【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
ホルモン感受性前立腺癌を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の以下：
【化２００】

からなる群より選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記化合物が、
【化２０１】

である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記化合物が、
【化２０２】

である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
乳癌を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の以下：
【化２０３】

からなる群より選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項５】
前記化合物が、
【化２０４】

である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記化合物が、
【化２０５】

である、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
卵巣癌を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の以下：
【化２０６】

からなる群より選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項８】
前記化合物が、
【化２０７】

である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記化合物が、
【化２０８】

である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
良性前立腺過形成を処置するための薬学的組成物であって、治療有効量の以下：
【化２０９】

からなる群より選択される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化２１０】

である、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、
【化２１１】

である、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、０．００１ｍｇ／ｋｇ体重／日〜１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の投薬量で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、０．１ｍｇ／ｋｇ体重／日〜１０ｍｇ／ｋｇ体重／日の投薬量で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記化合物が、１ｍｇ／ｋｇ体重／日〜１０ｍｇ／ｋｇ体重／日の投薬量で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記化合物が、１ｍｇ／ｋｇ体重／日の投薬量で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記化合物が、２ｍｇ／ｋｇ体重／日の投薬量で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、静脈内注射によって、組織内への注射によって、腹腔内に、経口的に、局所的に、または鼻によって投与される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、経口的に投与される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、溶液、分散液、懸濁液、散剤、カプセル、錠剤、丸薬、時限放出カプセル、時限放出錠剤、および時限放出丸薬として投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、カプセル、錠剤または丸薬として投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記組成物が、毎日投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記組成物が、１日あたり３回投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記組成物が、単位剤形あたり５ｍｇ〜１０００ｍｇの活性成分を含む単位剤形で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
前記組成物が、単位剤形あたり１００ｍｇの活性成分を含む単位剤形で投与されることによって特徴付けられる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の薬学的組成物。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【公開番号】特開２０１２−２３６８４３（Ｐ２０１２−２３６８４３Ａ）
【公開日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１６８９０４（Ｐ２０１２−１６８９０４）
【出願日】平成２４年７月３０日（２０１２．７．３０）
【分割の表示】特願２０１０−２３７９３７（Ｐ２０１０−２３７９３７）の分割
【原出願日】平成１８年３月２９日（２００６．３．２９）
【出願人】（５０６１１５５１４）ザ　リージェンツ　オブ　ザ　ユニバーシティ　オブ　カリフォルニア (87)
【Ｆターム（参考）】