セリンプロテアーゼの阻害剤
本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】
の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。
【化１】
の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
〔式中、
各Ａは−(ＣＸ１Ｘ２)ａ−であり；
各Ｂは−(ＣＸ１Ｘ２)ｂ−であり；
各Ｘ１は独立して水素、ハロ、アミノ、スルファニル、所望により置換されていてよい(Ｃ１−４)−脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または−Ｏ−Ｘ１Ａであり；
各Ｘ２は独立して水素、ハロ、アミノ、スルファニル、所望により置換されていてよい(Ｃ１−４)−脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または−Ｏ−Ｘ１Ｂであり；
Ｘ１ＡおよびＸ１Ｂは各々独立して、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；
または、Ｘ１およびＸ２は一緒になってオキソ基を形成し；
各Ｒ１は−ＺＡＲ４であり、ここで、各ＺＡは独立して結合または所望により置換されていてよい分枝または直線状Ｃ１−１２脂肪族鎖であり、ここで、ＺＡの３個までの炭素単位は、所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＡ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＡＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣ(Ｏ)ＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＡ−、−ＳＯ２ＮＲＡ−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−で置換されており（ただし、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣ(Ｏ)ＮＲＡ−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−は、式Ｉの窒素環原子に直接結合しない）；
各Ｒ４は独立してＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ２は−ＺＢＲ５であり、ここで、各ＺＢは独立して結合または所望により置換されていてよい分枝または直線状Ｃ１−１２脂肪族鎖であり、ここで、ＺＢの３個までの炭素単位は所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＢ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＢＣ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＢＣ(Ｏ)ＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢ−で置換されており（ただし、ＳＯ、ＳＯ２、または−ＳＯ２ＮＲＢ−は、式Ｉのカルボニルに直接結合しない）；
各Ｒ５は独立してＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３；
各ＲＢは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ３は、所望により置換されていてよい脂肪族、アミノ、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、スルホンアミド、スルファミド、スルホ、−Ｏ−Ｒ３Ａ、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ３Ａは独立して、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各ＹおよびＹ'は独立して−ＺＤＲ７、ここで、各ＺＤは独立して結合または所望により置換されていてよい直線状または分枝Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＤの２個までの炭素単位は、所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＤ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＤＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣ(Ｏ)ＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、−ＮＲＤＳＯ２−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤ−で置換されているか、またはＹおよびＹ'は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
各Ｒ７は独立してＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；
各ＲＤは独立して水素、または所望により置換されていてよいアリールであり；そして
ａおよびｂの各々は独立して０、１、２、または３である。ただし、ａとｂの合計は２または３である。〕
の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｑ４−Ｗ４−Ｑ３−Ｗ３−Ｑ２−Ｗ２−Ｑ１であり；ここで、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４の各々が独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ５)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｑ５)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ５)−、−ＳＯ２−、−Ｎ(Ｑ５)ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｑ５)−、−ＳＯ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｑ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、または−ＳＯ２Ｎ(Ｑ５)−であり；Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４の各々は独立して結合、所望により置換されていてよいＣ１−４脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、またはＱ１、Ｑ２、Ｑ３、またはＱ４がＲ１の末端基であるとき水素であり；そして各Ｑ５が独立して水素または所望により置換されていてよい脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ４が結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が所望により置換されていてよいアシル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が(アミノ)アルキルカルボニル、(ハロ)アルキルカルボニル、(アリール)アルキルカルボニル、(シクロ脂肪族)アルキルカルボニル、または(ヘテロシクロ脂肪族)アルキルカルボニル、(ヘテロシクロアルキル(オキシ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、(ヘテロアリール(カルボニル(アミノ(アルキル(カルボニル(アミノ)))))アルキルカルボニル、(ビシクロアリール(スルホニル(アミノ)))アルキルカルボニル、(アリール(アルコキシ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、(アルキル(カルボニル(アミノ)))アルキルカルボニル、(アルケニル(アルコキシ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、(シクロ脂肪族(アルキル(アミノ(カルボニル(アミノ)))))アルキルカルボニル、(ヘテロアリール(カルボニル(アミノ(アルキル(カルボニル(アミノ))))))アルキルカルボニル、(アルキル(アミノ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、または(ビシクロアリール(アミノ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がヘテロアリールカルボニル、(シクロ脂肪族(アルキル(アミド(アルキル))))カルボニル、(ヘテロシクロ脂肪族(オキシ(アミド(アルキル))))カルボニル、(アリール(スルホニル(アミノ(アルキル))))カルボニル、(アラルキル(オキシ(アミド(アルキル))))カルボニル、(脂肪族(オキシ(アミド(アルキル))))カルボニル、(シクロ脂肪族(アルキル(アミド(アルキル))))カルボニル、(ヘテロシクロ脂肪族)カルボニル、または(ヘテロアリール(アミド(アルキル(アミド(アルキル))))カルボニルであり、この各々は所望により１−４個のハロ、脂肪族、シクロ脂肪族、アシル、アルコキシ、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が所望により置換されていてよいカルボキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が(脂肪族(オキシ))カルボニル、(ヘテロアラルキル(オキシ))カルボニル、(ヘテロシクロ脂肪族(オキシ)カルボニル、(アラルキル(オキシ))カルボニルであり、この各々が、所望により１−３個のハロ、アルコキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が(アルコキシ(アリール(アルキル)))アミノカルボニル、(アルキル)アミノカルボニル、または(アリール(アルコキシ(カルボニル(アルキル(アミノ(カルボニル(アルキル)))))))アミノカルボニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がアルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロ脂肪族スルホニル、またはヘテロシクロ脂肪族スルホニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が所望により置換されていてよいアルキルスルホニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が(アリール)アルキルスルホニル、または(アルキル(アミノ))アルキルスルホニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が
