説明

ジペプチジルペプチダーゼインヒビター

下記式(I)(式中、Qは、CO、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;かつR1、R2、R3及びR4は、本出願で定義されるとおりである)を含んでなる化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための化合物、医薬品、キット及び方法を提供する。
【化1】


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式Xを含む化合物。
【化1】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;かつ
3とR4は、一緒になって置換若しくは無置換5又は6員環を形成しており;かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項2】
Zが1〜3個の原子でRmと環を隔てる、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Zが1個の原子でRmと環を隔てる、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
前記1原子隔離が、C、N、O、及びSから成る群より選択される原子で与えられる、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
前記1原子隔離が、炭素原子で与えられる、請求項3に記載の化合物。
【請求項6】
前記1原子隔離が、酸素原子で与えられる、請求項3に記載の化合物。
【請求項7】
前記1原子隔離が、窒素原子で与えられる、請求項3に記載の化合物。
【請求項8】
Zが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NH-C(O)-、-NCH3-C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)NCH3-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、及び-CH2SC(O)-(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
Zが、-CH2-、-CHR9-、-C(R9)(R9)-、-C(O)-、-C(S)-、-C(NH)-、-C(NR9)-、-O-、-N(H)-、-N(R9)-、及び-S-から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
mが、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
mが、置換若しくは無置換アリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
mが、置換若しくは無置換フェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
mが、(2-シアノ)フェニル、(3-シアノ)フェニル、(2-ヒドロキシ)フェニル、(3-ヒドロキシ)フェニル、(2-アルケニル)フェニル、(3-アルケニル)フェニル、(2-アルキニル)フェニル、(3-アルキニル)フェニル、(2-ニトロ)フェニル、(3-ニトロ)フェニル、(2-カルボキシ)フェニル、(3-カルボキシ)フェニル、(2-カルボキサミド)フェニル、(3-カルボキサミド)フェニル、(2-スルホンアミド)フェニル、(3-スルホンアミド)フェニル、(2-テトラゾリル)フェニル、(3-テトラゾリル)フェニル、(2-アミノメチル)フェニル、(3-アミノメチル)フェニル、(2-アミノ)フェニル、(3-アミノ)フェニル、(2-ヒドロキシメチル)フェニル、(3-ヒドロキシメチル)フェニル、(2-フェニル)フェニル、(3-フェニル)フェニル、(2-CONH2)フェニル、(3-CONH2)フェニル、(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-NH2、-OH、-(C3-7)アルキル、-アルケン、-アルキン、-CCH、-(C3-7)シクロアルキル、及び-アリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
1が-OR11であり、R11が、置換若しくは無置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリールから成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
Zがカルボニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
1が、-(CH2)-(2-シアノ)フェニル、-(CH2)-(3-シアノ)フェニル、-(CH2)-(2-ヒドロキシ)フェニル、-(CH2)-(3-ヒドロキシ)フェニル、-(CH2)-(2-アルケニル)フェニル、-(CH2)-(3-アルケニル)フェニル、-(CH2)-(2-アルキニル)フェニル、-(CH2)-(3-アルキニル)フェニル、-(CH2)-(2-ニトロ)フェニル、-(CH2)-(3-ニトロ)フェニル、-(CH2)-(2-カルボキシ)フェニル、-(CH2)-(3-カルボキシ)フェニル、-(CH2)-(2-カルボキサミド)フェニル、-(CH2)-(3-カルボキサミド)フェニル、-(CH2)-(2-スルホンアミド)フェニル、-(CH2)-(3-スルホンアミド)フェニル、-(CH2)-(2-テトラゾリル)フェニル、-(CH2)-(3-テトラゾリル)フェニル、-(CH2)-(2-アミノメチル)フェニル、-(CH2)-(3-アミノメチル)フェニル、-(CH2)-(2-アミノ)フェニル、-(CH2)-(3-アミノ)フェニル、-(CH2)-(2-ヒドロキシメチル)フェニル、-(CH2)-(3-ヒドロキシメチル)フェニル、-(CH2)-(2-フェニル)フェニル、-(CH2)-(3-フェニル)フェニル、-(CH2)-(2-CONH2)フェニル、-(CH2)-(3-CONH2)フェニル、-(CH2)-(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-(C3-7)アルキル、-CH2-アルケン、-CH2-アルキン、-CH2-CCH、-CH2-(C3-7)シクロアルキル、及び-CH2-アリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
1が、-(C1)アルキル-アリール、-(C1)アルキル-ビシクロアリール、-アミノアリール、-アミノヘテロアリール、-アミノビシクロアリール、-アミノヘテロビシクロアリール、-O-アリール、-O-ヘテロアリール、-O-ビシクロアリール、-O-ヘテロビシクロアリール、-(S)-アリール、-(S)-ヘテロアリール、-(S)-ビシクロアリール、-S-ヘテロビシクロアリール、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、- C(O)-ビシクロアリール、-C(O)-ヘテロビシクロアリール、-C(S)-アリール、-C(S)-ヘテロアリール、-C(S)-ビシクロアリール、-C(S)-ヘテロビシクロアリール、-S(O)-アリール、-S(O)-ヘテロアリール、-S(O)-ビシクロアリール、-SO2-ヘテロビシクロアリール、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロアリール、-SO2-ビシクロアリール、-SO2-ヘテロビシクロアリール、-C(NR9)-アリール、-C(NR9)-ヘテロアリール、-C(NR9)-ビシクロアリール、-C(NR9)-ヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
2が置換若しくは無置換3、4、5、6又は7員シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
2が置換若しくは無置換4、5、6又は7員ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
2が置換若しくは無置換アリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
2が置換若しくは無置換フェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
2が置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
2が、下記基から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【化2】

(式中、pは0〜12であり、かつ各R8は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項24】
2が、下記基から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【化3】

(式中、rは0〜13であり、かつ各R8は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項25】
2が、フラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、ナフチリジン、ピリドピリジン、キノキサリン、フタラジン、及びベンゾチアゾール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
2が、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
2が置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル環であり、任意に、該環中にO、N(O)、N、S、SO、SO2又はカルボニル基を含んでよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
3とR4が、一緒になって置換若しくは無置換の5又は6員シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
3とR4が、一緒になって置換若しくは無置換フェニル環を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
3とR4が、一緒になって置換若しくは無置換ヘテロアリール環を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
3とR4が、一緒になって、置換若しくは無置換のフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、ナフチリジン、ピリドピリジン、キノキサリン、フタラジン、及びベンゾチアゾールから成る群より選択される置換若しくは無置換ヘテロアリールを形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
3とR4が、一緒になって、5又は6員環(該環は少なくとも1個のCO基を含む)を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
3とR4が、一緒になって、1〜3個の窒素環原子を含む5又は6員環を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
3とR4が、一緒になって、5又は6員環(該環はイオウ原子を含む)を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
前記環のイオウ原子が、SO又はSO2として酸化状態である、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
前記R3とR4で形成される環が、このR3とR4で形成される環に縮合した環を形成する置換基を含む、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
3とR4が、一緒になって、形成される式Xの化合物が、置換若しくは無置換の4-オキソ-4H-キナゾリン、3H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-4-オン、3H-ピリド[3,2-d]ピリミジン-4-オン、3H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-オン及び3H-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-オンから成る群より選択されるような環系を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
下記式XIを含む化合物。
【化4】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、CR12及びNの群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R12は、水素であり、又はハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項39】
前記化合物が、J、K、L、及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
前記化合物が、Jが窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項41】
前記化合物が、Kが窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項42】
前記化合物が、Lが窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項43】
前記化合物が、Mが窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項44】
