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スピロ環複素環誘導体及びそれらを使用する方法
説明

スピロ環複素環誘導体及びそれらを使用する方法

【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Iの化合物


特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び/若しくは阻止するために有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
化学式Iの化合物であって、
【化1】

とRはそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであるか、あるいはRとRが両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル、又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはRとRが両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはRとRが両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
は下記化学式ではないことが規定され、
【化2】

各Rは独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立してH、アルキル又はアリールであり、
nは整数0、1、2又は3であり
AとBはそれぞれ独立してH、フルオロまたはアルキルであるか、あるいは両者に付随する炭素原子間において二重結合を形成し、
は−Y−Wであり
Yは、単結合、C(R)(R)、C(R)(R)C(R)(R)、又はC(R)(R)C(R)(R)C(R)(R)であり、
Wはアリール又はヘテロアリールであり、
Xは、−CH、−O−、−S−、−SO又は−N(R)−であり、
は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−COR又は−SOであり、また、
Jはそれに付随する炭素原子と共に、6員のアリール、又は5員か6員のヘテロアリール環を形成し、
下記(a)で規定される場合、
(a)Jはそれに付随する炭素原子と共に、
下記の基で構成される群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニル環を形成し、前記それらの基は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−S−C1−4アルキル、
1−4アルキル、及び
1−4アルコキシであり,前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで又はC1−4アルコキシで置換され、
Wは未置換のナフチルであるか、あるいは、
下記の基で構成される群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、前記それらの基は、
ハロゲン、
1−6アルキル、
1−6アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
1,3−ベンゾジオキサゾリル、又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキサゾリル、
NH
−N(C1−4アルキル)、及び
ピローリル(pyrrolyl)であり、
nは1であり、
とRはそれぞれHであり、
AとBは、両者に付随する炭素原子間において二重結合を一緒に形成し、
Yは単結合であり、また
Xは−O−である場合、
はH又はメチル以外であり、また、
下記(b)で規定される場合、
(b)Jはそれに付随する炭素原子と共にフェニル環を形成し、
Wは下記の基で構成される群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニル環であり、前記それらの基は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
1つ又はそれ以上のフルオロで選択的に置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシおよび
−S−C1−4アルキルであり、
nは1であり、
とRはそれぞれHであり、
AとBは、両者に付随する炭素原子間において二重結合を一緒に形成し、
Yは単結合であり、また、
Xは−O−である場合、
はH又はベンジル以外であり、また、
下記(c)の場合が規定され、
(c)Jが6員のアリール環を形成し、それは下記化学式で置換されない、化合物、
【化3】

あるいは、前記式I化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項2】
請求項1記載の化合物において、
前記Jは、−C−D−E−又は−C−D−E−F−であり、
前記C,D,E及びFは、それぞれ独立して、−O−、−S−、−SO−、=N−、=CH−、又は−NH−であり、
前記後者2つの部分は、それぞれ独立して選択的に置換され、
J内の各−O−環原子は、炭素又は窒素原子にのみ直接付随することが規定され、
J内の各−S−環原子は、炭素又は窒素原子にのみ直接付随することが規定され、また、Jが−C−D−E−F−である場合、少なくとも1つのC、D、E及びFが、=CH−であることが規定されるものである。
【請求項3】
請求項1記載の化合物において、
前記Xは、−CH−、−O−、−S−、−SO、又は−SOである。
【請求項4】
請求項1記載の化合物において、前記Xは、−O−である。
【請求項5】
請求項1記載の化合物において、
前記Jは、それに付随する炭素原子と共に、選択的に置換された6員のアリール環を形成するものである。
【請求項6】
請求項5記載の化合物において、
前記6員のアリール環は、選択的に置換されたフェニルである。
【請求項7】
請求項1記載の化合物において、
前記Jは、それに付随する炭素原子と共に、選択的に置換された5員又は6員のヘテロアリール環を形成するものである。
【請求項8】
請求項1記載の化合物において、
前記RとRはそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル又はアルキニルである。
【請求項9】
請求項8記載の化合物において、
前記RとRはそれぞれ独立して、H、C−Cアルキル、C−Cアルケニル、又はC−Cアルキニルである。
【請求項10】
請求項1記載の化合物において、
とRの少なくとも1つはHである。
【請求項11】
請求項1記載の化合物において、
前記Rは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル、又はヘテロアリールアルキルである。
【請求項12】
請求項1記載の化合物において、前記Rは、H又はアルキルである。
【請求項13】
請求項12記載の化合物において、前記Rはアルキルである。
【請求項14】
請求項13記載の化合物において、前記Rは低級アルキルである。
【請求項15】
請求項1記載の化合物において、前記nは整数1である。
【請求項16】
請求項1記載の化合物において、
前記RとRはそれぞれ独立して、H、アルキル又はアルケニルである。
【請求項17】
請求項1記載の化合物において、
前記AとBは共に、それらに付随する炭素原子間において二重結合を形成するものである。
【請求項18】
請求項17記載の化合物において、前記nは整数1である。
【請求項19】
請求項18記載の化合物において、
前記RとRの少なくとも1つはHである。
【請求項20】
請求項1記載の化合物において、前記AとBはそれぞれHである。
【請求項21】
請求項20記載の化合物において、前記nは整数1である。
【請求項22】
請求項21記載の化合物において、
前記RとRの少なくとも1つはHである。
【請求項23】
請求項1記載の化合物において、
は、−C(=O)NR1112で置換されたアリールであり、
11は、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はCOR12であり、また、
各R12は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはR11とR12が、それらに付随する窒素原子と共に、4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するものであって、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の1つ又は2つは独立して選択的に、−O−、−S−、−SO−、−SO、−NH−、−N(アルキル)−又は−N(アリール)−基で置換されてもよいものである。
【請求項24】
請求項1記載の下記化学式IIの化合物において、
【化4】

