ジャイレース阻害剤としてのベンズイミダゾール誘導体
本発明は、細菌性ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する、化学式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、および該化合物を含む薬学的に許容される組成物に関する。これらの化合物およびその組成物は、細菌感染の治療に有用である。それゆえ、本発明は哺乳動物における細菌感染の治療方法にも関する。とりわけ、本発明の化合物は、上気道感染、下気道感染、耳感染、胸膜肺および気管支炎、尿路感染、腹腔内感染、心血管感染、血液感染、敗血症、中枢神経系感染、皮膚軟組織感染、胃腸感染、骨関節感染、生殖器感染、眼感染、または肉芽種性感染症の治療または重篤度の緩和に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉの化合物：
【化１】
または薬学的に許容されるその塩であって、
Ｚは窒素またはＣ−Ｒ４から選択され、
Ｘは窒素またはＣ−Ｒ４から選択され、
Ｒ１はＱ−ＲＸまたはＲＹであって、
ＱはＣ１−Ｃ６脂肪族であって、ここで３メチレン以下のＱのユニットは、−ＮＨ−、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって任意にかつ独立して代替され、
Ｑは、任意に１個から３個の個別発生のＲＱで置換され、
Ｒは、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、Ｃ３−１０脂環式、または３員環から８員環の飽和もしくは部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環の単環のアリール環（各環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ）から選択されるか；あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系から選択され；前記単環または二環は、ＲＴ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２または−ＮＲＴＳＯ２ＲＴの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
各ＲＴは、独立して水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であるか、
同一の置換基または異なる置換基上の任意の２個のＲＴまたは２個のＲ基は、各基が結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環の単環のアリール環窒素を任意に形成し、前記単環は、ＲＲ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＲ、−ＳＲＲ、−Ｎ（ＲＲ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＲ、−ＣＯＲＲ、−ＣＯＮ（ＲＲ）２、−ＯＣＯＲＲ、−ＮＲＲＣＯＲＲ、−ＳＯ２ＲＲ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＲ）２または−ＮＲＲＳＯ２ＲＲの１個から３個の個別発生で任意に置換され、各ＲＲは独立して水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
Ｔは（ＣＨ２）ｙであり、
ｙは０、１、または２であり、
Ａｒ１は、
（ａ）３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の環、
（ｂ）５員環から６員環のアリール環、
（ｃ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から７員環の複素環、
（ｄ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のヘテロアリール環、または、
（ｅ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系
から選択され、
Ａｒ１は−Ｒｗ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲｗ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（ＲＷ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から３個の個別発生で任意に置換され、
Ｒｗのそれぞれの発生は、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環の単環のアリール環から独立して選択され、各環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から４個のヘテロ原子を持ち、前記Ｃ１−６脂肪族化合物、前記３員環から８員環のまたは５員環から７員環の単環は、Ｒｓ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯＮＨＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２または−ＮＲｓＳＯ２Ｒｓの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
Ｒｓは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
Ａｒ３は、
（ａ）３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の環、
（ｂ）５員環から６員環のアリール環、
（ｃ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から７員環の複素環、
（ｄ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のヘテロアリール環、または
（ｅ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系
から選択され、
Ａｒ３は、−ＲＪ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＪ、−ＯＲＪ、−Ｎ（ＲＪ）２、−ＳＲＪ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣ（Ｏ）ＲＪ、−ＳＯ２ＲＪ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＳＯ２ＲＪ、−ＮＲＪＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣＯ２ＲＪ、−ＣＯＲＪ、−ＯＣＯＲＪ、−ＯＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＳＯＲＪ、−ＮＲＪＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＣＯＣＯＲＪ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＪ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＪ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＪ、−ＰＯ（ＲＪ）２、または−ＯＰＯ（ＲＪ）２の１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＪのそれぞれの発生は、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環の単環のアリール環から独立して選択され、各環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から４個のヘテロ原子を持ち、前記Ｃ１−６脂肪族化合物、前記３員環から８員環のまたは５員環から６員環の単環は、Ｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−Ｎ（Ｒ１）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＲ１、−ＣＯＮＨＲ１、−ＯＣＯＲ１、−ＮＲ１ＣＯＲ１、−ＳＯ２Ｒ１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２または−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１の１個から３個の個別発生で任意に置換され、
Ｒ１は水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
ＲＱは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−ＲＳ、−（Ｌｎ）−Ｎ（ＲＳ）２、−（Ｌｎ）−ＳＲｓ、−（Ｌｎ）−ＯＲＳ、−（Ｌｎ）−（Ｃ３−１０脂環式）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６−１０）アリール）、−（Ｌｎ）−（５員環から１０員環のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５員環から１０員環のヘテロシクリール）、オキソ、チオキソ、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−（Ｌｎ）−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、または−ＮＲＳＣ（Ｏ）ＲＳから選択され、
