チロシンキナーゼインヒビター
【課題】HGF/METシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なRTK分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。HGF/METシグナル伝達及びRON/METシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Met活性が侵入/転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】
[式中、
破線は二重結合が存在してもよいことを示し;
aは、独立して0又は1であり;
bは、独立して0又は1であり:
mは、独立して0、1、又は2であり;
R1は、ハロゲン、アリール、ヘテロシクリル、−C(=O)NR10R11、(C=O)OC1−C6アルキル及びNR10R11から選択され;当該アルキル、アリール及びヘテロシクリル基は、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R2及びR3は、独立して水素、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール及びNR10R11から選択され、各アルキル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;又は
R2及びR3は、一緒になって=O又は=N−ORcを形成し;
R4、R6及びR7は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa及びNR10R11であり、各アルキル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R5は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa、−C(=O)NR10R11、−NHS(O)2NR10R11及びNR10R11から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
ただし、R4、R5及びR6の少なくとも1つは水素ではなく;
R8は、独立して、
1)(C=O)aObC1−C10アルキル、
2)(C=O)aObアリール、
3)C2−C10アルケニル、
4)C2−C10アルキニル、
5)(C=O)aObヘテロシクリル、
6)CO2H、
7)ハロ、
8)CN、
9)OH、
10)ObC1−C6ペルフルオロアルキル、
11)Oa(C=O)bNR10R11、
12)S(O)mRa、
13)S(O)2NR10R11、
14)OS(=O)Ra、15)オキソ、
16)CHO、
17)(N=O)R10R11、
18)(C=O)aObC3−C8シクロアルキル、
19)ObSiRa3、又は20)NO2であり;当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、へテロシクリル、及びシクロアルキルは、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
同一の炭素原子に結合する2つのR8が、一緒になって(CH2)u−(ここで、uは3ないし6である)を形成し、炭素原子の1個又は2個は、O、S(O)m、−N(Ra)C(O)−、−N(Rb)−及びN(CORa)−から選択される基と置き換わってもよく;
R9は、独立して、
1)(C=O)aOb(C1−C10)アルキル、
2)Ob(C1−C3)ペルフルオロアルキル、
3)オキソ、
4)OH、
5)ハロ、
6)CN、
7)(C2−C10)アルケニル、
8)(C2−C10)アルキニル、
9)(C=O)aOb(C3−C6)シクロアルキル、
10)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−アリール、
11)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−ヘテロシクリル、
12)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−N(Rb)2、
13)C(O)Ra、
14)(C0−C6)アルキレン−CO2Ra、
15)C(O)H、
16)(C0−C6)アルキレン−CO2H、及び
17)C(O)N(Rb)2、
18)S(O)mRa、及び
19)S(O)2NR10R11から選択され;当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びへテロシクリルは、Rb、OH、(C1−C6)アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1−C6アルキル、オキソ、及びN(Rb)2から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか;又は
同一の炭素原子に結合する2つのR9は、一緒になって−(CH2)u−(ここで、uは3ないし6である)を形成し、炭素原子の1個又は2個は、O、S(O)m、−N(Ra)C(O)−、−N(Rb)−及びN(CORa)−から選択される基と置き換わってもよく;
R10及びR11は、独立して、
1)H、
2)(C=O)ObC1−C10アルキル、
3)(C=O)ObC3−C8シクロアルキル、
4)(C=O)Obアリール、
5)(C=O)Obヘテロシクリル、
6)C1−C10アルキル、
7)アリール、
8)C2−C10アルケニル、
9)C2−C10アルキニル、
10)ヘテロシクリル、
11)C3−C8シクロアルキル、
12)SO2Ra、及び
13)(C=O)NRb2から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、へテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、R8から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか、又は
R10及びR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式のヘテロ環(各環が5〜7員であり、窒素に加えてN、O及びSから選択される1個又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい。)を形成してもよく、当該単環式又は二環式のヘテロ環は、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
Raは、独立して、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、及び(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択され;
Rbは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、−(C1−C6)アルキレンへテロシクリル、(C3−C6)シクロアルキル、(C=O)OC1−C6アルキル、(C=O)C1−C6アルキル又はS(O)2Raから選択され;そして
Rcは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル及び(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択されるが;
ただし、以下の除外表に示される化合物(R7a及びR7bはHである)は除外するものとし;
【表1】
さらに、以下に列挙される化合物も除外するものとする。
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン、
N−((2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド、
N−((2S)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド、
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−({3R}−テトラヒドロフラン−3−イル)スルファミド、
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−({3S}−テトラヒドロフラン−3−イル)スルファミド、
N−[3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド、
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−ピロリジン−1−イルエタンスルホンアミド、
7−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン、及び
7−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン
]で示される化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項2】
式II:
【化2】
[式中、
aは、独立して0又は1であり;
bは、独立して0又は1であり:
mは、独立して0、1、又は2であり;
R1は、アリール、ヘテロシクリル及びNR10R11から選択され;当該アリール及びヘテロシクリル基は、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R4及びR6は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール及びNR10R11であり、各アルキル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R5は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa、−C(=O)NR10R11、−NHS(O)2NR10R11及びNR10R11から選択され、各アルキル、アルケニル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
ただし、R4、R5及びR6の1つは水素ではなく;
R8は、独立して、
1)(C=O)aObC1−C10アルキル、
2)(C=O)aObアリール、
3)C2−C10アルケニル、
4)C2−C10アルキニル、
5)(C=O)aObヘテロシクリル、
6)CO2H、
7)ハロ、
8)CN、
9)OH、
10)ObC1−C6ペルフルオロアルキル、
11)Oa(C=O)bNR10R11、
12)S(O)mRa、
13)S(O)2NR10R11、
14)OS(=O)Ra、
15)オキソ、
16)CHO、
17)(N=O)R10R11、又は
18)(C=O)aObC3−C8シクロアルキルであり;当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、へテロシクリル、及びシクロアルキルは、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか;又は
同一の炭素原子に結合する2つのR8が、一緒になって(CH2)u−(ここで、uは3ないし6である)を形成し、炭素原子の1個又は2個は、O、S(O)m、−N(Ra)C(O)−、−N(Rb)−及びN(CORa)−から選択される基と置き換わってもよく;
R9は、独立して、
1)(C=O)aOb(C1−C10)アルキル、
2)Ob(C1−C3)ペルフルオロアルキル、
3)オキソ、
4)OH、
5)ハロ、
6)CN、
7)(C2−C10)アルケニル、
8)(C2−C10)アルキニル、
9)(C=O)aOb(C3−C6)シクロアルキル、
10)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−アリール、
11)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−ヘテロシクリル、
12)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−N(Rb)2、
13)C(O)Ra、
14)(C0−C6)アルキレン−CO2Ra、
15)C(O)H、
16)(C0−C6)アルキレン−CO2H、及び
17)C(O)N(Rb)2、
18)S(O)mRa、及び
19)S(O)2NR10R11から選択され;当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びへテロシクリルは、Rb、OH、(C1−C6)アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1−C6アルキル、オキソ、及びN(Rb)2から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
R10及びR11は、独立して、
1)H、
2)(C=O)ObC1−C10アルキル、
3)(C=O)ObC3−C8シクロアルキル、
4)(C=O)Obアリール、
5)(C=O)Obヘテロシクリル、
6)C1−C10アルキル、
7)アリール、
8)C2−C10アルケニル、
9)C2−C10アルキニル、
10)ヘテロシクリル、
11)C3−C8シクロアルキル、
12)SO2Ra、及び
13)(C=O)NRb2から選択され;当該アルキル、シクロアルキル、アリール、へテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、R8から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか;又は
R10及びR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式のヘテロ環(各環が5〜7員であり、窒素に加えてN、O及びSから選択される1個又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい。)を形成してもよく、当該単環式又は二環式のヘテロ環は、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
Raは、独立して、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、及び−(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択され;そして
Rbは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、−(C1−C6)アルキレンへテロシクリル、(C3−C6)シクロアルキル、(C=O)OC1−C6アルキル、(C=O)C1−C6アルキル又はS(O)2Raから選択される]
で示される請求項1記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項3】
式III:
【化3】
[式中、
aは、独立して0又は1であり;
bは、独立して0又は1であり:
mは、独立して0、1、又は2であり;
R1は、アリール、ヘテロシクリル及びNR10R11から選択され;当該アリール及びヘテロシクリル基は、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R5は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa、−C(=O)NR10R11、−NHS(O)2NR10R11及びNR10R11から選択され、各アルキル、アルケニル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R8は、独立して、
1)(C=O)aObC1−C10アルキル、
2)(C=O)aObアリール、
3)C2−C10アルケニル、
4)C2−C10アルキニル、
5)(C=O)aObヘテロシクリル、
6)CO2H、
7)ハロ、
8)CN、
9)OH、
10)ObC1−C6ペルフルオロアルキル、
11)Oa(C=O)bNR10R11、
12)S(O)mRa、
13)S(O)2NR10R11、
14)OS(=O)Ra、
15)オキソ、
16)CHO、
17)(N=O)R10R11、又は
