ジケトヒドラジン誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】
【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。
【化１】
【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒは、(1)水素原子、(2)ＣｙｃＡ、(3)ハロゲン原子、ＣｙｃＡ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される１〜５個の基によって置換されてもよいＣ１〜８アルキル、
【化２】
（基中、ＣｙｃＡは、Ｃ３〜１５の単環、二環もしくは三環式炭素環、または１〜４個の窒素原子、１〜２個の酸素原子および／または１〜２個の硫黄原子を含有する３〜１５員の単環、二環もしくは三環式の複素環を表わし、
Ｒ16は、(1)Ｃ１〜８アルキル、(2)Ｃ２〜８アルケニル、(3)Ｃ２〜８アルキニル、(4)ＣｙｃＡ、または(5)ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、ＣｙｃＡ、−ＮＲ18Ｒ19、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣｙｃＡおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜８アルキル）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニルを表わし、
Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わす。）を表わし、
ＡＡ1は、(1)単結合、または
【化３】
（基中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、(i)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)ＣｙｃＡ、または(iv)以下の(a)〜(j)：
(a)−ＮＲ21Ｒ22、(b)−ＯＲ23、(c)−ＳＲ23、(d)−ＣＯＲ24、(e)−ＮＲ25Ｃ（Ｏ）ＮＲ21Ｒ22、(f)グアニジノ、(g)アミジノ、(h)ＣｙｃＡ、(j)−ＮＲ25ＳＯ2Ｒ21から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、一緒になって、Ｃ２〜８アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ20−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ21Ｒ22、−ＯＲ23、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし
（基中、Ｒ20は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ21、Ｒ22、Ｒ23およびＲ25は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ24は、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、−ＮＲ21Ｒ22、−ＯＲ23、−ＳＲ23、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わす。）、
Ｒ3は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ3は、Ｒ1と一緒になって、Ｃ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子または−ＮＲ20−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ21Ｒ22、−ＯＲ23、または−ＳＲ23、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わす。）を表わすか、あるいは
ＲとＡＡ1は、一緒になって、
【化４】
（基中、ＣｙｃＢは、５〜１２員の単環または二環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）で示される基を表わし、
ＡＡ2は、(1)単結合、
【化５】
（基中、Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、(I)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)ＣｙｃＡ、または(iv)以下の(a)〜(j)：
(a)−ＮＲ31Ｒ32、(b)−ＯＲ33、(c)−ＳＲ33、(d)−ＣＯＲ34、(e)−ＮＲ35Ｃ（Ｏ）ＮＲ31Ｒ32、(f)グアニジノ、(g)アミジノ、(h)ＣｙｃＡ、(j)−ＮＲ35ＳＯ2Ｒ31から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ4とＲ5は、一緒になって、Ｃ２〜８アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ30−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ31Ｒ32、−ＯＲ33、−ＳＲ33、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし
（基中、Ｒ30は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33およびＲ35は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ34は、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、−ＮＲ31Ｒ32、−ＯＲ33、−ＳＲ33、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わす。）、
