説明

ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤

DPP−IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための、以下からなる群から選択される要素を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:


(式中、EはCH又はNであり、QはCO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され、及びL、X、Z、R及びRは本明細書で定義されるとおりである。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下からなる群から選択される要素を含む、化合物:
【化1】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
Zは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基、並びに置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環からなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
Lは、Xと、Lが結合される環との間に、0〜6原子の間隔を提供するリンカーであり;かつ
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項2】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化2】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
nは、0、1、2又は3であり;
Zは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基、並びに置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環からなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;かつ
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項3】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化3】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4又は5であり;
nは、0、1、2又は3であり;
Zは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基、並びに置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環からなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;かつ
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項4】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化4】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
nは、0、1、2又は3であり;
T、U、V、W及びYは、各々独立して窒素又はCR16であるが、但しT、U、V、W及びYのうち2つ以下が窒素である;
Zは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、チオ、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基、並びに置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環からなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;かつ
各々のR16は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項5】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化5】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
は、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
及びR10は、各々が置換された又は非置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びR10は一緒になって、各々が置換された又は非置換の5、6又は7員環を形成する)。
【請求項6】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化6】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びR10は、各々が置換された又は非置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びR10は一緒になって、各々が置換された又は非置換の5、6又は7員環を形成し;
Lは、Xと、Lが結合される環との間に、0〜6原子の間隔を提供するリンカーであり;かつ、
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項7】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化7】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
nは、0、1、2又は3であり;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
及びR10は、各々が置換された又は非置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びR10は一緒になって、各々が置換された又は非置換の5、6又は7員環を形成し;かつ
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項8】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化8】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4又は5であり;
nは、0、1、2又は3であり;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
及びR10は、各々が置換された又は非置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びR10は一緒になって、各々が置換された又は非置換の5、6又は7員環を形成する)。
【請求項9】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化9】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
nは、0、1、2又は3であり;
T、U、V、W及びYは、各々独立して窒素又はCR16であるが、但しT、U、V、W及びYの2つ以下が窒素である;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
各々のR16は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
及びR10は、各々が置換された又は非置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びR10は一緒になって、各々が置換された又は非置換の5、6又は7員環を形成する)。
【請求項10】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化10】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
pは、0〜10であり;
は、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択され;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
各々のR22は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項11】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化11】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
pは、0〜10であり;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
各々のR22は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択され;
Lは、Xと、Lが結合される環との間に、0〜6原子の間隔を提供するリンカーであり;かつ
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項12】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化12】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
nは、0、1、2又は3であり;
pは、0〜10であり;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
各々のR22は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項13】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化13】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4又は5であり;
nは、0、1、2又は3であり;
pは、0〜10であり;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
各々のR22は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項14】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化14】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
nは、0、1、2又は3であり;
pは、0〜10であり;
T、U、V、W及びYは、各々独立して窒素又はCR16であるが、但しT、U、V、W及びYの2つ以下が窒素である;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRが存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
及びRは、水素、置換された又は非置換の(C1−10)アルキル、置換された又は非置換の(C1−10)アルコキシ、シアノ、及びハロからなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
各々のR16は、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
各々のR22は、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項15】
以下からなる群から選択される要素を含む、請求項1に記載の化合物:
【化15】

(式中、
Eは、CH又はNであり;
Qは、CO、CS、SO、SO又はC=NRからなる群から選択され;
Mは、R19と、Mが結合する環との間に、1〜6原子の間隔を提供する部分であり;
及びRは、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から各々独立して選択されるか、或いはR及びRは存在しないか、或いはR及びRは一緒になって環を形成し;
は、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
19は、タンパク質の活性部位残基のカルボン酸側鎖との相互作用が可能な塩基性窒素原子を含み;
Lは、Xと、Lが結合される環との間に、0〜6原子の間隔を提供するリンカーであり;かつ
Xは、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される)。
【請求項16】
Mが、R19と環との間に1〜4原子の間隔を提供する、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
Mが、R19と環との間に1〜3原子の間隔を提供する、請求項15に記載の化合物。
【請求項18】
Mが、−CH−、−CHCH−、−CHCHCH−、−C(O)−、−CHC(O)−、−C(O)CH−、−CH−C(O)CH−、−C(O)CHCH−、−CHCHC(O)−、−O−、−OCH−、−CHO−、−CHOCH−、−OCHCH−、−CHCHO−、−N(CH)−、−NHCH−、−CHNH−、−CHNHCH−、−NHCHCH−、−CHCHNH−、−NH−C(O)−、−NCH−C(O)−、−C(O)NH−、−C(O)NCH−、−NHC(O)CH−、−C(O)NHCH−、−C(O)CHNH−、−CHNHC(O)−、−CHC(O)NH−、−NHCHC(O)−、−S−、−SCH−、−CHS−、−SCHCH−、−CHSCH−、−CHCHS−、−C(O)S−、−C(O)SCH−、−CHC(O)S−、−C(O)CHS−、及び−CHSC(O)−からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項19】
19が、第一級、二級、又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールからなる群から選択される、請求項15〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
19が、置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環(ここで、少なくとも1つの置換基は、第一級、二級、又は三級アミン、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル、及び窒素環原子を含むヘテロアリールからなる群から選択される)からなる群から選択される、請求項15〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
19の塩基性窒素と、Mが結合される環原子との間に1〜5原子の間隔がある、請求項15〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
19の塩基性窒素が、第一級、二級、又は三級アミンの一部を形成する、請求項15〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
19が、窒素環原子を含むヘテロシクロアルキル又は窒素環原子を含むヘテロアリールからなる群から選択される、請求項15〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項24】
−MR19が、以下からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物:
【化16】

