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ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
説明

ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤

式IaまたはIbを包含するDPP−IV阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する:


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/disp_n7.php on line 301

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式IaおよびIbの1つを包含する化合物:
【化1】


式中、
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
Zは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基、ならびに置換または無置換の4、5、6もしくは7員環からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
Lは、Xと、Lが結合する環との間に0〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;そして
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項2】
式IIaおよびIIbの1つを包含する化合物:
【化2】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
Zは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基、ならびに置換または無置換の4、5、6もしくは7員環からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;ならびに
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項3】
式IIIaおよびIIIbの1つを包含する化合物:
【化3】


式中、
mは、0、1、2、3、4もしくは5であり;
nは、0、1、2もしくは3であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
Zは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基、ならびに置換または無置換の4、5、6もしくは7員環からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;ならびに
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項4】
式IVa、IVb、IVc、IVd、IVeおよびIVfの1つを包含する化合物:
【化4】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
T、U、V、WおよびYのそれぞれは、独立して、窒素もしくはCR16であり、ただし、T、U、V、WおよびYの2つ以下は窒素であり;
Zは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基、ならびに置換または無置換の4、5、6もしくは7員環からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;ならびに
各R16は、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項5】
式VaおよびVbの1つを包含する化合物:
【化5】


式中、
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;ならびに
およびR10は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基、スルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、RおよびR10は、一緒になって、それぞれ置換または無置換の5、6もしくは7員環を形成する。
【請求項6】
式VIaおよびVIbの1つを包含する化合物:
【化6】


式中、
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびR10は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、RおよびR10は、一緒になって、それぞれ置換または無置換の5、6もしくは7員環を形成し;
Lは、Xと、Lが結合する環との間に0〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;そして
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項7】
式VIIaおよびVIIbの1つを包含する化合物:
【化7】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;
およびR10は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、RおよびR10は、一緒になって、それぞれ置換または無置換の5、6もしくは7員環を形成し;ならびに
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項8】
式VIIIaおよびVIIIbの1つを包含する化合物:
【化8】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
mは、0、1、2、3、4もしくは5であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
およびR10は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、RおよびR10は、一緒になって、それぞれ置換または無置換の5、6もしくは7員環を形成する。
【請求項9】
式IXa、IXb、IXc、IXd、IXeおよびIXfの1つを包含する化合物:
【化9】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
T、U、V、WおよびYのそれぞれは、独立して、窒素もしくはCR16であり、ただし、T、U、V、WおよびYの2つ以下は窒素であり;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;
各R16は、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
およびR10は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、RおよびR10は、一緒になって、それぞれ置換または無置換の5、6もしくは7員環を形成する。
【請求項10】
式XaおよびXbの1つを包含する化合物:
【化10】


式中、
pは、0〜10であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;ならびに
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項11】
式XIaおよびXIbの1つを包含する化合物:
【化11】


式中、
pは、0〜10であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され;
Lは、Xと、Lが結合する環との間に0〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;そして
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項12】
式XIIaおよびXIIbの1つを包含する化合物:
【化12】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
pは、0〜10であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項13】
式XIIIaおよびXIIIbの1つを包含する化合物:
【化13】


式中、
mは、0、1、2、3、4もしくは5であり;
nは、0、1、2もしくは3であり;
pは、0〜10であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項14】
式XIVa、XIVb、XIVc、XIVd、XIVeおよびXIVfの1つを包含する化合物:
【化14】


式中、
nは、0、1、2もしくは3であり;
pは、0〜10であり;
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
T、U、V、WおよびYのそれぞれは、独立して、窒素もしくはCR16であり、ただし、T、U、V、WおよびYの2つ以下は窒素であり;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
およびRは、それぞれ、水素、置換または無置換の(C1−10)アルキル、置換または無置換の(C1−10)アルコキシ、シアノおよびハロからなる群から独立して選択されるか、あるいは、式中、RおよびRは、一緒になって、環を形成し;
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
各R16は、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項15】
式XVaおよびXVbの1つを包含する化合物:
【化15】


