ジューテリウム化アミノグリシジル化合物
本明細書中において、式（１）
の置換されたアミノグリシジル化合物、その調製方法、およびその医薬組成物、ならびに社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、および／またはベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害の１以上の兆候を治療、予防または緩和するためのそれらの使用方法が提供される。
の置換されたアミノグリシジル化合物、その調製方法、およびその医薬組成物、ならびに社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、および／またはベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害の１以上の兆候を治療、予防または緩和するためのそれらの使用方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
［式中、
Ｒ３は、独立して、水素、ジューテリウム、および
【化２】
よりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、各々、独立して、水素またはジューテリウムであるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒に連結されて、
【化３】
を形成し、かくして、ナフタレン環系を生じさせる；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０は、各々、水素またはジューテリウムである；
但し、式１の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つは独立してジューテリウムである；
但し、Ｒ４およびＲ５が一緒に連結されて、
【化４】
を形成する場合、
１）もしＲ１およびＲ３がジューテリウムであれば、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
２）もし、Ｒ３がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
３）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０がジューテリウムであれば、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
４）Ｒ１６がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；
５）もし、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
６）もし、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
７）もし、Ｒ１０およびＲ１１がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
８）もし、Ｒ６およびＲ７がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
９）もし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、およびＲ１１がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；
但し、Ｒ３が
【化５】
である場合；
１）もし、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
２）もし、Ｒ６およびＲ７がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；
３）もし、Ｒ１およびＲ５がジューテリウムであれば、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
但し、Ｒ３が水素である場合：
１）もし、Ｒ８がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
２）もし、Ｒ１０およびＲ１１がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムである］
の化合物、またはその単一のエナンチオマー、（＋）‐エナンチオマーおよび（−）‐エナンチオマーの混合物、約９０重量％以上の（−）‐エナンチオマーおよび約１０重量％以下の（＋）‐エナンチオマーの混合物、約９０重量％以上の（＋）‐エナンチオマーおよび約１０重量％以下の（−）‐エナンチオマーの混合物、個々のジアステレオマー、またはジアステレオマーの混合物；またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、およびＲ１１の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、およびＲ１１がジューテリウムである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１ないし３いずれか記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムである、請求項１ないし３いずれか記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が
【化６】
である、請求項１ないし５いずれか記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２０およびＲ２１がジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２２およびＲ２３がジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６がジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１ないし１２のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５がジューテリウムである、請求項１ないし１２いずれか記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２０およびＲ２１がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２２およびＲ２３がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２４、Ｒ２５，およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６化合物。
【請求項２５】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４およびＲ５が一緒に連結して、
【化７】
を形成することを特徴とする請求項１ないし５いずれか記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である請求項３５記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４およびＲ５が一緒に連結されて、
【化８】
を形成することを特徴とする請求項６ないし１３いずれか記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ９およびＲ１２の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１ないし６４いずれか記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ９およびＲ１２がジューテリウムである、請求項１ないし６４いずれか記載の化合物。
【請求項６７】
化合物が：
【化９】
【化１０】
【化１１】