Ｒ6は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ6は、Ｒ4またはＲと一緒になって、Ｃ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ30−に置き換わってもよく、そのアルキレンはＮＲ31Ｒ32、ＯＲ33、ＳＲ33、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし、
Ｒ38は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わすか、あるいはＡＡ1が単結合のとき、Ｒ38は、Ｒと一緒になってＣ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子または−ＮＲ37−（基中、Ｒ37は、水素原子またはＣ１〜４アルキルを表わす。）に置き換わってもよい。）を表わし、
ＣｙｃＣは、３〜１７員の単環または二環式複素環を表わし、
ＣｙｃＤは、Ｃ３〜１４の単環もしくは二環式炭素環、または３〜１４員の単環もしくは二環式複素環を表わす。）を表わすか、あるいは
ＡＡ2は、ＡＡ1と一緒になって、
【化６】
（基中、ＣｙｃＥは、４〜１８員の単環または二環式複素環を表わし、ＣｙｃＦは、５〜８員の単環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）を表わし、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して、(1)水素原子、(2)Ｃ１〜８アルキル、(3)ＣｙｃＡ、または(4)以下の(i)〜(x)：
(i)−ＮＲ41Ｒ42、(ii)−ＯＲ43、(iii)−ＳＲ43、(iv)−ＣＯＲ44、(v)−ＮＲ45Ｃ（Ｏ）ＮＲ41Ｒ42、(vi)グアニジノ、(vii)アミジノ、(viii)ＣｙｃＡ、(ix)−ＮＲ45ＳＯ2Ｒ41、(x)−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ46）（ＯＲ47）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ7とＲ8は、一緒になって、Ｃ２〜８アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ40−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ41Ｒ42、−ＯＲ43、−ＳＲ43、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし、
Ｒ40は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ41、Ｒ42、Ｒ43およびＲ45は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ44は、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、−ＮＲ41Ｒ42、−ＯＲ43、−ＳＲ43、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ46およびＲ47は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜８アルキルを表わし、
Ｒ9は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ9は、Ｒ7またはＲと一緒になって、Ｃ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ40−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ41Ｒ42、−ＯＲ43、−ＳＲ43、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし（基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）、
【化７】
は、以下の(1)、(2)または(3)で示される基を表わす：
【化８】
［基中、ＲA1およびＲA2は、それぞれ独立して、(i)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)Ｃ２〜８アルケニル、(iv)−ＮＲZ1ＲZ2、(v)−ＯＲZ3、(vi)−ＳＲZ3、(vii)−ＣＯＲZ4、(viii)ＣｙｃＰ、または(ix)ＣｙｃＰ、−ＮＲZ1ＲZ2、−ＯＲZ3、−ＳＲZ3、−ＣＯＲZ4、−ＳＯ2ＲZ4、−ＣＯＯＲZ3、−ＣＯＮＲZ1ＲZ2、−ＳＯ2ＮＲZ1ＲZ2および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲZ5）（ＯＲZ6）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルもしくはＣ２〜８アルケニルを表わし
（基中、ＲZ1およびＲZ2は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、ＣｙｃＰ、Ｃ２〜８アシル、またはＣｙｃＰ、Ｃ２〜８アシル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８モノアルキルアミノもしくはジ（Ｃ１〜８アルキル）アミノによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
ＲZ3は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、ＣｙｃＰ、またはＣｙｃＰ、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜８モノアルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜８アルキル）アミノおよびＣ２〜８アシルから選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