ｎは０または１であるか、または
任意の２個のＲＱまたは２個のＲＳ基、またはＲＱ基と、同一の置換基あるいは異なる置換基上のＲまたはＲｓ基の任意の組み合わせは、各基が結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、あるいは５員環から６員環の単環のアリール環を任意に形成し、各環は窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持ち、いずれの前記単環もＲＱ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＯＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、または−ＮＲＱＳＯ２ＲＱの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＱは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
ＬはＣ１−６脂肪族化合物であって、３個以下のメチレンユニットは−ＮＨ−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ５ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ５−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ５ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ５−、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって代替され、
Ｒ５は、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、または３員環から８員環の飽和もしくは部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環のアリール環（各環は窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ）、あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ、８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系から選択され、前記それぞれの環は、ＲＮ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、−ＯＲＮ、−ＳＲＮ、−Ｎ（ＲＮ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＮ、−ＣＯＲＮ、−ＣＯＮ（ＲＮ）２、−ＯＣＯＲＮ、−ＮＲＮＣＯＲＮ、−ＳＯ２ＲＮ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）２、または−ＮＲＮＳＯ２ＲＮの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＮは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であるか、または、
同一の置換基または異なる置換基上の任意の２個のＲ５基は、各Ｒ５基が結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環を任意に形成し、
前記環は、ＲＭ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＭ、−ＳＲＭ、−Ｎ（ＲＭ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＭ、−ＣＯＲＭ、−ＣＯＮ（ＲＭ）２、−ＯＣＯＲＭ、−ＮＲＭＣＯＲＭ、−ＳＯ２ＲＭ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＭ）２または−ＮＲＭＳＯ２ＲＭの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＭは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され、
Ｒ’のそれぞれの発生は独立して水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−1０脂環式、または３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環；あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和の、部分的に不飽和の、または完全に不飽和の二環系であり、前記それぞれの環は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（ＲＷ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から３個の個別発生で任意に置換され、または
Ｒｗの２個の発生、Ｒ’の２個の発生、または１個のＲＷと１個のＲ’とは、それらが結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環；あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系を任意に形成し、前記単環または二環は、ＲＴ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、または−ＮＲＴＳＯ２ＲＴの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＹは、−ＲＫ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）＝ＮＯＲ’、−Ｃ（Ｒ’）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｒ’）＝ＮＲ’、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’２）Ｒ’−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され、
ＲＫは、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和または部分的に不飽和の二環系から選択され、前記Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式または前記単環もしくは二環は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲｗ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（Ｒｗ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（ＲＷ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から４個の個別発生で任意に置換され、
任意の前記環の任意の窒素原子は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−ＣＯＲ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−ＣＯＣＯＲ＋、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋と任意に置換され、
Ｒ＋は水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）、−ＣＨ２（Ｐｈ）、−（ＣＨ２）１２（Ｐｈ）、−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）であるか、または酸素、窒素、あるいは硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ非置換の５員環から６員環のヘテロアリールもしくは複素環であり、前記脂肪族基または前記Ｒ＋のフェニル環は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族化合物）、−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族化合物）２、ハロゲン、−Ｃ１−４脂肪族化合物、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族化合物）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族化合物）、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシの１個から３個の個別発生で任意に置換され、前記Ｒ＋のＣ１−４脂肪族基は非置換であり、
Ｒ２は非置換のＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒ３は、−Ａｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲＶ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＶ）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＶ）２、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＳＯ２ＮＨＲＶ、−Ｃ（ＲＶ）＝ＮＯＲＶ、−Ｃ（ＲＶ）＝ＮＯＨ、または−Ｃ（ＲＶ）＝ＮＲＶから選択され、