前記化合物が、JとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとKがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項45】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項46】
前記化合物が、KとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項47】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項38に記載の化合物。
【請求項48】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項38に記載の化合物。
【請求項49】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項38に記載の化合物。
【請求項50】
J、K、L及びMによって形成される環が、このJ、K、L及びMによって形成される環に縮合又は架橋した環を形成する置換基を含む、請求項38に記載の化合物。
【請求項51】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項52】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルコキシ(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項53】
KがCR12であり、R12が、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、チオ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項54】
KがCR12であり、R12が、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、メトキシ、モルフォリン-4-イル、及びピロリジン-1-イル(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項55】
LがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項56】
LがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、モルフォリン-4-イル、及びピロリジン-1-イル、及びアルコキシ(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項57】
KとLが独立的にCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、
請求項38に記載の化合物。
【請求項58】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され;かつ
Lが窒素である、請求項38に記載の化合物。
【請求項59】
下記式XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe及びXIIfから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化5】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1はZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項60】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換の縮合又は架橋環を形成している、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
下記式XIIIを含む化合物。
【化6】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
W、X、及びYは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項62】
W、X、及びYの少なくとも1つがCOである、請求項61に記載の化合物。
【請求項63】
W、X、及びYの少なくとも1つがSOである、請求項61に記載の化合物。
【請求項64】
W、X、及びYの少なくとも1つがSO2である、請求項61に記載の化合物。
【請求項65】
W、X、及びYの少なくとも1つが環窒素原子を含む、請求項61に記載の化合物。
【請求項66】
W、X、及びYの少なくとも2つが環窒素原子を含む、請求項61に記載の化合物。
【請求項67】
WとYが、一緒になって、W、X及びYで形成される環に対して架橋した置換若しくは無置換環を形成している、請求項61に記載の化合物。
【請求項68】
W、X及びYの2つが、一緒になって、W、X及びYで形成される環に縮合した置換若しくは無置換環を形成している、請求項61に記載の化合物。
【請求項69】
下記式XIVa、XIVb及びXIVcから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化7】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項70】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換の架橋環又はスピロ環を形成している、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
下記式XVa又はXVbを含む化合物。
【化8】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
W、X、及びYは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項72】
前記化合物が式XVaの化合物(YがCO、SO及びSO2から成る群より選択される)である、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
前記化合物が式XVbの化合物(WがCO、SO及びSO2から成る群より選択される)である、請求項71に記載の化合物。
【請求項74】
Wが環窒素原子を含む、請求項71に記載の化合物。
【請求項75】
Xが環窒素原子を含む、請求項71に記載の化合物。
【請求項76】
Yが環窒素原子を含む、請求項71に記載の化合物。
【請求項77】
W、X、及びYの少なくとも2つが環窒素原子を含む、請求項71に記載の化合物。
【請求項78】
W、X及びYの2つが、一緒になって有効原子価で置換されて、W、X及びYで形成される環に縮合又は架橋した置換若しくは無置換環を形成している、請求項71に記載の化合物。
【請求項79】
W、X及びYが、該化合物が4-オキソ-4H-チエノ[3,2-d]ピリミジン、7-オキソ-1,2,3,7-テトラヒドロ-8-チア-4,6-ジアザ-シクロペンタ[a]インデン、7-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン、及び6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される環系を含むように選択される、請求項71に記載の化合物。
【請求項80】
下記式XVIa、XVIb、又はXVIcを含む化合物。
【化9】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
Xは、式XVIaでは該環原子がC、N、O又はSである成分の群から選択され、或いは式XVIb又は式XVIcでは該環原子がC又はNである成分の群から選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項81】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換環を形成している、請求項80に記載の化合物。
【請求項82】
前記化合物が式XVIaを含み、かつ2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換の縮合又は架橋環を形成している、請求項80に記載の化合物。
【請求項83】
下記式XVIIa、XVIIb及びXVIIcから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化10】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);かつ
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択される。)
【請求項84】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項83に記載の化合物。
【請求項85】
前記化合物が、J、K、L及びMの少なくとも1つが窒素環原子を含む化合物である、請求項83に記載の化合物。
【請求項86】
前記化合物が、JとKがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項83に記載の化合物。
【請求項87】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はKとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項83に記載の化合物。
【請求項88】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項83に記載の化合物。
【請求項89】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項83に記載の化合物。
【請求項90】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項83に記載の化合物。
【請求項91】
J、K、L及びMの少なくとも1つがCOである、請求項83に記載の化合物。
【請求項92】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSOである、請求項83に記載の化合物。
【請求項93】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSO2である、請求項83に記載の化合物。
【請求項94】
J、K、L、及びMで形成される環が、有効原子価によって、J、K、L、及びMで形成される前記環に縮合した環を形成する置換基を含み、又は式XVIIbの場合は、JとMが、J、K、L、及びMで形成される前記環に対して架橋した環を形成している、請求項83に記載の化合物。
【請求項95】
下記式XVIIIを含む化合物。
【化11】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項96】
J、K、L及びMの少なくとも1つがCOである、請求項95に記載の化合物。
【請求項97】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSOである、請求項95に記載の化合物。
【請求項98】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSO2である、請求項95に記載の化合物。
【請求項99】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項100】
前記化合物が、Jが窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項101】
前記化合物が、Kが窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項102】
前記化合物が、Lが窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項103】
前記化合物が、Mが窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項104】
前記化合物が、JとKがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項105】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はKとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項106】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項95に記載の化合物。
【請求項107】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項95に記載の化合物。
【請求項108】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項95に記載の化合物。
【請求項109】
J、K、L、及びMで形成される環が、J、K、L、及びMで形成される前記環に縮合した環を形成する置換基を含む、請求項95に記載の化合物。
【請求項110】
J、K、L、及びMで形成される環が、J、K、L、及びMで形成される前記環に対して架橋した環を形成する置換基を含む、請求項95に記載の化合物。
【請求項111】
下記化合物から成る群より選択される化合物:
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
2,4-ジクロロ-キナゾリン;
2-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6,7-ジメトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
