説明

スルファミド誘導体医薬組成物

【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式(I)(式中、R乃至Rは、水素原子又はハロゲン原子等を示し、R又はR10は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式(I)
【化1】

[式中、
乃至Rは、水素原子又はハロゲン原子を示し、
乃至Rは、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジもしくはトリハロゲノC1−C6アルキル基を示し、
Xはヨウ素又は臭素原子を示し、
及びR10は同一又は異なって、水素原子、置換基群Aから選択される基で1乃至6個置換されていても良いC1−C6アルキル基、置換基群Aから選択される基で1乃至6個で置換されていても良いC2−C6アルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC2−C6アルキニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC3−C10シクロアルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC3−C10シクロアルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)を示すか、又は、RとR10がそれらが結合するN原子といっしょになって飽和もしくは不飽和の4乃至8員環を形成する基(該基は、さらに1乃至2個のO、S又はNHを含んでいても良く、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い。)を示し、
置換基群Aは、ハロゲン原子、フェニル基、オキソ基、ホルミル基、C3−C10シクロアルキル基、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルコキシカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシ基、置換基群Bから選択される基で置換されてもよいカルボキシル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いイミノ基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシイミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC2−C6アルケニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキリデン基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC7−C12アラルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキルスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC6−C10アリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC5−C6ヘテロアリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいN−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−NHC(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−C(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至4個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−O−(CH)n−O−(nは1乃至4を示す。)基を示し、
置換基群Bは、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アミノ基、ヒドロキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ基、カルバモイル基、N−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1−C6アルキル)カルバモイル基、C1−C6アルコキシカルボニル基、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C3−C10シクロアルキル基、C4−C16シクロアルキルアルキル基、C1−C6アルコキシ基、C1−C6アルキルカルボニル基、C2−C6アルケニルオキシ基、C2−C12アルコキシアルキル基、C1−C6アルキルカルボニルオキシ基、C7−C12アラルキル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C6−C10アリール基、C6−C10アリールオキシ基、C6−C10アリールスルホニル基、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環カルボニル基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−(CH)m−Y−(CH)n−基(m、nは1乃至2を示し、YはCH、O、NH、もしくは、N−(C1−C6アルキル基)を示す。)基を示す。] を有するスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項2】
請求項1において、下記一般式(II)
【化2】

[式中、
乃至Rは、水素原子又はハロゲン原子を示し、
乃至Rは、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジもしくはトリハロゲノC1−C6アルキル基を示し、
Xはヨウ素又は臭素原子を示し、
及びR10は同一又は異なって、水素原子、置換基群Aから選択される基で1乃至6個置換されていても良いC1−C6アルキル基、置換基群Aから選択される基で1乃至6個で置換されていても良いC2−C6アルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC2−C6アルキニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC3−C10シクロアルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC3−C10シクロアルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)を示すか、又は、RとR10がそれらが結合するN原子といっしょになって飽和もしくは不飽和の4乃至8員環を形成する基(該基は、さらに1乃至2個のO、S又はNHを含んでいても良く、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い。)を示し、
置換基群Aは、ハロゲン原子、フェニル基、オキソ基、ホルミル基、C3−C10シクロアルキル基、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルコキシカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシ基、置換基群Bから選択される基で置換されてもよいカルボキシル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いイミノ基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシイミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC2−C6アルケニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキリデン基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC7−C12アラルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキルスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC6−C10アリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC5−C6ヘテロアリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいN−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−NHC(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−C(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至4個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−O−(CH)n−O−(nは1乃至4を示す。)基を示し、
置換基群Bは、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アミノ基、ヒドロキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ基、カルバモイル基、N−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1−C6アルキル)カルバモイル基、C1−C6アルコキシカルボニル基、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C3−C10シクロアルキル基、C4−C16シクロアルキルアルキル基、C1−C6アルコキシ基、C1−C6アルキルカルボニル基、C2−C6アルケニルオキシ基、C2−C12アルコキシアルキル基、C1−C6アルキルカルボニルオキシ基、C7−C12アラルキル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C6−C10アリール基、C6−C10アリールオキシ基、C6−C10アリールスルホニル基、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環カルボニル基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−(CH)m−Y−(CH)n−基(m、nは1乃至2を示し、YはCH、O、NH、もしくは、N−(C1−C6アルキル基)を示す。)基を示す。] を有するスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項3】
請求項1において、下記一般式(III)
【化3】

