セラミド誘導体を用いる多発性嚢胞腎疾患の治療方法
対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法であって、有効量の以下の構造式により表される化合物、
またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含み、式中、
Ｒ１は、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
Ｙは、−Ｈ、加水分解性基、または置換あるいは非置換アルキル基であり、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、またはＲ２およびＲ３は、Ｎ（Ｒ２Ｒ３）の窒素原子と一緒に置換あるいは非置換非芳香族複素環を形成し、
Ｘは、共有結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｑ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ７−であり、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ３−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２ＮＲ８−、または−ＮＲ８ＳＯ２−であり、
Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｍの場合、Ｒ４は置換あるいは非置換脂肪族基、または置換あるいは非置換アリール基、置換あるいは非置換ヘテロアリール基、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２あるいはハロゲンであり、または
Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ以外である場合、Ｒ４は置換あるいは非置換脂肪族基、または置換あるいは非置換アリール基、もしくは置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロゲン、置換あるいは非置換低アルコキシ基、置換あるいは非置換低アルキルチオ基、または置換あるいは非置換低脂肪族基であり、
各Ｒ７は、独立して−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、もしくは置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、またはＲ７およびＲ４は、ＮＲ７Ｒ４の窒素原子と一緒に置換あるいは非置換非芳香族複素環基を形成し、
各Ｒ８は、独立して−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
ｎは１、２、３、４または５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５であり、
ｍは１、２、３、４または５である、方法。
【請求項２】
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ１、−ＯＲ３０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ３０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−ＳＯ３Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｖ０−ＯＲ３０、−Ｖ０−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ０−ＳＲ３０、−Ｖ０−ＮＯ２、−Ｖ０−ＣＮ、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖ０−ＮＲ３１ＣＯ２Ｒ３２、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖ０−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｖ０−ＣＯ２Ｒ３０、−Ｖ０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖ０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２−、−Ｖ０−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２、−Ｖ０−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｖ０−ＳＯ３Ｒ３２、−Ｖ０−ＮＲ３１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ０−Ａｒ１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−ＮＲ３１ＳＯ２−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１ＳＯ２−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に独立して置換され、
各Ｖ０は、独立してＣ１−Ｃ１０アルキレン基であり、
各Ｖ１は、独立してＣ２−Ｃ１０アルキレン基であり、
Ａｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換され、
各Ｒ３０は、独立して
ｉ）水素、
ｉｉ）アリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルより選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるか、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるアルキル基であり、
各Ｒ３１は、独立してＲ３０、−ＣＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２Ｒ３０あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２と併せて、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、および（Ｃ１−Ｃ６ジアルキル）アミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各Ｒ３２は独立して、
ｉ）ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、およびハロアルコキシならびにハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であるか、または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、およびハロアルコキシならびにハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各ｐは独立して１、２、３または４であり、
各ｑは独立して３、４、５または６である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｙは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ′であり、
ＲおよびＲ′は、それぞれ独立して、−Ｈ、または、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、または、それぞれ独立してハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、低級ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族基、およびＣ１−Ｃ６ハロ脂肪族基から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、であり、または
ＲおよびＲ′は、ＮＲＲ′の窒素原子と併せて、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシ、並びに、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、並びに、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族基、およびＣ１−Ｃ６ハロ脂肪族基から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基、から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環を形成する、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ４０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ４０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４１）２、−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４２、−Ｎ（Ｒ４１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４２、−ＳＯ３Ｒ４２、Ａｒ２、Ｖ２−Ａｒ２、−Ｖ２−ＯＲ４０、−Ｖ２−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ２−ＳＲ４０、−Ｖ２−ＮＯ２、−Ｖ２−ＣＮ、−Ｖ２−Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−ＮＲ４１ＣＯ２Ｒ４２、−Ｖ２−Ｎ（Ｒ４１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−Ｃ（Ｓ）Ｒ４０、−Ｖ２−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｖ２−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２−、−Ｖ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２、−Ｖ２−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−Ｓ（Ｏ）Ｒ４２、−Ｖ２−ＳＯ３Ｒ４２、−Ｏ−Ｖ２−Ａｒ２および−Ｓ−Ｖ２−Ａｒ２から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される５員または６員非芳香族窒素含有複素環基であり、
各Ｖ２は、独立してＣ１−Ｃ４アルキレン基であり、
Ａｒ２は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であり、
各Ｒ４０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基であり、
各Ｒ４１は独立して、Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｒ４０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０であるか、または
−Ｎ（Ｒ４１）２と併せて、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各Ｒ４２は独立して、
ｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｙは−Ｈである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ７およびＲ８のそれぞれにより表される前記脂肪族基、前記アリール基、および前記ヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−ＳＯ３Ｒ５２、−ＮＲ５１ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１ＳＯ２Ｒ５２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＮＲ５１ＣＯ２Ｒ５２、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｓ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｖ４−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｖ４−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｖ４−ＳＯ３Ｒ５２、−Ｖ４−ＮＲ５１ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１ＳＯ２Ｒ５２、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ４−Ａｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−ＮＲ５１ＳＯ２−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１ＳＯ２−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換され、
各Ｖ４は、独立してＣ１−Ｃ１０アルキレン基であり、
各Ｖ５は、独立してＣ２−Ｃ１０アルキレン基であり、
各Ａｒ３は、独立してアリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換され、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各Ｒ５１は独立してＲ５０、−ＣＯ２Ｒ５０、−ＳＯ２Ｒ５０あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０であるか、または
−Ｎ（Ｒ５１）２と併せて、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各Ｒ５２は独立して、
ｉ）それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは２つの置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
−Ｎ（Ｒ４Ｒ７）で表される前記非芳香族複素環基は、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノおよび（Ｃ１−Ｃ６ジアルキル）アミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換され、
各ｐ’は１、２、３または４であり、
各ｑ’は３、４、５または６である、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ４は随意に置換される脂肪族基である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−Ｎ（Ｒ３１）２、Ａｒ１、−Ｖ０−ＯＲ３０、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
Ａｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ３０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基であり、
各Ｒ３１は独立してＲ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２は、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニルであるか、または、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、またはＣ１−Ｃ５ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ５ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるモルホリニル基である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ４によって表される脂肪族基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）２−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｙは−Ｈである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ１により表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ４で表される前記脂肪族基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４は脂肪族基である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）はＮ−ピロリジニルまたはＮ−モリホリニルである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシ−１−フェニルである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ４はＣ６−Ｃ１８アルキル基である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ４はＣ６−Ｃ８アルキル基である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｑ−であり、Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ３−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２ＮＲ８−、または−ＮＲ８ＳＯ２−であり、Ｒ４は−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、または
Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ７−であり、Ｒ４は置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、または
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−であり、Ｒ４は置換あるいは非置換環状アルキル基、または置換あるいは非置換環状アルケニル基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２またはハロゲンであるか、または
Ｘは共有結合であり、Ｒ４は置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
ｎは１、２、３、４、５または６である、請求項７に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ７は−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−Ｎ（Ｒ３１）２、Ａｒ１、−Ｖ０−ＯＲ３０、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
Ａｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ３０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基であり、
各Ｒ３１は独立してＲ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２は、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、非芳香族複素環基である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルであるか、または、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、もしくはＣ１−Ｃ５ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ５ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるモルホリニル基である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ４、Ｒ７およびＲ８のそれぞれにより表される前記脂肪族基、前記アリール基、および前記ヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ'−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ'から成る基から選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ４は、随意に置換されるアリール基または随意に置換されるヘテロアリール基である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ１により表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ４は、アリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
それぞれＲ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）はＮ‐ピロリジニルまたはＮ−モルホリニルである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ｍは１、２または３である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、Ａｒ３、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロアルコキシから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるビアリール基である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記随意に置換されるビアリール基は、随意に置換されるビフェニル基である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ４は
であり、式中、フェニル環Ａは、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、Ａｒ３、アルキル、ハロアルウキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロアルコキシから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ１で表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ４は、
ｉ）それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−（Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であり、または
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される脂肪族基である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、Ｎ−ピロリジニルまたはＮ−モルホリニルである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ４は、随意に置換されるアルキル基または随意に置換されるフェニル基である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ１は、４−ヒドロキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシ−１−フェニルである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ４は、非置換アルキル基であるか、または−ＯＨ、−ＯＣＨ３、および−ＯＣ２Ｈ５から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項４７】
