スフィンゴシン１−リン酸受容体アゴニストとして用いられる５員ヘテロアリール誘導体
式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又はその塩：
【化１】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｂは下記から選択される５員ヘテロアリール環であり：
【化２】
ＹはＯ又はＳであり、
ｍは０〜４であり、
ｎは１〜４であり、
Ｒ１はＣ（１−４）アルコキシであり、
Ｒ２は、シアノ又はクロロであり、
Ｒ３はＣ（１−５）アルキル、Ｃ（１−５）アルコキシ、ハロゲン、水素、トリフルオロメチル、又はＣＮであり、
Ｒ４は、ＣＯＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、又はＯＲ８であり、
Ｒ５及びＲ６の一方はＣ（１−３）アルキルであり、また、他方は水素又はＣ（１−３）アルキルであり、
Ｒ８はＣ（１−３）アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ（１−３）アルキル、Ｃ（１−３）アルコキシ、ハロゲン、又は水素であり、および、
ｍが１〜４であり、かつｎが１〜４である場合、これらが表すアルキル基は、Ｃ（１−３）アルキル又はＯＨで置換されていてもよい）。
【請求項２】
ＸはＣＨであり、
Ｂは（ｆ）であり、
ＹはＯであり、
ｍは０であり、
ｎは１〜４であり、
Ｒ１はＣ（１−４）アルコキシであり、
Ｒ２はシアノ又はクロロであり、
Ｒ３はＣ（１−３）アルキル、Ｃ（１−３）アルコキシ、ハロゲン、又は水素であり、
Ｒ４はＣＯＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、又はＯＲ８であり、
Ｒ５は水素又はメチルであり、
Ｒ６はメチルであり、
Ｒ７は水素であり、
Ｒ８はメチルである、式（Ｉ）の化合物又はその塩。
【請求項３】
４−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝ペンタン酸
｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝酢酸
３−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミン
２−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝−Ｎ−メチルエタンアミン
５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−３−（２−メチル−４−｛［２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール
５−｛［３−クロロ−４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ペンタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ペンタン酸
｛［３−クロロ−４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝酢酸
４−｛［３−クロロ−４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ブタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フルオロフェニル］オキシ｝ペンタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−（メチルオキシ）フェニル］オキシ｝ペンタン酸
５−［５−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［５−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−｛３−［２−クロロ−４−（｛４−［（１−メチルエチル）アミノ］ブチル｝オキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（プロピルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（エチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（メチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フルオロフェニル］オキシ｝ブタン酸
｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フルオロフェニル］オキシ｝酢酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ブタン酸
｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝酢酸
（２−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝エチル）メチルアミン
｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝酢酸
｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝酢酸
５−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ペンタン酸
４−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ペンタン酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−［３−（２−エチル−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
（４−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブチル）メチルアミン
（３−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝プロピル）メチルアミン
５−［３−（２−クロロ−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−エチル−４−｛［４−（メチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
（３−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝プロピル）メチルアミン
４−｛［４−（３−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
４−｛［４−（２−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−［５−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
から選択される化合物及びその塩。
【請求項４】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される病態又は障害の治療のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
前記病態又は障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡、乾癬、虚血−再灌流傷害、固形腫瘍及び腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インシュリン依存性糖尿病及びインシュリン非依存性糖尿病である、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記病態が多発性硬化症である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される病態又は障害の治療に使用される薬剤を製造するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
前記病態又は障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡、乾癬、虚血−再灌流傷害、固形腫瘍及び腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インシュリン依存性糖尿病及びインシュリン非依存性糖尿病である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記病態が多発性硬化症である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学上許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介され得る、ヒトを含む哺乳動物の病態又は障害の治療方法。
【請求項１２】
前記病態が多発性硬化症である、請求項１１に記載の治療方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又はその塩：
【化１】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｂは下記から選択される５員ヘテロアリール環であり：
【化２】
ＹはＯ又はＳであり、
ｍは０〜４であり、
ｎは１〜４であり、
Ｒ１はＣ（１−４）アルコキシであり、
Ｒ２は、シアノ又はクロロであり、
Ｒ３はＣ（１−５）アルキル、Ｃ（１−５）アルコキシ、ハロゲン、水素、トリフルオロメチル、又はＣＮであり、
Ｒ４は、ＣＯＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、又はＯＲ８であり、
Ｒ５及びＲ６の一方はＣ（１−３）アルキルであり、また、他方は水素又はＣ（１−３）アルキルであり、
