ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤
記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】
(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
【化１】
(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグ
［式中、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）p−、−ＣＨ2−、−ＣＨＯＨ−、−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−を表し、ｍ、ｎおよびｐは、０、１または２から独立に選択される整数であり、Ｘは、結合、Ｃ1−Ｃ5アルキレンまたは−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、
Ｒ1は、水素；アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｎ3、−Ｓ（Ｏ）pＲ10、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲ11、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ10、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＮＲ10Ｒ11または−ＮＲ10ＣＯＲ11から選択される置換されていてもよい基、あるいは
【化２】
から選択される基を表し、
Ｒ12は、水素；またはアルキル、アルコキシ、アシル、ヒドロキシルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、カルボン酸もしくはカルボン酸誘導体（エステル、アミド、酸ハロゲン化物、ヒドロキサム酸およびヒドロキサメートから選択される）から選択される置換もしくは非置換基を表し、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、フェニル−Ｓ（Ｏ）p−アルキル、アミノ、−ＮＲ10Ｒ11またはフェニルアルキルを表し、前記フェニルは、１個または複数のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アルキルスルホニル、アルキルチオ、−ＣＯ2アルキル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨＯ、−ＣＨ2ＯＨ、ヒドロキシル、ハロアルキル、アミノ、ニトロで独立に置換されていてもよく、あるいはＲ2およびＲ4は、一緒に合わせてＮ、ＯおよびＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい４〜１０員環を形成することができ、
Ｒ5は、水素または置換されていてもよいアルキル基を表し、
Ｒ6は、水素；またはアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｒ9ＮＨアルキルおよびＲ9ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨアルキルから選択される置換されていてもよい基を表し、
Ｒ7およびＲ9は独立に、水素、アルキルまたはヒドロキシルを表し、
Ｒ8は、水素、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のアイソスター（ＳＯ3Ｈ、Ｂ（ＯＨ）2、ＰＯ3Ｒ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、テトラゾール、−ＣＯＯＲ10、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ10ＣＯＲ11および−ＣＯＯＣＯＲ10を含めた）であり、
Ｒ10およびＲ11は独立に、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン；またはアミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、カルボン酸もしくはカルボン酸誘導体（エステル、アミド、酸ハロゲン化物、ヒドロキサム酸およびヒドロキサメートから選択される）から選択される置換されていてもよい基を表し、
基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12が置換されているとき、または「置換された」という用語が使用されるとき、置換基は、１つまたは複数であり、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、チオアルキル、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、トリル、−ＣＯＯＲa、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｓ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｃ（Ｓ）ＮＲaＲb、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲbＲc、−Ｎ（Ｒa）ＳＯＲb、−Ｎ（Ｒa）ＳＯ2Ｒb、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲaＲb、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｒb、−ＮＲaＣ（Ｓ）Ｒb、−ＳＯＮＲaＲb、−ＳＯ2ＮＲaＲb、−ＯＲa、−ＯＲaＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲaＲb、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＲaＮＲbＲc、−ＲaＯＲb、−ＳＲa、−ＳＯＲaおよび−ＳＯ2Ｒaから選択され、置換基は、上記定義のような１個または複数の置換基でさらに置換されていてもよく、
Ｒa、ＲbおよびＲcは独立に、水素；またはアルキル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルから選択される置換もしくは非置換基を表し、あるいはＲaおよびＲbは、一緒に合わせて４〜８個の原子を有する環状構造を形成することができる］。
【請求項２】
アルコキシ基が存在するとき、アルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシおよびｔ−ブトキシから選択され、アリールオキシ基が存在するとき、アリールオキシ基は、フェノキシおよびナフチルオキシから選択され、ハロゲンが存在するとき、ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素であり、アルキル基が存在するとき、アルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチルまたはオクチルであり、アルケニル基が存在するとき、アルケニル基は、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、ｉｓｏ−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニルまたは２−ブテニルであり、アルキニル基が存在するとき、アルキニル基は、エチニル、プロピニルまたはブチニルであり、シクロアルキル基が存在するとき、シクロアルキル基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチル、シクロヘプチル、ペルヒドロナフチル、アダマンチル、架橋環式基またはスピロ二環式基であり、シクロアルケニル基が存在するとき、シクロアルケニル基は、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルから選択され、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基が存在するとき、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は、アゼチジニル、アクリジニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジオキソラニル、インドリジニル、ナフチリジニル、ペルヒドロアゼピニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピリジル、プテリジニル、プリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、イミダゾリル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、ピロリル、ピペロニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、トリアゾリル、インダニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チエニル、イソチアゾリル、キヌクリジニル、イソチアゾリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、デカヒドロイソキノリル、ベンゾイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアソリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾインダゾリル、インダゾリル、フェニルピペリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジル、ピペリドピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリドニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、ピロリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、クロマニル、イソクロマニル、オキサビシクロ［３．