式中、
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
Mは、R19と、Mが結合する環との間に1〜6原子の間隔を与える部分であり;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
19は、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用することが可能な塩基性の窒素原子を含み;
Lは、Xと、Lが結合する環との間に0〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;そして
Xは、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される。
【請求項16】
Mが、R19と該環との間に、1〜3原子の間隔を与える、請求項15記載の化合物。
【請求項17】
Mが、それぞれ無置換または置換の、−CH−、−CHCH−、−CHCHCH−、−C(O)−、−CHC(O)−、−C(O)CH−、−CH−C(O)CH−、−C(O)CHCH−、−CHCHC(O)−、−O−、−OCH−、−CHO−、−CHOCH−、−OCHCH−、−CHCHO−、−N(CH)−、−NHCH−、−CHNH−、−CHNHCH−、−NHCHCH−、−CHCHNH−、−NH−C(O)−、−NCH−C(O)−、−C(O)NH−、−C(O)NCH−、−NHC(O)CH−、−C(O)NHCH−、−C(O)CHNH−、−CHNHC(O)−、−CHC(O)NH−、−NHCHC(O)−、−S−、−SCH−、−CHS−、−SCHCH−、−CHSCH−、−CHCHS−、−C(O)S−、−C(O)SCH−、−CHC(O)S−、−C(O)CHS−および−CHSC(O)−からなる群から選択される、請求項15記載の化合物。
【請求項18】
19が、第一、第二または第三アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキルおよび窒素環原子を含むヘテロアリールからなる群から選択される、請求項15〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
19の塩基性窒素が、Mが結合する環原子から、1〜5原子分離されている、請求項15〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
19の塩基性窒素が、第一、第二または第三アミンの一部を形成する、請求項15〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
19が、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキルまたは窒素環原子を含むヘテロアリールからなる群から選択される、請求項15〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
−MR19が、以下からなる群から選択される、請求項15記載の化合物:
【化16】


式中、pは、0〜12であり、各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され、ただし、少なくとも1つのRは、R19の塩基性窒素を含む。
【請求項23】
少なくとも1つのRが、第一、第二または第三アミンである、請求項22記載の化合物。
【請求項24】
少なくとも1つのRが、窒素環原子を含む置換または無置換のヘテロシクロアルキルあるいは窒素環原子を含む置換または無置換のヘテロアリールである、請求項22記載の化合物。
【請求項25】
少なくとも1つのRが、−NH、−NH(C1−5アルキル)、−N(C1−5アルキル)、ピペラジン、イミダゾールおよびピリジンからなる群から選択される、請求項22記載の化合物。
【請求項26】
−MR19が、以下からなる群から選択される請求項15記載の化合物:
【化17】


式中、rは0〜13であり、各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択され、ただし、少なくとも1つのRが、R19の塩基性窒素を含む。
【請求項27】
少なくとも1つのRが、第一、第二または第三アミンである、請求項26記載の化合物。
【請求項28】
少なくとも1つのRが、窒素環原子を含む置換または無置換のヘテロシクロアルキルあるいは窒素環原子を含む置換または無置換のヘテロアリールである、請求項26記載の化合物。
【請求項29】
少なくとも1つのRが、−NH、−NH(C1−5 アルキル)、−N(C1−5 アルキル)、ピペラジン、イミダゾールおよびピリジンからなる群から選択される、請求項26記載の化合物。
【請求項30】
Lが、Xと該環との間に、0〜3原子の間隔を与える、請求項15〜29のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
Lが、Xと該環との間に、0または1原子の間隔を与える、請求項15〜29のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項32】
Xが、置換または無置換のアリールもしくはヘテロアリールからなる群から選択される、請求項15〜29のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項33】
式XVIaおよびXVIbの1つを包含する化合物:
【化18】