18)(C=O)aObC3−C8シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、へテロシクリル、及びシクロアルキルは、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
R9は、独立して、
1)(C=O)aOb(C1−C10)アルキル、
2)Ob(C1−C3)ペルフルオロアルキル、
3)オキソ、
4)OH、
5)ハロ、
6)CN、
7)(C2−C10)アルケニル、
8)(C2−C10)アルキニル、
9)(C=O)aOb(C3−C6)シクロアルキル、
10)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−アリール、
11)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−ヘテロシクリル、
12)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−N(Rb)2、
13)C(O)Ra、
14)(C0−C6)アルキレン−CO2Ra、
15)C(O)H、
16)(C0−C6)アルキレン−CO2H、及び
17)C(O)N(Rb)2、
18)S(O)mRa、及び
19)S(O)2NR10R11から選択され;当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びへテロシクリルは、Rb、OH、(C1−C6)アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1−C6アルキル、オキソ、及びN(Rb)2から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
R10及びR11は、独立して、
1)H、
2)(C=O)ObC1−C10アルキル、
3)(C=O)ObC3−C8シクロアルキル、
4)(C=O)Obアリール、
5)(C=O)Obヘテロシクリル、
6)C1−C10アルキル、
7)アリール、
8)C2−C10アルケニル、
9)C2−C10アルキニル、
10)ヘテロシクリル、
11)C3−C8シクロアルキル、
12)SO2Ra、及び
13)(C=O)NRb2から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、へテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、R8から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか、又は
R10及びR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式のヘテロ環(各環が5〜7員であり、窒素に加えてN、O及びSから選択される1個又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい。)を形成してもよく、当該単環式又は二環式のヘテロ環は、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
Raは、独立して、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、及び(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択され;そして
Rbは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、−(C1−C6)アルキレンへテロシクリル、(C3−C6)シクロアルキル、(C=O)OC1−C6アルキル、(C=O)C1−C6アルキル又はS(O)2Raから選択される]
で示される請求項2記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項4】
以下から選択される化合物:
7−ブロモ−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−ブロモ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
8−ブロモ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
6−(メチルチオ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−(メチルスルホニル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルボン酸メチル;
6−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−[(トリメチルシリル)エチニル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−ビニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−エチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)アセトアミド;
3−クロロ−7−ヒドロキシ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
8−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
2−ヒドロキシ−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)プロパンアミド;
3−フェニル−7−(ピリジン−2−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルボン酸;
N−メチル−5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルボキサミド;
7−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
8−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−エチニル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−[(1E/Z)−プロパ−1−エン−1−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−プロピル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−イソブチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−(メチルチオ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(メチルチオ)−3−フェニル−10,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−(メチルスルホニル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−メトキシ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N,N−ジメチルスルファミド;
N−ベンジル−N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−メチルスルファミド;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
3−クロロ−7−{[(3−メチルピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−(イソオキサゾール−3−イルメチル)−N−メチルスルファミド;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N’−[(1−モルホリン−4−イルシクロペンチル)メチル]スルファミド;
3,7−ビス[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[5−オキソ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(イソプロピルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N−メチルスルファミド;
N−[3−(4−クロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピリジン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピリジン−3−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(3−クロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピリミジン−5−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−6−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(3−フリル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(2−フリル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(4−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(3−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(2−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−8−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−3−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−5−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(2,4−ジクロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−3−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1,3−チアゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−イソチアゾール−4−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−イソチアゾール−5−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)酢酸メチル;
3−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン酸エチル;
N−(3−{1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−{1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{3−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)酢酸;
3−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン酸;
N−(3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}フェニル)−3−ピペリジン−1−イルプロパンアミド;
N−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}フェニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−{1−[3−(ベンジルオキシ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−シクロペンチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}安息香酸;
3−(2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[1,2−a]ピラゾール−4−イウム−6−イル)−7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジニウム ビス(トリフルオロアセテート);
2−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン酸メチル;
N−{3−[1−(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}安息香酸;
N−[3−(3−ニトロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(4−ニトロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−イソブチル−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−N−(2−モルホリン−4−イルエチル)ベンズアミド;
N−[2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル]−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−{3−[1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[(5−メチルピラジン−2−イル)メチル]−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−イソブチル−4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
2−メチル−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]プロパ−2−スルホンアミド;
N,N−ジメチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−ベンジル−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N,N−ジエチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]ピロリジン−1−スルホンアミド;
N−エチル−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N,N−ジメチル−N’−[5−オキソ−3−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N,N−ジメチル−N’−{3−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}スルファミド;
N’−(3−{1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N,N−ジメチルスルファミド;
N−イソプロピル−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
7−(5−メチル−1,1−ジオキシド−1,2,5−チアジアゾリジン−2−イル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
1,1,1−トリフルオロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(5−メチル−2−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−ベンゾチエン−3−イル)−7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(4−{7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}フェニル)アセトアミド;