２．１］オクタン、３−オキサビシクロ［３．２．１］オクタノン、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−２，４−ジオンおよび３−アザビシクロ［３．２．１］オクタンから選択されるヘテロシクリル基であり、アリール基が存在するとき、アリール基は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、インダニルまたはビフェニルであり、アルキレン基が存在するとき、アルキレン基は、メチレン、エチレン、プロピレンまたはブチレンであり、ヒドロキシアルキル基が存在するとき、ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシメチルまたはヒドロキシエチルであり、ハロアルキル基が存在するとき、ハロアルキル基は、トリフルオロメチル、トリブロモメチルまたはトリクロロメチルであり、ハロアルコキシ基が存在するとき、ハロアルコキシ基は、クロロメトキシ、クロロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびトリクロロメトキシから選択され、ヘテロシクリルアルキル基が存在するとき、ヘテロシクリルアルキル基は、オキサジアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、モルホリニルメチル、ピロリジニルメチル、ピペリジニルメチル、１，２−チアジナン１，１−ジオキシド−イルメチルおよびイソチアゾリジン１，１−ジオキシド−イルメチルから選択され、ヘテロアリールアルケニル基が存在するとき、ヘテロアリールアルケニル基は、ピリジニルエテニル、チエニルエテニルおよびトリアゾリルエテニルから選択され、ヘテロアリールアルキニル基が存在するとき、ヘテロアリールアルキニル基は、ピリジニルエチニルおよびチエニルエチニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
1．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
2．(2S,4R)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
3．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
4．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
5．(2S,4R)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
6．(S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
7．(S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
8．(S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
9．(S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
10．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
11．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
12．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
13．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
14．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(ピペリジン-1-カルボニル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
15．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-((4-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
16．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-((4-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
17．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)メタンスルホンアミド；
18．N-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)メタンスルホンアミド；
19．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4-フルオロベンゼンスルホンアミド；
20．N-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4-フルオロベンゼンスルホンアミド；
21．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-2-フルオロベンズアミド；
22．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4,4-ジフルオロシクロヘキサンカルボキサミド；
23．N-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4,4-ジフルオロシクロヘキサンカルボキサミド；
24．6-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチルアミノ)ニコチノニトリル；
25．6-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチルアミノ)ニコチノニトリル；
26．2-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチルアミノ)ニコチノニトリル；
27．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルアミノ)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
28．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-[(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)メチル]-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
29．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-[(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)メチル]-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
30．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-[(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)メチル]-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
31．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
32．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
33．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(モルホリノメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
34．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(モルホリノメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
35．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(モルホリノメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルジメタンスルホネート；
36．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(ピロリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
37．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(ピロリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
38．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
39．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(ピペリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
40．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(ピペリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
41．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
42．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
43．(2S,4R)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