、R、R及びRは、それぞれ独立してH又は−(CH)mR10であり、
mは、整数0、1、2、3又は4であり、
各R10は独立して、アルキル、ハロ、ペルハロアルキル、−OR、−OCFH、−OCF、−CN、−CO、−C(=O)NR1112、−S(=O)13、−S(=O)NR1112、−NR1112、−NR14C(=O)R15、−NR14S(=O)15、アリール又はヘテロアリールであり、
各R11は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はCOR12であり、
各R12は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはR11とR12は、それらに付随する窒素原子と共に、4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するものであって、
ここで前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の1つ又は2つは独立して選択的に、−O−、−S−、−SO−、−SO−、−NH−、−N(アルキル)−又は−N(アリール)−基であってもよく、
各R13は独立して、−OH、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルであり、
各R14は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであり、また、
各R15は、独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルヘテロシクロアルキルである。
【請求項25】
請求項24記載の化合物において、前記RとRはそれぞれHである。
【請求項26】
請求項24記載の化合物において、
前記Rは、−C(=O)NR1112で置換されたアリールである。
【請求項27】
請求項1記載の下記化学式IIIの化合物において、
【化5】

、R、R及びRは、それぞれ独立してH又は−(CH)mR10であり、
mは、整数0、1、2、3又は4であり、
各R10は独立して、アルキル、ハロ、ペルハロアルキル、−OR、−OCFH、−OCF、−CN、−CO、−C(=O)NR1112、−S(=O)13、−S(=O)NR1112、−NR1112、−NR14C(=O)R15、−NR14S(=O)15、アリール又はヘテロアリールであり、
各R11は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はCOR12であり、
各R12は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはR11とR12が、それらに付随する窒素原子と共に、4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
ここで前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の1つ又は2つが独立して選択的に、−O−、−S−、−SO−、−SO−、−NH−、−N(アルキル)−又は−N(アリール)−基であってもよく、
各R13は独立して、−OH、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルであり、
各R14は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであり、また、
各R15は独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルヘテロシクロアルキルである。
【請求項28】
請求項27記載の化合物において、前記RとRはそれぞれHである。
【請求項29】
請求項27記載の化合物において、
前記Rは、−C(=O)NR1112で置換されたアリールである。
【請求項30】
下記の群から選択される化合物であって、前記群は、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−6−フルオロ−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]ヒドロ塩化物、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−6−ヒドロキシスピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−3,4−ジヒドロスピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]ヒドロ塩化物、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−N−メチル−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N−エチルアミノカルボニル)フェニル]スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N−プロピル−N−シクロプロピルメチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(イソインドリンアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(4−カルボキシピペリジンアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(2H−テトラゾリル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(4−カルボキシプロピル−テトラゾル−2−イル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−(3−ピリジル)−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(メタンスルホニル)−フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、及び
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ノルトロピン]から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項31】
化学式IVの化合物であって、
【化6】