Ｒ４はアリール基、ヘテロアリール基、低アリールアルキル基、または低ヘテロアリールアルキル基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ３、−ＯＲ５０，−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ１により表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ４は、随意に置換されるアリールまたは随意に置換されるヘテロアリール基であり、それぞれハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
ｋは１、２、３、４、５または６であり、
Ｒ１０は
ｉ）−Ｈ、または
ｉｉ）アリール基あるいはヘテロアリール基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるか、または
ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、それぞれ随意に独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−１０アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｏ−、または−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で置換される、請求項２６に記載の方法。
【請求項５２】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ１で表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、随意に置換されるフェニル基、または随意に置換される単環または二環ヘテロアリール基である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項５６】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ１で表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ４で表される前記アリールおよび前記ヘテロアリール基はそれぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、Ｎ−ピロリジニルまたはＮ−モルホリニルである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシ−１−フェニルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記化合物は、
から成る群より選択されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、各環Ａは独立して、ハロゲン、アルキル、およびアルコキシから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換される、
請求項１に記載の方法。
【請求項６３】
前記多発性嚢胞腎疾患は、常染色体優性多発性嚢胞腎疾患である、請求項１に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項１】
対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法であって、有効量の以下の構造式により表される化合物、
またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含み、式中、
Ｒ１は、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
Ｙは、−Ｈ、加水分解性基、または置換あるいは非置換アルキル基であり、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、またはＲ２およびＲ３は、Ｎ（Ｒ２Ｒ３）の窒素原子と一緒に置換あるいは非置換非芳香族複素環を形成し、
Ｘは、共有結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｑ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ７−であり、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ３−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２ＮＲ８−、または−ＮＲ８ＳＯ２−であり、
Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｍの場合、Ｒ４は置換あるいは非置換脂肪族基、または置換あるいは非置換アリール基、置換あるいは非置換ヘテロアリール基、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２あるいはハロゲンであり、または
Ｘが−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ以外である場合、Ｒ４は置換あるいは非置換脂肪族基、または置換あるいは非置換アリール基、もしくは置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロゲン、置換あるいは非置換低アルコキシ基、置換あるいは非置換低アルキルチオ基、または置換あるいは非置換低脂肪族基であり、
各Ｒ７は、独立して−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、もしくは置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、またはＲ７およびＲ４は、ＮＲ７Ｒ４の窒素原子と一緒に置換あるいは非置換非芳香族複素環基を形成し、
各Ｒ８は、独立して−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
ｎは１、２、３、４または５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４または１５であり、
ｍは１、２、３、４または５である、方法。
【請求項２】
Ｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ１、−ＯＲ３０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ３０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−ＳＯ３Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｖ０−ＯＲ３０、−Ｖ０−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ０−ＳＲ３０、−Ｖ０−ＮＯ２、−Ｖ０−ＣＮ、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖ０−ＮＲ３１ＣＯ２Ｒ３２、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖ０−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｖ０−ＣＯ２Ｒ３０、−Ｖ０−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖ０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２−、−Ｖ０−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２、−Ｖ０−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｖ０−ＳＯ３Ｒ３２、−Ｖ０−ＮＲ３１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ０−Ａｒ１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−ＮＲ３１ＳＯ２−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１ＳＯ２−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に独立して置換され、
各Ｖ０は、独立してＣ１−Ｃ１０アルキレン基であり、
各Ｖ１は、独立してＣ２−Ｃ１０アルキレン基であり、
Ａｒ１は、アリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換され、
各Ｒ３０は、独立して
ｉ）水素、
ｉｉ）アリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルより選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるか、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるアルキル基であり、
各Ｒ３１は、独立してＲ３０、−ＣＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２Ｒ３０あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２と併せて、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、および（Ｃ１−Ｃ６ジアルキル）アミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各Ｒ３２は独立して、
ｉ）ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、およびハロアルコキシならびにハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であるか、または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、およびハロアルコキシならびにハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各ｐは独立して１、２、３または４であり、
各ｑは独立して３、４、５または６である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｙは−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ′であり、
ＲおよびＲ′は、それぞれ独立して、−Ｈ、または、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、または、それぞれ独立してハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、低級ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族基、およびＣ１−Ｃ６ハロ脂肪族基から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、であり、または