4−{7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}安息香酸;
7−アミノ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(2−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(5−メチル−2−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1−ベンゾチエン−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[4−(7−アミノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)フェニル]アセトアミド;
4−(7−アミノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)安息香酸;
7−ヒドロキシ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(4−フルオロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−ビニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−[(2−フェニルエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(4−メチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ブチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(プロピルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メチルブチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(イソプロピルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(イソブチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−メチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(ビフェニル−2−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−クロロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,3−ジメチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N’−(3−{1−[3−(ベンジルオキシ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N,N−ジメチルスルファミド;
N’−{3−[1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}−N,N−ジメチルスルファミド;
7−[(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N,N−ジメチル−N’−(3−{1−[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)スルファミド;
7−{[(1−メチル−5−オキソピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3,7−ビス(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(1H−ピロール−2−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[(3−メチルピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
7−{[(1−エチルピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,6−ジメチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−メチル−N−[(1−メチル−5−オキソピロリジン−2−イル)メチル]−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−メチル−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)スルファミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(トリフルオロメチル)ベンゼン−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N’−[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファミド;
4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)安息香酸メチル;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N’−(テトラヒドロフラン−3−イル)スルファミド;
4−[4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ピリジン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N’−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]モルホリン−4−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン−7(8H)−スルホンアミド;
N−イソブチル−4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ピリミジン−5−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)−N−フェニルベンズアミド;
3−(6−フルオロピリジン−3−イル)−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−ピリジン−4−イル−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(5−オキソ−3−ピペリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(3−モルホリン−4−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピロリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(ベンジルアミノ)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−[ブチル(メチル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(3−アミノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N,N’−(5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3,7−ジイル)ジメタンスルホンアミド;
N−(3−アニリノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(シクロヘキシルアミノ)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(ピリジン−4−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(ピリジン−3−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(ピリジン−2−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(4−キノリン−2−イルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[(4−クロロベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[(1−フェニルエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−ヒドロキシ−3−[3−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(3−クロロ−5−ヒドロキシ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(3−{4−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]ピペラジン−1−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{3−[4−(4−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[4−(ピリジン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピペラジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[4−(ピリジン−2−イルメチル)ピペラジン−1−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(4−ピリジン−3−イルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[2−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン−7(8H)−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(3−{4−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{3−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−モルホリン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−7−モルホリン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−[(1−フェニルエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アニリノ−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ベンジルアミノ)−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
4−[7−(ベンジルアミノ)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル]−N,N−ジメチルピペラジン−1−カルボキサミド;
7−(tert−ブチルアミノ)−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−[(2−メトキシエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1−エチルプロピル)アミノ]−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1−エチルプロピル)アミノ]−3−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−3−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(4−オキソピペリジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−ヒドロキシ−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−ピペリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3,7−ビス{[(3−メチルピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−メトキシアセトアミド;
(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−8−イル)カルバミン酸エチル;
N−エチル−N’−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−8−イル)尿素;
N−(2,4−ジメトキシベンジル)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エチレンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エチレンスルホンアミド;
N−メチル−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
3−クロロ−7−[(2,4−ジメトキシベンジル)(メチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アミドリン酸ジメチル;
N,N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)ビス−メタンスルホンアミド;
N,N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)ビス−ベンゼンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]プロパ−2−スルホンアミド;
2−クロロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]プロパ−2−スルフィンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−フェニルアセトアミド;
2−メトキシ−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)アセトアミド;
N−アセチル−N’−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−9−イル)アセトアミド;
N−[3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−メトキシアセトアミド;
N−[3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−メトキシアセトアミド;
2−メトキシ−N−[5−オキソ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アセトアミド;
2−{[(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)アミノ]カルボニル}安息香酸;
[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]カルバミン酸エチル;
N−エチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]尿素;
7−アミノ−3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