式中、
Qは、CO、SO、SOおよびC=NRからなる群から選択され;
Z’は、脱離基であり;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
’は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択され;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択されるか、あるいは、式中、RおよびR、またはR’およびRは、一緒になって、環を形成し;
は、それぞれ置換または無置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され;
Lは、Xと、Lが結合する環との間に0〜6原子の間隔を与えるリンカーであり;そして
Xは、それぞれ置換または無置換の、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択される。
【請求項34】
Z’が、ハロ、ニトロ、アジド、フェニルスルホキシド、アリールオキシ、アルコキシ、アルキルスルホネートおよびアリールスルホネートからなる群から選択される、請求項33記載の化合物。
【請求項35】
Z’が、ハロ、チオ、ヒドロキシル、p−トルイルスルホニルオキシおよびメチルスルホニルオキシからなる群から選択される、請求項33記載の化合物。
【請求項36】
Lが、Xと該環との間に0〜3原子の間隔を与える、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
Lが、Xと該環との間に1〜3原子の間隔を与える、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
Lが、Xと、Lが結合する環との間に1、2もしくは3原子の間隔を与えるリンカーであり、この間隔を与えるリンカーの原子が、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項39】
Lが、Xと、Lが結合する環との間に1、2もしくは3原子の間隔を与えるリンカーであり、この間隔を与える1、2もしくは3原子のLが炭素原子を含む、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
Lが、Xと、Lが結合する環との間に1、2もしくは3原子の間隔を与えるリンカーであり、この間隔を与える1、2もしくは3原子のLが、少なくとも1つの酸素原子または少なくとも1つの窒素原子からなる一群のリンカーから選択される、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
Lが、Xと、該環との間に1原子の間隔を与える、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
C、N、OおよびSからなる群から選択される原子によって1原子の間隔が与えられる、請求項41記載の化合物。
【請求項43】
1原子の間隔が、炭素原子によって与えられる、請求項41記載の化合物。
【請求項44】
1原子の間隔が、酸素原子によって与えられる、請求項41記載の化合物。
【請求項45】
1原子の間隔が、窒素原子によって与えられる、請求項41記載の化合物。
【請求項46】
Lが、カルボニルである、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
Lが、Xと、Lが結合する環との間に0〜6原子の間隔を与えるリンカーであり、ただし、Lは、−NH−または−N=CH−でない、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項48】
Lが、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項49】
Lが、−CH−、−CHR12−、−C(R12)(R12’)−、−C(O)−、−C(S)−、−C(NH)−、−C(NR12)−、−O−、−N(H)−、−N(R12)−および−S−からなる群から選択され、式中、R12およびR12’は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ハロ、シアノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルホニル基、スルフィニル基からなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいは、式中、R12およびR12’は、一緒になって、それぞれ置換または無置換の5、6もしくは7員環を形成する、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項50】
Lが、−CH−、−CHCH−、−CHCHCH−、−C(O)−、−CHC(O)−、−C(O)CH−、−CH−C(O)CH−、−C(O)CHCH−、−CHCHC(O)−、−O−、−OCH−、−CHO−、−CHOCH−、−OCHCH−、−CHCHO−、−N(CH)−、−NHCH−、−CHNH−、−CHNHCH−、−NHCHCH−、−CHCHNH−、−NH−C(O)−、−NCH−C(O)−、−C(O)NH−、−C(O)NCH−、−NHC(O)CH−、−C(O)NHCH−、−C(O)CHNH−、−CHNHC(O)−、−CHC(O)NH−、−NHCHC(O)−、−S−、−SCH−、−CHS−、−SCHCH−、−CHSCH−、−CHCHS−、−C(O)S−、−C(O)SCH−、−CHC(O)S−、−C(O)CHS−および−CHSC(O)−からなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項51】
Lが、−CH−、−C(O)−、−CHC(O)−、−C(O)CH−、−CH−C(O)CH−、−C(O)CHCH−および−CHCHC(O)−からなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項52】
Xが、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
Xが、それぞれ置換または無置換の、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項54】
Xが、置換または無置換のシクロアルキルあるいはヘテロシクロアルキルである、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項55】
Xが、置換または無置換の(C3−7)シクロアルキルである、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項56】
Xが、置換または無置換の(C3−7)ヘテロシクロアルキルである、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項57】
Xが、置換または無置換のアリールもしくはヘテロアリールである、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項58】
Xが、置換または無置換のフェニルである、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項59】
Xが、置換または無置換のヘテロアリールである、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項60】
Xが、環の2位もしくは3位に水素以外の置換基を有する環である、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項61】
Xが、環の2位もしくは3位に水素以外の置換基を有し、該水素以外の置換基が、それぞれ置換または無置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、ニトロ、ハロ、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項62】
Xが、それぞれ置換または無置換の、(2−シアノ)フェニル;(3−シアノ)フェニル;(2−ヒドロキシ)フェニル;(3−ヒドロキシ)フェニル;(2−アルケニル)フェニル;(3−アルケニル)フェニル;(2−アルキニル)フェニル;(3−アルキニル)フェニル;(2−メトキシ)フェニル;(3−メトキシ)フェニル;(2−ニトロ)フェニル;(3−ニトロ)フェニル;(2−カルボキシ)フェニル;(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;(3−カルボキサミド)フェニル;(2−スルホンアミド)フェニル;(3−スルホンアミド)フェニル;(2−テトラゾリル)フェニル;(3−テトラゾリル)フェニル;(2−アミノメチル)フェニル;(3−アミノメチル)フェニル;(2−ヒドロキシメチル)フェニル;(3−ヒドロキシメチル)フェニル;(2−フェニル)フェニル;(3−フェニル)フェニル;(2−ハロ)フェニル;(3−ハロ)フェニル;(2−CONH)フェニル;(3−CONH)フェニル;(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;(2−NH)フェニル;(3−NH)フェニル;(2−(C3−7)アルキル)フェニル;(3−(C3−7)アルキル)フェニル;(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;(2−アリール)フェニル;(3−アリール)フェニル;(2−ヘテロアリール)フェニル;(3−ヘテロアリール)フェニル;2−ブロモ−5−フルオロフェニル;2−クロロ−5−フルオロフェニル;2−シアノ−5−フルオロフェニル;2,5−ジクロロフェニル;2,5−ジフルオロフェニル;2,5−ジブロモフェニル;2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;2,3,5−トリフルオロフェニル;2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項63】
Xが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物:
【化19】


