チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】哺乳動物における血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、加齢性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症疾患などのチロシンキナーゼ依存性の疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】チロシンキナーゼ信号伝達を阻害、調節および／または調整する化合物、その化合物を含む組成物。
【解決手段】チロシンキナーゼ信号伝達を阻害、調節および／または調整する化合物、その化合物を含む組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化１】
［式中、
Ｘ−ＷはＣ−Ｃ、Ｎ−ＣまたはＣ−Ｎであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮ−Ｒ４であり；
ＺはＮまたはＣ−Ｒ４であり；
ＱはＯまたは非存在であり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、
１）Ｈ、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
３）ＯＨ、
４）ＣＮ、
５）ハロゲン、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ８）シクロアルキル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環または、
１２）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｈ、アリールまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５は、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）または
４）ＣＯ２Ｒｃ
であり；
Ｒ６は、
１）アリール、
２）ＣＮ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、
４）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
５）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
６）（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、
７）（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルおよび
８）複素環
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮまたは
１３）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂは独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールまたは
７）ＣＯ２Ｒｃ
であり；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたは複素環であり；
Ｒｄは、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである。］
【請求項２】
下記式Ｉの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化２】
［式中、
Ｘ−ＷはＣ−Ｃ、Ｎ−ＣまたはＣ−Ｎであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮ−Ｒ４であり；
ＺはＮまたはＣ−Ｒ４であり；
ＱはＯまたは非存在であり；
Ｒ１は
１）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
２）ＯＨ、
３）ＣＮ、
４）ハロゲン、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ８）シクロアルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環または、
１１）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２はＲ１またはＨであり；
Ｒ４は、Ｈ、アリールまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５は、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）または
４）ＣＯ２Ｒｃ
であり；
Ｒ６はＣＮまたは（Ｃ＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり；
Ｒ７は、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮまたは
１３）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂは独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールまたは
７）ＣＯ２Ｒｃ
であり；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたは複素環であり；
Ｒｄは、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである。］
【請求項３】
下記式Ｉの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化３】
［式中、
Ｘ−ＷはＣ−Ｃ、Ｎ−ＣまたはＣ−Ｎであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮ−Ｒ４であり；
ＺはＮまたはＣ−Ｒ４であり；
ＱはＯまたは非存在であり；
Ｒ１は、Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ（ｒおよびｓは独立に０または１である）で置換されており、Ｒ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
３）ＯＨ、
４）ＣＮ、
５）ハロゲン、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ８）シクロアルキル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環および、
１２）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｈ、アリールまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５は、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）および
４）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；
Ｒ６は、
１）アリール、
２）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
３）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
４）（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、
５）（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルおよび
６）複素環
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキルおよび
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂは独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたは複素環であり；
Ｒｄは、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである。］
【請求項４】
ＺがＣ−Ｒ４であり；ＹがＳであり；Ｘ−ＷがＣ−Ｃであり；Ｑが非存在である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＣ−Ｒ４であり；ＹがＳであり；Ｘ−ＷがＣ−Ｃであり；Ｑが非存在である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が
１）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
２）ＯＨ、
３）ＣＮ、
４）ハロゲン、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）シクロアルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環または、
１１）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２がＲ１またはＨであり；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）または
４）ＣＯ２Ｒｃ
であり；
Ｒ６がＣＮであり；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮまたは
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールまたは
７）ＣＯ２Ｒｃ
であり；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｒ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、
１）Ｈ、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）ＯＨ、
４）ＣＮ、
５）ハロゲン、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）シクロアルキル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリールおよび
１１）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールはＲ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）および