(式中、pは0〜12であり、各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択されるが、但し、少なくとも1つのRはR19の塩基性窒素を含む)。
【請求項25】
少なくとも1つのRが、第一級、二級、又は三級アミンである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
少なくとも1つのRが、窒素環原子を含む置換された又は非置換のヘテロシクロアルキル、或いは窒素環原子を含む置換された又は非置換のヘテロアリールである、請求項24に記載の化合物。
【請求項27】
少なくとも1つのRが、−NH、−NH(C1−5アルキル)、−N(C1−5アルキル)、ピペラジン、イミダゾール、及びピリジンからなる群から選択される、請求項24に記載の化合物。
【請求項28】
−MR19が、以下からなる群から選択される、請求項15に記載の化合物:
【化17】

(式中、rは1〜13であり、各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択されるが、但し、少なくとも1つのRはR19の塩基性窒素を含む)。
【請求項29】
少なくとも1つのRが、第一級、二級、又は三級アミンである、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
少なくとも1つのRが、窒素環原子を含む置換された又は非置換のヘテロシクロアルキル、或いは窒素環原子を含む置換された又は非置換のヘテロアリールである、請求項28に記載の化合物。
【請求項31】
少なくとも1つのRが、−NH、−NH(C1−5アルキル)、−N(C1−5アルキル)、ピペラジン、イミダゾール、およびピリジンからなる群から選択される、請求項28に記載の化合物。
【請求項32】
LがXと環との間に0〜3原子の間隔を提供する、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項33】
LがXと環との間に1〜3原子の間隔を提供する、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
LがXと環との間に0原子の間隔を提供する、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項35】
LがXと環との間に1原子の間隔を提供する、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
前記1原子の間隔が、C、N、O及びSからなる群から選択される原子により提供される、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
前記1原子の間隔が、炭素原子により提供される、請求項35に記載の化合物。
【請求項38】
前記1原子の間隔が、酸素原子により提供される、請求項35に記載の化合物。
【請求項39】
前記1原子の間隔が、窒素原子により提供される、請求項35に記載の化合物。
【請求項40】
Lが、Xと、Lが結合される環との間に、1、2又は3原子の間隔を提供するリンカーであり、間隔を提供するリンカーの原子が、炭素、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
Lが、Xと、Lが結合される環との間に、1、2又は3原子の間隔を提供するリンカーであり、かつ間隔を提供するLのうち1、2又は3原子が炭素原子を含む、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
Lが、Xと、Lが結合される環との間に、1、2又は3原子の間隔を提供するリンカーであり、かつ間隔を提供するLのうち1、2又は3原子が、少なくとも1個の酸素原子又は少なくとも1個の窒素原子を含むリンカーの群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項43】
Lがカルボニルである、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項44】
Lが、Xと、Lが結合される環との間に、0〜6原子の間隔を提供するリンカーであるが、但し、Lは−NH−又は−N=CH−ではない、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項45】
Lが、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項46】
Lが、−CH−、−CHR12−、−C(R12)(R12’)−、−C(O)−、−C(S)−、−C(NH)−、−C(NR12)−、−O−、−N(H)−、−N(R12)−及び−S−(式中、R12及びR12’は、各々が置換された又は非置換の、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から各々が独立して選択されるか、或いはR12及びR12’は、一緒になって各々が置換された又は非置換の5、6又は7員環を形成する)からなる群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
Lが、−CH−、−CHCH−、−CHCHCH−、−C(O)−、−CHC(O)−、−C(O)CH−、−CH−C(O)CH−、−C(O)CHCH−、−CHCHC(O)−、−O−、−OCH−、−CHO−、−CHOCH−、−OCHCH−、−CHCHO−、−N(CH)−、−NHCH−、−CHNH−、−CHNHCH−、−NHCHCH−、−CHCHNH−、−NH−C(O)−、−NCH−C(O)−、−C(O)NH−、−C(O)NCH−、−NHC(O)CH−、−C(O)NHCH−、−C(O)CHNH−、−CHNHC(O)−、−CHC(O)NH−、−NHCHC(O)−、−S−、−SCH−、−CHS−、−SCHCH−、−CHSCH−、−CHCHS−、−C(O)S−、−C(O)SCH−、−CHC(O)S−、−C(O)CHS−及び−CHSC(O)−からなる群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項48】
Lが、−CH−、−C(O)−、−CHC(O)−、−C(O)CH−、−CH−C(O)CH−、−C(O)CHCH−及び−CHCHC(O)−からなる群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項49】
Xが、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項50】
Xが、各々が置換された又は非置換の、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール及びヘテロビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項51】
Xが、置換された又は非置換のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキルである、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項52】
Xが、置換された又は非置換の(C3−7)シクロアルキルである、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
Xが、置換された又は非置換の(C3−7)ヘテロシクロアルキルである、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項54】
Xが、置換された又は非置換のアリール又はヘテロアリールである、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項55】
Xが、置換された又は非置換のフェニルである、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項56】
Xが、置換された又は非置換のヘテロアリールである、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項57】
Xが、環の2又は3位に水素以外の置換基を有する環である、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項58】
Xが、環の2又は3位に非水素置換基を有し、当該非水素置換基は、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、シアノ、ニトロ、ハロ、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項59】
Xが、各々が置換された又は非置換の、(2−シアノ)フェニル、(3−シアノ)フェニル、(2−ヒドロキシ)フェニル、(3−ヒドロキシ)フェニル、(2−アルケニル)フェニル、(3−アルケニル)フェニル、(2−アルキニル)フェニル、(3−アルニル)フェニル、(2−ニトロ)フェニル、(3−ニトロ)フェニル、(2−カルボキシ)フェニル、(3−カルボキシ)フェニル、(2−カルボキサミド)フェニル、(3−カルボキサミド)フェニル、(2−スルフォンアミド)フェニル、(3−スルフォンアミド)フェニル、(2−テトラゾリル)フェニル、(3−テトラゾリル)フェニル、(2−アミノメチル)フェニル、(3−アミノメチル)フェニル、(2−アミノ)フェニル、(3−アミノ)フェニル、(2−ヒドロキシメチル)フェニル、(3−ヒドロキシメチル)フェニル、(2−フェニル)フェニル、(3−フェニル)フェニル、(2−CONH)フェニル、(3−CONH)フェニル、(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−NH、−OH、−(C3−7)アルキル、−アルケン、−アルキン、−CCH、−(C3−7)シクロアルキル及び−アリールからなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項60】
Xが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物:
【化18】