2-クロロ-6,7-ジメトキシ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-6,7-ジメトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-8-メトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
8-メトキシ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
2,4-ジクロロ-8-メトキシ-キナゾリン;
2-クロロ-8-メトキシ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-8-メトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-7-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2,7-ジクロロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2,7-ジクロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-8-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2,8-ジクロロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2,8-ジクロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
6-フルオロ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
2,4-ジクロロ-6-フルオロ-キナゾリン;
2-クロロ-6-フルオロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
(R) 2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-7-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-9-メチル-6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル;
2,6-ジクロロ-7-メチル-7H-プリン;
2,6-ジクロロ-9-メチル-9H-プリン;
2-クロロ-7-メチル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン;
2-クロロ-9-メチル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン;
2-(2-クロロ-7-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-(2-クロロ-9-メチル-6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-{2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
7-ベンジルオキシメチル-2,6-ジクロロ-7H-プリン;
9-ベンジルオキシメチル-2,6-ジクロロ-9H-プリン;
7-ベンジルオキシメチル-2-クロロ-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン;
9-ベンジルオキシメチル-2-クロロ-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン;
2-(7-ベンジルオキシメチル-2-クロロ-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-(9-ベンジルオキシメチル-2-クロロ-6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-(2-クロロ-6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2,6-ジクロロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2,6-ジクロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-7-フルオロ-6-メトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
7-フルオロ-6-メトキシ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
2-クロロ-7-フルオロ-6-メトキシ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-7-フルオロ-6-メトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-メトキシ-4-オキソ-4H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
6-メトキシ-1H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-2,4-ジオン;
2-クロロ-6-メトキシ-3H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
2-(2-クロロ-6-メトキシ-4-オキソ-4H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[6-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロ-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-5-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
6-クロロ-1-メチル-1,5-ジヒドロ-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
2-(6-クロロ-1-メチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロ-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-5-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-5-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2-クロロ-5-フルオロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-5-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[5-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-1-メチル-7-オキソ-1,7-ジヒドロ-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-6-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
5-クロロ-1-メチル-1,6-ジヒドロ-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7-オン;
2-(5-クロロ-1-メチル-7-オキソ-1,7-ジヒドロ-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-6-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[5-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-2-メチル-7-オキソ-2,7-ジヒドロ[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-6-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
5-クロロ-2-メチル-2,6-ジヒドロ-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7-オン;
2-(5-クロロ-2-メチル-7-オキソ-2,7-ジヒドロ-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-6-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2-クロロ-5,6,7,8-テトラヒドロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-クロロ-4-オキソ-4H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
1,7-ジヒドロ-ピリド[3,4-d]ピリミジン-2,4,6-トリオン;
2,6-ジクロロ-3H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-オン;
2-(2,6-ジクロロ-4-オキソ-4H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-4-オキソ-6-ピロリジン-1-イル-4H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-6-フルオロ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3H-キナゾリン-4-オン;
2-クロロ-6-フルオロ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3H-キナゾリン-4-オン;
2-{2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-7-イソプロピル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-アゼパン-1-イル)-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル]-ベンゾニトリル;
2-{2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-7-ベンジル-6-オキソ-6-ヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
2-{2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-9-(2-シアノ-ベンジル)-6-オキソ-6-ヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
2-{2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-6-オキソ-9-プロピル-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
2-{2-[(R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-6-オキソ-7-プロピル-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
2-クロロ-9-プロピル-1,9-ジヒドロ-プリン-6-オン;
2-クロロ-7-プロピル-1,7-ジヒドロ-プリン-6-オン;
2-(2-クロロ-6-オキソ-9-プロピル-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-(2-クロロ-6-オキソ-7-プロピル-6,7-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-{2-[(R)-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)]-9-イソプロピル-6-オキソ-8-トリフルオロメチル-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル}-ベンゾニトリル;
6-クロロ-N4-イソプロピル-ピリミジン-2,4,5-トリアミン;
6-クロロ-9-イソプロピル-8-トリフルオロメチル-9H-プリン-2-イルアミン;
2-(2-アミノ-9-イソプロピル-6-オキソ-8-トリフルオロメチル-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-(2-ブロモ-9-イソプロピル-6-オキソ-8-トリフルオロメチル-6,9-ジヒドロ-プリン-1-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-ブロモ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
6-ブロモ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
6-ブロモ-2-クロロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(6-ブロモ-2-クロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-ブロモ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピロリジン-1-イル)-6-ブロモ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル,TFA塩;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6,8-ジクロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
