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ステアロイル−CoAデサチュラーゼを調節するピラゾール誘導体
説明

ステアロイル−CoAデサチュラーゼを調節するピラゾール誘導体

本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−CoAデサチュラーゼ活性の調節のためのかかる誘導体の使用法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

〔式中、
Qは
【化2】

であり;
Wは−N(R)C(O)−、−C(O)N(R)−、C−Cアルキレン、C−Cアルケニレン、C−Cアルキニレンまたは直接結合であり;
VはC−Cアルキレンから選択され;
nは1、2、または3であり;
pは0、1、2、3、4、5、または6であり;
は水素、場合により置換されていてよいC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、ヒドロキシC−Cアルキル、C−CアルコキシC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−CシクロアルキルC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、ハロC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリールC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリルC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;
はC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC−Cアルキル、ハロC−Cアルキル、C−CアルコキシC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリル、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールである;ただしRがアルキルであるとき、V−Rはキノリン−4−イルメチルではない;
は水素、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、ヒドロキシC−Cアルキル、C−CアルコキシC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10ヘテロシクリル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、ハロ、ハロC−Cアルキル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、または−N(R)であり;
およびR5aは独立して水素、C−Cアルキル、ハロC−Cアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシC−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−CシクロアルキルC−CアルキルおよびC−C10アリールC−Cアルキルから選択され;
またはRおよびR5aは一体となってオキソ(=O)基を形成するか、またはC−Cシクロアルキルを形成し;
は、それぞれ、C−Cアルキル、C−C10アリール、C−Cシクロアルキル、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロシクリル、ヒドロキシC−Cアルキル、ハロC−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリールC−Cアルキル−N(R)C(O)R12、−C(O)N(R)R12、−OC(O)N(R)R12、−N(R)C(O)OR12、−N(R)C(O)N(R)R12、−OR12、−SR12、−N(R)R12、−S(O)12、−N(R)S(O)12、−S(O)N(R)R12、−OS(O)N(R)R12、−C(O)R12、−OC(O)R12、−N(R)C(=N(R8a))N(R)R12、−N(R)C(=S)N(R)R12、−N(R)((R8a)N=)CR12、および−C(=N(R8a))N(R)R12から独立して選択されるか;
または隣接する炭素上のRおよびRは、一体となってC−CシクロアルキルまたはC−C10アリールを形成し;
は水素、C−Cアルキル、ハロC−Cアルキル、C−C10アリール、C−Cシクロアルキル、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロシクリル、ヒドロキシC−Cアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキルまたはアラルキルであり;
は、それぞれ、水素、C−Cアルキル、ヒドロキシC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリール、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロシクリルおよびアラルキルから独立して選択され;
8aは、それぞれ、水素、C−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、およびシアノから独立して選択され;
12は、それぞれ、水素、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、C−Cアルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC−Cアルキル、C−CアルコキシC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリール、ハロC−Cアルキル、アラルキル、アラルキルオキシ、C−C10ヘテロシクリル、C−C10ヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、およびC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルから独立して選択される。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
Qが
【化3】

