セロトニン５−ＨＴ２Ａ受容体のモジュレータとしてのベンゾフラン誘導体
本発明は、セロトニン５−ＨＴ２Ａ受容体のモジュレータであり、５−ＨＴ２Ａ受容体に関連する種々の疾患および障害の治療に有用な、式Ｉのベンゾフラン誘導体に関する。一つの実施形態において、本発明は、５−ＨＴ２Ａ受容体を、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩に接触させることにより、５−ＨＴ２Ａ受容体を調節する方法も提供する。別の実施形態において、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物、その医薬的に許容しうる塩またはその医薬組成物を患者に投与することにより、患者の５−ＨＴ２Ａ受容体関連疾患または障害を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１８】
（式中、
Ａは、存在しない、あるいはＯまたはＮＲ８であり；
Ｄは、存在しない、あるいはＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、Ｃ２−４アルキニレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲ９、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ９、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ９またはＮＲ９ＣＯＮＲ１０であり；
Ｙは、Ｃ１−１０アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、場合によっては、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され；
Ｚは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され；
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒａ、Ｒａ１およびＲａ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
Ｒｂ、Ｒｂ１およびＲｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４員、５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それらはそれぞれ、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
Ｒｃ１およびＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
あるいはＲｃ１およびＲｄ１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４員、５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それらはそれぞれ、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
Ｒｃ２およびＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
あるいはＲｃ２およびＲｄ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４員、５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それらはそれぞれ、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；および
Ｒｅ、Ｒｅ１およびＲｅ２は、独立して、Ｈ、ＣＮおよびＮＯ２から選択される）
およびそれらの医薬的に許容しうる塩、溶媒和物および水和物から選択される化合物。
【請求項２】
Ａが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＡがＮＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、Ｃ１−１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、場合によっては、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、Ｃ１−１０アルキルまたはアリールであり、それぞれ、場合によっては、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で場合によっては置換されているＣ１−１０アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＣ１−１０アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙがイソブチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＯＲａから独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが、存在しないか、Ｃ１−４アルキレンまたはＣＯＯである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｄが存在しない、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＤがＣ１−４アルキレンである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＤがＣＯＯである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｄ−Ｚが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−１０アルキル）、ＣＯＯＨまたはヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−１０）アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がメチルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨおよびハロから選択される、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がＨまたはハロである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がハロである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がＢｒである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７がＨである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
式ＩＩ：
【化１９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂまたはＩＩＩｃ：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下の化合物：
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−イソブトキシカルボニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
Ｎ−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾフラン−５−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素
［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−カルバミン酸４−メトキシ−フェニルエステル；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−ｐ−トリル−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（３−クロロ−フェニル）−尿素；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−イソプロピル−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［７−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾフラン−５−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−イソブトキシカルボニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−クロロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；および
Ｎ−（２−（ヒドロキシメチル）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾフラン−５−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
およびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または水和物から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物。
【請求項３５】
患者の５−ＨＴ２Ａ関連障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中および心房細動から選択される、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
患者の血小板凝集に伴う状態を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３８】
患者の血管形成術または冠動脈バイパス形成手術における血栓形成のリスクを減らす方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３９】
心房細動を患う患者の血栓形成のリスクを減らす方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
患者の睡眠障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４１】
前記睡眠障害が、睡眠異常症である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記睡眠障害が、不眠症である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
前記睡眠障害が、睡眠時随伴症である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
患者の糖尿病関連障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４５】
患者の進行性多病巣性白質脳障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
患者の高血圧症を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
患者の疼痛を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４８】
５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中および心房細動から選択される、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
血小板凝集に伴う状態の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けている患者の血栓形成のリスクの減少において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
患者の血栓形成のリスクの減少において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
心房細動を患う患者の血栓形成のリスクの減少において使用される薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
睡眠障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
睡眠異常症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
不眠症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
睡眠時随伴症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
糖尿病関連障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
進行性多病巣性白質脳障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
高血圧症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
疼痛の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
療法によるヒトまたは動物を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
療法によるヒトまたは動物における５−ＨＴ２Ａ関連障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中および心房細動から選択される請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
血小板凝集に伴う状態を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
血管形成または冠動脈バイパス形成手術を受けている患者の血栓形成のリスクを減らす方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
患者の血栓形成のリスクを減らす方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
心房細動を患う患者の血栓形成のリスクを減らす方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
療法によるヒトまたは動物の睡眠障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
睡眠異常症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
不眠症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
睡眠時随伴症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
療法によるヒトまたは動物の糖尿病関連障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
療法によるヒトまたは動物の進行性多病巣性白質脳障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
高血圧症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
疼痛を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを混合することを含む組成物を製造するための方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１８】
（式中、
Ａは、存在しない、あるいはＯまたはＮＲ８であり；
Ｄは、存在しない、あるいはＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、Ｃ２−４アルキニレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲ９、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲ９、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲ９またはＮＲ９ＣＯＮＲ１０であり；
Ｙは、Ｃ１−１０アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、場合によっては、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され；
Ｚは、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、ＮＲ’Ｒ’’、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され；
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ２）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、ハロおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され；
