説明

チアゾール誘導体の製造法

【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第X因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式(1)


で表される化合物又はその塩を出発物質とし、一連の3段階の反応による、式(5)


で表される化合物又はその塩の製造法。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(1)
【化1】

で表される化合物又はその塩に、2級アミン存在下、硫黄粉末及びシアナミドを反応させることにより、式(2)
【化2】

で表される化合物又はその塩を得、当該化合物又はその塩に臭化水素酸及び亜硝酸アルカリ金属塩を反応させることにより、式(3)
【化3】

で表される化合物又はその塩を得、次いで当該化合物又はその塩にアルキルリチウム及び炭酸ガスを反応させることを特徴とする、式(5)
【化4】

で表される化合物又はその塩の製造法。
【請求項2】
式(1)
【化5】

で表される化合物又はその塩に、2級アミン存在下、硫黄粉末及びシアナミドを反応させることを特徴とする、式(2)
【化6】

で表される化合物又はその塩の製造法。
【請求項3】
式(2)
【化7】

で表される化合物又はその塩に、臭化水素酸及び亜硝酸アルカリ金属塩を反応させることを特徴とする、式(3)
【化8】

で表される化合物又はその塩の製造法。
【請求項4】
アルキルリチウムがn−ブチルリチウムである請求項1記載の製造法。
【請求項5】
2級アミンがピロリジンである請求項1又は2記載の製造法。
【請求項6】
亜硝酸アルカリ金属塩が亜硝酸ナトリウムである請求項1又は3記載の製造法。
【請求項7】
式(2)
【化9】

で表される化合物と酸性化合物とからなる塩。
【請求項8】
式(3)
【化10】

で表される化合物と酸性化合物とからなる塩。
【請求項9】
酸性化合物がp−トルエンスルホン酸である請求項8記載の塩。
【請求項10】
酸性化合物が臭化水素酸である請求項7記載の塩。
【請求項11】
請求項1に記載の方法により式(5)
【化11】

で表される化合物又はその塩を得、次いで当該化合物に式(7)
【化12】

(式中、R1及びR2は、水素原子を示し;
1は、炭素数4のアルキレン基を示し;
3は水素原子を示し;
4は、N,N−ジメチルカルバモイル基を示し;
2は、5−クロロピリジン−2−イル基を示し;
1は、基−C(=O)−C(=O)−N(R′)−(基中、R′は水素原子を示す。)を示す。)
で表されるジアミン類又はその塩を反応させることを特徴とする、式(8)
【化13】

(式中、R1、R2、R3、R4、T1、Q1及びQ2は前記と同じ)
で表される化合物又はその塩の製造法。

【公開番号】特開2011−178805(P2011−178805A)
【公開日】平成23年9月15日(2011.9.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−105871(P2011−105871)
【出願日】平成23年5月11日(2011.5.11)
【分割の表示】特願2005−515462(P2005−515462)の分割
【原出願日】平成16年11月12日(2004.11.12)
【出願人】(307010166)第一三共株式会社 (196)
【Fターム(参考)】