４）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；
Ｒ６が、
１）フェニルまたはナフチルと定義されるアリール、
２）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
３）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
４）（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、
５）（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび
６）複素環
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび複素環はＲ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキルおよび
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｒ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６がＣＮであり；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｒ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６が、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３およびＮＲａＲｂから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良いフェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、チエニル、ナフチル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはピリジルであり；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキルおよび
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１または２個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
２−［４−（４−メチル−５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−ピリジン−２−イルアミノ｝−チアゾール−５−カルボニトリル；
Ｎ−｛１−［２−（５−シアノ−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピロリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド；
４−（｛２−［（５−シアノ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−４−ピリジニル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ピペラジンカルボキサミド；
２−［（４−｛［（５−オキソ−３−ピロリジニル）アミノ］メチル｝−２−ピリジニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
４−（｛２−［（５−シアノ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−４−ピリジニル｝メチル）−１−ピペラジンカルボキサミド；
２−［（４−｛［３−（メチルスルホニル）−１−ピロリジニル］メチル｝−２−ピリジニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−（４−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−（４−｛［（ピペリジン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ピリジン−２−イルアミノ）−チアゾール−５−カルボニトリル；および
２−（４−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−チアゾール−５−カルボニトリル
から選択される化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩またはＮ−オキサイド。
【請求項１１】
［４−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミン；
１−メチル−４−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペラジン−２−オン；
１−｛４−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
１−エチル−４−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペラジン−２，３−ジオン；
（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−［５−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−ピリジン−２−イル］−アミン；
１−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペリジン−３−カルボン酸；および
１−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペリジン−２−カルボン酸
から選択される化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩またはＮ−オキサイド。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体からなる医薬組成物。
【請求項１３】
処置を必要とする哺乳動物における癌の治療または予防方法であって、前記哺乳動物に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１４】
前記癌が、脳、泌尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および肺の癌から選択される請求項１３に記載の癌治療または癌予防方法。
【請求項１５】
前記癌が、組織球性リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、神経膠芽細胞腫および乳癌から選択される請求項１３に記載の癌の治療または予防方法。
【請求項１６】
血管新生が示唆される疾患の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１７】
前記疾患が眼球疾患である請求項１９に記載の方法。
【請求項１８】
網膜血管形成の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１９】
糖尿病性網膜症の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２０】
加齢性黄斑変性の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２１】
炎症疾患の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２２】
前記炎症疾患が、慢性関節リウマチ、乾癬、接触皮膚炎および遅発性超過敏反応から選択される請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
チロシンキナーゼ依存性の疾患または状態の治療または予防方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを組み合わせることで製造される医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを組み合わせる段階を有する医薬組成物の製造方法。
【請求項２６】
骨肉腫、骨関節炎およびくる病から選択される骨関連の病気の治療または予防の方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２７】
１）エストロゲン受容体調節剤；
２）アンドロゲン受容体調節剤；
３）レチノイド受容体調節剤；
４）細胞毒剤；
５）抗増殖剤；
６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬；
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬；
９）逆転写酵素阻害薬；および
１０）別の血管新生阻害薬
から選択される第２の化合物をさらに含む請求項１２に記載の組成物。
【請求項２８】
前記第２の化合物が、チロシンキナーゼ阻害薬、表皮由来成長因子阻害薬、線維芽細胞由来成長因子阻害薬、血小板由来成長因子阻害薬、ＭＭＰ阻害薬、インテグリン遮断薬、インターフェロン−α、インターロイキン−１２、ペントサンポリ硫酸、シクロオキシゲナーゼ阻害薬、カルボキシアミドトリアゾール、コンブレタスタチンＡ−４、スクアラミン、６−Ｏ−クロロアセチルカルボニル）−フマギロール、サリドマイド、アンギオスタチン、トロポニン−１およびＶＥＧＦに対する抗体からなる群から選択される別の血管新生阻害薬である請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記第２の化合物が、タモキシフェンおよびラロキシフェンから選択されるエストロゲン受容体調節剤である請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
癌の治療方法であって、放射線療法との併用で、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３１】
癌の治療または予防方法であって、
１）エストロゲン受容体調節剤；
２）アンドロゲン受容体調節剤；
３）レチノイド受容体調節剤；
４）細胞毒剤；
５）抗増殖剤；
６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬；
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬；
９）逆転写酵素阻害薬；および
１０）別の血管新生阻害薬
