ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体
ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
の化合物、または医薬として許容されるその塩もしくは水和物
［式中、
Ｚ１およびＺ２は、独立に窒素またはＣＲａ（式中、各Ｒａは独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４アルカノイルから選択される）であり、
Ｚ３は、窒素またはＣＲｂ（式中、Ｒｂは存在しないか、または水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ならびにＲｚまたはＲ６の置換基と一緒になってスピロ環（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜４個の置換基、および一緒になって縮合５〜７員環を形成する置換基で置換されている）を形成する基から選択される）であり、
（ｉ）Ｚ３がＮの場合、
【化２】
は単結合であり、ならびに
（ｉｉ）
【化３】
の少なくとも１つは単結合であるように、
【化４】
は独立に、単結合または二重結合を表し、
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４（式中、
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルおよび（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから選択され、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になって、４〜６員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ならびに
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである）であり、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ１が−ＣＯＯＨ基を含まないように、Ｒ１は、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび３〜７員のヘテロシクロアルキルから独立に選択される０〜４個の置換基で各々が置換されている、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、（Ｃ３〜Ｃ１０炭素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−または（４〜１０員の複素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）式Ｄ−Ｘ−Ｅ−の基
［式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１４炭素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（４〜１４員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルを表し、各々が、
（ａ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、
（ｃ）一緒になって、縮合５〜７員環または８〜１０員の縮合二環式基を形成する基、ならびに
（ｄ）Ｒｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する基
から独立に選択される０〜６個の置換基で置換されており、
（ｂ）〜（ｄ）の各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシおよびフェニルから独立に選択される０〜４個の置換基でさらに置換されており、
各Ｘは独立に、存在しない、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｒ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｒまたはＳ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｚ）（式中、各ｒは独立に０、１または２であり、各Ｒｚは独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＲｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する）であり、ならびに
Ｅは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを表す］から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表す］。
【請求項２】
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４であり、Ｒ３およびＲ４は、独立に水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３】
ＷはＮＲ５であり、Ｒ５は水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ７は独立に、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表す、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５】
Ｒ２は、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表し、Ｒ７は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する２個の置換基を表す、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７】
ｍが１である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８】
１個のｑが１であり、他のｑが０、１または２である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９】
Ｚ３がＮである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
式
【化５】
を満たす、請求項９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
式
【化６】
を満たす、請求項１０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、ナフチルＣ０〜Ｃ４アルキルまたは（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルチオ、ナフチルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５もしくは６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（各々は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される０〜６個の置換基で置換されている）
から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｒ６は、各々が０〜２個のオキソ置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項１２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｒ６は、式Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ｔ−（ＮＲ１０）ｐ−Ｌ−を有し、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
ｔは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルであり、ならびに
Ｌは、存在しないか、またはオキソまたはフェニルで任意選択に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項１２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｒ６は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ｔ−の基であり、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ならびに
ｔは、０または１である、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１６】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−（式中、ｓは０または１である）から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリミジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリダジニルＣ０〜Ｃ３アルキル、またはＮ−結合（５〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ３アルキルである、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１７】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニルまたはピリミジルである、請求項１６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１８】
Ｒ６は、オキソで任意選択に置換されている５または６員環に縮合しているフェニルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１９】
下記の式
【化７】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２０】
下記の式
【化８】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２１】
下記の式
【化９】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２２】
下記の式
【化１０】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２３】
Ｚ２はＮであり、Ｚ３はＣＲｂである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２４】
式
【化１１】
（式中、
Ｒ１３は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−の基であり、
式中、Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
Ｒ１４は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
あるいは、Ｒ１３は、Ｒ１４と一緒になって、オキソおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている５〜１０員の複素環を形成する）
を満たす、請求項２３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２５】
下記の式
【化１２】
【化１３】
の１つを満たす、請求項２３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２６】
Ｒｂは、Ｒ６の置換基と一緒になって、任意選択で置換された５または６員環を形成する、請求項２３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２７】
式
【化１４】
（式中、
【化１５】
は、
（ｉ）
（ａ）オキソ、ならびに
（ｂ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル
から独立に選択される０〜２個の置換基で置換されており、ならびに
（ｉｉ）フェニルまたは６員のヘテロアリールに任意選択で縮合している
スピロ４〜７員のヘテロシクロアルキルを表す）
を満たす、請求項２６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２８】
前記化合物が下記の式
【化１６】
の１つを満たす、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２９】
式
【化１７】
の化合物、または医薬として許容されるその塩
［式中、
Ｚ１およびＺ３が両方とも窒素である場合、Ｚ２はＣＲａではなく、ならびにＺ２およびＺ３の少なくとも１つが窒素であるように、
Ｚ１およびＺ２は、独立に窒素またはＣＲａ（式中、各Ｒａは独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４アルカノイルから選択される）であり、
Ｚ３は、窒素またはＣＲｂ（式中、Ｒｂは存在しないか、または水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ならびにＲｚまたはＲ６の置換基と一緒になってスピロ環（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜４個の置換基、および一緒になって縮合５〜７員環を形成する置換基で置換されている）を形成する基から選択される）であり、
（ｉ）Ｚ３がＮの場合、
【化１８】
は単結合であり、ならびに
（ｉｉ）
【化１９】
の少なくとも１つは単結合であるように、
【化２０】
は独立に、単結合または二重結合を表し、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ１は、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび３〜７員のヘテロシクロアルキルから独立に選択される０〜４個の置換基で各々が置換されている、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ６は、Ｒ６がハロゲンで置換されているフェニルでないように、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、（Ｃ３〜Ｃ１０炭素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−または（４〜１０員の複素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）式Ｄ−Ｘ−Ｅ−の基
［式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１４炭素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（４〜１４員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルを表し、各々が、
（ａ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、
（ｃ）一緒になって、縮合５〜７員環または８〜１０員の縮合二環式基を形成する基、
（ｄ）Ｒｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する基
から独立に選択される０〜６個の置換基で置換されており、
（ｂ）〜（ｄ）の各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシおよびフェニルから独立に選択される、０〜４個の置換基でさらに置換されており、
各Ｘは独立に、存在しない、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｒ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｒまたはＳ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｚ）（式中、各ｒは独立に０、１または２であり、および各Ｒｚは独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＲｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する）であり、
Ｅは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを表す］から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表す］。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ７は独立に、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３１】
Ｒ２は、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表し、Ｒ７は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する２個の置換基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３２】
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項２９から３１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３３】
ｍは１である、請求項２９から３２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３４】
１個のｑは１であり、他のｑは０、１または２である、請求項２９から３３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３５】
Ｚ３はＮである、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３６】
式
【化２１】
を有する、請求項３５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３７】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、ナフチルＣ０〜Ｃ４アルキルまたは（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルチオ、ナフチルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５もしくは６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（各々が、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される０〜６個の置換基で置換されている）
から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２９から３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３８】
Ｒ６は、各々が０〜２個のオキソ置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項３７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３９】
Ｒ６は式Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ｔ−（ＮＲ１０）ｐ−Ｌ−を有し、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