は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、
あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
若しくはR23とR25は両者に付随する原子と共に、4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
GはH又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成し、
下記(a)であるとき、
(a)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換された6員から10員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−SH、
−C(=O)−H、
−S−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−H、
1−4アルキル、及び、
1−4アルコキシから成るものであり、後者二つは選択的に、一つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
1つ又はそれ以上のハロゲンで選択的に置換されたC1−6アルキル、
1つ又はそれ以上のC3−6シクロアルキルで選択的に置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、
2−6アルキニロキシ、
3−6シクロアルキロキシ、
6−12アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−SH、
−S−C1−4アルキル、
−NH
−N=C(アリール)
−N(H)C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)
1若しくはそれ以上のハロゲンで選択的に置換された−OS(=O)−C1−4アルキル、
1−4アルキルで選択的に置換された−OS(=O)−C6−12アリール、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、及び
−N(C1−4アルキル)S(=O)−Hであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGはそれぞれHから成るものであり、
とBは一緒に二重結合を形成し、
は単結合であり、また
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化7】

ここでtは、整数1〜20であり、また、
下記(b)であるとき、
(b)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−S−C1−4アルキル、
1−4アルキル、および
1−4アルコキシから成るものであり、後者2つは選択的に、1若しくはそれ以上のハロゲン、又はC1−4アルコキシで置換され、
は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
1−6アルキル、
1−6アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
1,3−ベンゾジオキサゾリル又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−NH
−N(C1−4アルキル)、及び
ピローリルから成るものであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGはそれぞれHであり、
とBは一緒に二重結合を形成し、
は単結合であり、また、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化8】

また、下記(c)であるとき、
(c)Jは、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
1若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、及び
−S−C1−4アルキルから成るものであり、
pとsは、それぞれHであり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは一緒に二重結合を形成し、
は単結合であり、また
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化9】

また、下記(d)であるとき、
(d)Jが、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された6員のアリール環を形成するとき、
【化10】

Zは、−N(R25)−又は−CH(NH)−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化学式IV化合物の、立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項32】
請求項31記載の化合物において、
前記Zは、−N(R25)−、−CH(OH)−又は−CH(NR))−である。
【請求項33】
請求項31記載の化学式Vの化合物。
【化11】

【請求項34】
請求項31記載の化合物において、前記Yは単結合である。
【請求項35】
請求項35記載の化合物において、
前記Wは、アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールである。
【請求項36】
請求項31記載の化合物において、
前記R23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル又はアルキニルである。
【請求項37】
請求項36記載の化合物において、
前記R23とR24はそれぞれ独立して、H、C−Cアルキル、C−Cアルケニル又はC−Cアルキニルである。
【請求項38】
請求項31記載の化合物において、前記R23とR24の少なくとも1つはHである。
【請求項39】
請求項31記載の化合物において、
前記R25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルである。
【請求項40】
請求項31記載の化合物において、前記R25はH又はアルキルである。
【請求項41】
請求項31記載の化合物において、前記pは、1又は2である。
【請求項42】
請求項41記載の化合物において、前記sは1である。
【請求項43】
請求項31記載の化合物において、前記sは1である。
【請求項44】
請求項31記載の化合物において、
前記AとBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルである。
【請求項45】
請求項31記載の化合物において、
前記AとBはそれぞれHである。
【請求項46】
請求項31記載の化合物において、
前記AとBは共にとられて、それらに付随する炭素原子間の二重結合を形成するものである。
【請求項47】
請求項31記載の化合物において、前記GはHである。
【請求項48】
請求項31記載の化合物において、
前記Xは、−CH−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−又は−N(R26)−である。
【請求項49】
請求項48記載の化合物において、
前記Xは、−CH−、−O−又は−S(=O)である。
【請求項50】
請求項49記載の化合物において、
前記Xは−CH−又は−O−である。
【請求項51】
請求項50記載の化合物において、前記Xは−O−である。
【請求項52】
請求項31記載の化合物において、
前記Jは、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環を形成するものである。
【請求項53】
請求項52記載の化合物において、
前記Jは、それに付随する炭素原子と共に、6員のアリール環を形成するものである。
【請求項54】
請求項44記載の化学式VIの化合物。
【化12】