6,8-ジクロロ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
2,6,8-トリクロロ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2,6,8-トリクロロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-メトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
6-メトキシ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
2,4-ジクロロ-6-メトキシ-キナゾリン;
2-クロロ-6-メトキシ-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-6-メトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンズアミド;
2-[2-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-フルオロ-7-モルフォリン-4-イル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンゾニトリル;
6,7-ジフルオロ-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
6-フルオロ-7-モルフォリン-4-イル-1H-キナゾリン-2,4-ジオン;
2,4-ジクロロ-6-フルオロ-7-モルフォリン-4-イル-キナゾリン;
2-クロロ-6-フルオロ-7-モルフォリン-4-イル-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(2-クロロ-6-フルオロ-7-モルフォリン-4-イル-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-ベンズアミド;
2-[3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル]-6-フルオロ-3-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-3H-キナゾリン-4-オン;
2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6,7-ジメトキシ-3-(2-ニトロ-ベンジル)-3H-キナゾリン-4-オン;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6,7-ジメトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-安息香酸エチルエステル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-安息香酸エチルエステル;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6,7-ジメトキシ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-安息香酸;
2-[2-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-6-フルオロ-4-オキソ-4H-キナゾリン-3-イルメチル]-安息香酸;及び
2-(6,7-ジメトキシ-4-オキソ-2-ピペリジン-1-イル-4H-キナゾリン-3-イルメチル)-ベンゾニトリル。
【請求項112】
下記式XIXを含む化合物。
【化12】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
3とR4は、一緒になって置換若しくは無置換5又は6員環を形成しており;かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項113】
Vが、一級、二級又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールから成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項114】
2が、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環(少なくとも1個の置換基が、一級、二級又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールから成る群より選択される)から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項115】
Vの塩基性窒素が、R2が結合している環原子から1〜5個の原子で隔てられている、請求項112に記載の化合物。
【請求項116】
Vの塩基性窒素が、一級、二級又は三級アミンの一部を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項117】
Vの塩基性窒素が、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含むヘテロアリールの窒素環原子である、請求項112に記載の化合物。
【請求項118】
-UVが、下記式から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【化13】

(式中、pは0〜12であり、かつ各R8は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、少なくとも1つのR8はVとして働く。)
【請求項119】
少なくとも1つのR8が一級、二級又は三級アミンである請求項118に記載の化合物。
【請求項120】
少なくとも1つのR8が、窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項118に記載の化合物。
【請求項121】
少なくとも1つのR8が、-NH2、-NH(C1-5アルキル)、-N(C1-5アルキル)2、ピペラジン、イミダゾール、及びピリジンから成る群より選択される、請求項118に記載の化合物。
【請求項122】
-UVが、下記式から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【化14】

(式中、rは0〜13であり、かつ各R8は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、少なくとも1つのR8はVとして働く。)
【請求項123】
少なくとも1つのR8が一級、二級又は三級アミンである請求項122に記載の化合物。
【請求項124】
少なくとも1つのR8が、窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項122に記載の化合物。
【請求項125】
少なくとも1つのR8が、-NH2、-NH(C1-5アルキル)、-N(C1-5アルキル)2、ピペラジン、イミダゾール、及びピリジンから成る群より選択される、請求項122に記載の化合物。
【請求項126】
2が、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、3-アミノアゼチジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、3-アミノシクロペンタ-1-イル、3-アミノメチルシクロペンタ-1-イル、3-アミノメチルシクロヘキサ-1-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-イル、3-アミノヘキサヒドロアゼピン-1-イル、3-アミノ-シクロヘキサ-1-イル、ピペラジン-1-イル、ホモピペラジン-1-イル、3-アミノ-ピロリジン-1-イル、及びR-3-アミノピペリジン-1-イル(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項127】
Zが1〜3個の原子でRmと環を隔てる、請求項112に記載の化合物。
【請求項128】
Zが1個の原子でRmと環を隔てる、請求項112に記載の化合物。
【請求項129】
前記1原子隔離が、C、N、O、及びSから成る群より選択される原子で与えられる、請求項128に記載の化合物。
【請求項130】
前記1原子隔離が、炭素原子で与えられる、請求項128に記載の化合物。
【請求項131】
前記1原子隔離が、酸素原子で与えられる、請求項128に記載の化合物。
【請求項132】
前記1原子隔離が、窒素原子で与えられる、請求項128に記載の化合物。
【請求項133】
Zが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NH-C(O)-、-NCH3-C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)NCH3-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、及び-CH2SC(O)-(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項134】
Zが、-CH2-、-C(O)-、-C(S)-、-C(NH)-、-C(NR9)-、-O-、-N(H)-、-N(R9)-、及び-S-から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項135】
mが置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキルである、請求項112に記載の化合物。
【請求項136】
mが置換若しくは無置換アリールである、請求項112に記載の化合物。
【請求項137】
mが置換若しくは無置換フェニルである、請求項112に記載の化合物。
【請求項138】
mが、(2-シアノ)フェニル、(3-シアノ)フェニル、(2-ヒドロキシ)フェニル、(3-ヒドロキシ)フェニル、(2-アルケニル)フェニル、(3-アルケニル)フェニル、(2-アルキニル)フェニル、(3-アルキニル)フェニル、(2-ニトロ)フェニル、(3-ニトロ)フェニル、(2-カルボキシ)フェニル、(3-カルボキシ)フェニル、(2-カルボキサミド)フェニル、(3-カルボキサミド)フェニル、(2-スルホンアミド)フェニル、(3-スルホンアミド)フェニル、(2-テトラゾリル)フェニル、(3-テトラゾリル)フェニル、(2-アミノメチル)フェニル、(3-アミノメチル)フェニル、(2-アミノ)フェニル、(3-アミノ)フェニル、(2-ヒドロキシメチル)フェニル、(3-ヒドロキシメチル)フェニル、(2-フェニル)フェニル、(3-フェニル)フェニル、(2-CONH2)フェニル、(3-CONH2)フェニル、(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-NH2、-OH、-(C3-7)アルキル、-アルケン、-アルキン、-CCH、-(C3-7)シクロアルキル、及び-アリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項139】
1が-OR11であり、R11が、置換若しくは無置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリールから成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項140】
Zがカルボニルである、請求項112に記載の化合物。
【請求項141】
1が、-(CH2)-(2-シアノ)フェニル、-(CH2)-(3-シアノ)フェニル、-(CH2)-(2-ヒドロキシ)フェニル、-(CH2)-(3-ヒドロキシ)フェニル、-(CH2)-(2-アルケニル)フェニル、-(CH2)-(3-アルケニル)フェニル、-(CH2)-(2-アルキニル)フェニル、-(CH2)-(3-アルキニル)フェニル、-(CH2)-(2-ニトロ)フェニル、-(CH2)-(3-ニトロ)フェニル、-(CH2)-(2-カルボキシ)フェニル、-(CH2)-(3-カルボキシ)フェニル、-(CH2)-(2-カルボキサミド)フェニル、-(CH2)-(3-カルボキサミド)フェニル、-(CH2)-(2-スルホンアミド)フェニル、-(CH2)-(3-スルホンアミド)フェニル、-(CH2)-(2-テトラゾリル)フェニル、-(CH2)-(3-テトラゾリル)フェニル、-(CH2)-(2-アミノメチル)フェニル、-(CH2)-(3-アミノメチル)フェニル、-(CH2)-(2-アミノ)フェニル、-(CH2)-(3-アミノ)フェニル、-(CH2)-(2-ヒドロキシメチル)フェニル、-(CH2)-(3-ヒドロキシメチル)フェニル、-(CH2)-(2-フェニル)フェニル、-(CH2)-(3-フェニル)フェニル、-(CH2)-(2-CONH2)フェニル、-(CH2)-(3-CONH2)フェニル、-(CH2)-(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-(C3-7)アルキル、-CH2-アルケン、-CH2-アルキン、-CH2-CCH、-CH2-(C3-7)シクロアルキル、及び-CH2-アリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項142】