[式中、
乃至Rは、水素原子又はハロゲン原子を示し、
乃至Rは、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジもしくはトリハロゲノC1−C6アルキル基を示し、
Xはヨウ素又は臭素原子を示し、
及びR10は同一又は異なって、水素原子、置換基群Aから選択される基で1乃至6個置換されていても良いC1−C6アルキル基、置換基群Aから選択される基で1乃至6個で置換されていても良いC2−C6アルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC2−C6アルキニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC3−C10シクロアルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良いC3−C10シクロアルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)を示すか、又は、RとR10がそれらが結合するN原子といっしょになって飽和もしくは不飽和の4乃至8員環を形成する基(該基は、さらに1乃至2個のO、S又はNHを含んでいても良く、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い。)を示し、
置換基群Aは、ハロゲン原子、フェニル基、オキソ基、ホルミル基、C3−C10シクロアルキル基、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルコキシカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシ基、置換基群Bから選択される基で置換されてもよいカルボキシル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いイミノ基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシイミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC2−C6アルケニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキリデン基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC7−C12アラルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキルスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC6−C10アリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC5−C6ヘテロアリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいN−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−NHC(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−C(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至4個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−O−(CH)n−O−(nは1乃至4を示す。)基を示し、
置換基群Bは、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アミノ基、ヒドロキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ基、カルバモイル基、N−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1−C6アルキル)カルバモイル基、C1−C6アルコキシカルボニル基、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C3−C10シクロアルキル基、C4−C16シクロアルキルアルキル基、C1−C6アルコキシ基、C1−C6アルキルカルボニル基、C2−C6アルケニルオキシ基、C2−C12アルコキシアルキル基、C1−C6アルキルカルボニルオキシ基、C7−C12アラルキル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C6−C10アリール基、C6−C10アリールオキシ基、C6−C10アリールスルホニル基、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環カルボニル基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−(CH)m−Y−(CH)n−基(m、nは1乃至2を示し、YはCH、O、NH、もしくは、N−(C1−C6アルキル基)を示す。)基を示す。] を有するスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項4】
請求項1乃至3において、Rが水素原子又はハロゲン原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項5】
請求項1乃至3において、Rが水素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項6】
請求項1乃至5において、Rが水素原子又はハロゲン原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項7】
請求項1乃至5において、Rが水素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項8】
請求項1乃至7において、Rが水素原子又はハロゲン原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項9】
請求項1乃至7において、Rが水素原子又はフッ素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項10】
請求項1乃至7において、Rがフッ素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項11】
請求項1乃至10において、Rが水素原子又はハロゲン原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項12】
請求項1乃至10において、Rが水素原子又はフッ素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項13】
請求項1乃至10において、Rがフッ素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項14】
請求項1乃至13において、Rが水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジ、トリハロゲノC1−C6アルキル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項15】
請求項1乃至13において、Rが水素原子、塩素原子、フッ素原子又はメチル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項16】
請求項1乃至13において、Rが塩素原子、フッ素原子又はメチル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項17】
請求項1乃至16において、Rが水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジ、トリハロゲノC1−C6アルキル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項18】
請求項1乃至16において、Rが水素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項19】
請求項1乃至18において、Rが水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジ、トリハロゲノC1−C6アルキル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項20】
請求項1乃至18において、Rが水素原子又は塩素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項21】
請求項1乃至18において、Rが水素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項22】
請求項1乃至21において、Rが水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基又はモノ、ジ、トリハロゲノC1−C6アルキル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項23】
請求項1乃至21において、Rが水素原子であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項24】
請求項1乃至23において、Rが水素原子、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC1−C6アルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC2−C6アルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC2−C6アルキニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC3−C10シクロアルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC3−C10シクロアルケニル基、又は、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は1乃至3個のO、S、又はNHを含んでいてもよい。)であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項25】
請求項1乃至23において、Rが置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC1−C6アルキル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項26】
請求項1乃至25において、R10が水素原子、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC1−C6アルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC2−C6アルケニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC2−C6アルキニル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC3−C10シクロアルキル基、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC3−C10シクロアルケニル基、又は、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は1乃至3個のO、S、又はNHを含んでいてもよい。)であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項27】
請求項1乃至25において、R10が水素原子、又は、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されてもよいC1−C6アルキル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項28】