から選択される化合物との併用で、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３２】
癌の治療方法であって、放射線療法および
１）エストロゲン受容体調節剤；
２）アンドロゲン受容体調節剤；
３）レチノイド受容体調節剤；
４）細胞毒剤；
５）抗増殖剤；
６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬；
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬；
９）逆転写酵素阻害薬；および
１０）別の血管新生阻害薬
から選択される化合物との併用で、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３３】
癌の治療または予防方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物およびパクリタキセルまたはトラスツズマブを投与する段階を有する方法。
【請求項３４】
癌の治療または予防方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物およびＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬を投与する段階を有する方法。
【請求項３５】
前記ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬がチロフィバンである請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
脳虚血事象後の組織損傷を低減または予防する方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化１】
［式中、
Ｘ−ＷはＣ−Ｃ、Ｎ−ＣまたはＣ−Ｎであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮ−Ｒ４であり；
ＺはＮまたはＣ−Ｒ４であり；
ＱはＯまたは非存在であり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、
１）Ｈ、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
３）ＯＨ、
４）ＣＮ、
５）ハロゲン、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ８）シクロアルキル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環または、
１２）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｈ、アリールまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５は、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）または
４）ＣＯ２Ｒｃ
であり；
Ｒ６は、
１）アリール、
２）ＣＮ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、
４）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
５）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
６）（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、
７）（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルおよび
８）複素環
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮまたは
１３）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂは独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールまたは
７）ＣＯ２Ｒｃ
であり；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたは複素環であり；
Ｒｄは、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである。］
【請求項２】
下記式Ｉの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化２】
［式中、
Ｘ−ＷはＣ−Ｃ、Ｎ−ＣまたはＣ−Ｎであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮ−Ｒ４であり；
ＺはＮまたはＣ−Ｒ４であり；
ＱはＯまたは非存在であり；
Ｒ１は
１）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
２）ＯＨ、
３）ＣＮ、
４）ハロゲン、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ８）シクロアルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環または、
１１）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２はＲ１またはＨであり；
Ｒ４は、Ｈ、アリールまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５は、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）または
４）ＣＯ２Ｒｃ
であり；
Ｒ６はＣＮまたは（Ｃ＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり；
Ｒ７は、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮまたは
１３）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂは独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールまたは
７）ＣＯ２Ｒｃ
であり；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたは複素環であり；
Ｒｄは、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである。］
【請求項３】
下記式Ｉの化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩または立体異性体。
【化３】
［式中、
Ｘ−ＷはＣ−Ｃ、Ｎ−ＣまたはＣ−Ｎであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮ−Ｒ４であり；
ＺはＮまたはＣ−Ｒ４であり；
ＱはＯまたは非存在であり；
Ｒ１は、Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ（ｒおよびｓは独立に０または１である）で置換されており、Ｒ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルであり；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
３）ＯＨ、
４）ＣＮ、
５）ハロゲン、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ８）シクロアルキル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環および、
１２）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｈ、アリールまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５は、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）および
４）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；
Ｒ６は、
１）アリール、
２）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、
３）（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
４）（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、
５）（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニルおよび
６）複素環
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび複素環はＲ７から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７は、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキルおよび
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂは独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂは、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アリールまたは複素環であり；
Ｒｄは、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである。］
【請求項４】
ＺがＣ−Ｒ４であり；ＹがＳであり；Ｘ−ＷがＣ−Ｃであり；Ｑが非存在である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＣ−Ｒ４であり；ＹがＳであり；Ｘ−ＷがＣ−Ｃであり；Ｑが非存在である請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が
１）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ６）パーフルオロアルキル、
２）ＯＨ、
３）ＣＮ、
４）ハロゲン、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）シクロアルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ複素環または、
１１）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２がＲ１またはＨであり；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）または
４）ＣＯ２Ｒｃ
であり；
Ｒ６がＣＮであり；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮまたは
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールまたは
７）ＣＯ２Ｒｃ
であり；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｒ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、
１）Ｈ、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）ＯＨ、
４）ＣＮ、
５）ハロゲン、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
７）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）シクロアルキル、
８）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリールおよび
１１）ＮＲａＲｂ
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールはＲ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、
１）Ｈ、
２）ＳＯ２Ｒｃ、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＲｃ（ｒは０または１である）および
４）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；
Ｒ６が、
１）フェニルまたはナフチルと定義されるアリール、
２）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
３）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
４）（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、
５）（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび
６）複素環
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、シクロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび複素環はＲ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキルおよび
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１、２または３個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個もしくは２個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｒ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６がＣＮであり；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
であり；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｒ７から選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり；
Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６が、ＣＮ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３およびＮＲａＲｂから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良いフェニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、チエニル、ナフチル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはピリジルであり；
Ｒ７が、
１）Ｏｒ（Ｃ＝Ｏ）ｓＮＲａＲｂ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓアリール、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ−複素環、
４）ハロゲン、
５）ＯＨ、
６）オキソ、
７）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
８）（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキルおよび
９）（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
１０）ＣＨＯ、
１１）ＣＯ２Ｈ、
１２）ＣＮ、
１３）（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル
から選択され；この場合にｒおよびｓは独立に０または１であり；前記アリール、複素環およびシクロアルキルはＲｄから選択される１または２個の置換基で置換されていても良く；
ＲａおよびＲｂが独立に、
１）Ｈ、
２）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ｒ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
４）Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、
５）（Ｃ＝Ｏ）ｒ複素環、
６）（Ｃ＝Ｏ）ｒアリールおよび
７）ＣＯ２Ｒｃ
から選択され；この場合にｒは０または１であり；前記アルキル、シクロアルキル、複素環およびアリールはＲｄから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；あるいは
ＲａとＲｂが、それらが結合している窒素原子と一体となって、各環が５〜７員環であり、前記窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択される１個の別のヘテロ原子を有していても良い単環式または二環式の複素環を形成しており；その単環式または二環式の複素環は、Ｒｄから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒｃが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはアリールであり；
Ｒｄが、
１）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ＝Ｏ）ｒＯｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（ｒおよびｓは独立に０または１である）、
２）Ｏｒ（Ｃ１〜Ｃ３）パーフルオロアルキル、
３）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｍＲｃ（ｍは０、１または２である）、
４）オキソ、
５）ＯＨ、
６）ハロゲン、
７）ＣＮ、
８）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ、Ｎ（Ｒｅ）２およびＳ（Ｏ）２Ｒｃから選択される３個以下の置換基で置換されていても良い（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、
９）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−アリール、
１０）Ｒｅから選択される１個または２個の置換基で置換されていても良い（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−複素環、
１１）（Ｃ０〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒｅ）２、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
１３）ＣＯ２Ｒｃ、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｈおよび
１５）ＣＯ２Ｈ
から選択され；
Ｒｅが、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、複素環、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｒｃである請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
２−［４−（４−メチル−５−オキソ−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−｛４−［４−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペラジン−１−イルメチル］−ピリジン−２−イルアミノ｝−チアゾール−５−カルボニトリル；
Ｎ−｛１−［２−（５−シアノ−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピロリジン−３−イル｝−メタンスルホンアミド；
４−（｛２−［（５−シアノ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−４−ピリジニル｝メチル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−ピペラジンカルボキサミド；
２−［（４−｛［（５−オキソ−３−ピロリジニル）アミノ］メチル｝−２−ピリジニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
４−（｛２−［（５−シアノ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−４−ピリジニル｝メチル）−１−ピペラジンカルボキサミド；