ｔは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルであり、ならびに
Ｌは、存在しないか、またはオキソまたはフェニルで任意選択に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項３７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４０】
Ｒ６は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ｔ−の基であり、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ならびに
ｔは、０または１である、請求項３９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４１】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−（式中、ｓは０または１である）から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリミジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリダジニルＣ０〜Ｃ３アルキル、またはＮ−結合（５〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ３アルキルである、請求項３９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４２】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニルまたはピリミジルである、請求項４１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４３】
Ｒ６は、オキソで任意選択に置換されている５または６員環に縮合しているフェニルである、請求項３７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４４】
下記の式
【化２２】
【化２３】
の１つを満たす、請求項２９から４３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４５】
下記の式
【化２４】
の１つを満たす、請求項２９から４３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４６】
式
【化２５】
の化合物または医薬として許容されるその塩
［式中、
Ｚ２は、窒素またはＣＲａ（式中、各Ｒａは独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４アルカノイルから選択される）であり、
Ｚ３は、窒素またはＣＲｂ（式中、Ｒｂは存在しないか、または水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ならびにＲｚまたはＲ６の置換基と一緒になってスピロ環（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜４個の置換基、および一緒になって縮合５〜７員環を形成する置換基で置換されている）を形成する基から選択される）であり、
（ｉ）Ｚ３がＮの場合、
【化２６】
は単結合であり、ならびに
（ｉｉ）
【化２７】
の少なくとも１つは単結合であるように、
【化２８】
は独立に、単結合または二重結合を表し、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４（式中、
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルおよび（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから選択され、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になって、４〜６員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ならびに
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである）であり、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、（Ｃ３〜Ｃ１０炭素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−または（４〜１０員の複素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）式：Ｄ−Ｘ−Ｅ−の基
［式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１４炭素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（５〜１４員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルを表し、各々が、
（ａ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、
（ｃ）一緒になって、縮合５〜７員環または８〜１０員の縮合二環式基を形成する基、ならびに
（ｄ）Ｒｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する基
から独立に選択される０〜６個の置換基で置換されており、
（ｂ）〜（ｄ）の各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシおよびフェニルから独立に選択される０〜４個の置換基でさらに置換されており、
各Ｘは独立に、存在しない、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｒ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｒまたはＳ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｚ）（式中、各ｒは独立に０、１または２であり、および各Ｒｚは独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＲｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する）であり、ならびに
Ｅは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを表す］から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ０〜Ｃ２アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｒｘから独立に選択される０〜４個の置換基で各々が置換されている、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９は一緒になって、Ｒｘから独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている４〜８員のヘテロシクロアルキルを形成し、ならびに
各Ｒｘは、独立に、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび５もしくは６員のヘテロアリールである］。
【請求項４７】
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４であり、Ｒ３およびＲ４は、独立に水素またはメチルである、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４８】
ＷはＮＲ５であり、Ｒ５は水素またはメチルである、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４９】
Ｒ２およびＲ７は独立に、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表す、請求項４６から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５０】
Ｒ２は、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表し、Ｒ７は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する２個の置換基を表す、請求項４６から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５１】
ｍは１である、請求項４６から５０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５２】
１個のｑは１であり、他のｑは０、１または２である、請求項４６から５１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５３】
Ｚ３はＮである、請求項４６から５２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５４】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、ナフチルＣ０〜Ｃ４アルキルまたは（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、各々が、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルチオ、ナフチルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５もしくは６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（各々が、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される０〜６個の置換基で置換されている）