【請求項55】
請求項31記載の化学式VIIの化合物。
【化13】

【請求項56】
請求項44記載の化学式VIIIの化合物。
【化14】

【請求項57】
請求項32記載の化合物において、前記Yは単結合である。
【請求項58】
請求項57記載の化合物において、前記Xは、−CH−又は−Oである。
【請求項59】
請求項58記載の化合物において、前記pは1又は2であり、sは1である。
【請求項60】
請求項59記載の化学式IXの化合物。
【化15】

【請求項61】
請求項59記載の化学式Xの化合物において、
【化16】

前記AとBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルである。
【請求項62】
請求項61記載の化学式XIの化合物。
【化17】

【請求項63】
請求項60記載の化合物において、前記Zは、−N(R25)−である。
【請求項64】
請求項63記載の化合物において、
前記Wは、アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールである。
【請求項65】
請求項64記載の化合物において、
前記Wにおける前記アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールは、選択的に、少なくとも1つのアルキル、アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、N,N−ジアルキルアミノカルボニル、−S(=O)−N(アルキル)、−N(H)S(=O)−アルキル及び−N(アルキル)C(=O)−アルキルで置換されるものである。
【請求項66】
請求項65記載の化合物において、
前記Jは、それに付随する炭素原子と共に、6員のアリール環を形成するものである。
【請求項67】
請求項66記載の化学式XIIの化合物において、
【化18】

とQはそれぞれ独立して、H,ハロ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シクロアルキル置換アルコキシル、アミノカルボニル、−S(=O)−アルキル、S(=O)−N(H)アルキル、−S(=O)−N(H)シクロアルキルアルキル又は−N(H)S(=O)−アルキルである。
【請求項68】
請求項67記載の化学式XIIIの化合物において、
【化19】

前記AとBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルである。
【請求項69】
請求項67記載の化合物において、前記Wは、下記化学式であり、
【化20】

ここで、前記Wは、選択的に少なくとも1つのアルキル、アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、N,N−ジアルキルアミノカルボニル、−S(=O)−N(アルキル)、−N(H)S(=O)−アルキル及び−N(アルキル)C(=O)−アルキルで置換され、LはH又はアルキルである。
【請求項70】
下記の群から選択される請求項31記載の化合物であって、
前記群は、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[6−フルオロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[5−メトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[5−ヒドロキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[1,2−ジヒドロナフタレン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル−2−ヒドロキシ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル−3−ヒドロキシ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−3−メチル−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−シクロプロピルメトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[−6−シクロプロピルメトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−アミノカルボニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−プロピルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−メタンスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[6−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(5−N,N−ジエイソプロピルアミノカルボニル)ピリッド−2−イル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−エチルスルホニルアミノ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−メチルスルホニルアミノ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[5−メチル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(2H−テトラゾル−5−イル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(2−メチル−テトラゾル−5−イル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[3−(2−(3−カルボキシプロップ−1−イル)−テトラゾル−5−イル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[4−(5−メチル−[1,2,4]オキサジアゾル−3−イル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−(1'−メチル−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノスルホニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、及び
4−[(4−N−メチル−N−(3−メチルブタノイル)アミノ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項71】
下記の群から選択される請求項70記載の化合物であって、前記群は、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[6−フルオロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[5−メトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[5−ヒドロキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[1,2−ジヒドロナフタレン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル−2−ヒドロキシ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル−3−ヒドロキシ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−3−メチル−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−シクロプロピルメトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[−6−シクロプロピルメトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−アミノカルボニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−プロピルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−メタンスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[6−フルオロ−3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、及び、
4−[(5−N,N−ジエイソプロピルアミノカルボニル)ピリッド−2−イル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項72】
下記の群から選択される請求項71記載の化合物であって、前記群は、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[6−フルオロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[5−メトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[5−ヒドロキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[1,2−ジヒドロナフタレン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[6−シクロプロピルメトキシ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−メタンスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル−2−ヒドロキシ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、及び、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル−3−ヒドロキシ)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項73】
下記の群から選択される請求項54記載の化合物であって、前記群は、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、及び
4−[(2−N,N−ジエチルアミノカルボニル)ピリッド−5−イル]−スピロ[3,4−ジヒドロ−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]から成るものである、化合物、
あるいは、その部分的立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項74】
下記の群から選択される請求項55記載の化合物であって、前記群は、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−プロピルアミノスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]、及び、
4−[(4−N,N−ジエチルアミノカルボニル)フェニル]−スピロ[6−メタンスルホニル−2H,1−ベンゾピラン−2,4'−アゼパン]から成るものである、化合物、
あるいは、その部分的立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項75】
請求項31記載の化合物において、
前記RとRはそれぞれ独立して、H又はC−Cアルキルである。
【請求項76】
請求項75記載の化合物において、
前記RとRはそれぞれ独立して、H又はメチルである。
【請求項77】
請求項76記載の化合物において、前記R及びRの少なくとも1つはHである。
【請求項78】
請求項77記載の化合物において、前記RとRはそれぞれHである。
【請求項79】
薬学的組成物であって、
薬学的に許容可能な担体、及び化学式IVの化合物を有するものであり、
【化21】