式中、
Aは、S、OもしくはNR21であり;
Bは、CR20もしくはNであり;
20は、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF、ニトロ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
21は、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項64】
Xが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物:
【化20】


式中、
tは、0、1、2もしくは3であり;ならびに
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項65】
Xが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12および33〜50のいずれか1項に記載の化合物:
【化21】


式中、
tは、0、1、2もしくは3であり;ならびに
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項66】
が、それぞれ置換または無置換の、−シアノ、−メトキシ、−ニトロ、−カルボキシ、−スルホンアミド、−テトラゾリル、−アミノメチル、−ヒドロキシメチル、−フェニル、−ハロ、−CONH、−CONH(C1−7)アルキル、−CO(C1−7)アルキル、−NH、−OH、−(C1−5)アルキル、−アルケニル、−アルキニル、−CCH、(C1−5)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項65記載の化合物。
【請求項67】
−LXが、−OR11であり、式中、R11は、置換または無置換のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項68】
一緒になった−L−Xが、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜66のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
−LXが、それぞれ置換または無置換の、−(C)アルキル−アリール、−(C)アルキル−ビシクロアリール、−アミノアリール、−アミノヘテロアリール、−アミノビシクロアリール、−アミノヘテロビシクロアリール、−O−アリール、 −O−ヘテロアリール、−O−ビシクロアリール、−O−ヘテロビシクロアリール、−(S)−アリール、−(S)−ヘテロアリール、−(S)−ビシクロアリール、−S−ヘテロビシクロアリール、−C(O)−アリール、−C(O)−ヘテロアリール、−C(O)−ビシクロアリール、−C(O)−ヘテロビシクロアリール、−C(S)−アリール、−C(S)−ヘテロアリール、−C(S)−ビシクロアリール、−C(S)−ヘテロビシクロアリール、−S(O)−アリール、−S(O)−ヘテロアリール、−S(O)−ビシクロアリール、−SO−ヘテロビシクロアリール、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−ビシクロアリール、−SO−ヘテロビシクロアリール、−C(NR13)−アリール、−C(NR13)−ヘテロアリール、−C(NR13)−ビシクロアリール、−C(NR13)−ヘテロビシクロアリールからなる群から選択され、式中、R13は、それぞれ置換または無置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルホニル基、スルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、6、11および33〜68のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
Zが、それぞれ置換または無置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
Zが、置換または無置換の3、4、5、6もしくは7員環である、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
Zが、置換または無置換の3、4、5、6もしくは7員のシクロアルキルである、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項73】
Zが、置換または無置換の4、5、6もしくは7員のヘテロシクロアルキルである、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項74】
Zが、環内に、O、N(O)、N、S、SO、SOまたはカルボニル基を含む、請求項73記載の化合物。
【請求項75】
Zが、置換または無置換のアリールである、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項76】
Zが、置換または無置換のフェニルである、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項77】
Zが、置換または無置換のヘテロアリールである、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項78】
Zが、−NR10であり、式中、RおよびR10は、一緒に、−(CH4−6であり、それぞれ置換または無置換の、1つの、O、S、SO、SO、カルボニル基、N(O)、NH、N−(アリール)、N−(アリール(C1−5)アルキル)、N−(カルボキシ(C1−5)アルキル)またはN−(C1−2)アルキル)基により中断されているか、もしくは中断されていない、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項79】
Zが、−NR10であり、式中、Rは、それぞれ置換または無置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C6−12)アリール、ヘテロ(C5−12)アリール、(C9−12)ビシクロアリール、およびヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、そしてR10は、水素および置換または無置換の(C1−8)アルキルからなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項80】
Zが、−NR10であり、式中、RおよびR10は、一緒になって、置換または無置換の5、6または7員の、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロビシクロアリールを形成する、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項81】
およびR10が、一緒になって、それぞれ置換または無置換の、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、ホモピペラジン、アゼチジンおよびヘキサヒドロアゼピンを形成する、請求項80記載の化合物。
【請求項82】
Zが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物:
【化22】