ＲおよびＲ′は、ＮＲＲ′の窒素原子と併せて、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ１−Ｃ６ハロアルコキシ、並びに、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、並びに、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６脂肪族基、およびＣ１−Ｃ６ハロ脂肪族基から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基、から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環を形成する、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ４０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ４０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４１）２、−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４２、−Ｎ（Ｒ４１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４２、−ＳＯ３Ｒ４２、Ａｒ２、Ｖ２−Ａｒ２、−Ｖ２−ＯＲ４０、−Ｖ２−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ２−ＳＲ４０、−Ｖ２−ＮＯ２、−Ｖ２−ＣＮ、−Ｖ２−Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−ＮＲ４１ＣＯ２Ｒ４２、−Ｖ２−Ｎ（Ｒ４１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−Ｃ（Ｓ）Ｒ４０、−Ｖ２−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｖ２−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２−、−Ｖ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２、−Ｖ２−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−Ｓ（Ｏ）Ｒ４２、−Ｖ２−ＳＯ３Ｒ４２、−Ｏ−Ｖ２−Ａｒ２および−Ｓ−Ｖ２−Ａｒ２から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される５員または６員非芳香族窒素含有複素環基であり、
各Ｖ２は、独立してＣ１−Ｃ４アルキレン基であり、
Ａｒ２は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であり、
各Ｒ４０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基であり、
各Ｒ４１は独立して、Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｒ４０または−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０であるか、または
−Ｎ（Ｒ４１）２と併せて、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各Ｒ４２は独立して、
ｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｙは−Ｈである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ７およびＲ８のそれぞれにより表される前記脂肪族基、前記アリール基、および前記ヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−ＳＯ３Ｒ５２、−ＮＲ５１ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１ＳＯ２Ｒ５２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＮＲ５１ＣＯ２Ｒ５２、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｓ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｖ４−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５２、−Ｖ４−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｖ４−ＳＯ３Ｒ５２、−Ｖ４−ＮＲ５１ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１ＳＯ２Ｒ５２、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ４−Ａｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−ＮＲ５１ＳＯ２−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１ＳＯ２−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換され、
各Ｖ４は、独立してＣ１−Ｃ１０アルキレン基であり、
各Ｖ５は、独立してＣ２−Ｃ１０アルキレン基であり、
各Ａｒ３は、独立してアリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換され、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
各Ｒ５１は独立してＲ５０、−ＣＯ２Ｒ５０、−ＳＯ２Ｒ５０あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０であるか、または
−Ｎ（Ｒ５１）２と併せて、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基であり、
各Ｒ５２は独立して、
ｉ）それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは２つの置換基で随意に置換されるアリール基あるいはヘテロアリール基、または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアルキル基であり、
−Ｎ（Ｒ４Ｒ７）で表される前記非芳香族複素環基は、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）カルボニル、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）カルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノおよび（Ｃ１−Ｃ６ジアルキル）アミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換され、
各ｐ’は１、２、３または４であり、
各ｑ’は３、４、５または６である、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ４は随意に置換される脂肪族基である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−Ｎ（Ｒ３１）２、Ａｒ１、−Ｖ０−ＯＲ３０、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
Ａｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ３０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基であり、
各Ｒ３１は独立してＲ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２は、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される非芳香族複素環基である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニルであるか、または、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、またはＣ１−Ｃ５ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ５ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるモルホリニル基である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ４によって表される脂肪族基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）２−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
Ｙは−Ｈである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ１により表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ４で表される前記脂肪族基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ４は脂肪族基である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）はＮ−ピロリジニルまたはＮ−モリホリニルである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシ−１−フェニルである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ４はＣ６−Ｃ１８アルキル基である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ４はＣ６−Ｃ８アルキル基である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｑ−であり、Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ３−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２ＮＲ８−、または−ＮＲ８ＳＯ２−であり、Ｒ４は−Ｈ、置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、または
Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ７−であり、Ｒ４は置換あるいは非置換脂肪族基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であるか、または
Ｘは−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−であり、Ｒ４は置換あるいは非置換環状アルキル基、または置換あるいは非置換環状アルケニル基、置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−ＮＯ２またはハロゲンであるか、または
Ｘは共有結合であり、Ｒ４は置換あるいは非置換アリール基、または置換あるいは非置換ヘテロアリール基であり、
ｎは１、２、３、４、５または６である、請求項７に記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ７は−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−Ｎ（Ｒ３１）２、Ａｒ１、−Ｖ０−ＯＲ３０、−Ｖ０−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ０−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
Ａｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ３０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基であり、