【化２】
であり、ここで、Ｔが結合、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−であり；各Ｒが独立して水素、アミノ、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；各Ｒ８およびＲ'８が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ９が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニルであるか、または隣接原子に結合しているＲ８およびＲ９が、それらが結合している原子と一緒になって５から７員の、所望により置換されていてよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６から１２員の、所望により置換されていてよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成するか；またはＲ８およびＲ'８が、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化３】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＱVIであり、そしてＲが
【化４】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化５】
であり、ここで、各Ｒ１０およびＲ'１０が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であるか、またはＲ１０およびＲ'１０が、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；そして、各Ｋが独立して結合、(Ｃ１−１２)−脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＮＲ１４−、−Ｃ(Ｏ)−、または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４−であり、ここで、Ｒ１４が水素または所望により置換されていてよい(Ｃ１−１２)−脂肪族であり；そしてｎが１−３である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が[(Ｃ３−１０)−シクロアルキルまたはシクロアルケニル]−(Ｃ１−１２)−脂肪族、(３から１０員)−ヘテロシクロ脂肪族、(３から１０員)−ヘテロシクロ脂肪族−(Ｃ１−１２)−脂肪族−、(５から１０員)−ヘテロアリール、または(５から１０員)−ヘテロアリール−(Ｃ１−１２)−脂肪族−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化６】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化７】
であり、ここで、各Ｚが独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５０−、または−Ｃ(Ｒ５０)２−であり、
【化８】
が、独立して一重結合または二重結合であり、そして各Ｒ５０が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；そしてｎが１または２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が
【化９】
であり、ここで、Ｔが結合、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−であり；各Ｒが独立して水素、アミノ、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；各Ｒ８およびＲ'８が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ９が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニルであるか、または隣接原子に結合するＲ８およびＲ９が、それらが結合している原子と一緒になって５から７員の、所望により置換されていてよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６から１２員の、所望により置換されていてよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成し、ここで、各ヘテロシクロ脂肪族環；またはＲ８およびＲ'８が、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；各Ｒ１１およびＲ'１１が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニル、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ１１およびＲ'１１が、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；そして各Ｒ１２が独立して水素または保護基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１およびＲ'１１が、それらが結合している原子と一緒になって３から７員環を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１およびＲ'１１が、それらが結合している原子と一緒になって
【化１０】
を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８およびＲ１１の各々が独立して水素、
【化１１】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８およびＲ１１が、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい５から７員単環式ヘテロシクロ脂肪族または所望により置換されていてよい６から１２員二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成できる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が：
【化１２】
であり、ここで、Ｔが−Ｃ(Ｏ)−であり、そしてＲが
【化１３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が：
【化１４】
であり、ここで、Ｒ８が
【化１５】
であり；
Ｔが−Ｃ(Ｏ)−であり、そして
Ｒが
【化１６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
から成る群から選択され、ここで、各Ｒが独立して水素、アミノ、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ２が−Ｚ１−Ｖ１−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３であり、Ｖ１、Ｖ２、およびＶ３の各々が独立して結合、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、またはＶ１、Ｖ２、Ｖ３がＲ２の末端基であるとき水素であり；Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３の各々が独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｏ−、ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ(Ｑ６)ＳＯ２−、−Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ(Ｑ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｏ)−、またはＺ１、Ｚ２、またはＺ３がＲ２の末端基であるとき水素であり；そして各Ｑ６が独立して水素、または所望により置換されていてよい脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が所望により置換されていてよい(脂肪族)アミノ、所望により置換されていてよい(シクロ脂肪族)アミノ、所望により置換されていてよいアルコキシ、またはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が所望により置換されていてよい(脂肪族)アミノであり、ここで、Ｒ２の該脂肪族部分が−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３または−Ｚ３−Ｖ３であり、ここで、Ｚ２およびＺ３の各々が独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｑ５)−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、または−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−であり；Ｖ２が独立して結合、所望により置換されていてよい脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；そしてＶ３が水素、所望により置換されていてよい脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ２が−ＣＨ(ＯＨ)−であり、Ｖ２が結合であり、そしてＺ３が、Ｒ２が−Ｎ(Ｑ６)−ＣＨ(ＯＨ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｖ３)(Ｑ６)となるように−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が所望により１−３個のハロ、ヒドロキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、またはヘテロシクロ脂肪族で置換されていてよいアルコキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が(シクロ脂肪族(カルボニル(カルボニル(アルキル))))アミノ、(アミノ(カルボニル(カルボニル(脂肪族))))アミノ、(脂肪族(カルボニル(カルボニル(脂肪族))))アミノ、または(アリール(アミノ(カルボニル(カルボニル(脂肪族)))))アミノであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が−ＮＲ２ＺＲ'２Ｚ、−ＳＲ２Ｙ、または−ＮＲ２Ｙ−ＣＲ２ＸＲ'２Ｘ−Ｌ１−ＮＲ２Ｚ−Ｒ２Ｗであり、ここで、Ｒ２Ｙが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；各Ｒ２Ｗが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニル、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘが、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；各Ｌ１が−ＣＨ２−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＦ２−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)−、または−ＳＯ２−であり；各Ｒ２ＺまたはＲ'２Ｚが水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；またはＲ２ＺおよびＲ'２Ｚが、それらが両方が結合している窒素と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員ヘテロシクロ脂肪族環を形成できる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、または所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよい(シクロ脂肪族)脂肪族である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ１が−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ２Ｗが水素または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が−ＮＨ−ＣＨＲ２Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ２Ｚ)Ｒ２Ｗである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が−ＮＨ−ＣＨＲ２Ｘ−ＣＨ(ＯＨ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ２Ｚ)Ｒ２Ｗである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が−ＮＨ−ＣＨＲ２Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−シクロプロピルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が：
【化２６】
であり、ここで、Ｒ２Ｘが
【化２７】
であり、そしてＲ２Ｗが
【化２８】
または水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が
【化２９】
であり、ここで、各Ｒ５６が独立して所望により置換されていてよいＣ１−６脂肪族であり；所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であり；各Ｒ５７が独立して所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいアミノであり；そしてｍが１または２であり；そして各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘが、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が
【化３０】
であり、ここで、Ｒ５８およびＲ５９が各々独立して所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアリールオキシ、所望により置換されていてよいヘテロアリールオキシ、所望により置換されていてよい(シクロ脂肪族)オキシ、所望により置換されていてよい(ヘテロシクロ脂肪族)オキシ、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいアミノから選択され；そして各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘが、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
から成る群から選択され、ここで、Ｘ２００が−ＯＸ２０２または−Ｘ２０２であり、そしてＸ２０２が脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が
【化４３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が
【化４４】
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族環を形成し、それは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１ー３個のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
構造式
【化４５】
〔式中、各Ｒ２Ｗが独立して
【化４６】
または水素であり；各Ｔが独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−であり；各Ｒが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ９が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニルである。〕
を有する、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
構造式
【化４７】
を有する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒ３が独立して−ＺＣＲ６、ここで、各ＺＣが独立して結合または所望により置換されていてよい分枝または直線状Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＣの２個までの炭素単位が、所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＳ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＣ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＣＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣ(Ｏ)ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−で置換されており；
各Ｒ６が独立してＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；そして
各ＲＣが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである（ただし、ＺＣが結合であり、そしてＲ６がＲＣであるとき、ＲＣが独立して所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３が所望により置換されていてよい単環式、二環式、または三環式アリールであり、その各々は所望により１−３個のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、脂肪族、ハロ脂肪族、(脂肪族)オキシ、(ハロ(脂肪族))オキシ、(脂肪族(オキシ(アリール)))オキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が単環式または二環式ヘテロアリールであり、その各々は、所望により１−３個のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、脂肪族、ハロ脂肪族、(脂肪族)オキシ、(ハロ(脂肪族))オキシ、(脂肪族(オキシ(アリール)))オキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が縮合二環式アリールである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が縮合三環式アリールである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３が
【化４８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が：
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、またはＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｘ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｘ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
ＹおよびＹ'が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
