チェックポイントキナーゼの阻害剤
本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換キノリノンを含む化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害化合物を含む組成物、および、ガンの処置を必要としている患者にこのような化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体：
【化１】
式中、
ａは０または１であり、ｂは０または１であり、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１、２、３または４であり、ｐは、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルおよび（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、ただし、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ２は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルおよび（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、ただし、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３はＨおよびハロゲンから選択され、
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ただし、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈおよび（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、ただし、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３つまでの置換基で場合により置換され、
Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａおよび（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され、ただし、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、または、Ｒ７およびＲ８は、これらが結合している窒素と一緒になって、５個から７個の環構成原子をそれぞれの環に有しおよびこのような窒素に加えて、場合により、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのさらなるヘテロ原子を含有しおよびＲ６ａから選択される１つ以上の置換基で場合により置換される単環式または二環式の複素環を形成することができ、
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、および
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａである。
【請求項２】
式Ｂの請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化２】
（式中、
すべての他の置換基は請求項１で定義されている通りである。）
【請求項３】
下記の式Ｃの請求項２に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化３】
（式中、
Ｒ３はＨまたはＦであり、および
すべての他の置換基は請求項１で定義される通りである。）
【請求項４】
６−ブロモ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ブロモキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−フェニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ビニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ピリミジン−５−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−エチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−ピリジン−４−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（５−メトキシピリジン−３−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メトキシピリジン−３−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−ブロモキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−｛５−［（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
Ｎ−メチル−４−（｛２−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝メチル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（３−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
Ｎ−メチル−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−ｌ，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボン酸メチル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
２−オキソ−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
２−オキソ−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（３−アミノプロピル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
６−ブロモ−３−［５−（４−モルホリン−４−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−［５−（４−ピペリジン−１−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（４−モルホリン−４−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−｛５−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（４−ピペリジン−１−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［３−フルオロ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−アミノプロピル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブタ−１−イニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、および
６−（４−アミノブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体。
【請求項５】
６−ブロモ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ブロモキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−フェニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ビニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−エチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メトキシピリジン−３−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−｛５−［（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
Ｎ−メチル−４−（｛２−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝メチル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（３−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−ｌ，２−ジヒドロキノリン−６−カルボン酸メチル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（３−アミノプロピル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
３−［５−（４−モルホリン−４−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（４−ピペリジン−１−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［３−フルオロ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−アミノプロピル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブタ−１−イニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、および
６−（４−アミノブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン
から選択される請求項１に記載の化合物のＴＦＡ塩またはこの立体異性体。
【請求項６】
医薬用キャリアと、これに分散されて、治療有効量の請求項１に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項７】
処置を必要としている哺乳動物におけるガンの処置または防止において有用な医薬品を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体：
【化１】
式中、
ａは０または１であり、ｂは０または１であり、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１、２、３または４であり、ｐは、１、２、３または４であり、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルおよび（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、ただし、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ２は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルケニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ２−Ｃ１０アルキニル、ＣＯ２Ｈ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＮＲ７Ｒ８、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルおよび（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリルから選択され、ただし、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルは、Ｒ６から選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ３はＨおよびハロゲンから選択され、
Ｒ６は、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、ＣＯ２Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯｂＣ１−Ｃ６ペルフルオロアルキル、Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ７Ｒ８、オキソ、ＣＨＯ、（Ｎ＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ただし、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルは、Ｒ６ａから選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、
Ｒ６ａは、（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、Ｏａ（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲａ、オキソ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−アリール、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ヘテロシクリル、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｂ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｒａ、Ｃ（Ｏ）Ｈおよび（Ｃ０−Ｃ６）アルキレン−ＣＯ２Ｈから選択され、ただし、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、Ｒｂ、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、オキソおよびＮ（Ｒｂ）２から選択される３つまでの置換基で場合により置換され、
Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ１−Ｃ１０アルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ３−Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、ヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＳＯ２Ｒａおよび（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｂ２から選択され、ただし、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ６ａから選択される１つ以上の置換基で場合により置換され、または、Ｒ７およびＲ８は、これらが結合している窒素と一緒になって、５個から７個の環構成原子をそれぞれの環に有しおよびこのような窒素に加えて、場合により、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１つまたは２つのさらなるヘテロ原子を含有しおよびＲ６ａから選択される１つ以上の置換基で場合により置換される単環式または二環式の複素環を形成することができ、
Ｒａは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、および
Ｒｂは独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒａである。
【請求項２】
式Ｂの請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化２】
（式中、
すべての他の置換基は請求項１で定義されている通りである。）
【請求項３】
下記の式Ｃの請求項２に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化３】
（式中、
Ｒ３はＨまたはＦであり、および
すべての他の置換基は請求項１で定義される通りである。）
【請求項４】
６−ブロモ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ブロモキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−フェニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ビニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ピリミジン−５−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−エチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−ピリジン−４−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（５−メトキシピリジン−３−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メトキシピリジン−３−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−ブロモキノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−｛５−［（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
Ｎ−メチル−４−（｛２−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝メチル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（３−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
Ｎ−メチル−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−ｌ，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボン酸メチル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
２−オキソ−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
２−オキソ−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（３−アミノプロピル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
６−ブロモ−３−［５−（４−モルホリン−４−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−［５−（４−ピペリジン−１−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（４−モルホリン−４−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−ブロモ−３−｛５−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（４−ピペリジン−１−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［３−フルオロ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−アミノプロピル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブタ−１−イニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、および
６−（４−アミノブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
から選択される請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩または立体異性体。
【請求項５】
６−ブロモ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ブロモキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−フェニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−ビニルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−エチルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−ピリジン−３−イルキノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メトキシピリジン−３−イル）−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−［５−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［（３−ピペリジン−１−イルプロピル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−｛５−［（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝キノリン−２（１Ｈ）−オン、
Ｎ−メチル−４−（｛２−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝メチル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（３−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−メトキシピペリジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（４−メチルフェノキシ）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシフェニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボニトリル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−ｌ，２−ジヒドロキノリン−６−カルボン酸メチル、
３−（５−｛［４−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（３−アミノプロピル）−３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボキサミド、
３−［５−（４−モルホリン−４−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（４−ピペリジン−１−イルブチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［３−フルオロ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−［３−（ジベンジルアミノ）プロピル］−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（３−アミノプロピル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブタ−１−イニル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、
６−（４−ヒドロキシブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン、および
６−（４−アミノブチル）−３−［５−（ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−インドール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン
から選択される請求項１に記載の化合物のＴＦＡ塩またはこの立体異性体。
【請求項６】
医薬用キャリアと、これに分散されて、治療有効量の請求項１に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項７】
処置を必要としている哺乳動物におけるガンの処置または防止において有用な医薬品を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５３４４３９（Ｐ２００８−５３４４３９Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５５１１２（Ｐ２００７−５５５１１２）
【出願日】平成１８年１月２４日（２００６．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２３９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４１３５
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月２４日（２００６．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２３９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４１３５
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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