ＲZ4は、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＰ、またはＣｙｃＰ、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、モノ（Ｃ１〜８アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜８アルキル）アミノおよびＣ２〜８アシルから選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
ＲZ5およびＲZ6は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜８アルキルを表わし、
ＣｙｃＰは、Ｃ４〜１０炭素環、または１〜４個の窒素原子、１〜２個の酸素原子および／または１〜２個の硫黄原子を含有する５〜１０員の複素環を表わし、
Ｒ10は、水素原子またはＣ１〜４アルキルを表わす。）、または
ＲA1とＲA2は、隣接する炭素原子と一緒になってＣｙｃＨ
【化９】
（基中、ＣｙｃＨは、Ｃ４〜１０の単環式もしくは二環式炭素環または４〜１０員の単環式もしくは二環式複素環を表わし、Ｒ10は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよく、
ＲA1とＲ10は、隣接する炭素原子および窒素原子と一緒になって
【化１０】
（基中、ＣｙｃＪは、５〜１０員の単環式もしくは二環式複素環を表わし、ＲA2は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよい。］、
【化１１】
［基中、ＲA3は、(i)Ｃ１〜８アルキル、(ii)Ｃ２〜８アルケニル、(iii)−ＮＲZ1ＲZ2、(ix)−ＯＲZ3、(v)−ＳＲZ3、(vi)−ＣＯＲZ4、(vii)ＣｙｃＰ、または(viii)−ＮＲZ1ＲZ2、−ＯＲZ3、−ＳＲZ3、−ＣＯＲZ4、−ＳＯ2ＲZ4、ＣｙｃＰおよび−Ｐ（Ｏ）（ＯＲZ5）（ＯＲZ6）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルまたはＣ２〜８アルケニル（基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）を表わし、
ＲA4は、(i)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)Ｃ２〜８アルケニル、(iv)−ＣＯＲZ4、(v)ＣｙｃＰ、または(vi)ＣｙｃＰ、−ＮＲZ1ＲZ2、−ＯＲZ3、−ＳＲZ3、−ＣＯＲZ4、−ＳＯ2ＲZ4、−ＣＯＯＲZ3、−ＣＯＮＲZ1ＲZ2、−ＳＯ2ＮＲZ1ＲZ2および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲZ5）（ＯＲZ6）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキル、またはＣ２〜８アルケニルを表わし（基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）、
Ｒ10は、前記と同じ意味を表わすか、または
ＲA3とＲA4は、隣接する炭素原子および窒素原子と一緒になって
【化１２】
（基中、ＣｙｃＫは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、Ｒ10は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよく、または
ＲA3とＲ10は、隣接する炭素原子および窒素原子と一緒になって
【化１３】
（基中、ＣｙｃＬは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、ＲA4は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよい。］、
【化１４】
［基中、ｎは１または２の整数を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わし、ＲA3とＲA4は、隣接する窒素原子および硫黄原子と一緒になって
【化１５】
（基中、ＣｙｃＭは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよく、または
ＲA3とＲ10は、隣接する窒素原子および硫黄原子と一緒になって
【化１６】
（基中、ＣｙｃＮは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよい。］、
複数のＣｙｃＡは、それぞれ独立して、さらにＣｙｃＡ、ＣｙｃＢ、ＣｙｃＣ、ＣｙｃＤ、ＣｙｃＥ、ＣｙｃＦ、ＣｙｃＨ、ＣｙｃＪ、ＣｙｃＫ、ＣｙｃＬ、ＣｙｃＭ、ＣｙｃＮおよびＣｙｃＰは、それぞれ独立して１〜５個のＲ27によって置換されていてもよく、
Ｒ27は、(1)Ｃ１〜８アルキル、(2)ハロゲン原子、(3)−ＮＲ11Ｒ12、(4)−ＯＲ13、(5)−ＳＲ13、(6)ＣｙｃＧ、(7)ニトロ、(8)シアノ、(9)オキソ、(10)−ＣＯＲ14、(11)−ＳＯ2Ｒ14、(12)−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ15）（ＯＲ15）、(13)グアニジノ、(14)アミジノ、または(15)以下の(i)〜(xii)：
(i)ハロゲン原子、(ii)−ＮＲ11Ｒ12、(iii)−ＯＲ13、(iv)−ＳＲ13、(v)ＣｙｃＧ、(vi)ニトロ、(vii)シアノ、(viii)−ＣＯＲ14、(ix)−ＳＯ2Ｒ14、(x)−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ15）（ＯＲ15）、(xi)グアニジノ、(xii)アミジノから選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキル
（基中、Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＧ、またはＣｙｃＧ基によって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ13は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、ＣｙｃＧ、またはＣｙｃＧ基によって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