2−(ジエチルアミノ)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−モルホリン−4−イル−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−(1H−イミダゾール−1−イル)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−(ベンジルアミノ)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−(ジメチルアミノ)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタンスルホンアミド;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−(1H−イミダゾール−1−イル)エタンスルホンアミド;
N−[3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)エタンスルホンアミド;
7−(メチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
({[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アミノ}スルホニル)カルバミン酸tert−ブチル;
N−(5−ヒドロキシ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
酢酸7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−イル;
N−(5−メトキシ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−(3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[(5E/Z)−5−(ヒドロキシイミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−フェニル−5−ピロリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[(5E/Z)−5−(メトキシイミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[(5E/Z)−5−(tert−ブトキシイミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
(5E/Z)−7−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン オキシム;
N−[5−(ジメチルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−(イソプロピルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−(シクロプロピルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−(ベンジルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−アゼチジン−1−イル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(3−フェニル−5−ピペリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−モルホリン−4−イル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−フェニル−5−ピペラジンジイウム−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン;
7−(ヒドロキシメチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ヒドロキシメチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ヒドロキシメチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
酢酸[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メチル;
安息香酸[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メチル;
7−[(メチルスルホニル)メチル]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
メタンスルフィン酸(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メチル;
7−(アミノメチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−{[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メチル}メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−10,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
7−アミノ−6−クロロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−{[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−カルボン酸メチル;
7−{[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}−5−オキソ−N−1,3−チアゾール−2−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−カルボキサミド;
3−クロロ−7−ビニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−オキシラン−2−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−(1−ヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
3−クロロ−7−(2−ヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−(1−{[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}エチル)−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2−{[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}エチル)−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(1−{[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}エチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−(1−ヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−エチル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
3−クロロ−7−(1,2−ジヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(1,2−ジヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルバルデヒド;
3−クロロ−7−(1−ヒドロキシプロピル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1R)−1−メトキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1S)−1−メトキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
4−[2−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−ヒドロキシエチル]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
4−{2−ヒドロキシ−2−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]エチル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
7−(1−ヒドロキシ−2−ピペラジン−1−イルエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)アミノ]−3−[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[2−(3−オキソモルホリン−4−イル)エチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フルオロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
N−(2−フルオロ−3−メトキシプロピル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(R)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(S)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[6−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[8−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
6−フルオロ−7−(2−フルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)アミノ]−3−[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[2−(3−オキソモルホリン−4−イル)エチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フルオロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−[(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(2−フルオロ−3−メトキシプロピル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(R)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(S)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[6−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[8−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
6−フルオロ−7−(2−フルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
又は医薬的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項5】
請求項1記載の化合物及び医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項6】
哺乳動物における癌の治療又は予防方法であって、かかる治療の必要な当該哺乳動物に、治療有効量の請求項1記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項7】
癌が、脳、泌尿生殖器、リンパ系、胃、喉頭及び肺の各癌から選択される請求項6記載の癌の治療又は癌の予防方法。
【請求項8】
癌が、組織球リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、肝臓癌、胃癌、結腸癌、多発性骨髄腫、神経膠芽腫及び乳癌から選択される請求項6記載の癌の治療又は予防方法。
【請求項9】
癌の治療を必要とする哺乳動物において、癌の治療又は予防に有用な医薬製造のための、請求項1記載の化合物の使用方法。
【請求項10】
受容体チロシンキナーゼMETの阻害の治療を必要とする哺乳動物において、かかる治療に有用な医薬製造のための、請求項1記載の化合物の使用方法。
【請求項11】
処置の必要な哺乳動物において、癌の転移の予防又は調節に有用な医薬を製造するための、請求項1記載の化合物の使用方法。
【請求項12】
癌が、卵巣癌、小児期肝細胞癌、転移性頭頚部扁平上皮癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮頚部癌、肺癌、上咽頭癌、膵臓癌、グリア芽細胞腫及び肉腫から選択される請求項11記載の化合物の使用方法。
【請求項1】
式I:
【化1】
[式中、
破線は二重結合が存在してもよいことを示し;
aは、独立して0又は1であり;
bは、独立して0又は1であり:
mは、独立して0、1、又は2であり;
R1は、ハロゲン、アリール、ヘテロシクリル、−C(=O)NR10R11、(C=O)OC1−C6アルキル及びNR10R11から選択され;当該アルキル、アリール及びヘテロシクリル基は、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R2及びR3は、独立して水素、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール及びNR10R11から選択され、各アルキル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;又は
R2及びR3は、一緒になって=O又は=N−ORcを形成し;
R4、R6及びR7は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa及びNR10R11であり、各アルキル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R5は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa、−C(=O)NR10R11、−NHS(O)2NR10R11及びNR10R11から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
ただし、R4、R5及びR6の少なくとも1つは水素ではなく;
R8は、独立して、
1)(C=O)aObC1−C10アルキル、
2)(C=O)aObアリール、
3)C2−C10アルケニル、
4)C2−C10アルキニル、
5)(C=O)aObヘテロシクリル、
6)CO2H、
7)ハロ、
8)CN、
9)OH、
10)ObC1−C6ペルフルオロアルキル、
11)Oa(C=O)bNR10R11、
12)S(O)mRa、
13)S(O)2NR10R11、
14)OS(=O)Ra、15)オキソ、
16)CHO、
17)(N=O)R10R11、
18)(C=O)aObC3−C8シクロアルキル、
19)ObSiRa3、又は20)NO2であり;当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、へテロシクリル、及びシクロアルキルは、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
同一の炭素原子に結合する2つのR8が、一緒になって(CH2)u−(ここで、uは3ないし6である)を形成し、炭素原子の1個又は2個は、O、S(O)m、−N(Ra)C(O)−、−N(Rb)−及びN(CORa)−から選択される基と置き換わってもよく;
