ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼを調節するピラゾール誘導体
本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性の調節のためのかかる誘導体の使用法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
Ｑは
【化２】
であり；
Ｗは−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレンまたは直接結合であり；
ＶはＣ１−Ｃ６アルキレンから選択され；
ｎは１、２、または３であり；
ｐは０、１、２、３、４、５、または６であり；
Ｒ１は水素、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールである；ただしＲ１がアルキルであるとき、Ｖ−Ｒ２はキノリン−４−イルメチルではない；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、または−Ｎ(Ｒ８)２であり；
Ｒ５およびＲ５ａは独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
またはＲ５およびＲ５ａは一体となってオキソ(＝Ｏ)基を形成するか、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ６は、それぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ８ａ))Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)((Ｒ８ａ)Ｎ＝)ＣＲ１２、および−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ８ａ))Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２から独立して選択されるか；
または隣接する炭素上のＲ５およびＲ６は、一体となってＣ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１０アリールを形成し；
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ８は、それぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリルおよびアラルキルから独立して選択され；
Ｒ８ａは、それぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、およびシアノから独立して選択され；
Ｒ１２は、それぞれ、水素、Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アラルキル、アラルキルオキシ、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｑが
【化３】
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｑが
【化４】
【請求項４】
Ｑが
【化５】
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｑが
【化６】
である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり、Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキルまたは場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルのアリール基またはヘテロアリール基は場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗが直接結合であり、Ｒ１が場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールまたは場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１のアリール基またはヘテロアリール基が場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２がヒドロキシ、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキルオキシまたは場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
アリールアルキルオキシのアリール基、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｖ−Ｒ２が：
【化７】
からなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
−Ｖ−Ｒ２が
【化８】
である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｑが
【化９】
であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり；
ＶがＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がヒドロキシ、Ｃ３−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ８が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｑが
【化１１】
であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり；
ＶがＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１が水素、場合により置換されていてよいアラルキル、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ８が水素である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｑが
【化１０】
であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−または直接結合であり；
ＶがＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ８が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１基またはＲ２基の各アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール部分が独立して場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項１４、１５、および１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
−Ｖ−Ｒ２が：
【化１１】
からなる群から選択される、請求項１４〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり、
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、
【化１２】
である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｗが直接結合であり、
Ｒ１が
【化１３】
である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
−Ｖ−Ｒ２が：
【化１４】
からなる群から選択される、請求項１９または２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
次のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−ベンジル−３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(オキサゾール−４−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−((３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−４−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−((５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−ベンジル−３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−((５−メチルイソキサゾール−３−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドおよび
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−((５−メチルイソキサゾール−３−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物または担体を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって：
ｈＳＣＤ源と請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む、方法。
【請求項２５】
哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ＳＣＤ)が仲介する疾患または状態を処置する方法であって：
それを必要とする哺乳動物に請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項２６】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症(hyperinsulinanemia)、再灌流傷害、血管形成再狭窄、血栓症、糖耐能低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿(microalbuminemia)、高尿酸血症、または凝固性亢進である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
疾患または状態が皮膚障害である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
皮膚障害が湿疹、アクネ、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量をインスリン、インスリン誘導体または摸倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは摸倣剤；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンの治療有効量と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項３２】
対象におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項３３】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症、再灌流傷害、血管形成再狭窄、血栓症、糖耐能低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症、または凝固性亢進である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
疾患または状態が皮膚障害である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３７】
皮膚障害が湿疹、アクネ、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
医薬として使用するための、請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
医薬として使用するための、請求項２３または３１に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
対象におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造のための、請求項２３または３１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
Ｑは
【化２】
であり；
Ｗは−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレンまたは直接結合であり；
ＶはＣ１−Ｃ６アルキレンから選択され；
ｎは１、２、または３であり；
ｐは０、１、２、３、４、５、または６であり；
Ｒ１は水素、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールである；ただしＲ１がアルキルであるとき、Ｖ−Ｒ２はキノリン−４−イルメチルではない；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、または−Ｎ(Ｒ８)２であり；
Ｒ５およびＲ５ａは独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルおよびＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
またはＲ５およびＲ５ａは一体となってオキソ(＝Ｏ)基を形成するか、またはＣ３−Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ６は、それぞれ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１２、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−ＯＳ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｃ(Ｏ)Ｒ１２、−ＯＣ(Ｏ)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(＝Ｎ(Ｒ８ａ))Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２、−Ｎ(Ｒ８)((Ｒ８ａ)Ｎ＝)ＣＲ１２、および−Ｃ(＝Ｎ(Ｒ８ａ))Ｎ(Ｒ８)Ｒ１２から独立して選択されるか；
または隣接する炭素上のＲ５およびＲ６は、一体となってＣ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ６−Ｃ１０アリールを形成し；
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ８は、それぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリルおよびアラルキルから独立して選択され；