式中、pは0〜12であり、各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項83】
Zが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【化23】


式中、rは0〜13であり、各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項84】
Zが、それぞれ置換または無置換の、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項85】
Zが、それぞれ置換または無置換の、フラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、ナフチリジン、ピリドピリジン、キノキサリン、フタラジンおよびベンゾチアゾールからなる群から選択される、置換または無置換のヘテロアリールである、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項86】
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項87】
Zが、ハロ、チオ、ヒドロキシルからなる群から選択される、請求項1、2、3、4および36〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項88】
が、以下からなる群から選択される、請求項5および10のいずれか1項に記載の化合物:
【化24】


式中、
Aは、S、OもしくはNR21であり;
Bは、CR20もしくはNであり;
20は、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF、ニトロ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択され;ならびに
21は、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項89】
が、以下からなる群から選択される、請求項5および10のいずれか1項に記載の化合物:
【化25】


式中、
tは、0、1、2もしくは3であり;ならびに
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項90】
が、以下からなる群から選択される、請求項5および10のいずれか1項に記載の化合物:
【化26】


式中、
tは、0、1、2もしくは3であり;そして
各Rは、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される。
【請求項91】
およびRが、一緒になって、環を形成する、請求項2〜4、7〜9、12〜14および36〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項92】
およびRの少なくとも1つが、置換または無置換の−(C1−8)アルキレンR17であり、式中、R17は、それぞれ置換または無置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C4−12)シクロアルキル、(C6−12)アリール、ヘテロ(C5−12)アリール、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C9−12)ビシクロアルキル、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項2〜4、7〜9、12〜14および36〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項93】
およびRの少なくとも1つが、(C1−6)アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ハロ−置換(C1−6)アルキル、−NR1818、−NR18C(O)OR18、−NR18C(O)NR1818、−NR18C(NR18)NR1818、−OR18、−SR18、−C(O)OR18、−C(O)NR1818、−S(O)NR1818、−P(O)(OR18)OR18、−OP(O)(OR18)OR18、−NR18C(O)R18、−S(O)R18、−S(O)18、−(C1−8)アルキレンC(O)R18、−(C1−8)アルキレンNR1818、−(C1−8)アルキレンNR18C(O)OR18、−(C1−8)アルキレンNR18C(O)NR1818、−(C1−8)アルキレンNR18C(NR18)NR1818、−(C1−8)アルキレンOR18、−(C1−8)アルキレンSR18、−(C1−8)アルキレンC(O)OR18、−(C1−8)アルキレンC(O)NR1818、−(C1−8)アルキレンS(O)NR1818、−(C1−8)アルキレンP(O)(OR18)OR18、−(C1−8)アルキレンOP(O)(OR18)OR18、−(C1−8)アルキレンNR18C(O)R18、−(C1−8)アルキレンS(O)R18、−(C1−8)アルキレンS(O)18および−(C1−8)アルキレンC(O)R18からなる群から選択される1〜3個の基で置換されていてもよく、式中、各R18置換基は、水素および置換または無置換の(C1−8)アルキルからなる群から独立して選択される、請求項2〜4、7〜9、12〜14および36〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項94】
およびRの少なくとも1つが、−NH、−NHC(NH)NH、−OH、−SH、−C(O)OHおよび−C(O)NHからなる群から選択される1〜3個の基で置換されていてもよい、請求項2〜4、7〜9、12〜14および36〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項95】
およびRが、水素である、請求項2〜4、7〜9、12〜14および36〜90のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項96】
nが、1または2である、請求項95記載の化合物。
【請求項97】
およびRが、水素であり、各Rが、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される、請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項98】
およびRが水素であり、2つのRが、一緒になって、置換または無置換の縮合環または架橋環を形成する、請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項99】
およびRが水素であり、nが1であり、かつRが2−シアノである、請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項100】
nが、1、2もしくは3であり;
およびRが、水素であり;そして
各Rが、それぞれ置換または無置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基およびスルフィニル基からなる群から独立して選択される、
請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項101】
およびRが水素であり、そしてRが2−シアノである、請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項102】
2つのRが、一緒になって、置換または無置換の縮合環を形成する、請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項103】
2つのRが、一緒になって、置換または無置換の架橋環を形成する、請求項3、8、13および36〜96のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項104】
nが、1または2であり;
Zが、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基およびスルフィニル基、ならびに置換または無置換の4、5、6もしくは7員環からなる群から選択され;そして
およびRが水素である、
請求項2、3、4および36〜103のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項105】
Qが、CO、SOおよびSOからなる群から選択される、請求項1〜104のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項106】
Qが、COおよびSOからなる群から選択される、請求項1〜104のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項107】
Qが、C=NRであり、Rが、それぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1〜104のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項108】