44．(S)-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
45．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
46．(S)-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
47．(2S,4R)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
48．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
49．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
50．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
51．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
52．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
53．(2S,4S)-1-(2-((1R,3R)-3-(シアノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
54．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
55．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
56．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
57．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
58．(2S,4S)-1-(2-((1S,3S)-3-((5-tert-ブチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
59．(2S,4S)-1-(2-((1S,3S)-3-((5-シクロヘキシル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
60．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-3-((5-(ヒドロキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
61．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-3-((5-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
62．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-3-((5-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
63．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
64．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル
65．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
66．(S)-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
67．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
68．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
69．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
70．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
71．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
72．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピラジン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
73．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-2,2,3-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
74．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
75．(S)-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-2,4-ジオキソ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
76．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
77．(2S,4R)-4-フルオロ-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
78．(S)-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
79．(S)-1-(2-((1R,5R)-5,8,8-トリメチル-2-オキソ-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
80．(S)-1-(2-((1R,5R)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
81．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,5R)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
82．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,5S)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；および
83．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
その遊離、塩または保護された形態である式（ＩＩ）の化合物と、式（ＩＩＩ）の化合物とをカップリングすることを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法
【化３】
［式中、Ｌは、クロロ、ブロモ、ヨード、トシレート、メシレートおよびトリフレートから選択される脱離基を表し、ＰＧは、水素、またはアセチル、トリフルオロアセチル、アリールスルホニル、ノシル、トシル、−Ｂｏｃもしくは−ＣＢｚを含む保護基を表し、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＸは、請求項１と同様に定義される］。
【請求項５】
その遊離、塩または保護された形態である、請求項４に記載の式（ＩＩ）の化合物
【化４】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＰＧおよびＸは、上記で定義した通りである］。
【請求項６】
式（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）および（ＩＩ−３）の化合物から選択される、請求項５に記載の式（ＩＩ）の化合物
【化５】
［式中、基ｎ、Ｒ1、Ｒ12およびＰＧは、上記で定義した通りである］。
【請求項７】
式（ＩＩ−４）、（ＩＩ−５）、（ＩＩ−６）、（ＩＩ−７）、（ＩＩ−８）、（ＩＩ−９）、（ＩＩ−１０）、（ＩＩ−１１）の化合物から選択される、請求項５に記載の式（ＩＩ）の化合物
【化６】
［式中、基Ｒ1、Ｒ12およびＰＧは、上記で定義した通りである］。
【請求項８】
1．(1S,3R)-メチル3-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボキシレート；
2．tert-ブチル(1R,3S)-3-(ヒドロキシメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルカルバメート；
3．((1S,3R)-3-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メタンスルホン酸メチル；
4．tert-ブチル(1R,3S)-3-(アジドメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルカルバメート；
5．tert-ブチル[(1R,3S)-3-(アミノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
6．(1S,3R)-3-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボン酸；
7．tert-ブチル[(1S,3S)-3-(シアノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
8．メチル(1R,3S)-3-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボキシレート；
9．tert-ブチル[(1S,3R)-3-(ヒドロキシメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
10．メタンスルホン酸(1R,3S)-3-t-ブトキシカルボニルアミノ-2,2,3-トリメチル-1-シクロペンチルメチルエステル；
11．tert-ブチル[(1S,3R)-3-(アジドメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