Ｒ８ａは、それぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、およびシアノから独立して選択され；
Ｒ１２は、それぞれ、水素、Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アラルキル、アラルキルオキシ、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、およびＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択される。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｑが
【化３】
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｑが
【化４】
【請求項４】
Ｑが
【化５】
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｑが
【化６】
である、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり、Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキルまたは場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルのアリール基またはヘテロアリール基は場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗが直接結合であり、Ｒ１が場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールまたは場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１のアリール基またはヘテロアリール基が場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２がヒドロキシ、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキルオキシまたは場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
アリールアルキルオキシのアリール基、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｖ−Ｒ２が：
【化７】
からなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
−Ｖ−Ｒ２が
【化８】
である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｑが
【化９】
であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり；
ＶがＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がヒドロキシ、Ｃ３−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ８が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｑが
【化１１】
であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり；
ＶがＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１が水素、場合により置換されていてよいアラルキル、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ８が水素である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｑが
【化１０】
であり；
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−または直接結合であり；
ＶがＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリル、場合により置換されていてよいＣ２−Ｃ１０ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２がＣ３−Ｃ７アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、場合により置換されていてよいＣ３−Ｃ７シクロアルキル、場合により置換されていてよいＣ６−Ｃ１０アリール、または場合により置換されていてよいＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールであり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ８が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１基またはＲ２基の各アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール部分が独立して場合によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｒ１５−ＯＲ１４、−Ｒ１５−ＯＣ(Ｏ)−Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｒ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１４、−Ｒ１５−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１４)２、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)ＯＲ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)Ｃ(Ｏ)Ｒ１６、−Ｒ１５−Ｎ(Ｒ１４)(Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６)、−Ｒ１５−ＳＲ１６、−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＲ１６、および−Ｒ１５−Ｓ(Ｏ)ｔＮ(Ｒ１４)２(ここで、各Ｒ１４は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールＣ１−Ｃ４アルキルであり；各Ｒ１５は独立して直接結合または直鎖または分枝鎖Ｃ１−Ｃ６アルキレンまたはＣ１−Ｃ６アルケニレン鎖であり；各Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６ヘテロシクリルＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ１０ヘテロアリールアルキルであり；各ｔは１〜２である)から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、請求項１４、１５、および１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
−Ｖ−Ｒ２が：
【化１１】
からなる群から選択される、請求項１４〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｗが−Ｎ(Ｒ８)Ｃ(Ｏ)−であり、
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、
【化１２】
である、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｗが直接結合であり、
Ｒ１が
【化１３】
である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
−Ｖ−Ｒ２が：
【化１４】
からなる群から選択される、請求項１９または２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
次のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−(３,４−ジフルオロベンジル)−３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−ベンジル−３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−((１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(オキサゾール−４−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−((３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−４−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−(ピリジン−２−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−((５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(チアゾール−２−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−ベンジル−３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−((５−メチルイソキサゾール−３−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(３−(４−フルオロベンジル)−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドおよび
３−(１−(４−フルオロベンジル)−５−オキソ−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４(５Ｈ)−イル)−Ｎ−((５−メチルイソキサゾール−３−イル)メチル)−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物または担体を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ｈＳＣＤ)活性を阻害する方法であって：
ｈＳＣＤ源と請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む、方法。
【請求項２５】
哺乳動物におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ(ＳＣＤ)が仲介する疾患または状態を処置する方法であって：
それを必要とする哺乳動物に請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、方法。
【請求項２６】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症(hyperinsulinanemia)、再灌流傷害、血管形成再狭窄、血栓症、糖耐能低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿(microalbuminemia)、高尿酸血症、または凝固性亢進である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
疾患または状態が皮膚障害である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
皮膚障害が湿疹、アクネ、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量をインスリン、インスリン誘導体または摸倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは摸倣剤；ＤＰＰＩＶ阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンの治療有効量と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項３２】
対象におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項３３】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、高インスリン血症、再灌流傷害、血管形成再狭窄、血栓症、糖耐能低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症、または凝固性亢進である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項３３に記載の使用。
【請求項３６】
疾患または状態が皮膚障害である、請求項３２に記載の使用。
【請求項３７】
皮膚障害が湿疹、アクネ、乾癬、またはケロイド瘢痕形成または予防である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
医薬として使用するための、請求項１〜２２のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
医薬として使用するための、請求項２３または３１に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
対象におけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造のための、請求項２３または３１に記載の医薬組成物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０６６３８（Ｐ２０１３−５０６６３８Ａ）
【公表日】平成２５年２月２８日（２０１３．２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３１４４７（Ｐ２０１２−５３１４４７）
【出願日】平成２２年１０月１日（２０１０．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６４６７２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３９３５８
【国際公開日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月２８日（２０１３．２．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月１日（２０１０．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６４６７２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３９３５８
【国際公開日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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