Ｒ’およびＲ’’は、独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒａ、Ｒａ１およびＲａ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
Ｒｂ、Ｒｂ１およびＲｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４員、５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それらはそれぞれ、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
Ｒｃ１およびＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
あるいはＲｃ１およびＲｄ１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４員、５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それらはそれぞれ、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
Ｒｃ２およびＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、該Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；
あるいはＲｃ２およびＲｄ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４員、５員、６員または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それらはそれぞれ、場合によっては、１、２または３個のＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキルまたはＣ１−６ハロアルコキシで置換され；および
Ｒｅ、Ｒｅ１およびＲｅ２は、独立して、Ｈ、ＣＮおよびＮＯ２から選択される）
およびそれらの医薬的に許容しうる塩、溶媒和物および水和物から選択される化合物。
【請求項２】
Ａが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＡがＮＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、Ｃ１−１０アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、場合によっては、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、Ｃ１−１０アルキルまたはアリールであり、それぞれ、場合によっては、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で場合によっては置換されているＣ１−１０アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＣ１−１０アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙがイソブチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、Ｃｙ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＯＲａから独立して選択される１、２または３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが、存在しないか、Ｃ１−４アルキレンまたはＣＯＯである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｄが存在しない、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＤがＣ１−４アルキレンである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＤがＣＯＯである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、場合によっては、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されている、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｚが、Ｈ、Ｃ１−１０アルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｄ−Ｚが、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−１０アルキル）、ＣＯＯＨまたはヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−１０）アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がＨまたはメチルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がメチルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨおよびハロから選択される、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２がＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３がＨまたはハロである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がＨである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３がハロである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がＢｒである、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７がＨである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
式ＩＩ：
【化１９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂまたはＩＩＩｃ：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下の化合物：
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−イソブトキシカルボニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
Ｎ−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾフラン−５−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素
［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−カルバミン酸４−メトキシ−フェニルエステル；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−ｐ−トリル−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−メトキシ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（３−クロロ−フェニル）−尿素；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−イソプロピル−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［７−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−２−ピロリジン−１−イルメチル−ベンゾフラン−５−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−イソブトキシカルボニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
１−［７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−尿素；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−クロロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸エチルエステル；
７−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ウレイド］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；および
Ｎ−（２−（ヒドロキシメチル）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ベンゾフラン−５−イル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
およびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または水和物から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む組成物。
【請求項３５】
患者の５−ＨＴ２Ａ関連障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３６】
前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中および心房細動から選択される、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
患者の血小板凝集に伴う状態を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３８】
患者の血管形成術または冠動脈バイパス形成手術における血栓形成のリスクを減らす方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３９】
心房細動を患う患者の血栓形成のリスクを減らす方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
患者の睡眠障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４１】
前記睡眠障害が、睡眠異常症である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記睡眠障害が、不眠症である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４３】
前記睡眠障害が、睡眠時随伴症である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
患者の糖尿病関連障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４５】
患者の進行性多病巣性白質脳障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４６】
患者の高血圧症を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４７】
患者の疼痛を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４８】
５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中および心房細動から選択される、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
血小板凝集に伴う状態の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５１】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けている患者の血栓形成のリスクの減少において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
患者の血栓形成のリスクの減少において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
心房細動を患う患者の血栓形成のリスクの減少において使用される薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
睡眠障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
睡眠異常症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
不眠症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
睡眠時随伴症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
糖尿病関連障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
進行性多病巣性白質脳障害の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
高血圧症の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６１】
疼痛の治療において使用するための薬剤の製造における請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
療法によるヒトまたは動物を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
療法によるヒトまたは動物における５−ＨＴ２Ａ関連障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中および心房細動から選択される請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
血小板凝集に伴う状態を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
血管形成または冠動脈バイパス形成手術を受けている患者の血栓形成のリスクを減らす方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
患者の血栓形成のリスクを減らす方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
心房細動を患う患者の血栓形成のリスクを減らす方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
療法によるヒトまたは動物の睡眠障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
睡眠異常症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
不眠症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
睡眠時随伴症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
療法によるヒトまたは動物の糖尿病関連障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
療法によるヒトまたは動物の進行性多病巣性白質脳障害を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
高血圧症を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
疼痛を治療する方法において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを混合することを含む組成物を製造するための方法。
【公表番号】特表２０１０−５０２６１８（Ｐ２０１０−５０２６１８Ａ）
【公表日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２６７１８（Ｐ２００９−５２６７１８）
【出願日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９０８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２７４８３
【国際公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９０８４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２７４８３
【国際公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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