ここで、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
GはH又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成し、
下記(a)であるとき、
(a)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換された6員から10員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−SH、
−C(=O)−H、
−S−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−H、
1−4アルキル、および
1−4アルコキシであり、前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に1若しくはそれ以上のハロゲンで置換されたC1−6アルキル、
選択的に1若しくはそれ以上のC3−6シクロアルキルで置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、
2−6アルキニロキシ、
3−6シクロアルキロキシ、
6−12アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−SH、
−S−C1−4アルキル、
−NH
−N=C(アリール)
−N(H)C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)
選択的に1若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−OS(=O)−C1−4アルキル、
選択的にC1−4アルキルで置換された−OS(=O)−C6−12アリール、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、及び、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−Hであり、
pとsは、それぞれHであり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化22】

ここで、tは整数1〜20であり、また、
下記(b)であるとき、
(b)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−S−C1−4アルキル、
1−4アルキル、および
1−4アルコキシであり、前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
1−6アルキル、
1−6アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
1,3−ベンゾジオキサゾリル又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−NH
−N(C1−4アルキル)、及び
ピローリルであり、
pとsは、それぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化23】

また、下記(c)であるとき、
(c)Jは、それに付随する炭素原子と共にとられ、未置換のフェニルとなり、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
1つ又はそれ以上のフルオロで選択的に置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、及び
−S−C1−4アルキルであり、
pとsは、それぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化24】

また、下記(d)であるとき、
(d)Jが、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された6員のアリール環を形成するとき、
【化25】