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約１％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし６７いずれか記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約１０％未満のジューテリウム濃縮率を有することを特徴とする請求項１ないし６８いずれか記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約２０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし６９いずれか記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約５０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７０いずれか記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約７０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７１いずれか記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約８０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７２いずれか記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約９０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７３いずれか記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約９５％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７４いずれか記載の化合物。
【請求項７６】
請求項１ないし７５いずれかに記載の化合物、および１以上の医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７７】
賦形剤の少なくとも１つが放出制御性賦形剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項７８】
賦形剤の少なくとも１つが非放出制御性賦形剤である、請求項７６または７７記載の医薬組成物。
【請求項７９】
組成物が経口、非経口、または、静脈内投与形態に処方されている、請求項７６ないし７８いずれか記載の医薬組成物。
【請求項８０】
経口投与形態が錠剤またはカプセルである、請求項７９記載の医薬組成物。
【請求項８１】
化合物が約０．５ミリグラムないし約１，０００ミリグラムの用量で毎日投与される、請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物。
【請求項８２】
治療上有効量の請求項１ないし７５いずれか記載の化合物、または請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物の対象に投与することを含む、ベータアドレナリン作動性受容体媒介病の１以上の兆候の治療、予防または緩和方法。
【請求項８３】
疾患が社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、およびベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害よりなる群から選択される、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
治療上有効量の請求項１ないし７５いずれか記載の化合物、または請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、およびベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害よりなる群から選択される疾患の１以上の兆候を治療、予防または緩和するための方法。
【請求項８５】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、該化合物またはその代謝産物の血漿中レベルの減少した個体間変動に影響する、請求項８２ないし８４いずれか記載の方法。
【請求項８６】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たりの該化合物の増大した平均血漿中レベルに影響する、請求項８２ないし８５いずれか記載の方法。
【請求項８７】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たりの該化合物の少なくとも１つの代謝産物の減少した平均血漿中レベルに影響する、請求項８２ないし８６いずれか記載の方法。
【請求項８８】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、対象において少なくとも１つの多形的に発現されたチトクロームＰ４５０イソ形態によるその投与単位当たりの減少した代謝に影響する、請求項８２ないし８７いずれか記載の方法。
【請求項８９】
チトクロームＰ４５０イソ形態がＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、およびＣＹＰ２Ｄ６よりなる群から選択される、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たり対象における少なくとも１つのチトクロームＰ４５０イソ形態の減少した阻害に影響する、請求項８２ないし８９いずれか記載の方法。
【請求項９１】
チトクロームＰ４５０イソ形態がＣＹＰ１Ａ１、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ１Ｂ１、ＣＹＰ２Ａ６、ＣＹＰ２Ａ１３、ＣＹＰ２Ｂ６、ＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１８、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ２Ｅ１、ＣＹＰ２Ｇ１、ＣＹＰ２Ｊ２、ＣＹＰ２Ｒ１、ＣＹＰ２Ｓ１、ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ３Ａ５、ＣＹＰ３Ａ５Ｐ１、ＣＹＰ３Ａ５Ｐ２、ＣＹＰ３Ａ７、ＣＹＰ４Ａ１１、ＣＹＰ４Ｂ１、ＣＹＰ４Ｆ２、ＣＹＰ４Ｆ３、ＣＹＰ４Ｆ８、ＣＹＰ４Ｆ１１、ＣＹＰ４Ｆ１２、ＣＹＰ４Ｘ１、ＣＹＰ４Ｚ１、ＣＹＰ５Ａ１、ＣＹＰ７Ａ１、ＣＹＰ７Ｂ１、ＣＹＰ８Ａ１、ＣＹＰ８Ｂ１、ＣＹＰ１１Ａ１、ＣＹＰ１１Ｂ１、ＣＹＰ１１Ｂ２、ＣＹＰ１７、ＣＹＰ１９、ＣＹＰ２１、ＣＹＰ２４、ＣＹＰ２６Ａ１、ＣＹＰ２６Ｂ１、ＣＹＰ２７Ａ１、ＣＹＰ２７Ｂ１、ＣＹＰ３９、ＣＹＰ４６、およびＣＹＰ５１よりなる群から選択される、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たり対象の治療の間における改良された臨床的効果を誘導する、請求項８２ないし９１いずれか記載の方法。
【請求項９３】
ベータアドレナリン作動性受容体を請求項１ないし７５いずれか記載の化合物、または請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物と接触させることを含む、ベータアドレナリン作動性受容体の活性を変調させる方法。
【請求項１】
式１：
【化１】
［式中、
Ｒ３は、独立して、水素、ジューテリウム、および
【化２】
よりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、各々、独立して、水素またはジューテリウムであるか、あるいはＲ４およびＲ５は一緒に連結されて、
【化３】
を形成し、かくして、ナフタレン環系を生じさせる；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０は、各々、水素またはジューテリウムである；
但し、式１の化合物におけるＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つは独立してジューテリウムである；
但し、Ｒ４およびＲ５が一緒に連結されて、
【化４】
を形成する場合、
１）もしＲ１およびＲ３がジューテリウムであれば、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
２）もし、Ｒ３がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