1が、-(C1)アルキル-アリール、-(C1)アルキル-ビシクロアリール、-アミノアリール、-アミノヘテロアリール、-アミノビシクロアリール、-アミノヘテロビシクロアリール、-O-アリール、-O-ヘテロアリール、-O-ビシクロアリール、-O-ヘテロビシクロアリール、-(S)-アリール、-(S)-ヘテロアリール、-(S)-ビシクロアリール、-S-ヘテロビシクロアリール、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、- C(O)-ビシクロアリール、-C(O)-ヘテロビシクロアリール、-C(S)-アリール、-C(S)-ヘテロアリール、-C(S)-ビシクロアリール、-C(S)-ヘテロビシクロアリール、-S(O)-アリール、-S(O)-ヘテロアリール、-S(O)-ビシクロアリール、-SO2-ヘテロビシクロアリール、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロアリール、-SO2-ビシクロアリール、-SO2-ヘテロビシクロアリール、-C(NR9)-アリール、-C(NR9)-ヘテロアリール、-C(NR9)-ビシクロアリール、-C(NR9)-ヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項112に記載の化合物。
【請求項143】
3とR4が、一緒になって置換若しくは無置換の5又は6員シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項144】
3とR4が、一緒になって置換若しくは無置換フェニル環を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項145】
3とR4が、一緒になって置換若しくは無置換ヘテロアリール環を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項146】
3とR4が、一緒になって、置換若しくは無置換のフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、ナフチリジン、ピリドピリジン、キノキサリン、フタラジン、及びベンゾチアゾールから成る群より選択される置換若しくは無置換ヘテロアリールを形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項147】
3とR4が、一緒になって、5又は6員環(該環は少なくとも1個のCO基を含む)を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項148】
3とR4が、一緒になって、1〜3個の窒素環原子を含む5又は6員環を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項149】
3とR4が、一緒になって、5又は6員環(該環はイオウ原子を含む)を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項150】
前記環のイオウ原子が、SO又はSO2として酸化状態である、請求項149に記載の化合物。
【請求項151】
前記R3とR4で形成される環が、このR3とR4で形成される環に縮合した環を形成する置換基を含む、請求項112に記載の化合物。
【請求項152】
3とR4が、一緒になって、形成される式Xの化合物が、置換若しくは無置換の4-オキソ-4H-キナゾリン、3H-ピリド[2,3-d]ピリミジン-4-オン、3H-ピリド[3,2-d]ピリミジン-4-オン、3H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-オン及び3H-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-オンから成る群より選択されるような環系を形成している、請求項112に記載の化合物。
【請求項153】
下記式XXを含む化合物。
【化15】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、CR12及びNの群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R12は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項154】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項155】
前記化合物が、Jが窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項156】
前記化合物が、Kが窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項157】
前記化合物が、Lが窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項158】
前記化合物が、Mが窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項159】
前記化合物が、JとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとKがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項160】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項161】
前記化合物が、KとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項162】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項153に記載の化合物。
【請求項163】
J、K、L、及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項153に記載の化合物。
【請求項164】
J、K、L、及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項153に記載の化合物。
【請求項165】
J、K、L、及びMによって形成される環が、このJ、K、L、及びMによって形成される環に縮合又は架橋した環を形成する置換基を含む、請求項153に記載の化合物。
【請求項166】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項153に記載の化合物。
【請求項167】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルコキシ(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項153に記載の化合物。
【請求項168】
KがCR12であり、R12が、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、チオ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項153に記載の化合物。
【請求項169】
KがCR12であり、R12が、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、メトキシ、モルフォリン-4-イル、及びピロリジン-1-イル(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項153に記載の化合物。
【請求項170】
LがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項153に記載の化合物。
【請求項171】
LがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、モルフォリン-4-イル、及びピロリジン-1-イル、及びアルコキシ(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項153に記載の化合物。
【請求項172】
KとLが独立的にCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、
請求項153に記載の化合物。
【請求項173】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され;かつ
Lが窒素である、請求項153に記載の化合物。
【請求項174】
下記式XXIa、XXIb、XXIc、XXId、XXIe及びXXIfから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化16】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項175】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換縮合又は架橋環を形成している、請求項174に記載の化合物。
【請求項176】
下記式XXIIを含む化合物。
【化17】

(式中、
Qが、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
W、X、及びYは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項177】
W、X、及びYの少なくとも1つがCOである、請求項176に記載の化合物。
【請求項178】
W、X、及びYの少なくとも1つがSOである、請求項176に記載の化合物。
【請求項179】
W、X、及びYの少なくとも1つがSO2である、請求項176に記載の化合物。
【請求項180】
W、X、及びYの少なくとも1つが環窒素原子を含む、請求項176に記載の化合物。
【請求項181】
W、X、及びYの少なくとも2つが環窒素原子を含む、請求項176に記載の化合物。
【請求項182】
WとYが、一緒になって、W、X及びYで形成される環に対して架橋した置換若しくは無置換環を形成している、請求項176に記載の化合物。
【請求項183】
W、X及びYの2つが、一緒になって、W、X及びYで形成される環に縮合した置換若しくは無置換環を形成している、請求項176に記載の化合物。
【請求項184】
下記式XXIIIa、XXIIIb及びXXIIIcから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化18】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項185】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換架橋環又はスピロ環を形成している、請求項184に記載の化合物。
【請求項186】
下記式XXIVa又はXXIVbを含む化合物。
【化19】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
W、X、及びYは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項187】
前記化合物が式XXIVaの化合物(YがCO、SO及びSO2から成る群より選択される)である、請求項186に記載の化合物。
【請求項188】
前記化合物が式XXIVbの化合物(WがCO、SO及びSO2から成る群より選択される)である、請求項186に記載の化合物。
【請求項189】
Wが環窒素原子を含む、請求項186に記載の化合物。
【請求項190】
Xが環窒素原子を含む、請求項186に記載の化合物。
【請求項191】
Yが環窒素原子を含む、請求項186に記載の化合物。
【請求項192】
W、X、及びYの少なくとも2つが環窒素原子を含む、請求項186に記載の化合物。
【請求項193】
W、X及びYの2つが、一緒になって有効原子価で置換されて、W、X及びYで形成される環に縮合又は架橋した置換若しくは無置換環を形成している、請求項186に記載の化合物。
【請求項194】
W、X及びYが、該化合物が4-オキソ-4H-チエノ[3,2-d]ピリミジン、7-オキソ-1,2,3,7-テトラヒドロ-8-チア-4,6-ジアザ-シクロペンタ[a]インデン、7-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン、及び6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される環系を含むように選択される、請求項186に記載の化合物。
【請求項195】
下記式XXVa、XXVb、又はXXVcを含む化合物。
【化20】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
Xは、式XXVaでは該環原子がC、N、O又はSである成分の群から選択され、或いは式XXVb又は式XXVcでは該環原子がC又はNである成分の群から選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項196】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換環を形成している、請求項195に記載の化合物。
【請求項197】
前記化合物が式XXVaを含み、かつ2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換縮合環又は架橋環を形成している、請求項195に記載の化合物。
【請求項198】
下記式XXVIa、XXVIb及びXXVIcから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化21】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);かつ
2は-UV(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む)である。)
【請求項199】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項198に記載の化合物。
【請求項200】
前記化合物が、J、K、L及びMの少なくとも1つが窒素環原子を含む化合物である、請求項198に記載の化合物。
【請求項201】
