ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。



【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
(関連出願)
本出願は、2004年10月7日に出願された米国出願第60/616,770号から
の優先権を主張する。その全体の教示は参考として本明細書に援用される。
【背景技術】
【0002】
(背景)
アスパラギン酸プロテアーゼ(レニン、β−セクレターゼ(BACE)、HIVプロテ
アーゼ、HTLVプロテアーゼならびにプラスメプシンIおよびIIを含む)は多くの疾
患状態に関与している。高血圧において、増大したレベルのアンギオテンシンI、アンギ
オテニノゲン(angioteninogen)のレニン触媒性の切断産物が存在する。
増大したレベルのβアミロイド(アミロイド前駆体タンパク質に対するBACE活性の産
物)は、アルツハイマー病患者の脳に存在するアミロイド斑の原因となると広く考えられ
ている。ウイルスHIVおよびウイルスHTLVは、ウイルス成熟のために、それら各々
のアスパラギン酸プロテアーゼに依存する。Plasmodium falciparu
mは、ヘモグロビンを分解するために、プラスメプシンIおよびプラスメプシンIIを使
用する。
【0003】
レニン−アンギオテンシン−アルドステロン系(RAAS)において、生物学的に活性
なペプチドであるアンギオテンシンII(Ang II)は、2工程の機構により生成さ
れる。高特異性のアスパラギン酸プロテアーゼレニンは、アンギオテンシノゲンを切断し
てアンギオテンシンI(Ang I)にし、これは、続いて、より特異性の低いアンギオ
テンシン変換酵素(ACE)によりAngIIへさらにプロセシングされる。AngII
は、ATおよびATと呼ばれる、少なくとも2種類の受容体サブタイプに作用するこ
とが知られている。ATは、Ang IIの既知の機能の大半を伝達するようだが、A
の役割は依然として未知である。
【0004】
RAASの調節は、心血管疾患の処置に大きな進展を示す(非特許文献1)。ACE阻
害剤およびATブロッカーは、高血圧として受け入れられている(非特許文献2;非特
許文献3)。さらに、ACE阻害剤は、腎保護(非特許文献4;非特許文献5)のため、
うっ血性心不全(非特許文献6;非特許文献7)および心筋梗塞(非特許文献8)の予防
に使用される。
【0005】
レニン阻害剤の開発への関心は、レニンの特異性に由来する(非特許文献9)。レニン
についての唯一の既知基質は、アンギオテンシノゲンであり、これは(生理学的条件下で
)レニンによってのみプロセシングされ得る。対照的に、ACEはまたAng Iの他に
ブラジキニンも切断し得、かつカイメース(セリンプロテアーゼ)(非特許文献10)に
よりバイパスされ得る。それゆえ、患者において、ACEの阻害はブラジキニン蓄積をも
たらし、これは咳(5〜20%)および潜在的に生命を脅かす血管神経性水腫(0.1〜
0.2%)を引き起こす(非特許文献11)。カイメースは、ACE阻害剤により阻害さ
れない。したがって、Ang IIの形成は、ACE阻害剤により処置される患者におい
て依然としてあり得る。一方で、ATI受容体の遮断(例えば、ロサルタンによる)は、
他のAT受容体サブタイプをAng IIへ過剰に曝露させ、Ang IIの濃度は、A
T1受容体の遮断により劇的に増加される。まとめると、レニン阻害剤は、安全性に関し
て、ACE阻害剤およびATブロッカーよりも優れていることが予想されるだけではな
く、RAASをブロックすることにおけるそれらの有効性に関して、より重要である。
【0006】
レニン阻害剤には、限定的な臨床上の経験のみしか存在しない(非特許文献12;非特
許文献13)。なぜなら、それらのペプチド模倣性(peptidomimetic)特
徴は、不十分な経口活性しか付与しないからである(非特許文献9)。数種の化合物の臨
床開発が、物質の高コストとともに、この問題により中止されている。あたかも一種類の
化合物しか、臨床試験に入らなかったようである(非特許文献14;非特許文献15)。
したがって、大規模で調製され得、代謝的に安定性で、経口的に生物利用可能(bioa
vailable)かつ十分に可溶性のレニン阻害剤は、利用できない。最近、高いイン
ビトロ活性を示す最初の非ペプチドレニン阻害剤が記載された(非特許文献16;特許文
献1;非特許文献17)。本発明は、非ペプチド性の性質かつ低分子量のレニン阻害剤を
予期せず同定したことに関する。血圧調節が利かない症状(組織のレニン−カイメース系
が活性化され得、病態生理学的に改変された局所作用(例えば、腎臓の再構築、心臓の再
構築、アテローム硬化症ならびに再狭窄)を導き得る)で活性である、経口的に活性なレ
ニン阻害剤が記載される。
【0007】
本明細書に引用される全ての文書は、参考として援用される。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0008】
【特許文献1】国際公開第97/09311号パンフレット
【非特許文献】
【0009】
【非特許文献1】Zaman, M. A.ら、Nature Reviews Drug Discovery 2002,1,621−636
【非特許文献2】Waeber B.ら、「The renin−angiotensin system: role in experimental and human hypertension」,in Berkenhager W.H.,Reid J. L. eds):Hypertension,Amsterdam,Elsevier Science Publishing Co,1996,489−519
【非特許文献3】Weber M.A.,Am.J.Hypertens.,1992,5,247S
【非特許文献4】Rosenberg M.E.ら、Kidney International,1994,45,403
【非特許文献5】Breyer J.A.ら、Kidney International,1994,45,S156
【非特許文献6】Vaughan D.E.ら、Cardiovasc.Res.,1994,28,159
【非特許文献7】Fouad−Tarazi F.ら、Am..J.Med.,1988,84(Suppl.3A),83
【非特許文献8】Pfeffer M.A.ら、N Engl.J:Med,1992,327,669
【非特許文献9】Kleinert H.D.,Cardiovasc.Drugs,1995,9,645
【非特許文献10】Husain A.,J.Hypertens.,1993,11,1155
【非特許文献11】Israili Z.H.ら、Annals of Internal Medicine,1992,117,234
【非特許文献12】Azizi M.ら、J.Hypertens.,1994,12,419
【非特許文献13】Neutel J.M.ら、Am.Heart,1991,122,1094
【非特許文献14】Rahuel J.ら、Chem.Biol.,2000,7,493
【非特許文献15】Mealy N.E.,Drugs of the Future,2001,26,1139
【非特許文献16】Oefner C.ら、Chem.Biol.,1999,6,127
【非特許文献17】Maerki H.P.ら、Il Farmaco,2001,56,21
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【0010】
(発明の要旨)
式Iのジアミノアルカンが、ここで見出され、これは経口的に活性であり、アスパラギ
ン酸プロテアーゼに結合して、その活性を阻害する。これらは、アスパラギン酸プロテア
ーゼ活性に関連する疾患の処置または改善に有用である。
【0011】
本発明はまた、それを必要とする被験体において、アスパラギン酸プロテアーゼ関連障
害を改善または処置するために式Iの化合物を使用するための方法に関し、この方法は、
式Iの化合物の有効量を上記の被験体に投与する工程を包含する。
例えば、本願発明は以下の項目を提供する。
(項目1)
式Iの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩:
【化1】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C
〜C)−シクロアルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテ
ロシクリルであって、該飽和ヘテロシクリルは、必要に応じて、1個〜5個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルキル、およびオキソから選択される;あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリー
ル、または二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置
換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、ヨウ素
、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、ジ(
〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルア
ルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルケニル、(C〜C
シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル
(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C
)シクロアルキルアルキル、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)シクロアルケニル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルケニルアルキル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シク
ロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキル(C
〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルア
ルコキシ、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルコキシ、ジ(C〜C
)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキシ
、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シ
クロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルチオ
、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ジ(C〜C
)アルキル(C〜C)シクロアルキルチオ、ジ(C〜C)アルキル(C〜C
)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C
シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C
)アルカンスルフィニル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル、(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロ
アルカン−スルフィニル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルカ
ンスルフィニル、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルカン−スルフィニ
ル、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハ
ロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカン
スルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキル
アルカンスルホニル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルカンスルホニル
、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル−アルカンスルホニル、ジ(C
〜C)アルキル(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ジ(C〜C)アルキ
ル(C〜C)シクロアルキル−アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキル
アミノ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボ
ニル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル、およびジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボニル、ピペリジノ、ピロリジノ、シアノ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ
(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルア
ルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(
〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
カンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカン
スルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスル
ホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボ
ニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アシルオキシ(C〜C)アルキル、ア
ミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル(
〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル(C〜C)アル
キル、(C〜C)アシルアミノ(C〜C)アルキル、ピペリジノ(C〜C
アルキル、ピロリジノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニルア
ミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカル
ボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボキシ(C〜C
)アルキル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボキシ(C〜C)アルキ
ル;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノ
キシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニル
チオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフ

ニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスル
フィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環
式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、二環式ヘテロアリール(C〜C
)アルキル、フェニル(C〜C)アルコキシ、ナフチル(C〜C)アルコキシ
、ヘテロアリール(C〜C)アルコキシ、および二環式ヘテロアリール(C〜C
)アルコキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換されており、該基
は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)アルコキシ−カルボニル、および
アミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ別個に、CHまたは単結合である;
は、置換または非置換(C〜C12)アルキル、(C〜C12)アルケニル、
(C〜C12)アルキニル、(C〜C12)アルコキシ、(C〜C12)アルケニ
ルオキシ、(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキ
ルチオ、(C〜C)−アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノ
スルホニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C12
アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキ
ルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオであって、ここで、Rで表わされ
る該置換(C〜C12)アルキル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C12)ア
ルキニル、(C〜C12)アルコキシ、(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニル
アミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)−アルカノイルアミノ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン
カルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノスル
ホニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)ア
ルキルチオ、C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンス
ルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル
アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C
アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキ
ル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシおよび
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオは、以
下の少なくとも1つで置換されている:
a)1個またはそれ以上のハロゲン原子、および
b)1個の置換基であって、該置換基は、シアノ、ヒドロキシル、(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキル、およびハロ(C〜C)シ
クロアルコキシから選択され、
ここで、該非置換または置換(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキルチオ、(
〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロア
ルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C
12)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ
およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ
のチオ部分は、必要に応じて、スルフィニルまたはスルホニル部分で置き換えられ、そし

ここで、該非置換または置換アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミ
ノカルボニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイル
アミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
キルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルコキシおよびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニ
ル−アミノ(C〜C)アルキルチオのカルボニル部分は、必要に応じて、チオカルボ
ニル部分で置き換えられる;
は、以下である:1)H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)−アルコキシカルボ
ニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ、ジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C
)アルキルアミノスルホニルアミノ、またはジ(C〜C)アルキルアミノスルホニル
アミノ、あるいは2)フェニルアミノまたはヘテロアリールアミノであって、ここで、各
フェニルアミノおよびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換
されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シア
ノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキニル
、(C〜C)−シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキ
ル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シク
ロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアル
コキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ
(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C
)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、
ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィ
ニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカ
ンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキ
ルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シ
クロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C
〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノ−カルボニル、(C〜C)アルキル
アミノカルボニル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C
)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ(C〜C)ア
ルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シ
クロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)−シクロアルキルアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカ
ンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
カンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ(
〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アシルオキシ
(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルアミノ−カルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカ
ルボニル(C〜C)アルキル(C〜C)アシルアミノ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、アミノカルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
アルキルアミノ−カルボキシ(C〜C)アルキルおよびジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボキシ(C〜C)アルキル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニルアミノ
またはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、置換または非置換(C〜C12)ア
ルコキシ、(C〜C12)アルケニルオキシ、(C〜C12)アルキルチオ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)−アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12
)アルコキシ、アミノカルボニル−アミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(
〜C)アルキルチオ、C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(
〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではなく、
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニ
ルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換(C〜C
12)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ア
ミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオおよびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオではなく、ここで、該チオ部分は、スルフィニルまたはスルホニル部分
で置き換えられ、そして
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニ
ルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換アミノカル
ボニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)ア
ルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、C〜C
)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミ
ノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アル
コキシまたはジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオではなく、ここで、該カルボニル部分は、チオカルボニル部分で置き換えられる;
Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、該環は、必要に
応じて、該環の2個の環員への結合を介して、(CHにより架橋され、ここで、該
環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1
個または2個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原
子から選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応
じて、1個までの別個に選択されたハロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C
〜C)アルキル基またはオキソ基で置換されている;そして、ここで、mは、1〜3
である;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【化2】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NR10、NH
C(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C
アルキル鎖、あるいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであると
き、直鎖(C〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該飽和環は、必要に応じて、4個までの基で置換されて
おり、該基は、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロ
アルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択
される;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下から選択される:1)(C
12)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルキル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルケニル、(C〜C12)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(
〜C)アルキニル、(C〜C12)ビシクロアルキル(C〜C)アルキル、
(C〜C14)トリシクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチ
オ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、および飽和ヘテロシクリル(C〜C
)アルキルであって、ここで、(a)これらの基内の水素原子は、必要に応じて、1個
〜6個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキル、(C
〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコ
キシ、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシから選
択され、ここで、(b)二価イオウ原子は、必要に応じて、スルホキシドまたはスルホン
に酸化される;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル(C〜C
)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、およびヘテロアリール(C〜C
アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、
ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(
〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シク
ロアルキル−(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、
ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロア
ルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキル
チオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアル
キルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルカンスルフ
ィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)アル
カンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(C
)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、
ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル
、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルア
ミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C)−アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)ア
ルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C〜C)アルキルアミノカルボニル、ジ
(C〜C)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ
(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルア
ルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(
〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
カンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカン
スルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスル
ホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボ
ニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アシルオキシ(C〜C)アルキル、ア
ミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル(
〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル(C〜C)アル
キル、(C〜C)アシルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ
カルボニルアミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
、アミノカルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボキ
シ(C〜C)アルキルおよびジ(C〜C)アルキルアミノカルボキシ(C〜C
)アルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキ
シ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチ
オ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィ
ニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスル
フィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環
式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、および二環式ヘテロアリール(C
〜C)アルキルであって、ここで、該芳香族基およびヘテロ芳香族基は、必要に応じ
て、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)−アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)ア
ルコキシカルボニルから選択される;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアル
キル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C12)アルケニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C12)アルキニル、(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(
〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノ−カル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキル、飽和ヘテ
ロシクリル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル
、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フ
ッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル−(C〜C)アル
キニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シク
ロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカ
ンスルフィニル、(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロア
ルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C
)シクロアルカン−スルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
フィニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニ
ル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)−シクロ
アルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキ
ルアミノ、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカ
ルボニル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルおよびジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボニル、シアノ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、
カルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアル
キルアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
)−シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキルチオ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)−シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキ
ルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィ
ニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル(C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルア
ルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アシルオキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル(C〜C)アルキル、ジ
(C〜C)アルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル(C〜C)アシル
アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ、(C
)アルコキシカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボキシ(C
)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボキシ(C〜C)アルキルお
よびジ(C〜C)アルキルアミノカルボキシ(C〜C)アルキル;あるいは2)
フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオ
キシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチ
オ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチル
スルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェ
ニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリー
ルスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、ヘ
テロアリール(C〜C)アルキル、および二環式ヘテロアリール(C〜C)アル
キルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスル
ホニル、および(C〜C)−アルコキシカルボニルから選択される;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個、
1個または2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原
子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択され、該イ
オウ原子は、L上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員、4員、5員、6員または
7員L−G環を形成する;該L−G環は、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されてお
り、該基は、ハロゲン、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキ
シ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒ
ドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルおよびオキソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;
但し、Rが(C〜C12)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、単一置
換基RだけがLに存在可能である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目2)
項目1に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩であ
って、ここで:
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテロシクリル
であって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、およびオキソから選択される;
あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであっ
て、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下か
ら選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(
〜C)シクロアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、
ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキ
ルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルケニル、(C〜C
)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)シクロアルキル−エチニル、ハロ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルキル、ジ(
〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)−シ
クロアルキルエチニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、
(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキル(C〜C)シク
ロアルコキシ、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ジ(
〜C)−アルキル(C〜C)シクロアルコキシ、ジ(C〜C)アルキル(
〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルア
ルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ
、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニ
ル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアル
カンスルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シク
ロアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(
〜C)−アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C
〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、
ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアル
カンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、ピ
ペリジノ、およびピロリジノ;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環
式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロ
アリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリ
ールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル
、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテ
ロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アル
キル、ナフチル(C〜C)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、二環
式ヘテロアリール(C〜C)アルキル、フェニル(C〜C)アルコキシ、ナフチ
ル(C〜C)アルコキシ、ヘテロアリール(C〜C)アルコキシ、および二環式
ヘテロアリール(C〜C)アルコキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個
の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)−ア
ルコキシカルボニル、およびアミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、置換または非置換(C〜C10)アルキル、(C〜C10)アルケニル、
(C〜C10)アルキニル、(C〜C10)アルコキシ、(C〜C10)アルケニ
ルオキシ、(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノス
ルホニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)ア
ルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アル
カンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニルアミ
ノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C
)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C〜C)−アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオであり、ここで、Rで表わされる
該置換(C〜C10)アルキル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C10)アル
キニル、(C〜C10)アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルア
ミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスル
ホニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)ア
ルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
ジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオは、以
下の少なくとも1つで置換されている:(a)1個〜5個のフッ素原子および(b)シア
ノ、ヒドロキシル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキル、(C
〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロ
アルキル、およびハロ(C〜C)シクロアルコキシから選択される基、そして
ここで、Rで表わされる該非置換または置換(C〜C10)アルキルチオ、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C
〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオまたはジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオのチオ部分は、必要に応じて、スルフィニルまたはスルホニル部分で
置き換えられ、そして
ここで、Rで表わされる該非置換または置換アミノカルボニルアミノ(C〜C10
)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルア
ミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C
〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C
アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシおよびジ(C〜C)−ア
ルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオのカルボニル部分は、必要に
応じて、チオカルボニルで置き換えられる;
は、H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ヒドロ
キシル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ、(C
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニ
ルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノス
ルホニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノスルホニルアミノ、フェニルアミノ、
またはヘテロアリールアミノであり、ここで、各フェニルアミノおよびヘテロアリールア
ミノ基は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から
選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
カンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェニルアミ
ノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、置換または非置換(C〜C10
アルコキシ、(C〜C12)アルケニルオキシ、(C〜C10)アルキルチオ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(
〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)ア
ルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではなく、
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェ
ニルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換(C
10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
10)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノス
ルホニルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニル−ア
ミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(
〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルキルチオではなく、ここで、該チオ部分は、スルフィニルまたはスルホニル
部分で置き換えられ、そして
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェ
ニルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換アミノカ
ルボニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン
カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニル
アミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)ア
ルコキシおよびジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キルチオではなく、ここで、該カルボニル部分は、チオカルボニル部分で置き換えられる

Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は
、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1個ま
たは2個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子か
ら選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて
、1個までの別個に選択されたハロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C
)アルキル基およびオキソ基で置換されている;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【化3】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NHC(=NH)N
、またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C)アルキル鎖、あ
るいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C
〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該飽和環は、必要に応じて、4個までの基で置換されて
おり、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロア
ルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択さ
れる;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下である:1)(C〜C10
アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルケニル、(C〜C10)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキニル、(C〜C10)ビシクロアルキル(C〜C)アルキル、(C
12)トリシクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アル
キルであって、ここで、(a)これらの基内の水素原子は、必要に応じて、1個〜6個の
基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、シアノ、ヒドロキシル、(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルコキシから選択され、ここで、(b)二価イオウ原子は、必要に応じて、スルホキ
シドまたはスルホンに酸化される;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、
フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、またはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシ
カルボニル;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C10)アルケニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C10)アルキニル、(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、
飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロ
アリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、または
ヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の
基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C
アルコキシカルボニル;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個ま
たは1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子と
から構成され、該イオウ原子は、鎖L上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員、4
員、5員、6員または7員環を形成する;該環は、必要に応じて、1個〜4個の基で置換
されており、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ
、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シ
クロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒド
ロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル
チオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C
)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキルおよびオキソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、単一置
換基RだけがLに存在可能である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目3)
項目1に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩であ
って、ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルケニル
、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C
)シクロアルキルエチニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル
、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルエチニル、(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキル
アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルケニルオキシおよび(
〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ
、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリー
ルメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシであって、各々は、必要に応じて
、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩
素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)−
アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、およびアミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、フルオロ
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルケニルオキシ、(C〜C)シクロアルキルアル
コキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、フル
オロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C
〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルカ
ノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミ
ノスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルコキシである;
は、H、ハロゲン、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C
)アルコキシである;
但し、RがOHまたはハロゲンであるとき、Rは、(C〜C)アルコキシ、(
〜C)シクロアルキルアルコキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)ア
ルカノイル−アミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルカノイルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイル−アミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
カンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルアミノカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシではない;
Aは、飽和5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜
2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個ま
たは1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択される;該環原子は、
適当な数の水素原子で置換されている;該環は、必要に応じて、4個までの別個に選択さ
れたフッ素原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基、またはオ
キソ基から選択される;
前記置換基QおよびYは、1,3の関係で、結合されている;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化4】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
Lは、Cアルキルであり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rで置き換
えられ、そして第二の水素原子は、必要に応じて、Rで置き換えられる;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロ
キシル化フルオロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキル(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキル(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)アルキル
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化ジ(C〜C
)アルキル(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C10)ビ
シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル
;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリール(C〜C)ア
ルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシから選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
およびRは、存在しない;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、またはジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルであって、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素
、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるいはc)Lに結合され、そし
て−(CH−、−(CH−、または−(CH−であり、必要に応じて
、1個または2個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロア
ルキル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アル
キル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコ
キシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキ
シ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シ
クロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シク
ロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)ア
ルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキ
ル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルから選択さ
れる;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;
但し、Rが(C〜C)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、単一置換
基RだけがLに存在可能である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目4)
項目1に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩であ
って、ここで:
は、以下である:a)シクロヘキシルまたはトリフルオロメチル;あるいはb)フ
ェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピリジル、2−イミダゾリル、2−チアゾリ
ル、2−ベンゾチエニル、4−ベンゾフリル、4−ベンゾチエニル、7−ベンゾフリル、
2,3−ジヒドロ−7−ベンゾフリル、7−ベンゾチエニル、1,3−ベンゾジオキソー
ル−4−イル、7−インダゾリル、または8−キノリニルであって、必要に応じて、1個
〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される:フッ素、
塩素、臭素、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、t−ブチル、イソブチル、トリフ
ルオロメチル、アリル、シクロヘキシル、シクロヘキセン−1−イル、シクロプロピルエ
チニル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオ
キシ、シクロプロピルメトキシ、2−(シクロプロピル)エトキシ、シクロペンチルオキ
シ、シクロペンチルメトキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メト
キシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、およびヘテロアリールオキシ
であって、ここで、該フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキ
シ基は、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フ
ッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、およびアミノカルボニルか
ら選択される;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、5−ペンテニルオ
キシ、3,3,3−トリフルオロプロピル、4,4−ジフルオロペンチル、3−(シクロ
プロピル)プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−ヒドロキシプロピル、4−ヒ
ドロキシブチル、4−ヒドロキシペンチル、4−ヒドロキシヘキシル、5−ヒドロキシヘ
キシル、2−ヒドロキシエトキシ、3−メトキシプロピル、3−エトキシプロピル、4−
メトキシブチル、4−エトキシブチル、2−(エトキシ)エトキシ、3−メトキシプロポ
キシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、2−シクロプロピルエトキ
シ、(2−(メトキシ)エトキシ)メチル、3−(アセチルアミノ)プロピル、3−(プ
ロピオニルアミノ)プロピル、3−(ブタノイルアミノ)プロピル、3−((2−メトキ
シプロピオニル)アミノ)プロピル、3−(シクロプロパンカルボニルアミノ)プロピル
、3−(トリフルオロアセチルアミノ)プロピル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ
)プロピル、3−(ジメチルアミノカルボニルアミノ)プロピル、2−(アセチルアミノ
)エトキシ、2−(プロピオニルアミノ)エトキシ、メトキシメチルカルボニルアミノメ
チル、3−(アミノスルホニルアミノ)プロピルまたは3−(メタンスルホニルアミノ)
プロピルである;
は、H、F、OH、メトキシ、エトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、アセチルア
ミノ、プロピオニルアミノ、(2−メチルプロピオニル)アミノ、またはブタノイルアミ
ノであるが、但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、2−(エトキシ)エトキシ
、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、2−
シクロプロピルエトキシ、2−(アセチルアミノ)エトキシまたは2−(プロピオニルア
ミノ)エトキシではない;
Aは、2−位置でRXCRYが結合し4−位置でQが結合した2,4−二置換
モルホリン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でQが結合した1,3−二
置換ピペリジン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でQが結合した1,3
−二置換−3−メチルピペリジン、1,3−二置換ベンゼン、または1,3−二置換シク
ロヘキサンである;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化5】