複数のＣｙｃＧは、それぞれ独立して、４〜１０員の単環式もしくは二環式炭素環、または１〜４個の窒素原子、１〜２個の酸素原子および／または１〜２個の硫黄原子を含有する５〜１０員の単環式もしくは二環式複素環を表わし、
Ｒ14は、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＧ、−ＮＲ11Ｒ12、−ＯＲ13、−ＳＲ13、またはＣｙｃＧ、−ＮＲ11Ｒ12、−ＯＲ13もしくは−ＳＲ13によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
複数のＲ15は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜８アルキルを表わす。）を表わし、
ＣｙｃＨ、ＣｙｃＪ、ＣｙｃＫ、ＣｙｃＬ、ＣｙｃＭおよびＣｙｃＮ中に飽和炭素原子がある場合、その飽和炭素原子はＣｙｃＱ（ＣｙｃＱはＣ３〜１０の飽和もしくは一部不飽和の単環式炭素環または１個の−ＮＲQ−（基中、ＲQは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アシル、−ＳＯ2−（Ｃ１〜８アルキル）、ベンゾイル、ベンゼンスルホニル、またはトルエンスルホニルを表わす。）、１個の酸素原子および／または１個の酸化されてもよい硫黄原子を含有する５〜８員の飽和もしくは一部不飽和の単環式複素環を表わす。）とスピロ結合を形成してもよい。］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
システインプロテアーゼ阻害剤である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
骨吸収抑制剤である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するシステインプロテアーゼ阻害剤。
【請求項５】
システインプロテアーゼが、カテプシンＫ、カテプシンＳ、カテプシンＬ、カテプシンＢ、カテプシンＨ、カテプシンＦ、カテプシンＹ、カテプシンＣ、カルパインまたはカスパーゼ−１である請求項４記載の阻害剤。
【請求項６】
システインプロテアーゼが、カテプシンＫである請求項４記載の阻害剤。
【請求項７】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩と、ビスホスフォネート、ステロイド剤、ビタミンＫ誘導体、ビタミンＤ誘導体、カスパーゼ−１阻害剤、ＰＴＨｒＰ誘導体、ＰＧリガンド、メタロプロテアーゼ阻害剤、ファルネソイドＸ受容体作働剤、エストロゲン作働剤およびプロゲステロン作働剤から選択される少なくとも１種以上とを組み合わせてなる医薬。
【請求項８】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患または代謝性疾患の治療および／または予防剤。
【請求項９】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とするアポトーシスによる疾患、生体構成蛋白質の分解による疾患またはショックの治療および／または予防剤。
【請求項１０】
骨・関節疾患が骨粗鬆症、慢性関節リウマチ、関節炎、変形性関節症、高カルシウム血症、癌腫の骨転移または骨折である請求項８記載の治療および／または予防剤。
【請求項１１】
システインプロテアーゼ阻害剤の製造のための、請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患または代謝性疾患の予防および／または治療剤の製造のための、請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
アポトーシスによる疾患、生体構成蛋白質の分解による疾患またはショックの予防および／または治療剤の製造のための、請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
骨・関節疾患が骨粗鬆症、慢性関節リウマチ、関節炎、変形性関節症、高カルシウム血症、癌腫の骨転移または骨折である請求項１２記載の使用。
【請求項１５】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物（ただし、Ｎ−［（１Ｓ）−３−｛（２Ｚ）−２−［（４Ｒ）−３，４−ジメチル−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］ヒドラジノ｝−２，３−ジオキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）プロピル］シクロヘプタンカルボキサミドを除く。）またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物が、式中の
【化１７】
である一般式（I-i）
【化１８】
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物である請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物が、式中の
【化１９】
である一般式（I-ii）
【化２０】
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物である請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物が、式中の
【化２１】
である一般式（I-iii）
【化２２】
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物である請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
実施例１から実施例１０（６）および実施例１０（８）から実施例１０（６６）のいずれかに記載の請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒは、(1)水素原子、(2)ＣｙｃＡ、(3)ハロゲン原子、ＣｙｃＡ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびシアノから選択される１〜５個の基によって置換されてもよいＣ１〜８アルキル、