R9は、独立して、
1)(C=O)aOb(C1−C10)アルキル、
2)Ob(C1−C3)ペルフルオロアルキル、
3)オキソ、
4)OH、
5)ハロ、
6)CN、
7)(C2−C10)アルケニル、
8)(C2−C10)アルキニル、
9)(C=O)aOb(C3−C6)シクロアルキル、
10)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−アリール、
11)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−ヘテロシクリル、
12)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−N(Rb)2、
13)C(O)Ra、
14)(C0−C6)アルキレン−CO2Ra、
15)C(O)H、
16)(C0−C6)アルキレン−CO2H、及び
17)C(O)N(Rb)2、
18)S(O)mRa、及び
19)S(O)2NR10R11から選択され;当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びへテロシクリルは、Rb、OH、(C1−C6)アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1−C6アルキル、オキソ、及びN(Rb)2から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか;又は
同一の炭素原子に結合する2つのR9は、一緒になって−(CH2)u−(ここで、uは3ないし6である)を形成し、炭素原子の1個又は2個は、O、S(O)m、−N(Ra)C(O)−、−N(Rb)−及びN(CORa)−から選択される基と置き換わってもよく;
R10及びR11は、独立して、
1)H、
2)(C=O)ObC1−C10アルキル、
3)(C=O)ObC3−C8シクロアルキル、
4)(C=O)Obアリール、
5)(C=O)Obヘテロシクリル、
6)C1−C10アルキル、
7)アリール、
8)C2−C10アルケニル、
9)C2−C10アルキニル、
10)ヘテロシクリル、
11)C3−C8シクロアルキル、
12)SO2Ra、及び
13)(C=O)NRb2から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、へテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、R8から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか、又は
R10及びR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式のヘテロ環(各環が5〜7員であり、窒素に加えてN、O及びSから選択される1個又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい。)を形成してもよく、当該単環式又は二環式のヘテロ環は、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
Raは、独立して、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、及び(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択され;
Rbは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、−(C1−C6)アルキレンへテロシクリル、(C3−C6)シクロアルキル、(C=O)OC1−C6アルキル、(C=O)C1−C6アルキル又はS(O)2Raから選択され;そして
Rcは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル及び(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択されるが;
ただし、以下の除外表に示される化合物(R7a及びR7bはHである)は除外するものとし;
【表1】
さらに、以下に列挙される化合物も除外するものとする。
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン、
N−((2R)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド、
N−((2S)−1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド、
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−({3R}−テトラヒドロフラン−3−イル)スルファミド、
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−({3S}−テトラヒドロフラン−3−イル)スルファミド、
N−[3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド、
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−ピロリジン−1−イルエタンスルホンアミド、
7−[(1R)−1−ヒドロキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン、及び
7−[(1S)−1−ヒドロキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン
]で示される化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項2】
式II:
【化2】
[式中、
aは、独立して0又は1であり;
bは、独立して0又は1であり:
mは、独立して0、1、又は2であり;
R1は、アリール、ヘテロシクリル及びNR10R11から選択され;当該アリール及びヘテロシクリル基は、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R4及びR6は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール及びNR10R11であり、各アルキル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R5は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa、−C(=O)NR10R11、−NHS(O)2NR10R11及びNR10R11から選択され、各アルキル、アルケニル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
ただし、R4、R5及びR6の1つは水素ではなく;
R8は、独立して、
1)(C=O)aObC1−C10アルキル、
2)(C=O)aObアリール、
3)C2−C10アルケニル、
4)C2−C10アルキニル、
5)(C=O)aObヘテロシクリル、
6)CO2H、
7)ハロ、
8)CN、
9)OH、
10)ObC1−C6ペルフルオロアルキル、
11)Oa(C=O)bNR10R11、
12)S(O)mRa、
13)S(O)2NR10R11、
14)OS(=O)Ra、
15)オキソ、
16)CHO、
17)(N=O)R10R11、又は
18)(C=O)aObC3−C8シクロアルキルであり;当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、へテロシクリル、及びシクロアルキルは、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか;又は
同一の炭素原子に結合する2つのR8が、一緒になって(CH2)u−(ここで、uは3ないし6である)を形成し、炭素原子の1個又は2個は、O、S(O)m、−N(Ra)C(O)−、−N(Rb)−及びN(CORa)−から選択される基と置き換わってもよく;
R9は、独立して、
1)(C=O)aOb(C1−C10)アルキル、
2)Ob(C1−C3)ペルフルオロアルキル、
3)オキソ、
4)OH、
5)ハロ、
6)CN、
7)(C2−C10)アルケニル、
8)(C2−C10)アルキニル、
9)(C=O)aOb(C3−C6)シクロアルキル、
10)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−アリール、
11)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−ヘテロシクリル、
12)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−N(Rb)2、
13)C(O)Ra、
14)(C0−C6)アルキレン−CO2Ra、
15)C(O)H、
16)(C0−C6)アルキレン−CO2H、及び
17)C(O)N(Rb)2、
18)S(O)mRa、及び
19)S(O)2NR10R11から選択され;当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びへテロシクリルは、Rb、OH、(C1−C6)アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1−C6アルキル、オキソ、及びN(Rb)2から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
R10及びR11は、独立して、
1)H、
2)(C=O)ObC1−C10アルキル、
3)(C=O)ObC3−C8シクロアルキル、
4)(C=O)Obアリール、
5)(C=O)Obヘテロシクリル、
6)C1−C10アルキル、
7)アリール、
8)C2−C10アルケニル、
9)C2−C10アルキニル、
10)ヘテロシクリル、
11)C3−C8シクロアルキル、
12)SO2Ra、及び
13)(C=O)NRb2から選択され;当該アルキル、シクロアルキル、アリール、へテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、R8から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか;又は
R10及びR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式のヘテロ環(各環が5〜7員であり、窒素に加えてN、O及びSから選択される1個又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい。)を形成してもよく、当該単環式又は二環式のヘテロ環は、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
Raは、独立して、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、及び−(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択され;そして
Rbは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、−(C1−C6)アルキレンへテロシクリル、(C3−C6)シクロアルキル、(C=O)OC1−C6アルキル、(C=O)C1−C6アルキル又はS(O)2Raから選択される]
で示される請求項1記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項3】
式III:
【化3】
[式中、
aは、独立して0又は1であり;
bは、独立して0又は1であり:
mは、独立して0、1、又は2であり;
R1は、アリール、ヘテロシクリル及びNR10R11から選択され;当該アリール及びヘテロシクリル基は、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R5は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、OH、−O−C1−6アルキル、−O−C(=O)C1−6アルキル、−O−アリール、S(O)mRa、−C(=O)NR10R11、−NHS(O)2NR10R11及びNR10R11から選択され、各アルキル、アルケニル及びアリールは、1個ないし5個の置換基(各置換基は、独立してR8から選択される。)により置換されていてもよく;
R8は、独立して、
1)(C=O)aObC1−C10アルキル、
2)(C=O)aObアリール、
3)C2−C10アルケニル、
4)C2−C10アルキニル、
5)(C=O)aObヘテロシクリル、
6)CO2H、
7)ハロ、
8)CN、
9)OH、
10)ObC1−C6ペルフルオロアルキル、
11)Oa(C=O)bNR10R11、
12)S(O)mRa、
13)S(O)2NR10R11、
14)OS(=O)Ra、
15)オキソ、
16)CHO、
17)(N=O)R10R11、又は
18)(C=O)aObC3−C8シクロアルキルであり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、へテロシクリル、及びシクロアルキルは、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
R9は、独立して、
1)(C=O)aOb(C1−C10)アルキル、
2)Ob(C1−C3)ペルフルオロアルキル、
3)オキソ、
4)OH、
5)ハロ、
6)CN、
7)(C2−C10)アルケニル、
8)(C2−C10)アルキニル、
9)(C=O)aOb(C3−C6)シクロアルキル、
10)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−アリール、
11)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−ヘテロシクリル、
12)(C=O)aOb(C0−C6)アルキレン−N(Rb)2、
13)C(O)Ra、
14)(C0−C6)アルキレン−CO2Ra、
15)C(O)H、
16)(C0−C6)アルキレン−CO2H、及び
17)C(O)N(Rb)2、
18)S(O)mRa、及び
19)S(O)2NR10R11から選択され;当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びへテロシクリルは、Rb、OH、(C1−C6)アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1−C6アルキル、オキソ、及びN(Rb)2から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
R10及びR11は、独立して、
1)H、
2)(C=O)ObC1−C10アルキル、
3)(C=O)ObC3−C8シクロアルキル、
4)(C=O)Obアリール、
5)(C=O)Obヘテロシクリル、
6)C1−C10アルキル、
7)アリール、
8)C2−C10アルケニル、
9)C2−C10アルキニル、
10)ヘテロシクリル、
11)C3−C8シクロアルキル、
12)SO2Ra、及び
13)(C=O)NRb2から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、へテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルは、R8から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよいか、又は
R10及びR11は、それらが結合する窒素と一緒になって、単環式又は二環式のヘテロ環(各環が5〜7員であり、窒素に加えてN、O及びSから選択される1個又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでもよい。)を形成してもよく、当該単環式又は二環式のヘテロ環は、R9から選択される1個、2個又は3個の置換基により置換されていてもよく;
Raは、独立して、(C1−C6)アルキル、(C2−C6)アルケニル、(C3−C6)シクロアルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、及び(C1−C6)アルキレンへテロシクリルから選択され;そして