は、Hまたはメチルである;
Lは、Cアルキル鎖であり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rから選
択される基で置き換えられる;
は、メチル、イソブチル、t−ブチルメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、
2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、2−(シクロヘキシル)エチル、(3−ノルアダマンチル)メチ
ル、(3,3−ジフルオロシクロブチル)メチル、(3,4−ジフルオロシクロペンチル
)メチル、4,4−ジフルオロシクロヘキシルメチル、(4−メチルシクロヘキシル)メ
チル、第三級ブトキシメチル、(2−テトラヒドロフラニル)メチル、(2−テトラヒド
ロピラニル)メチル、(4−テトラヒドロピラニル)メチル、(3−メトキシシクロブチ
ル)メチル、(4−メトキシシクロヘキシル)メチル、ベンジル、フェネチル、(1−フ
ルオロシクロヘキシル)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)メチル、1−ヒドロキ
シ−2−メチルプロピル、(シクロペンチル)(ヒドロキシ)メチル、(シクロヘキシル
)(ヒドロキシ)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)(ヒドロキシ)メチル、(シ
クロヘプチル)(ヒドロキシ)メチル、(1−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル、(4
−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル、(4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)
メチル、(3−ノルアダマンチル)(ヒドロキシ)メチル、2−メトキシ−2−メチルプ
ロピル、または2,2−ジメチル−3−メトキシプロピルである;
は、存在しないか、あるいはメチルまたはヒドロキシメチルである;
およびRは、存在しない;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、イソペンチル、
アミノカルボニルメチル、−(CH−、−(CH−、−(CHCH(
c−ヘキサ)−、または−(CHCH(OCH(C)−である;
10は、メチルである;
但し、Rが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルまたはヘキシルであり、
そしてRがOHであるとき、Rは、存在しない、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目5)
式IIの項目1に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよ
び塩:
【化6】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)−アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−
シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカ
ンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化7】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(
CH−、または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置
換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロ
キシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルから選択され、また、それらが
結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキル;そして
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、R
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルではない、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目6)
式IIaの項目1に記載の化合物、およびそれらの塩:
【化8】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキル−アルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)−アルカンスルホニル;あるいは2)
フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロ
アリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシ、およびヘテロアリー
ルオキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
およびアミノカルボニル;
は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、フルオロ
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、フルオロ(C〜C)ア
ルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノ
イルアミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アル
コキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ
、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カル
ボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコ
キシまたはジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチ
オではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化9】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−(CH−、−(CH
、または−(CH−であり、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環
、6員環または7員環を形成し、該環は、必要に応じて、1個または2個の基で置換され
ており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ
、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;そして
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、R
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルではない、
化合物、およびそれらの塩。
(項目7)
項目6に記載の化合物、およびそれらの塩であって、ここで:
は、以下である:a)シクロヘキシルまたはトリフルオロメチル;あるいはb)フ
ェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピリジル、2−イミダゾリル、または2−チ
アゾリルであって、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、シアノ、メチル、エチル、イソプロ
ピル、トリフルオロメチル、アリル、シクロプロピルエチニル、メトキシ、トリフルオロ
メトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオキシ、シクロプロピルメトキシ、
2−(シクロプロピル)エトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロペンチルメトキシ、ベ
ンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、フェニル、フェ
ノキシ、ベンジルオキシ、および3−ピリジルオキシであって、ここで、該フェニルおよ
びフェノキシ、ベンジルオキシおよびピリジルオキシ基は、必要に応じて、1個〜3個の
置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル
、およびトリフルオロメチルから選択される;あるいはc)2−ベンゾチエニル、4−ベ
ンゾフリル、4−ベンゾチエニル、7−ベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−7−ベンゾフ
リル、7−ベンゾチエニル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、7−インダゾリル
、または8−キノリニルであって、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており
、該置換基は、別個に、フッ素、メチル、イソブチル、およびt−ブチルから選択される

は、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヘキシル、5−ペンテニル、3,
3,3−トリフルオロプロピル、4,4−ジフルオロペンチル、3−(シクロプロピル)
プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−ヒドロキシプロピル、4−ヒドロキシブ
チル、4−ヒドロキシペンチル、4−ヒドロキシヘキシル、5−ヒドロキシヘキシル、2
−ヒドロキシエトキシ、3−エトキシプロピル、4−メトキシブチル、4−エトキシブチ
ル、2−(エトキシ)−エトキシ、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、
3−プロポキシプロポキシ、2−シクロプロピルエトキシ、(2−(メトキシ)エトキシ
)メチル、、3−(アセチルアミノ)プロピル、3−(プロピオニルアミノ)プロピル、
3−(ブタノイルアミノ)プロピル、3−((2−メトキシプロピオニル)アミノ)プロ
ピル、3−(シクロプロパンカルボニルアミノ)プロピル、3−(トリフルオロアセチル
アミノ)プロピル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ)プロピル、3−(ジメチルア
ミノカルボニルアミノ)プロピル、メトキシメチルカルボニルアミノメチル、または3−
(アミノスルホニルアミノ)プロピルである;
は、H、F、OH、メトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、アセチルアミノ、プロ
ピオニルアミノ、(2−メチルプロピオニル)アミノ、またはブタノイルアミノである;
但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、3−メトキシプロポキシ、3−エトキ
シプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシではない

Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化10】


は、Hまたはメチルである;
は、メチル、イソブチル、t−ブチルメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、
2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、2−(シクロヘキシル)エチル、(3−ノルアダマンチル)メチ
ル、(3,3−ジフルオロシクロブチル)メチル、(3,4−ジフルオロシクロペンチル
)メチル、(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メチル、(4−メチルシクロヘキシル
)メチル、第三級ブトキシメチル、(2−テトラヒドロフラニル)メチル、(2−テトラ
ヒドロピラニル)メチル、(4−テトラヒドロ−ピラニル)メチル、(3−メトキシシク
ロブチル)メチル、(4−メトキシシクロヘキシル)メチル、ベンジル、フェネチル、(
1−フルオロシクロヘキシル)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)メチル、1−ヒ
ドロキシ−2−メチルプロピル、(シクロペンチル)(ヒドロキシ)メチル、(シクロヘ
キシル)(ヒドロキシ)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)(ヒドロキシ)メチル
、(シクロヘプチル)(ヒドロキシ)メチル、(1−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル
、(4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル、(3−ノルアダマンチル)(ヒドロキシ)
メチル、または2−メトキシ−2−メチルプロピルである;
は、存在しないか、あるいはメチルまたはヒドロキシメチルである;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチルまたはイソペンチ
ル、2,2,2−トリフルオロエチル、2−メトキシエチル、またはアミノカルボニルメ
チルである;あるいはRは、Rと一緒になって、−(CH−、−(CH
−、−(CHCH(c−ヘキサ)−、または−(CHCH(OCH(C
)−である;
10は、メチルである、
化合物、およびそれらの塩。
(項目8)
式IIの項目1に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよ
び塩:
【化11】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)−アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−
シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカ
ンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキ
シである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化12】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(
CH−、または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置
換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロ
キシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルから選択され、また、それらが
結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキル;そして
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、R
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルではない、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目9)
式IIbの項目1に記載の化合物、およびそれらの塩:
【化13】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキル−アルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)−アルカンスルホニル;あるいは2)
フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロ
アリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシ、およびヘテロアリー
ルオキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコ
キシ、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、フルオロ
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、フルオロ(C〜C)ア
ルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノ
イルアミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アル
コキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ
、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン
−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
アルコキシまたはジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化14】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキルまたはヒドロキシ(C〜C
)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−(CH−、−(CH
、または−(CH−であり、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環
、6員環または7員環を形成し、該環は、必要に応じて、1個または2個の基で置換され
ており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ
、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、およびそれらの塩。
(項目10)
以下からなる群から選択される、項目1に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体
、ジアステレオマーおよび塩:
I−1 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−ヒ
ドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−2 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ベンズアミド
I−3 3−((2−シクロプロピルエトキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−ア
ミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−4 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(5−メ
トキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−5 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−6 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(2−アミノ
−3−シクロヘキシルプロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−7 N−(1−アミノ−3−シクロペンチルプロパン−2−イル)−3−(1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−8 2−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−9 N−(3−第三級ブトキシ−1−アミノプロパン−2−イル)−3−(1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−10 3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−11 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−12 N−(1−アミノ−3−フェニルプロパン−2−イル)−3−(1−ヒドロ
キシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−13 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−
ヒドロキシ−1−フェニルヘプチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−14 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−15 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(5−
エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−16 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−17 3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミ
ノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−18 3−((4−メトキシブトキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−19 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−
ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−20 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミ
ノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−N−メチルピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−21 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−4−メトキシ−1−フェニルブチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−22 3−((3−メトキシプロポキシ)(4−フルオロフェニル)メチル)−N
−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−23 3−((3−メトキシプロポキシ)(2−フルオロフェニル)メチル)−N
−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−24 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−シクロヘキシル−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−25 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(4−シクロプロピル−1−ヒドロキシ−1−フェニルブチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−26 3−((3−メトキシプロポキシ)(3−シアノフェニル)メチル)−N−
(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−27 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(5−エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−28 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)シクロヘキサンカルボキ
サミド
I−29 N−(1−アミノ−4−(トリフルオロメチル)ペンタン−2−イル)−3
−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−30 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−31 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−32 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(5−
エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−33 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−34 3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミ
ノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−メチルピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−35 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(4−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルブチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−36 N−(2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンチル)−3−(1
−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−37 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−38 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−フルオロ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−39 3−((3−メトキシプロポキシ)(3−フルオロフェニル)メチル)−N
−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−40 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−
(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−41 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−42 3−((3−メトキシプロポキシ)(2,4−ジフルオロフェニル)メチル
)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−43 3−((3−メトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル
)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−44 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペ
ンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−45 3−((3−メトキシプロポキシ)(3−シアノフェニル)メチル)−N−
(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−46 3−((3−メトキシプロポキシ)(2−アリルフェニル)メチル)−N−
(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−47 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(プロピルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−48 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−49 3−((3−プロポキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シ
クロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−50 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−51 N−(1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)
−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−52 N2−((Z)−1−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)ピペリジン−1−イル)−2−ニトロビニル)−3−シクロヘキシルプロパン−1
,2−ジアミン
I−53 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−54 N−(2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンチル)−3−(1
−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−55 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((2−シクロプロピルエトキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)
シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−56 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペ
ンチル)−N−(ピペリジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−57 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(4,4,4−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−m−トリルブチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−58 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シク
ロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−59 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(2−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)モルホリノ)シクロブタ−3
−エン−1,2−ジオン
I−60 4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン
−1−イル)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−1,2,
5−チアジアゾール−3−アミン
I−61 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−(ブ
チルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−62 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(イソブチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−63 N−(3−シクロヘキシル−1−(ジメチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−64 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチ
ル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−65 3−((3−エトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル
)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−66 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−67 N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−68 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−69 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−(1−ヒドロキシ−1−フェニルヘプチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−
3−エン−1,2−ジオン
I−70 3−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イルアミノ)−4−(
3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロ
ブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−71 3−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−
イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−72 3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−73 3−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン
−1−イル)−4−(N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−N
−メチルアミノ)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−74 3−((3−メトキシプロポキシ)(2−(トリフルオロメチル)フェニル
)メチル)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−75 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(4−フルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1
−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−76 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(2−フルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1
−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−77 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(イソペンチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−78 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(ペンチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−79 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−1−(3−イソプロピルフェニル)−5−メトキシペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−80 3−(1−(3−クロロフェニル)−4,4,4−トリフルオロ−1−ヒド
ロキシブチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−81 3−(1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−82 3−(1−(3−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−1−ヒドロキシ
ペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−83 3−((3−メトキシプロポキシ)(2−フェニルフェニル)メチル)−N
−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−84 3−((3−メトキシプロポキシ)(2−(2−シクロプロピルエチニル)
フェニル)メチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−85 3−(3−シクロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−
イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−86 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペ
ンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−87 N−(1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)
−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−88 N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−89 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(2,4−ジフルオロフェニル)メチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−90 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−91 N−(1−(カルバモイルメチルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン−
2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−92 3−(3−シクロヘキシル−1−(プロピルアミノ)プロパン−2−イルア
ミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1
−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−93 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−94 3−(3−シクロヘキシル−1−(イソブチルアミノ)プロパン−2−イル
アミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−
1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−95 3−(3−(ブチルアミノ)−1−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−
イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−96 3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−97 3−(1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−98 3−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−エトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル
)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−99 3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(2−(トリフルオロメチル)フェニル)メチル)
ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−100 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−101 3−(1−シクロヘキシル−3−(ペンチルアミノ)プロパン−2−イル
アミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−
1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−102 3−(1−シクロヘキシル−3−(イソペンチルアミノ)プロパン−2−
イルアミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−103 3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−104 3−(1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−105 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−((ペンタ−4−エニルオキシ)(フェニル)メチル)ベンズアミド
I−106 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ベンズアミド
I−107 3−((2−エトキシエトキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−108 3−(1−(2−(シクロプロピルメトキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−109 3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル
)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−110 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−メトキシ−1−(チオフェン−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−111 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−6−メトキシヘキサン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−112 3−((2−(アセチルアミノ)エトキシ)(フェニル)メチル)−N−
(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−113 3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−114 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ベンズアミド
I−115 3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シ
クロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−116 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−117 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−118 3−(1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−119 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(ピリジン−2−イル)ペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−120 3−(1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)フェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−121 3−(1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−122 3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シ
クロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボチオ
アミド
I−123 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1
−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−124 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ネオペンチルオキシ
)フェニル)ペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−125 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−
イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−126 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チオフェン−2−イル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−127 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チオフェン−3−イル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−128 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル)ベンズアミド
I−129 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−o−トリルペンチル)ベンズアミド
I−130 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チアゾール−2−イル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−131 3−(1−(2−(3−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−132 3−(1−(2−(4−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−133 3−(1−(2−(2−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−134 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−135 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−136 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(2−アミノエチル)−N−メチルピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−137 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ベン
ズアミド
I−138 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(4−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ベン
ズアミド
I−139 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(キノリン−8−イル)ペン
チル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−140 3−(1−(2−(2−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−141 3−(1−(2−フェニル−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−142 3−(1−(2−(3−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−143 3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−144 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−メチルベンゾフラン−
7−イル)ペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−145 3−(1−ヒドロキシ−1−(2−イソブチルベンゾフラン−7−イル)
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−146 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)−3−メチルピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−147 3−(1−(2−(シクロペンチルメトキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−148 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)−5−メトキシペンチル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−149 3−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−151 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−152 3−((3−エトキシプロポキシ)(3−フルオロフェニル)メチル)−
N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−153 N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1
−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−154 3−((3−エトキシプロポキシ)(3−クロロフェニル)メチル)−N
−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−155 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジヒドロキシペンチル)−
N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−156 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−157 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(5−メチルチアゾール−2−イル)ペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−158 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−159 3−((3−メトキシプロポキシ)(4−クロロピリジン−2−イル)メ
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−160 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)
ペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−161 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−162 3−(1−(2−(m−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−163 N−(3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−165 3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−166 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−167 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズ
アミド
I−168 3−(1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−169 3−(1−(5−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−170 3−(1−(2−(3−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−171 3−(1−(2−(2−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−172 N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−((S)−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−173 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,5−ジメチルフェニル)ペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−174 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−エチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−175 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3−ジメチルフェニル)ペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−176 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3,5−ジメチルフェニル)ペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−177 3−(1−(2−(2−クロロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−178 3−(1−(2−フェニルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−179 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−メトキシフェニル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−180 3−(1−(2−(シクロプロピルメトキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−181 3−(1−(3−クロロフェニル)−4−シクロプロピル−1−ヒドロキ
シブチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−182 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−183 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−((S)−1−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−184 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−185 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−186 N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−187 3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)−N−(3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−188 3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)−N−(3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−(メチルアミノ)プロピ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−190 3−((3−エトキシプロポキシ)(3−クロロフェニル)メチル)−N
−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−191 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジヒドロキシヘキシル)−
N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−192 3−(1−(2−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−193 3−(1−(4−クロロピリジン−2−イル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−194 3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−(
4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−195 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−196 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−197 N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−エトキシ−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−198 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−199 3−(1−(2−フェニルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−200 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−201 2−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)モルホ
リン−4−カルボキサミド
I−202 N−(3−アミノ−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシプロパン−2−
イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−203 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−204 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−205 3−(1−(2−(2−エチルフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−206 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−207 3−(1−(5−クロロ−1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−208 3−(1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−
4−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−209 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシエチル)−N−(1
−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−210 3−(1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−211 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−1−(1H−インダゾール−7−イル)−5−メトキシペンチ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−212 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−1−(1H−インダゾール−7−イル)−5−メトキシペンチ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−213 3−(1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−214 3−(1−(2−(3−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−215 3−(1−(3−(o−トリルオキシ)−2−フルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−216 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)−3−フルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−217 3−(1−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−218 3−(1−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェノキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−219 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−220 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−221 N−(3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−222 3−(1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−223 3−(1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)フェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−224 3−(1−(2−(2−クロロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−225 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ネオペンチルオキシ
)フェニル)ペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−226 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−(メチルチオ)フェニル)ペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−227 3−(4−(アセチルアミノ)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒド
ロキシブチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−228 3−(1−(2−(アリルオキシ)−5−フルオロフェニル)−5−エト
キシ−1−ヒドロキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−229 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−230 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−231 3−(4−シクロプロピル−1−ヒドロキシ−1−(2−フェノキシフェ
ニル)ブチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−232 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(5,5,5−トリフルオロ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−233 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジメトキシペンチル)−N
−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−234 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−235 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジヒドロキシヘプチル)−
N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−236 3−(4−シクロプロピル−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシブチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−237 N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−238 3−((3−エトキシプロポキシ)(m−トリル)メチル)−N−(3−
(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−239 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−エトキシ−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−240 3−(1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−(4−フルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−241 N−(3−シクロプロピル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−242 3−(1−(2−(3−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−243 3−(1−(2−(4−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−244 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−245 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−246 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−(メチルアミノ)プロピル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−247 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボチオアミド
I−248 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(キノリン−8−イル)ペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−249 3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−250 3−(1−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−251 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−252 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−エトキシ−1−
ヒドロキシペンチル)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−253 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(4−フルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−254 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ピリジン−3−イル
オキシ)フェニル)ペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−255 3−((3−エトキシプロポキシ)(3−フルオロフェニル)メチル)−
N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−256 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−257 N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−エトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)−1−ヒドロキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−258 3−(1−(2−(2−エチルフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(3−ヒドロキシ−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−259 3−(1−(3−フルオロ−2−フェニルフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−260 3−(1−(2−(2−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−261 3−(1−(2−(3−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−262 3−(1−(2−(4−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−263 3−(1−(3−クロロフェニル)−5,5−ジフルオロ−1−ヒドロキ
シヘキシル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−264 3−((3−メトキシプロポキシ)(2,3−ジクロロフェニル)メチル
)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−265 3−(1−(2,3−ジクロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−266 3−((3−エトキシプロポキシ)(2,3−ジクロロフェニル)メチル
)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−267 3−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−268 3−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−269 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)ペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−270 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(5−フルオロベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−271 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N’−シアノ−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミジン
I−272 3−(1−アセトアミド−1−(3−フルオロフェニル)−5−メトキシ
ペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−273 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−274 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ベンズアミド
I−275 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−276 3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)
ペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−277 3−(1−(2−(ベンジルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−278 3−(1−(2−(m−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−279 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−エトキシ−1−
ヒドロキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−280 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)−3−(4−メチルシクロヘキシル
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−281 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−282 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−エトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)−1−ヒドロキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−283 3−(1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−284 3−(1−(2,3−ジクロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−285 3−((3−エトキシプロポキシ)(2,3−ジクロロフェニル)メチル
)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−286 3−(1−(2,3−ジクロロフェニル)−5−エトキシ−1−ヒドロキ
シペンチル)−N−(3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−287 3−(1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−288 3−(1−(5−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−289 3−(1−(2−(3−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−290 3−(1−(2−(2−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−291 3−(1−(3−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−292 3−(1−(3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−293 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−294 3−((3−エトキシプロポキシ)(3−クロロフェニル)メチル)−N
−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−295 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−(4−フルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−296 3−(1−(2−(2−クロロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−297 3−(1−(2−(4−クロロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−298 3−(1−(2−(3−クロロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−299 N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−300 2−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−301 3−(1−アセトアミド−1−(3−クロロフェニル)−5−メトキシペ
ンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−302 3−(1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−303 N−(4,4,4−トリフルオロ−1−(メチルアミノ)ブタン−2−イ
ル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−304 3−(1−(2−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−305 N−(1−(2−メトキシエチルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン
−2−イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−306 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−4−イル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−307 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)−3−メチルフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−308 3−(1−(2,3−ジクロロフェニル)−5−エトキシ−1−ヒドロキ
シペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−309 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル
)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−310 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(トリフルオロメトキシ)フェニル
)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−311 3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−3−フルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−312 3−(1−(2−(o−トリルオキシ)−3−フルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−313 3−(1−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェノキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペ
ンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−314 3−(1−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェノキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペ
ンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−315 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−316 3−(1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)フェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−317 3−(5−エトキシ−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシペンチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−318 3−(1−(2−(4−フルオロフェノキシ)−5−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)
ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−319 3−(1−(3,5−ジフルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−320 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−321 3−((3−エトキシプロポキシ)(3−クロロ−2−フルオロフェニル
)メチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−322 3−(1−(3−クロロフェニル)−5−メトキシ−1−(プロピオンア
ミド)ペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−323 N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)−3−(1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−324 3−((3−エトキシプロポキシ)(2,3,5−トリフルオロフェニル
)メチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−325 N−(3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−(トリフルオ
ロメトキシ)フェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−326 3−(1−(3−ヒドロキシプロポキシ)−1−(3−クロロフェニル)
−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−327 N−(1−(2−エトキシエチルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン
−2−イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−328 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ピリジン−3−イルオキシ)フェ
ニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−329 3−(1−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−330 3−(1−(2−(アリルオキシ)−3−ブロモフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−331 N−(1−(2,2,2−トリフルオロエチルアミノ)−3−シクロヘキ
シルプロパン−2−イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−332 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−(イソブチルアミド)−5−メ
トキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−333 3−(5−エトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシペンチル)−N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−334 N−(5,5,5−トリフルオロ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペ
ンタン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェ
ニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−335 3−(1−(2−(ベンジルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−336 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メトキシ−1−
(プロピオンアミド)ペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−337 3−(1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−338 N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(5−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−339 3−(1−(2−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)
ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−340 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−(イソブチルア
ミド)−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−341 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシプロピル)−N−(
1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−342 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−2−(5−メトキシ−1−フェニルペンチル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−343 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−(1
−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−345 3−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−
N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−346 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシペンチル)−N−(
1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−347 3−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−
N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−348 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,4−ジヒドロキシブチル)−N
−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−349 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−ヒドロキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−350 3−(1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−351 3−(1−(2−第三級ブチルベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−352 N−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イル)−3−(1−
(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−353 N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−354 N−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−3−(1−(3−ク
ロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−356 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4−メトキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−357 3−(1−(3−シアノフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−358 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−359 3−(1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−360 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−ヒドロキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペン
タン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−361 3−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−4−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−362 3−(4−アセトアミド−1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキ
シブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−363 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−364 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−366 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−フルオロ−2−ヒドロキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−367 N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−368 N−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イル)−3−(1−
(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−369 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(3−シクロヘキシル−2−(メチルアミノ)プロピル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−370 N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−370 N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−371 N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−372 3−(1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロペンチル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−373 N−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−3−(1−(3−ク
ロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−374 3−(1−(ベンゾフラン−4−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−375 3−(4−アセトアミド−1−(3,5−ジメチルフェニル)−1−ヒド
ロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−376 3−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−
N−(1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−377 N−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−3−(1−(ベンゾ
[b]チオフェン−4−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−378 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−メトキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−379 3−(1−(2−シアノ−5−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−380 3−(1−(3−カルバモイルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−381 N−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−2−(1−(ベンゾ
[b]チオフェン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)モルホリン−
4−カルボキサミド
I−382 3−(4−アセトアミド−1−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−
1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−383 3−(4−アセトアミド−1−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)−
1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−385 3−(1−(2−(シクロプロピルメトキシ)−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)
ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−386 3−(1−(3−クロロ−2−メチルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−387 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジメトキシペンチル)−N
−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−388 3−(4−アセトアミド−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−389 3−(4−アセトアミド−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−390 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)−3−(4−メチルシクロヘキシル)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−391 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−(4−ヒドロキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−392 3−(4−アセトアミド−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシブチル)−N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−393 3−((2−アセトアミドエトキシ)(3−クロロ−2−フルオロフェニ
ル)メチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−395 N−(2−アミノ−3−第三級ブトキシプロピル)−3−(1−(3−ク
ロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−395 N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−396 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−ヒドロキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−397 N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−398 3−(1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−399 N−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イル)−3−(1−
(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−400 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3,4−トリフルオロフェニル)ペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−401 N−(1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)−3−(1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−402 3−(1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−402 3−(1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−403 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−404 2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−405 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−406 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラ
ン−4−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−408 3−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−4−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−410 3−(1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−411 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2−フルオロベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−412 3−(1−(1−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イルカルバモイル)ピペリジン−3−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)安息香酸メチル
I−413 2−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−416 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−4−プロピオンア
ミドブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−417 3−(1−(2−(シクロプロピルメトキシ)−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルア
ミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−418 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−4−(3−メチル
ウレイド)ブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−421 N−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イル)−3−(1−
(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−423 3−(4−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−424 3−(4−アセトアミド−1−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−425 3−(4−アセトアミド−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−426 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,5−ジメトキシ
ペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−427 N−(3−ヒドロキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2
−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−428 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−429 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−ヒドロキシシクロヘキシル)−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−430 3−(1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−431 3−(1−アセトアミド−1−(3−クロロフェニル)−5−メトキシペ
ンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベン
ズアミド
I−432 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−432 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−433 3−(1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−434 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(1−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−435 3−(1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−436 N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3,5−トリフル
オロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−437 2−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−438 3−(1−(3−クロロフェニル)−4−(シクロプロパンカルボキサミ
ド)−1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−439 3−(4−ブチルアミド−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ
ブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−440 3−(1−(3−クロロフェニル)−4−(3,3−ジメチルウレイド)
−1−ヒドロキシブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−442 3−(1−(3−ブロモフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−447 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘプチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−449 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−4−(メチルスル
ホンアミド)ブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−450 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−4−(スルファモ
イルアミノ)ブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−451 3−(4−アセトアミド−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシブチル)−N−(1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−452 3−(1−(3−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(3−ヒドロキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)
ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−454 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−5−メトキシ−1−プロピオンアミドペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−455 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−4−(2−メトキ
シプロパンアミド)ブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−456 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−2−(2−メトキ
シエトキシ)エチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−457 N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニ
ル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−458 2−(1−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
5−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−459 3−(1−(2−ブロモ−5−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−463 3−(1−(3−フルオロ−2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(3−ヒドロキシ−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−464 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−4−(2,2,2
−トリフルオロアセトアミド)ブチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−466 N−(1−シクロペンチル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−467 3−(1−(3’−クロロ−6−フルオロビフェニル−2−イル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−シクロペンチル−3−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−468 N−(1−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−469 3−(1−ブチルアミド−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
5−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−470 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチ
ル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−471 2−((3−クロロ−2−フルオロフェニル)(3−メトキシプロポキシ
)メチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)モ
ルホリン−4−カルボキサミド
I−472 N−(2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンチル)−3−(
1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−473 N−(1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル
)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−474 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)ブタン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−475 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−2−(メチルアミノ)プロピル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−476 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−(1−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−477 N−(3−アミノ−4−シクロヘキシルブタン−2−イル)−3−(1−
(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−478 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−フルオロ−5−
メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−479 3−(1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラ
ン−4−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−480 3−(1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−481 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−エトキシ−5−メトキシペンチ
ル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−482 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−(4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−483 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)−3−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−484 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−485 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)ブタン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−488 N−(3−アミノ−4−シクロヘキシル−1−ヒドロキシブタン−2−イ
ル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−489 N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3,5−トリフル
オロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−490 3−(1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(1−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−491 N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3,5−トリフル
オロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−492 N−(2−アミノ−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)プロピル
)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−493 N−(3−アミノ−1−(3−ノルアダマンチル)−1−ヒドロキシプロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−495 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−497 3−(1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−498 3−(1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(4−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−499 N−(3−アミノ−1−(3−ノルアダマンチル)−1−ヒドロキシプロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−502 3−((3−クロロフェニル)(2−ヒドロキシエトキシ)メチル)−N
−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−503 N−(2−アミノ−3−シクロペンチルプロピル)−3−(1−(3−ク
ロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−504 N−(2−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−2−イル)プロピル)−
3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−505 N−(1−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−2−イル)プロパン−2
−イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−507 3−(1−(3−クロロフェニル)−2−(2−メトキシエトキシ)エチ
ル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−508 N−(2−アミノ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)プロ
ピル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−509 N−(1−アミノ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−510 N−(1−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチル)プロパン−2−イ
ル)−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−511 N−(2−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチル)プロピル)−3−
(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−512 N−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−3−(1−(3−ク
ロロ−2−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−513 N−(2−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−2−イル)プロピル)−
3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−514 N−(1−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−2−イル)プロパン−2
−イル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−515 N−(2−アミノ−4−フェニルブチル)−3−(1−(3−クロロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−520 N−(2−アミノ−4−シクロヘキシルブチル)−3−(1−(3−クロ
ロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−522 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチ
ル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−523 3−(1−(6−フルオロ−3’−メチルビフェニル−2−イル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(ピペリジン−3−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−524 3−((3−クロロ−2−フルオロフェニル)(3−メトキシプロポキシ
)メチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−525 N−(アゼチジン−3−イルメチル)−3−(1−(3−フルオロ−2−
(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−526 N−(1−アミノ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イル)プロ
パン−2−イル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−527 N−(2−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチル)プロピル)−3−
(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−528 N−(1−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチル)プロパン−2−イ
ル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−531 3−((3−クロロフェニル)(2−プロピオンアミドエトキシ)メチル
)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−533 N−(4−シクロヘキシルピペリジン−3−イル)−3−(1−(2,3
−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−534 3−(1−(3−クロロフェニル)−1,6−ジヒドロキシヘプチル)−
N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−536 N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−((2,3−ジフルオロフェニル)(2−プロピオンアミドエトキシ)メチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−537 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−2−(2−メトキ
シアセトアミド)エチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−541 N−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イル)−3−(1−
(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−544 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−シクロヘキシルピペリジン−3−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−545 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−546 3−(4−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシブチル)−N−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−547 3−((3−クロロ−2−フルオロフェニル)(2−プロピオンアミドエ
トキシ)メチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−548 3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−549 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−(ペンタン−3−イルオキシ)ピペリジン−3−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−551 N−(3−アミノ−1−(4−フルオロシクロヘキシル)−1−ヒドロキ
シプロパン−2−イル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−552 3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(1−(3−ノルアダマンチル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−553 3−(1−アセトアミド−5−エトキシ−1−(3−フルオロフェニル)
ペンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−554 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(3,4−ジフルオロシクロペンチル)−3−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−556 3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(4−メトキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−558 3−(1−アセトアミド−1−(3−クロロフェニル)−5−エトキシペ
ンチル)−N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−559 N−(2−アミノ−3−(3−ノルアダマンチル)l−3−ヒドロキシプ
ロピル)−3−(1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド。
(項目11)
以下からなる群から選択される、項目10に記載の化合物、およびそれらの塩:
I−1a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−
イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−2a 3−((S)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(
(S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ベンズアミド
I−3a (3R)−3−((R)−(2−シクロプロピルエトキシ)(フェニル)メ
チル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−4a (3S)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−
イル)−3−((R)−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−5a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル
)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−6a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル
)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−7a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロペンチルプロパン−2−
イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−8a (2R)−2−((S)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル
)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)モルホリン−
4−カルボキサミド
I−9a (3R)−N−((R)−3−第三級ブトキシ−1−アミノプロパン−2−
イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−10a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−11a N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)−3−((S)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ベンズアミ