(式中、
Aは、S、O又はNR21であり;
Bは、CR20又はNであり;
20は、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF、ニトロ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
21は、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項61】
Xが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物:
【化19】

(式中、
tは、0、1、2又は3であり;
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項62】
Xが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、6、7、11、12及び15のいずれか1項に記載の化合物:
【化20】


(式中、
tは、0、1、2又は3であり;
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項63】
が、各々が置換された又は非置換の、−シアノ、−メトキシ、−ニトロ、−カルボキシ、−スルフォンアミド、−テトラゾリル、−アミノメチル、−ヒドロキシメチル、−フェニル、−ハロ、−CONH、−CONH(C1−7)アルキル、−CO(C1−7)アルキル、−NH、−OH、−(C1−5)アルキル、−アルケニル、−アルキニル、−CCH、(C1−5)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項62に記載の化合物。
【請求項64】
−LXが−OR11(式中、R11は置換された又は非置換のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビシクロアリール及びヘテロビシクロアリールからなる群から選択される)である、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項65】
−LXが、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(3−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(3−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(3−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(3−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(3−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル及び−CH−アリールからなる群から選択される、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項66】
−LXが、各々が置換された又は非置換の、−(C)アルキル−アリール、−(C)アルキル−ビシクロアリール、−アミノアリール、−アミノヘテロアリール、−アミノビシクロアリール、−アミノヘテロビシクロアリール、−O−アリール、−O−ヘテロアリール、−O−ビシクロアリール、−O−ヘテロビシクロアリール、−S−アリール、−S−ヘテロアリール、−S−ビシクロアリール、−S−ヘテロビシクロアリール、−C(O)−アリール、−C(O)−ヘテロアリール、−C(O)−ビシクロアリール、−C(O)−ヘテロビシクロアリール、−C(S)−アリール、−C(S)−ヘテロアリール、−C(S)−ビシクロアリール、−C(S)−ヘテロビシクロアリール、−S(O)−アリール、−S(O)−ヘテロアリール、−S(O)−ビシクロアリール、−SO−ヘテロビシクロアリール、−SO−アリール、−SO−ヘテロアリール、−SO−ビシクロアリール、−SO−ヘテロビシクロアリール、−C(NR13)−アリール、−C(NR13)−ヘテロアリール、−C(NR13)−ビシクロアリール、−C(NR13)−ヘテロビシクロアリールからなる群から選択される(式中、R13は、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、スルフォニル基、スルフィニル基からなる群から選択される)、請求項1、6、11及び15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項67】
Zが、各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項68】
Zが、置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環である、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
Zが、置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環のシクロアルキルである、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
Zが、置換された又は非置換の4、5、6又は7員環のヘテロシクロアルキルである、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
Zが、環内にO、N(O)、N、S、SO、SO又はカルボニル基を含む、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
Zが、置換された又は非置換のアリールである、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項73】
Zが、置換された又は非置換のフェニルである、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項74】
Zが、置換された又は非置換のヘテロアリールである、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項75】
Zが、−NR10(式中、R及びR10は、一緒になって、各々が置換された又は非置換の、O、S、SO、SO、カルボニル基、N(O)、NH、N−(アリール)、N−(アリール(C1−5)アルキル)、N−(カルボキシ(C1−5)アルキル)又はN−(C1−2)アルキル基のうち1つにより中断されるか又は中断されない−(CH4−6である)である、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項76】
Zが、−NR10(式中、Rは各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C6−12)アリール、ヘテロ(C5−12)アリール、(C9−12)ビシクロアリール、並びにヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、かつ、R10は水素及び置換された又は非置換の(C1−8)アルキルからなる群から選択される)である、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項77】
Zが、−NR10(式中、R及びR10は、一緒になって、置換された又は非置換の、5、6又は7員のヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロビシクロアリールを形成する)である、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項78】
及びR10が一緒になって、各々が置換された又は非置換の、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、インドール、イソインドール、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、ホモピペラジン、アゼチジン及びヘキサヒドロアゼピンを形成する、請求項77に記載の化合物。
【請求項79】
Zが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物:
【化21】