である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項3】
Qが
【化4】

【請求項4】
Qが
【化5】

である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
Qが
【化6】

である、請求項4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項6】
Wが−N(R)C(O)−であり、Rが水素、C−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、場合により置換されていてよいC−C10アリールC−Cアルキルまたは場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルである、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項7】
−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリールまたはC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルのアリール基またはヘテロアリール基は場合によりC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、ハロ、C−Cハロアルキル、シアノ、ニトロ、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロアリールC−Cアルキル、−R15−OR14、−R15−OC(O)−R14、−R15−N(R14)、−R15−C(O)R14、−R15−C(O)OR14、−R15−C(O)N(R14)、−R15−N(R14)C(O)OR16、−R15−N(R14)C(O)R16、−R15−N(R14)(S(O)16)、−R15−SR16、−R15−S(O)16、および−R15−S(O)N(R14)(ここで、各R14は独立して水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cシクロアルキルアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、またはC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;各R15は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖C−CアルキレンまたはC−Cアルケニレン鎖であり;各R16はC−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリールまたはC−C10ヘテロアリールアルキルであり;各tは1〜2である)からなる群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよい、請求項6に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項8】
Wが直接結合であり、Rが場合により置換されていてよいC−C10アリールまたは場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールである、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項9】
のアリール基またはヘテロアリール基が場合によりC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、ハロ、C−Cハロアルキル、シアノ、ニトロ、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロアリールC−Cアルキル、−R15−OR14、−R15−OC(O)−R14、−R15−N(R14)、−R15−C(O)R14、−R15−C(O)OR14、−R15−C(O)N(R14)、−R15−N(R14)C(O)OR16、−R15−N(R14)C(O)R16、−R15−N(R14)(S(O)16)、−R15−SR16、−R15−S(O)16、および−R15−S(O)N(R14)(ここで、各R14は独立して水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cシクロアルキルアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、またはC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;各R15は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖C−CアルキレンまたはC−Cアルケニレン鎖であり;各R16はC−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリールまたはC−C10ヘテロアリールアルキルであり;各tは1〜2である)からなる群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよい、請求項8に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項10】
がヒドロキシ、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、ハロC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、場合により置換されていてよいC−C10アリールC−Cアルキルオキシまたは場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールである、請求項1〜9のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項11】
アリールアルキルオキシのアリール基、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが場合によりC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、ハロ、C−Cハロアルキル、シアノ、ニトロ、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロアリールC−Cアルキル、−R15−OR14、−R15−OC(O)−R14、−R15−N(R14)、−R15−C(O)R14、−R15−C(O)OR14、−R15−C(O)N(R14)、−R15−N(R14)C(O)OR16、−R15−N(R14)C(O)R16、−R15−N(R14)(S(O)16)、−R15−SR16、−R15−S(O)16、および−R15−S(O)N(R14)(ここで、各R14は独立して水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cシクロアルキルアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、またはC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;各R15は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖C−CアルキレンまたはC−Cアルケニレン鎖であり;各R16はC−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリールまたはC−C10ヘテロアリールアルキルであり;各tは1〜2である)からなる群から独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよい、請求項10に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項12】
V−Rが:
【化7】

からなる群から選択される、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項13】
−V−R
【化8】

である、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項14】
Qが
【化9】

であり;
Wが−N(R)C(O)−であり;
VがC−Cアルキレンであり;
が水素、C−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、場合により置換されていてよいC−C10アリールC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−CシクロアルキルC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリルC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;
がヒドロキシ、C−Cアルキル、ハロC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールであり;
が水素であり;
が水素またはC−Cアルキルである、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項15】
Qが
【化11】

であり;
Wが−N(R)C(O)−であり;
VがC−Cアルキレンであり;
が水素、場合により置換されていてよいアラルキル、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;
がC−C7アルキル、ハロC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールであり;
が水素であり;
が水素である、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項16】
Qが
【化10】

であり;
Wが−N(R)C(O)−または直接結合であり;
VがC−Cアルキレンであり;
が水素、C−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、場合により置換されていてよいC−C10アリールC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−CシクロアルキルC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロシクリルC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;
がC−C7アルキル、ハロC−Cアルキル、場合により置換されていてよいC−Cシクロアルキル、場合により置換されていてよいC−C10アリール、または場合により置換されていてよいC−C10ヘテロアリールであり;
が水素であり;
が水素またはC−Cアルキルである、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項17】
基またはR基の各アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール部分が独立して場合によりC−Cアルキル、C−Cアルケニル、C−Cアルキニル、ハロ、C−Cハロアルキル、シアノ、ニトロ、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、C−C10ヘテロアリールC−Cアルキル、−R15−OR14、−R15−OC(O)−R14、−R15−N(R14)、−R15−C(O)R14、−R15−C(O)OR14、−R15−C(O)N(R14)、−R15−N(R14)C(O)OR16、−R15−N(R14)C(O)R16、−R15−N(R14)(S(O)16)、−R15−SR16、−R15−S(O)16、および−R15−S(O)N(R14)(ここで、各R14は独立して水素、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cシクロアルキルアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール、またはC−C10ヘテロアリールC−Cアルキルであり;各R15は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖C−CアルキレンまたはC−Cアルケニレン鎖であり;各R16はC−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−CシクロアルキルC−Cアルキル、C−C10アリール、C−C10アリールC−Cアルキル、C−Cヘテロシクリル、C−CヘテロシクリルC−Cアルキル、C−C10ヘテロアリールまたはC−C10ヘテロアリールアルキルであり;各tは1〜2である)から選択される1個以上の置換基で置換されていてよい、請求項14、15、および16のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項18】
−V−Rが:
【化11】