請求項1乃至23において、RとR10がそれらが結合するN原子といっしょになって飽和もしくは不飽和の4乃至8員環を形成する基(該基は、さらに1乃至2個のO、S又はNHを含んでいても良く、置換基群Aから選択される基1乃至6個で置換されていても良い。)であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項29】
請求項1乃至28において、置換基群Aがハロゲン原子、フェニル基、オキソ基、ホルミル基、C3−C10シクロアルキル基、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルコキシカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシ基、置換基群Bから選択される基で置換されてもよいカルボキシル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いイミノ基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシイミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC2−C6アルケニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキリデン基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC7−C12アラルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキルスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC6−C10アリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC5−C6ヘテロアリールスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいN−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいカルバモイルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−NHC(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよい−C(=O)− 基、置換基群Bから選択される基1乃至4個で置換されていても良い飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−O−(CH)n−O−(nは1乃至4を示す。)基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項30】
請求項1乃至28において、置換基群Aが、C3−C10シクロアルキル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシ基、置換基群Bから選択される基で置換されてもよいカルボキシル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキルスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいN−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニル基、又は、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニルアミノ基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項31】
請求項1乃至28において、置換基群Aが、C3−C10シクロアルキル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いヒドロキシ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されてもよいC1−C6アルキルスルホニル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いC1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていても良いアミノC1−C6アルキルアミノ基、置換基群Bから選択される基1乃至2個で置換されていてもよいN−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニル基、又は、置換基群Bから選択される基で置換されていても良いC1−C6アルキルカルボニルアミノ基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項32】
請求項1乃至31において、置換基群Bがハロゲン原子、ヒドロキシ基、カルボキシル基、アミノ基、ヒドロキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基、C1−C6アルコキシカルボニルアミノ基、カルバモイル基、N−(C1−C6アルキル)カルバモイル基、N,N−ジ(C1−C6アルキル)カルバモイル基、C1−C6アルコキシカルボニル基、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C3−C10シクロアルキル基、C4−C16シクロアルキルアルキル基、C1−C6アルコキシ基、C1−C6アルキルカルボニル基、C2−C6アルケニルオキシ基、C2−C12アルコキシアルキル基、C1−C6アルキルカルボニルオキシ基、C7−C12アラルキル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C6−C10アリール基、C6−C10アリールオキシ基、C6−C10アリールスルホニル基、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、1乃至3個のC1−C6アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の4乃至8員環カルボニル基(該基は、1乃至3個のO、S又はNHを含んでいても良い。)、又は、−(CH)m−Y−(CH)n−基(m、nは1乃至2を示し、YはCH、O、NH、もしくは、N−(C1−C6アルキル基)を示す。)を有するスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項33】
請求項1乃至31において、置換基群Bが、ヒドロキシ基、アミノ基、ヒドロキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C3−C10シクロアルキル基、C1−C6アルコキシ基、又は、C1−C6アルキルスルホニル基であるスルファミド誘導体、その薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項34】
請求項1において、4-メチルアミノピペリジン-1-スルフォニックアシッド[2-(2-クロロ-4-ヨードフェニルアミノ)-3,4-ジフルオロフェニル]アミド、4-イソプロピルアミノピペリジン-1-スルフォニックアシッド[2-(2-クロロ-4-ヨードフェニルアミノ)-3,4-ジフルオロフェニル]アミド、4-(シクロプロピルメチルアミノ)ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)フェニル]アミド、3-メチルアミノ-ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨ-ド-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、3-メチルアミノメチル-ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨ-ド-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、N’-{3,4-ジフルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]フェニル}-N-メチル-N-[3-(メチルアミノ)エチル]スルファミド、N’-{3,4-ジフルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]フェニル}-N-エチル-N-[3-(エチルアミノ)エチル]スルファミド、N-(2−アミノエチル)−N’-{3,4−ジフルオロ−2−[(2−フルオロ−4−ヨードフェニル)アミノ]フェニル}−N-メチルスルファミド、N’-{3,4−ジフルオロ−2−[(2−フルオロ−4−ヨードフェニル)アミノ]フェニル}−N−エチル−N−[2−(イソプロピルアミノ)エチル]スルファミド、N-メチル-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-N’-{3,4,6-トリフルオロ-2-[(2-フルオロ-4-ヨードフェニル)アミノ]フェニル}スルファミド、4-(4-ヒドロキシベンジルアミノ)ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)フェニル]アミド、4-(イソプロピル-メチル)-ピペリジン-1-スルフォニック アシッド [3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェニル]-アミド、4-イソプロピル-ピペラジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨ-ド-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、4-(2-メトキシ-1-メチル-エチル)-ピペラジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、4-メチルアミノ-ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4,6-トリフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨード-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、(-)-3-イソプロピルアミノ-ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨ-ド-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、(+)-3-イソプロピルアミノ-ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨ-ド-フェニルアミノ)-フェニル]アミド、4−[2−(シクロブチルアミノ)エチル]−N−{3,4−ジフルオロ−2−[(2−フルオロ−4−ヨードフェニル)アミノ]フェニル}ピペリジン−1−スルフォンアミド、3-メチルアミノピロリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)フェニル]アミド、又は、4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)ピペリジン-1-スルフォニックアシッド[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードフェニルアミノ)フェニル]アミドあるいはその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項35】
請求項1乃至34に記載の化合物を有効成分として含有する細胞増殖抑制剤。
【請求項36】
請求項1乃至34に記載の化合物を有効成分として含有する抗腫瘍剤。
【請求項37】
腫瘍が結腸直腸癌、乳癌、頚癌、卵巣癌、脳癌、胃癌、非小細胞肺癌、肝臓癌、腎臓癌、メラノーマ、又は、急性白血病である請求項36に記載の抗腫瘍剤。

【公開番号】特開2006−83133(P2006−83133A)
【公開日】平成18年3月30日(2006.3.30)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−271890(P2004−271890)
【出願日】平成16年9月17日(2004.9.17)
【出願人】(000001856)三共株式会社 (98)
【Fターム(参考)】