(式中、pは0〜12であり、各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項80】
Zが、以下からなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物:
【化22】

(式中、rは1〜13であり、各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項81】
Zが、各々が置換された又は非置換の、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項82】
Zが、各々が置換された又は非置換の、フラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、ナフチリジン、ピリドピリジン、キノキサリン、フタラジン及びベンゾチアゾールからなる群から選択される、置換された又は非置換のヘテロアリールである、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項83】
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項84】
Zが、ハロ、チオ、ヒドロキシルからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項85】
が、以下からなる群から選択される、請求項5及び10のいずれか1項に記載の化合物:
【化23】

(式中、
Aは、S、O又はNR21であり;
Bは、CR20又はNであり;
20は、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、チオ、シアノ、CF、ニトロ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択され;かつ
21は、水素、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、イミノ基、カルボニル基、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、スルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項86】
が、以下からなる群から選択される、請求項5及び10のいずれか1項に記載の化合物:
【化24】

(式中、
tは、0、1、2又は3であり;かつ
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項87】
が、以下からなる群から選択される、請求項5及び10のいずれか1項に記載の化合物:
【化25】

(式中、
tは、0、1、2又は3であり;かつ
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、−OCF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される)。
【請求項88】
及びRが一緒になって環を形成する、請求項2〜4、7〜9及び12〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項89】
及びRのうち少なくとも1つが、置換された又は非置換の−(C1−8)アルキレンR17(式中、R17は、各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C4−12)シクロアルキル、(C6−12)アリール、ヘテロ(C5−12)アリール、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C9−12)ビシクロアルキル、(C9−12)ビシクロアリール及びヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択される)である、請求項2〜4、7〜9及び12〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項90】
及びRのうち少なくとも1つが、(C1−6)アルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ハロ置換(C1−6)アルキル、−NR1818、−NR18C(O)OR18、−NR18C(O)NR1818、−NR18C(NR18)NR1818、−OR18、−SR18、−C(O)OR18、−C(O)NR1818、−S(O)NR1818、−P(O)(OR18)OR18、−OP(O)(OR18)OR18、−NR18C(O)R18、−S(O)R18、−S(O)18、−(C1−8)アルキレンC(O)R18、−(C1−8)アルキレンNR1818、−(C1−8)アルキレンNR18C(O)OR18、−(C1−8)アルキレンNR18C(O)NR1818、−(C1−8)アルキレンNR18C(NR18)NR1818、−(C1−8)アルキレンOR18、−(C1−8)アルキレンSR18、−(C1−8)アルキレンC(O)OR18、−(C1−8)アルキレンC(O)NR1818、−(C1−8)アルキレンS(O)NR1818、−(C1−8)アルキレンP(O)(OR18)OR18、−(C1−8)アルキレンOP(O)(OR18)OR18、−(C1−8)アルキレンNR18C(O)R18、−(C1−8)アルキレンS(O)R18、−(C1−8)アルキレンS(O)18及び−(C1−8)アルキレンC(O)R18からなる群から選択された1個から3個の基で必要に応じて置換される(式中、各々のR18は、水素、及び置換された又は非置換の(C1−8)アルキルからなる群から独立して選択される)、請求項2〜4、7〜9及び12〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項91】
及びRのうち少なくとも1つが、−NH、−NHC(NH)NH、−OH、−SH、−C(O)OH及び−C(O)NHからなる群から選択される1個から3個の基で必要に応じて置換される、請求項2〜4、7〜9及び12〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項92】
及びRが水素である、請求項2〜4、7〜9及び12〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項93】
nが1又は2である、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
及びRが水素であり、かつ各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、(C1−10)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アミノスルフォニル、アルキルスルフォニル、アリールスルフォニル、ヘテロアリールスルフォニル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノ、チオ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項95】
及びRが水素であり、かつ2個のRが一緒になって、置換された又は非置換の縮合環又は架橋環を形成する、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項96】
及びRが水素であり、nが1であり、かつRが2−シアノである、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項97】
nは、0、1、2又は3であり;
及びRが水素であり;かつ
各々のRは、各々が置換された又は非置換の、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、CF、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から独立して選択される、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項98】
及びRが水素であり、かつRが2−シアノである、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項99】
2個のRが一緒になって、置換された又は非置換の縮合環を形成する、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項100】
2個のRが一緒になって、置換された又は非置換の架橋環を形成する、請求項3、8及び13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項101】
nは、1又は2であり;
Zは、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミノ基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群、並びに置換された又は非置換の3、4、5、6又は7員環から選択され;かつ
及びRが水素である、請求項2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項102】
Qが、CO、SO及びSOからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項103】
Qが、CO及びSOからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項104】