各Ｒｖは、−Ｔ−Ａｒ１またはＣ１−６脂肪族基から独立して選択され、前記Ｃ１−６脂肪族基は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｗ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（Ｒｗ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２から独立して選択される、１個から３個の基と任意に置換され、
Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のヘテロアリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、１個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環の複素環であり、但し前記環は環Ａとの結合点に隣接した位置に水素結合受容体を持つことを条件とし、
Ａｒ２は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（Ｒｗ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から３個の基の個別発生で任意に置換され、または
Ａｒ２の隣接位置上にある２個の置換基は、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環をともに形成することができ、前記３員環から８員環のまたは前記５員環から６員環の環は、ＲＴ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、または−ＮＲＴＳＯ２ＲＴの１個から３個の個別発生で任意に置換され、前記任意の環の任意の窒素原子は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−ＣＯＲ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−ＣＯＣＯＲ＋、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋と任意に置換され、
Ｒ４は、水素またはハロゲンから選択され、
但し、１−エチル−３−（５−（２，３−ジヒドロ−ｌ−イソプロピル−２−オキソ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル］尿素、および
１−エチル−３−（５−（１，１−ジメチル尿素）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）尿素の化合物が除外されることを条件とする、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ３はＡｒ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ２は、
【化２】
【化３】
の任意に置換される環から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２は、以下の任意に置換される環：
【化４】
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２は、以下の任意に置換される環：
【化５】
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ２は以下の環：
【化６】
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２は以下の環：
【化７】
から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルから選択される、請求項１から請求項７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２はエチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＺはＣ−Ｒ４である、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４はフッ素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸはＣ−Ｒ４である、請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４は水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４はフッ素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸはＣ−Ｒ４であり、ＺはＣ−Ｒ４である、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４は水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１はＲＹである、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＹは、−ＲＫ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、または−ＣＯＮ（Ｒ’）２から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＫは、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から８員環の飽和単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和二環系から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＹは、
【化８】
から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＹは、
【化９】
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
化学式ＩＩａ、ＩＩｂ、またはＩＩｃの化合物：
【化１０】
または薬学的に許容されるその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項２６】
ＺはＣ−Ｒ４である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４は水素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４はハロゲンである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４はフッ素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルから選択される、請求項２５から請求項の２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２はエチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１はＲＹであり、ＲＹは、
【化１１】
【化１２】
から選択される、請求項２５から請求項３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＹは、
【化１３】
から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
から選択される化合物。
【請求項３５】
請求項１または請求項２に記載の化合物、および薬学的に許容されるキャリア、アジュバント、または賦形剤を含む組成物。
【請求項３６】
抗生剤、抗炎症薬、抗ウイルス薬、または細菌性生物の抗生剤への感受性を高める薬剤から選択される、さらなる治療薬をさらに含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
生体サンプル中において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物に、前記生体サンプルを接触させるステップを含む、方法。
【請求項３８】
患者において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物を、前記患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項３９】
生体サンプル中において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物に、前記生体サンプルを接触させるステップを含む、方法。
【請求項４０】
患者において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項４１】
患者において、細菌の量を減少させる方法であって、請求項１または請求項２の化合物、または請求項３５に記載の組成物を、前記患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項４２】
患者において、細菌感染を予防、治療、または重篤度を緩和する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物を、前記患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項４３】