少なくともＹまたはＹ'の一方がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
ａが１であり、そしてｂが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
式II：
【化５４】
〔式中、
各Ｒ３は、所望により置換されていてよいアリールまたは所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ２Ｙは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ９は独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；
各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニル、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘは、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成するか、またはＲ２ＸおよびＲ２Ｙは、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい５から７員ヘテロシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ１ｂは−ＺＥＲ２１であり、ここで、ＺＥは−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ(Ｒ１Ｚ)−、または−Ｏ−であり、そしてＲ２１は所望により置換されていてよい６−７員シクロ脂肪族または所望により置換されていてよいｔｅｒｔ−ブチルであり；
各Ｒ１Ｚは所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ２Ｚは水素、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよい脂肪族であり；そして
各Ｒ２Ｗは水素、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよい脂肪族であるか、またはＲ２ＺおよびＲ２Ｗは、それらが結合している窒素原子と一緒になって所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成する。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
式III
【化５５】
〔式中、
Ｒ１ｅは
【化５６】
であり；
Ｒ２ｅは
【化５７】
であり；
Ｒ'２ｅは
【化５８】
または水素であり；そして
Ｒ３ｅは所望により置換されていてよいアリールまたは所望により置換されていてよいヘテロアリールである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
式IV
【化５９】
〔式中、
Ｒ１ｅは
【化６０】
であり；
Ｒ２ｅは
【化６１】
であり；
Ｒ'２ｅは
【化６２】
または水素であり；そして
Ｒ３ｆおよびＲ'３ｆの各々は独立して水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、所望により置換されていてよいアシル、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、またはＲ３ｆおよびＲ'３ｆは、それらが結合している窒素原子と一緒になって所望により置換されていてよい、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の、５−８員ヘテロシクロ脂肪族またはヘテロアリールを形成する。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ３ｆおよびＲ'３ｆが一緒になって
【化６３】
を形成し、ここで、各Ｄが独立して−ＣＲ１００−、Ｎ、Ｓ、またはＯであり（ただし、２個を越えるＤが独立してＳ、またはＯではない）、そして各Ｒ１００が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
化合物番号１から５９４の群から選択される化合物の構造を有する、化合物。
【請求項６９】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩；および許容される担体、アジュバントまたは媒体を含む、医薬組成物。
【請求項７０】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項６７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩；および許容される担体、アジュバントまたは媒体を含む、医薬組成物。
【請求項７１】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７２】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７３】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７４】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７５】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７６】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７７】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項１に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項７８】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項６７に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項７９】
該セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
該セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８１】
患者におけるＨＣＶ感染の処置方法であって、該患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項８２】
患者におけるＨＣＶ感染の処置方法であって、該患者に請求項６７に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項８３】
該患者に、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を投与することをさらに含み；ここで、該さらなる薬剤を該患者にセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で、または別々の投与形態で投与する、請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
該患者に、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を投与することをさらに含み；ここで、該さらなる薬剤を該患者にセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で、または別々の投与形態で投与する、請求項８１に記載の方法。
【請求項８５】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン(ribavarin)またはアマンタジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８６】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン(ribavarin)またはアマンタジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８７】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除く、または減少する方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項１に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項８８】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除く、または減少する方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項６７に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項１】
式(Ｉ)
【化１】
〔式中、
各Ａは−(ＣＸ１Ｘ２)ａ−であり；
各Ｂは−(ＣＸ１Ｘ２)ｂ−であり；
各Ｘ１は独立して水素、ハロ、アミノ、スルファニル、所望により置換されていてよい(Ｃ１−４)−脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または−Ｏ−Ｘ１Ａであり；
各Ｘ２は独立して水素、ハロ、アミノ、スルファニル、所望により置換されていてよい(Ｃ１−４)−脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または−Ｏ−Ｘ１Ｂであり；
Ｘ１ＡおよびＸ１Ｂは各々独立して、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；
または、Ｘ１およびＸ２は一緒になってオキソ基を形成し；
各Ｒ１は−ＺＡＲ４であり、ここで、各ＺＡは独立して結合または所望により置換されていてよい分枝または直線状Ｃ１−１２脂肪族鎖であり、ここで、ＺＡの３個までの炭素単位は、所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＡ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＡＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣ(Ｏ)ＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＡ−、−ＳＯ２ＮＲＡ−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−で置換されており（ただし、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣ(Ｏ)ＮＲＡ−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−は、式Ｉの窒素環原子に直接結合しない）；