Qが、C=NRであり、並びにRが、各々が置換された又は非置換の、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、ビシクロアリール及びヘテロビシクロアリールからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項105】
及びRのうち少なくとも1つが水素である、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項106】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、−NH、−NHCH、−N(CH、−NHC1−3−アルキル及び−N(C1−3−アルキル)からなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項107】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、チオ、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルフォニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、(C1−10)アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルケニル、アルキニル、カルボニル基、イミン基、スルフォニル基及びスルフィニル基からなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項108】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、(C2−10)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル又はアルコキシ カルボニル(C2−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル又はアルコキシ チオカルボニル(C2−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル又はアルコキシ スルフォニル(C2−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル又はアルコキシ スルフィニル(C2−3)アルケニル;アミノ、(C1−10)アルキル又はアルコキシ イミノ(C2−3)アルケニル;アリール(C2−5)アルケニル;及びヘテロアリール(C2−5)アルケニルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項109】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、(C2−10)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ カルボニル(C2−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ チオカルボニル(C2−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ スルフォニル(C2−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ スルフィニル(C2−3)アルキニル;アミノ、(C1−10)アルキル,又はアルコキシ イミノ(C2−3)アルキニル;アリール(C2−5)アルキニル;及びヘテロアリール(C2−5)アルキニルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項110】
及びRのうち少なくとも1つが、置換された又は非置換の(C3−7)シクロアルキルである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項111】
及びRのうち少なくとも1つが、置換された又は非置換の(C3−7)ヘテロシクロアルキルである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項112】
及びRのうち少なくとも1つが、置換された又は非置換のアリールである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項113】
及びRのうち少なくとも1つが、置換された又は非置換のフェニルである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項114】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の2−フルオロフェニル、4−フルオロスチリル、2−メトキシフェニル、ピロリジン−1−イル、イミダゾリル及び3−フラニルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項115】
及びRのうち少なくとも1つが、置換された又は非置換のヘテロアリールである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項116】
及びRのうち少なくとも1つが、水素、シアノ、−CF又はヒドロキシからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項117】
及びRのうち少なくとも1つが、I、Br、Cl及びFからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項118】
及びRのうち少なくとも1つが−OR13(式中、R13は、各々が置換された又は非置換の、(C1−10)アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−10)アルキル、ビシクロアリール及びヘテロビシクロアリールからなる群から選択される)である、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項119】
及びRのうち少なくとも1つがカルボニル基である、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項120】
及びRのうち少なくとも1つが、アルデヒド、酸、アミド及びエステルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項121】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、ピロリジン−1−イルカルボニル、ピペリジン−1−イルカルボニル及びモルフォリン−4−イルカルボニルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項122】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、−SH、−SCH及び−S(C1−3)アルキルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項123】
及びRのうち少なくとも1つが−NR1415(式中、R14は、各々が置換された又は非置換の、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C6−12)アリール、ヘテロ(C5−12)アリール、(C9−12)ビシクロアリールかつヘテロ(C8−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、かつR15は、水素及び置換された又は非置換の(C1−8)アルキルからなる群から選択されるか、並びにR14及びR15は、一緒になって、O、S、NH又は置換された又は非置換の−N(C1−3)アルキル基のうち1つにより必要に応じて中断される−(CH4−5−である)である、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項124】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ カルボニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ チオカルボニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ スルフォニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ スルフィニル(C1−3)アルキル;アミノ、(C1−10)アルキル、又はアルコキシ イミノ(C1−3)アルキル;アリール(C1−5)アルキル及びヘテロアリール(C1−5)アルキルからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項125】