前記治療または予防される細菌感染は、感受性細菌性生物の存在を特徴とする、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記感受性細菌性生物は、肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、エンテロコッカス・フェカリス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）、エンテロコッカス・フェシウム（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、エンテロバクター種（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｓ．）、プロテウス種（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｓｐｓ．）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（Ｃｏａｇ．Ｎｅｇ．Ｓｔａｐｈ）、ヘモフィルス・インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、炭疽菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ）、マイコプラズマ肺炎菌（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モラクセラ・カタラーリス菌（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒａｌｉｓ）、クラミジア肺炎菌（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、ヒト型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、またはヘリコバクター・ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ）のうちの１つ以上の存在を特徴とする、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記感受性細菌性生物は、肺炎連鎖球菌、大便連鎖球菌、または黄色ブドウ球菌のうちの１つ以上の存在を特徴とする、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記感受性細菌性生物は、大腸菌、モラクセラ・カタラーリス菌、またはヘモフィルス・インフルエンザ菌のうちの１つ以上の存在を特徴とする、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記治療または予防される細菌感染は、上気道感染、下気道感染、耳感染、胸膜肺および気管支炎、尿路感染、腹腔内感染、心血管感染、血液感染、敗血症、中枢神経系感染、皮膚軟組織感染、胃腸感染、骨関節感染、生殖器感染、眼感染、または肉芽種性感染症のうちの１つ以上から選択される、請求項４３、４４、４５または４６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
治療される前記細菌感染は、咽頭炎、静脈洞炎、外耳炎、中耳炎、気管支炎、蓄膿症、肺炎、膀胱炎および腎盂腎炎、腎臓結石、前立腺炎、腹膜炎、透析関連腹膜炎、実質臓器の腫瘍、心内膜炎、心筋炎、心膜炎、輸血関連敗血症、髄膜炎、脳炎、脳腫瘍、骨髄炎、関節炎、生殖器潰瘍、尿道炎、膣炎、子宮頚管炎、歯肉炎、結膜炎、角膜炎、水晶体過敏性眼内炎、または発熱性好中球減少症の患者の感染のうちの１つ以上から選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物とともに複数の投薬形態として、または別の投薬形態として、前記患者にさらなる治療薬を投与するステップをさらに含む、請求項４１または請求項４２に記載の方法。
【請求項５０】
細菌性生物の抗生剤への感受性を高める薬を前記患者に投与するステップをさらに含む、請求項４１または請求項４２に記載の方法。
【請求項１】
化学式Ｉの化合物：
【化１】
または薬学的に許容されるその塩であって、
Ｚは窒素またはＣ−Ｒ４から選択され、
Ｘは窒素またはＣ−Ｒ４から選択され、
Ｒ１はＱ−ＲＸまたはＲＹであって、
ＱはＣ１−Ｃ６脂肪族であって、ここで３メチレン以下のＱのユニットは、−ＮＨ−、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって任意にかつ独立して代替され、
Ｑは、任意に１個から３個の個別発生のＲＱで置換され、
Ｒは、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、Ｃ３−１０脂環式、または３員環から８員環の飽和もしくは部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環の単環のアリール環（各環は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ）から選択されるか；あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系から選択され；前記単環または二環は、ＲＴ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２または−ＮＲＴＳＯ２ＲＴの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
各ＲＴは、独立して水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であるか、
同一の置換基または異なる置換基上の任意の２個のＲＴまたは２個のＲ基は、各基が結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環の単環のアリール環窒素を任意に形成し、前記単環は、ＲＲ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＲ、−ＳＲＲ、−Ｎ（ＲＲ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＲ、−ＣＯＲＲ、−ＣＯＮ（ＲＲ）２、−ＯＣＯＲＲ、−ＮＲＲＣＯＲＲ、−ＳＯ２ＲＲ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＲ）２または−ＮＲＲＳＯ２ＲＲの１個から３個の個別発生で任意に置換され、各ＲＲは独立して水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
Ｔは（ＣＨ２）ｙであり、
ｙは０、１、または２であり、
Ａｒ１は、
（ａ）３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の環、
（ｂ）５員環から６員環のアリール環、
（ｃ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から７員環の複素環、
（ｄ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のヘテロアリール環、または、
（ｅ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系
から選択され、
Ａｒ１は−Ｒｗ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲｗ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（ＲＷ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から３個の個別発生で任意に置換され、
Ｒｗのそれぞれの発生は、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環の単環のアリール環から独立して選択され、各環は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から４個のヘテロ原子を持ち、前記Ｃ１−６脂肪族化合物、前記３員環から８員環のまたは５員環から７員環の単環は、Ｒｓ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＳ、−ＳＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＣＯＮＨＲＳ、−ＯＣＯＲＳ、−ＮＲＳＣＯＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳ）２または−ＮＲｓＳＯ２Ｒｓの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
Ｒｓは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
Ａｒ３は、
（ａ）３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の環、
（ｂ）５員環から６員環のアリール環、
（ｃ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から７員環の複素環、
（ｄ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のヘテロアリール環、または
（ｅ）窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系
から選択され、
