＣＯＯＨ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−ＣＮ、−アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）１−３−（ヘテロアリール）、−ＣＯＯＨバイオイソスター又はアルキルＣＯＯＨバイオイソスターから独立に選択される１〜４個の置換基で独立に置換されてもよい］によって表されている化合物若しくは前記化合物の薬学的に許容される塩又は前記化合物の立体異性体若しくは互変異性体。
【請求項８】
Ｒ２がアリールである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
必要とする患者においてＤＧＡＴ１を阻害する方法であって、請求項７に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１１】
必要とする患者において肥満症、糖尿病又はメタボリックシンドロームを治療する方法であって、請求項７に記載の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を、前記患者に投与することを含む方法。
【請求項１２】
式の化合物：
【化６−１】
【化６−２】
から選択される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【公表番号】特表２０１２−５２０８８７（Ｐ２０１２−５２０８８７Ａ）
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５００８８１（Ｐ２０１２−５００８８１）
【出願日】平成２２年３月１６日（２０１０．３．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２７４４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０７７６８
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月１０日（２０１２．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１６日（２０１０．３．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２７４４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０７７６８
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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