及びRのうち少なくとも1つが、各々が置換された又は非置換の、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリジニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリジニル−、2,3−ジヒドロ−3−オキソ−ピリダジニル−、1,2,3,6−テトラヒドロ−3,6−ジオキソ−ピリダジニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピリミジニル−、3,4−ジヒドロ−4−オキソ−ピリミジニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−ピリミジニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−ピラジニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−ピラジニル−、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−インドリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル−、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−1H−ベンゾイミダゾリル−、2,3−ジヒドロ−2−オキソ−ベンゾオキサゾリル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノリニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キノリニル−、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−イソ−キノリニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−シンノリニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キナゾリニル−、1,4−ジヒドロ−4−オキソ−キナゾリニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,4−ジオキソ−キナゾリニル−、1,2−ジヒドロ−2−オキソ−キノキサリニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−2,3−ジオキソ−キノキサリニル−、1,2−ジヒドロ−1−オキソ−フタラジニル−、1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−ジオキソ−フタラジニル−、クロマニル−、クマリニル−、2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシニル−及び3,4−ジヒドロ−3−オキソ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジニル−からなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項126】
及びRのうち少なくとも1つが水素でない、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項127】
及びRの両方が水素でない、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項128】
が、各々が置換された又は非置換の、2−フルオロフェニル、スチリル、4−フルオロスチリル、2−メトキシフェニル、ピロリジン−1−イル、イミダゾリル及び3−フラニルからなる群から選択され、かつRが、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル及びアリールからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項129】
が、水素、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ブロモ、フルオロ、クロロ、ヨード、−CF、−CH及びヒドロキシからなる群から選択され、かつRが、各々が置換された又は非置換の、水素、(C1−10)アルキル及びアリールからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項130】
が、水素、カルボキシル、シアノ、ニトロ、ブロモ、フルオロ、クロロ、ヨード、−CF、−CH及びヒドロキシからなる群から選択され、かつRが、各々が置換された又は非置換の、水素、(C3−7)シクロアルキル及びアリールからなる群から選択される、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項131】
又はRが、各々が置換された又は非置換の、−NH、−NHCH、−N(CH、−NHC1−3−アルキル及び−N(C1−3−アルキル)からなる群から選択され;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペンチル、3−アミノメチルシクロペンチル、3−アミノメチルシクロヘキシル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項132】
QがCOであり;かつ
が、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−メトキシ)フェニル、−(CH)−(3−メトキシ)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−ハロ)フェニル、−(CH)−(3−ハロ)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル、−CH−アリール、−CH−ヘテロアリール及び−CH−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、
請求項5及び10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項133】
QがCOであり;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペンチル、3−アミノメチルシクロペンチル、3−アミノメチルシクロヘキシル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項134】
QがSOであり;かつ
が、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−メトキシ)フェニル、−(CH)−(3−メトキシ)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−ハロ)フェニル、−(CH)−(3−ハロ)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル、−CH−アリール、−CH−ヘテロアリール及び−CH−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、
請求項5及び10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項135】
QがSOであり;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペンタ−1−イル、3−アミノメチルシクロペンタ−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキサ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキサ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項136】
QがSOであり;かつ
が、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−メトキシ)フェニル、−(CH)−(3−メトキシ)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−ハロ)フェニル、−(CH)−(3−ハロ)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル、−CH−アリール、−CH−ヘテロアリール及び−CH−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、
請求項5及び10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項137】
QがSOであり;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、請求項1、2、3及び4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項138】
QがCOであり;
−L−Xが共に、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−メトキシ)フェニル、−(CH)−(3−メトキシ)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−ハロ)フェニル、−(CH)−(3−ハロ)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル、−CH−アリール、−CH−ヘテロアリール及び−CH−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項139】
QがSOであり;