Rbは、独立して、H、(C1−C6)アルキル、アリール、−(C1−C6)アルキレンアリール、へテロシクリル、−(C1−C6)アルキレンへテロシクリル、(C3−C6)シクロアルキル、(C=O)OC1−C6アルキル、(C=O)C1−C6アルキル又はS(O)2Raから選択される]
で示される請求項2記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項4】
以下から選択される化合物:
7−ブロモ−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−ブロモ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
8−ブロモ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
6−(メチルチオ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−(メチルスルホニル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルボン酸メチル;
6−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−[(トリメチルシリル)エチニル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−ビニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−エチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)アセトアミド;
3−クロロ−7−ヒドロキシ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
8−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
2−ヒドロキシ−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)プロパンアミド;
3−フェニル−7−(ピリジン−2−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−[(2−メトキシエチル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルボン酸;
N−メチル−5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルボキサミド;
7−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
8−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−メチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−エチニル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−[(1E/Z)−プロパ−1−エン−1−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フェニル−7−プロピル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−イソブチル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−(メチルチオ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(メチルチオ)−3−フェニル−10,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
9−(メチルスルホニル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
6−メトキシ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N,N−ジメチルスルファミド;
N−ベンジル−N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−メチルスルファミド;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド;
3−クロロ−7−{[(3−メチルピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−(イソオキサゾール−3−イルメチル)−N−メチルスルファミド;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N’−[(1−モルホリン−4−イルシクロペンチル)メチル]スルファミド;
3,7−ビス[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[5−オキソ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(イソプロピルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N’−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N−メチルスルファミド;
N−[3−(4−クロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(2−クロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピリジン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピリジン−3−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(3−クロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピリミジン−5−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−6−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(3−フリル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(2−フリル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(4−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(3−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(2−フルオロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−8−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−3−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−キノリン−5−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(2,4−ジクロロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−3−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1,3−チアゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−イソチアゾール−4−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−イソチアゾール−5−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)酢酸メチル;
3−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン酸エチル;
N−(3−{1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−イソブチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−{1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{3−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)酢酸;
3−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン酸;
N−(3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}フェニル)−3−ピペリジン−1−イルプロパンアミド;
N−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}フェニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−{1−[3−(ベンジルオキシ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[3−(1−シクロペンチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}安息香酸;
3−(2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[1,2−a]ピラゾール−4−イウム−6−イル)−7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジニウム ビス(トリフルオロアセテート);
2−(4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパン酸メチル;
N−{3−[1−(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}安息香酸;
N−[3−(3−ニトロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(4−ニトロフェニル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−イソブチル−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}−N−(2−モルホリン−4−イルエチル)ベンズアミド;
N−[2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル]−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−{3−[1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[(5−メチルピラジン−2−イル)メチル]−3−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−イソブチル−4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ベンズアミド;
2−メチル−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]プロパ−2−スルホンアミド;
N,N−ジメチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−ベンジル−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N,N−ジエチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]ピロリジン−1−スルホンアミド;
N−エチル−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N,N−ジメチル−N’−[5−オキソ−3−(1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N,N−ジメチル−N’−{3−[1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}スルファミド;
N’−(3−{1−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N,N−ジメチルスルファミド;
N−イソプロピル−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
7−(5−メチル−1,1−ジオキシド−1,2,5−チアジアゾリジン−2−イル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
1,1,1−トリフルオロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(5−メチル−2−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−ベンゾチエン−3−イル)−7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(4−{7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}フェニル)アセトアミド;
4−{7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}安息香酸;
7−アミノ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(2−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(5−メチル−2−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(1−ベンゾチエン−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[4−(7−アミノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)フェニル]アセトアミド;
4−(7−アミノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)安息香酸;
7−ヒドロキシ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(4−フルオロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−ビニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−[(2−フェニルエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(4−メチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ブチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(プロピルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メチルブチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(イソプロピルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(イソブチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−メチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(ビフェニル−2−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−クロロベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,3−ジメチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N’−(3−{1−[3−(ベンジルオキシ)プロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N,N−ジメチルスルファミド;