Ａｒ３は、−ＲＪ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＪ、−ＯＲＪ、−Ｎ（ＲＪ）２、−ＳＲＪ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣ（Ｏ）ＲＪ、−ＳＯ２ＲＪ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＳＯ２ＲＪ、−ＮＲＪＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣＯ２ＲＪ、−ＣＯＲＪ、−ＯＣＯＲＪ、−ＯＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＳＯＲＪ、−ＮＲＪＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＣＯＣＯＲＪ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＪ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＪ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＪ、−ＰＯ（ＲＪ）２、または−ＯＰＯ（ＲＪ）２の１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＪのそれぞれの発生は、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環の単環のアリール環から独立して選択され、各環は窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から４個のヘテロ原子を持ち、前記Ｃ１−６脂肪族化合物、前記３員環から８員環のまたは５員環から６員環の単環は、Ｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−Ｎ（Ｒ１）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＲ１、−ＣＯＮＨＲ１、−ＯＣＯＲ１、−ＮＲ１ＣＯＲ１、−ＳＯ２Ｒ１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２または−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１の１個から３個の個別発生で任意に置換され、
Ｒ１は水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
ＲＱは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−ＲＳ、−（Ｌｎ）−Ｎ（ＲＳ）２、−（Ｌｎ）−ＳＲｓ、−（Ｌｎ）−ＯＲＳ、−（Ｌｎ）−（Ｃ３−１０脂環式）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６−１０）アリール）、−（Ｌｎ）−（５員環から１０員環のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５員環から１０員環のヘテロシクリール）、オキソ、チオキソ、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−（Ｌｎ）−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、または−ＮＲＳＣ（Ｏ）ＲＳから選択され、
ｎは０または１であるか、または
任意の２個のＲＱまたは２個のＲＳ基、またはＲＱ基と、同一の置換基あるいは異なる置換基上のＲまたはＲｓ基の任意の組み合わせは、各基が結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、あるいは５員環から６員環の単環のアリール環を任意に形成し、各環は窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持ち、いずれの前記単環もＲＱ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＱ、−ＳＲＱ、−Ｎ（ＲＱ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＱ、−ＣＯＲＱ、−ＣＯＮ（ＲＱ）２、−ＯＣＯＲＱ、−ＮＲＱＣＯＲＱ、−ＳＯ２ＲＱ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＱ）２、または−ＮＲＱＳＯ２ＲＱの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＱは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
ＬはＣ１−６脂肪族化合物であって、３個以下のメチレンユニットは−ＮＨ−、−ＮＲ５−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ５ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ５−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ５ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ５−、−ＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−によって代替され、
Ｒ５は、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、または３員環から８員環の飽和もしくは部分的に不飽和の単環、または５員環から６員環のアリール環（各環は窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ）、あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ、８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系から選択され、前記それぞれの環は、ＲＮ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、−ＯＲＮ、−ＳＲＮ、−Ｎ（ＲＮ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＮ、−ＣＯＲＮ、−ＣＯＮ（ＲＮ）２、−ＯＣＯＲＮ、−ＮＲＮＣＯＲＮ、−ＳＯ２ＲＮ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＮ）２、または−ＮＲＮＳＯ２ＲＮの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＮは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であるか、または、
同一の置換基または異なる置換基上の任意の２個のＲ５基は、各Ｒ５基が結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環を任意に形成し、
前記環は、ＲＭ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＭ、−ＳＲＭ、−Ｎ（ＲＭ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＭ、−ＣＯＲＭ、−ＣＯＮ（ＲＭ）２、−ＯＣＯＲＭ、−ＮＲＭＣＯＲＭ、−ＳＯ２ＲＭ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＭ）２または−ＮＲＭＳＯ２ＲＭの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＭは水素または非置換のＣ１−６脂肪族化合物であり、
ＲＸは、−Ｒ’、ハロゲン、＝ＮＲ’、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され、
Ｒ’のそれぞれの発生は独立して水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−1０脂環式、または３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環；あるいは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和の、部分的に不飽和の、または完全に不飽和の二環系であり、前記それぞれの環は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（ＲＷ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から３個の個別発生で任意に置換され、または
Ｒｗの２個の発生、Ｒ’の２個の発生、または１個のＲＷと１個のＲ’とは、それらが結合する原子とともに、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環；あるいは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の二環系を任意に形成し、前記単環または二環は、ＲＴ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、または−ＮＲＴＳＯ２ＲＴの１個から３個の個別発生で任意に置換され、
ＲＹは、−ＲＫ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）＝ＮＯＲ’、−Ｃ（Ｒ’）＝ＮＯＨ、−Ｃ（Ｒ’）＝ＮＲ’、−Ｃ（Ｒ’）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’２）Ｒ’−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、または−ＯＰＯ（Ｒ’）２から選択され、