Zは、−N(R25)−又は−CH(NH)−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物。
【請求項80】
請求項79記載の薬学的組成物であって、さらに、
オピオイド、神経痛/神経因性痛を治療するための薬剤、鬱病を治療するための薬剤、失調症を治療するための薬剤、或いは抗パーキンソン病薬剤を有するものである、薬学的組成物。
【請求項81】
請求項80記載の薬学的組成物において、
前記オピオイドは、アルフェンタニル、アリールプロジン(allylprodine)、アルファプロジン(alphaprodine)、アニレリジン(anileridine)、ベンジル−モルヒネ、ベジトルアミド(bezitramide)、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン(clonitazene)、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアモプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアノブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘピタジン、エチルメチルチアンブテン(ethylmethylthiambutene)、エチルモルフィン、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒネ、ヒドロキシペチジン(hydroxypethidine)、イソメタドン、ケトベミドン(ketobemidone)、レバロルファン、レボフェナシルモルファン(levophenacylmorphan)、ロフェンタニル、ロペルアミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン(myrophine)、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、オピウム、オキシコドン、オキシモルヒネ、パパベレタム(papaveretum)、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルヒネ、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトルアミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラン(propiram)、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらのジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容可能な塩、それらの複合体、或いはそれらの混合物である。
【請求項82】
請求項80記載の薬学的組成物において、
前記神経痛/神経因性痛を治療するための薬剤は、穏和なOTC鎮痛剤、麻薬性鎮痛剤、抗てんかん薬剤、或いは抗うつ剤である。
【請求項83】
請求項80記載の薬学的組成物において、
前記鬱病を治療するための薬剤は、選択性セロトニン再取込み阻害剤、三員環化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、或いは複素環類に属する抗鬱化合物である。
【請求項84】
請求項80記載の薬学的組成物において、
前記失調症を治療するための薬剤は、抗コリン性薬剤、鎮痙剤、三員環抗鬱剤、カルシウムチャネル阻害剤、或いはベータアゴニストである。
【請求項85】
請求項80記載の薬学的組成物であって、さらに、
抗生物質、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗炎症剤、麻酔、或いはそれらの混合物を有するものである。
【請求項86】
治療を必要とする患者に、オピオイド受容体を結合させる方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を前記患者へ投与する工程を有し、
【化26】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項87】
請求項86記載の方法において、
前記化合物は、δオピオイド受容体に結合するものである。
【請求項88】
請求項87記載の方法において、
前記δオピオイド受容体は、中枢神経系に位置するものである。
【請求項89】
請求項87記載の方法において、
前記δオピオイド受容体は、中枢神経系から末梢に位置するものである。
【請求項90】
請求項86記載の方法において、
前記結合させる方法は、前記オピオイド受容体の活性を調節するものである。
【請求項91】
請求項90記載の方法において、
前記結合させる方法は、前記オピオイド受容体の活性をアゴナイズ(作用)するものである。
【請求項92】
請求項88記載の方法において、
前記化合物は、実質的に血液脳関門を横切らないものである。
【請求項93】
痛みを阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化27】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項94】
請求項93記載の方法であって、さらに、
オピオイドの有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項95】
請求項94記載の方法において、
前記オピオイドは、アルフェンタニル、アリールプロジン(allylprodine)、アルファプロジン(alphaprodine)、アニレリジン(anileridine)、ベンジル−モルヒネ、ベジトルアミド(bezitramide)、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン(clonitazene)、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアモプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアノブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘピタジン、エチルメチルチアンブテン(ethylmethylthiambutene)、エチルモルフィン、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒネ、ヒドロキシペチジン(hydroxypethidine)、イソメタドン、ケトベミドン(ketobemidone)、レバロルファン、レボフェナシルモルファン(levophenacylmorphan)、ロフェンタニル、ロペルアミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン(myrophine)、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、オピウム、オキシコドン、オキシモルヒネ、パパベレタム(papaveretum)、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルヒネ、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトルアミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラン(propiram)、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらのジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容可能な塩、それらの複合体、或いはそれらの混合物である。
【請求項96】
胃腸障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化28】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項97】
泌尿生殖器系障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化29】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項98】
請求項97記載の方法において、
前記泌尿生殖器系障害は、失禁或いは過活動膀胱である。
【請求項99】
請求項98記載の方法において、前記失禁は、ストレス尿失禁或いは緊急尿失禁である。
【請求項100】
請求項98記載の方法において、前記泌尿生殖器系障害は、過活動膀胱である。
【請求項101】
請求項98記載の方法であって、さらに、
失禁を治療するための薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項102】
免疫調節性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化30】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBがそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項103】
請求項102記載の方法において、
前記免疫調節性障害は、自己免疫疾患、コラーゲン障害、アレルギー、抗腫瘍薬剤の投与に付随する副作用、及び抗ウイルス薬剤の投与に付随する副作用から成る群から選択されるものである。
【請求項104】
請求項103記載の方法において、
前記自己免疫疾患は、関節炎、皮膚移植に付随する自己免疫疾患、臓器移植に付随する自己免疫疾患、及び手術に付随する自己免疫疾患から成るグループから選択されるものである。
【請求項105】
炎症障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化31】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項106】