３）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０がジューテリウムであれば、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
４）Ｒ１６がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；
５）もし、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
６）もし、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
７）もし、Ｒ１０およびＲ１１がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
８）もし、Ｒ６およびＲ７がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
９）もし、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、およびＲ１１がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；
但し、Ｒ３が
【化５】
である場合；
１）もし、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
２）もし、Ｒ６およびＲ７がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；
３）もし、Ｒ１およびＲ５がジューテリウムであれば、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
但し、Ｒ３が水素である場合：
１）もし、Ｒ８がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムであり；および
２）もし、Ｒ１０およびＲ１１がジューテリウムであれば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つはジューテリウムである］
の化合物、またはその単一のエナンチオマー、（＋）‐エナンチオマーおよび（−）‐エナンチオマーの混合物、約９０重量％以上の（−）‐エナンチオマーおよび約１０重量％以下の（＋）‐エナンチオマーの混合物、約９０重量％以上の（＋）‐エナンチオマーおよび約１０重量％以下の（−）‐エナンチオマーの混合物、個々のジアステレオマー、またはジアステレオマーの混合物；またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、およびＲ１１の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、およびＲ１１がジューテリウムである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１ないし３いずれか記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムである、請求項１ないし３いずれか記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が
【化６】
である、請求項１ないし５いずれか記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２０およびＲ２１がジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２２およびＲ２３がジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６がジューテリウムである、請求項６記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１ないし１２のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５がジューテリウムである、請求項１ないし１２いずれか記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２０およびＲ２１がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２２およびＲ２３の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２２およびＲ２３がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２４、Ｒ２５，およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６が水素である、請求項６化合物。
【請求項２５】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、およびＲ２３が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項６記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４およびＲ５が一緒に連結して、
【化７】
を形成することを特徴とする請求項１ないし５いずれか記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である請求項３５記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項３５記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４およびＲ５が一緒に連結されて、
【化８】
を形成することを特徴とする請求項６ないし１３いずれか記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１６が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０がジューテリウムであって；Ｒ９およびＲ１２が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９の少なくとも１つがジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９がジューテリウムであって；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９、Ｒ１２、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０が水素である、請求項５０記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ９およびＲ１２の少なくとも１つがジューテリウムである、請求項１ないし６４いずれか記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ９およびＲ１２がジューテリウムである、請求項１ないし６４いずれか記載の化合物。
【請求項６７】
化合物が：
【化９】
【化１０】
【化１１】
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約１％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし６７いずれか記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約１０％未満のジューテリウム濃縮率を有することを特徴とする請求項１ないし６８いずれか記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約２０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし６９いずれか記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約５０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７０いずれか記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約７０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７１いずれか記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約８０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７２いずれか記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約９０％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７３いずれか記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０の少なくとも１つが約９５％未満のジューテリウム濃縮率を有する、請求項１ないし７４いずれか記載の化合物。