から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項４６から５３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５５】
Ｒ６は、各々が０〜２個のオキソ置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５６】
Ｒ６は、式Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ｔ−（ＮＲ１０）ｐ−Ｌ−を有し、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
ｔは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルであり、ならびに
Ｌは、存在しないか、またはオキソまたはフェニルで任意選択に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５７】
Ｒ６は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ｔ−の基であり、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから、各々が独立に選択される０〜２個の置換基で置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、
ｔは、０または１である、
請求項５６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５８】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−（式中、ｓは０または１である）から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリミジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリダジニルＣ０〜Ｃ３アルキル、またはＮ−結合（５〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ３アルキルである、請求項５６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５９】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニルまたはピリミジルである、請求項５８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６０】
Ｒ６は、オキソで任意選択に置換されている５または６員環に縮合しているフェニルである、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６１】
下記の式
【化２９】
【化３０】
の１つを満たす、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６２】
Ｈ３受容体ＧＴＰ結合のためのアッセイを用いて決定すると、１マイクロモル以下のＫｉ値を有する、請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６３】
Ｈ３受容体ＧＴＰ結合のためのアッセイを用いて決定すると、１００ナノモル以下のＫｉ値を有する、請求項６２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６４】
請求項１から６３のいずれか一項に記載の少なくとも１種類の化合物またはその塩もしくは水和物を生理学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６５】
注射用流体、エアゾール剤、クリーム剤、ゲル剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤または経皮貼布剤として配合される、請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の治療有効量を、患者に投与するステップと、それによって患者の状態を軽減するステップとを含む、患者におけるＨ３受容体調節に反応する状態を治療する方法。
【請求項６７】
前記化合物が、Ｈ３受容体アンタゴニスト活性を示す、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記状態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、統合失調症、認識力障害、てんかん、片頭痛、ナルコレプシー、特発性過眠症、アレルギー性鼻炎、めまい、動揺病、記憶障害、またはパーキンソン病である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６９】
前記状態が、肥満症、摂食障害または糖尿病である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
前記患者がヒトである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
放射標識された、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７２】
（ａ）化合物のＨ３受容体への結合を可能にする条件下で、試料を、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物と接触させるステップと、
（ｂ）Ｈ３受容体に結合した前記化合物のレベルを検出し、そこから前記試料中のＨ３受容体の存在または不存在を決定するステップと
を含む、試料中のＨ３受容体の存在または不存在を決定する方法。
【請求項７３】
前記化合物が放射標識され、検出のステップが、
（ｉ）結合していない化合物を結合している化合物から分離するステップと、
（ｉｉ）前記試料中の結合している化合物の存在または不存在を検出するステップとを
含む、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
（ａ）容器中の請求項６４に記載の医薬組成物と、
（ｂ）患者におけるＨ３受容体調節に反応する状態を治療するために前記組成物を使用するための説明書と
を含む、パッケージングされた医薬製剤。
【請求項７５】
前記状態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、統合失調症、認識力障害、てんかん、片頭痛、ナルコレプシー、特発性過眠症、アレルギー性鼻炎、めまい、動揺病、記憶障害、またはパーキンソン病である、請求項７４に記載のパッケージングされた医薬製剤。
【請求項７６】
前記状態が、肥満症、摂食障害または糖尿病である、請求項７４に記載のパッケージングされた医薬製剤。
【請求項７７】
Ｈ３受容体調節に反応する状態を治療するための医薬の製造のための、請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の使用。
【請求項７８】
前記状態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、統合失調症、認識力障害、てんかん、片頭痛、睡眠障害、過剰日中睡眠症、交代勤務性障害、ナルコレプシー、特発性過眠症、アレルギー性鼻炎、めまい、動揺病、記憶障害、またはパーキンソン病である、請求項７７に記載の使用。
【請求項７９】
前記状態が、肥満症、摂食障害または糖尿病である、請求項７７に記載の使用。
【請求項１】
式
【化１】
の化合物、または医薬として許容されるその塩もしくは水和物
［式中、
Ｚ１およびＺ２は、独立に窒素またはＣＲａ（式中、各Ｒａは独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４アルカノイルから選択される）であり、
Ｚ３は、窒素またはＣＲｂ（式中、Ｒｂは存在しないか、または水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ならびにＲｚまたはＲ６の置換基と一緒になってスピロ環（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜４個の置換基、および一緒になって縮合５〜７員環を形成する置換基で置換されている）を形成する基から選択される）であり、
（ｉ）Ｚ３がＮの場合、
【化２】
は単結合であり、ならびに
（ｉｉ）
【化３】
の少なくとも１つは単結合であるように、
【化４】
は独立に、単結合または二重結合を表し、
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４（式中、
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルおよび（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから選択され、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になって、４〜６員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ならびに
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである）であり、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ１が−ＣＯＯＨ基を含まないように、Ｒ１は、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび３〜７員のヘテロシクロアルキルから独立に選択される０〜４個の置換基で各々が置換されている、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、（Ｃ３〜Ｃ１０炭素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−または（４〜１０員の複素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）式Ｄ−Ｘ−Ｅ−の基
