【構成】 式（Ｉ）の化合物及びその塩（式中、Ｒ¹，Ｒ²はＨ、アルキル；Ｅは−ＣＯＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ³ＣＯＮＲ³−、−ＣＯＣＨ₂−、−ＣＯ−、−ＯＣＯＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＯＯ−、−ＯＣＯＯ−、−ＣＳＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＳ−、−ＮＲ³ＣＳＮＲ³−、−ＯＣＳＮＲ³−、−ＮＲ³ＣＳＯ−、−ＣＳＯ−、−ＯＣＳ−、−ＯＣＳＯ−；Ｊは単結合、アルキレン、アルケニレン、式(II)の基；ＡはＨ、アルキル、シクロアルキル、Ａｒ基、Ｇは式(III)の基）。
【化１】
【効果】 式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ阻害作用を有し、リュウマチ、骨関節炎、病的骨吸収、骨粗鬆症、歯周病、間質性腎炎、動脈硬化、肺気腫、肝硬変、角膜損傷、ガン細胞の転移浸潤や増殖の疾患、自己免疫疾患、白血球系細胞の血管遊出や浸潤による疾患、血管新生等の予防及び／又は治療に有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】 一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ¹は、水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わし、Ｒ²は、１）水素原子、２）Ｃ１〜８アルキル基、３）フェニル基、または４）フェニル基、−ＯＣＯＲ¹⁶基（基中、Ｒ¹⁶はＣ１〜４アルキル基を表わす。）、またはＣＯＮＲ¹⁷Ｒ¹⁸ 基（基中、Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸はそれぞれ独立して水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わし、Ｅは、１）−ＣＯ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、フェニル基、またはフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わす。）、２）−ＮＲ³−ＣＯ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、３）−ＣＯ−Ｏ−基、４）−Ｏ−ＣＯ−基、５）−ＮＲ³−ＣＯ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、６）−ＣＯ−ＣＨ₂−基、７）−ＣＯ−基、８）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、９）−ＮＲ³−ＣＯ−Ｏ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１０）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−基、１１）−ＣＳ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１２）−ＮＲ³−ＣＳ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１３）−ＮＲ³−ＣＳ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１４）−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１５）−ＮＲ³−ＣＳ−Ｏ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１６）−ＣＳ−Ｏ−基、１７）−Ｏ−ＣＳ−基、または１８）−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−基を表わし、Ａは、１）水素原子、２）Ｃ１〜８アルキル基、３）Ｃ３〜７シクロアルキル基、または４）Ａｒ基（基中、Ａｒ基は炭素環または複素環アリールを表わし、１から３個のＣ１〜１５アルキル基、Ｃ１〜１５アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、グアニジノ基、アミジノ基、水酸基、ベンジルオキシ基、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰基（基中、Ｒ⁹およびＲ¹⁰は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、−ＣＯＯＲ¹¹基（基中、Ｒ¹¹は水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、トリフルオロメチル基、フェニル基または複素環基で置換されていてもよい。）を表わし、Ｊは、１）単結合、２）Ｃ２〜４アルキレン基３）Ｃ２〜４アルケニレン基、または
【化２】
（基中、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立して、（ｉ） 水素原子、（ii） Ｃ１〜４アルキル基、（iii）Ｃ１〜４アルコキシ基、またはＲ⁴およびＲ⁵が結合する炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル基を表わす。）を表わし、Ｇは、
【化３】１） −（ＣＨ₂）_m−基（基中、ｍは２，３または４を表わす。）または
【化４】
（基中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それぞれ独立して、（ｉ） 水素原子、（ii） Ｃ１〜８アルキル基、（iii）−ＣＯＯＲ⁸基（基中、Ｒ⁸は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基、フェニル基、またはフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わす。）、（iv） Ａｒ基（基中、Ａｒは前記と同じ意味を表わす。）、（ｖ） 複素環基、（vi） −ＣＯＯＲ⁸基（基中、Ｒ⁸は前記と同じ意味を表わす。）、Ｃ１〜４アルコキシ基、水酸基、ベンジルオキシ基、−ＮＲ¹²Ｒ¹³基（基中、Ｒ¹²およびＲ¹³は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯＲ¹⁵基（基中、Ｒ¹⁴は水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わし、Ｒ¹⁵は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基、フェニル基、またはフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わす。）、Ａｒ基または複素環基で置換されたＣ１〜８アルキル基（ただし、Ｃ１〜８アルキル基の炭素原子１個は硫黄原子１個に置き変わっていてもよいものとする。）、またはＲ⁶およびＲ⁷が結合する炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル基を表わす。）を表わす。ただし、Ｅが−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ³−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ³−または−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−であり、Ｊが単結合でかつＡが水素原子である化合物を除く。］で示されるスルホニルアミノ酸誘導体、またはそれらの非毒性塩を有効成分として含有するマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤。
【請求項２】 一般式（Ｉ）
【化５】