−L−Xが共に、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−メトキシ)フェニル、−(CH)−(3−メトキシ)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−ハロ)フェニル、−(CH)−(3−ハロ)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル、−CH−アリール、−CH−ヘテロアリール及び−CH−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項140】
QがSOであり;
−L−Xが共に、各々が置換された又は非置換の、−(CH)−(2−シアノ)フェニル、−(CH)−(3−シアノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシ)フェニル、−(CH)−(2−アルケニル)フェニル、−(CH)−(2−アルキニル)フェニル、−(CH)−(2−メトキシ)フェニル、−(CH)−(3−メトキシ)フェニル、−(CH)−(2−ニトロ)フェニル、−(CH)−(3−ニトロ)フェニル、−(CH)−(2−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキシ)フェニル、−(CH)−(3−カルボキサミド)フェニル、−(CH)−(2−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(3−スルフォンアミド)フェニル、−(CH)−(2−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(3−テトラゾリル)フェニル、−(CH)−(2−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(3−アミノメチル)フェニル、−(CH)−(2−アミノ)フェニル、−(CH)−(3−アミノ)フェニル、−(CH)−(2−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(3−ヒドロキシメチル)フェニル、−(CH)−(2−フェニル)フェニル、−(CH)−(3−フェニル)フェニル、−(CH)−(2−ハロ)フェニル、−(CH)−(3−ハロ)フェニル、−(CH)−(2−CONH)フェニル、−(CH)−(2−CONH(C1−7)アルキル)フェニル、−(CH)−(2−CO(C1−7)アルキル)フェニル、−CH−NH、−CH−OH、−CH−(C3−7)アルキル、−CH−アルケン、−CH−アルキン、−CH−CCH、−CH−(C3−7)シクロアルキル、−CH−アリール、−CH−ヘテロアリール及び−CH−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;かつ
Zが、各々が置換された又は非置換の、3−アミノ−ピペリジン−1−イル、3−アミノメチル−ピロリジン−1−イル、2−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノアゼチジン−1−イル、3−アミノ−3−メチルピペリジン−1−イル、3−アミノシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロペント−1−イル、3−アミノメチルシクロヘキシ−1−イル、3−アミノヘキサヒドロアゼピン−1−イル、3−アミノ−シクロヘキシ−1−イル、ピペラジン−1−イル、ホモピペラジン−1−イル、3−アミノ−ピロリジン−1−イル及びR−3−アミノピペリジン−1−イルからなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項141】
6−(2−アミノメチル−ベンジル)−5−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−6H−ピラゾロ[1,5−c]ピリミジン−7−オン;
6−(2−アミノメチル−ベンジル)−7−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−6H−イミダゾ[1,5−c]ピリミジン−5−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−4,7−ジヒドロ−ピラジノ[1,2−c]ピリミジン−6−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−4,7−ジヒドロ−ピリミド[1,6−a]ピリミジン−6−オン;
1−[5−(2−アミノメチル−ベンジル)−4,5−ジヒドロ−ピラゾロ[1,5−a]ピラジン−6−イル]−ピペリジン−3−イルアミン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−4a,5,6,7−テトラヒドロ−2H−ピロロ[1,2−c]ピリミジン−1−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[1,2−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,6−ジヒドロ−ピリミド[1,6−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[5,1−f][1,2,4]トリアジン−4−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−6−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−7H−1,4a,7,8a−テトラアザ−ナフタレン−8−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−2H−2,4a,7,8a−テトラアザ−ナフタレン−1−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−2,4a,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−ピリド[1,2−c]ピリミジン−1−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−1,2,3,4,7,9a−ヘキサヒドロ−ピラジノ[1,2−c]ピリミジン−6−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−2H−2,4a,8a−トリアザ−ナフタレン−1−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−2H,6H−ピラゾロ[1,2−a][1,2,4]トリアジン−1−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5,6,8,8a−テトラヒドロ−3H−7−オキサ−1,3,4a−トリアザ−ナフタレン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5,6,8,8a−テトラヒドロ−3H−7−チア−1,3,4a−トリアザ−ナフタレン−4−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−7,8,9,9a−テトラヒドロ−2H,6H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−7,8,9,9a−テトラヒドロ−2H,6H−ピラジノ[1,2−a]ピラジン−1−オン;
6−(2−アミノメチル−ベンジル)−7−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−6H−イミダゾ[1,2−c]ピリミジン−5−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−2,8−ジヒドロ−ピリミド[1,6−c]ピリミジン−1−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−6−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−7H−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−6−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−7H−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−ピラゾロ[1,5−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3H−イミダゾ[1,5−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,6−ジヒドロ−ピラジノ[1,2−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,6−ジヒドロ−ピリミド[1,2−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
5−(2−アミノメチル−ベンジル)−6−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−5H−1,5,7,7a−テトラアザ−インデン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−6,7,8,8a−テトラヒドロ−3H−ピロロ[1,2−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−2H−[1,2,4]トリアジノ[2,1−a][1,2,4]トリアジン−1−オン;