［式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１４炭素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（４〜１４員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルを表し、各々が、
（ａ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、
（ｃ）一緒になって、縮合５〜７員環または８〜１０員の縮合二環式基を形成する基、ならびに
（ｄ）Ｒｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する基
から独立に選択される０〜６個の置換基で置換されており、
（ｂ）〜（ｄ）の各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシおよびフェニルから独立に選択される０〜４個の置換基でさらに置換されており、
各Ｘは独立に、存在しない、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｒ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｒまたはＳ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｚ）（式中、各ｒは独立に０、１または２であり、各Ｒｚは独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＲｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する）であり、ならびに
Ｅは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを表す］から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表す］。
【請求項２】
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４であり、Ｒ３およびＲ４は、独立に水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３】
ＷはＮＲ５であり、Ｒ５は水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ７は独立に、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表す、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５】
Ｒ２は、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表し、Ｒ７は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する２個の置換基を表す、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６】
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７】
ｍが１である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項８】
１個のｑが１であり、他のｑが０、１または２である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項９】
Ｚ３がＮである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
式
【化５】
を満たす、請求項９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
式
【化６】
を満たす、請求項１０に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、ナフチルＣ０〜Ｃ４アルキルまたは（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルチオ、ナフチルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５もしくは６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（各々は、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される０〜６個の置換基で置換されている）
から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｒ６は、各々が０〜２個のオキソ置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項１２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｒ６は、式Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ｔ−（ＮＲ１０）ｐ−Ｌ−を有し、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
ｔは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルであり、ならびに
Ｌは、存在しないか、またはオキソまたはフェニルで任意選択に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項１２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｒ６は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ｔ−の基であり、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ならびに
ｔは、０または１である、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１６】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−（式中、ｓは０または１である）から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリミジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリダジニルＣ０〜Ｃ３アルキル、またはＮ−結合（５〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ３アルキルである、請求項１４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１７】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニルまたはピリミジルである、請求項１６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１８】
Ｒ６は、オキソで任意選択に置換されている５または６員環に縮合しているフェニルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項１９】
下記の式
【化７】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２０】
下記の式
【化８】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２１】
下記の式
【化９】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２２】
下記の式
【化１０】
の１つを満たす、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２３】
Ｚ２はＮであり、Ｚ３はＣＲｂである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２４】
式
【化１１】
（式中、
Ｒ１３は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−の基であり、
式中、Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
Ｒ１４は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
あるいは、Ｒ１３は、Ｒ１４と一緒になって、オキソおよびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている５〜１０員の複素環を形成する）
を満たす、請求項２３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２５】
下記の式
【化１２】
【化１３】
の１つを満たす、請求項２３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２６】
Ｒｂは、Ｒ６の置換基と一緒になって、任意選択で置換された５または６員環を形成する、請求項２３に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２７】
式
【化１４】
（式中、
【化１５】
は、
（ｉ）
（ａ）オキソ、ならびに
