チアゾール誘導体
（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ８などを表し、Ｒ３およびＲ４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
｛式中、
ｎは０〜３の整数を表し、
Ｒ１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基または
置換もしくは非置換の芳香族複素環基
を表し、
Ｒ２はハロゲン、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ５Ｒ６（式中、
Ｒ５およびＲ６は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）、
−ＯＲ７（式中、
Ｒ７は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）または
−ＣＯＲ８［式中、
Ｒ８は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ９Ｒ１０（式中、
Ｒ９およびＲ１０は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換の低級アルコキシ、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）または
−ＯＲ１１（式中、
Ｒ１１は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）を表す］を表し、
Ｒ３およびＲ４は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＣＯＲ１２［式中、
Ｒ１２は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ１３Ｒ１４（式中、
Ｒ１３およびＲ１４は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換の低級アルコキシ、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）または
−ＯＲ１５（式中、
Ｒ１５は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）
を表す］
を表すが、
ただし、
Ｒ１が置換もしくは非置換のフェニルであり、かつｎが０であるとき、
Ｒ２は置換もしくは非置換の６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イルではない｝
で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項２】
Ｒ１が置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項３】
ｎが０である請求の範囲１または２記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項４】
Ｒ２が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルまたは−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項５】
Ｒ２が置換もしくは非置換のアリールである請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項６】
Ｒ２が置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項７】
Ｒ２が−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項８】
Ｒ８が水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜４および７のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項９】
Ｒ８が置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１〜４および７のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１０】
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１〜４および７のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１１】
Ｒ３が水素原子である請求の範囲１〜１０のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１２】
Ｒ３が低級アルキルまたはアラルキルである請求の範囲１〜１０のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１３】
Ｒ４が−ＣＯＲ１２（式中、Ｒ１２は前記と同義である）である請求の範囲１１または１２記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１４】
Ｒ４が−ＣＯＲ１２ａ（式中、Ｒ１２ａは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルを表す）である請求の範囲１１または１２記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ４が同一または異なって−ＣＯＲ１２（式中、Ｒ１２は前記と同義である）である請求の範囲１〜１０のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１６】
ｎが０であり、Ｒ１が置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む５員環芳香族複素環基であり、Ｒ２が−ＣＯＲ８ａ（式中、Ｒ８ａは置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表す）である請求の範囲１記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１７】
Ｒ１が置換もしくは非置換のフリルである請求の範囲１６記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１８】
Ｒ８ａが置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む脂環式複素環基である請求の範囲１６または１７記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１９】
Ｒ３が水素原子であり、Ｒ４が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜１０および１６〜１８のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項２０】
Ｒ３が水素原子であり、Ｒ４が低級アルキル、アラルキルまたは芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜１０および１６〜１８のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ４が同一または異なって置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜１０および１６〜１８のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤
【請求項２２】
請求の範囲１〜２１のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患の治療および／または予防剤。
【請求項２３】
アデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患がパーキンソン病である請求の範囲２２記載の治療および／または予防剤。
【請求項２４】
式（ＩＡ）
［式中、
Ｒ１Ａは置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む５員環芳香族複素環基（ただし、５−ホスホノフラン−２−イルおよび５−ニトロフラン−２−イルから選ばれる基を除く）を表し、
Ｒ１２およびｎはそれぞれ前記と同義であり、
Ｒ３Ａは水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルまたは
−ＣＯＲ１２Ａ（式中、Ｒ１２Ａは前記Ｒ１２と同義である）
を表し、
Ｒ２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基（ただし、２−フリルを除く）、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ前記と同義である）、
−ＯＲ７（式中、Ｒ７は前記と同義である）または
−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）
を表す］
で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１Ａが置換もしくは非置換のフリルである請求の範囲２４記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２６】
ｎが０である請求の範囲２４または２５記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ２Ａが置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルまたは−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２Ａが置換もしくは非置換のアリールである請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２Ａが置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ２Ａが−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ８が水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲３０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ８が置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲３０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲３０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ３Ａが水素原子である請求の範囲２４〜３３のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ３Ａが低級アルキルまたはアラルキルである請求の範囲２４〜３３のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ３Ａが−ＣＯＲ１２Ａ（式中、Ｒ１２Ａは前記と同義である）である請求の範囲２４〜３３のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ１２Ａが置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲３６記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ１２が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲２４〜３７のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３９】