【化２】
（基中、ＣｙｃＡは、Ｃ３〜１５の単環、二環もしくは三環式炭素環、または１〜４個の窒素原子、１〜２個の酸素原子および／または１〜２個の硫黄原子を含有する３〜１５員の単環、二環もしくは三環式の複素環を表わし、
Ｒ16は、(1)Ｃ１〜８アルキル、(2)Ｃ２〜８アルケニル、(3)Ｃ２〜８アルキニル、(4)ＣｙｃＡ、または(5)ハロゲン原子、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、ＣｙｃＡ、−ＮＲ18Ｒ19、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣｙｃＡおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜８アルキル）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、またはＣ２〜８アルキニルを表わし、
Ｒ17、Ｒ18およびＲ19は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わす。）を表わし、
ＡＡ1は、(1)単結合、または
【化３】
（基中、Ｒ1およびＲ2は、それぞれ独立して、(i)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)ＣｙｃＡ、または(iv)以下の(a)〜(j)：
(a)−ＮＲ21Ｒ22、(b)−ＯＲ23、(c)−ＳＲ23、(d)−ＣＯＲ24、(e)−ＮＲ25Ｃ（Ｏ）ＮＲ21Ｒ22、(f)グアニジノ、(g)アミジノ、(h)ＣｙｃＡ、(j)−ＮＲ25ＳＯ2Ｒ21から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ1とＲ2は、一緒になって、Ｃ２〜８アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ20−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ21Ｒ22、−ＯＲ23、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし
（基中、Ｒ20は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ21、Ｒ22、Ｒ23およびＲ25は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ24は、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、−ＮＲ21Ｒ22、−ＯＲ23、−ＳＲ23、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わす。）、
Ｒ3は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ3は、Ｒ1と一緒になって、Ｃ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子または−ＮＲ20−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ21Ｒ22、−ＯＲ23、または−ＳＲ23、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わす。）を表わすか、あるいは
ＲとＡＡ1は、一緒になって、
【化４】
（基中、ＣｙｃＢは、５〜１２員の単環または二環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）で示される基を表わし、
ＡＡ2は、(1)単結合、
【化５】
（基中、Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立して、(I)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)ＣｙｃＡ、または(iv)以下の(a)〜(j)：
(a)−ＮＲ31Ｒ32、(b)−ＯＲ33、(c)−ＳＲ33、(d)−ＣＯＲ34、(e)−ＮＲ35Ｃ（Ｏ）ＮＲ31Ｒ32、(f)グアニジノ、(g)アミジノ、(h)ＣｙｃＡ、(j)−ＮＲ35ＳＯ2Ｒ31から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ4とＲ5は、一緒になって、Ｃ２〜８アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ30−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ31Ｒ32、−ＯＲ33、−ＳＲ33、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし
（基中、Ｒ30は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33およびＲ35は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ34は、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、−ＮＲ31Ｒ32、−ＯＲ33、−ＳＲ33、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わす。）、
Ｒ6は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ6は、Ｒ4またはＲと一緒になって、Ｃ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ30−に置き換わってもよく、そのアルキレンはＮＲ31Ｒ32、ＯＲ33、ＳＲ33、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし、