6−(2−アミノメチル−ベンジル)−7−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−6H−1,4a,6,8a−テトラアザ−ナフタレン−5−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,4,7,9a−テトラヒドロ−1H−ピリミド[6,1−c][1,4]オキサジン−6−オン;
7−(2−アミノメチル−ベンジル)−8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,4,7,9a−テトラヒドロ−1H−ピリミド[6,1−c][1,4]チアジン−6−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,6,7,8,9,9a−ヘキサヒドロ−ピリド[1,2−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−3,6,7,8,9,9a−ヘキサヒドロ−ピラジノ[1,2−a][1,3,5]トリアジン−4−オン;
2−(2−アミノメチル−ベンジル)−3−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−6,7,8,8a−テトラヒドロ−2H−ピロロ[1,2−a]ピラジン−1−オン;
3−(2−アミノメチル−ベンジル)−2−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−4a,5,6,7−テトラヒドロ−3H−ピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4−オン;
8−(2−アミノメチル−ベンジル)−7−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−1,3,4,9a−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[2,1−c][1,4]オキサジン−9−オン;及び
8−(2−アミノメチル−ベンジル)−7−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−1,3,4,9a−テトラヒドロ−8H−ピラジノ[2,1−c][1,4]チアジン−9−オン
を含む群から選択される化合物。
【請求項142】
前記化合物が医薬上許容される塩の形態である、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項143】
前記化合物が立体異性体の混合物中に存在する、請求項1〜142のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項144】
前記化合物が単一の立体異性体を含む、請求項1〜142のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項145】
請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項146】
前記組成物が経口投与に適合された固形製剤である、請求項145に記載の医薬組成物。
【請求項147】
前記組成物が錠剤である、請求項145に記載の医薬組成物。
【請求項148】
前記組成物が経口投与に適合された液体製剤である、請求項145に記載の医薬組成物。
【請求項149】
前記組成物が非経口投与に適合された液体製剤である、請求項145に記載の医薬組成物。
【請求項150】
請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、該組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、経直腸、経頬、鼻内、リポソーム、経吸入、膣内、眼内、経局所送達、皮下、脂肪内、関節内、及び髄腔内からなる群から選択される経路による投与に適合された、医薬組成物。
【請求項151】
請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物;及び
該化合物が投与される疾患状態を示すこと、該化合物用の保管情報、投与量情報及び該化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される1つ以上の情報形態を含む使用説明書
を含む、キット。
【請求項152】
前記キットが、複数回投与形態で前記化合物を含む、請求項151に記載のキット。
【請求項153】
請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物;及び
包装材料
を含む、製品。
【請求項154】
前記包装材料が前記化合物を収容するための容器を含む、請求項153に記載の製品。
【請求項155】
前記容器が、前記化合物が投与される疾患状態、保管情報、投与情報及び/又は前記組成物を投与する方法に関する指示からなる群のうちの1つ以上の要素を示すラベルを含む、請求項154に記載の製品。
【請求項156】
前記製品が、複数回投与形態で前記化合物を含む、請求項153に記載の製品。
【請求項157】
DPP−IVを請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物と接触させることを含む、DPP−IVを阻害する方法。
【請求項158】
DPP−IVを阻害する方法であって、インビボでDPP−IVを阻害するために、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を被検体中に存在させることを含む、方法。
【請求項159】
DPP−IVを阻害する方法であって、インビボで第2の化合物に変換される第1の化合物を被検体に投与することを含み、当該第2の化合物がインビボでDPP−IVを阻害し、当該第2の化合物が請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物である、方法。
【請求項160】
請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を被検体に投与することを含む、治療方法。
【請求項161】
疾患状態の病理学及び/又は徴候学に寄与する活性をDPP−IVが有するような疾患状態を治療する方法であって、該方法が、請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を、該疾患状態の治療有効量で被検体中に存在させることを含む、方法。
【請求項162】
糖尿病の治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、該患者の糖尿病を治療する方法。
【請求項163】
治療される糖尿病がI型又はII型糖尿病である、請求項162に記載の方法。
【請求項164】
癌の治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、該患者の癌を治療する方法。
【請求項165】
治療される癌が、結腸直腸癌、前立腺癌、乳癌、甲状腺癌、皮膚癌、肺癌、又は頭頸部癌である、請求項164に記載の方法。
【請求項166】
自己免疫疾患の治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、該患者の自己免疫疾患を治療する方法。
【請求項167】
治療される自己免疫疾患が、関節リウマチ、乾癬、及び多発性硬化症からなる群から選択される、請求項166に記載の方法。
【請求項168】
リンパ球不足又は造血細胞の活性化若しくは濃縮によって特徴付けられる状態の治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、該患者におけるリンパ球不足又は造血細胞の活性化若しくは濃縮によって特徴付けられる状態を治療する方法。
【請求項169】
前記治療される状態が、化学療法又は放射線療法の副作用である、請求項168に記載の方法。
【請求項170】
前記治療される状態が腎不全の結果である、請求項168に記載の方法。
【請求項171】
前記治療される状態が骨髄疾患の結果である、請求項168に記載の方法。
【請求項172】
HIV感染の治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、該患者のHIV感染を治療する方法。
【請求項173】
免疫不全症状によって特徴付けられる状態の治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1〜144のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、該患者における免疫不全症状によって特徴付けられる状態を治療する方法。

【図2】
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【図1】
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【公表番号】特表2008−524331(P2008−524331A)
【公表日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−548348(P2007−548348)
【出願日】平成17年12月16日(2005.12.16)
【国際出願番号】PCT/US2005/045769
【国際公開番号】WO2006/068978
【国際公開日】平成18年6月29日(2006.6.29)
【出願人】(000002934)武田薬品工業株式会社 (396)
【Fターム(参考)】