ＲＫは、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和または部分的に不飽和の二環系から選択され、前記Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式または前記単環もしくは二環は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（Ｒｗ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲｗ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（Ｒｗ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（ＲＷ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から４個の個別発生で任意に置換され、
任意の前記環の任意の窒素原子は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−ＣＯＲ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−ＣＯＣＯＲ＋、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋と任意に置換され、
Ｒ＋は水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）、−ＣＨ２（Ｐｈ）、−（ＣＨ２）１２（Ｐｈ）、−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）であるか、または酸素、窒素、あるいは硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ非置換の５員環から６員環のヘテロアリールもしくは複素環であり、前記脂肪族基または前記Ｒ＋のフェニル環は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４脂肪族化合物）、−Ｎ（Ｃ１−４脂肪族化合物）２、ハロゲン、−Ｃ１−４脂肪族化合物、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４脂肪族化合物）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４脂肪族化合物）、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシの１個から３個の個別発生で任意に置換され、前記Ｒ＋のＣ１−４脂肪族基は非置換であり、
Ｒ２は非置換のＣ１−４脂肪族基であり、
Ｒ３は、−Ａｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲＶ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＶ）２、−Ｃ（Ｏ）ＲＶ、−ＣＯ２ＲＶ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＶ）２、−ＳＯ２ＲＶ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＶ）２、−ＳＯ２ＮＨＲＶ、−Ｃ（ＲＶ）＝ＮＯＲＶ、−Ｃ（ＲＶ）＝ＮＯＨ、または−Ｃ（ＲＶ）＝ＮＲＶから選択され、
各Ｒｖは、−Ｔ−Ａｒ１またはＣ１−６脂肪族基から独立して選択され、前記Ｃ１−６脂肪族基は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｗ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｗ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（Ｒｗ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２から独立して選択される、１個から３個の基と任意に置換され、
Ａｒ２は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される、１個から４個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のヘテロアリール環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、１個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環の複素環であり、但し前記環は環Ａとの結合点に隣接した位置に水素結合受容体を持つことを条件とし、
Ａｒ２は、−Ｒｗ、−Ｔ−Ａｒ１、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲＷ、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲＷ、−ＰＯ（Ｒｗ）２、または−ＯＰＯ（ＲＷ）２の１個から３個の基の個別発生で任意に置換され、または
Ａｒ２の隣接位置上にある２個の置換基は、３員環から８員環の飽和または部分的に不飽和の単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ５員環から６員環のアリール環をともに形成することができ、前記３員環から８員環のまたは前記５員環から６員環の環は、ＲＴ、−Ｔ−Ａｒ３、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、または−ＮＲＴＳＯ２ＲＴの１個から３個の個別発生で任意に置換され、前記任意の環の任意の窒素原子は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−ＣＯＲ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−ＣＯＣＯＲ＋、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２、または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋と任意に置換され、
Ｒ４は、水素またはハロゲンから選択され、
但し、１−エチル−３−（５−（２，３−ジヒドロ−ｌ−イソプロピル−２−オキソ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル］尿素、および
１−エチル−３−（５−（１，１−ジメチル尿素）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）尿素の化合物が除外されることを条件とする、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ３はＡｒ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ２は、
【化２】
【化３】
の任意に置換される環から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ２は、以下の任意に置換される環：
【化４】
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２は、以下の任意に置換される環：
【化５】
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ２は以下の環：
【化６】
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２は以下の環：
【化７】
から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルから選択される、請求項１から請求項７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２はエチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＺはＣ−Ｒ４である、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４はフッ素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸはＣ−Ｒ４である、請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４は水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４はハロゲンである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４はフッ素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ＸはＣ−Ｒ４であり、ＺはＣ−Ｒ４である、請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４は水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１はＲＹである、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＹは、−ＲＫ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、または−ＣＯＮ（Ｒ’）２から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲＫは、水素、Ｃ１−６脂肪族化合物、Ｃ３−１０脂環式、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から３個のヘテロ原子を持つ３員環から８員環の飽和単環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される、０個から５個のヘテロ原子を持つ８員環から１２員環の飽和二環系から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＹは、