I−12a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−フェニルプロパン−2−イル
)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−13a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−1−フェニルヘプチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−14a (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((R)−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−15a (3S)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)−3−((R)−5−エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−16a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−17a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−18a (3R)−3−((R)−(4−メトキシブトキシ)(フェニル)メチル
)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−19a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−20a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−N−メチ
ルピペリジン−1−カルボキサミド
I−21a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−4−メトキシ−1−フェニルブチ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−22a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(4−フルオロフ
ェニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−23a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−フルオロフ
ェニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−24a (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−シクロヘキシル−5−メトキシペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−25a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−4−シクロプロピル−1−ヒドロキシ−1−フェニ
ルブチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−26a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(3−シアノフェ
ニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−27a (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((R)−5−エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−27b (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((R)−5−エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−28a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペン
チル)シクロヘキサンカルボキサミド
I−29a (3R)−N−((2S)−1−アミノ−4−(トリフルオロメチル)ペ
ンタン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−30a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−31a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−32a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)−3−((S)−5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−33a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−34a (3R)−3−((S)−(3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−メチ
ルピペリジン−1−カルボキサミド
I−35a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−4−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルブチ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−36a (3R)−N−((S)−2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチル
ペンチル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−37a (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((R)−1−(3−フルオロフェニル)−5−メトキシペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−38a (R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−((S)−1−フルオロ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−39a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(3−フルオロフ
ェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−40a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−41a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−42a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2,4−ジフル
オロフェニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−43a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(3,4−ジフル
オロフェニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−44a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フ
ェノキシフェニル)ペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−45a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(3−シアノフェ
ニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−46a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−アリルフェ
ニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−47a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(プロピルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−48a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−49a (3R)−3−((R)−(3−プロポキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−50a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−51a (3R)−N−((S)−1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチル
ペンタン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−52a (2S)−N2−(1−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポ
キシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)−2−ニトロビニル)−3−シクロ
ヘキシルプロパン−1,2−ジアミン
I−53a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−54a (3R)−N−((S)−2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチル
ペンチル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−55a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(2−シクロプロピルエトキシ)(フェニル)メチ
ル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−56a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フ
ェノキシフェニル)ペンチル)−N−((S)−ピペリジン−3−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−57a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−4,4,4−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−
m−トリルブチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−58a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)
ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−59a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−2−((S)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)
モルホリノ)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−60a 4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)
メチル)ピペリジン−1−イル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロ
パン−2−イル)−1,2,5−チアジアゾール−3−アミン
I−61a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−1−(ブチルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−62a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(イソブチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−63a (R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(ジメチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((R)−5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−64a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−65a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3,4−ジフル
オロフェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−66a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−67a (3R)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−68a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−69a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−1−フェニルヘプチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−70a 3−((2S,3S)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イ
ルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−70b 3−((2S,3R)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イ
ルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−71a 3−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)
メチル)ピペリジン−1−イル)−4−(N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシ
ルプロパン−2−イル)−N−メチルアミノ)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−72a (3R)−3−((S)−1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチル
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−73a 3−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル
)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−74a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−(トリフル
オロメチル)フェニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−75a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(4−フルオロフェニ
ル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−76a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−フルオロフェニ
ル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−77a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(イソペンチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−78a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(ペンチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−79a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−1−(3−イソプロピルフェニル
)−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−80a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−4,4,4−ト
リフルオロ−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−81a (3R)−3−((S)−1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−82a (R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)−3−((S)−5−シクロプロピル−1−ヒドロキシ−1−フェニル
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−83a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−フェニルフ
ェニル)メチル)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−84a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−(2−シク
ロプロピルエチニル)フェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−85a 3−((S)−3−シクロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2
−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル
)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−86a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フ
ェノキシフェニル)ペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペン
タン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−87a (3R)−N−((S)−1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチル
ペンタン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−88a (3R)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−89a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2,4−ジフルオロ
フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−90a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロ
フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−91a (3R)−N−((S)−1−(カルバモイルメチルアミノ)−3−シク
ロヘキシルプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−92a 3−((S)−3−シクロヘキシル−1−(プロピルアミノ)プロパン−
2−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニ
ル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−93a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−94a 3−((S)−3−シクロヘキシル−1−(イソブチルアミノ)プロパン
−2−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェ
ニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−95a 3−((S)−3−(ブチルアミノ)−1−シクロヘキシルプロパン−2
−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル
)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−96a (3R)−3−((S)−1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチル
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1
−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−97a (3R)−3−((S)−1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−98a 3−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3,4−
ジフルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−
ジオン
I−99a 3−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2−(トリフルオロ
メチル)フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジ
オン
I−100a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェ
ノキシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−101a 3−((S)−1−シクロヘキシル−3−(ペンチルアミノ)プロパン
−2−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェ
ニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−102a 3−((S)−1−シクロヘキシル−3−(イソペンチルアミノ)プロ
パン−2−イルアミノ)−4−((R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(
フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−103a (3R)−3−((S)−1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチ
ルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘ
キシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−104a (3R)−3−((S)−1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−105a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((S)−(ペンタ−4−エニルオキシ)(フェニル)メチル)ベンズ
アミド
I−106a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((S)−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ベンズアミド
I−107a 3−((S)−(2−エトキシエトキシ)(フェニル)メチル)−N−
((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミ

I−108a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロプロピルメトキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−109a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−ト
リルペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−110a (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((R)−5−メトキシ−1−(チオフェン−2−イル)ペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−111a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−6
−メトキシヘキサン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−112a 3−((S)−(2−(アセチルアミノ)エトキシ)(フェニル)メチ
ル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ベンズアミド
I−113a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ
)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−114a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((R)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ベ
ンズアミド
I−115a 3−((S)−(3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N
−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズア
ミド
I−116a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−117a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ
)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−118a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペ
ンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−119a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(ピリジン
−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−120a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−121a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−122a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボチオアミド
I−123a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−
2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−124a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−
(ネオペンチルオキシ)フェニル)ペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−125a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(1−メチ
ル−1H−イミダゾール−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−126a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チオフェ
ン−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−127a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チオフェ
ン−3−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−128a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((R)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル)
ベンズアミド
I−129a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−o−トリルペンチル)
ベンズアミド
I−130a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チアゾー
ル−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−131a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−メチルフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−132a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−メチルフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−133a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−メチルフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−134a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)
ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−135a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−136a (R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(2−アミノエチル)−N−メチルピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−137a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)ベンズアミド
I−138a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((R)−1−(4−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)ベンズアミド
I−139a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(キノ
リン−8−イル)ペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−140a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−フルオロフェニル)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−141a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−フェニルフェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−142a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−フルオロフェニル)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−143a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェニル)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−144a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−
メチルベンゾフラン−7−イル)ペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−145a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−1−(2−イソブチルベン
ゾフラン−7−イル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−146a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((R)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペ
ンチル)−3−メチルピペリジン−1−カルボキサミド
I−147a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロペンチルメトキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−148a (3S)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((R)−1−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)−5
−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−149a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−151a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−152a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3−フルオロ
フェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−153a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−
2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキ
シペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−154a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3−クロロフ
ェニル)メチル)−N−((S)−1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−155a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジヒ
ドロキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−156a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−157a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(5−メチ
ルチアゾール−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−158a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−ヒドロキシプロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−159a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(4−クロロピ
リジン−2−イル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−160a (R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フ
ェノキシフェニル)ペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−161a (3R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−162a (3R)−3−((S)−1−(2−(m−トリルオキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−163a (3R)−N−((S)−3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−165a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−166a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−167a 3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ベンズアミド
I−168a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−169a (3R)−3−((S)−1−(5−フルオロ−2−フェノキシフェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−170a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−171a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−172a (3R)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−173a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,5−
ジメチルフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−174a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−エチルフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−175a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3−
ジメチルフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−176a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3,5−
ジメチルフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−177a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−クロロフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−178a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−クロロフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−179a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−メト
キシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−180a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロプロピルメトキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−181a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−4−シクロプ
ロピル−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−182a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロ−5−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−183a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−184a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−185a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−186a (3R)−N−((1R,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−186b (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−187a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)
−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−188a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)
−2−(メチルアミノ)プロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−190a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3−クロロフ
ェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−191a (3R)−3−((1S)−1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジ
ヒドロキシヘキシル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−192a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−193a (3R)−3−((S)−1−(4−クロロピリジン−2−イル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−194a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−195a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−196a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−197a (3R)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−5−エトキシ−1−(2,3−ジフルオロフェニ
ル)−1−ヒドロキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−198a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−199a (3R)−3−((S)−1−(2−フェニルフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペン
タン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−200a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−
イル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−201a (2R)−2−((R)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−202a (3R)−N−((1R,2R)−3−アミノ−1−シクロヘキシル−
1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−202b (3R)−N−((1S,2R)−3−アミノ−1−シクロヘキシル−
1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−203a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((1R,2R)−1−シクロペンチル−1−ヒドロ
キシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−203b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチル−1−ヒドロ
キシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−204a (3R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−205a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−エチルフェノキシ)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−206a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−206b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((R)−3−シクロペンチル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−207a (3R)−3−((S)−1−(5−クロロ−1−メチル−1H−イミ
ダゾール−2−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−
シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−208a (3R)−3−((S)−1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1
,3]ジオキソール−4−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((
S)−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−209a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シエチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−210a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−211a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−1−(1H−インダゾール−7
−イル)−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−212a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2,3−ジク
ロロフェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−213a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−214a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−215a (3R)−3−((S)−1−(3−(o−トリルオキシ)−2−フル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−216a (3R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)−3−フル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−217a (3R)−3−((S)−1−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェ
ノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−218a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェ
ノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−219a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−220a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)
−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−221a (3R)−N−((S)−3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−222a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メ
チルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−223a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1
−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−224a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−クロロフェノキシ)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−225a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−
(ネオペンチルオキシ)フェニル)ペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−226a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−(メ
チルチオ)フェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−227a (3R)−3−((S)−4−(アセチルアミノ)−1−(3−クロロ
フェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−228a (3R)−3−((S)−1−(2−(アリルオキシ)−5−フルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1
−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−229a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(5−フルオロ−2−メトキシフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−230a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−231a (3R)−3−((S)−4−シクロプロピル−1−ヒドロキシ−1−
(2−フェノキシフェニル)ブチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルアミノ
)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−232a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((2S)−5,5,5−トリフルオロ−4−メチル
−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−233a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジメ
トキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−234a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(エチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−235a (3R)−3−((1S)−1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジ
ヒドロキシヘプチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−236a (3R)−3−((S)−4−シクロプロピル−1−(3−フルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘ
キシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−237a (3R)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)
−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシ−1−m−トリルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−238a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(m−トリル)
メチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−239a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−5−エト
キシ−1−ヒドロキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−240a (3R)−3−((S)−1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フル
オロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−240b (3R)−3−((S)−1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−フルオロ
シクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−241a (3R)−N−((S)−3−シクロプロピル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェ
ノキシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−242a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−メチルフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−243a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−メチルフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−244a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロ
キシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−244b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロ
キシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−245a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−246a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−
2−(メチルアミノ)プロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−247a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボチオアミド
I−248a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(キノリン
−8−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−249a (3R)−3−((S)−1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチ
ルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(2−メチル−1−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−250a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−5−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−251a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−252a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−5−エトキシ−1−ヒドロキシペンチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−253a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(トランス−4−フルオロシクロヘキ
シル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−254a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−
(ピリジン−3−イルオキシ)フェニル)ペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−
(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−255a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3−フルオロ
フェニル)メチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−256a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−257a (3R)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−5−エトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−258a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−エチルフェノキシ)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((R)−3−ヒドロキシ−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−259a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−フェニルフェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−260a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−フルオロフェニル)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メ
チルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−261a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−フルオロフェニル)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メ
チルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−262a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェニル)フェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メ
チルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−263a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−5,5−ジフ
ルオロ−1−ヒドロキシヘキシル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−264a (3R)−3−((R)−(3−メトキシプロポキシ)(2,3−ジク
ロロフェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−265a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジクロロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−266a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(2,3−ジク
ロロフェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−267a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−268a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−269a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−
(トリフルオロメトキシ)フェニル)ペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1
−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−270a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(5−フルオロベンゾフラン−7−イル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−271a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N’−シアノ−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミジン
I−272a (3R)−3−((S)−1−アセトアミド−1−(3−フルオロフェ
ニル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−273a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(3,3−ジフルオロ
シクロブチル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−274a N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)−3−((S)−1−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)ベンズアミド
I−275a (3R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−276a (3R)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−
フェノキシフェニル)ペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(メチルアミ
ノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−277a (3R)−3−((S)−1−(2−(ベンジルオキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチルア
ミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−278a (3R)−3−((S)−1−(2−(m−トリルオキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−279a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−5−エトキシ−1−ヒドロキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−280a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)−3
−(トランス−4−メチルシクロヘキシル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−281a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−(トリフルオロメチル)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−282a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−5−エトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−283a (3R)−3−((S)−1−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロ
シクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−284a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジクロロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−285a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(2,3−ジク
ロロフェニル)メチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−286a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジクロロフェニル)−5−エ
トキシ−1−ヒドロキシペンチル)−N−((S)−3−シクロペンチル−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−287a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−288a (3R)−3−((S)−1−(5−フルオロ−2−フェノキシフェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メ
チルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−289a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−290a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−291a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−フェノキシフェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メ
チルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−292a (3R)−3−((S)−1−(3−(4−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−293a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル
)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−294a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3−クロロフ
ェニル)メチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−295a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(トランス−4−フル
オロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−296a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−クロロフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−296b (3R)−3−((1R)−1−(2’−クロロビフェニル−2−イル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−297a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−クロロフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−298a (3R)−3−((S)−1−(2−(3−クロロフェニル)フェニル
)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−(メチ
ルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−299a (3R)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)
−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオ
ロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−300a (2R)−2−((R)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル
)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−301a (3R)−3−((S)−1−アセトアミド−1−(3−クロロフェニ
ル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−302a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキ
シル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−303a (3R)−N−((S)−4,4,4−トリフルオロ−1−(メチルア
ミノ)ブタン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−
フェノキシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−304a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−(トリフルオロメチル)フ
ェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−305a (3R)−N−((S)−1−(2−メトキシエチルアミノ)−3−シ
クロヘキシルプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−306a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3
]ジオキソール−4−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−307a (3R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)−3−メチ
ルフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−
1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−308a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジクロロフェニル)−5−エ
トキシ−1−ヒドロキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−309a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(3−(ト
リフルオロメトキシ)フェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−310a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ト
リフルオロメトキシ)フェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−311a (3R)−3−((S)−1−(2−(p−トリルオキシ)−3−フル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル
−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−312a (3R)−3−((S)−1−(2−(o−トリルオキシ)−3−フル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル
−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−313a (3R)−3−((S)−1−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェ
ノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メ
チル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−314a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェ
ノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メ
チル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−315a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−316a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキ
シル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−317a (3R)−3−((S)−5−エトキシ−1−(2,3−ジフルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロ
ヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−318a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェノキシ)−5
−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−
メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−319a (3R)−3−((S)−1−(3,5−ジフルオロ−2−フェノキシ
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1
−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−320a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロ
シクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−321a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(3−クロロ−
2−フルオロフェニル)メチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキ
シル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−322a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−5−メトキシ
−1−(プロピオンアミド)ペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−323a (3R)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)
−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3,5−トリ
フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−324a (3R)−3−((R)−(3−エトキシプロポキシ)(2,3,5−
トリフルオロフェニル)メチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロシクロヘキ
シル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−325a (3R)−N−((S)−3−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((R)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシ−1−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−326a (3R)−3−((S)−1−(3−ヒドロキシプロポキシ)−1−(
3−クロロフェニル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−
1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−327a (3R)−N−((S)−1−(2−エトキシエチルアミノ)−3−シ
クロヘキシルプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−328a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ピ
リジン−3−イルオキシ)フェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−329a (3R)−3−((R)−1−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−
フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−329b (3R)−3−((S)−1−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−
フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−330a (3R)−3−((S)−1−(2−(アリルオキシ)−3−ブロモフ
ェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メチル−1−
(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−331a (3R)−N−((S)−1−(2,2,2−トリフルオロエチルアミ
ノ)−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−332a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−(イソブ
チルアミド)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−333a (3R)−3−((S)−5−エトキシ−1−(2,3,5−トリフル
オロフェニル)−1−ヒドロキシペンチル)−N−((S)−3−(4,4−ジフルオロ
シクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−334a (3R)−N−((2S)−5,5,5−トリフルオロ−4−メチル−
1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−335a (3R)−3−((S)−1−(2−(ベンジルオキシ)フェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−336a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−5−メトキシ−1−(プロピオンアミド)ペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキ
シル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−337a (3R)−3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェノキシ)フェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル
−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−338a (3R)−N−((S)−3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(5−フルオロ−2−フェノキシフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−339a (3R)−3−((S)−1−(2−(2−(トリフルオロメチル)フ
ェノキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−
メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−340a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−(イソブチルアミド)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキ
シル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−340b (3R)−3−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−(イソブチルアミド)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキ
シル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−341a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シプロピル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−342a (S)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)−2−((R)−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)モルホリン
−4−カルボキサミド
I−343a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−345a 3−((R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イ
ル)ベンズアミド
I−346a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2
−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−347a (3R)−3−((R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−348a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1,4−ジヒ
ドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−349a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((2R,3S)−3−ヒドロキシ−4−メチル−1
−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−350a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(メチルアミ
ノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−351a (3R)−3−((S)−1−(2−第三級ブチルベンゾフラン−7−
イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−352a (3R)−N−((2S,3S)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−353a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−354a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)
−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−356a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メトキシ−4−メチル−1−(メチル
アミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−357a (3R)−3−((S)−1−(3−シアノフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−358a (3R)−3−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−359a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−360a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((2R,3S)−3−ヒドロキシ−
4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−361a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−4−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,4−ジメチル−1−(
メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−362a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(2−フルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−363a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−363b (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((R)−1−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−364a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−364b (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((R)−1−(3−フルオロ−4−メチルフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−366a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−ヒドロキシフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−367a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−368a (3R)−N−((2S,3R)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−369a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−2−(メチルアミノ
)プロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−370a (3R)−N−((S)−1−(シス−4−フルオロシクロヘキシル)
−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−370b (3R)−N−((S)−1−(トランス−4−フルオロシクロヘキシ
ル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−370c (3R)−N−((S)−1−(トランス−4−フルオロシクロヘキシ
ル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((R)−1−(2−フルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−371a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−372a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロペンチル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−373a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)
−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−374a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−4−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−375a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(3,5−ジメチル
フェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチ
ルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−376a (3R)−3−((R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)−N−((S)−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−377a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)
−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−4−イル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−378a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−メトキシ−4−メチル
−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−379a (3R)−3−((S)−1−(2−シアノ−5−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−380a (3R)−3−((S)−1−(3−カルバモイルフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−381a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)
−2−((R)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−382a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(3−フルオロ−5
−メチルフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−383a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(2−フルオロ−5
−メチルフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−385a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロプロピルメトキシ)−3
−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4−
メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−386a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−メチルフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−386b (3R)−3−((R)−1−(3−クロロ−2−メチルフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−387a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1,5−ジメ
トキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−388a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(2,3−ジフルオ
ロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−389a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(3,5−ジフルオ
ロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メ
チルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−390a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)−3−(4
−メチルシクロヘキシル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−391a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−ヒドロキシシクロヘキシ
ル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−391b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−ヒドロキシシクロヘ
キシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−392a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(2,3−ジフルオ
ロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチル−
1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−393a (3R)−3−((S)−(2−アセトアミドエトキシ)(3−クロロ
−2−フルオロフェニル)メチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−393b (3R)−3−((R)−(2−アセトアミドエトキシ)(3−クロロ
−2−フルオロフェニル)メチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−394a (3R)−N−((R)−2−アミノ−3−第三級ブトキシプロピル)
−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−395a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−396a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−ヒドロキシシク
ロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−396b (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−ヒドロキシ
シクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−397a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,5−ジフル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−398a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−399a (3R)−N−((2S,3R)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−400a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2,3,
4−トリフルオロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−401a (3R)−N−((S)−1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)
−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−402a (3R)−3−((S)−1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−フルオロシクロ
ヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−402b (3R)−3−((S)−1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フルオロシ
クロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−403a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フルオロシ
クロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−403b (3R)−3−((R)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フルオロシ
クロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−404a (R)−2−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−405a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチ
ル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−406a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)−3
−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−406b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((R)−1−(メチルアミノ)−3
−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−408a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−4−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−410a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−フルオロシクロヘキ
シル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−411a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオロベンゾフラン−7−イル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−412a 3−((S)−1−((R)−1−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イルカルバモイル)ピペリジン−3−イル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)安息香酸メチル
I−413a (3R)−2−((R)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−416a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−プロピオンアミドブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−417a (3R)−3−((S)−1−(2−(シクロプロピルメトキシ)−3
−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−4,
4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−418a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−(3−メチルウレイド)ブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−421a (3R)−N−((2S,3S)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−423a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−
フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−424a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(3−クロロ−5−
フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−425a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(2−クロロ−3−
フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−426a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1,5−ジメトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−427a (3R)−N−((2R,3S)−3−ヒドロキシ−4−メチル−1−
(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−428a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシ
ル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−429a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−ヒドロキ
シシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−429b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−ヒド
ロキシシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−430a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシ
ル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−431a 3−((S)−1−アセトアミド−1−(3−クロロフェニル)−5−
メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパ
ン−2−イル)ベンズアミド
I−432a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フル
オロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−432b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−フルオロ
シクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−433a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル
−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−433b (3R)−3−((R)−1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル
−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−434a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(1−フルオロシクロ
ヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−435a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フル
オロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−435b (3R)−3−((R)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フル
オロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−436a (3R)−N−((S)−1−(シス−4−フルオロシクロヘキシル)
−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシ−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−437a (3R)−2−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−フル
オロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カ
ルボキサミド
I−438a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−4−(シクロ
プロパンカルボキサミド)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシ
ル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−439a (3R)−3−((S)−4−ブチルアミド−1−(3−クロロフェニ
ル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−440a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−4−(3,3
−ジメチルウレイド)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−
3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−442a (3R)−3−((S)−1−(3−ブロモフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−447a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロヘプチ
ル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−449a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−(メチルスルホンアミド)ブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−450a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−(スルファモイルアミノ)ブチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−451a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(2,3−ジフルオ
ロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((S)−1−(4,4−ジフルオロシク
ロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−452a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−フェノキシフェニ
ル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((2R,3S)−3−ヒドロキ
シ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−454a (3R)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−5−メト
キシ−1−プロピオンアミドペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−455a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−((R)−2−メトキシプロパンアミド)ブチル)−N−((S)−1−シクロ
ヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−455b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−((S)−2−メトキシプロパンアミド)ブチル)−N−((S)−1−シクロ
ヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−456a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−2−(2−メトキシエトキシ)エチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−457a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−458a 2−((R)−1−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−フルオロフ
ェニル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチル
アミノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−459a (3R)−3−((S)−1−(2−ブロモ−5−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−
(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−463a (3R)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−(o−トリルオキ
シ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((2R,3S)−3
−ヒドロキシ−4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−464a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−4−(2,2,2−トリフルオロアセトアミド)ブチル)−N−((S)−1−シク
ロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−466a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロペンチル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロ−
2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−467a (3R)−3−((S)−1−(3’−クロロ−6−フルオロビフェニ
ル−2−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロ
ペンチル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−468a (3R)−N−((S)−1−(3,3−ジフルオロシクロブチル)−
3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−フルオロ−2−
フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−469a (3R)−3−((S)−1−ブチルアミド−1−(3−クロロ−2−
フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−470a (S)−3−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−471a (3R)−2−((S)−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)(3
−メトキシプロポキシ)メチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−472a (3R)−N−((S)−2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチ
ルペンチル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−473a (3R)−N−((S)−1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチ
ルペンタン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−474a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((2S,3R)−1−シクロヘキシル−3−(メチ
ルアミノ)ブタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−475a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−3−シクロヘキシル−2−
(メチルアミノ)プロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−476a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(1−フルオロシクロヘキシル)−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−476b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((R)−1−(1−フルオロシクロヘキシル)−3
−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−477a (3R)−N−((2R,3S)−3−アミノ−4−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−477b (3R)−N−((2S,3S)−3−アミノ−4−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−478a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−フルオロ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−479a (3R)−3−((S)−1−(ベンゾ[b]チオフェン−7−イル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(メチルアミノ)−3
−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−480a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−
イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4
−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−481a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−エトキシ
−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−482a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−ヒドロキシ−4−メ
チルシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−483a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−ヒドロキシ
−4−メチルシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−484a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−メトキシシ
クロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−484b (3R)−3−((R)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−メトキシシ
クロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−485a
I−485b (3R)−3−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((2S,3R)−1−シクロヘキシ
ル−3−(メチルアミノ)ブタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−488a (3R)−N−((2S,3S)−3−アミノ−4−シクロヘキシル−
1−ヒドロキシブタン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフ
ェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−489a (3R)−N−((1S,2R)−1−シクロヘキシル−1−ヒドロキ
シ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−490a (3R)−3−((S)−1−(2−クロロ−3−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(1−フルオロシクロ
ヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−491a (3R)−N−((S)−1−(トランス−4−フルオロシクロヘキシ
ル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシ−1−(2,3,5−トリフルオロフェニル)ペンチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−492a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−(4,4−ジフルオロシク
ロヘキシル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−493a (3R)−N−((1S,2R)−3−アミノ−1−(3−ノルアダマ
ンチル)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−495a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−ヒド
ロキシ−4−メチルシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−497a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((1S,2R)−1−シクロ
ヘキシル−1−ヒドロキシ−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−498a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2,4−ジフルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4
−フルオロシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−499a (3R)−N−((1S,2R)−(3−アミノ−1−(3−ノルアダ
マンチル)−1−ヒドロキシ)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(2−フルオ
ロ−3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−502a (3R)−3−((R)−(3−クロロフェニル)(2−ヒドロキシエ
トキシ)メチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン
−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−503a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロペンチルプロピル)
−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−504a (3R)−N−((2S)−2−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−
2−イル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−505a (3R)−N−((2S)−1−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−
2−イル)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−507a (3S)−3−((R)−1−(3−クロロフェニル)−2−(2−メ
トキシエトキシ)エチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−508a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−(テトラヒドロ−2H−ピ
ラン−4−イル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロ
キシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−509a (3R)−N−((2S)−1−アミノ−3−(テトラヒドロ−2H−
ピラン−2−イル)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−510a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチ
ル)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−511a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−(トランス−3−メトキシ
シクロブチル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−511b (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−(シス−3−メトキシシク
ロブチル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−512a (S)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−
3−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−512b (S)−N−((S)−2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)−
3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−513a (3R)−N−((2S)−2−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−
2−イル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1
−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−514a (3R)−N−((2S)−1−アミノ−3−(テトラヒドロフラン−
2−イル)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェ
ニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−515a (3R)−N−((S)−2−アミノ−4−フェニルブチル)−3−(
(S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−520a (3R)−N−((S)−2−アミノ−4−シクロヘキシルブチル)−
3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−522a (S)−3−((R)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−522b (S)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−523a (3R)−3−((S)−1−(6−フルオロ−3’−メチルビフェニ
ル−2−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−ピペリジン
−3−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−524a (3R)−3−((R)−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)(3
−メトキシプロポキシ)メチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−525a (3R)−N−(アゼチジン−3−イルメチル)−3−((S)−1−
(3−フルオロ−2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−526a (3R)−N−((2S)−1−アミノ−3−(テトラヒドロ−2H−
ピラン−2−イル)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フル
オロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−527a (3R)−N−((S)−2−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチ
ル)プロピル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−528a (3R)−N−((S)−1−アミノ−3−(3−メトキシシクロブチ
ル)プロパン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−531a (3R)−3−((R)−(3−クロロフェニル)(2−プロピオンア
ミドエトキシ)メチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プ
ロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−533a (3R)−N−((3S,4S)−4−シクロヘキシルピペリジン−3
−イル)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−
メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−534a (3R)−3−((1S)−1−(3−クロロフェニル)−1,6−ジ
ヒドロキシヘプチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロ
パン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−536a (3R)−N−((2S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ
)プロパン−2−イル)−3−((R)−(2,3−ジフルオロフェニル)(2−プロピ
オンアミドエトキシ)メチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−537a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−2−(2−メトキシアセトアミド)エチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−
3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−541a (3R)−N−((2S,3S)−3−アミノ−1−シクロヘキシルブ
タン−2−イル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−544a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((3S,4S)−4−シクロヘキシ
ルピペリジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−545a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−メトキシシクロヘキシル
)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−545b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−メトキシシクロヘキシル
)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−546a (3R)−3−((S)−4−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−
フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((2S,3R)−3−アミノ−1
−シクロヘキシルブタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−546b (3R)−3−((R)−4−アセトアミド−1−(3−クロロ−2−
フルオロフェニル)−1−ヒドロキシブチル)−N−((2S,3R)−3−アミノ−1
−シクロヘキシルブタン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−547a (3R)−3−((R)−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)(2
−プロピオンアミドエトキシ)メチル)−N−((2S)−1−シクロヘキシル−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−548a (3R)−3−((S)−1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−
ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−メトキシシクロ
ヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−549a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((3R,4R)−4−(ペンタン−
3−イルオキシ)ピペリジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−551a (3R)−N−((1S,2R)−3−アミノ−1−(トランス−4−
フルオロシクロヘキシル)−1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−3−((S)−1−
(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−552a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−((2S)−1−(3−ノルアダマンチル)−3−(
メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−553a (3R)−3−((S)−1−アセトアミド−5−エトキシ−1−(3
−フルオロフェニル)ペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルア
ミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−554a (R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−((1r,3R,4S)
−3,4−ジフルオロシクロペンチル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−556a (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)
−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(シス−4−メトキシ
シクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−556b (3R)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)−
1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−((S)−1−(トランス−4−メトキ
シシクロヘキシル)−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−558a (3R)−3−((S)−1−アセトアミド−1−(3−クロロフェニ
ル)−5−エトキシペンチル)−N−((S)−1−シクロヘキシル−3−(メチルアミ
ノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−559a (3R)−N−((2R,3S)−2−アミノ−3−(3−ノルアダマ
ンチル)−3−ヒドロキシプロピル)−3−((S)−1−(3−クロロ−2−フルオロ
フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド

(項目12)
薬学的に受容可能な塩である、項目11に記載の塩。
(項目13)
式IIIの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩:
【化15】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個または2個の
置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素
、臭素、ヨウ素、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、シアノ、ニトロ、(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、
(C〜C)アルケニル、(C〜C)−シクロアルキルアルケニル、(C〜C
)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C
)−アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(
〜C)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シ
クロ−アルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アル
コキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアル
コキシ、および(C〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリ
ール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリー
ルチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシ、またはヘテロアリールオキ
シであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に
、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ、お
よびアミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シ
クロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ
、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C)−アルキル、(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒド
ロキシアルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)−アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)−アルコキシ(C〜C
アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ
カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル
アミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キルチオまたはアミノカルボニル(C〜C)アルキルである;
は、HまたはOHである;
但し、RがOHであるとき、Rは、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シ
クロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)−アルコキシ、(C〜C)アルキルチ
オ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)ア
ルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−
アルキルチオ(C〜C)−アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキ
シ、(C〜C)シクロ−アルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、2−位置でRXCRYが結合し4−位置でEが結合した2,4−二置換
モルホリン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でEが結合した1,3−二
置換ピペリジン、または3−位置でRXCRYが結合し1−位置でEが結合した
1,3−二置換−3−メチルピペリジンである;そして
Eは、水素またはアミン保護基である、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目14)
式IIIaの項目13に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマ
ーおよび塩:
【化16】