N’−{3−[1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}−N,N−ジメチルスルファミド;
7−[(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N,N−ジメチル−N’−(3−{1−[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]−1H−ピラゾール−4−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)スルファミド;
7−{[(1−メチル−5−オキソピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3,7−ビス(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(1H−ピロール−2−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[(3−メチルピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−(1H−ピラゾール−3−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
7−{[(1−エチルピロリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,6−ジメチルベンジル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−メチル−N−[(1−メチル−5−オキソピロリジン−2−イル)メチル]−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−メチル−N−[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)スルファミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(トリフルオロメチル)ベンゼン−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N’−[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファミド;
4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)安息香酸メチル;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N’−(テトラヒドロフラン−3−イル)スルファミド;
4−[4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)フェニル]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−(4−ピペラジン−1−イルフェニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ピリジン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N’−(テトラヒドロフラン−3−イルメチル)スルファミド;
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]モルホリン−4−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン−7(8H)−スルホンアミド;
N−イソブチル−4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−3−ピリミジン−5−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)−N−フェニルベンズアミド;
3−(6−フルオロピリジン−3−イル)−7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(ジメチルアミノ)プロピル]−4−(7−{[(3−メチルピリジン−2−イル)メチル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル)ベンズアミド;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−ピリジン−4−イル−7−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)アミノ]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(5−オキソ−3−ピペリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(3−モルホリン−4−イル−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピロリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(ベンジルアミノ)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−[ブチル(メチル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(3−アミノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N,N’−(5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3,7−ジイル)ジメタンスルホンアミド;
N−(3−アニリノ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[3−(シクロヘキシルアミノ)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(ピリジン−4−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(ピリジン−3−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(ピリジン−2−イルアミノ)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
4−{7−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
N−[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(4−キノリン−2−イルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{3−[(4−クロロベンジル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[(1−フェニルエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{3−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−ヒドロキシ−3−[3−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(3−クロロ−5−ヒドロキシ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(3−{4−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]ピペラジン−1−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{3−[4−(4−クロロピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[4−(ピリジン−3−イルメチル)ピペラジン−1−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−ピペラジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[4−(ピリジン−2−イルメチル)ピペラジン−1−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−[5−オキソ−3−(4−ピリジン−3−イルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−{5−オキソ−3−[2−(トリフルオロメチル)−5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン−7(8H)−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
N−(3−{4−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン−1−イル}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−{3−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アミノ]−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル}メタンスルホンアミド;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−モルホリン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−7−モルホリン−4−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−[(1−フェニルエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アニリノ−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ベンジルアミノ)−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
4−[7−(ベンジルアミノ)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−イル]−N,N−ジメチルピペラジン−1−カルボキサミド;
7−(tert−ブチルアミノ)−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−[(2−メトキシエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1−エチルプロピル)アミノ]−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1−エチルプロピル)アミノ]−3−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−3−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−アミノ−3−(4−オキソピペリジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−ヒドロキシ−3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−7−ピペリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3,7−ビス{[(3−メチルピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−メトキシアセトアミド;
(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−8−イル)カルバミン酸エチル;
N−エチル−N’−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−8−イル)尿素;
N−(2,4−ジメトキシベンジル)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エチレンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エチレンスルホンアミド;
N−メチル−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
3−クロロ−7−[(2,4−ジメトキシベンジル)(メチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アミドリン酸ジメチル;
N,N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)ビス−メタンスルホンアミド;
N,N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)ビス−ベンゼンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]プロパ−2−スルホンアミド;
2−クロロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]プロパ−2−スルフィンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−フェニルアセトアミド;
2−メトキシ−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)アセトアミド;
N−アセチル−N’−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−9−イル)アセトアミド;
N−[3−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−メトキシアセトアミド;
N−[3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−メトキシアセトアミド;
2−メトキシ−N−[5−オキソ−3−(3−チエニル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アセトアミド;
2−{[(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)アミノ]カルボニル}安息香酸;
[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]カルバミン酸エチル;
N−エチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]尿素;
7−アミノ−3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
2−(ジエチルアミノ)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−モルホリン−4−イル−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−(1H−イミダゾール−1−イル)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−[(2−モルホリン−4−イルエチル)アミノ]−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−(ベンジルアミノ)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