請求項105記載の方法において、
前記炎症障害は、関節炎、乾癬、喘息、或いは炎症性腸疾患である。
【請求項107】
呼吸機能障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化32】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項108】
請求項107記載の方法において、
前記呼吸機能障害は、喘息或いは肺浮腫である。
【請求項109】
不安神経症を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化33】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項110】
気分障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化34】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項111】
請求項110記載の方法において、
前記気分障害は、鬱、双極性躁うつ病、及び季節性情動障害から成るグループから選択されるものである。
【請求項112】
請求項110記載の方法であって、さらに、
鬱病を治療するための薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項113】
ストレス関連性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化35】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項114】
請求項113記載の方法において、
前記ストレス関連性障害は、外傷後ストレス障害、パニック障害、全般性不安障害、対人恐怖症、及び強迫性障害から成るグループから選択された障害である。
【請求項115】
注意欠陥過活動性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化36】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項116】
交感神経系障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化37】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBは、それぞれ独立してH、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項117】
請求項116記載の方法において、
前記交感神経系障害は、高血圧である。
【請求項118】
咳を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化38】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項119】
運動障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化39】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項120】
請求項119記載の方法において、
前記運動障害は、振戦(tremors)、パーキンソン病、トゥレット・シンドローム、或いはジスキネアである。
【請求項121】
請求項120記載の方法において、前記運動障害は、振戦である。
【請求項122】
請求項121記載の方法であって、さらに、
抗パーキンソン病薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項123】
中枢神経系への外傷を治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化40】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項124】
請求項123記載の方法において、
前記外傷は、脊髄或いは脳への外傷である。
【請求項125】
脳梗塞を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化41】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項126】
心不整脈を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化42】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項127】
緑内障を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化43】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項128】
性機能不全を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化44】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項129】
請求項128記載の方法において、
前記性機能不全は、早漏である。
【請求項130】
ショック、脳浮腫、脳虚血、心臓バイパス手術及び移植に起因する脳欠損、全身性紅斑性狼瘡、ホジキン病、シェ−グレン病、癲癇、及び臓器移植や皮膚移植における拒絶から選択された病状を治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化45】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項131】
物質依存症を治療する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化46】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項132】
請求項131記載の方法において、
前記物質依存症は、アルコール依存症、ニコチン依存症、或いは薬物依存症である。
【請求項133】
請求項132記載の方法において、
前記薬剤依存症は、オピオイド依存症である。
【請求項134】
臓器及び細胞生存を改善する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化47】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項135】
心筋梗塞後の心臓保護を提供する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化48】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項136】
麻酔の必要性を軽減する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化49】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項137】
麻酔状態を生成或いは維持する方法であって、
化学式IVの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化50】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、方法。
【請求項138】
請求項137記載の方法であって、さらに、
吸引麻酔、催眠、抗不安薬、神経筋遮断薬、及びオピオイドから成るグループから選択された麻酔薬を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項139】
請求項138記載の方法において、
前記化合物及び前記麻酔薬は、同時投与されるものである。
【請求項140】
化学式IVの化合物の放射線標識誘導体であって、
【化51】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものであり、
下記(a)であるとき、
(a)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換された6員から10員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−SH、
−C(=O)−H、
−S−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−H、
1−4アルキル、および
1−4アルコキシであり、前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に1つ又はそれ以上のハロゲンで置換されたC1−6アルキル、
選択的に1若しくはそれ以上のC3−6シクロアルキルで置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、
2−6アルキニロキシ、
3−6シクロアルキロキシ、
6−12アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−SH、
−S−C1−4アルキル、
−NH
−N=C(アリール)
−N(H)C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)
選択的に1若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−OS(=O)−C1−4アルキル、
選択的にC1−4アルキルで置換された−OS(=O)−C6−12アリール、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、及び
−N(C1−4アルキル)S(=O)−Hであり、
pとsは、それぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は、単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化52】