12．tert-ブチル[(1S,3R)-3-(アミノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
13．(1R,3S)-3-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボン酸；
14．tert-ブチル[(1S,3S)-3-(シアノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
15．(1R,5R)-1-アミノ-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-2,4-ジオン；
16．(1R,5R)-1-アミノ-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
17．(1R,5R)-1-アミノ-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
18．(1R,5R)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-アミンおよび
19．(1S,5S)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-アミン。
から選択される、請求項５に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項９】
活性成分として、請求項１もしくは３に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤または溶媒和物と共に含む、医薬組成物。
【請求項１０】
錠剤、カプセル剤、散剤、シロップ剤、溶液剤、エアゾール剤または懸濁剤の形態の、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１もしくは３に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、または薬学的に許容される溶媒和物を、それを必要としている患者に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療または予防する方法。
【請求項１２】
請求項１もしくは３に記載の式Ｉの化合物、その薬学的に許容される塩、またはその薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、代謝性障害；ＩＩ型糖尿病；耐糖能異常；インスリン抵抗性；食物摂取障害；肥満症；空腹時血糖異常；異脂肪血症；高コレステロール血症または糖尿病性合併症（脳卒中、冠動脈疾患、高血圧症、末梢血管疾患、ニューロパシー、網膜症、非アルコール性脂肪性肝疾患および非アルコール性脂肪性肝炎を含む）；神経変性疾患；認知障害、抗不安疾患を治療する方法。
【請求項１３】
請求項１もしくは３に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、またはその薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、（ｉ）高血糖症を予防または治療し、（ｉｉ）体重を減少させ、（ｉｉｉ）創傷治癒し、（ｉｖ）免疫調節し、（ｖ）疼痛を減少させる方法。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１または３に記載の式（Ｉ）の化合物を、それを患っている患者に投与することを含む、ＤＰＰ−ＩＶの阻害によってレギュレートまたは正常化される疾患を治療する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグ
［式中、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）p−、−ＣＨ2−、−ＣＨＯＨ−、−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−を表し、ｍ、ｎおよびｐは、０、１または２から独立に選択される整数であり、Ｘは、結合、Ｃ1−Ｃ5アルキレンまたは−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、
Ｒ1は、水素；アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、−Ｎ3、−Ｓ（Ｏ）pＲ10、−ＮＲ10Ｓ（Ｏ）pＲ11、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ10、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ＯＲ10、−ＮＲ10Ｒ11または−ＮＲ10ＣＯＲ11から選択される置換されていてもよい基、あるいは
【化２】
から選択される基を表し、
Ｒ12は、水素；またはアルキル、アルコキシ、アシル、ヒドロキシルアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、カルボン酸もしくはカルボン酸誘導体（エステル、アミド、酸ハロゲン化物、ヒドロキサム酸およびヒドロキサメートから選択される）から選択される置換もしくは非置換基を表し、
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、フェニル−Ｓ（Ｏ）p−アルキル、アミノ、−ＮＲ10Ｒ11またはフェニルアルキルを表し、前記フェニルは、１個または複数のアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アルキルスルホニル、アルキルチオ、−ＣＯ2アルキル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＨＯ、−ＣＨ2ＯＨ、ヒドロキシル、ハロアルキル、アミノ、ニトロで独立に置換されていてもよく、あるいはＲ2およびＲ4は、一緒に合わせてＮ、ＯおよびＳから選択される０〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい４〜１０員環を形成することができ、
Ｒ5は、水素または置換されていてもよいアルキル基を表し、
Ｒ6は、水素；またはアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｒ9ＮＨアルキルおよびＲ9ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨアルキルから選択される置換されていてもよい基を表し、
Ｒ7およびＲ9は独立に、水素、アルキルまたはヒドロキシルを表し、
Ｒ8は、水素、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のアイソスター（ＳＯ3Ｈ、Ｂ（ＯＨ）2、ＰＯ3Ｒ10Ｒ11、ＳＯ2ＮＲ10Ｒ11、テトラゾール、−ＣＯＯＲ10、−ＣＯＮＲ10Ｒ11、−ＮＲ10ＣＯＲ11および−ＣＯＯＣＯＲ10を含めた）であり、
Ｒ10およびＲ11は独立に、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ホルミル、アセチル、ハロゲン；またはアミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、カルボン酸もしくはカルボン酸誘導体（エステル、アミド、酸ハロゲン化物、ヒドロキサム酸およびヒドロキサメートから選択される）から選択される置換されていてもよい基を表し、
基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11およびＲ12が置換されているとき、または「置換された」という用語が使用されるとき、置換基は、１つまたは複数であり、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アジド、ニトロソ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、チオアルキル、アミノ、ヒドラジノ、ホルミル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリールアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルアミノ、トリル、−ＣＯＯＲa、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｓ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲaＲb、−Ｃ（Ｓ）ＮＲaＲb、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（Ｓ）ＮＲbＲc、−Ｎ（Ｒa）ＳＯＲb、−Ｎ（Ｒa）ＳＯ2Ｒb、−ＮＲaＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲaＲb、−ＮＲaＣ（Ｏ）Ｒb、−ＮＲaＣ（Ｓ）Ｒb、−ＳＯＮＲaＲb、−ＳＯ2ＮＲaＲb、−ＯＲa、−ＯＲaＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲaＲb、−ＯＣ（Ｏ）Ｒa、−ＲaＮＲbＲc、−ＲaＯＲb、−ＳＲa、−ＳＯＲaおよび−ＳＯ2Ｒaから選択され、置換基は、上記定義のような１個または複数の置換基でさらに置換されていてもよく、
Ｒa、ＲbおよびＲcは独立に、水素；またはアルキル、アルキレン、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルから選択される置換もしくは非置換基を表し、あるいはＲaおよびＲbは、一緒に合わせて４〜８個の原子を有する環状構造を形成することができる］。
【請求項２】