前記化合物が、JとKがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項198に記載の化合物。
【請求項202】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はKとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項198に記載の化合物。
【請求項203】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項198に記載の化合物。
【請求項204】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項198に記載の化合物。
【請求項205】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項198に記載の化合物。
【請求項206】
J、K、L及びMの少なくとも1つがCOである、請求項198に記載の化合物。
【請求項207】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSOである、請求項198に記載の化合物。
【請求項208】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSO2である、請求項198に記載の化合物。
【請求項209】
J、K、L、及びMで形成される環が、有効原子価によって、J、K、L、及びMで形成される前記環に縮合した環を形成する置換基を含み、又は式XXVIbの場合は、JとMが、J、K、L、及びMで形成される前記環に対して架橋した環を形成している、請求項198に記載の化合物。
【請求項210】
下記式XXVIIを含む化合物。
【化22】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつ-Rmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項211】
J、K、L及びMの少なくとも1つがCOである、請求項210に記載の化合物。
【請求項212】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSOである、請求項210に記載の化合物。
【請求項213】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSO2である、請求項210に記載の化合物。
【請求項214】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項215】
前記化合物が、Jが窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項216】
前記化合物が、Kが窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項217】
前記化合物が、Lが窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項218】
前記化合物が、Mが窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項219】
前記化合物が、JとKがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項220】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はKとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項221】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項210に記載の化合物。
【請求項222】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項210に記載の化合物。
【請求項223】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項210に記載の化合物。
【請求項224】
J、K、L、及びMで形成される環が、J、K、L、及びMで形成される前記環に縮合した環を形成する置換基を含む、請求項210に記載の化合物。
【請求項225】
J、K、L、及びMで形成される環が、J、K、L、及びMで形成される前記環に対して架橋した環を形成する置換基を含む、請求項210に記載の化合物。
【請求項226】
下記式XXVIIIを含む化合物。
【化23】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
3とR4は、一緒になって置換若しくは無置換5又は6員環を形成しており;かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項227】
Uが、Vと環を1〜4個の原子で隔てる、請求項226に記載の化合物。
【請求項228】
Uが、Vと環を1〜3個の原子で隔てる、請求項226に記載の化合物。
【請求項229】
Uが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NH-C(O)-、-NCH3-C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)NCH3-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、及び-CH2SC(O)-(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項226に記載の化合物。
【請求項230】
Uが、-CH2-、-CHR9-、-C(R9)(R9)-、-O-、-N(H)-、-N(R9)-、及び-S-から成る群より選択される、請求項226に記載の化合物。
【請求項231】
Vが、一級、二級又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールから成る群より選択される、請求項226に記載の化合物。
【請求項232】
Vの塩基性窒素が、R2が結合している環原子から1〜5個の原子で隔てられている、請求項226に記載の化合物。
【請求項233】
Vの塩基性窒素が、一級、二級又は三級アミンの一部を形成している、請求項226に記載の化合物。
【請求項234】
Vの塩基性窒素が、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含むヘテロアリールの窒素環原子である、請求項226に記載の化合物。
【請求項235】
1が置換若しくは無置換アリールである、請求項226に記載の化合物。
【請求項236】
1が置換若しくは無置換フェニルである、請求項226に記載の化合物。
【請求項237】
1が置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項226に記載の化合物。
【請求項238】
下記式XXIXを含む化合物。
【化24】

(式中、Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、CR12及びNの群からそれぞれ独立的に選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R12は、水素であり、又はハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項239】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項240】
前記化合物が、Jが窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項241】
前記化合物が、Kが窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項242】
前記化合物が、Lが窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項243】
前記化合物が、Mが窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項244】
前記化合物が、JとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとKがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項245】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項246】
前記化合物が、KとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項247】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項238に記載の化合物。
【請求項248】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項238に記載の化合物。
【請求項249】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項238に記載の化合物。
【請求項250】
J、K、L、及びMによって形成される環が、このJ、K、L、及びMによって形成される環に縮合又は架橋した環を形成する置換基を含む、請求項238に記載の化合物。
【請求項251】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項238に記載の化合物。
【請求項252】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、アルコキシ(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項238に記載の化合物。
【請求項253】
KがCR12であり、R12が、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、チオ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項238に記載の化合物。
【請求項254】
KがCR12であり、R12が、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、メトキシ、モルフォリン-4-イル、及びピロリジン-1-イル(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項238に記載の化合物。
【請求項255】
LがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項238に記載の化合物。
【請求項256】
LがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、モルフォリン-4-イル、及びピロリジン-1-イル、及びアルコキシ(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、請求項238に記載の化合物。
【請求項257】
KとLが独立的にCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される、
請求項238に記載の化合物。
【請求項258】
KがCR12であり、R12が、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され;かつ
Lが窒素である、請求項238に記載の化合物。
【請求項259】
下記式XXXa、XXXb、XXXc、XXXd、XXXe及びXXXfから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化25】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項260】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換縮合環又は架橋環を形成している、請求項259に記載の化合物。
【請求項261】
下記式XXXIを含む化合物。
【化26】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
W、X、及びYは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項262】
W、X、及びYの少なくとも1つがCOである、請求項261に記載の化合物。
【請求項263】
W、X、及びYの少なくとも1つがSOである、請求項261に記載の化合物。
【請求項264】
W、X、及びYの少なくとも1つがSO2である、請求項261に記載の化合物。
【請求項265】
W、X、及びYの少なくとも1つが環窒素原子を含む、請求項261に記載の化合物。
【請求項266】
W、X、及びYの少なくとも2つが環窒素原子を含む、請求項261に記載の化合物。
【請求項267】
WとYが、一緒になって、W、X及びYで形成される環に対して架橋した置換若しくは無置換環を形成している、請求項261に記載の化合物。
【請求項268】
W、X及びYの2つが、一緒になって、W、X及びYで形成される環に縮合した置換若しくは無置換環を形成している、請求項261に記載の化合物。
【請求項269】
下記式XXXIIa、XXXIIb及びXXXIIcから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化27】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項270】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換架橋環又はスピロ環を形成している、請求項269に記載の化合物。
【請求項271】