式（ＩＢ）
（式中、
ｎおよびＲ１Ａはそれぞれ前記と同義であり、
Ｒ３Ｂは水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキルまたは
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表し、
Ｒ４Ｂは置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキルまたは
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表し、
Ｒ８Ｂは水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）
で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ１Ａが置換もしくは非置換のフリルである請求の範囲３９記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４１】
ｎが０である請求の範囲３９または４０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ８Ｂが置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む脂環式複素環基である請求の範囲３９〜４１のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ３Ｂが水素原子である請求の範囲３９〜４２のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ４Ｂが低級アルキル、アラルキルまたは芳香族複素環アラルキルである請求の範囲４３記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４５】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項４６】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項４７】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患の治療および／または予防剤。
【請求項４８】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する中枢神経疾患の治療および／または予防剤。
【請求項４９】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するパーキンソン病の治療および／または予防剤。
【請求項５０】
一般式（Ｉ）
（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ前記と同義である）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与することを特徴とするアデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患の治療および／または予防方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
｛式中、
ｎは０〜３の整数を表し、
Ｒ１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基または
置換もしくは非置換の芳香族複素環基
を表し、
Ｒ２はハロゲン、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ５Ｒ６（式中、
Ｒ５およびＲ６は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）、
−ＯＲ７（式中、
Ｒ７は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）または
−ＣＯＲ８［式中、
Ｒ８は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ９Ｒ１０（式中、
Ｒ９およびＲ１０は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換の低級アルコキシ、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）または
−ＯＲ１１（式中、
Ｒ１１は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）を表す］を表し、
Ｒ３およびＲ４は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＣＯＲ１２［式中、
Ｒ１２は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ１３Ｒ１４（式中、
Ｒ１３およびＲ１４は同一または異なって、
水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換の低級アルカノイル、
置換もしくは非置換の低級アルコキシ、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）または
−ＯＲ１５（式中、
Ｒ１５は水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）
を表す］
を表すが、
ただし、
Ｒ１が置換もしくは非置換のフェニルであり、かつｎが０であるとき、
Ｒ２は置換もしくは非置換の６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イルではない｝
で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項２】
Ｒ１が置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項３】
ｎが０である請求の範囲１または２記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項４】
Ｒ２が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルまたは−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項５】
Ｒ２が置換もしくは非置換のアリールである請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項６】
Ｒ２が置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項７】
Ｒ２が−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲１〜３のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項８】
Ｒ８が水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜４および７のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項９】
Ｒ８が置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１〜４および７のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１０】
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲１〜４および７のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１１】
Ｒ３が水素原子である請求の範囲１〜１０のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１２】
Ｒ３が低級アルキルまたはアラルキルである請求の範囲１〜１０のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１３】
Ｒ４が−ＣＯＲ１２（式中、Ｒ１２は前記と同義である）である請求の範囲１１または１２記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１４】
Ｒ４が−ＣＯＲ１２ａ（式中、Ｒ１２ａは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルを表す）である請求の範囲１１または１２記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ４が同一または異なって−ＣＯＲ１２（式中、Ｒ１２は前記と同義である）である請求の範囲１〜１０のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１６】
ｎが０であり、Ｒ１が置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む５員環芳香族複素環基であり、Ｒ２が−ＣＯＲ８ａ（式中、Ｒ８ａは置換もしくは非置換の脂環式複素環基を表す）である請求の範囲１記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１７】
Ｒ１が置換もしくは非置換のフリルである請求の範囲１６記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１８】