（ｂ）ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５または６員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキル
から独立に選択される０〜２個の置換基で置換されており、ならびに
（ｉｉ）フェニルまたは６員のヘテロアリールに任意選択で縮合している
スピロ４〜７員のヘテロシクロアルキルを表す）
を満たす、請求項２６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２８】
前記化合物が下記の式
【化１６】
の１つを満たす、請求項１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項２９】
式
【化１７】
の化合物、または医薬として許容されるその塩
［式中、
Ｚ１およびＺ３が両方とも窒素である場合、Ｚ２はＣＲａではなく、ならびにＺ２およびＺ３の少なくとも１つが窒素であるように、
Ｚ１およびＺ２は、独立に窒素またはＣＲａ（式中、各Ｒａは独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４アルカノイルから選択される）であり、
Ｚ３は、窒素またはＣＲｂ（式中、Ｒｂは存在しないか、または水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ならびにＲｚまたはＲ６の置換基と一緒になってスピロ環（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜４個の置換基、および一緒になって縮合５〜７員環を形成する置換基で置換されている）を形成する基から選択される）であり、
（ｉ）Ｚ３がＮの場合、
【化１８】
は単結合であり、ならびに
（ｉｉ）
【化１９】
の少なくとも１つは単結合であるように、
【化２０】
は独立に、単結合または二重結合を表し、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ１は、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび３〜７員のヘテロシクロアルキルから独立に選択される０〜４個の置換基で各々が置換されている、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ６は、Ｒ６がハロゲンで置換されているフェニルでないように、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、（Ｃ３〜Ｃ１０炭素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−または（４〜１０員の複素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）式Ｄ−Ｘ−Ｅ−の基
［式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１４炭素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（４〜１４員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルを表し、各々が、
（ａ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、
（ｃ）一緒になって、縮合５〜７員環または８〜１０員の縮合二環式基を形成する基、
（ｄ）Ｒｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する基
から独立に選択される０〜６個の置換基で置換されており、
（ｂ）〜（ｄ）の各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシおよびフェニルから独立に選択される、０〜４個の置換基でさらに置換されており、
各Ｘは独立に、存在しない、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｒ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｒまたはＳ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｚ）（式中、各ｒは独立に０、１または２であり、および各Ｒｚは独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＲｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する）であり、
Ｅは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを表す］から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表す］。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ７は独立に、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３１】
Ｒ２は、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表し、Ｒ７は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する２個の置換基を表す、請求項２９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３２】
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルケニル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項２９から３１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３３】
ｍは１である、請求項２９から３２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３４】
１個のｑは１であり、他のｑは０、１または２である、請求項２９から３３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３５】
Ｚ３はＮである、請求項２９から３４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３６】
式
【化２１】
を有する、請求項３５に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３７】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、ナフチルＣ０〜Ｃ４アルキルまたは（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルチオ、ナフチルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５もしくは６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（各々が、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される０〜６個の置換基で置換されている）
から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項２９から３６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３８】
Ｒ６は、各々が０〜２個のオキソ置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項３７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項３９】
Ｒ６は式Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ｔ−（ＮＲ１０）ｐ−Ｌ−を有し、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
ｔは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルであり、ならびに
Ｌは、存在しないか、またはオキソまたはフェニルで任意選択に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項３７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４０】
Ｒ６は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ｔ−の基であり、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、ならびに
ｔは、０または１である、請求項３９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４１】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−（式中、ｓは０または１である）から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリミジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリダジニルＣ０〜Ｃ３アルキル、またはＮ−結合（５〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ３アルキルである、請求項３９に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４２】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニルまたはピリミジルである、請求項４１に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４３】