からなる群から選択される、請求項14〜17のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項19】
Wが−N(R)C(O)−であり、
が水素、C−Cアルキル、
【化12】

である、請求項6に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項20】
Wが直接結合であり、

【化13】

である、請求項8に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項21】
−V−Rが:
【化14】

からなる群から選択される、請求項19または20に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項22】
次のものから選択される、請求項1に記載の化合物:
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−(ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
N−ベンジル−3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−N−(ピリジン−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−N−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−(オキサゾール−4−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−((3−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−(ピリジン−4−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−(ピリジン−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−N−((5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−N−(チアゾール−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
N−ベンジル−3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−N−((5−メチルイソキサゾール−3−イル)メチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソイミダゾリジン−1−イル)−N−(ピリジン−3−イルメチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミドおよび
3−(1−(4−フルオロベンジル)−5−オキソ−1H−1,2,4−トリアゾール−4(5H)−イル)−N−((5−メチルイソキサゾール−3−イル)メチル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド;
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項23】
請求項1〜22のいずれかに記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物または担体を含む、医薬組成物。
【請求項24】
ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼ(hSCD)活性を阻害する方法であって:
hSCD源と請求項1〜22のいずれかに記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む、方法。
【請求項25】
哺乳動物におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)が仲介する疾患または状態を処置する方法であって:
それを必要とする哺乳動物に請求項1〜22のいずれかに記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項26】
疾患または状態が代謝症候群、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症(hyperinsulinanemia)、再灌流傷害、血管形成再狭窄、血栓症、糖耐能低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項25に記載の方法。
【請求項27】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿(microalbuminemia)、高尿酸血症、または凝固性亢進である、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項26に記載の方法。
【請求項29】
疾患または状態が皮膚障害である、請求項25に記載の方法。
【請求項30】
皮膚障害が湿疹、アクネ、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項29に記載の方法。
【請求項31】
請求項1〜22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量をインスリン、インスリン誘導体または摸倣剤;インスリン分泌促進物質;インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド;PPARリガンド;インスリン増感剤;ビグアナイド;アルファ−グルコシダーゼ阻害剤;GLP−1、GLP−1アナログまたは摸倣剤;DPPIV阻害剤;HMG−CoAレダクターゼ阻害剤;スクアレンシンターゼ阻害剤;FXRまたはLXRリガンド;コレスチラミン;フィブラート;ニコチン酸;またはアスピリンの治療有効量と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項32】
対象におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置用医薬組成物の製造のための、請求項1〜22のいずれかに記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項33】
疾患または状態が代謝症候群、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症、再灌流傷害、血管形成再狭窄、血栓症、糖耐能低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項32に記載の使用。
【請求項34】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症、または凝固性亢進である、請求項33に記載の使用。
【請求項35】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項33に記載の使用。
【請求項36】
疾患または状態が皮膚障害である、請求項32に記載の使用。
【請求項37】
皮膚障害が湿疹、アクネ、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項36に記載の使用。
【請求項38】
医薬として使用するための、請求項1〜22のいずれかに記載の式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項39】
医薬として使用するための、請求項23または31に記載の医薬組成物。
【請求項40】
対象におけるステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造のための、請求項23または31に記載の医薬組成物の使用。

【公表番号】特表2013−506638(P2013−506638A)
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−531447(P2012−531447)
【出願日】平成22年10月1日(2010.10.1)
【国際出願番号】PCT/EP2010/064672
【国際公開番号】WO2011/039358
【国際公開日】平成23年4月7日(2011.4.7)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(504389991)ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】(506030826)ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】XENON PHARMACEUTICALS INC.
【Fターム(参考)】