ここで、tは整数1〜20であり、また、
下記(b)であるとき、
(b)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−S−C1−4アルキル、
1−4アルキル、および
1−4アルコキシであり、前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
1−6アルキル、
1−6アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
1,3−ベンゾジオキサゾリル又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−NH
−N(C1−4アルキル)、及び
ピローリルであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化53】

また、下記(c)であるとき、
(c)Jは、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
1若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、及び
−S−C1−4アルキルであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化54】

また、下記(d)であるとき、
(d)Jが、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された6員のアリール環を形成するとき、
【化55】

Zは、−N(R25)−又は−CH(NH)−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、放射線標識誘導体。
【請求項141】
化学式IVの化合物の同位体的標識誘導体であって、
【化56】

この化合物において、
は、単結合又は−[C(R)(R)]−であり、
各R、R及びRは、独立してH又はアルキルであり、
各Rは独立して、H、アルキル又はアリールであり、
は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
23とR24はそれぞれ独立して、H、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはR23とR24は両者に付随する原子と共に4員から8員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Zは、−N(R25)−、−C(=O)−、−CH(OH)−、−CH(N(R)(R))−、又は、−O−であり、
25は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはR23とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはR24とR25は両者に付随する原子と共に4員から8員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各kは、独立して1、2又は3であり、
pは、0、1、2又は3であり、
sは、0、1、2又は3であり、pとsの合計が4以下であることが規定され、
とBはそれぞれ独立して、H、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−CH−をAとBが一緒に形成し、
Gは、H又はアルキルであり、
は、−C(R)(R)−、−O−、−S−、−S(=O)−、−S(=O)−、−C(=O)−、−CH(OH)−又は−N(R26)−であり、
26は、H、アルキル、シクロアルキル、−(CH)−アルケニル、−(CH)−アルキニル、アリール、−C(=O)R又は−S(=O)であり、また、
は、それに付随する炭素原子と共に、6員から10員のアリール環又は5員から10員のヘテロアリール環を形成するものであり、
下記(a)であるとき、
(a)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換された6員から10員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−SH、
−C(=O)−H、
−S−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−H、
1−4アルキル、および、
1−4アルコキシであり、前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に1若しくはそれ以上のハロゲンで置換されたC1−6アルキル、
選択的に1若しくはそれ以上のC3−6シクロアルキルで置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、
2−6アルキニロキシ、
3−6シクロアルキロキシ、
6−12アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシでさらに置換されたヘテロシクロアルキル、
−SH、
−S−C1−4アルキル、
−NH
−N=C(アリール)
−N(H)C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)
選択的に1若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−OS(=O)−C1−4アルキル、
選択的にC1−4アルキルで置換された−OS(=O)−C6−12アリール、
−NHS(=O)−C1−4アルキル、
−N(C1−4アルキル)S(=O)−C1−4アルキル、
−NHS(=O)−H、及び
−N(C1−4アルキル)S(=O)−Hであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化57】

ここで、tは整数1〜20であり、また、
下記(b)であるとき、
(b)Jは、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−S−C1−4アルキル、
1−4アルキル、および
1−4アルコキシであり、前記後者2つは選択的に、1つ又はそれ以上のハロゲンで、又はC1−4アルコキシで置換され、
は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
1−6アルキル、
1−6アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
1,3−ベンゾジオキサゾリル又は2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−NH
−N(C1−4アルキル)、及び
ピローリルであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化58】

また、下記(c)である場合、
(c)Jは、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
は、下記の群から選択される0〜3つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
1若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたC1−6アルコキシ、
2−6アルケニロキシ、及び
−S−C1−4アルキルであり、
pとsはそれぞれ1であり、
、R、R23、R24及びGは、それぞれHであり、
とBは、それに付随する原子を取り込んで二重結合を一緒に形成し、
は単結合であり、
は−O−であるとき、
Zは下記化学式以外であることが規定され、
【化59】

また、下記(d)であるとき、
(d)Jが、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された6員のアリール環を形成するとき、
【化60】

Zは、−N(R25)−又は−CH(NH)−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物である、同位体的標識誘導体。
【請求項142】
下記の群から選択される化合物であって、前記群は、
4−[(4−メトキシフェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(4−メチルフェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−フェニル−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
4−[(3−メトキシフェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、及び、
4−[(2−メトキシフェニル]−スピロ[2H,1−ベンゾピラン−2,4'−ピペリジン]、
あるいは、それらの立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はN−酸化物から成るものである、化合物。
【請求項143】
請求項1記載の化合物において、
前記Jは、それに付随する炭素原子と共に、4員或いは6員のヘテロアリール環を形成するものである。
【請求項144】
請求項80記載の薬学的組成物において、
前記パーキンソン病を治療するための薬剤は、デプレニル、アマンタジン、レボドパ、及びカルビドパから選択されるものである。
【請求項145】
画像診断の方法であって、
請求項140記載の化合物を患者へ投与する工程と、前記患者を画像化する工程とを有するものである、方法。
【請求項146】
請求項145記載の方法において、
前記画像化する工程は、陽電子放出断層撮影法を有するものである。
【請求項147】
画像診断の方法であって、
請求項141記載の化合物を患者へ投与する工程と、前記患者を画像化する工程とを有するものである、方法。
【請求項148】
請求項147記載の方法において、
前記画像化する工程は、陽電子放出断層撮影法を有するものである。

【公開番号】特開2011−201896(P2011−201896A)
【公開日】平成23年10月13日(2011.10.13)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2011−107724(P2011−107724)
【出願日】平成23年5月13日(2011.5.13)
【分割の表示】特願2006−534173(P2006−534173)の分割
【原出願日】平成16年10月1日(2004.10.1)
【出願人】(505464866)アドラー コーポレーション (6)
【Fターム(参考)】