各Ｒ４は独立してＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ２は−ＺＢＲ５であり、ここで、各ＺＢは独立して結合または所望により置換されていてよい分枝または直線状Ｃ１−１２脂肪族鎖であり、ここで、ＺＢの３個までの炭素単位は所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＢ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＢＣ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＢＣ(Ｏ)ＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢ−で置換されており（ただし、ＳＯ、ＳＯ２、または−ＳＯ２ＮＲＢ−は、式Ｉのカルボニルに直接結合しない）；
各Ｒ５は独立してＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３；
各ＲＢは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ３は、所望により置換されていてよい脂肪族、アミノ、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、スルホンアミド、スルファミド、スルホ、−Ｏ−Ｒ３Ａ、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ３Ａは独立して、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各ＹおよびＹ'は独立して−ＺＤＲ７、ここで、各ＺＤは独立して結合または所望により置換されていてよい直線状または分枝Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＤの２個までの炭素単位は、所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＤ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＤＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣ(Ｏ)ＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、−ＮＲＤＳＯ２−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤ−で置換されているか、またはＹおよびＹ'は一緒になって＝Ｏまたは＝Ｓを形成し；
各Ｒ７は独立してＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；
各ＲＤは独立して水素、または所望により置換されていてよいアリールであり；そして
ａおよびｂの各々は独立して０、１、２、または３である。ただし、ａとｂの合計は２または３である。〕
の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｑ４−Ｗ４−Ｑ３−Ｗ３−Ｑ２−Ｗ２−Ｑ１であり；ここで、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４の各々が独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ５)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−Ｎ(Ｑ５)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ５)−、−ＳＯ２−、−Ｎ(Ｑ５)ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｑ５)−、−ＳＯ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｑ５)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、または−ＳＯ２Ｎ(Ｑ５)−であり；Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４の各々は独立して結合、所望により置換されていてよいＣ１−４脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、またはＱ１、Ｑ２、Ｑ３、またはＱ４がＲ１の末端基であるとき水素であり；そして各Ｑ５が独立して水素または所望により置換されていてよい脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ４が結合である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が所望により置換されていてよいアシル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が(アミノ)アルキルカルボニル、(ハロ)アルキルカルボニル、(アリール)アルキルカルボニル、(シクロ脂肪族)アルキルカルボニル、または(ヘテロシクロ脂肪族)アルキルカルボニル、(ヘテロシクロアルキル(オキシ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、(ヘテロアリール(カルボニル(アミノ(アルキル(カルボニル(アミノ)))))アルキルカルボニル、(ビシクロアリール(スルホニル(アミノ)))アルキルカルボニル、(アリール(アルコキシ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、(アルキル(カルボニル(アミノ)))アルキルカルボニル、(アルケニル(アルコキシ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、(シクロ脂肪族(アルキル(アミノ(カルボニル(アミノ)))))アルキルカルボニル、(ヘテロアリール(カルボニル(アミノ(アルキル(カルボニル(アミノ))))))アルキルカルボニル、(アルキル(アミノ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニル、または(ビシクロアリール(アミノ(カルボニル(アミノ))))アルキルカルボニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がヘテロアリールカルボニル、(シクロ脂肪族(アルキル(アミド(アルキル))))カルボニル、(ヘテロシクロ脂肪族(オキシ(アミド(アルキル))))カルボニル、(アリール(スルホニル(アミノ(アルキル))))カルボニル、(アラルキル(オキシ(アミド(アルキル))))カルボニル、(脂肪族(オキシ(アミド(アルキル))))カルボニル、(シクロ脂肪族(アルキル(アミド(アルキル))))カルボニル、(ヘテロシクロ脂肪族)カルボニル、または(ヘテロアリール(アミド(アルキル(アミド(アルキル))))カルボニルであり、この各々は所望により１−４個のハロ、脂肪族、シクロ脂肪族、アシル、アルコキシ、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が所望により置換されていてよいカルボキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が(脂肪族(オキシ))カルボニル、(ヘテロアラルキル(オキシ))カルボニル、(ヘテロシクロ脂肪族(オキシ)カルボニル、(アラルキル(オキシ))カルボニルであり、この各々が、所望により１−３個のハロ、アルコキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がアミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が(アルコキシ(アリール(アルキル)))アミノカルボニル、(アルキル)アミノカルボニル、または(アリール(アルコキシ(カルボニル(アルキル(アミノ(カルボニル(アルキル)))))))アミノカルボニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がアルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロ脂肪族スルホニル、またはヘテロシクロ脂肪族スルホニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が所望により置換されていてよいアルキルスルホニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が(アリール)アルキルスルホニル、または(アルキル(アミノ))アルキルスルホニルであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が
【化２】
であり、ここで、Ｔが結合、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−であり；各Ｒが独立して水素、アミノ、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；各Ｒ８およびＲ'８が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ９が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニルであるか、または隣接原子に結合しているＲ８およびＲ９が、それらが結合している原子と一緒になって５から７員の、所望により置換されていてよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６から１２員の、所望により置換されていてよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成するか；またはＲ８およびＲ'８が、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化３】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がＱVIであり、そしてＲが