Ｒ38は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わすか、あるいはＡＡ1が単結合のとき、Ｒ38は、Ｒと一緒になってＣ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子または−ＮＲ37−（基中、Ｒ37は、水素原子またはＣ１〜４アルキルを表わす。）に置き換わってもよい。）を表わし、
ＣｙｃＣは、３〜１７員の単環または二環式複素環を表わし、
ＣｙｃＤは、Ｃ３〜１４の単環もしくは二環式炭素環、または３〜１４員の単環もしくは二環式複素環を表わす。）を表わすか、あるいは
ＡＡ2は、ＡＡ1と一緒になって、
【化６】
（基中、ＣｙｃＥは、４〜１８員の単環または二環式複素環を表わし、ＣｙｃＦは、５〜８員の単環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）を表わし、
Ｒ7およびＲ8は、それぞれ独立して、(1)水素原子、(2)Ｃ１〜８アルキル、(3)ＣｙｃＡ、または(4)以下の(i)〜(x)：
(i)−ＮＲ41Ｒ42、(ii)−ＯＲ43、(iii)−ＳＲ43、(iv)−ＣＯＲ44、(v)−ＮＲ45Ｃ（Ｏ）ＮＲ41Ｒ42、(vi)グアニジノ、(vii)アミジノ、(viii)ＣｙｃＡ、(ix)−ＮＲ45ＳＯ2Ｒ41、(x)−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ46）（ＯＲ47）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ7とＲ8は、一緒になって、Ｃ２〜８アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ40−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ41Ｒ42、−ＯＲ43、−ＳＲ43、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし、
Ｒ40は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ41、Ｒ42、Ｒ43およびＲ45は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ44は、Ｃ１〜４アルキル、ＣｙｃＡ、−ＮＲ41Ｒ42、−ＯＲ43、−ＳＲ43、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ46およびＲ47は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜８アルキルを表わし、
Ｒ9は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＡ、またはＣｙｃＡによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わすか、あるいは
Ｒ9は、Ｒ7またはＲと一緒になって、Ｃ２〜６アルキレン（アルキレン鎖中の炭素原子の一つは酸素原子、硫黄原子、または−ＮＲ40−に置き換わってもよく、そのアルキレンは−ＮＲ41Ｒ42、−ＯＲ43、−ＳＲ43、またはオキソによって置換されていてもよい。）を表わし（基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）、
【化７】
は、以下の(1)、(2)または(3)で示される基を表わす：
【化８】
［基中、ＲA1およびＲA2は、それぞれ独立して、(i)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)Ｃ２〜８アルケニル、(iv)−ＮＲZ1ＲZ2、(v)−ＯＲZ3、(vi)−ＳＲZ3、(vii)−ＣＯＲZ4、(viii)ＣｙｃＰ、または(ix)ＣｙｃＰ、−ＮＲZ1ＲZ2、−ＯＲZ3、−ＳＲZ3、−ＣＯＲZ4、−ＳＯ2ＲZ4、−ＣＯＯＲZ3、−ＣＯＮＲZ1ＲZ2、−ＳＯ2ＮＲZ1ＲZ2および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲZ5）（ＯＲZ6）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルもしくはＣ２〜８アルケニルを表わし
（基中、ＲZ1およびＲZ2は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、ＣｙｃＰ、Ｃ２〜８アシル、またはＣｙｃＰ、Ｃ２〜８アシル、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、Ｃ１〜８モノアルキルアミノもしくはジ（Ｃ１〜８アルキル）アミノによって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
ＲZ3は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、ＣｙｃＰ、またはＣｙｃＰ、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、アミノ、Ｃ１〜８モノアルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜８アルキル）アミノおよびＣ２〜８アシルから選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
ＲZ4は、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＰ、またはＣｙｃＰ、Ｃ１〜８アルコキシ、Ｃ１〜８アルキルチオ、モノ（Ｃ１〜８アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜８アルキル）アミノおよびＣ２〜８アシルから選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
ＲZ5およびＲZ6は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜８アルキルを表わし、