［式中、Ｒ¹は水素原子、またはＣ１〜４アルキル基を表わしＲ²は、１）水素原子、２）Ｃ１〜８アルキル基、３）フェニル基、または４）フェニル基、−ＯＣＯＲ¹⁶基（基中、Ｒ¹⁶はＣ１〜４アルキル基を表わす。）、またはＣＯＮＲ¹⁷Ｒ¹⁸基（基中、Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸はそれぞれ独立して水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わし、Ｅは、１）−ＣＯ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は水素原子、Ｃ１〜４アルキル基、フェニル基、またはフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わす。）、２）−ＮＲ³−ＣＯ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、３）−ＣＯ−Ｏ−基、４）−Ｏ−ＣＯ−基、５）−ＮＲ³−ＣＯ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、６）−ＣＯ−ＣＨ₂−基、７）−ＣＯ−基、８）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、９）−ＮＲ³−ＣＯ−Ｏ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１０）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−基、１１）−ＣＳ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１２）−ＮＲ³−ＣＳ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１３）−ＮＲ³−ＣＳ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１４）−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ³−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１５）−ＮＲ³−ＣＳ−Ｏ−基（基中、Ｒ³は前記と同じ意味を表わす。）、１６）−ＣＳ−Ｏ−基、１７）−Ｏ−ＣＳ−基、または１８）−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−基を表わし、Ａは、１）水素原子、２）Ｃ１〜８アルキル基、３）Ｃ３〜７シクロアルキル基、または４）Ａｒ基（基中、Ａｒ基は炭素環または複素環アリールを表わし、１から３個のＣ１〜１５アルキル基、Ｃ１〜１５アルコキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、グアニジノ基、アミジノ基、水酸基、ベンジルオキシ基、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰基（基中、Ｒ⁹およびＲ¹⁰は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、−ＣＯＯＲ¹¹基（基中、Ｒ¹¹は水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、トリフルオロメチル基、フェニル基または複素環基で置換されていてもよい。）を表わし、Ｊは、１）単結合、２）Ｃ２〜４アルキレン基３）Ｃ２〜４アルケニレン基、または
【化６】
（基中、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立して、（ｉ） 水素原子、（ii） Ｃ１〜４アルキル基、（iii）Ｃ１〜４アルコキシ基、またはＲ⁴およびＲ⁵が結合する炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル基を表わす。）を表わし、Ｇは、
【化７】１） −（ＣＨ₂）_m−基（基中、ｍは２，３または４を表わす。）または
【化８】
（基中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それぞれ独立して、（ｉ） 水素原子、（ii） Ｃ１〜８アルキル基、（iii）−ＣＯＯＲ⁸基（基中、Ｒ⁸は、水素原子、Ｃ１〜８アルキル基、フェニル基、またはフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わす。）、（iv） Ａｒ基（基中、Ａｒは、前記と同じ意味を表わす。）、（ｖ） 複素環基、（vi）−ＣＯＯＲ⁸基（基中、Ｒ⁸は前記と同じ意味を表わす。）、Ｃ１〜４アルコキシ基、水酸基、ベンジルオキシ基、−ＮＲ¹²Ｒ¹³基（基中、Ｒ¹²およびＲ¹³は、それぞれ独立して、水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わす。）、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯＲ¹⁵基（基中、Ｒ¹⁴は水素原子またはＣ１〜４アルキル基を表わし、Ｒ¹⁵は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基、フェニル基、またはフェニル基で置換されたＣ１〜４アルキル基を表わす。）、Ａｒ基または複素環基で置換されたＣ１〜８アルキル基（ただし、Ｃ１〜８アルキル基の炭素原子１個は硫黄原子１個に置き変わっていてもよいものとする。）、またはＲ⁶およびＲ⁷が結合する炭素原子と一緒になってＣ３〜７シクロアルキル基を表わす。）を表わす。ただし、Ｅが−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ³−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ³−または−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−であり、Ｊが単結合でかつＡが水素原子である化合物、および下記の化合物：（１）Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（２）Ｎ−［［３−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（３）Ｎ−［［２−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（４）Ｎ−［［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（５）Ｎ−［［４−（フェニルアセチルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（６）Ｎ−［［４−［（フェニルエチルカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、（７）Ｎ−［［４−［（シンナモイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（８）Ｎ−［［４−（Ｎ−フェニルウレイド）フェニル］スルホニル］グリシン、（９）Ｎ−［［４−（Ｎ−フェニルチオウレイド）フェニル］スルホニル］グリシン、（１０）Ｎ−［［４−［（ベンジルオキシカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、（１１）Ｎ−［［４−［（フェノキシメチルカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、（１２）Ｎ−［［４−［（ベンジルオキシメチルカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、（１３）Ｎ−［［４−（４−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（１４）Ｎ−［［４−（４−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（１５）Ｎ−［［４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（１６）Ｎ−［［４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（１７）Ｎ−［［４−（２−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（１８）Ｎ−［［４−（４−ホルミルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（１９）Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、（２０）Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、（２１）Ｎ−［［４−（４−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、（２２）Ｎ−［［４−（４−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、（２３）Ｎ−［［４−（４−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、（２４）Ｎ−［［４−（４−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、（２５）Ｎ−［［４−（４−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、（２６）Ｎ−［［４−（４−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、（２７）Ｎ−［［４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、（２８）Ｎ−［［４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、（２９）Ｎ−［（４−ピバロイルオキシフェニル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