Ｒ６は、オキソで任意選択に置換されている５または６員環に縮合しているフェニルである、請求項３７に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４４】
下記の式
【化２２】
【化２３】
の１つを満たす、請求項２９から４３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４５】
下記の式
【化２４】
の１つを満たす、請求項２９から４３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４６】
式
【化２５】
の化合物または医薬として許容されるその塩
［式中、
Ｚ２は、窒素またはＣＲａ（式中、各Ｒａは独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびＣ１〜Ｃ４アルカノイルから選択される）であり、
Ｚ３は、窒素またはＣＲｂ（式中、Ｒｂは存在しないか、または水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、ならびにＲｚまたはＲ６の置換基と一緒になってスピロ環（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシから独立に選択される０〜４個の置換基、および一緒になって縮合５〜７員環を形成する置換基で置換されている）を形成する基から選択される）であり、
（ｉ）Ｚ３がＮの場合、
【化２６】
は単結合であり、ならびに
（ｉｉ）
【化２７】
の少なくとも１つは単結合であるように、
【化２８】
は独立に、単結合または二重結合を表し、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、ＮＲ５、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４（式中、
Ｒ３およびＲ４は、独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルおよび（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルから選択され、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になって、４〜６員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ならびに
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルエーテルまたは（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルである）であり、
各ｑは、Ｚ２およびＺ３の両方がＮの場合、どのｑも０ではないように、独立に０、１または２であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、（Ｃ３〜Ｃ１０炭素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−または（４〜１０員の複素環）−Ｘ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）−であり、各々は、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）式：Ｄ−Ｘ−Ｅ−の基
［式中、
Ｄは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１４炭素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（５〜１４員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２アルキルを表し、各々が、
（ａ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、オキソ、アミノカルボニル、アミノスルホニルおよび−ＣＯＯＨ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、
（ｃ）一緒になって、縮合５〜７員環または８〜１０員の縮合二環式基を形成する基、ならびに
（ｄ）Ｒｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する基
から独立に選択される０〜６個の置換基で置換されており、
（ｂ）〜（ｄ）の各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシおよびフェニルから独立に選択される０〜４個の置換基でさらに置換されており、
各Ｘは独立に、存在しない、Ｏ、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｒ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｒまたはＳ（Ｏ）ｒＮ（Ｒｚ）（式中、各ｒは独立に０、１または２であり、および各Ｒｚは独立に水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであるか、またはＲｂと一緒になって任意選択で置換スピロ環を形成する）であり、ならびに
Ｅは存在しないか、またはＣ１〜Ｃ６アルキレンまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシを表す］から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されており、ならびに
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および一緒になってＣ０〜Ｃ２アルキレン架橋を形成する基から独立に選択される、０〜４個の置換基を表し、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、Ｒｘから独立に選択される０〜４個の置換基で各々が置換されている、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルまたは（３〜８員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、あるいはＲ８およびＲ９は一緒になって、Ｒｘから独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている４〜８員のヘテロシクロアルキルを形成し、ならびに
各Ｒｘは、独立に、オキソ、ニトロ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、３〜７員のヘテロシクロアルキル、フェニルおよび５もしくは６員のヘテロアリールである］。
【請求項４７】
Ｗは、ＣＲ３Ｒ４、Ｃ（＝Ｏ）ＣＲ３Ｒ４またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＲ３Ｒ４であり、Ｒ３およびＲ４は、独立に水素またはメチルである、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４８】
ＷはＮＲ５であり、Ｒ５は水素またはメチルである、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項４９】
Ｒ２およびＲ７は独立に、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表す、請求項４６から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５０】
Ｒ２は、０個の置換基または１個もしくは２個のメチル置換基を表し、Ｒ７は、一緒になってＣ１〜Ｃ３アルキレン架橋を形成する２個の置換基を表す、請求項４６から４８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５１】
ｍは１である、請求項４６から５０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５２】
１個のｑは１であり、他のｑは０、１または２である、請求項４６から５１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５３】
Ｚ３はＮである、請求項４６から５２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５４】
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（３〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ４アルキル、ナフチルＣ０〜Ｃ４アルキルまたは（５〜１０員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり、各々が、
（ｉ）オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニル、ならびに
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ２アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（３〜１０員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルチオ、ナフチルＣ０〜Ｃ２アルキルおよび（５もしくは６員のヘテロアリール）Ｃ０〜Ｃ２アルキル（各々が、オキソ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエーテル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシカルボニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキルおよびフェニルＣ０〜Ｃ２アルコキシから独立に選択される０〜６個の置換基で置換されている）