２−［（４−｛［３−（メチルスルホニル）−１−ピロリジニル］メチル｝−２−ピリジニル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−［４−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イルアミノ］−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−（４−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−チアゾール−５−カルボニトリル；
２−（４−｛［（ピペリジン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ピリジン−２−イルアミノ）−チアゾール−５−カルボニトリル；および
２−（４−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−チアゾール−５−カルボニトリル
から選択される化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩またはＮ−オキサイド。
【請求項１１】
［４−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−アミン；
１−メチル−４−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペラジン−２−オン；
１−｛４−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
１−エチル−４−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペラジン−２，３−ジオン；
（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−（４−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−アミン；
（５−フェニル−チアゾール−２−イル）−［５−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−ピリジン−２−イル］−アミン；
１−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペリジン−４−カルボン酸；
１−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペリジン−３−カルボン酸；および
１−［２−（５−フェニル−チアゾール−２−イルアミノ）−ピリジン−４−イルメチル］−ピペリジン−２−カルボン酸
から選択される化合物あるいは該化合物の医薬的に許容される塩またはＮ−オキサイド。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体からなる医薬組成物。
【請求項１３】
処置を必要とする哺乳動物における癌の治療または予防方法であって、前記哺乳動物に治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１４】
前記癌が、脳、泌尿生殖路、リンパ系、胃、喉頭および肺の癌から選択される請求項１３に記載の癌治療または癌予防方法。
【請求項１５】
前記癌が、組織球性リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、神経膠芽細胞腫および乳癌から選択される請求項１３に記載の癌の治療または予防方法。
【請求項１６】
血管新生が示唆される疾患の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１７】
前記疾患が眼球疾患である請求項１９に記載の方法。
【請求項１８】
網膜血管形成の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項１９】
糖尿病性網膜症の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２０】
加齢性黄斑変性の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２１】
炎症疾患の治療または予防方法であって、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２２】
前記炎症疾患が、慢性関節リウマチ、乾癬、接触皮膚炎および遅発性超過敏反応から選択される請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
チロシンキナーゼ依存性の疾患または状態の治療または予防方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを組み合わせることで製造される医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを組み合わせる段階を有する医薬組成物の製造方法。
【請求項２６】
骨肉腫、骨関節炎およびくる病から選択される骨関連の病気の治療または予防の方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項２７】
１）エストロゲン受容体調節剤；
２）アンドロゲン受容体調節剤；
３）レチノイド受容体調節剤；
４）細胞毒剤；
５）抗増殖剤；
６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬；
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬；
９）逆転写酵素阻害薬；および
１０）別の血管新生阻害薬
から選択される第２の化合物をさらに含む請求項１２に記載の組成物。
【請求項２８】
前記第２の化合物が、チロシンキナーゼ阻害薬、表皮由来成長因子阻害薬、線維芽細胞由来成長因子阻害薬、血小板由来成長因子阻害薬、ＭＭＰ阻害薬、インテグリン遮断薬、インターフェロン−α、インターロイキン−１２、ペントサンポリ硫酸、シクロオキシゲナーゼ阻害薬、カルボキシアミドトリアゾール、コンブレタスタチンＡ−４、スクアラミン、６−Ｏ−クロロアセチルカルボニル）−フマギロール、サリドマイド、アンギオスタチン、トロポニン−１およびＶＥＧＦに対する抗体からなる群から選択される別の血管新生阻害薬である請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記第２の化合物が、タモキシフェンおよびラロキシフェンから選択されるエストロゲン受容体調節剤である請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
癌の治療方法であって、放射線療法との併用で、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３１】
癌の治療または予防方法であって、
１）エストロゲン受容体調節剤；
２）アンドロゲン受容体調節剤；
３）レチノイド受容体調節剤；
４）細胞毒剤；
５）抗増殖剤；
６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬；
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬；
９）逆転写酵素阻害薬；および
１０）別の血管新生阻害薬
から選択される化合物との併用で、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３２】
癌の治療方法であって、放射線療法および
１）エストロゲン受容体調節剤；
２）アンドロゲン受容体調節剤；
３）レチノイド受容体調節剤；
４）細胞毒剤；
５）抗増殖剤；
６）プレニル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬；
７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；
８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬；
９）逆転写酵素阻害薬；および
１０）別の血管新生阻害薬
から選択される化合物との併用で、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【請求項３３】
癌の治療または予防方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物およびパクリタキセルまたはトラスツズマブを投与する段階を有する方法。
【請求項３４】
癌の治療または予防方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物およびＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬を投与する段階を有する方法。
【請求項３５】
前記ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ拮抗薬がチロフィバンである請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
脳虚血事象後の組織損傷を低減または予防する方法であって、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する方法。
【公開番号】特開２００７−４５８３５（Ｐ２００７−４５８３５Ａ）
【公開日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００６−２６２２１１（Ｐ２００６−２６２２１１）
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【分割の表示】特願２００１−５２２２１８（Ｐ２００１−５２２２１８）の分割
【原出願日】平成１２年９月６日（２０００．９．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年２月２２日（２００７．２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−２６２２１１（Ｐ２００６−２６２２１１）
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【分割の表示】特願２００１−５２２２１８（Ｐ２００１−５２２２１８）の分割
【原出願日】平成１２年９月６日（２０００．９．６）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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