−α−フェニルグリシン、（３０）Ｎ−［（４−ピバロイルオキシフェニル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−フェニルアラニン、（３１）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、（３２）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニン、（３３）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−β−アラニン、（３４）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン、（３５）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−バリン、（３６）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−ロイシン、（３７）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−ロイシン、（３８）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−セリン、（３９）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−フェニルアラニン、（４０）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロフェニル）フェニル］スルホニル］−Ｌ−チロシン、（４１）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニン・メチルエステル、（４２）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン・メチルエステル、（４３）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−バリン・メチルエステル、（４４）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−ロイシン・メチルエステル、（４５）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−セリン・メチルエステル、（４６）Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−チロシン・メチルエステル、（４７）Ｎ−［［４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、（４８）Ｎ−［［３−（３−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、（４９）Ｎ−［［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、（５０）Ｎ−［［３−（３−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、（５１）Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、（５２）Ｎ−［［４−［［（４−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、（５３）Ｎ−［［４−［［（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、（５４）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、（５５）Ｎ−［［４−［２−（４−ニトロフェニル）ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、（５６）Ｎ−［［４−（２−メトキシ−２−フェニルアセチルオキシ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、（５７）Ｎ−［［４−［［［１−（４−ニトロフェニル）シクロブチル］カルボニル］オキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、（５８）Ｎ−［［３−メチル−４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−ｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−リジン、（５９）Ｎ−［［４−（２−フェニルブチリルオキシ）フェニル］スルホニル］グリシン、（６０）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−フェニルアラニン、（６１）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アスパラギン酸、（６２）Ｎ−［［４−［［［１−（４−ニトロフェニル）シクロブチル］カルボニル］オキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アスパラギン酸、（６３）１−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニルアミド−１−シクロプロパンカルボン酸、（６４）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−２−（２−フラニル）グリシン、（６５）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−２−（２−チエニル）グリシン、（６６）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン、（６７）Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｓ−カルボキシメチル−Ｌ−システイン、（６８）Ｎ−［［４−［２−エチル−２−（４−メトキシフェニル）ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］グリシン、（６９）Ｎ−［［３−メチル−４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｌ−リジン、（７０）５−［Ｎ−［［３−メチル−４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］アミノ］ペンタン酸、および（７１）Ｎ−［（３−メチル−４−ピバロイルオキシフェニル）スルホニル］−β−アラニンを除く。］で示される新規なスルホニルアミノ酸誘導体またはそれらの非毒性塩。
【請求項３】 Ｅが、−ＣＯ−ＮＲ³−、−ＮＲ³−ＣＯ−、−ＮＲ³−ＣＯ−ＮＲ³−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ³−、−ＮＲ³−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＳ−ＮＲ³−、−ＮＲ³−ＣＳ−、−ＮＲ³−ＣＳ−ＮＲ³−、−Ｏ−ＣＳ−ＮＲ³−、−ＮＲ³−ＣＳ−Ｏ−（基中、Ｒ³は請求項２の記載と同じ意味を表わす。）である請求項２記載の化合物。
【請求項４】 Ｅが、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＨ₂−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−である請求項２記載の化合物。
【請求項５】 化合物が、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（イソブチリルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ｏ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ｍ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−エチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−トリフルオロメチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−チエニルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−フリルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−ピリジルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−ピリジルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ピリジルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−チエニルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−フリルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−メトキシカルボニルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−シアノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ベンジルオキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−カルボキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ペンチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−フェニルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン、Ｎ−［［４−（１−ナフトイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−ナフトイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−ベンジルオキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−ベンジルオキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−ロイシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−ロイシン、Ｎ−［［４−（フェノキシカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ジメチルアミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−バリン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アラニン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−アラニン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−リジン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−リジン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−グルタミン酸、Ｎ−［［４−（４−ドデシルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、４−［Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］アミノ］ブタン酸、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−セリン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−セリン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−アスパラギン酸、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（４−ペンチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン、Ｎ−［［４−（４−ヘキシルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ヘプチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−イソプロピルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−イソブチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−２，２−ジメチルグリシン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−セリン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−ロイシン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−アラニン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−バリン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−ロイシン、Ｎ−［［２−メチル−４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［３−メチル−４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシ−４−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−アラニン、Ｎ−［［４−（２−チエニルカルボニルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−アラニン、Ｎ−［［３−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［２−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［（２−フェニルエチル）カルボニルアミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−トリプトファン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−チロシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−トリプトファン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−チロシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−ヒスチジン、２−［Ｎ−［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニルアミノ］−（３−ピリジル）−Ｄ−アラニン、Ｎ−［［４−（ｐ−トルオイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−トリプトファン、Ｎ−［［４−（Ｎ−フェニルカルバモイルフェニル）スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［Ｎ−（４−アミジノフェニル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、Ｎ−［［４−［Ｎ−（４−アミジノフェニル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［３−［Ｎ−（４−アミジノフェニル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［３−［Ｎ−（４−アミジノフェニル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、Ｎ−［［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、およびそれらのエステルおよび／またはそれらの非毒性塩である請求項２記載の化合物。
【請求項６】 化合物が、Ｎ−［［４−（ベンジルオキシカルボニルオキシ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルオキシ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−アミジノベンゾイルオキシ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−アミジノベンゾイルオキシ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルオキシ）フェニル］スルホニル］−β−アラニン、Ｎ−［［４−（４−アミジノベンゾイルオキシ）フェニル］スルホニル］−β−アラニン、Ｎ−［［４−（フェノキシカルボニル）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−アミジノフェノキシカルボニル）フェニル］スルホニル］−Ｌ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（４−アミジノフェノキシカルボニル）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［３−（４−アミジノフェノキシカルボニル）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−アミジノフェノキシカルボニル）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［（４−メトキシカルボニルフェニル）スルホニル］グリシン、Ｎ−［（４−カルボキシフェニル）スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［（４−アミジノフェノキシ）カルボニル］フェニル］スルホニル］−β−アラニン、Ｎ−［（４−ベンゾイルメチルフェニル）スルホニル］グリシン、Ｎ−［４−［（４−メトキシベンゾイル）メチル］スルホニル］グリシン、およびそれらのエステルおよび／またはそれらの非毒性塩である請求項２記載の化合物。