ＣｙｃＰは、Ｃ４〜１０炭素環、または１〜４個の窒素原子、１〜２個の酸素原子および／または１〜２個の硫黄原子を含有する５〜１０員の複素環を表わし、
Ｒ10は、水素原子またはＣ１〜４アルキルを表わす。）、または
ＲA1とＲA2は、隣接する炭素原子と一緒になってＣｙｃＨ
【化９】
（基中、ＣｙｃＨは、Ｃ４〜１０の単環式もしくは二環式炭素環または４〜１０員の単環式もしくは二環式複素環を表わし、Ｒ10は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよく、
ＲA1とＲ10は、隣接する炭素原子および窒素原子と一緒になって
【化１０】
（基中、ＣｙｃＪは、５〜１０員の単環式もしくは二環式複素環を表わし、ＲA2は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよい。］、
【化１１】
［基中、ＲA3は、(i)Ｃ１〜８アルキル、(ii)Ｃ２〜８アルケニル、(iii)−ＮＲZ1ＲZ2、(ix)−ＯＲZ3、(v)−ＳＲZ3、(vi)−ＣＯＲZ4、(vii)ＣｙｃＰ、または(viii)−ＮＲZ1ＲZ2、−ＯＲZ3、−ＳＲZ3、−ＣＯＲZ4、−ＳＯ2ＲZ4、ＣｙｃＰおよび−Ｐ（Ｏ）（ＯＲZ5）（ＯＲZ6）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキルまたはＣ２〜８アルケニル（基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）を表わし、
ＲA4は、(i)水素原子、(ii)Ｃ１〜８アルキル、(iii)Ｃ２〜８アルケニル、(iv)−ＣＯＲZ4、(v)ＣｙｃＰ、または(vi)ＣｙｃＰ、−ＮＲZ1ＲZ2、−ＯＲZ3、−ＳＲZ3、−ＣＯＲZ4、−ＳＯ2ＲZ4、−ＣＯＯＲZ3、−ＣＯＮＲZ1ＲZ2、−ＳＯ2ＮＲZ1ＲZ2および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲZ5）（ＯＲZ6）から選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキル、またはＣ２〜８アルケニルを表わし（基中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。）、
Ｒ10は、前記と同じ意味を表わすか、または
ＲA3とＲA4は、隣接する炭素原子および窒素原子と一緒になって
【化１２】
（基中、ＣｙｃＫは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、Ｒ10は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよく、または
ＲA3とＲ10は、隣接する炭素原子および窒素原子と一緒になって
【化１３】
（基中、ＣｙｃＬは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、ＲA4は、前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよい。］、
【化１４】
［基中、ｎは１または２の整数を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わし、ＲA3とＲA4は、隣接する窒素原子および硫黄原子と一緒になって
【化１５】
（基中、ＣｙｃＭは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよく、または
ＲA3とＲ10は、隣接する窒素原子および硫黄原子と一緒になって
【化１６】
（基中、ＣｙｃＮは、５〜１０員の単環式または二環式複素環を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。）を形成してもよい。］、
複数のＣｙｃＡは、それぞれ独立して、さらにＣｙｃＡ、ＣｙｃＢ、ＣｙｃＣ、ＣｙｃＤ、ＣｙｃＥ、ＣｙｃＦ、ＣｙｃＨ、ＣｙｃＪ、ＣｙｃＫ、ＣｙｃＬ、ＣｙｃＭ、ＣｙｃＮおよびＣｙｃＰは、それぞれ独立して１〜５個のＲ27によって置換されていてもよく、
Ｒ27は、(1)Ｃ１〜８アルキル、(2)ハロゲン原子、(3)−ＮＲ11Ｒ12、(4)−ＯＲ13、(5)−ＳＲ13、(6)ＣｙｃＧ、(7)ニトロ、(8)シアノ、(9)オキソ、(10)−ＣＯＲ14、(11)−ＳＯ2Ｒ14、(12)−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ15）（ＯＲ15）、(13)グアニジノ、(14)アミジノ、または(15)以下の(i)〜(xii)：
(i)ハロゲン原子、(ii)−ＮＲ11Ｒ12、(iii)−ＯＲ13、(iv)−ＳＲ13、(v)ＣｙｃＧ、(vi)ニトロ、(vii)シアノ、(viii)−ＣＯＲ14、(ix)−ＳＯ2Ｒ14、(x)−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ15）（ＯＲ15）、(xi)グアニジノ、(xii)アミジノから選択される１〜５個の基によって置換されたＣ１〜８アルキル
（基中、Ｒ11およびＲ12は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）、ＣｙｃＧ、またはＣｙｃＧ基によって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
Ｒ13は、水素原子、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、ＣｙｃＧ、またはＣｙｃＧ基によって置換されたＣ１〜４アルキルを表わし、
複数のＣｙｃＧは、それぞれ独立して、４〜１０員の単環式もしくは二環式炭素環、または１〜４個の窒素原子、１〜２個の酸素原子および／または１〜２個の硫黄原子を含有する５〜１０員の単環式もしくは二環式複素環を表わし、
Ｒ14は、Ｃ１〜８アルキル、ＣｙｃＧ、−ＮＲ11Ｒ12、−ＯＲ13、−ＳＲ13、またはＣｙｃＧ、−ＮＲ11Ｒ12、−ＯＲ13もしくは−ＳＲ13によって置換されたＣ１〜８アルキルを表わし、
複数のＲ15は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜８アルキルを表わす。）を表わし、