アルコキシ基が存在するとき、アルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシおよびｔ−ブトキシから選択され、アリールオキシ基が存在するとき、アリールオキシ基は、フェノキシおよびナフチルオキシから選択され、ハロゲンが存在するとき、ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素であり、アルキル基が存在するとき、アルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチルまたはオクチルであり、アルケニル基が存在するとき、アルケニル基は、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、ｉｓｏ−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニルまたは２−ブテニルであり、アルキニル基が存在するとき、アルキニル基は、エチニル、プロピニルまたはブチニルであり、シクロアルキル基が存在するとき、シクロアルキル基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチル、シクロヘプチル、ペルヒドロナフチル、アダマンチル、架橋環式基またはスピロ二環式基であり、シクロアルケニル基が存在するとき、シクロアルケニル基は、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルから選択され、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基が存在するとき、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基は、アゼチジニル、アクリジニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、カルバゾリル、シンノリニル、ジオキソラニル、インドリジニル、ナフチリジニル、ペルヒドロアゼピニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピリジル、プテリジニル、プリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、イミダゾリル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、ピロリル、ピペロニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサゾリニル、トリアゾリル、インダニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チエニル、イソチアゾリル、キヌクリジニル、イソチアゾリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、デカヒドロイソキノリル、ベンゾイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアソリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、オキサジアゾリル、ベンゾインダゾリル、インダゾリル、フェニルピペリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジル、ピペリドピペリジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリドニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、ピロリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、クロマニル、イソクロマニル、オキサビシクロ［３．２．１］オクタン、３−オキサビシクロ［３．２．１］オクタノン、３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−２，４−ジオンおよび３−アザビシクロ［３．２．１］オクタンから選択されるヘテロシクリル基であり、アリール基が存在するとき、アリール基は、フェニル、ナフチル、アントラセニル、インダニルまたはビフェニルであり、アルキレン基が存在するとき、アルキレン基は、メチレン、エチレン、プロピレンまたはブチレンであり、ヒドロキシアルキル基が存在するとき、ヒドロキシアルキル基は、ヒドロキシメチルまたはヒドロキシエチルであり、ハロアルキル基が存在するとき、ハロアルキル基は、トリフルオロメチル、トリブロモメチルまたはトリクロロメチルであり、ハロアルコキシ基が存在するとき、ハロアルコキシ基は、クロロメトキシ、クロロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびトリクロロメトキシから選択され、ヘテロシクリルアルキル基が存在するとき、ヘテロシクリルアルキル基は、オキサジアゾリルメチル、トリアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、モルホリニルメチル、ピロリジニルメチル、ピペリジニルメチル、１，２−チアジナン１，１−ジオキシド−イルメチルおよびイソチアゾリジン１，１−ジオキシド−イルメチルから選択され、ヘテロアリールアルケニル基が存在するとき、ヘテロアリールアルケニル基は、ピリジニルエテニル、チエニルエテニルおよびトリアゾリルエテニルから選択され、ヘテロアリールアルキニル基が存在するとき、ヘテロアリールアルキニル基は、ピリジニルエチニルおよびチエニルエチニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
1．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
2．(2S,4R)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
3．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
4．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
5．(2S,4R)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
6．(S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
7．(S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
8．(S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
9．(S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
10．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
11．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
12．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
13．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
14．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(ピペリジン-1-カルボニル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
15．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-((4-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
16．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-((4-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
17．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)メタンスルホンアミド；
18．N-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)メタンスルホンアミド；
19．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4-フルオロベンゼンスルホンアミド；
20．N-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4-フルオロベンゼンスルホンアミド；
21．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-2-フルオロベンズアミド；
22．N-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4,4-ジフルオロシクロヘキサンカルボキサミド；
23．N-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチル)-4,4-ジフルオロシクロヘキサンカルボキサミド；
24．6-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチルアミノ)ニコチノニトリル；
25．6-(((1R,3S)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチルアミノ)ニコチノニトリル；
26．2-(((1S,3R)-3-(2-((2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロピロリジン-1-イル)-2-オキソエチルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メチルアミノ)ニコチノニトリル；
27．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルアミノ)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
28．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-[(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)メチル]-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