【請求項７】 化合物が、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［３−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［２−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（アセチルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（フェニルアセチルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［（フェニルエチルカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（シンナモイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（Ｎ−フェニルウレイド）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（Ｎ−フェニルチオウレイド）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［（ベンジルオキシカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［（フェノキシメチルカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［（ベンジルオキシメチルカルボニル）アミノ］フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（４−ホルミルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−メチルベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−フルオロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［［４−（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［（４−ピバロイルオキシフェニル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−α−フェニルグリシン、Ｎ−［（４−ピバロイルオキシフェニル）スルホニル］−Ｄ，Ｌ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−β−アラニン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−バリン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−ロイシン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−ロイシン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−セリン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−チロシン、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アラニン・メチルエステル、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン・メチルエステル、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−バリン・メチルエステル、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−ロイシン・メチルエステル、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−セリン・メチルエステル、Ｎ−［［４−（２，４−ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−チロシン・メチルエステル、Ｎ−［［４−（３−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［３−（３−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［４−（３−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［３−（３−アミノベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［４−（ベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、Ｎ−［［４−［［（４−クロロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、Ｎ−［［４−［［（４−ニトロベンゾイルアミノ）フェニル］スルホニル］−Ｌ−グルタミン酸、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、Ｎ−［［４−［２−（４−ニトロフェニル）ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、Ｎ−［［４−（２−メトキシ−２−フェニルアセチルオキシ）フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、Ｎ−［［４−［［［１−（４−ニトロフェニル）シクロブチル］カルボニル］オキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−３−モルホリノアラニン・エチルエステル、Ｎ−［［３−メチル−４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−ｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−リジン、Ｎ−［［４−（２−フェニルブチリルオキシ）フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−フェニルアラニン、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アスパラギン酸、Ｎ−［［４−［［［１−（４−ニトロフェニル）シクロブチル］カルボニル］オキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−アスパラギン酸、１−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニルアミド］−１−シクロプロパンカルボン酸、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−２−（２−フラニル）グリシン、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｄ，Ｌ−２−（２−チエニル）グリシン、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｌ−バリン、Ｎ−［［４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｓ−カルボキシメチル−Ｌ−システイン、Ｎ−［［４−［２−エチル−２−（４−メトキシフェニル）ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］グリシン、Ｎ−［［３−メチル−４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］−Ｌ−リジン、５−［Ｎ−［［３−メチル−４−［２−［４−（１−ピロリジニル）フェニル］ブチリルオキシ］フェニル］スルホニル］アミノ］ペンタン酸、およびＮ−［（３−メチル-４−ピバロイルオキシフェニル）スルホニル］−β−アラニン、およびそれらのエステルおよび／またはそれらの非毒性塩である請求項２記載の化合物。

【公開番号】特開平９−３０９８７５
【公開日】平成９年（１９９７）１２月２日
【国際特許分類】
【出願番号】特願平８−２１３２７２
【出願日】平成８年（１９９６）７月２５日
【出願人】（０００１８５９８３）小野薬品工業株式会社 (180)