Ｒ８はＣ（１−３）アルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ（１−３）アルキル、Ｃ（１−３）アルコキシ、ハロゲン、又は水素であり、および、
ｍが１〜４であり、かつｎが１〜４である場合、これらが表すアルキル基は、Ｃ（１−３）アルキル又はＯＨで置換されていてもよい）。
【請求項２】
ＸはＣＨであり、
Ｂは（ｆ）であり、
ＹはＯであり、
ｍは０であり、
ｎは１〜４であり、
Ｒ１はＣ（１−４）アルコキシであり、
Ｒ２はシアノ又はクロロであり、
Ｒ３はＣ（１−３）アルキル、Ｃ（１−３）アルコキシ、ハロゲン、又は水素であり、
Ｒ４はＣＯＯＨ、ＮＲ５Ｒ６、又はＯＲ８であり、
Ｒ５は水素又はメチルであり、
Ｒ６はメチルであり、
Ｒ７は水素であり、
Ｒ８はメチルである、式（Ｉ）の化合物又はその塩。
【請求項３】
４−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝ペンタン酸
｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝酢酸
３−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミン
２−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝−Ｎ−メチルエタンアミン
５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−３−（２−メチル−４−｛［２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール
５−｛［３−クロロ−４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ペンタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ペンタン酸
｛［３−クロロ−４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝酢酸
４−｛［３−クロロ−４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ブタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フルオロフェニル］オキシ｝ペンタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−（メチルオキシ）フェニル］オキシ｝ペンタン酸
５−［５−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［５−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（ジメチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−｛３−［２−クロロ−４−（｛４−［（１−メチルエチル）アミノ］ブチル｝オキシ）フェニル］−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル｝−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（プロピルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（エチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［４−（メチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フルオロフェニル］オキシ｝ブタン酸
｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−フルオロフェニル］オキシ｝酢酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝ブタン酸
｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］オキシ｝酢酸
（２−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝エチル）メチルアミン
｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝酢酸
｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝酢酸
５−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ペンタン酸
４−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ペンタン酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−［３−（２−エチル−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
（４−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブチル）メチルアミン
（３−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝プロピル）メチルアミン
５−［３−（２−クロロ−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−クロロ−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−エチル−４−｛［４−（メチルアミノ）ブチル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
５−［３−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
（３−｛［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−メチルフェニル］オキシ｝プロピル）メチルアミン
４−｛［４−（３−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
４−｛［４−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
４−｛［４−（２−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−３−エチルフェニル］オキシ｝ブタン酸
５−［５−（２−エチル−４−｛［３−（メチルアミノ）プロピル］オキシ｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−［（１−メチルエチル）オキシ］ベンゾニトリル
から選択される化合物及びその塩。
【請求項４】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される病態又は障害の治療のための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５】
前記病態又は障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡、乾癬、虚血−再灌流傷害、固形腫瘍及び腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インシュリン依存性糖尿病及びインシュリン非依存性糖尿病である、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
前記病態が多発性硬化症である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される病態又は障害の治療に使用される薬剤を製造するための、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８】
前記病態又は障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡、乾癬、虚血−再灌流傷害、固形腫瘍及び腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インシュリン依存性糖尿病及びインシュリン非依存性糖尿病である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
前記病態が多発性硬化症である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学上許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介され得る、ヒトを含む哺乳動物の病態又は障害の治療方法。
【請求項１２】
前記病態が多発性硬化症である、請求項１１に記載の治療方法。
【公表番号】特表２０１２−５３０７２９（Ｐ２０１２−５３０７２９Ａ）
【公表日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１６４８６（Ｐ２０１２−５１６４８６）
【出願日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＮ２０１０／０００９４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４８６５０
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＮ２０１０／０００９４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４８６５０
【国際公開日】平成２２年１２月２９日（２０１０．１２．２９）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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