ここで:
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)シクロヘキシル;あるいはb)フェニル、2−チエニル、3
−チエニル、2−ピリジル、2−イミダゾリル、2−チアゾリル、2−ベンゾチエニル、
4−ベンゾフリル、4−ベンゾチエニル、7−ベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−7−ベ
ンゾフリル、7−ベンゾチエニル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、7−インダ
ゾリル、または8−キノリニルであって、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換され
ており、該置換基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、シアノ、メチ
ル、エチル、イソプロピル、t−ブチル、イソブチル、トリフルオロメチル、アリル、シ
クロヘキシル、シクロヘキセン−1−イル、シクロプロピルエチニル、メトキシ、トリフ
ルオロメトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオキシ、シクロプロピルメト
キシ、2−(シクロプロピル)エトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロペンチルメトキ
シ、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、フェニル
、フェノキシ、ベンジルオキシ、およびヘテロアリールオキシであって、ここで、該フェ
ニル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ基は、必要に応じて、1
個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチ
ル、トリフルオロメチル、およびアミノカルボニルから選択される;
は、4,4−ジフルオロペンチル、3−(シクロプロピル)プロピル、4−(シク
ロプロピル)ブチル、4−ヒドロキシペンチル、4−ヒドロキシヘキシル、3−エトキシ
プロピル、4−メトキシブチル、4−エトキシブチル、2−(エトキシ)エトキシ、3−
メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−
シクロプロピルエトキシ、2−(メトキシ)エトキシメチル、3−(アセチルアミノ)プ
ロピル、3−(プロピオニルアミノ)プロピル、3−(ブタノイルアミノ)プロピル、3
−((2−メトキシプロピオニル)アミノ)プロピル、3−(シクロプロパンカルボニル
アミノ)プロピル、3−(トリフルオロアセチルアミノ)プロピル、3−(メチルアミノ
カルボニルアミノ)プロピル、3−(ジメチルアミノカルボニルアミノ)プロピル、2−
(アセチルアミノ)エトキシ、または3−(アミノスルホニルアミノ)プロピルである;
は、HまたはOHである;
但し、RがOHであるとき、Rは、2−(エトキシ)エトキシ、3−メトキシプロ
ポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、2−シクロプロピルエト
キシまたは2−(アセチルアミノ)エトキシではない;そして
Eは、水素、第三級ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、2−(トリメチ
ルシリル)エトキシカルボニル、メタンスルホニル、または2−(トリメチルシリル)エ
トキシスルホニルである、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目15)
式IIIbの項目13に記載の化合物:
【化17】


ここで:
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)シクロヘキシル;あるいはb)フェニル、2−チエニル、3
−チエニル、2−ピリジル、2−イミダゾリル、2−チアゾリル、2−ベンゾチエニル、
4−ベンゾフリル、4−ベンゾチエニル、7−ベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−7−ベ
ンゾフリル、7−ベンゾチエニル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、7−インダ
ゾリル、または8−キノリニルであって、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換され
ており、該置換基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、シアノ、メチ
ル、エチル、イソプロピル、t−ブチル、イソブチル、トリフルオロメチル、アリル、シ
クロヘキシル、シクロヘキセン−1−イル、シクロプロピルエチニル、メトキシ、トリフ
ルオロメトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオキシ、シクロプロピルメト
キシ、2−(シクロプロピル)エトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロペンチルメトキ
シ、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、フェニル
、フェノキシ、ベンジルオキシ、およびヘテロアリールオキシであって、ここで、該フェ
ニル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシ基は、必要に応じて、1
個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチ
ル、トリフルオロメチル、およびアミノカルボニルから選択される;
は、4,4−ジフルオロペンチル、3−(シクロプロピル)プロピル、4−(シク
ロプロピル)ブチル、4−ヒドロキシペンチル、4−ヒドロキシヘキシル、3−エトキシ
プロピル、4−メトキシブチル、4−エトキシブチル、2−(エトキシ)エトキシ、3−
メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−
シクロプロピルエトキシ、3−(アセチルアミノ)プロピル、3−(プロピオニルアミノ
)−プロピル、3−(ブタノイルアミノ)プロピル、3−((2−メトキシプロピオニル
)アミノ)プロピル、3−(シクロプロパン−カルボニルアミノ)プロピル、3−(トリ
フルオロアセチルアミノ)プロピル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ)プロピル、
3−(ジメチルアミノカルボニル−アミノ)プロピル、2−(アセチルアミノ)エトキシ
、または3−(アミノスルホニルアミノ)プロピルである;
は、HまたはOHである;
但し、RがOHであるとき、Rは、2−(エトキシ)エトキシ、3−メトキシプロ
ポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、2−シクロプロピルエト
キシまたは2−(アセチルアミノ)エトキシではない;そして
Eは、水素、第三級ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、2−(トリメチ
ルシリル)エトキシカルボニル、メタンスルホニル、または2−(トリメチルシリル)エ
トキシスルホニルである、
化合物。
(項目16)
以下からなる群から選択される、項目13に記載の化合物、およびそれらの塩:
【表1−1】


【表1−2】


【表1−3】


【表1−4】


【表1−5】


【表1−6】


【表1−7】


【表1−8】


【表1−9】


【表1−10】


【表1−11】


【表1−12】


【表1−13】


【表1−14】


【表1−15】


(項目17)
項目1に記載の化合物あるいはそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩の治療
有効量と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、組成物。
(項目18)
さらに、α−遮断薬、β−遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿薬、ナトリウム排
泄増加剤、塩類排泄剤、中枢作用性抗高血圧薬、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻
害剤、二重ACEおよび中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤、アンジオテンシン受
容体遮断薬(ARB)、アルドステロン合成酵素阻害剤、アルドステロン受容体アンタゴ
ニスト、またはエンドセリン受容体アンタゴニストを含有する、項目17に記載の組成
物。
(項目19)
1種またはそれ以上のアスパラギン酸プロテアーゼをアンタゴナイズする方法であって、
それを必要とする被験体に、項目1に記載の化合物、あるいはそれらの鏡像異性体、ジ
アステレオマーまたは塩の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
(項目20)
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、レニンである、項目19に記載の方法。
(項目21)
それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ媒介障害を改善する方法で
あって、該被験体に、式Iの化合物、あるいはそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーま
たは塩、あるいはそれらの組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
(項目22)
前記障害が、高血圧症、鬱血性心不全、心肥大、心臓線維症、梗塞後心筋症、腎症、脈管
障害および神経障害、冠血管の疾患、術後高血圧症、血管形成術に続く再狭窄、眼内圧上
昇、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、不安状態、または認知障害である、
項目21に記載の方法。
(項目23)
さらに、1種またはそれ以上の追加薬剤と組み合わせて、項目1に記載の前記化合物、
あるいはそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーまたは塩、あるいはそれらの組成物を投
与する工程を包含する、項目21に記載の方法であって、該追加薬剤が、α−遮断薬、
β−遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、利尿薬、アンジオテンシン変換酵素(ACE
)阻害剤、二重ACEおよび中性エンドペプチダーゼ(NEP)阻害剤、アンジオテンシ
ン受容体遮断薬(ARB)、アルドステロン合成酵素阻害剤、アルドステロン受容体アン
タゴニスト、およびエンドセリン受容体アンタゴニストからなる群から選択される、方法

(項目24)
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、β−セクレターゼである、項目19に記載の方法

(項目25)
前記アスパラギン酸プロテアーゼが、プラスメプシンである、項目19に記載の方法。
(項目26)
アスパラギン酸プロテアーゼが、HIVプロテアーゼである、項目19に記載の方法。
(項目27)
次式の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩:
【化18】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテロ
シクリルであって、該飽和ヘテロシクリルは、必要に応じて、1個〜5個の基で置換され
ており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルキルおよびオキソ;あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリー
ルまたは二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換
されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、
シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)シクロアルケニル、ハロ(C〜C)シクロ
アルケニルアルキル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アル
キルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキル
チオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ
(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(
〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカ
ンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C
)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シ
クロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C
〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホ
ニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C〜C
アルキルアミノ−カルボニル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル;ある
いは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキシ、ナ
フチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナ
フチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィニル、
ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフィニ
ル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式ヘテ
ロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アル
キル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、二環式ヘテロアリール(C〜C)ア
ルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニル;
XおよびYは、それぞれ別個に、CHまたは単結合である;
は、(C〜C12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C12)アルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、(C〜C
12)アルケニル、(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C12
アルケニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C〜C12)アルキ
ニル、(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C12)アルキニル、
ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、(C〜C12)アルコキシ、(C
〜C12)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C12)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C12)アルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルフィニル、(C〜C12)アルカンスル
ホニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルホニル、ヒドロキシ(C〜C12)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
カンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)−アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(
〜C)−アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(
〜C)−アルキルスルフィニル、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルキルスルフィ
ニル、(C〜C)−アルコキシ(C〜C)アルキルスルホニル、(C〜C
アルキルスルホニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルホニル(C
〜C)アルキル−スルホニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、シアノ(C〜C12)アルキル、シアノ(C〜C12)アルコ
キシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C
アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノカルボニル
アミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル
チオ、(C〜C)アルカノイル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノスル
ホニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)ア
ルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C
)アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキシ−カル
ボニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C
)アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノスルホニルアミノ
、またはフェニルアミノまたはヘテロアリールアミノであって、ここで、各フェニルアミ
ノおよびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換されており、
該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、
アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアル
キル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキニル、(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコ
キシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シ
クロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)ア
ルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルカン
スルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C
)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(
〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホ
ニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスル
ホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキル−アルカンスルホニル、(C〜C)アル
キルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C〜C)アルキルアミノカルボニル
、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェニルアミ
ノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、(C〜C12)アルコキシ、(C
〜C12)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C12)アルコキシ、(C〜C
12)アルキルチオ、ハロ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C12)アルカンス
ルフィニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルフィニル、(C〜C12)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルホニル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアル
コキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルスルフィニル
、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
キルスルフィニル(C〜C)アルキルスルフィニル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキルスルホニル、(C〜C)アルキルスルホニル(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)アルキルスルホニル(C〜C)アルキルスルホニル、シアノ
(C〜C12)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキ
シ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノ
イル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アル
コキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルカン
スルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)アルカンスルホニル
アミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、該環は、必要に
応じて、(CHにより架橋され、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテ
ロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1個または2個の窒素原子、0個または
1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択され、該環原子は、適当な
数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて、1個までの別個に選択されたハ
ロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基またはオキソ基
で置換されている;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
mは、1〜3である;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【化19】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NHC(=NH)N
またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C)アルキル鎖、ある
いは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C
)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該環は、必要に応じて、4個までの基で置換されており
、該基は、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアル
キルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択され
る;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下から選択される:1)(C
12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C12)ア
ルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、(C〜C12)アルケニル、
(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C12)アルケニル、ハロ(
〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C〜C12)アルキニル、(C〜C
)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C12)アルキニル、ハロ(C〜C12
)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスル
フィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)ア
ルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、アミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、ま
たは飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘ
テロアリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、ま
たはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3
個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、
ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル−(C〜C)アルキニル、ハロ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アル
キルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキル
チオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ
(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(
〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカ
ンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C
)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカン−スルホニル、(C〜C
シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C
〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
ホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C〜C
)アルキルアミノカルボニル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル、フェニル、
ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテ
ロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロ
アリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニ
ル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホ
ニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニ
ル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、ヘテロアリー
ル(C〜C)アルキル、または二環式ヘテロアリール(C〜C)アルキルであっ
て、ここで、該芳香族基およびヘテロ芳香族基は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換
されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニルから選択
される;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアル
キル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C12)アルケニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C12)アルキニル、(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(
〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキル、飽和ヘテロ
シクリル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、
ナフチル、ヘテロアリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じ
て、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ
素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C
)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキ
ル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル−(C〜C)アルキ
ニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアル
コキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロ
アルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロア
ルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカン
スルフィニル、(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアル
キルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C
)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィ
ニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカン−スルホニル
、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスル
ホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルア
ミノ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボニ
ル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルおよびジ(C〜C)アルキルアミノカ
ルボニル;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、
フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フ
ェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニル
スルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリ
ールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C
〜C)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、および二環式ヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニルから選択さ
れる;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個ま
たは2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原子、0
個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択され、該イオウ原
子は、L鎖上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員、4員、5員、6員または7員
環を形成する;該環は、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、ハロ
ゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロア
ルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およびオキ
ソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目28)
項目27に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩で
あって、ここで:
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテロシクリル
であって、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルおよびオキソから選択される;あるいはb)フェ
ニル、ナフチル、ヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要
に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1
)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シク
ロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)シクロアルキルエ
チニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルエチニル、(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキル
アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロア
ルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C
〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、ハロ
(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカンスルホニ
ル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキルアルカン
スルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカ
ンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニルおよび(C〜C
)アルキルアミノ;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロ
アリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリール
オキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ
、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式
ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリー
ルスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナ
フチル(C〜C)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、または二環式
ヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の
基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C
アルコキシカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルケニル、(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C10
アルケニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、(C〜C10)アルキ
ニル、(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C10)アルキニル、
ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C10)アルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C10)アルキルスルフィニル、(C〜C10)アルカンスル
ホニル、ハロ(C〜C10)アルキルスルホニル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ(C〜C)−アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ(C〜C)−アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)−アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキルスルフィニル、(C〜C)アルキルスルフィニル(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルキルスル
フィニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルスルホニル、(C〜C
)アルキルスルホニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルホニル(
〜C)アルキル−スルホニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルキル、シアノ(C〜C10)アルキル、シアノ(C〜C10)アル
コキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C
)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルカノイル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノス
ルホニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10
アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C
アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C
)アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキシ−カル
ボニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C
)アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノスルホニルアミノ
、フェニルアミノ、またはヘテロアリールアミノであって、ここで、各フェニルアミノお
よびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基
は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェニルアミ
ノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C10)アルカンス
ルフィニル、ハロ(C〜C10)アルキルスルフィニル、(C〜C10)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C10)−アルキルスルホニル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
コキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルスルフィニ
ル、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)ア
ルキルスルフィニル(C〜C)アルキル−スルフィニル、(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキルスルホニル、(C〜C)アルキルスルホニル(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルキル−スルホニル(C〜C)アルキルスルホニル、
シアノ(C〜C10)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
−チオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)ア
ルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)アルカンス
ルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は
、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1個ま
たは2個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子か
ら選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて
、1個までの別個に選択されたハロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C
)アルキル基およびオキソ基で置換されている;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【化20】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NHC(=NH)N
、またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C)アルキル鎖、あ
るいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C
〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該飽和環は、必要に応じて、4個までの基で置換されて
おり、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロア
ルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択さ
れる;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下である:a)(C〜C10
アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、
ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)アルケニル、(C
10)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C10)アルケニル、ハロ(C〜C
10)シクロアルキルアルケニル、(C〜C10)アルキニル、(C〜C10)シク
ロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C10)アルキニル、ハロ(C〜C10)シクロ
アルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C
〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、または飽和
ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリ
ール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、またはヘテ
ロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アル
コキシカルボニル;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C10)アルケニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C10)アルキニル、(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、
飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロ
アリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、または
ヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の
基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C
アルコキシカルボニル;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個ま
たは1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子と
から構成され、該イオウ原子は、L鎖上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員環、
4員環、5員環、6員環または7員環を形成する;該環は、必要に応じて、1個〜4個の
基で置換されており、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C
)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオ
キソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目29)
項目27に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩で
あって、ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、および(C〜C
)−アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテ
ロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジルおよび
ヘテロアリールメチルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されてお
り、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C
)アルコキシ;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルコ
キシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、
ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ−アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アル
キルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アル
キルチオである;
は、H、ハロゲン、またはOHである;
但し、RがOHまたはハロゲンであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、
(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、飽和5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜
2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個ま
たは1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択される;該環原子は、
適当な数の水素原子で置換されている;該環は、必要に応じて、4個までの別個に選択さ
れたフッ素原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基、またはオ
キソ基から選択される;
前記置換基QおよびYは、1,3の関係で、結合されている;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化21】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
Lは、Cアルキル鎖であり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rから選
択される基で置き換えられ、そして第二の水素原子は、必要に応じて、Rから選択され
る基で置き換えられる;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリール
(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されて
おり、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシから
選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキルまたは(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキルである;
およびRは、存在しない;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、またはジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルであって、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素
、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるいはc)Lに結合され、そし
て−(CH−、−(CH−、または−(CH−であり、必要に応じて
、1個または2個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アル
キル、およびハロ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目30)
項目27に記載の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩で
あって、ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、および(C〜C
)−アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテ
ロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジルおよびヘテロアリール
メチルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキ
シ;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルコ
キシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、
ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ−アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アル
キルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アル
キルチオである;
は、H、ハロゲン、またはOHである;
但し、RがOHまたはハロゲンであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、
(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、飽和5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜
2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個ま
たは1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択される;該環原子は、
適当な数の水素原子で置換されている;該環は、必要に応じて、4個までの別個に選択さ
れたフッ素原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基、またはオ
キソ基から選択される;
前記置換基QおよびYは、1,3の関係で、結合されている;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化22】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
Lは、Cアルキル鎖であり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rから選
択される基で置き換えられ、そして第二の水素原子は、必要に応じて、Rから選択され
る基で置き換えられる;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリール
(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されて
おり、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシから
選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキルまたは(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキルである;
およびRは、存在しない;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、またはジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルであって、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素
、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるいはc)Lに結合され、そし
て−(CH−、−(CH−、または−(CH−であり、必要に応じて
、1個または2個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アル
キル、およびハロ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマーおよび塩。
(項目31)
次式の化合物、およびそれらの塩:
【化23】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C
アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリ
ールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、およびヘテロアリールメチ
ルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に
、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒ
ドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ−(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)−アルキルチオ(C〜C
アルキルチオである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化24】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要
に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、お
よびハロ(C〜C)アルコキシから選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;b)フェニル(C〜C)ア
ルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以
下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるい
はc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(CH
−または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置換されてお
り、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキルおよびハロ(C〜C)アルキ
ルから選択され、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7
員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、およびそれらの塩。
(項目32)
次式の項目31に記載の化合物、およびそれらの塩:
【化25】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C
アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリ
ールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、およびヘテロアリールメチ
ルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に
、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒ
ドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ−(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)−アルキルチオ(C〜C
アルキルチオである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【化26】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要
に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、お
よびハロ(C〜C)アルコキシから選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;b)フェニル(C〜C)ア
ルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以
下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるい
はc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(CH
−または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置換されてお
り、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキルおよびハロ(C〜C)アルキ
ルから選択され、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7
員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである、
化合物、およびそれらの塩。
(項目33)
項目32に記載の化合物、およびそれらの塩であって、ここで、
は、以下である:a)シクロヘキシル;あるいはb)フェニルであって、必要に応
じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される
:フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、アリル
、シクロプロピルエチニル、フェニル、およびフェノキシであって、ここで、該フェニル
およびフェノキシ基は、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基
は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチル、およびトリフルオロメチルから選択される

は、ブチル、ヘキシル、3,3,3−トリフルオロプロピル、3−(シクロプロピ
ル)プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−エトキシプロピル、4−メトキシブ
チル、4−エトキシブチル、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プ
ロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、3−メトキシプロポキシ、3−エトキ
シプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシではない

Qは、Q1、Q4、Q9またはQ10である:
【化27】


は、Hまたはメチルである;
は、メチル、イソブチル、2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロペンチル
メチル、シクロヘキシルメチル、4,4−ジフルオロシクロヘキシルメチル、第三級ブト
キシメチル、またはベンジルである;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチルまたはイソペンチ
ル、あるいはアミノカルボニルメチルである;あるいはRは、Rと一緒になって、−
(CH−である;
10は、メチルである、
化合物、およびそれらの塩。
【発明を実施するための形態】
【0012】
(発明の詳細な説明)
第一実施態様では、本発明は、式Iの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステ
レオマーおよび塩を提供する:
【0013】
【化28】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C
〜C)−シクロアルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテ
ロシクリルであって、該飽和ヘテロシクリルは、必要に応じて、1個〜5個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルキル、およびオキソから選択される;あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリー
ル、または二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置
換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、ヨウ素
、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、ジ(
〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルア
ルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルケニル、(C〜C
シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル
(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C
)シクロアルキルアルキル、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)シクロアルケニル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルケニルアルキル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シク
ロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキル(C
〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルア
ルコキシ、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルコキシ、ジ(C〜C
)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキシ
、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シ
クロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルチオ
、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ジ(C〜C
)アルキル(C〜C)シクロアルキルチオ、ジ(C〜C)アルキル(C〜C
)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C
シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C
)アルカンスルフィニル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル、(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロ
アルカン−スルフィニル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルカ
ンスルフィニル、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルカン−スルフィニ
ル、ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハ
ロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカン
スルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキル
アルカンスルホニル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルカンスルホニル
、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル−アルカンスルホニル、ジ(C
〜C)アルキル(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ジ(C〜C)アルキ
ル(C〜C)シクロアルキル−アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキル
アミノ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボ
ニル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル、ジ(C〜C)アルキルアミノカ
ルボニル、ピペリジノ、ピロリジノ、シアノ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C
〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シク
ロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アル
キル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンス
ルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフ
ィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アル
キル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
カンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C
)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(
〜C)アルキル、(C〜C)アシルオキシ(C〜C)アルキル、アミノカ
ルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル(C
)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、
(C〜C)アシルアミノ(C〜C)アルキル、ピペリジノ(C〜C)アルキ
ルおよびピロリジノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニルアミ
ノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボ
キシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボキシ(C〜C
)アルキル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボキシ(C〜C)アルキル
;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキ
シ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチ
オ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィ

ル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフ
ィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式
ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、二環式ヘテロアリール(C〜C
)アルキル、フェニル(C〜C)アルコキシ、ナフチル(C〜C)アルコキシ、
ヘテロアリール(C〜C)アルコキシ、および二環式ヘテロアリール(C〜C
アルコキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換されており、該基は
、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)アルコキシ−カルボニル、およびア
ミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ別個に、CHまたは単結合である;
は、置換または非置換(C〜C12)アルキル、(C〜C12)アルケニル、
(C〜C12)アルキニル、(C〜C12)アルコキシ、(C〜C12)アルケニ
ルオキシ、(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキ
ルチオ、(C〜C)−アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノ
スルホニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C12
アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキ
ルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオであって、ここで、Rで表わされ
る該置換(C〜C12)アルキル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C12)ア
ルキニル、(C〜C12)アルコキシ、(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニル
アミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)−アルカノイルアミノ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン
カルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノスル
ホニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)ア
ルキルチオ、C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンス
ルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル
アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C
アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキ
ル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシおよび
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオは、以
下の少なくとも1つで置換されている:
a)1個またはそれ以上のハロゲン原子、および
b)1個の置換基であって、該置換基は、シアノ、ヒドロキシル、(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキル、およびハロ(C〜C)シ
クロアルコキシから選択され、
ここで、該非置換または置換(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキルチオ、(
〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロア
ルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C
12)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ
およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ
のチオ部分は、必要に応じて、スルフィニル(スルホキシド、すなわち、−S(O)−)
またはスルホニル(スルホン、すなわち、−S(O)−)部分で置き換えられ、そして
ここで、該非置換または置換アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミ
ノカルボニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイル
アミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
キルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルコキシおよびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニ
ル−アミノ(C〜C)アルキルチオのカルボニル部分は、必要に応じて、チオカルボ
ニル部分で置き換えられる;
は、以下である:1)H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)−アルコキシカルボ
ニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ、ジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C
)アルキルアミノスルホニルアミノ、またはジ(C〜C)アルキルアミノスルホニル
アミノ、あるいは2)フェニルアミノまたはヘテロアリールアミノであって、ここで、各
フェニルアミノおよびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換
されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シア
ノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキニル
、(C〜C)−シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキ
ル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シク
ロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアル
コキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ
(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C
)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、
ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィ
ニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカ
ンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキ
ルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シ
クロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C
〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノ−カルボニル、(C〜C)アルキル
アミノカルボニル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C
)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ(C〜C)ア
ルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シ
クロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)−シクロアルキルアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカ
ンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
カンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ(
〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アシルオキシ
(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルアミノ−カルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカ
ルボニル(C〜C)アルキル(C〜C)アシルアミノ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、アミノカルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
アルキルアミノ−カルボキシ(C〜C)アルキルおよびジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボキシ(C〜C)アルキル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニルアミノ
またはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、置換または非置換(C〜C12)ア
ルコキシ、(C〜C12)アルケニルオキシ、(C〜C12)アルキルチオ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)−アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12
)アルコキシ、アミノカルボニル−アミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(
〜C)アルキルチオ、C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(
〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではなく、
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニ
ルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換(C〜C
12)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ア
ミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオおよびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオではなく、ここで、該チオ部分は、スルフィニル(スルホキシド、すな
わち、−S(O)−)またはスルホニル(スルホン、すなわち、−S(O)−)部分で
置き換えられ、そして
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニ
ルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換アミノカル
ボニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)ア
ルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、C〜C
)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミ
ノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル−アミノ(C〜C)アル
コキシまたはジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオではなく、ここで、該カルボニル部分は、チオカルボニル部分で置き換えられる;
Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、該環は、必要に
応じて、該環の2個の環員への結合を介して、(CHにより架橋され、ここで、該
環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1
個または2個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原
子から選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応
じて、1個までの別個に選択されたハロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C
〜C)アルキル基またはオキソ基で置換されている;そして、ここで、mは、1〜3
である;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【0014】
【化29】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NR10、NH
C(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C
アルキル鎖、あるいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであると
き、直鎖(C〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該飽和環は、必要に応じて、4個までの基で置換されて
おり、該基は、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロ
アルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択
される;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下から選択される:1)(C
12)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルキル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルケニル、(C〜C12)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(
〜C)アルキニル、(C〜C12)ビシクロアルキル(C〜C)アルキル、
(C〜C14)トリシクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチ
オ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、および飽和ヘテロシクリル(C〜C
)アルキルであって、ここで、(a)これらの基内の水素原子は、必要に応じて、1個
〜6個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキル、(C
〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコ
キシ、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシから選
択され、ここで、(b)二価イオウ原子は、必要に応じて、スルホキシドまたはスルホン
に酸化される;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル(C〜C
)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、およびヘテロアリール(C〜C
アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、
ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(
〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シク
ロアルキル−(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、
ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロア
ルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキル
チオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアル
キルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルカンスルフ
ィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)アル
カンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(C
)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、
ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル
、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルア
ミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C)−アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)ア
ルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C〜C)アルキルアミノカルボニル、ジ
(C〜C)アルキルアミノカルボニル、シアノ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ
(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルア
ルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(
〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
カンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカン
スルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスル
ホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボ
ニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アシルオキシ(C〜C)アルキル、ア
ミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル(
〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル(C〜C)アル
キル、(C〜C)アシルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ
カルボニルアミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
、アミノカルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボキ
シ(C〜C)アルキルおよびジ(C〜C)アルキルアミノカルボキシ(C〜C
)アルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキ
シ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチ
オ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィ
ニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスル
フィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環
式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、および二環式ヘテロアリール(C
〜C)アルキルであって、ここで、該芳香族基およびヘテロ芳香族基は、必要に応じ
て、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)−アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)ア
ルコキシカルボニルから選択される;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアル
キル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C12)アルケニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C12)アルキニル、(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(
〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノ−カル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキル、飽和ヘテ
ロシクリル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル
、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フ
ッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル−(C〜C)アル
キニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シク
ロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカ
ンスルフィニル、(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロア
ルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C
)シクロアルカン−スルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
フィニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニ
ル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)−シクロ
アルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキ
ルアミノ、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカ
ルボニル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルおよびジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボニル、シアノ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、
カルボキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアル
キルアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
)−シクロアルキルアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキルチオ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)−シクロアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキ
ルアルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィ
ニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル(C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルア
ルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルキルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アシルオキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニル(C〜C)アルキル、ジ
(C〜C)アルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル(C〜C)アシル
アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ、(C
)アルコキシカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボキシ(C
)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボキシ(C〜C)アルキルお
よびジ(C〜C)アルキルアミノカルボキシ(C〜C)アルキル;あるいは2)
フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオ
キシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチ
オ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチル
スルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェ
ニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリー
ルスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、ヘ
テロアリール(C〜C)アルキル、および二環式ヘテロアリール(C〜C)アル
キルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスル
ホニル、および(C〜C)−アルコキシカルボニルから選択される;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個、
1個または2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原
子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択され、該イ
オウ原子は、L上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員、4員、5員、6員または
7員L−G環を形成する;該L−G環は、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されてお
り、該基は、ハロゲン、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキ
シ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒ
ドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルおよびオキソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;
但し、Rが(C〜C12)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、単一置
換基RだけがLに存在可能である。
【0015】
本発明の第二実施態様は、式Iの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオ
マーおよび塩であって、ここで:
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテロシクリル
であって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、およびオキソから選択される;
あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであっ
て、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下か
ら選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(
〜C)シクロアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、
ジ(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキ
ルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルケニル、(C〜C
)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)シクロアルキル−エチニル、ハロ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルキル、ジ(
〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)−シ
クロアルキルエチニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、
(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキル(C〜C)シク
ロアルコキシ、(C〜C)アルキル(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ジ(
〜C)−アルキル(C〜C)シクロアルコキシ、ジ(C〜C)アルキル(
〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルア
ルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ
、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニ
ル、(C〜C)−シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアル
カンスルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シク
ロアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(
〜C)−アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C
〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、
ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアル
カンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、ピ
ペリジノ、およびピロリジノ;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環
式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロ
アリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリ
ールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル
、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテ
ロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アル
キル、ナフチル(C〜C)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、二環
式ヘテロアリール(C〜C)アルキル、フェニル(C〜C)アルコキシ、ナフチ
ル(C〜C)アルコキシ、ヘテロアリール(C〜C)アルコキシ、および二環式
ヘテロアリール(C〜C)アルコキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個
の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)−ア
ルコキシカルボニル、およびアミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、置換または非置換(C〜C10)アルキル、(C〜C10)アルケニル、
(C〜C10)アルキニル、(C〜C10)アルコキシ、(C〜C12)アルケニ
ルオキシ、(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノス
ルホニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)ア
ルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アル
カンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニルアミ
ノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C
)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C〜C)−アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオであり、ここで、Rで表わされる
該置換(C〜C10)アルキル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C10)アル
キニル、(C〜C10)アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルア
ミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスル
ホニル−アミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)ア
ルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
ジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオは、以
下の少なくとも1つで置換されている:(a)1個〜5個のフッ素原子および(b)シア
ノ、ヒドロキシル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキル、(C
〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロ
アルキル、およびハロ(C〜C)シクロアルコキシから選択される基、そして
ここで、Rで表わされる該非置換または置換(C〜C10)アルキルチオ、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C
〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオまたはジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオのチオ部分は、必要に応じて、スルフィニル(スルホキシド、すなわ
ち、−S(O)−)またはスルホニル(スルホン、すなわち、−S(O)−)部分で置
き換えられ、そして
ここで、Rで表わされる該非置換または置換アミノカルボニルアミノ(C〜C10
)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルア
ミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C
〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C
アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシおよびジ(C〜C)−ア
ルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオのカルボニル部分は、必要に
応じて、チオカルボニルで置き換えられる;
は、H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ヒドロ
キシル、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキシカルボニルアミノ、(C
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニ
ルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノス
ルホニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノスルホニルアミノ、フェニルアミノ、
またはヘテロアリールアミノであり、ここで、各フェニルアミノおよびヘテロアリールア
ミノ基は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から
選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
カンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェニルアミ
ノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、置換または非置換(C〜C10
アルコキシ、(C〜C12)アルケニルオキシ、(C〜C10)アルキルチオ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(
〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)ア
ルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではなく、
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェ
ニルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換(C
10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
10)アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノス
ルホニルアミノ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニル−ア
ミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(
〜C)アルキルチオ、ジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルキルチオではなく、ここで、該チオ部分は、スルフィニル(スルホキシド、
すなわち、−S(O)−)またはスルホニル(スルホン、すなわち、−S(O)−)部
分で置き換えられ、そして
さらに、但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェ
ニルアミノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、非置換または置換アミノカ
ルボニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10
アルキルチオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン
カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニル
アミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)ア
ルコキシおよびジ(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キルチオではなく、ここで、該カルボニル部分は、チオカルボニル部分で置き換えられる

Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は
、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1個ま
たは2個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子か
ら選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて
、1個までの別個に選択されたハロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C
)アルキル基およびオキソ基で置換されている;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【0016】
【化30】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NHC(=NH)N
、またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C)アルキル鎖、あ
るいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C
〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該飽和環は、必要に応じて、4個までの基で置換されて
おり、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロア
ルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択さ
れる;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下である:1)(C〜C10
アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルケニル、(C〜C10)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキニル、(C〜C10)ビシクロアルキル(C〜C)アルキル、(C
12)トリシクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アル
キルであって、ここで、(a)これらの基内の水素原子は、必要に応じて、1個〜6個の
基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、シアノ、ヒドロキシル、(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルコキシから選択され、ここで、(b)二価イオウ原子は、必要に応じて、スルホキ
シドまたはスルホンに酸化される;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、
フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、またはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシ
カルボニル;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C10)アルケニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C10)アルキニル、(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、
飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロ
アリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、または
ヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の
基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C
アルコキシカルボニル;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個ま
たは1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子と
から構成され、該イオウ原子は、鎖L上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員、4
員、5員、6員または7員環を形成する;該環は、必要に応じて、1個〜4個の基で置換
されており、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ
、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シ
クロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒド
ロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル
チオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C
)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキルおよびオキソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、単一置
換基RだけがLに存在可能である。
【0017】
本発明の第三実施態様は、式Iの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオ
マーおよび塩であって、ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルケニル
、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C
)シクロアルキルエチニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル
、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルエチニル、(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキル
アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルケニルオキシおよび(
〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ
、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、ヘテロアリー
ルメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキシであって、各々は、必要に応じて
、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩
素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)−
アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、およびアミノカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、フルオロ
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルケニルオキシ、(C〜C)シクロアルキルアル
コキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、フル
オロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C
〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルカ
ノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミ
ノスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルコキシである;
は、H、ハロゲン、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C
)アルコキシである;
但し、RがOHまたはハロゲンであるとき、Rは、(C〜C)アルコキシ、(
〜C)シクロアルキルアルコキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルケニルオキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロ
キシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルカノイル−アミノ(C〜C)アルコキシ、フル
オロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シク
ロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルカノイル−アミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアル
カンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C〜C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシではない;
Aは、飽和5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜
2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個ま
たは1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択される;該環原子は、
適当な数の水素原子で置換されている;該環は、必要に応じて、4個までの別個に選択さ
れたフッ素原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基、またはオ
キソ基から選択される;
前記置換基QおよびYは、1,3の関係で、結合されている;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0018】
【化31】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
Lは、Cアルキルであり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rで置き換
えられ、そして第二の水素原子は、必要に応じて、Rで置き換えられる;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロ
キシル化フルオロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキル(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキル(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)アルキル
(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化ジ(C〜C
)アルキル(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C10)ビ
シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル
;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリール(C〜C)ア
ルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシから選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
およびRは、存在しない;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、またはジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルであって、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素
、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるいはc)Lに結合され、そし
て−(CH−、−(CH−、または−(CH−であり、必要に応じて
、1個または2個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロア
ルキル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アル
キル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコ
キシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキ
シ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シ
クロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シク
ロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)ア
ルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキ
ル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルから選択さ
れる;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;
但し、Rが(C〜C)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、単一置換
基RだけがLに存在可能である。
【0019】
本発明の第四実施態様は、式Iの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオ
マーおよび塩であって、ここで:
は、以下である:a)シクロヘキシルまたはトリフルオロメチル;あるいはb)フ
ェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピリジル、2−イミダゾリル、2−チアゾリ
ル、2−ベンゾチエニル、4−ベンゾフリル、4−ベンゾチエニル、7−ベンゾフリル、
2,3−ジヒドロ−7−ベンゾフリル、7−ベンゾチエニル、1,3−ベンゾジオキソー
ル−4−イル、7−インダゾリル、または8−キノリニルであって、必要に応じて、1個
〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される:フッ素、
塩素、臭素、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、t−ブチル、イソブチル、トリフ
ルオロメチル、アリル、シクロヘキシル、シクロヘキセン−1−イル、シクロプロピルエ
チニル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオ
キシ、シクロプロピルメトキシ、2−(シクロプロピル)エトキシ、シクロペンチルオキ
シ、シクロペンチルメトキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メト
キシカルボニル、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、およびヘテロアリールオキシ
であって、ここで、該フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオキ
シ基は、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フ
ッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、およびアミノカルボニルか
ら選択される;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、5−ペンテニルオ
キシ、3,3,3−トリフルオロプロピル、4,4−ジフルオロペンチル、3−(シクロ
プロピル)プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−ヒドロキシプロピル、4−ヒ
ドロキシブチル、4−ヒドロキシペンチル、4−ヒドロキシヘキシル、5−ヒドロキシヘ
キシル、2−ヒドロキシエトキシ、3−メトキシプロピル、3−エトキシプロピル、4−
メトキシブチル、4−エトキシブチル、2−(エトキシ)エトキシ、3−メトキシプロポ
キシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、2−シクロプロピルエトキ
シ、(2−(メトキシ)エトキシ)メチル、3−(アセチルアミノ)プロピル、3−(プ
ロピオニルアミノ)プロピル、3−(ブタノイルアミノ)プロピル、3−((2−メトキ
シプロピオニル)アミノ)プロピル、3−(シクロプロパンカルボニルアミノ)プロピル
、3−(トリフルオロアセチルアミノ)プロピル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ
)プロピル、3−(ジメチルアミノカルボニルアミノ)プロピル、2−(アセチルアミノ
)エトキシ、2−(プロピオニルアミノ)エトキシ、メトキシメチルカルボニルアミノメ
チル、3−(アミノスルホニルアミノ)プロピルまたは3−(メタンスルホニルアミノ)
プロピルである;
は、H、F、OH、メトキシ、エトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、アセチルア
ミノ、プロピオニルアミノ、(2−メチルプロピオニル)アミノ、またはブタノイルアミ
ノであるが、但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、2−(エトキシ)エトキシ
、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、2−
シクロプロピルエトキシ、2−(アセチルアミノ)エトキシまたは2−(プロピオニルア
ミノ)エトキシではない;
Aは、2−位置でRXCRYが結合し4−位置でQが結合した2,4−二置換
モルホリン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でQが結合した1,3−二
置換ピペリジン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でQが結合した1,3
−二置換−3−メチルピペリジン、1,3−二置換ベンゼン、または1,3−二置換シク
ロヘキサンである;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0020】
【化32】


は、Hまたはメチルである;
Lは、Cアルキル鎖であり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rから選
択される基で置き換えられる;
は、メチル、イソブチル、t−ブチルメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、
2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、2−(シクロヘキシル)エチル、(3−ノルアダマンチル)メチ
ル、(3,3−ジフルオロシクロブチル)メチル、(3,4−ジフルオロシクロペンチル
)メチル、4,4−ジフルオロシクロヘキシルメチル、(4−メチルシクロヘキシル)メ
チル、第三級ブトキシメチル、(2−テトラヒドロフラニル)メチル、(2−テトラヒド
ロピラニル)メチル、(4−テトラヒドロピラニル)メチル、(3−メトキシシクロブチ
ル)メチル、(4−メトキシシクロヘキシル)メチル、ベンジル、フェネチル、(1−フ
ルオロシクロヘキシル)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)メチル、1−ヒドロキ
シ−2−メチルプロピル、(シクロペンチル)(ヒドロキシ)メチル、(シクロヘキシル
)(ヒドロキシ)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)(ヒドロキシ)メチル、(シ
クロヘプチル)(ヒドロキシ)メチル、(1−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル、(4
−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル、(4−ヒドロキシ−4−メチルシクロヘキシル)
メチル、(3−ノルアダマンチル)(ヒドロキシ)メチル、2−メトキシ−2−メチルプ
ロピル、または2,2−ジメチル−3−メトキシプロピルである;
は、存在しないか、あるいはメチルまたはヒドロキシメチルである;
およびRは、存在しない;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、イソペンチル、
アミノカルボニルメチル、−(CH−、−(CH−、−(CHCH(
c−ヘキサ)−、または−(CHCH(OCH(C)−である;
10は、メチルである;
但し、Rが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルまたはヘキシルであり、
そしてRがOHであるとき、Rは、存在しない。
【0021】
本発明の第五実施態様は、式IIのの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステ
レオマーおよび塩である:
【0022】
【化33】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)−アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−
シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカ
ンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0023】
【化34】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(
CH−、または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置
換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロ
キシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルから選択され、また、それらが
結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキル;そして
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、R
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルではない。
【0024】
本発明の第六実施態様は、式IIaの化合物、およびそれらの塩である:
【0025】
【化35】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキル−アルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)−アルカンスルホニル;あるいは2)
フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロ
アリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシ、およびヘテロアリー
ルオキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
およびアミノカルボニル;
は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、フルオロ
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、フルオロ(C〜C)ア
ルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノ
イルアミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アル
コキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ
、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カル
ボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコ
キシまたはジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチ
オではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0026】
【化36】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−(CH−、−(CH
、または−(CH−であり、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環
、6員環または7員環を形成し、該環は、必要に応じて、1個または2個の基で置換され
ており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ
、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである;そして
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、R
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルではない。
【0027】
本発明の第七実施態様は、式IIaの化合物、およびそれらの塩であって、ここで:
は、以下である:a)シクロヘキシルまたはトリフルオロメチル;あるいはb)フ
ェニル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピリジル、2−イミダゾリル、または2−チ
アゾリルであって、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、シアノ、メチル、エチル、イソプロ
ピル、トリフルオロメチル、アリル、シクロプロピルエチニル、メトキシ、トリフルオロ
メトキシ、ネオペンチルオキシ、メチルチオ、アリルオキシ、シクロプロピルメトキシ、
2−(シクロプロピル)エトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロペンチルメトキシ、ベ
ンジルオキシ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、フェニル、フェ
ノキシ、ベンジルオキシ、および3−ピリジルオキシであって、ここで、該フェニルおよ
びフェノキシ、ベンジルオキシおよびピリジルオキシ基は、必要に応じて、1個〜3個の
置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル
、およびトリフルオロメチルから選択される;あるいはc)2−ベンゾチエニル、4−ベ
ンゾフリル、4−ベンゾチエニル、7−ベンゾフリル、2,3−ジヒドロ−7−ベンゾフ
リル、7−ベンゾチエニル、1,3−ベンゾジオキソール−4−イル、7−インダゾリル
、または8−キノリニルであって、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており
、該置換基は、別個に、フッ素、メチル、イソブチル、およびt−ブチルから選択される

は、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヘキシル、5−ペンテニル、3,
3,3−トリフルオロプロピル、4,4−ジフルオロペンチル、3−(シクロプロピル)
プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−ヒドロキシプロピル、4−ヒドロキシブ
チル、4−ヒドロキシペンチル、4−ヒドロキシヘキシル、5−ヒドロキシヘキシル、2
−ヒドロキシエトキシ、3−エトキシプロピル、4−メトキシブチル、4−エトキシブチ
ル、2−(エトキシ)−エトキシ、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、
3−プロポキシプロポキシ、2−シクロプロピルエトキシ、(2−(メトキシ)エトキシ
)メチル、、3−(アセチルアミノ)プロピル、3−(プロピオニルアミノ)プロピル、
3−(ブタノイルアミノ)プロピル、3−((2−メトキシプロピオニル)アミノ)プロ
ピル、3−(シクロプロパンカルボニルアミノ)プロピル、3−(トリフルオロアセチル
アミノ)プロピル、3−(メチルアミノカルボニルアミノ)プロピル、3−(ジメチルア
ミノカルボニルアミノ)プロピル、メトキシメチルカルボニルアミノメチル、または3−
(アミノスルホニルアミノ)プロピルである;
は、H、F、OH、メトキシ、3−ヒドロキシプロポキシ、アセチルアミノ、プロ
ピオニルアミノ、(2−メチルプロピオニル)アミノ、またはブタノイルアミノである;
但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、3−メトキシプロポキシ、3−エトキ
シプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシではない

Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0028】
【化37】


は、Hまたはメチルである;
は、メチル、イソブチル、t−ブチルメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、
2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、
シクロヘキシルメチル、2−(シクロヘキシル)エチル、(3−ノルアダマンチル)メチ
ル、(3,3−ジフルオロシクロブチル)メチル、(3,4−ジフルオロシクロペンチル
)メチル、(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メチル、(4−メチルシクロヘキシル
)メチル、第三級ブトキシメチル、(2−テトラヒドロフラニル)メチル、(2−テトラ
ヒドロピラニル)メチル、(4−テトラヒドロ−ピラニル)メチル、(3−メトキシシク
ロブチル)メチル、(4−メトキシシクロヘキシル)メチル、ベンジル、フェネチル、(
1−フルオロシクロヘキシル)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)メチル、1−ヒ
ドロキシ−2−メチルプロピル、(シクロペンチル)(ヒドロキシ)メチル、(シクロヘ
キシル)(ヒドロキシ)メチル、(4−フルオロシクロヘキシル)(ヒドロキシ)メチル
、(シクロヘプチル)(ヒドロキシ)メチル、(1−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル
、(4−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル、(3−ノルアダマンチル)(ヒドロキシ)
メチル、または2−メトキシ−2−メチルプロピルである;
は、存在しないか、あるいはメチルまたはヒドロキシメチルである;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチルまたはイソペンチ
ル、2,2,2−トリフルオロエチル、2−メトキシエチル、またはアミノカルボニルメ
チルである;あるいはRは、Rと一緒になって、−(CH−、−(CH
−、−(CHCH(c−ヘキサ)−、または−(CHCH(OCH(C
)−である;
10は、メチルである。
【0029】
本発明の第八実施態様は、式IIの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレ
オマーおよび塩である:
【0030】
【化38】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)−アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−
シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカ
ンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキ
シである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0031】
【化39】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
アルキル、または(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(
CH−、または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置
換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロ
キシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルから選択され、また、それらが
結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキル;そして
但し、Rが(C〜C10)アルキルであり、そしてRがOHであるとき、R
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルではない。
【0032】
本発明の第九実施態様は、以下で示した立体化学的配置を有する式IIbの化合物、お
よびそれらの塩である:
【0033】
【化40】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキル−アルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)−アルカンスルホニル;あるいは2)
フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロ
アリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシ、およびヘテロアリー
ルオキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、
別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコ
キシ、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、フルオロ
(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、フルオロ(C〜C)ア
ルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルコキシ、フルオロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、フルオロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C)アルキル、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカノ
イルアミノ(C〜C)アルコキシ、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキル、フルオロ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノスルホニ
ルアミノ(C〜C)アルキル、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、
(C〜C)アルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカル
ボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アル
コキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ
、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン
−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C
)アルキルチオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
アルコキシまたはジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0034】
【化41】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキルまたはヒドロキシ(C〜C
)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキル、ハ
ロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C〜C10)シクロア
ルキルアルキル、(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ジ
(C〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ヒドロキシル化ジ(C
〜C)アルキル(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)ビシクロ
アルキル(C〜C)アルキル、(C〜C12)トリシクロアルキル(C〜C
アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリ
ール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
から選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
;あるいはc)RおよびRは、一緒になって、−(CH−、−(CH
、または−(CH−であり、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環
、6員環または7員環を形成し、該環は、必要に応じて、1個または2個の基で置換され
ており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコ
キシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C
アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ
、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである。
【0035】
本発明の第十実施態様は、式IIの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレ
オマーおよび塩である:
【0036】
【化42】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)アルカンスルホニル;あるいは2)フ
ェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロア
リールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリールオ
キシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個
に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ
、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)−アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)−
シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカ
ンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニ
ルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル、ジ(
〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C
)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)アルコキ
シである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カルボニルアミノ(
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)−アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
コキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、
ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまたはジ(
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0037】
【化43】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、Hである;
Gは、NHRである;
およびRは、一緒になって、−(CH−であり、必要に応じて、1個また
は2個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロア
ルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およ
びヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ
(C〜C)シクロアルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアル
コキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C
)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルチオ、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル
(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキ
ルチオ、ヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C
)シクロアルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル(C
)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、およびヒドロキシル化(C〜C)シ
クロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルからなる群から選択さ
れる。
【0038】
本発明の第十一実施態様は、以下で示した立体化学的配置を有する式IIcの化合物、
およびそれらの塩である:
【0039】
【化44】


ここで、
Zは、CHまたはOである;
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニル、ヘ
テロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、シア
ノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C
シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケニル、(C〜C)シクロアルキルア
ルケニル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)ア
ルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルケニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキル−アルキニル、(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C)−アルカンスルホニル;あるいは2)
フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロ
アリールチオ、ベンジル、ヘテロアリールメチル、ベンジルオキシおよびヘテロアリール
オキシであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキ
シ、およびアミノカルボニル;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロ−アルキルアルキル、(C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
)アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒ
ドロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルコキシ(C〜C)ヒドロキシアルキル、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ
(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シ
クロアルカン−カルボニルアミノ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルカ
ンカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカン−カルボ
ニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミ
ノ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニルアミノ(C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アル
キルチオ、ジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシ、ジ(C
〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、F、OH、(C〜C)アルカノイルアミノ、または(C〜C)ア
ルコキシである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルカン−カルボニルア
ミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルカンカルボニルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキル−アミノカルボニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
チオ、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルコキシまた
はジ(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオではな
い;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0040】
【化45】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
11は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ヒドロキシ(C〜C
シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ハロ(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキル、ヒドロキシル化(C〜C)シクロア
ルキル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ヒドロ
キシ(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)ア
ルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ヒドロキシル
化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(
〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロア
ルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ヒドロキシ(C〜C)シクロ
アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ、ヒドロキシル化(C〜C)シ
クロアルキル(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)シ
クロアルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ(C
〜C)アルキル、ヒドロキシ(C〜C)シクロアルキルチオ(C〜C)アル
キル、(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アル
キル、およびヒドロキシル化(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキルチオ
(C〜C)アルキルである。
【0041】
本発明の別の実施態様は、式Iaの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレ
オマーおよび塩を提供する:
【0042】
【化46】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C)シクロアルキル
、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C
〜C)−シクロアルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテ
ロシクリルであって、該飽和ヘテロシクリルは、必要に応じて、1個〜5個の基で置換さ
れており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)アルキルおよびオキソ;あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリ
ールまたは二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置
換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フッ素、塩素、臭素、ヨウ素
、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アル
ケニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)シクロアルケニル、ハロ(C〜C)シク
ロアルケニルアルキル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)ア
ルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキ
ルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハ
ロ(C〜C)−シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル
、(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカン
スルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロア
ルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C
〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C
)−シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ
(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカン
スルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C
)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C
)アルキルアミノ−カルボニル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル
;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキ
シ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチ
オ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィ
ニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスル
フィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環
式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、二環式ヘテロアリール(C〜C
)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換されており、該基
は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシ−カルボニル;
XおよびYは、それぞれ別個に、CHまたは単結合である;
は、(C〜C12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C12)アルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、(C〜C
12)アルケニル、(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C12
アルケニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C〜C12)アルキ
ニル、(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C12)アルキニル、
ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、(C〜C12)アルコキシ、(C
〜C12)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C12)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C12)アルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルフィニル、(C〜C12)アルカンスル
ホニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルホニル、ヒドロキシ(C〜C12)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキ
シ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)ア
ルコキシ(C〜C)−アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ
(C〜C)−アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ
(C〜C)−アルキルスルフィニル、(C〜C)アルキルスルフィニル(C
)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルキルスルフ
ィニル、(C〜C)−アルコキシ(C〜C)アルキルスルホニル、(C〜C
)アルキルスルホニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルホニル(
〜C)アルキル−スルホニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ(
〜C)アルキル、シアノ(C〜C12)アルキル、シアノ(C〜C12)アル
コキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C
)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノカルボニ
ルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C12)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルカノイル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C
〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12)アルキル、アミノス
ルホニルアミノ(C〜C12)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C12
アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル、(C
〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C
アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C
)アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)−アルコキシカル
ボニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ(C〜C)アル
キルアミノカルボニルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C
)アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノスルホニルアミノ
、またはフェニルアミノまたはヘテロアリールアミノであって、ここで、各フェニルアミ
ノおよびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、1個〜5個の基で置換されており、
該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、
アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアル
キル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルキニル、(C〜C
)−シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル、(C
)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキルア
ルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ
(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、(C〜C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロア
ルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアル
カンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C
)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、ハロ(
〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカンスルホニル
、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカン
スルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、(C〜C)ア
ルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
)アルコキシカルボニル、アミノ−カルボニル、(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル、およびジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲンあるいは必要に応じて置換したフェニルアミノ
またはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、(C〜C12)アルコキシ、(C
〜C12)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C12)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C12)アルキルチオ、(C〜C12)アルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルフィニル、(C〜C12)−アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C12)アルキルスルホニル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアル
コキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルスルフィニル
、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アル
キルスルフィニル(C〜C)アルキルスルフィニル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルキルスルホニル、(C〜C)−アルキルスルホニル(C〜C)ア
ルコキシ、(C〜C)アルキルスルホニル(C〜C)アルキルスルホニル、シア
ノ(C〜C12)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコ
キシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボニル
アミノ(C〜C)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキルチオ
、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)−アル
カノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)ア
ルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)−アルキルチオ、(C〜C)アル
カンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)アルカンスルホ
ニルアミノ(C〜C)−アルキルチオではない;
Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、該環は、必要に
応じて、(CHにより架橋され、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテ
ロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1個または2個の窒素原子、0個または
1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択され、該環原子は、適当な
数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて、1個までの別個に選択されたハ
ロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基またはオキソ基
で置換されている;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
mは、1〜3である;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【0043】
【化47】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NR10、NH
C(=NH)NHまたはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C)ア
ルキル鎖、あるいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであるとき
、直鎖(C〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該環は、必要に応じて、4個までの基で置換されており
、該基は、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアル
キルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択され
る;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下から選択される:1)(C
12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C12)ア
ルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキル、(C〜C12)アルケニル、
(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C12)アルケニル、ハロ(
〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C〜C12)アルキニル、(C〜C
)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C12)アルキニル、ハロ(C〜C12
)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C
)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスル
フィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)ア
ルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、アミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、ま
たは飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘ
テロアリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、ま
たはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3
個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、臭素、
ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C
)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル−(C〜C)アルキニル、ハロ(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アル
キルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキル
チオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ
(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(
〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカ
ンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C
)アルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルカン−スルホニル、(C〜C
シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C
〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
ホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノ、(C〜C
)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(C〜C
)アルキルアミノカルボニル、ジ(C〜C)アルキルアミノカルボニル、フェニル、
ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテ
ロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロ
アリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニ
ル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホ
ニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニ
ル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、ヘテロアリー
ル(C〜C)アルキル、または二環式ヘテロアリール(C〜C)アルキルであっ
て、ここで、該芳香族基およびヘテロ芳香族基は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換
されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、(
〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニルから選択
される;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C12)アルキル、(C〜C12)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C12)アルキル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアル
キル、(C〜C12)アルケニル、(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C12)アルケニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C12)アルキニル、(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C12)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチ
オ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキ
ル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(
〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アル
キルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノ−カル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、カルボキシ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシカルボニル(C〜C)アルキル、飽和ヘテ
ロシクリル、または飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル
、ナフチル、ヘテロアリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1)フ
ッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、(C
〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルキニル、(C〜C)シクロアルキル−(C〜C)アル
キニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ、(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、
(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルチオ、(C〜C)シク
ロアルキルアルキルチオ、ハロ(C〜C)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカ
ンスルフィニル、(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、(C〜C)シクロア
ルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C
)シクロアルカン−スルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスル
フィニル、(C〜C)アルカンスルホニル、(C〜C)−シクロアルカンスルホ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカン
スルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロ
アルキルアルカンスルホニル、(C〜C)アルキルアミノ、ジ(C〜C)アルキ
ルアミノ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)ア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルコキシカルボニル、アミノカル
ボニル、(C〜C)アルキルアミノ−カルボニルおよびジ(C〜C)アルキルア
ミノカルボニル;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテロアリ
ール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリールオキ
シ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチオ、フ
ェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環式ヘテ
ロアリールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリールス
ルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチ
ル(C〜C)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、および二環式ヘテ
ロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハ
ロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ
、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニルから
選択される;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個、
1個または2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原
子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択され、該イ
オウ原子は、L鎖上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員、4員、5員、6員また
は7員環を形成する;該環は、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は
、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)シ
クロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル(C〜C)アルキル、およ
びオキソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである。
【0044】
本発明の1実施態様は、式Iaの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオ
マーおよび塩であって、ここで:
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルキル、
(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、飽和ヘテロシクリル
であって、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルおよびオキソから選択される;あるいはb)フェ
ニル、ナフチル、ヘテロアリール、または二環式ヘテロアリールであって、各々は、必要
に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:1
)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C〜C)シク
ロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)シクロアルキルエ
チニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキル、ハロ(C
〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルエチニル、(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C〜C)シクロアルキ
ルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ、
ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、(C〜C)アルキルチオ、(C
)シクロアルキルチオ、(C〜C)シクロアルキルアルキルチオ、ハロ(C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C)シクロアルキルチオ、ハロ(C〜C)シク
ロアルキルアルキルチオ、(C〜C)アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロ
アルカンスルフィニル、(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ(C
〜C)アルカンスルフィニル、ハロ(C〜C)シクロアルカンスルフィニル、ハ
ロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルフィニル、(C〜C)アルカンスルホ
ニル、(C〜C)シクロアルカンスルホニル、(C〜C)シクロアルキルアルカ
ンスルホニル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアル
カンスルホニル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルカンスルホニルおよび(C
)アルキルアミノ;あるいは2)フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、二環式ヘテ
ロアリール、フェノキシ、ナフチルオキシ、ヘテロアリールオキシ、二環式ヘテロアリー
ルオキシ、フェニルチオ、ナフチルチオ、ヘテロアリールチオ、二環式ヘテロアリールチ
オ、フェニルスルフィニル、ナフチルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、二環
式ヘテロアリールスルフィニル、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル、ヘテロアリ
ールスルホニル、二環式ヘテロアリールスルホニル、フェニル(C〜C)アルキル、
ナフチル(C〜C)アルキル、ヘテロアリール(C〜C)アルキル、または二環
式ヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個
の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハ
ロ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C
)アルコキシカルボニル;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルケニル、(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C10
アルケニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、(C〜C10)アルキ
ニル、(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C10)アルキニル、
ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C10)アルカンスル
フィニル、ハロ(C〜C10)アルキルスルフィニル、(C〜C10)アルカンスル
ホニル、ハロ(C〜C10)アルキルスルホニル、ヒドロキシ(C〜C10)アルキ
ル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)シクロアルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルコキシ(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、(
〜C)アルコキシ(C〜C)−アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アル
コキシ、(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)アルコキシ(C〜C)−アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)−アルキルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコ
キシ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキルスルフィニル、(C〜C)アルキルスルフィニル(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)−アルキルス
ルフィニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルスルホニル、(C〜C
)アルキルスルホニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルスルホニル
(C〜C)アルキル−スルホニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C10)アルキル、シアノ(C〜C10)ア
ルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C
)アルコキシ−(C〜C)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C
)アルキルチオ、アミノカルボニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノカルボニル−アミノ(C〜C10)ア
ルキルチオ、(C〜C)アルカノイル−アミノ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカノイルアミノ
(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C10)アルキル、アミ
ノスルホニル−アミノ(C〜C10)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C
10)アルキルチオ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルコキシ、または(C
)アルカンスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオである;
は、H、ハロゲン、(C〜C)アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ(C
)アルキル、(C〜C)アルカノイルアミノ、(C〜C)−アルコキシ−カ
ルボニルアミノ、(C〜C)アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニルアミノ、(C〜C)アルカンスルホニルアミノ、(C〜C
)アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C〜C)アルキルアミノスルホニルアミ
ノ、フェニルアミノ、またはヘテロアリールアミノであって、ここで、各フェニルアミノ
およびヘテロアリールアミノ基は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該
基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキ
シ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アルコキシカルボニル;
但し、Rが、ヒドロキシル、ハロゲン、あるいは必要に応じて置換したフェニルアミ
ノまたはヘテロアリールアミノであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C10)アルカンス
ルフィニル、ハロ(C〜C10)アルキルスルフィニル、(C〜C10)アルカンス
ルホニル、ハロ(C〜C10)−アルキルスルホニル、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロア
ルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
コキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(
〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルキルチオ(C
〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルスルフィニ
ル、(C〜C)アルキルスルフィニル(C〜C)アルコキシ、(C〜C)ア
ルキルスルフィニル(C〜C)アルキル−スルフィニル、(C〜C)アルコキシ
(C〜C)アルキルスルホニル、(C〜C)アルキルスルホニル(C〜C
アルコキシ、(C〜C)アルキル−スルホニル(C〜C)アルキルスルホニル、
シアノ(C〜C10)アルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、シアノ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、アミノカルボ
ニルアミノ(C〜C)アルコキシ、アミノカルボニルアミノ(C〜C)アルキル
−チオ、(C〜C)アルカノイルアミノ(C〜C)アルコキシ、(C〜C
アルカノイルアミノ(C〜C)アルキルチオ、アミノスルホニルアミノ(C〜C
)アルコキシ、アミノスルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)ア
ルカンスルホニル−アミノ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)アルカンス
ルホニルアミノ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、飽和または不飽和4員環、5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は
、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個、1個ま
たは2個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子か
ら選択され、該環原子は、適当な数の水素原子で置換されており、該環は、必要に応じて
、1個までの別個に選択されたハロゲン原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C
)アルキル基およびオキソ基で置換されている;
QおよびYは、1,2または1,3または1,4の関係で、環A内の炭素原子または窒
素原子に結合されている;
Qは、以下から選択される二価ラジカルである:
【0045】
【化48】


は、H、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル;(C〜C
アルコキシ(C〜C)アルキル、またはシアノ(C〜C)アルキルである;
Lは、以下である:1)Gが、OH、OR、NH、NHR、NHC(=NH)N
、またはNHC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C〜C)アルキル鎖、あ
るいは2)GがC(=NH)NHまたはC(=NH)NHRであるとき、直鎖(C
〜C)アルキル鎖;
Lは、必要に応じて、1個〜4個の基で置換されており、該基は、別個に、R、R
、RおよびRから選択される;
Lの炭素原子の1個またはそれ以上は、3員、4員、5員、6員または7員飽和環の一
部であり得、該飽和環は、炭素原子と、0個〜2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテ
ロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1
個のイオウ原子から選択される;該飽和環は、必要に応じて、4個までの基で置換されて
おり、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C〜C)シクロア
ルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオキソから選択さ
れる;
、R、RおよびRは、それぞれ別個に、以下である:a)(C〜C10
アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、
ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C10)アルケニル、(C
10)シクロアルキルアルケニル、ハロ(C〜C10)アルケニル、ハロ(C〜C
10)シクロアルキルアルケニル、(C〜C10)アルキニル、(C〜C10)シク
ロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C10)アルキニル、ハロ(C〜C10)シクロ
アルキルアルキニル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルコキシ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C
アルキル、ハロ(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル
(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、
ハロ(C〜C)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C
〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、または飽和
ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロアリ
ール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、またはヘテ
ロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で
置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C)アル
コキシカルボニル;
Gは、OH、OR、NH、NHR、NR10、C(=NH)NH、C(=
NH)NHR、NHC(=NH)NH、またはNHC(=NH)NHRである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C10)アルケニル、(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、ハロ
(C〜C10)アルケニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルケニル、(C
〜C10)アルキニル、(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、ハロ(C〜C
)アルキニル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキニル、(C〜C)アル
コキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル
、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アル
キル、ハロ(C〜C)アルカンスルフィニル(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルカンスルホニル(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルカンスルホニル
(C〜C)アルキル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)ア
ルキルアミノカルボニル(C〜C)アルキル、ジ(C〜C)アルキルアミノカル
ボニル(C〜C)アルキル、シアノ(C〜C)アルキル、飽和ヘテロシクリル、
飽和ヘテロシクリル(C〜C)アルキル、あるいはb)フェニル、ナフチル、ヘテロ
アリール、フェニル(C〜C)アルキル、ナフチル(C〜C)アルキル、または
ヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の
基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(
〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、ハロ
(C〜C)アルコキシ、(C〜C)アルカンスルホニル、および(C〜C
アルコキシカルボニル;あるいは
b)Rは、飽和二価ラジカルであって、該飽和二価ラジカルは、炭素原子と、0個ま
たは1個の窒素原子、0個または1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子と
から構成され、該イオウ原子は、L鎖上の任意の核炭素原子に結合されて、飽和3員環、
4員環、5員環、6員環または7員環を形成する;該環は、必要に応じて、1個〜4個の
基で置換されており、該基は、フッ素、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)ア
ルキル、(C〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキル、(C
)シクロアルキルアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、およびオ
キソから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである。
【0046】
本発明の別の実施態様は、式Iaの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレ
オマーおよび塩であって、ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)−シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアル
キルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
〜C)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
)シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシ、および(C〜C
)−アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテ
ロアリールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジルおよびヘテロアリール
メチルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別
個に、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
〜C)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキ
シ;
XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)−アルコ
キシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アル
キル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、
ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ−アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アル
キルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アル
キルチオ(C〜C)アルコキシ、(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アル
キルチオである;
は、H、ハロゲン、またはOHである;
但し、RがOHまたはハロゲンであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、
(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C
アルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Aは、飽和5員環、6員環または7員環であり、ここで、該環は、炭素原子と、0個〜
2個のヘテロ原子とから構成され、該ヘテロ原子は、0個または1個の窒素原子、0個ま
たは1個の酸素原子、および0個または1個のイオウ原子から選択される;該環原子は、
適当な数の水素原子で置換されている;該環は、必要に応じて、4個までの別個に選択さ
れたフッ素原子、(C〜C)アルキル基、ハロ(C〜C)アルキル基、またはオ
キソ基から選択される;
前記置換基QおよびYは、1,3の関係で、結合されている;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0047】
【化49】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
Lは、Cアルキル鎖であり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rから選
択される基で置き換えられ、そして第二の水素原子は、必要に応じて、Rから選択され
る基で置き換えられる;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、または飽和ヘテロシクリル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルまたはヘテロアリール
(C〜C)アルキルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されて
おり、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシから
選択される;
は、存在しないか、あるいは(C〜C)アルキルまたは(C〜C)アルコ
キシ(C〜C)アルキルである;
およびRは、存在しない;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、アミノカルボニル(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルアミノカルボ
ニル(C〜C)アルキル、またはジ(C〜C)アルキル−アミノカルボニル(C
〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C〜C)アルキルであって、必要に応
じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択される:フッ素
、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C
)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるいはc)Lに結合され、そし
て−(CH−、−(CH−、または−(CH−であり、必要に応じて
、1個または2個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アル
キル、およびハロ(C〜C)アルキルから選択される;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである。
【0048】
本発明の別の実施態様は、式Iaの化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレ
オマーおよび塩であって、ここで、
は、以下である:a)シクロヘキシル;あるいはb)フェニルであって、必要に応
じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される
:フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、アリル
、シクロプロピルエチニル、フェニル、およびフェノキシであって、ここで、該フェニル
およびフェノキシ基は、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基
は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチル、およびトリフルオロメチルから選択される