【化４】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化５】
であり、ここで、各Ｒ１０およびＲ'１０が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であるか、またはＲ１０およびＲ'１０が、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；そして、各Ｋが独立して結合、(Ｃ１−１２)−脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ(Ｏ)２−、−ＮＲ１４−、−Ｃ(Ｏ)−、または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１４−であり、ここで、Ｒ１４が水素または所望により置換されていてよい(Ｃ１−１２)−脂肪族であり；そしてｎが１−３である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０が[(Ｃ３−１０)−シクロアルキルまたはシクロアルケニル]−(Ｃ１−１２)−脂肪族、(３から１０員)−ヘテロシクロ脂肪族、(３から１０員)−ヘテロシクロ脂肪族−(Ｃ１−１２)−脂肪族−、(５から１０員)−ヘテロアリール、または(５から１０員)−ヘテロアリール−(Ｃ１−１２)−脂肪族−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化６】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
ＱＩ、ＱII、ＱIII、ＱIV、ＱＶ、またはＱVI中の置換基中のＲが
【化７】
であり、ここで、各Ｚが独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５０−、または−Ｃ(Ｒ５０)２−であり、
【化８】
が、独立して一重結合または二重結合であり、そして各Ｒ５０が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；そしてｎが１または２である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が
【化９】
であり、ここで、Ｔが結合、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−であり；各Ｒが独立して水素、アミノ、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；各Ｒ８およびＲ'８が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ９が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニルであるか、または隣接原子に結合するＲ８およびＲ９が、それらが結合している原子と一緒になって５から７員の、所望により置換されていてよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６から１２員の、所望により置換されていてよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成し、ここで、各ヘテロシクロ脂肪族環；またはＲ８およびＲ'８が、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；各Ｒ１１およびＲ'１１が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニル、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ１１およびＲ'１１が、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；そして各Ｒ１２が独立して水素または保護基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１およびＲ'１１が、それらが結合している原子と一緒になって３から７員環を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１およびＲ'１１が、それらが結合している原子と一緒になって
【化１０】
を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８およびＲ１１の各々が独立して水素、
【化１１】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８およびＲ１１が、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい５から７員単環式ヘテロシクロ脂肪族または所望により置換されていてよい６から１２員二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成できる、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が：
【化１２】
であり、ここで、Ｔが−Ｃ(Ｏ)−であり、そしてＲが
【化１３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が：
【化１４】
であり、ここで、Ｒ８が
【化１５】
であり；
Ｔが−Ｃ(Ｏ)−であり、そして
Ｒが
【化１６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
から成る群から選択され、ここで、各Ｒが独立して水素、アミノ、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
各Ｒ２が−Ｚ１−Ｖ１−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３であり、Ｖ１、Ｖ２、およびＶ３の各々が独立して結合、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、またはＶ１、Ｖ２、Ｖ３がＲ２の末端基であるとき水素であり；Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３の各々が独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｏ−、ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ(Ｑ６)ＳＯ２−、−Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)−、−Ｎ(Ｑ６)ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ(Ｑ６)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ(Ｑ６)Ｃ(Ｏ)−、またはＺ１、Ｚ２、またはＺ３がＲ２の末端基であるとき水素であり；そして各Ｑ６が独立して水素、または所望により置換されていてよい脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が所望により置換されていてよい(脂肪族)アミノ、所望により置換されていてよい(シクロ脂肪族)アミノ、所望により置換されていてよいアルコキシ、またはヒドロキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が所望により置換されていてよい(脂肪族)アミノであり、ここで、Ｒ２の該脂肪族部分が−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３または−Ｚ３−Ｖ３であり、ここで、Ｚ２およびＺ３の各々が独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｎ(Ｑ５)−、−ＣＨ(ＯＨ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−、または−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−であり；Ｖ２が独立して結合、所望により置換されていてよい脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；そしてＶ３が水素、所望により置換されていてよい脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ２が−ＣＨ(ＯＨ)−であり、Ｖ２が結合であり、そしてＺ３が、Ｒ２が−Ｎ(Ｑ６)−ＣＨ(ＯＨ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｖ３)(Ｑ６)となるように−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｑ６)−である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が所望により１−３個のハロ、ヒドロキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、またはヘテロシクロ脂肪族で置換されていてよいアルコキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が(シクロ脂肪族(カルボニル(カルボニル(アルキル))))アミノ、(アミノ(カルボニル(カルボニル(脂肪族))))アミノ、(脂肪族(カルボニル(カルボニル(脂肪族))))アミノ、または(アリール(アミノ(カルボニル(カルボニル(脂肪族)))))アミノであり、この各々は所望により置換されていてよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２が−ＮＲ２ＺＲ'２Ｚ、−ＳＲ２Ｙ、または−ＮＲ２Ｙ−ＣＲ２ＸＲ'２Ｘ−Ｌ１−ＮＲ２Ｚ−Ｒ２Ｗであり、ここで、Ｒ２Ｙが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