タンパク質キナーゼ阻害薬としての複素環類
特定の縮合イミダゾールまたはトリアゾール誘導体が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＩまたはＩＩの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩
【化１】
［式中、
Ｊは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｘは、ＣＲ２ｂ＊Ｒ２ｃまたはＮＲ２ｂ＋であり；
Ｚは、ＣＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）ｖ＊であり；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）であり；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）であり；
ただし、ＺがＳ（Ｏ）ｖ＊である場合、Ｚに対してα−炭素上のＲｃおよびＲｂは−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であることはできず；
またはＲａおよびＲｂがそれらが結合している炭素原子とともに一体となって、３から１０員シクロアルキル、３から１０員シクロアルケニル環または複素環（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）を形成していても良く；
またはＲｃおよびＲｄがそれらが結合している炭素原子とともに一体となって、３から１０員シクロアルキル、３から１０員シクロアルケニル環または複素環（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）を形成していても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがＲｃまたはＲｄのいずれかと一体となって部分飽和もしくは完全飽和の３から８員シクロアルキル環または複素環（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）を形成していても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一炭素原子に結合したＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環’いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）であり；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｖ＊Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（いずれも、独立に価数が許容する１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２およびＲ３は、各場合で独立にＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｂ＋は独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｂ＊が一体となって結合を形成していても良く、ただしそのような結合が形成されない場合、Ｒ２ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａに限定され；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｂ＋が一体となって結合を形成していても良く、ただし、そのような結合が形成されない場合、Ｒ２ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａに限定され；
Ｒ４は、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキル（いずれも、独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択され；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキル（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０で置換されていても良い。）から選択され；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに独立に、１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
およびさらに、同一の炭素に結合しているか、隣接する原子に結合しているいずれか二つのＲ１０基が一体となって、置換されていても良い３から８員環系を形成していても良く；
ｍは０または１であり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｖ＊は１または２である。］。
【請求項２】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジジニル、イソキノリニル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３】
（ａ）式Ｉの化合物のＲ２または（ｂ）式ＩＩの化合物のＲ２ａのいずれかが、Ｈ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項４】
（ａ）式Ｉの化合物におけるＲ２または（ｂ）式ＩＩの化合物におけるＲ２ａのいずれかが、Ｈ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリルから選択され、これらのいずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項２の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化２】
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である。］
から選択される請求項２の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項６】
Ｒ２またはＲ２ａのいずれかが、
（ａ）アルキニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）；または
（ｂ）
【化３】
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である。］
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である、請求項３の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ２ａのいずれかが、
（ａ）アルキニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）；または
（ｂ）
【化４】
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である。］
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である、請求項５の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項８】
下記式ＩＡを有する請求項１の化合物
【化５】
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項９】
ＪがＮであり、ならびにＲ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｂ＊がＨである請求項８の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１０】
下記式ＩＢを有する請求項１の化合物
【化６】
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１１】
下記式ＩＣを有する請求項１の化合物
【化７】
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１２】
Ｒ２ａおよびＲ２ｃがＨである請求項１１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１３】
５−フェニル−３−（キノリン−６−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（キノリン−６−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（（３−メトキシキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−メトキシキノリン−６−イル）メチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−ベンジル−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−ベンジル−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、および
（Ｒ）−５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１４】
製薬上許容される媒体、補助剤または希釈剤とともに請求項１または１１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１または１１の化合物を投与する段階を有する、対象者における癌または増殖性障害を治療する方法。
【請求項１６】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者における腫瘍の大きさを低減する方法。
【請求項１７】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者における腫瘍の転移を低減する方法。
【請求項１】
下記式ＩまたはＩＩの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩
【化１】
［式中、
Ｊは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｘは、ＣＲ２ｂ＊Ｒ２ｃまたはＮＲ２ｂ＋であり；
Ｚは、ＣＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）ｖ＊であり；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）であり；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）であり；
ただし、ＺがＳ（Ｏ）ｖ＊である場合、Ｚに対してα−炭素上のＲｃおよびＲｂは−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であることはできず；
またはＲａおよびＲｂがそれらが結合している炭素原子とともに一体となって、３から１０員シクロアルキル、３から１０員シクロアルケニル環または複素環（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）を形成していても良く；
またはＲｃおよびＲｄがそれらが結合している炭素原子とともに一体となって、３から１０員シクロアルキル、３から１０員シクロアルケニル環または複素環（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）を形成していても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがＲｃまたはＲｄのいずれかと一体となって部分飽和もしくは完全飽和の３から８員シクロアルキル環または複素環（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）を形成していても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一炭素原子に結合したＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環’いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）であり；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｖ＊Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（いずれも、独立に価数が許容する１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２およびＲ３は、各場合で独立にＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｂ＋は独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｂ＊が一体となって結合を形成していても良く、ただしそのような結合が形成されない場合、Ｒ２ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａに限定され；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｂ＋が一体となって結合を形成していても良く、ただし、そのような結合が形成されない場合、Ｒ２ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａに限定され；
Ｒ４は、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキル（いずれも、独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択され；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキル（いずれも価数が許容する１以上のＲ１０で置換されていても良い。）から選択され；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに独立に、１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
およびさらに、同一の炭素に結合しているか、隣接する原子に結合しているいずれか二つのＲ１０基が一体となって、置換されていても良い３から８員環系を形成していても良く；
ｍは０または１であり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｖ＊は１または２である。］。
【請求項２】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジジニル、イソキノリニル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３】
（ａ）式Ｉの化合物のＲ２または（ｂ）式ＩＩの化合物のＲ２ａのいずれかが、Ｈ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項４】
（ａ）式Ｉの化合物におけるＲ２または（ｂ）式ＩＩの化合物におけるＲ２ａのいずれかが、Ｈ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリルから選択され、これらのいずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い請求項２の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化２】
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である。］
から選択される請求項２の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項６】
Ｒ２またはＲ２ａのいずれかが、
（ａ）アルキニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）；または
（ｂ）
【化３】
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である。］
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である、請求項３の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ２ａのいずれかが、
（ａ）アルキニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ（いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い。）；または
（ｂ）
【化４】
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である。］
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である、請求項５の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項８】
下記式ＩＡを有する請求項１の化合物
【化５】
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項９】
ＪがＮであり、ならびにＲ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｂ＊がＨである請求項８の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１０】
下記式ＩＢを有する請求項１の化合物
【化６】
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１１】
下記式ＩＣを有する請求項１の化合物
【化７】
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１２】
Ｒ２ａおよびＲ２ｃがＨである請求項１１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１３】
５−フェニル−３−（キノリン−６−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（キノリン−６−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（（３−メトキシキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−メトキシキノリン−６−イル）メチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−ベンジル−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−ベンジル−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、および
（Ｒ）−５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１４】
製薬上許容される媒体、補助剤または希釈剤とともに請求項１または１１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１または１１の化合物を投与する段階を有する、対象者における癌または増殖性障害を治療する方法。
【請求項１６】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者における腫瘍の大きさを低減する方法。
【請求項１７】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、対象者における腫瘍の転移を低減する方法。
【公表番号】特表２０１１−５２０９８６（Ｐ２０１１−５２０９８６Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１０７３６（Ｐ２０１１−５１０７３６）
【出願日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５０５８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４３４７７
【国際公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４５０５８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４３４７７
【国際公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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