各Ｒ３１は独立してＲ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２は、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ６ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、非芳香族複素環基である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルもしくはピペラジニルであるか、または、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ５アルキルカルボニル、もしくはＣ１−Ｃ５ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ５アルキルアミノ、およびＣ１−Ｃ５ジアルキルアミノから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるモルホリニル基である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ４、Ｒ７およびＲ８のそれぞれにより表される前記脂肪族基、前記アリール基、および前記ヘテロアリール基のそれぞれは独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ'−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ'から成る基から選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、Ｒ４は、随意に置換されるアリール基または随意に置換されるヘテロアリール基である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ１により表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ４は、アリール基またはヘテロアリール基であって、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
それぞれＲ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）はＮ‐ピロリジニルまたはＮ−モルホリニルである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
ｍは１、２または３である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、Ａｒ３、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロアルコキシから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるビアリール基である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記随意に置換されるビアリール基は、随意に置換されるビフェニル基である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ４は
であり、式中、フェニル環Ａは、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、Ａｒ３、アルキル、ハロアルウキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロアルコキシから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３７】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ１で表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ４は、
ｉ）それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−（Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるアリール基またはヘテロアリール基であり、または
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される脂肪族基である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、Ｎ−ピロリジニルまたはＮ−モルホリニルである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ４は、随意に置換されるアルキル基または随意に置換されるフェニル基である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ１は、４−ヒドロキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシ−１−フェニルである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ４は、非置換アルキル基であるか、または−ＯＨ、−ＯＣＨ３、および−ＯＣ２Ｈ５から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるフェニル基である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項４７】
Ｒ４はアリール基、ヘテロアリール基、低アリールアルキル基、または低ヘテロアリールアルキル基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ３、−ＯＲ５０，−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ１により表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ４は、随意に置換されるアリールまたは随意に置換されるヘテロアリール基であり、それぞれハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物は、
から成る群より選択される構造式により表されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、
ｋは１、２、３、４、５または６であり、
Ｒ１０は
ｉ）−Ｈ、または
ｉｉ）アリール基あるいはヘテロアリール基であり、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換されるか、または
ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル基であり、それぞれ随意に独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−１０アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｏ−、または−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で置換される、請求項２６に記載の方法。
【請求項５２】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
Ｒ１で表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基で随意に置換される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、随意に置換されるフェニル基、または随意に置換される単環または二環ヘテロアリール基である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項２６に記載の方法。
【請求項５６】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は非置換ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニル基である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ１で表される前記フェニル基は、−ＯＲ３０、アルキル、および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒ４で表される前記アリールおよび前記ヘテロアリール基はそれぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］Ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−から成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ａｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるフェニル基であり、
各Ｒ５０は独立して、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるフェニル基、または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、およびＣ１−Ｃ６ハロアルキルから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換されるＣ１−Ｃ１０アルキル基である、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）は、Ｎ−ピロリジニルまたはＮ−モルホリニルである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ１は４−ヒドロキシフェニルまたは３，４−エチレンジオキシ−１−フェニルである、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記化合物は、
から成る群より選択されるか、またはその医薬的に許容される塩であり、式中、各環Ａは独立して、ハロゲン、アルキル、およびアルコキシから成る群より選択される１つまたは複数の置換基と随意に置換される、
請求項１に記載の方法。
【請求項６３】
前記多発性嚢胞腎疾患は、常染色体優性多発性嚢胞腎疾患である、請求項１に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物は、以下の構造式
により表されるか、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５４０６３８（Ｐ２０１０−５４０６３８Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２７９９６（Ｐ２０１０−５２７９９６）
【出願日】平成２０年１０月３日（２００８．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１４５０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４５５０３
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（５９１０４２８１６）ジェンザイム コーポレーション (20)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月３日（２００８．１０．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１１４５０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０４５５０３
【国際公開日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【出願人】（５９１０４２８１６）ジェンザイム コーポレーション (20)
【Ｆターム（参考）】
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