；各Ｒ２Ｗが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニル、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘが、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；各Ｌ１が−ＣＨ２−、−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＦ２−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−Ｓ(Ｏ)−、または−ＳＯ２−であり；各Ｒ２ＺまたはＲ'２Ｚが水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；またはＲ２ＺおよびＲ'２Ｚが、それらが両方が結合している窒素と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員ヘテロシクロ脂肪族環を形成できる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、または所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよい(シクロ脂肪族)脂肪族である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ１が−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
各Ｒ２Ｗが水素または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が−ＮＨ−ＣＨＲ２Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ２Ｚ)Ｒ２Ｗである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が−ＮＨ−ＣＨＲ２Ｘ−ＣＨ(ＯＨ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ２Ｚ)Ｒ２Ｗである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が−ＮＨ−ＣＨＲ２Ｘ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−シクロプロピルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が：
【化２６】
であり、ここで、Ｒ２Ｘが
【化２７】
であり、そしてＲ２Ｗが
【化２８】
または水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が
【化２９】
であり、ここで、各Ｒ５６が独立して所望により置換されていてよいＣ１−６脂肪族であり；所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であり；各Ｒ５７が独立して所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいアミノであり；そしてｍが１または２であり；そして各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘが、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２が
【化３０】
であり、ここで、Ｒ５８およびＲ５９が各々独立して所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアルコキシ、所望により置換されていてよいアリールオキシ、所望により置換されていてよいヘテロアリールオキシ、所望により置換されていてよい(シクロ脂肪族)オキシ、所望により置換されていてよい(ヘテロシクロ脂肪族)オキシ、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてよいアミノから選択され；そして各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘが、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２が
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
から成る群から選択され、ここで、Ｘ２００が−ＯＸ２０２または−Ｘ２０２であり、そしてＸ２０２が脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２が
【化４３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２が
【化４４】
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族環を形成し、それは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１ー３個のヘテロ原子を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
構造式
【化４５】
〔式中、各Ｒ２Ｗが独立して
【化４６】
または水素であり；各Ｔが独立して結合、−Ｃ(Ｏ)−、−ＯＣ(Ｏ)−、−ＮＨＣ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｈ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｃ(Ｏ)−または−ＳＯ２−であり；各Ｒが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ９が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニルである。〕
を有する、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
構造式
【化４７】
を有する、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒ３が独立して−ＺＣＲ６、ここで、各ＺＣが独立して結合または所望により置換されていてよい分枝または直線状Ｃ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＣの２個までの炭素単位が、所望により、そして独立して−Ｃ(Ｏ)−、−ＣＳ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＣ−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＮＲＣＣ(Ｏ)Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣ(Ｏ)ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−で置換されており；
各Ｒ６が独立してＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；そして
各ＲＣが独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである（ただし、ＺＣが結合であり、そしてＲ６がＲＣであるとき、ＲＣが独立して所望により置換されていてよい脂肪族基、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである）、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３が所望により置換されていてよい単環式、二環式、または三環式アリールであり、その各々は所望により１−３個のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、脂肪族、ハロ脂肪族、(脂肪族)オキシ、(ハロ(脂肪族))オキシ、(脂肪族(オキシ(アリール)))オキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が単環式または二環式ヘテロアリールであり、その各々は、所望により１−３個のハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、脂肪族、ハロ脂肪族、(脂肪族)オキシ、(ハロ(脂肪族))オキシ、(脂肪族(オキシ(アリール)))オキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、またはそれらの組み合わせで置換されていてよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３が縮合二環式アリールである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３が縮合三環式アリールである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３が
【化４８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３が：
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
ＣＨ３−、ＣＨ３ＣＨ２−、またはＣＨ３ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｘ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｘ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
ＹおよびＹ'が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
少なくともＹまたはＹ'の一方がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
ａが１であり、そしてｂが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
式II：
【化５４】
〔式中、