【化８】
から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＹは、
【化９】
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
化学式ＩＩａ、ＩＩｂ、またはＩＩｃの化合物：
【化１０】
または薬学的に許容されるその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項２６】
ＺはＣ−Ｒ４である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４は水素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４はハロゲンである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４はフッ素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、またはシクロプロピルから選択される、請求項２５から請求項の２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２はエチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１はＲＹであり、ＲＹは、
【化１１】
【化１２】
から選択される、請求項２５から請求項３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＹは、
【化１３】
から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
から選択される化合物。
【請求項３５】
請求項１または請求項２に記載の化合物、および薬学的に許容されるキャリア、アジュバント、または賦形剤を含む組成物。
【請求項３６】
抗生剤、抗炎症薬、抗ウイルス薬、または細菌性生物の抗生剤への感受性を高める薬剤から選択される、さらなる治療薬をさらに含む、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
生体サンプル中において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物に、前記生体サンプルを接触させるステップを含む、方法。
【請求項３８】
患者において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物を、前記患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項３９】
生体サンプル中において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物に、前記生体サンプルを接触させるステップを含む、方法。
【請求項４０】
患者において、ジャイレースまたはＴｏｐｏＩＶ活性を阻害する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項４１】
患者において、細菌の量を減少させる方法であって、請求項１または請求項２の化合物、または請求項３５に記載の組成物を、前記患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項４２】
患者において、細菌感染を予防、治療、または重篤度を緩和する方法であって、請求項１または請求項２に記載の化合物、または請求項３５に記載の組成物を、前記患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項４３】
前記治療または予防される細菌感染は、感受性細菌性生物の存在を特徴とする、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記感受性細菌性生物は、肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、エンテロコッカス・フェカリス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）、エンテロコッカス・フェシウム（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、エンテロバクター種（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｓｐｓ．）、プロテウス種（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｓｐｓ．）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌（Ｃｏａｇ．Ｎｅｇ．Ｓｔａｐｈ）、ヘモフィルス・インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、炭疽菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ）、マイコプラズマ肺炎菌（Ｍｙｃｏｐｌａｓｍａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モラクセラ・カタラーリス菌（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ ｃａｔａｒｒａｌｉｓ）、クラミジア肺炎菌（Ｃｈｌａｍｙｄｉａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、ヒト型結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、またはヘリコバクター・ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ）のうちの１つ以上の存在を特徴とする、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記感受性細菌性生物は、肺炎連鎖球菌、大便連鎖球菌、または黄色ブドウ球菌のうちの１つ以上の存在を特徴とする、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記感受性細菌性生物は、大腸菌、モラクセラ・カタラーリス菌、またはヘモフィルス・インフルエンザ菌のうちの１つ以上の存在を特徴とする、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記治療または予防される細菌感染は、上気道感染、下気道感染、耳感染、胸膜肺および気管支炎、尿路感染、腹腔内感染、心血管感染、血液感染、敗血症、中枢神経系感染、皮膚軟組織感染、胃腸感染、骨関節感染、生殖器感染、眼感染、または肉芽種性感染症のうちの１つ以上から選択される、請求項４３、４４、４５または４６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４８】
治療される前記細菌感染は、咽頭炎、静脈洞炎、外耳炎、中耳炎、気管支炎、蓄膿症、肺炎、膀胱炎および腎盂腎炎、腎臓結石、前立腺炎、腹膜炎、透析関連腹膜炎、実質臓器の腫瘍、心内膜炎、心筋炎、心膜炎、輸血関連敗血症、髄膜炎、脳炎、脳腫瘍、骨髄炎、関節炎、生殖器潰瘍、尿道炎、膣炎、子宮頚管炎、歯肉炎、結膜炎、角膜炎、水晶体過敏性眼内炎、または発熱性好中球減少症の患者の感染のうちの１つ以上から選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物とともに複数の投薬形態として、または別の投薬形態として、前記患者にさらなる治療薬を投与するステップをさらに含む、請求項４１または請求項４２に記載の方法。
【請求項５０】
細菌性生物の抗生剤への感受性を高める薬を前記患者に投与するステップをさらに含む、請求項４１または請求項４２に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５１４８９４（Ｐ２００９−５１４８９４Ａ）
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３９１１４（Ｐ２００８−５３９１１４）
【出願日】平成１８年１１月６日（２００６．１１．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３２６９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６３３０
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月６日（２００６．１１．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４３２６９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５６３３０
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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