2−(ジメチルアミノ)−N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)エタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−(1H−ピラゾール−1−イル)エタンスルホンアミド;
N−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−(1H−イミダゾール−1−イル)エタンスルホンアミド;
N−[3−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカ−8−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−2−(1H−イミダゾール−1−イル)エタンスルホンアミド;
7−(メチルアミノ)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
({[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アミノ}スルホニル)カルバミン酸tert−ブチル;
N−(5−ヒドロキシ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
酢酸7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−イル;
N−(5−メトキシ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−(3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[(5E/Z)−5−(ヒドロキシイミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(3−フェニル−5−ピロリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−[(5E/Z)−5−(メトキシイミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[(5E/Z)−5−(tert−ブトキシイミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
(5E/Z)−7−アミノ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン オキシム;
N−[5−(ジメチルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−(イソプロピルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−(シクロプロピルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−[5−(ベンジルアミノ)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メタンスルホンアミド;
N−(5−アゼチジン−1−イル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(3−フェニル−5−ピペリジン−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
N−(5−モルホリン−4−イル−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
7−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−フェニル−5−ピペラジンジイウム−1−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン;
7−(ヒドロキシメチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ヒドロキシメチル)−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−({[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}メチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(ヒドロキシメチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
酢酸[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メチル;
安息香酸[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メチル;
7−[(メチルスルホニル)メチル]−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
メタンスルフィン酸(5−オキソ−3−フェニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メチル;
7−(アミノメチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−{[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]メチル}メタンスルホンアミド;
N−(5−オキソ−3−フェニル−10,11−ジヒドロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)メタンスルホンアミド;
7−アミノ−6−クロロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−{[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−カルボン酸メチル;
7−{[(ジメチルアミノ)スルホニル]アミノ}−5−オキソ−N−1,3−チアゾール−2−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−3−カルボキサミド;
3−クロロ−7−ビニル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−オキシラン−2−イル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−(1−ヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
3−クロロ−7−(2−ヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
7−(1−{[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}エチル)−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2−{[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}エチル)−3−クロロ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(1−{[tert−ブチル(ジメチル)シリル]オキシ}エチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−(1−ヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−7−エチル−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オール;
3−クロロ−7−(1,2−ジヒドロキシエチル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(1,2−ジヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−カルバルデヒド;
3−クロロ−7−(1−ヒドロキシプロピル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1R)−1−メトキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(1S)−1−メトキシエチル]−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
4−[2−(3−クロロ−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル)−2−ヒドロキシエチル]ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
4−{2−ヒドロキシ−2−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]エチル}ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチル;
7−(1−ヒドロキシ−2−ピペラジン−1−イルエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)アミノ]−3−[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[2−(3−オキソモルホリン−4−イル)エチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フルオロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
N−(2−フルオロ−3−メトキシプロピル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(R)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(S)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[6−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[8−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
6−フルオロ−7−(2−フルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−[(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)アミノ]−3−[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−{[2−(3−オキソモルホリン−4−イル)エチル]アミノ}−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
3−フルオロ−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]アゼチジン−1−スルホンアミド;
3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−7−[(2−モルホリン−4−イル−2−オキソエチル)アミノ]−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(2−フルオロ−3−メトキシプロピル)−N−メチル−N’−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]スルファミド;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(R)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
7−(2,2−ジフルオロ−1(S)−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[6−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
N−(1,4−ジオキサン−2−イルメチル)−N’−[8−フルオロ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−オキソ−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−7−イル]−N−メチルスルファミド;
6−フルオロ−7−(2−フルオロ−1−ヒドロキシエチル)−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン−5−オン;
又は医薬的に許容されるその塩若しくは立体異性体。
【請求項5】
請求項1記載の化合物及び医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項6】
哺乳動物における癌の治療又は予防方法であって、かかる治療の必要な当該哺乳動物に、治療有効量の請求項1記載の化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項7】
癌が、脳、泌尿生殖器、リンパ系、胃、喉頭及び肺の各癌から選択される請求項6記載の癌の治療又は癌の予防方法。
【請求項8】
癌が、組織球リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、肝臓癌、胃癌、結腸癌、多発性骨髄腫、神経膠芽腫及び乳癌から選択される請求項6記載の癌の治療又は予防方法。
【請求項9】
癌の治療を必要とする哺乳動物において、癌の治療又は予防に有用な医薬製造のための、請求項1記載の化合物の使用方法。
【請求項10】
受容体チロシンキナーゼMETの阻害の治療を必要とする哺乳動物において、かかる治療に有用な医薬製造のための、請求項1記載の化合物の使用方法。
【請求項11】
処置の必要な哺乳動物において、癌の転移の予防又は調節に有用な医薬を製造するための、請求項1記載の化合物の使用方法。
【請求項12】
癌が、卵巣癌、小児期肝細胞癌、転移性頭頚部扁平上皮癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮頚部癌、肺癌、上咽頭癌、膵臓癌、グリア芽細胞腫及び肉腫から選択される請求項11記載の化合物の使用方法。
【公開番号】特開2008−156336(P2008−156336A)
【公開日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−267377(P2007−267377)
【出願日】平成19年10月15日(2007.10.15)
【分割の表示】特願2008−506834(P2008−506834)の分割
【原出願日】平成18年6月22日(2006.6.22)
【出願人】(390023526)メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】MERCK & COMPANY INCOPORATED
【Fターム(参考)】
【公開日】平成20年7月10日(2008.7.10)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年10月15日(2007.10.15)
【分割の表示】特願2008−506834(P2008−506834)の分割
【原出願日】平成18年6月22日(2006.6.22)
【出願人】(390023526)メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】MERCK & COMPANY INCOPORATED
【Fターム(参考)】
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