下記式XXXIIIa又は式XXXIIIbを含む化合物。
【化28】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
W、X、及びYは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項272】
前記化合物が式XXXIIIaの化合物(YがCO、SO及びSO2から成る群より選択される)である、請求項271に記載の化合物。
【請求項273】
前記化合物が式XXXIIIbの化合物(WがCO、SO及びSO2から成る群より選択される)である、請求項271に記載の化合物。
【請求項274】
Wが環窒素原子を含む、請求項271に記載の化合物。
【請求項275】
Xが環窒素原子を含む、請求項271に記載の化合物。
【請求項276】
Yが環窒素原子を含む、請求項271に記載の化合物。
【請求項277】
W、X、及びYの少なくとも2つが環窒素原子を含む、請求項271に記載の化合物。
【請求項278】
W、X及びYの2つが、一緒になって有効原子価で置換されて、W、X及びYで形成される環に縮合又は架橋した置換若しくは無置換環を形成している、請求項271に記載の化合物。
【請求項279】
W、X及びYが、該化合物が4-オキソ-4H-チエノ[3,2-d]ピリミジン、7-オキソ-1,2,3,7-テトラヒドロ-8-チア-4,6-ジアザ-シクロペンタ[a]インデン、7-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-プリン、及び6-オキソ-6,9-ジヒドロ-プリン(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される環系を含むように選択される、請求項271に記載の化合物。
【請求項280】
下記式XXXIVa、XXXIVb、又はXXXIVcを含む化合物。
【化29】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
Xは、式XXXIVaでは該環原子がC、N、O又はSである成分の群から選択され、或いは式XXXIVb又は式XXXIVcでは該環原子がC又はNである成分の群から選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R19は、水素、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、アルキル、アルケン、アルキン、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、R19が結合している環原子が窒素の場合、R19はアルキルチオ、アリールチオ、ハロ、シアノ、ニトロ、及びチオでない。)
【請求項281】
2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換環を形成している、請求項280に記載の化合物。
【請求項282】
前記化合物が式XXXIVaを含み、かつ2つのR19が、一緒になって置換若しくは無置換縮合環又は架橋環を形成している、請求項280に記載の化合物。
【請求項283】
下記式XXXVa、XXXVb及びXXXVcから成る群より選択されるメンバーを含む化合物。
【化30】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;かつ
2は-UV(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む)である。)
【請求項284】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項283に記載の化合物。
【請求項285】
前記化合物が、J、K、L及びMの少なくとも1つが窒素環原子を含む化合物である、請求項283に記載の化合物。
【請求項286】
前記化合物が、JとKがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項283に記載の化合物。
【請求項287】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はKとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項283に記載の化合物。
【請求項288】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項283に記載の化合物。
【請求項289】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項283に記載の化合物。
【請求項290】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項283に記載の化合物。
【請求項291】
J、K、L及びMの少なくとも1つがCOである、請求項283に記載の化合物。
【請求項292】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSOである、請求項283に記載の化合物。
【請求項293】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSO2である、請求項283に記載の化合物。
【請求項294】
J、K、L、及びMで形成される環が、有効原子価によって、J、K、L、及びMで形成される前記環に縮合した環を形成する置換基を含み、又は式XXXVbの場合は、JとMが、J、K、L、及びMで形成される前記環に対して架橋した環を形成している、請求項283に記載の化合物。
【請求項295】
下記式XXXVIを含む化合物。
【化31】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、該環原子がC、N、O又はSである成分の群からそれぞれ独立的に選択され;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);かつ
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される。)
【請求項296】
J、K、L及びMの少なくとも1つがCOである、請求項295に記載の化合物。
【請求項297】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSOである、請求項295に記載の化合物。
【請求項298】
J、K、L及びMの少なくとも1つがSO2である、請求項295に記載の化合物。
【請求項299】
前記化合物が、J、K、L及びMがそれぞれ炭素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項300】
前記化合物が、Jが窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項301】
前記化合物が、Kが窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項302】
前記化合物が、Lが窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項303】
前記化合物が、Mが窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項304】
前記化合物が、JとKがそれぞれ窒素環原子を含み、又はJとLがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項305】
前記化合物が、KとLがそれぞれ窒素環原子を含み、又はKとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項306】
前記化合物が、JとMがそれぞれ窒素環原子を含み、又はLとMがそれぞれ窒素環原子を含む化合物である、請求項295に記載の化合物。
【請求項307】
J、K、L及びMの少なくとも2つが窒素環原子を含む、請求項295に記載の化合物。
【請求項308】
J、K、L及びMの少なくとも3つが窒素環原子を含む、請求項295に記載の化合物。
【請求項309】
J、K、L、及びMで形成される環が、J、K、L、及びMで形成される前記環に縮合した環を形成する置換基を含む、請求項295に記載の化合物。
【請求項310】
J、K、L、及びMで形成される環が、J、K、L、及びMで形成される前記環に対して架橋した環を形成する置換基を含む、請求項295に記載の化合物。
【請求項311】
下記化合物から成る群より選択される化合物:
2-アミノメチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;
2-エチルアミノメチル-3-フェニル-3H-キナゾリン-4-オン;
[(4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イルメチル)-アミノ]-酢酸メチルエステル;
[(4-オキソ-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イルメチル)-アミノ]-酢酸;
2-アミノメチル-3-(2,4-ジクロロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;
2-アミノメチル-3-(2-クロロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン;及び
2-アミノメチル-3-(4-クロロ-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン。
【請求項312】
式XXXVIIを含む化合物。
【化32】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、CR12及びNの群からそれぞれ独立的に選択され、但し、KとLの少なくとも1つはCR12(R12は水素でない)であり;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R12は、水素であり、又はハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項313】
Vが、一級、二級又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールから成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【請求項314】
Vが、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環(少なくとも1個の置換基が、一級、二級又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールから成る群より選択される)から成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【請求項315】
Vの塩基性窒素が、R2が結合している環原子から1〜5個の原子で隔てられている、請求項312に記載の化合物。
【請求項316】
Vの塩基性窒素が、一級、二級又は三級アミンの一部を形成している、請求項312に記載の化合物。
【請求項317】
Vの塩基性窒素が、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含むヘテロアリールの窒素環原子である、請求項312に記載の化合物。
【請求項318】
2が、下記式から成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【化33】

(式中、pは0〜12であり、かつ各R8は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、少なくとも1つのR8はVとして働く。)
【請求項319】
少なくとも1つのR8が一級、二級又は三級アミンである請求項318に記載の化合物。
【請求項320】
少なくとも1つのR8が、窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項318に記載の化合物。
【請求項321】
少なくとも1つのR8が、-NH2、-NH(C1-5アルキル)、-N(C1-5アルキル)2、ピペラジン、イミダゾール、及びピリジンから成る群より選択される、請求項318に記載の化合物。
【請求項322】
2が、下記式から成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【化34】

(式中、rは0〜13であり、かつ各R8は、ハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択され、但し、少なくとも1つのR8はVとして働く。)
【請求項323】
少なくとも1つのR8が一級、二級又は三級アミンである請求項322に記載の化合物。
【請求項324】
少なくとも1つのR8が、窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含む置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項322に記載の化合物。
【請求項325】
少なくとも1つのR8が、-NH2、-NH(C1-5アルキル)、-N(C1-5アルキル)2、ピペラジン、イミダゾール、及びピリジンから成る群より選択される、請求項322に記載の化合物。
【請求項326】
2が、3-アミノ-ピペリジン-1-イル、3-アミノメチル-ピロリジン-1-イル、アゼチジン-1-イル、3-アミノアゼチジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、3-アミノシクロペンタ-1-イル、3-アミノメチルシクロペンタ-1-イル、3-アミノメチルシクロヘキサ-1-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-イル、3-アミノヘキサヒドロアゼピン-1-イル、3-アミノ-シクロヘキサ-1-イル、ピペラジン-1-イル、ホモピペラジン-1-イル、3-アミノ-ピロリジン-1-イル、及びR-3-アミノピペリジン-1-イル(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【請求項327】