【請求項７６】
請求項１ないし７５いずれかに記載の化合物、および１以上の医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７７】
賦形剤の少なくとも１つが放出制御性賦形剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項７８】
賦形剤の少なくとも１つが非放出制御性賦形剤である、請求項７６または７７記載の医薬組成物。
【請求項７９】
組成物が経口、非経口、または、静脈内投与形態に処方されている、請求項７６ないし７８いずれか記載の医薬組成物。
【請求項８０】
経口投与形態が錠剤またはカプセルである、請求項７９記載の医薬組成物。
【請求項８１】
化合物が約０．５ミリグラムないし約１，０００ミリグラムの用量で毎日投与される、請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物。
【請求項８２】
治療上有効量の請求項１ないし７５いずれか記載の化合物、または請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物の対象に投与することを含む、ベータアドレナリン作動性受容体媒介病の１以上の兆候の治療、予防または緩和方法。
【請求項８３】
疾患が社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、およびベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害よりなる群から選択される、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
治療上有効量の請求項１ないし７５いずれか記載の化合物、または請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物を対象に投与することを含む、社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、およびベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害よりなる群から選択される疾患の１以上の兆候を治療、予防または緩和するための方法。
【請求項８５】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、該化合物またはその代謝産物の血漿中レベルの減少した個体間変動に影響する、請求項８２ないし８４いずれか記載の方法。
【請求項８６】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たりの該化合物の増大した平均血漿中レベルに影響する、請求項８２ないし８５いずれか記載の方法。
【請求項８７】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たりの該化合物の少なくとも１つの代謝産物の減少した平均血漿中レベルに影響する、請求項８２ないし８６いずれか記載の方法。
【請求項８８】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、対象において少なくとも１つの多形的に発現されたチトクロームＰ４５０イソ形態によるその投与単位当たりの減少した代謝に影響する、請求項８２ないし８７いずれか記載の方法。
【請求項８９】
チトクロームＰ４５０イソ形態がＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、およびＣＹＰ２Ｄ６よりなる群から選択される、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たり対象における少なくとも１つのチトクロームＰ４５０イソ形態の減少した阻害に影響する、請求項８２ないし８９いずれか記載の方法。
【請求項９１】
チトクロームＰ４５０イソ形態がＣＹＰ１Ａ１、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ１Ｂ１、ＣＹＰ２Ａ６、ＣＹＰ２Ａ１３、ＣＹＰ２Ｂ６、ＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１８、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ２Ｅ１、ＣＹＰ２Ｇ１、ＣＹＰ２Ｊ２、ＣＹＰ２Ｒ１、ＣＹＰ２Ｓ１、ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ３Ａ５、ＣＹＰ３Ａ５Ｐ１、ＣＹＰ３Ａ５Ｐ２、ＣＹＰ３Ａ７、ＣＹＰ４Ａ１１、ＣＹＰ４Ｂ１、ＣＹＰ４Ｆ２、ＣＹＰ４Ｆ３、ＣＹＰ４Ｆ８、ＣＹＰ４Ｆ１１、ＣＹＰ４Ｆ１２、ＣＹＰ４Ｘ１、ＣＹＰ４Ｚ１、ＣＹＰ５Ａ１、ＣＹＰ７Ａ１、ＣＹＰ７Ｂ１、ＣＹＰ８Ａ１、ＣＹＰ８Ｂ１、ＣＹＰ１１Ａ１、ＣＹＰ１１Ｂ１、ＣＹＰ１１Ｂ２、ＣＹＰ１７、ＣＹＰ１９、ＣＹＰ２１、ＣＹＰ２４、ＣＹＰ２６Ａ１、ＣＹＰ２６Ｂ１、ＣＹＰ２７Ａ１、ＣＹＰ２７Ｂ１、ＣＹＰ３９、ＣＹＰ４６、およびＣＹＰ５１よりなる群から選択される、請求項９０記載の方法。
【請求項９２】
方法が、対応する非同位体的に豊富化された化合物と比較して、その投与単位当たり対象の治療の間における改良された臨床的効果を誘導する、請求項８２ないし９１いずれか記載の方法。
【請求項９３】
ベータアドレナリン作動性受容体を請求項１ないし７５いずれか記載の化合物、または請求項７６ないし８１いずれか記載の医薬組成物と接触させることを含む、ベータアドレナリン作動性受容体の活性を変調させる方法。
【公表番号】特表２００９−５３８３５５（Ｐ２００９−５３８３５５Ａ）
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１３１９７（Ｐ２００９−５１３１９７）
【出願日】平成１９年５月２５日（２００７．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１２４６６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３９９２３
【国際公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【出願人】（５０８１０５７２８）オースペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (17)
【氏名又は名称原語表記】ＡＵＳＰＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２５日（２００７．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１２４６６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３９９２３
【国際公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【出願人】（５０８１０５７２８）オースペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (17)
【氏名又は名称原語表記】ＡＵＳＰＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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