から独立に選択される０〜４個の置換基で置換されている、請求項４６から５３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５５】
Ｒ６は、各々が０〜２個のオキソ置換基で置換されている、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルキルエーテル、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５６】
Ｒ６は、式Ｙ−（Ｃ＝Ｏ）ｔ−（ＮＲ１０）ｐ−Ｌ−を有し、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜７員の複素環であり、
ｔは、０または１であり、
ｐは、０または１であり、
Ｒ１０は、水素、メチルまたはエチルであり、ならびに
Ｌは、存在しないか、またはオキソまたはフェニルで任意選択に置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５７】
Ｒ６は、式Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）ｔ−の基であり、
式中、
Ｙは、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシから独立に選択される０〜３個の置換基で各々が置換されている、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノカルボニルＣ０〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ０〜Ｃ２アルキル、（５〜７員の複素環）Ｃ０〜Ｃ２およびフェノキシから、各々が独立に選択される０〜２個の置換基で置換されている、フェニル、ナフチルまたは５〜１０員のヘテロアリールであり、
ｔは、０または１である、
請求項５６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５８】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−（式中、ｓは０または１である）から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリミジルＣ０〜Ｃ３アルキル、ピリダジニルＣ０〜Ｃ３アルキル、またはＮ−結合（５〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ３アルキルである、請求項５６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項５９】
Ｒ６は、ニトロ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキルおよびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）ｓ−から独立に選択される０〜２個の置換基で各々が置換されている、フェニル、ピリジル、ピリダジニルまたはピリミジルである、請求項５８に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６０】
Ｒ６は、オキソで任意選択に置換されている５または６員環に縮合しているフェニルである、請求項５４に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６１】
下記の式
【化２９】
【化３０】
の１つを満たす、請求項４６に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６２】
Ｈ３受容体ＧＴＰ結合のためのアッセイを用いて決定すると、１マイクロモル以下のＫｉ値を有する、請求項１から６１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６３】
Ｈ３受容体ＧＴＰ結合のためのアッセイを用いて決定すると、１００ナノモル以下のＫｉ値を有する、請求項６２に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項６４】
請求項１から６３のいずれか一項に記載の少なくとも１種類の化合物またはその塩もしくは水和物を生理学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６５】
注射用流体、エアゾール剤、クリーム剤、ゲル剤、丸剤、カプセル剤、シロップ剤または経皮貼布剤として配合される、請求項６４に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の治療有効量を、患者に投与するステップと、それによって患者の状態を軽減するステップとを含む、患者におけるＨ３受容体調節に反応する状態を治療する方法。
【請求項６７】
前記化合物が、Ｈ３受容体アンタゴニスト活性を示す、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記状態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、統合失調症、認識力障害、てんかん、片頭痛、ナルコレプシー、特発性過眠症、アレルギー性鼻炎、めまい、動揺病、記憶障害、またはパーキンソン病である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６９】
前記状態が、肥満症、摂食障害または糖尿病である、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
前記患者がヒトである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
放射標識された、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物。
【請求項７２】
（ａ）化合物のＨ３受容体への結合を可能にする条件下で、試料を、請求項１から６３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物と接触させるステップと、
（ｂ）Ｈ３受容体に結合した前記化合物のレベルを検出し、そこから前記試料中のＨ３受容体の存在または不存在を決定するステップと
を含む、試料中のＨ３受容体の存在または不存在を決定する方法。
【請求項７３】
前記化合物が放射標識され、検出のステップが、
（ｉ）結合していない化合物を結合している化合物から分離するステップと、
（ｉｉ）前記試料中の結合している化合物の存在または不存在を検出するステップとを
含む、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
（ａ）容器中の請求項６４に記載の医薬組成物と、
（ｂ）患者におけるＨ３受容体調節に反応する状態を治療するために前記組成物を使用するための説明書と
を含む、パッケージングされた医薬製剤。
【請求項７５】
前記状態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、統合失調症、認識力障害、てんかん、片頭痛、ナルコレプシー、特発性過眠症、アレルギー性鼻炎、めまい、動揺病、記憶障害、またはパーキンソン病である、請求項７４に記載のパッケージングされた医薬製剤。
【請求項７６】
前記状態が、肥満症、摂食障害または糖尿病である、請求項７４に記載のパッケージングされた医薬製剤。
【請求項７７】
Ｈ３受容体調節に反応する状態を治療するための医薬の製造のための、請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩もしくは水和物の使用。
【請求項７８】
前記状態が、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、統合失調症、認識力障害、てんかん、片頭痛、睡眠障害、過剰日中睡眠症、交代勤務性障害、ナルコレプシー、特発性過眠症、アレルギー性鼻炎、めまい、動揺病、記憶障害、またはパーキンソン病である、請求項７７に記載の使用。
【請求項７９】
前記状態が、肥満症、摂食障害または糖尿病である、請求項７７に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５０６９８７（Ｐ２００９−５０６９８７Ａ）
【公表日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２５０８１（Ｐ２００８−５２５０８１）
【出願日】平成１８年７月２８日（２００６．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２９７６１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１６４９６
【国際公開日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【出願人】（５０００８０４２１）ニューロゲン コーポレイション (3)
【氏名又は名称原語表記】ＮＥＵＲＯＧＥＮ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２８日（２００６．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２９７６１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１６４９６
【国際公開日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【出願人】（５０００８０４２１）ニューロゲン コーポレイション (3)
【氏名又は名称原語表記】ＮＥＵＲＯＧＥＮ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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