2が、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【請求項328】
1が-ZRmであり、Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される、請求項327に記載の化合物。
【請求項329】
1が-ZRmであり、Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される、請求項312に記載の化合物。
【請求項330】
少なくとも1つのR12がハロゲンである、請求項312に記載の化合物。
【請求項331】
少なくとも1つのR12がフッ素である、請求項312に記載の化合物。
【請求項332】
下記式XXXVIIIを含む化合物。
【化35】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、CR12及びNの群からそれぞれ独立的に選択され、但し、KとLの少なくとも1つはCR12(R12は水素でない)であり;
1は-ZRmであり(Zは、Rmと、R1が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつRmは、置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキル及びアリールから成る群より選択される);
2は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R12は、水素であり、又はハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項333】
Zが1〜3個の原子でRmと環を隔てる、請求項332に記載の化合物。
【請求項334】
Zが1個の原子でRmと環を隔てる、請求項332に記載の化合物。
【請求項335】
前記1原子隔離が、C、N、O、及びSから成る群より選択される原子で与えられる、請求項334に記載の化合物。
【請求項336】
前記1原子隔離が、炭素原子で与えられる、請求項334に記載の化合物。
【請求項337】
前記1原子隔離が、酸素原子で与えられる、請求項334に記載の化合物。
【請求項338】
前記1原子隔離が、窒素原子で与えられる、請求項334に記載の化合物。
【請求項339】
Zが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NH-C(O)-、-NCH3-C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)NCH3-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、及び-CH2SC(O)-(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項332に記載の化合物。
【請求項340】
Zが、-CH2-、-C(O)-、-C(S)-、-C(NH)-、-C(NR9)-、-O-、-N(H)-、-N(R9)-、及び-S-から成る群より選択される、請求項332に記載の化合物。
【請求項341】
mが置換若しくは無置換(C3-7)シクロアルキルである、請求項332に記載の化合物。
【請求項342】
mが置換若しくは無置換アリールである、請求項332に記載の化合物。
【請求項343】
mが置換若しくは無置換フェニルである、請求項332に記載の化合物。
【請求項344】
mが、(2-シアノ)フェニル、(3-シアノ)フェニル、(2-ヒドロキシ)フェニル、(3-ヒドロキシ)フェニル、(2-アルケニル)フェニル、(3-アルケニル)フェニル、(2-アルキニル)フェニル、(3-アルキニル)フェニル、(2-ニトロ)フェニル、(3-ニトロ)フェニル、(2-カルボキシ)フェニル、(3-カルボキシ)フェニル、(2-カルボキサミド)フェニル、(3-カルボキサミド)フェニル、(2-スルホンアミド)フェニル、(3-スルホンアミド)フェニル、(2-テトラゾリル)フェニル、(3-テトラゾリル)フェニル、(2-アミノメチル)フェニル、(3-アミノメチル)フェニル、(2-アミノ)フェニル、(3-アミノ)フェニル、(2-ヒドロキシメチル)フェニル、(3-ヒドロキシメチル)フェニル、(2-フェニル)フェニル、(3-フェニル)フェニル、(2-CONH2)フェニル、(3-CONH2)フェニル、(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-NH2、-OH、-(C3-7)アルキル、-アルケン、-アルキン、-CCH、-(C3-7)シクロアルキル、及び-アリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項332に記載の化合物。
【請求項345】
1が-OR11であり、R11が、置換若しくは無置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリールから成る群より選択される、請求項332に記載の化合物。
【請求項346】
Zがカルボニルである、請求項332に記載の化合物。
【請求項347】
1が、-(CH2)-(2-シアノ)フェニル、-(CH2)-(3-シアノ)フェニル、-(CH2)-(2-ヒドロキシ)フェニル、-(CH2)-(3-ヒドロキシ)フェニル、-(CH2)-(2-アルケニル)フェニル、-(CH2)-(3-アルケニル)フェニル、-(CH2)-(2-アルキニル)フェニル、-(CH2)-(3-アルキニル)フェニル、-(CH2)-(2-ニトロ)フェニル、-(CH2)-(3-ニトロ)フェニル、-(CH2)-(2-カルボキシ)フェニル、-(CH2)-(3-カルボキシ)フェニル、-(CH2)-(2-カルボキサミド)フェニル、-(CH2)-(3-カルボキサミド)フェニル、-(CH2)-(2-スルホンアミド)フェニル、-(CH2)-(3-スルホンアミド)フェニル、-(CH2)-(2-テトラゾリル)フェニル、-(CH2)-(3-テトラゾリル)フェニル、-(CH2)-(2-アミノメチル)フェニル、-(CH2)-(3-アミノメチル)フェニル、-(CH2)-(2-アミノ)フェニル、-(CH2)-(3-アミノ)フェニル、-(CH2)-(2-ヒドロキシメチル)フェニル、-(CH2)-(3-ヒドロキシメチル)フェニル、-(CH2)-(2-フェニル)フェニル、-(CH2)-(3-フェニル)フェニル、-(CH2)-(2-CONH2)フェニル、-(CH2)-(3-CONH2)フェニル、-(CH2)-(2-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(3-CONH(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(2-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-(CH2)-(3-CO2(C1-7)アルキル)フェニル、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-(C3-7)アルキル、-CH2-アルケン、-CH2-アルキン、-CH2-CCH、-CH2-(C3-7)シクロアルキル、及び-CH2-アリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項332に記載の化合物。
【請求項348】
1が、-(C1)アルキル-アリール、-(C1)アルキル-ビシクロアリール、-アミノアリール、-アミノヘテロアリール、-アミノビシクロアリール、-アミノヘテロビシクロアリール、-O-アリール、-O-ヘテロアリール、-O-ビシクロアリール、-O-ヘテロビシクロアリール、-(S)-アリール、-(S)-ヘテロアリール、-(S)-ビシクロアリール、-S-ヘテロビシクロアリール、-C(O)-アリール、-C(O)-ヘテロアリール、- C(O)-ビシクロアリール、-C(O)-ヘテロビシクロアリール、-C(S)-アリール、-C(S)-ヘテロアリール、-C(S)-ビシクロアリール、-C(S)-ヘテロビシクロアリール、-S(O)-アリール、-S(O)-ヘテロアリール、-S(O)-ビシクロアリール、-SO2-ヘテロビシクロアリール、-SO2-アリール、-SO2-ヘテロアリール、-SO2-ビシクロアリール、-SO2-ヘテロビシクロアリール、-C(NR9)-アリール、-C(NR9)-ヘテロアリール、-C(NR9)-ビシクロアリール、-C(NR9)-ヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項332に記載の化合物。
【請求項349】
下記式XXXIXを含む化合物。
【化36】

(式中、
Qは、CO、CS、SO、SO2、及びC=NR9から成る群より選択され;
J、K、L、及びMは、CR12及びNの群からそれぞれ独立的に選択され、但し、KとLの少なくとも1つはCR12(R12は水素でない)であり;
1は、置換若しくは無置換3、4、5、6及び7員環から成る群より選択され;
2は-UVであり(Uは、Vと、R2が結合している環との間を1〜6個の原子で隔てる成分であり、かつVは、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖と相互作用しうる塩基性窒素原子を含む);
9は、水素であり、又はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール、及びヘテロビシクロアリール(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択され;かつ
各R12は、水素であり、又はハロ、ペルハロ(C1-10)アルキル、CF3、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルホニル基及びスルフィニル基(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より独立的に選択される。)
【請求項350】
Uが、Vと環を1〜4個の原子で隔てる、請求項349に記載の化合物。
【請求項351】
Uが、Vと環を1〜3個の原子で隔てる、請求項349に記載の化合物。
【請求項352】
Uが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-C(O)-、-CH2C(O)-、-C(O)CH2-、-CH2-C(O)CH2-、-C(O)CH2CH2-、-CH2CH2C(O)-、-O-、-OCH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-CH2CH2O-、-N(CH3)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-CH2NHCH2-、-NHCH2CH2-、-CH2CH2NH-、-NH-C(O)-、-NCH3-C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)NCH3-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NHCH2-、-C(O)CH2NH-、-CH2NHC(O)-、-CH2C(O)NH-、-NHCH2C(O)-、-S-、-SCH2-、-CH2S-、-SCH2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2CH2S-、-C(O)S-、-C(O)SCH2-、-CH2C(O)S-、-C(O)CH2S-、及び-CH2SC(O)-(それぞれ置換され又は無置換である)から成る群より選択される、請求項349に記載の化合物。
【請求項353】
Uが、-CH2-、-CHR9-、-C(R9)(R9)-、-O-、-N(H)-、-N(R9)-、及び-S-から成る群より選択される、請求項349に記載の化合物。
【請求項354】
Vが、一級、二級又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールから成る群より選択される、請求項349に記載の化合物。
【請求項355】
Vの塩基性窒素が、R2が結合している環原子から1〜5個の原子で隔てられている、請求項349に記載の化合物。
【請求項356】
Vの塩基性窒素が、一級、二級又は三級アミンの一部を形成している、請求項349に記載の化合物。
【請求項357】
Vの塩基性窒素が、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含むヘテロアリールの窒素環原子である、請求項349に記載の化合物。
【請求項358】
1が置換若しくは無置換アリールである、請求項349に記載の化合物。
【請求項359】
1が置換若しくは無置換フェニルである、請求項349に記載の化合物。
【請求項360】
1が置換若しくは無置換ヘテロアリールである、請求項349に記載の化合物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2007−524600(P2007−524600A)
【公表日】平成19年8月30日(2007.8.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−509315(P2006−509315)
【出願日】平成16年3月24日(2004.3.24)
【国際出願番号】PCT/US2004/009217
【国際公開番号】WO2004/087053
【国際公開日】平成16年10月14日(2004.10.14)
【出願人】(504344266)タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Fターム(参考)】