ＣｙｃＨ、ＣｙｃＪ、ＣｙｃＫ、ＣｙｃＬ、ＣｙｃＭおよびＣｙｃＮ中に飽和炭素原子がある場合、その飽和炭素原子はＣｙｃＱ（ＣｙｃＱはＣ３〜１０の飽和もしくは一部不飽和の単環式炭素環または１個の−ＮＲQ−（基中、ＲQは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アシル、−ＳＯ2−（Ｃ１〜８アルキル）、ベンゾイル、ベンゼンスルホニル、またはトルエンスルホニルを表わす。）、１個の酸素原子および／または１個の酸化されてもよい硫黄原子を含有する５〜８員の飽和もしくは一部不飽和の単環式複素環を表わす。）とスピロ結合を形成してもよい。］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
システインプロテアーゼ阻害剤である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
骨吸収抑制剤である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するシステインプロテアーゼ阻害剤。
【請求項５】
システインプロテアーゼが、カテプシンＫ、カテプシンＳ、カテプシンＬ、カテプシンＢ、カテプシンＨ、カテプシンＦ、カテプシンＹ、カテプシンＣ、カルパインまたはカスパーゼ−１である請求項４記載の阻害剤。
【請求項６】
システインプロテアーゼが、カテプシンＫである請求項４記載の阻害剤。
【請求項７】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩と、ビスホスフォネート、ステロイド剤、ビタミンＫ誘導体、ビタミンＤ誘導体、カスパーゼ−１阻害剤、ＰＴＨｒＰ誘導体、ＰＧリガンド、メタロプロテアーゼ阻害剤、ファルネソイドＸ受容体作働剤、エストロゲン作働剤およびプロゲステロン作働剤から選択される少なくとも１種以上とを組み合わせてなる医薬。
【請求項８】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患または代謝性疾患の治療および／または予防剤。
【請求項９】
請求項１に記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とするアポトーシスによる疾患、生体構成蛋白質の分解による疾患またはショックの治療および／または予防剤。
【請求項１０】
骨・関節疾患が骨粗鬆症、慢性関節リウマチ、関節炎、変形性関節症、高カルシウム血症、癌腫の骨転移または骨折である請求項８記載の治療および／または予防剤。
【請求項１１】
システインプロテアーゼ阻害剤の製造のための、請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患または代謝性疾患の予防および／または治療剤の製造のための、請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
アポトーシスによる疾患、生体構成蛋白質の分解による疾患またはショックの予防および／または治療剤の製造のための、請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
骨・関節疾患が骨粗鬆症、慢性関節リウマチ、関節炎、変形性関節症、高カルシウム血症、癌腫の骨転移または骨折である請求項１２記載の使用。
【請求項１５】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物（ただし、Ｎ−［（１Ｓ）−３−｛（２Ｚ）−２−［（４Ｒ）−３，４−ジメチル−１，３−チアゾリジン−２−イリデン］ヒドラジノ｝−２，３−ジオキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）プロピル］シクロヘプタンカルボキサミドを除く。）またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物が、式中の
【化１７】
である一般式（I-i）
【化１８】
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物である請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物が、式中の
【化１９】
である一般式（I-ii）
【化２０】
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物である請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１記載の一般式（Ｉ）で示される化合物が、式中の
【化２１】
である一般式（I-iii）
【化２２】
（式中、すべての記号は請求項１と同じ意味を表わす。）で示される化合物である請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
実施例１から実施例１０（６）および実施例１０（８）から実施例１０（６６）のいずれかに記載の請求項１５記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【公開番号】特開２００６−１９９７０３（Ｐ２００６−１９９７０３Ａ）
【公開日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−４６８１５（Ｐ２００６−４６８１５）
【出願日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【分割の表示】特願２００４−５０１９４７（Ｐ２００４−５０１９４７）の分割
【原出願日】平成１５年４月２４日（２００３．４．２４）
【出願人】（０００１８５９８３）小野薬品工業株式会社 (180)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【分割の表示】特願２００４−５０１９４７（Ｐ２００４−５０１９４７）の分割
【原出願日】平成１５年４月２４日（２００３．４．２４）
【出願人】（０００１８５９８３）小野薬品工業株式会社 (180)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]