、R’およびRの少なくとも1つが、水素である、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項109】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ置換または無置換の、−NH、−NHCH、−N(CH、−NHC1−3−アルキルおよび−N(C1−3−アルキル)からなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項110】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ置換または無置換の、(C2−10)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシカルボニル(C1−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシチオカルボニル(C1−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシスルホニル(C1−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシスルフィニル(C1−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシイミノ(C1−3)アルケニル;アリール(C1−5)アルケニル;およびヘテロアリール(C1−5)アルケニルからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項111】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ置換または無置換の、(C2−10)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシカルボニル(C1−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシチオカルボニル(C1−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシスルホニル(C1−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシスルフィニル(C1−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシイミノ(C1−3)アルキニル;アリール(C1−5)アルキニル;およびヘテロアリール(C1−5)アルキニルからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項112】
、R’およびRの少なくとも1つが、置換または無置換の(C3−7)シクロアルキルである、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項113】
、R’およびRの少なくとも1つが、置換または無置換の(C3−7)ヘテロシクロアルキルである、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項114】
、R’およびRの少なくとも1つが、置換または無置換のアリールである、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項115】
、R’およびRの少なくとも1つが、置換または無置換のフェニルである、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項116】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ置換または無置換の、2−フルオロフェニル、4−フルオロスチリル、2−メトキシフェニル、ピロリジン−1−イル、イミダゾリルおよび3−フラニルからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項117】
、R’およびRの少なくとも1つが、置換または無置換のヘテロアリールである、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項118】
、R’およびRの少なくとも1つが、水素、シアノ、−CFおよびヒドロキシからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項119】
およびR’の少なくとも1つが、水素およびヒドロキシからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項120】
’およびRの少なくとも1つが、I、Br、ClおよびFからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項121】
、R’およびRの少なくとも1つが、−OR13であり、式中、R13は、それぞれ置換または無置換の、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリールおよびヘテロビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項122】
、R’およびRの少なくとも1つが、カルボニル基である、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項123】
’およびRの少なくとも1つが、アルデヒド、酸、アミドおよびエステルからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項124】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ置換または無置換の、−SH、−SCHおよび−S(C1−3)アルキルからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項125】
、R’およびRの少なくとも1つが、−NR1415であり、式中、R14は、それぞれ置換または無置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C6−12)アリール、ヘテロ(C5−12)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、そしてR15は、水素および置換または無置換の(C1−8)アルキルからなる群から選択され、式中、R14およびR15は、一緒に、−(CH4−5−であり、1つの、O、S、NHまたは無置換もしくは置換の−N(C1−3)アルキル基によって中断されていてもよい、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項126】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ無置換または置換の、(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシカルボニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシチオカルボニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシスルホニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシスルフィニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、またはアルコキシイミノ(C1−3)アルキル;アリール(C1−5)アルキル;およびヘテロアリール(C1−5)アルキルからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項127】
、R’およびRの少なくとも1つが、それぞれ無置換または置換の、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル−、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル−、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル−、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−ピラジニル−、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル−、2,3−ジヒドロベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンズイミダゾリル−、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−ベンゾキサゾリル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノリニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キノリニル−、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−イソ−キノリニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−シンノリニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キナゾリニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キナゾリニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−キナゾリニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノキサリニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−キノキサリニル−、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−フタラジニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−ジオキソ−フタラジニル−、クロマニル−、クマリニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−および3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−からなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項128】
、R’およびRの少なくとも1つが、水素ではない、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項129】
およびR、またはR’およびRが、水素でない、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項130】
またはR’が、それぞれ無置換または置換の、2−フルオロフェニル、スチリル、4−フルオロスチリル、2−メトキシフェニル、ピロリジン−1−イル、イミダゾリルおよび3−フラニルからなる群から選択され、そしてRが、それぞれ無置換または置換の、水素、(C1−10)アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項131】
またはR’が、水素、カルボキシル、シアノ、−CHおよびヒドロキシからなる群から選択され、そしてRが、それぞれ無置換または置換の、水素、(C1−10)アルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項132】
またはR’が、水素、カルボキシル、シアノ、−CHおよびヒドロキシからなる群から選択され、そしてRが、それぞれ無置換または置換の、水素、(C3−7)シクロアルキルおよびアリールからなる群から選択される、請求項1〜107のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項133】
またはRが、それぞれ無置換または置換の、−NH、−NHCH、−N(CH、−NHC1−3−アルキルおよび−N(C1−3−アルキル)からなる群から選択され;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1、2、3、4および36〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項134】
Qが、COであり;そして
が、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、
請求項5、10および105〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項135】
Qが、COであり;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1、2、3、4および36〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項136】
Qが、SOであり;そして
が、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、
請求項5、10および105〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項137】
Qが、SOであり;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1、2、3、4および36〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項138】
Qが、SOであり;そして
が、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択される、
請求項5、10および105〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項139】
Qが、SOであり;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1、2、3、4および36〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項140】
Qが、COであり;
−L−Xが、一緒に、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択され;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1記載の化合物。
【請求項141】
Qが、SOであり;
−L−Xが、一緒に、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択され;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イルおよび3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1記載の化合物。
【請求項142】
Qが、SOであり;
−L−Xが、一緒に、それぞれ置換または無置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル;−(CH)−(3−シアノ)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル;−(CH)−(2−アルケニル)フェニル;−(CH)−(3−アルケニル)フェニル;−(CH)−(2−アルキニル)フェニル;−(CH)−(3−アルキニル)フェニル;−(CH)−(2−メトキシ)フェニル;−(CH)−(3−メトキシ)フェニル;−(CH)−(2−ニトロ)フェニル;−(CH)−(3−ニトロ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル;−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル;−(CH)−(2−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(3−スルホンアミド)フェニル;−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル;−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル;−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル;−(CH)−(2−フェニル)フェニル;−(CH)−(3−フェニル)フェニル;−(CH)−(2−ハロ)フェニル;−(CH)−(3−ハロ)フェニル;−(CH)−(2−CONH)フェニル;−(CH)−(3−CONH)フェニル;−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−NH)フェニル;−(CH)−(3−NH)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)アルキル)フェニル;−(CH)−(2−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(3−(C3−7)シクロアルキル)フェニル;−(CH)−(2−アリール)フェニル;−(CH)−(3−アリール)フェニル;−(CH)−(2−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−(3−ヘテロアリール)フェニル;−(CH)−2−ブロモ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−5−フルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジクロロフェニル;−(CH)−2,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,5−ジブロモフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5−トリフルオロフェニル;−(CH)−2,3,5,6−テトラフルオロフェニル;−(CH)−2−ブロモ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−クロロ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5−ジフルオロフェニル;−(CH)−2−シアノ−3,5,6−トリフルオロフェニル;−(CH)−(2−ヘテロシクロアルキル)フェニル;および−(CH)−(3−ヘテロシクロアルキル)フェニルからなる群から選択され;そして
