タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化１】
［式中、
Ｙは、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０は、１、２または３個の任意選択の置換基、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５を表し、Ｒ１０における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項２】
Ｙが、ＣＲ１であり、Ｒ１が、水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が、式１ａを有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項４】
式２の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化３】
［式中、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項５】
各Ｒ１１およびＲ１２が、独立して、水素または１個もしくは複数のＲ３基によって置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１０が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０における各水素が、Ｒ３によって置換されていてもよい請求項４か請求項５のどちらかに記載の化合物。
【請求項７】
式３ａまたは３ｂの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化４】
［式中、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項８】
Ｒ１０およびＲ１２が、水素である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式４の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化５】
［式中、
Ａは、結合またはＣ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式もしくは５〜１２員ヘテロアリール基であり、Ａにおける各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０およびＲ１１における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項１０】
Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、水素または１個もしくは複数のＲ３基によって置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、フェニルである請求項９か請求項１０のどちらかに記載の化合物。
【請求項１２】
式５の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化６】
［式中、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であるか、あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒に、５〜１２員ヘテロアリールまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成し、Ｒ１０およびＲ１１における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項１３】
Ｒ２が、水素である前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記請求項のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳類において異常細胞成長を治療する方法であって、治療有効量の請求項１から１３のいずれかに記載の化合物、塩、水和物または溶媒和物を哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１】
式１の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化１】
［式中、
Ｙは、ＮまたはＣＲ１であり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０は、１、２または３個の任意選択の置換基、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５を表し、Ｒ１０における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項２】
Ｙが、ＣＲ１であり、Ｒ１が、水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が、式１ａを有する請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項４】
式２の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化３】
［式中、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項５】
各Ｒ１１およびＲ１２が、独立して、水素または１個もしくは複数のＲ３基によって置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１０が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０における各水素が、Ｒ３によって置換されていてもよい請求項４か請求項５のどちらかに記載の化合物。
【請求項７】
式３ａまたは３ｂの化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化４】
［式中、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項８】
Ｒ１０およびＲ１２が、水素である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式４の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化５】
［式中、
Ａは、結合またはＣ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式もしくは５〜１２員ヘテロアリール基であり、Ａにおける各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ１０およびＲ１１における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項１０】
Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、水素または１個もしくは複数のＲ３基によって置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、フェニルである請求項９か請求項１０のどちらかに記載の化合物。
【請求項１２】
式５の化合物、または薬学的に許容できるその塩、水和物もしくは溶媒和物
【化６】
［式中、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ２における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ３は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、隣接する原子上のＲ３基は、結合して、Ｃ６〜１２アリール、５〜１２員ヘテロアリール、Ｃ３〜１２シクロアルキルまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成することができ、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリールであるか、あるいは、同じ窒素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、それらが結合している窒素と一緒に、結合して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができるか、あるいは、同じ炭素原子に結合しているＲ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のうちの任意の２つは、結合して、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式または５〜１２員ヘテロアリール基を形成することができ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７における各水素は、Ｒ８によって置換されていてもよく、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）または−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）であり、Ｒ８における各水素は、Ｒ９によって置換されていてもよく、
各Ｒ９は、独立して、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ１〜１２アルコキシ、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ３〜１２シクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣ６〜１２アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）または−ＣＮであり、Ｒ９における各水素は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｃ１〜１２アルキル、部分的または完全にハロゲン化されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜１２アルキル、−ＣＯ、−ＳＯまたは−ＳＯ２によって置換されていてもよく、
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１２アルキル、Ｃ２〜１２アルケニル、Ｃ２〜１２アルキニル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、Ｃ６〜１２アリール、３〜１２員ヘテロ脂環式、５〜１２員ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ４、−ＮＯ２、−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、−Ｏ（ＣＲ６Ｒ７）ｎＲ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＯＲ４、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＮＣＲ４Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）ｐＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（３〜１２員ヘテロ脂環式）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ３〜１２シクロアルキル）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（Ｃ６〜１２アリール）、−（ＣＲ６Ｒ７）ｎ（５〜１２員ヘテロアリール）、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であるか、あるいは、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合している窒素と一緒に、５〜１２員ヘテロアリールまたは３〜１２員ヘテロ脂環式基を形成し、Ｒ１０およびＲ１１における各水素は、Ｒ３によって置換されていてもよく、
各ｍは、独立して、０、１または２であり、
各ｎは、独立して、０、１、２、３または４であり、
各ｐは、独立して、１または２である］。
【請求項１３】
Ｒ２が、水素である前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記請求項のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳類において異常細胞成長を治療する方法であって、治療有効量の請求項１から１３のいずれかに記載の化合物、塩、水和物または溶媒和物を哺乳類に投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００８−５１０７９２（Ｐ２００８−５１０７９２Ａ）
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２９０３９（Ｐ２００７−５２９０３９）
【出願日】平成１７年８月１５日（２００５．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２９１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１８８６
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月１５日（２００５．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００２９１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１８８６
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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