29．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-[(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)メチル]-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
30．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-[(1,1-ジオキシド-1,2-チアジナン-2-イル)メチル]-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
31．(2S,4S)-1-(2-((1R,3S)-3-((1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
32．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-((1H-テトラゾール-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
33．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(モルホリノメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
34．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(モルホリノメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
35．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(モルホリノメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルジメタンスルホネート；
36．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(ピロリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
37．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(ピロリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
38．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(((R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
39．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(ピペリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
40．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(ピペリジン-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
41．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-((4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
42．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
43．(2S,4R)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
44．(S)-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
45．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
46．(S)-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
47．(2S,4R)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((4-(メチルスルホニル)フェニルスルホニル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
48．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
49．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
50．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-1,2,2-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
51．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-1,2,2-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
52．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
53．(2S,4S)-1-(2-((1R,3R)-3-(シアノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
54．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3R)-1,2,2-トリメチル-3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
55．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
56．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
57．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(トリフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
58．(2S,4S)-1-(2-((1S,3S)-3-((5-tert-ブチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
59．(2S,4S)-1-(2-((1S,3S)-3-((5-シクロヘキシル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル；
60．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-3-((5-(ヒドロキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
61．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-3-((5-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
62．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-3-((5-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
63．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3S)-1,2,2-トリメチル-3-((5-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
64．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル
65．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
66．(S)-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリルメタンスルホネート；
67．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-3-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
68．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
69．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
70．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
71．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
72．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-(ピラジン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
73．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,3S)-2,2,3-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
74．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,3R)-2,2,3-トリメチル-3-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロペンチルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
75．(S)-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-2,4-ジオキソ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