各Ｒ３は、所望により置換されていてよいアリールまたは所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ２Ｙは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ９は独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよいシクロ脂肪族であり；
各Ｒ２ＸおよびＲ'２Ｘは独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロアリール、所望により置換されていてよいフェニル、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ２ＸおよびＲ'２Ｘは、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい３から７員シクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成するか、またはＲ２ＸおよびＲ２Ｙは、それらが結合している原子と一緒になって所望により置換されていてよい５から７員ヘテロシクロ脂肪族環を形成し；
各Ｒ１ｂは−ＺＥＲ２１であり、ここで、ＺＥは−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ(Ｒ１Ｚ)−、または−Ｏ−であり、そしてＲ２１は所望により置換されていてよい６−７員シクロ脂肪族または所望により置換されていてよいｔｅｒｔ−ブチルであり；
各Ｒ１Ｚは所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであり；
各Ｒ２Ｚは水素、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよい脂肪族であり；そして
各Ｒ２Ｗは水素、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてよい脂肪族であるか、またはＲ２ＺおよびＲ２Ｗは、それらが結合している窒素原子と一緒になって所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族を形成する。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
式III
【化５５】
〔式中、
Ｒ１ｅは
【化５６】
であり；
Ｒ２ｅは
【化５７】
であり；
Ｒ'２ｅは
【化５８】
または水素であり；そして
Ｒ３ｅは所望により置換されていてよいアリールまたは所望により置換されていてよいヘテロアリールである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
式IV
【化５９】
〔式中、
Ｒ１ｅは
【化６０】
であり；
Ｒ２ｅは
【化６１】
であり；
Ｒ'２ｅは
【化６２】
または水素であり；そして
Ｒ３ｆおよびＲ'３ｆの各々は独立して水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、所望により置換されていてよいアシル、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールであるか、またはＲ３ｆおよびＲ'３ｆは、それらが結合している窒素原子と一緒になって所望により置換されていてよい、飽和、部分的に不飽和、または完全に不飽和の、５−８員ヘテロシクロ脂肪族またはヘテロアリールを形成する。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ３ｆおよびＲ'３ｆが一緒になって
【化６３】
を形成し、ここで、各Ｄが独立して−ＣＲ１００−、Ｎ、Ｓ、またはＯであり（ただし、２個を越えるＤが独立してＳ、またはＯではない）、そして各Ｒ１００が独立して水素、所望により置換されていてよい脂肪族、所望により置換されていてよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてよいアリール、または所望により置換されていてよいヘテロアリールである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
化合物番号１から５９４の群から選択される化合物の構造を有する、化合物。
【請求項６９】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩；および許容される担体、アジュバントまたは媒体を含む、医薬組成物。
【請求項７０】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項６７に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩；および許容される担体、アジュバントまたは媒体を含む、医薬組成物。
【請求項７１】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７２】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７３】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７４】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７５】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７６】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７７】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項１に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項７８】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項６７に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項７９】
該セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
該セリンプロテアーゼがＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８１】
患者におけるＨＣＶ感染の処置方法であって、該患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項８２】
患者におけるＨＣＶ感染の処置方法であって、該患者に請求項６７に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項８３】
該患者に、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を投与することをさらに含み；ここで、該さらなる薬剤を該患者にセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で、または別々の投与形態で投与する、請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
該患者に、免疫調節剤；抗ウイルス剤；ＨＣＶプロテアーゼの第二阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤；またはそれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を投与することをさらに含み；ここで、該さらなる薬剤を該患者にセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で、または別々の投与形態で投与する、請求項８１に記載の方法。
【請求項８５】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン(ribavarin)またはアマンタジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８６】
該免疫調節剤がα−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤がリバビリン(ribavarin)またはアマンタジンであるか；または該ＨＣＶライフサイクルにおける他の標的の阻害剤がＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８７】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除く、または減少する方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項１に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【請求項８８】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除く、または減少する方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項６７に記載の化合物を接触させる工程を含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５０６０７８（Ｐ２００９−５０６０７８Ａ）
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２８２５８（Ｐ２００８−５２８２５８）
【出願日】平成１８年８月２８日（２００６．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３３７７０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５３０７
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月２８日（２００６．８．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３３７７０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５３０７
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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