Ｒ８ａが置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む脂環式複素環基である請求の範囲１６または１７記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項１９】
Ｒ３が水素原子であり、Ｒ４が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜１０および１６〜１８のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項２０】
Ｒ３が水素原子であり、Ｒ４が低級アルキル、アラルキルまたは芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜１０および１６〜１８のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ４が同一または異なって置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲１〜１０および１６〜１８のいずれかに記載のアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤
【請求項２２】
請求の範囲１〜２１のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患の治療および／または予防剤。
【請求項２３】
アデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患がパーキンソン病である請求の範囲２２記載の治療および／または予防剤。
【請求項２４】
式（ＩＡ）
［式中、
Ｒ１Ａは置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む５員環芳香族複素環基（ただし、５−ホスホノフラン−２−イルおよび５−ニトロフラン−２−イルから選ばれる基を除く）を表し、
Ｒ１２およびｎはそれぞれ前記と同義であり、
Ｒ３Ａは水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルまたは
−ＣＯＲ１２Ａ（式中、Ｒ１２Ａは前記Ｒ１２と同義である）
を表し、
Ｒ２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基（ただし、２−フリルを除く）、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル、
−ＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ前記と同義である）、
−ＯＲ７（式中、Ｒ７は前記と同義である）または
−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）
を表す］
で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１Ａが置換もしくは非置換のフリルである請求の範囲２４記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２６】
ｎが０である請求の範囲２４または２５記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ２Ａが置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルまたは−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２Ａが置換もしくは非置換のアリールである請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２Ａが置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ２Ａが−ＣＯＲ８（式中、Ｒ８は前記と同義である）である請求の範囲２４〜２６のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ８が水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニル、置換もしくは非置換の低級アルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲３０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ８が置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲３０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ８が置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基である請求の範囲３０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｒ３Ａが水素原子である請求の範囲２４〜３３のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ３Ａが低級アルキルまたはアラルキルである請求の範囲２４〜３３のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ３Ａが−ＣＯＲ１２Ａ（式中、Ｒ１２Ａは前記と同義である）である請求の範囲２４〜３３のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ１２Ａが置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲３６記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ１２が置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキルである請求の範囲２４〜３７のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項３９】
式（ＩＢ）
（式中、
ｎおよびＲ１Ａはそれぞれ前記と同義であり、
Ｒ３Ｂは水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキルまたは
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表し、
Ｒ４Ｂは置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のアラルキルまたは
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキル、
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表し、
Ｒ８Ｂは水素原子、
置換もしくは非置換の低級アルキル、
置換もしくは非置換の低級アルケニル、
置換もしくは非置換の低級アルキニル、
置換もしくは非置換のシクロアルキル、
置換もしくは非置換のアリール、
置換もしくは非置換のアラルキル、
置換もしくは非置換の脂環式複素環基、
置換もしくは非置換の芳香族複素環基、
置換もしくは非置換の脂環式複素環アルキルまたは
置換もしくは非置換の芳香族複素環アルキル
を表す）
で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ１Ａが置換もしくは非置換のフリルである請求の範囲３９記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４１】
ｎが０である請求の範囲３９または４０記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ８Ｂが置換もしくは非置換の少なくとも１つの酸素原子を含む脂環式複素環基である請求の範囲３９〜４１のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ３Ｂが水素原子である請求の範囲３９〜４２のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ４Ｂが低級アルキル、アラルキルまたは芳香族複素環アラルキルである請求の範囲４３記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩。
【請求項４５】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬。
【請求項４６】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体拮抗剤。
【請求項４７】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患の治療および／または予防剤。
【請求項４８】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する中枢神経疾患の治療および／または予防剤。
【請求項４９】
請求の範囲２４〜４４のいずれかに記載のチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するパーキンソン病の治療および／または予防剤。
【請求項５０】
一般式（Ｉ）
（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ前記と同義である）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩の有効量を投与することを特徴とするアデノシンＡ２Ａ受容体が関与する疾患の治療および／または予防方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７４３
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【発行日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１６７３３（Ｐ２００５−５１６７３３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１９７７８
【国際出願日】平成１６年１２月２４日（２００４．１２．２４）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【発行日】平成１９年７月１９日（２００７．７．１９）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１９７７８
【国際出願日】平成１６年１２月２４日（２００４．１２．２４）
【出願人】（０００００１０２９）協和醗酵工業株式会社 (276)
【Ｆターム（参考）】
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