76．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
77．(2S,4R)-4-フルオロ-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
78．(S)-1-(2-((1R,5R)-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
79．(S)-1-(2-((1R,5R)-5,8,8-トリメチル-2-オキソ-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
80．(S)-1-(2-((1R,5R)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
81．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1R,5R)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；
82．(2S,4S)-4-フルオロ-1-(2-((1S,5S)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-イルアミノ)アセチル)ピロリジン-2-カルボニトリル；および
83．(2S,4S)-1-(2-((1S,3R)-3-(3-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル)-2,2,3-トリメチルシクロペンチルアミノ)アセチル)-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
その遊離、塩または保護された形態である式（ＩＩ）の化合物と、式（ＩＩＩ）の化合物とをカップリングすることを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法
【化３】
［式中、Ｌは、クロロ、ブロモ、ヨード、トシレート、メシレートおよびトリフレートから選択される脱離基を表し、ＰＧは、水素、またはアセチル、トリフルオロアセチル、アリールスルホニル、ノシル、トシル、−Ｂｏｃもしくは−ＣＢｚを含む保護基を表し、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＸは、請求項１と同様に定義される］。
【請求項５】
その遊離、塩または保護された形態である、請求項４に記載の式（ＩＩ）の化合物
【化４】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ＰＧおよびＸは、上記で定義した通りである］。
【請求項６】
式（ＩＩ−１）、（ＩＩ−２）および（ＩＩ−３）の化合物から選択される、請求項５に記載の式（ＩＩ）の化合物
【化５】
［式中、基ｎ、Ｒ1、Ｒ12およびＰＧは、上記で定義した通りである］。
【請求項７】
式（ＩＩ−４）、（ＩＩ−５）、（ＩＩ−６）、（ＩＩ−７）、（ＩＩ−８）、（ＩＩ−９）、（ＩＩ−１０）、（ＩＩ−１１）の化合物から選択される、請求項５に記載の式（ＩＩ）の化合物
【化６】
［式中、基Ｒ1、Ｒ12およびＰＧは、上記で定義した通りである］。
【請求項８】
1．(1S,3R)-メチル3-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボキシレート；
2．tert-ブチル(1R,3S)-3-(ヒドロキシメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルカルバメート；
3．((1S,3R)-3-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-2,2,3-トリメチルシクロペンチル)メタンスルホン酸メチル；
4．tert-ブチル(1R,3S)-3-(アジドメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチルカルバメート；
5．tert-ブチル[(1R,3S)-3-(アミノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
6．(1S,3R)-3-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボン酸；
7．tert-ブチル[(1S,3S)-3-(シアノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
8．メチル(1R,3S)-3-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボキシレート；
9．tert-ブチル[(1S,3R)-3-(ヒドロキシメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
10．メタンスルホン酸(1R,3S)-3-t-ブトキシカルボニルアミノ-2,2,3-トリメチル-1-シクロペンチルメチルエステル；
11．tert-ブチル[(1S,3R)-3-(アジドメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
12．tert-ブチル[(1S,3R)-3-(アミノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
13．(1R,3S)-3-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-2,2,3-トリメチルシクロペンタンカルボン酸；
14．tert-ブチル[(1S,3S)-3-(シアノメチル)-1,2,2-トリメチルシクロペンチル]カルバメート；
15．(1R,5R)-1-アミノ-3,5,8,8-テトラメチル-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-2,4-ジオン；
16．(1R,5R)-1-アミノ-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
17．(1R,5R)-1-アミノ-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-2-オン；
18．(1R,5R)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-アミンおよび
19．(1S,5S)-5,8,8-トリメチル-3-オキサビシクロ[3.2.1]オクタン-1-アミン。
から選択される、請求項５に記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項９】
活性成分として、請求項１もしくは３に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤または溶媒和物と共に含む、医薬組成物。
【請求項１０】
錠剤、カプセル剤、散剤、シロップ剤、溶液剤、エアゾール剤または懸濁剤の形態の、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１もしくは３に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、または薬学的に許容される溶媒和物を、それを必要としている患者に投与することを含む、糖尿病または糖尿病性合併症を治療または予防する方法。
【請求項１２】
請求項１もしくは３に記載の式Ｉの化合物、その薬学的に許容される塩、またはその薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、代謝性障害；ＩＩ型糖尿病；耐糖能異常；インスリン抵抗性；食物摂取障害；肥満症；空腹時血糖異常；異脂肪血症；高コレステロール血症または糖尿病性合併症（脳卒中、冠動脈疾患、高血圧症、末梢血管疾患、ニューロパシー、網膜症、非アルコール性脂肪性肝疾患および非アルコール性脂肪性肝炎を含む）；神経変性疾患；認知障害、抗不安疾患を治療する方法。
【請求項１３】
請求項１もしくは３に記載の式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、またはその薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、（ｉ）高血糖症を予防または治療し、（ｉｉ）体重を減少させ、（ｉｉｉ）創傷治癒し、（ｉｖ）免疫調節し、（ｖ）疼痛を減少させる方法。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１または３に記載の式（Ｉ）の化合物を、それを患っている患者に投与することを含む、ＤＰＰ−ＩＶの阻害によってレギュレートまたは正常化される疾患を治療する方法。
【公表番号】特表２０１２−５１４６３０（Ｐ２０１２−５１４６３０Ａ）
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４４９３７（Ｐ２０１１−５４４９３７）
【出願日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０００００８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７９４１３
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（３１００２２０６２）オーキッド リサーチ ラボラトリーズ リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２０１０／０００００８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７９４１３
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（３１００２２０６２）オーキッド リサーチ ラボラトリーズ リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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