Zが、それぞれ置換または無置換の、3−アミノ−ピペリジニル−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル、R−3−アミノピペリジン−1−イル、R−3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、3−アミノ−シクロペント−1−イル、および3−アミノ−ピロリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1記載の化合物。
【請求項143】
2−(6−クロロ−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルメチル)−ベンゾニトリル;および
2−(3−ブロモ−6−クロロ−2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルメチル)−ベンゾニトリル
からなる群から選択される化合物。
【請求項144】
(R)−2−((6−(3−アミノピペリジン−1−イル)−2−オキソピリジン−1(2H)−イル)メチル)ベンゾニトリル;
(R)−2−((6−(3−アミノピペリジン−1−イル)−3−ブロモ−2−オキソピリジン−1(2H)−イル)メチル)ベンゾニトリル;
(R)−2−((6−(3−アミノピペリジン−1−イル)−2−オキソ−3−(ピリジン−3−イル)ピリジン−1(2H)−イル)メチル)ベンゾニトリル;
(R)−2−((6−(3−アミノピペリジン−1−イル)−2−オキソ−3−(プロプ−1−イニル)ピリジン−1(2H)−イル)メチル)ベンゾニトリル;および
(R,E)−2−((6−(3−アミノピペリジン−1−イル)−2−オキソ−3−(2−(ピリジン−3−イル)ビニル)ピリジン−1(2H)−イル)メチル)ベンゾニトリル
からなる群から選択される化合物。
【請求項145】
化合物が、医薬的に許容される塩の形態にある、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項146】
化合物が、立体異性体の混合物で存在する、請求項1〜145のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項147】
化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項1〜145のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項148】
活性成分として、請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項149】
経口投与に適合した固体処方物である、請求項148記載の医薬組成物。
【請求項150】
錠剤である、請求項148記載の医薬組成物。
【請求項151】
経口投与に適合した液体処方物である、請求項148記載の医薬組成物。
【請求項152】
非経口投与に適合した液体処方物である、請求項148記載の医薬組成物。
【請求項153】
請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、該組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、経直腸、経口腔、経鼻、リポソーム、吸入、経膣、眼内、局所送達、皮下、脂肪内、関節内および鞘内からなる群から選択される経路を通して投与するのに適した、医薬組成物。
【請求項154】
請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物;ならびに
該化合物を投与すべき疾患状態に関する表示、該化合物の保存に関する情報、用量に関する情報および該化合物を投与する方法に関する指示からなる群から選択される、1以上の形態の情報を含む指示
を含む、キット。
【請求項155】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項154記載のキット。
【請求項156】
請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物;および
包装材料
を含む、製品。
【請求項157】
前記包装材料が、前記化合物を収納するための容器を含む、請求項156記載の製品。
【請求項158】
前記容器が、前記化合物を投与すべき疾患状態、保存に関する情報、用量に関する情報および/または前記組成物を投与する方法に関する指示からなる群のうち1種以上のメンバーを示すラベルを含む、請求項157記載の製品。
【請求項159】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項156記載の製品。
【請求項160】
DPP−IVを阻害する方法であって:
DPP−IVを、請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項161】
DPP−IVを阻害する方法であって:
インビボでDPP−IVを阻害するために、請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を対象内に存在させる工程を含む、方法。
【請求項162】
DPP−IVを阻害する方法であって:
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与する工程を含み、該第二の化合物はインビボでDPP−IVを阻害し、該第二の化合物が請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物である、方法。
【請求項163】
治療方法であって:
請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、方法。
【請求項164】
DPP−IVが、疾患状態の病理および/または症候に寄与する活性を有する疾患状態の治療方法であって、請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を、該疾患状態に対する治療有効量で、対象内に存在させる工程を含む、方法。
【請求項165】
前記疾患が、I型またはII型の糖尿病である、請求項164記載の治療方法。
【請求項166】
癌の治療を要する患者における癌の治療方法であって、上記患者に、治療有効量の請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項167】
治療される癌が、結腸直腸癌、前立腺癌、乳癌、甲状腺癌、皮膚癌、肺癌または頭頚部癌である、請求項166記載の方法。
【請求項168】
自己免疫疾患の治療を要する患者における自己免疫疾患の治療方法であって、該患者に、治療有効量の請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項169】
自己免疫疾患が、慢性関節リウマチ、乾癬および多発性硬化症からなる群から選択される、請求項168記載の方法。
【請求項170】
リンパ球または造血細胞の活性化あるいはその濃度が不適当であることを特徴とする状態の治療を要する患者における、該状態の治療方法であって、該患者に、治療有効量の請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項171】
上記状態が、化学療法または放射線療法の副作用である、請求項170記載の方法。
【請求項172】
上記状態が、腎不全の結果である、請求項170記載の方法。
【請求項173】
上記状態が、骨髄疾患の結果である、請求項170記載の方法。
【請求項174】
HIV感染の治療を要する患者における、HIV感染の治療方法であって、該患者に、治療有効量の請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項175】
免疫不全症状により特徴付けられる状態の治療を要する患者における、該状態の治療方法であって、該患者に、治療有効量の請求項1〜147のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。


【公表番号】特表2007−513058(P2007−513058A)
【公表日】平成19年5月24日(2007.5.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−526185(P2006−526185)
【出願日】平成16年9月2日(2004.9.2)
【国際出願番号】PCT/US2004/028678
【国際公開番号】WO2005/030751
【国際公開日】平成17年4月7日(2005.4.7)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】