XおよびYは、それぞれ、単結合である;
は、ブチル、ヘキシル、3,3,3−トリフルオロプロピル、3−(シクロプロピ
ル)プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−エトキシプロピル、4−メトキシブ
チル、4−エトキシブチル、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プ
ロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、3−メトキシプロポキシ、3−エトキ
シプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシではない

Aは、2−位置でRXCRYが結合し4−位置でQが結合した2,4−二置換
モルホリン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でQが結合した1,3−二
置換ピペリジン、3−位置でRXCRYが結合し1−位置でQが結合した1,3
−二置換−3−メチルピペリジン、1,3−二置換ベンゼン、または1,3−二置換シク
ロヘキサンである;
Qは、Q1、Q4、Q9またはQ10である:
【0049】
【化50】


は、Hまたはメチルである;
Lは、Cアルキル鎖であり、ここで、1個の水素原子は、必要に応じて、Rから選
択される基で置き換えられる;
は、メチル、イソブチル、2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロペンチル
メチル、シクロヘキシルメチル、4,4−ジフルオロシクロヘキシルメチル、第三級ブト
キシメチル、またはベンジルである;
は、存在しないか、あるいは、メチルである;
およびRは、存在しない;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチル、イソペンチル、
アミノカルボニルメチル、または−(CH−である;
10は、メチルである。
【0050】
本発明の別の実施態様は、式IIdの化合物、およびそれらの塩である:
【0051】
【化51】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C
アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリ
ールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、およびヘテロアリールメチ
ルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に
、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒ
ドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ−(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)−アルキルチオ(C〜C
アルキルチオである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0052】
【化52】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要
に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、お
よびハロ(C〜C)アルコキシから選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;b)フェニル(C〜C)ア
ルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以
下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるい
はc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(CH
−または−(CH−であって、必要に応じて、1個または2個の基で置換されて
おり、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキルおよびハロ(C〜C)アル
キルから選択され、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または
7員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである。
【0053】
本発明の別の実施態様は、以下で示した立体化学的配置を有する式IIeの化合物、お
よびそれらの塩である:
【0054】
【化53】


ここで、
は、以下である:a)(C〜C)シクロアルキル;あるいはb)フェニルであ
って、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以下から選択
される:1)フッ素、塩素、臭素、シアノ、ニトロ、(C〜C)アルキル、(C
)シクロアルキル、(C〜C)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルケ
ニル、(C〜C)シクロアルキルアルケニル、(C〜C)アルキニル、(C
)シクロアルキル(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)アルキル、ハロ(
〜C)シクロアルキル、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルキル、ハロ(C
〜C)アルケニル、ハロ(C〜C)アルキニル、ハロ(C〜C)シクロアルキ
ルアルキニル、(C〜C)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ、(C
)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C
シクロアルコキシ、ハロ(C〜C)シクロアルキルアルコキシおよび(C〜C
アルカンスルホニル;あるいは2)フェニル、ヘテロアリール、フェノキシ、ヘテロアリ
ールオキシ、フェニルチオ、ヘテロアリールチオ、ベンジル、およびヘテロアリールメチ
ルであって、各々は、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に
、以下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C
)アルキル、(C〜C)−アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;
は、(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキルアルキル、ハロ
(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C
10)アルコキシ、(C〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10
アルコキシ、(C〜C10)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、ヒド
ロキシ(C〜C10)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、
(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)シクロアルコキシ(C〜C)アルキ
ル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル
チオ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒ
ドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロアルコキシ−(C〜C
)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C
)シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルキ
ルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチオ、(C〜C)アルキ
ルチオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)−アルキルチオ(C〜C
アルキルチオである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがOHまたはFであるとき、Rは、(C〜C10)アルコキシ、(C
〜C10)シクロアルキルアルコキシ、ハロ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C
)アルキルチオ、ハロ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C
〜C)アルコキシ、ヒドロキシ(C〜C10)アルコキシ、(C〜C)シクロ
アルコキシ(C〜C)アルコキシ、ハロ(C〜C)アルコキシ(C〜C)ア
ルコキシ、ハロ(C〜C)−シクロアルコキシ(C〜C)アルコキシ、ヒドロキ
シ(C〜C10)アルキルチオ、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルチ
オ、(C〜C)アルキル−チオ(C〜C)アルコキシ、または(C〜C)ア
ルキルチオ(C〜C)アルキルチオではない;
Qは、Q1、Q2、Q4、Q5、Q9またはQ10である:
【0055】
【化54】


は、Hまたは(C〜C)アルキルである;
は、以下である:a)(C〜C10)アルキル、(C〜C10)シクロアルキ
ルアルキル、ハロ(C〜C10)アルキル、ハロ(C〜C10)シクロアルキルアル
キル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルコキ
シ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルキルチオ(C〜C)アルキル、ハロ
(C〜C)−アルキルチオ(C〜C)アルキル;あるいはb)フェニル(C
)アルキル、またはヘテロアリール(C〜C)アルキルであって、各々は、必要
に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、
(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(C〜C)アルコキシ、お
よびハロ(C〜C)アルコキシから選択される;
Gは、OH、NH、NHR、またはNR10である;
は、以下である:a)(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C)アルキル、(
〜C10)シクロアルキルアルキル、(C〜C)アルコキシ(C〜C)アル
キル、またはアミノカルボニル(C〜C)アルキル;b)フェニル(C〜C)ア
ルキルであって、必要に応じて、1個〜3個の基で置換されており、該基は、別個に、以
下から選択される:フッ素、塩素、シアノ、(C〜C)アルキル、ハロ(C〜C
)アルキル、(C〜C)アルコキシ、およびハロ(C〜C)アルコキシ;あるい
はc)RおよびRは、一緒になって、−CH−、−(CH−、−(CH
−または−(CH−であり、必要に応じて、1個または2個の基で置換されてお
り、該基は、別個に、フッ素、(C〜C)アルキルおよびハロ(C〜C)アルキ
ルから選択され、また、それらが結合する原子と共に、4員環、5員環、6員環または7
員環を形成する;
10は、(C〜C)アルキルまたはハロ(C〜C)アルキルである。
【0056】
本発明の別の実施態様は、式IIeの化合物、およびそれらの塩であり、ここで:
は、以下である:a)シクロヘキシル;あるいはb)フェニルであって、必要に応
じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、以下から選択される
:フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、アリル
、シクロプロピルエチニル、フェニル、およびフェノキシであって、ここで、該フェニル
およびフェノキシ基は、必要に応じて、1個〜3個の置換基で置換されており、該置換基
は、別個に、フッ素、塩素、シアノ、メチル、およびトリフルオロメチルから選択される

は、ブチル、ヘキシル、3,3,3−トリフルオロプロピル、3−(シクロプロピ
ル)プロピル、4−(シクロプロピル)ブチル、3−エトキシプロピル、4−メトキシブ
チル、4−エトキシブチル、3−メトキシプロポキシ、3−エトキシプロポキシ、3−プ
ロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシである;
は、H、F、またはOHである;
但し、RがFまたはOHであるとき、Rは、3−メトキシプロポキシ、3−エトキ
シプロポキシ、3−プロポキシプロポキシ、または2−シクロプロピルエトキシではない

Qは、Q1、Q4、Q9、またはQ10である:
【0057】
【化55】


は、Hまたはメチルである;
は、メチル、イソブチル、2−(トリフルオロメチル)プロピル、シクロペンチル
メチル、シクロヘキシルメチル、4,4−ジフルオロシクロヘキシルメチル、第三級ブト
キシメチル、またはベンジルである;
Gは、NH、NHR、またはNR10である;
は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、ペンチルまたはイソペンチ
ル、またはアミノカルボニルメチルである;あるいはRは、Rと一緒になって、−(
CH−である;
10は、メチルである。
【0058】
好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三または
第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義したと
おりである。
【0059】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0060】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0061】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0062】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0063】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0064】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0065】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;RおよびRは、第
二、第三または第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態
様で定義したとおりである。
【0066】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Rは、第二、第三ま
たは第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義し
たとおりである。
【0067】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;R10は、第二、第三
または第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義
したとおりである。
【0068】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Aは、第二、第三また
は第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義した
とおりである。
【0069】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;XおよびYは、第二、
第三または第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で
定義したとおりである。
【0070】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式Iで表わされる;Qは、第二、第三また
は第四実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第一実施態様で定義した
とおりである。
【0071】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0072】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0073】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Gは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
五実施態様で定義したとおりである。
【0074】
好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六、第
七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第五
実施態様で定義したとおりである。
【0075】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0076】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0077】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0078】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0079】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0080】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0081】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;RおよびRは、
第五、第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数
の残りは、第五実施態様で定義したとおりである。
【0082】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0083】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;R10は、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第五実施態様で定義したとおりである。
【0084】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Aは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
五実施態様で定義したとおりである。
【0085】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;XおよびYは、第五
、第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残
りは、第五実施態様で定義したとおりである。
【0086】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Qは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
五実施態様で定義したとおりである。
【0087】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0088】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Gは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
五実施態様で定義したとおりである。
【0089】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0090】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Rは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第五実施態様で定義したとおりである。
【0091】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIで表わされる;Gは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
五実施態様で定義したとおりである。
【0092】
好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
六実施態様で定義したとおりである。
【0093】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0094】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0095】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0096】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0097】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0098】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0099】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;RおよびR
、第五、第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変
数の残りは、第六実施態様で定義したとおりである。
【0100】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0101】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;R10は、第五、
第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残り
は、第六実施態様で定義したとおりである。
【0102】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Aは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第六実施態様で定義したとおりである。
【0103】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;XおよびYは、第
五、第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の
残りは、第六実施態様で定義したとおりである。
【0104】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Qは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第六実施態様で定義したとおりである。
【0105】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第六実施態様で定義したとおりである。
【0106】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIaで表わされる;Gは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第六実施態様で定義したとおりである。
【0107】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0108】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0109】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Gは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第九実施態様で定義したとおりである。
【0110】
好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第六、
第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、第
九実施態様で定義したとおりである。
【0111】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0112】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0113】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0114】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0115】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0116】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0117】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;RおよびR
、第五、第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変
数の残りは、第九実施態様で定義したとおりである。
【0118】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0119】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;R10は、第五、
第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残り
は、第九実施態様で定義したとおりである。
【0120】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Aは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第九実施態様で定義したとおりである。
【0121】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;XおよびYは、第
五、第六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の
残りは、第九実施態様で定義したとおりである。
【0122】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Qは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第九実施態様で定義したとおりである。
【0123】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Rは、第五、第
六、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは
、第九実施態様で定義したとおりである。
【0124】
別の好ましい実施態様では、前記化合物は、式IIbで表わされる;Gは、第五、第六
、第七、第八、第九または第十実施態様で定義したとおりであり、そして変数の残りは、
第九実施態様で定義したとおりである。
【0125】
本発明の別の実施態様は、以下の化合物、ならびにそれらの鏡像異性体、ジアステレオ
マーおよび塩の各々である:
I−1:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−ヒ
ドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−2:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ベンズアミド
I−3:3−((2−シクロプロピルエトキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−ア
ミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−4:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(5−メ
トキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−5:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−6:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(2−アミノ
−3−シクロヘキシルプロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−7:N−(1−アミノ−3−シクロペンチルプロパン−2−イル)−3−(1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−8:2−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)モルホリン−4−カルボキサミド
I−9:N−(3−第三級ブトキシ−1−アミノプロパン−2−イル)−3−(1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−10:3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−11:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−12:N−(1−アミノ−3−フェニルプロパン−2−イル)−3−(1−ヒドロ
キシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−13:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−
ヒドロキシ−1−フェニルヘプチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−14:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−15:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(5−
エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−16:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−17:3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミ
ノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−18:3−((4−メトキシブトキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミノ
−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−19:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−
ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−20:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミ
ノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−N−メチルピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−21:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−4−メトキシ−1−フェニルブチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−22:3−((3−メトキシプロポキシ)(4−フルオロフェニル)メチル)−N
−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−23:3−((3−メトキシプロポキシ)(2−フルオロフェニル)メチル)−N
−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−24:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−シクロヘキシル−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−25:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(4−シクロプロピル−1−ヒドロキシ−1−フェニルブチル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−26:3−((3−メトキシプロポキシ)(3−シアノフェニル)メチル)−N−
(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−27:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(5−エトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−28:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)シクロヘキサンカルボキ
サミド
I−29:N−(1−アミノ−4−(トリフルオロメチル)ペンタン−2−イル)−3
−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−30:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−31:N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−32:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(5−
エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−33:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−34:3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−アミ
ノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−メチルピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−35:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(4−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルブチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−36:N−(2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンチル)−3−(1
−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−37:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3−フルオロフェニル)−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−38:N−(1−シクロヘキシル−3−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−フルオロ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−39:3−((3−メトキシプロポキシ)(3−フルオロフェニル)メチル)−N
−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−40:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1−
(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−41:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−シクロヘキシル−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1−
カルボキサミド
I−42:3−((3−メトキシプロポキシ)(2,4−ジフルオロフェニル)メチル
)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−43:3−((3−メトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル
)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−44:3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペ
ンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−45:3−((3−メトキシプロポキシ)(3−シアノフェニル)メチル)−N−
(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カ
ルボキサミド
I−46:3−((3−メトキシプロポキシ)(2−アリルフェニル)メチル)−N−
(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−47:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(プロピルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−48:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−49:3−((3−プロポキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シ
クロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−50:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−51:N−(1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)
−3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−52:N2−((Z)−1−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メ
チル)ピペリジン−1−イル)−2−ニトロビニル)−3−シクロヘキシルプロパン−1
,2−ジアミン
I−53:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−54:N−(2−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンチル)−3−(1
−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−55:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((2−シクロプロピルエトキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)
シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−56:3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペ
ンチル)−N−(ピペリジン−3−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−57:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(4,4,4−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−m−トリルブチル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−58:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シク
ロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−59:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(2−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)モルホリノ)シクロブタ−3
−エン−1,2−ジオン
I−60:4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン
−1−イル)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−1,2,
5−チアジアゾール−3−アミン
I−61:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(1−(ブ
チルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミ

I−62:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(イソブチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキ
サミド
I−63:N−(3−シクロヘキシル−1−(ジメチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−エトキシ−1−ヒドロキシ−1−フェニルペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−64:3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチ
ル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−65:3−((3−エトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル
)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−66:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−67:N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−68:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3,4−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−69:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−(1−ヒドロキシ−1−フェニルヘプチル)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−
3−エン−1,2−ジオン
I−70:3−(3−アミノ−1−シクロヘキシルブタン−2−イルアミノ)−4−(
3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−イル)シクロ
ブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−71:3−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−
イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−72:3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−73:3−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン
−1−イル)−4−(N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−N
−メチルアミノ)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−74:3−((3−メトキシプロポキシ)(2−(トリフルオロメチル)フェニル
)メチル)−N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−75:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(4−フルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1
−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−76:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(2−フルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1
−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−77:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(イソペンチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−78:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(ペンチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサ
ミド
I−79:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−ヒドロキシ−1−(3−イソプロピルフェニル)−5−メトキシペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−80:3−(1−(3−クロロフェニル)−4,4,4−トリフルオロ−1−ヒド
ロキシブチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−81:3−(1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−82:3−(1−(3−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−1−ヒドロキシ
ペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−83:3−((3−メトキシプロポキシ)(2−フェニルフェニル)メチル)−N
−(2−アミノ−3−シクロヘキシルプロピル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−84:3−((3−メトキシプロポキシ)(2−(2−シクロプロピルエチニル)
フェニル)メチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−
イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−85:3−(3−シクロヘキシル−1−(エチルアミノ)プロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−
イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−86:3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペ
ンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−87:N−(1−アミノ−5−メトキシ−4,4−ジメチルペンタン−2−イル)
−3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−88:N−(3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メ
トキシペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−89:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(2,4−ジフルオロフェニル)メチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−90:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−91:N−(1−(カルバモイルメチルアミノ)−3−シクロヘキシルプロパン−
2−イル)−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−92:3−(3−シクロヘキシル−1−(プロピルアミノ)プロパン−2−イルア
ミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1
−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−93:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)−
3−(1−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−94:3−(3−シクロヘキシル−1−(イソブチルアミノ)プロパン−2−イル
アミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−
1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−95:3−(3−(ブチルアミノ)−1−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−1−
イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−96:3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−97:3−(1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−98:3−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イルアミ
ノ)−4−(3−((3−エトキシプロポキシ)(3,4−ジフルオロフェニル)メチル
)ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−99:3−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イルアミノ)−4−
(3−((3−メトキシプロポキシ)(2−(トリフルオロメチル)フェニル)メチル)
ピペリジン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−100:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−フェノキシフェニル)ペンチル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−101:3−(1−シクロヘキシル−3−(ペンチルアミノ)プロパン−2−イル
アミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジン−
1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−102:3−(1−シクロヘキシル−3−(イソペンチルアミノ)プロパン−2−
イルアミノ)−4−(3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)ピペリジ
ン−1−イル)シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン
I−103:3−(1−(2−(p−トリルオキシ)−5−メチルフェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)
プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−104:3−(1−(5−クロロ−2−フェノキシフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−
2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−105:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−((ペンタ−4−エニルオキシ)(フェニル)メチル)ベンズアミド
I−106:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ベンズアミド
I−107:3−((2−エトキシエトキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シク
ロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−108:3−(1−(2−(シクロプロピルメトキシ)フェニル)−1−ヒドロキ
シ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−109:3−((S)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル
)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−
1−カルボキサミド
I−110:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(5−メトキシ−1−(チオフェン−2−イル)ペンチル)ピペリジン−1−カル
ボキサミド
I−111:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−6−メトキシヘキサン−2−イル
)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−112:3−((2−(アセチルアミノ)エトキシ)(フェニル)メチル)−N−
(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−113:3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペ
ンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−114:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−フェニルペンチル)ベンズアミド
I−115:3−((3−エトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シ
クロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ベンズアミド
I−116:3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−117:3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−118:3−(1−(ベンゾフラン−7−イル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシ
ペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−119:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(ピリジン−2−イル)ペンチル)ピペリ
ジン−1−カルボキサミド
I−120:3−(1−(2−(2−シクロプロピルエトキシ)フェニル)−1−ヒド
ロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピ
ペリジン−1−カルボキサミド
I−121:3−(1−(2−(シクロペンチルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−122:3−((3−メトキシプロポキシ)(フェニル)メチル)−N−(3−シ
クロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン−1−カルボチオ
アミド
I−123:N−(1−アミノ−3−シクロヘキシルプロパン−2−イル)−3−(1
−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−124:3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−(ネオペンチルオキシ
)フェニル)ペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−125:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−
イル)ペンチル)ピペリジン−1−カルボキサミド
I−126:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チオフェン−2−イル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−127:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チオフェン−3−イル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−128:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−m−トリルペンチル)ベンズアミド
I−129:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−o−トリルペンチル)ベンズアミド
I−130:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(チアゾール−2−イル)ペンチル)ピペ
リジン−1−カルボキサミド
I−131:3−(1−(2−(3−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−132:3−(1−(2−(4−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−133:3−(1−(2−(2−メチルフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−134:3−(1−(3−クロロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペン
チル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−135:3−(1−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メト
キシペンチル)−N−(4,4−ジメチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−136:3−(1−(2−(o−トリルオキシ)フェニル)−1−ヒドロキシ−5
−メトキシペンチル)−N−(2−アミノエチル)−N−メチルピペリジン−1−カルボ
キサミド
I−137:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ベン
ズアミド
I−138:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
−3−(1−(4−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−5−メトキシペンチル)ベン
ズアミド
I−139:3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(キノリン−8−イル)ペン
チル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)ピペリジン−1
−カルボキサミド
I−140:3−(1−(2−(2−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−141:3−(1−(2−フェニル−3−フルオロフェニル)−1−ヒドロキシ−
5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジン
−1−カルボキサミド
I−142:3−(1−(2−(3−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒドロキシ
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−143:3−((S)−1−(2−(4−フルオロフェニル)フェニル)−1−ヒ
ドロキシ−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−144:3−(1−ヒドロキシ−5−メトキシ−1−(2−メチルベンゾフラン−
7−イル)ペンチル)−N−(4−メチル−1−(メチルアミノ)ペンタン−2−イル)
ピペリジン−1−カルボキサミド
I−145:3−(1−ヒドロキシ−1−(2−イソブチルベンゾフラン−7−イル)
−5−メトキシペンチル)−N−(1−(メチルアミノ)プロパン−2−イル)ピペリジ
ン−1−カルボキサミド
I−146:N−(3−シクロヘキシル−1−(メチルアミノ)プロパ