チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【化１５１】
［式中、
Ｙは、
【化１５２】
から選択され；
−−−−−は、存在しても良い二重結合を表し；
Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
Ｇは、Ｈ２またはＯであり；
Ｒａは独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）ハロゲン、
４）アリール、
５）複素環、
６）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
７）ＯＲ４
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ１は独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４、
９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＳ（Ｏ）ｍ（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ６、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
１５）ハロゲン、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４および
１８）Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ
から選択され；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）Ｎ（Ｒ４）２、
４）ＯＲ４、
５）未置換もしくは置換アリール、および
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
であり；
Ｒ４は独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
４）アリール、
５）複素環、
６）ＣＦ３、
７）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、および
８）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５は独立に、
１）Ｈ、
２）ハロゲン、
３）ＮＯ２、
４）ＣＮ、
５）ＣＲ４＝Ｃ（Ｒ４）２、
６）Ｃ≡ＣＲ４、
７）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１１）（ＣＲａ２）ｎＲ４、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
１４）ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
１５）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６、
１８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６ＯＲ４、
１９）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
２０）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
２１）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
２２）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
２３）Ｏ（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、および
２４）Ｏ（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２
から選択され；
Ｒ６は独立に、
１）Ｃ１〜Ｃアルキル、
２）アリール、
３）複素環、および
４）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは少なくとも１個のＲ７置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ７は独立に、
１）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
２）ハロゲン、
３）ＯＲ４、
４）ＣＦ３、
５）未置換もしくは置換アリール、
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
７）未置換もしくは置換複素環、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１１）ＣＮ、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
１３）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１４）ＮＯ２および
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６
から選択され；
ｍは独立に、０、１または２であり；
ｎは独立に、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｓは０〜６であり；
ｔは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｗは０、１、２、３または４であり；
ｚは１または２である。］
ただし、
５−クロロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−メトキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（メチルスルホニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（ピペラジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（チオモルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（オキシドチオモルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
シス−５−クロロ−３−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
トランス−５−クロロ−３−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−クロロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−クロロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［２−（アミノカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛４−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛４−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−オキソピペラジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−オキソピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（２，５−ジヒドロキシ−１Ｈ−ピロール−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキス−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−ブロモ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−ブロモ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（２−フリル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（フェニルエチニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヘキス−１−インイル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヘキシル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
２−（アミノカルボニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチル；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−ビニル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−エトキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−プロポキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−イソプロポキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−エチル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
メタンスルホン酸２−（アミノカルボニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−プロプ−１−インイル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−チエン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ホルミル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−メチル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−（アセチルアミノ）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−３−モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−｛［（２−アセトアミド）アミノ］メチル｝−３−モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−ピラジン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾフラン−２−イル）−３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（５−メチル−２−フリル）−３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−チエン−３−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾチエン−３−イル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イル｝スルホニル）−５−ヨード−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］−５−ヨード−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ヨード−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−ヨード−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−ヨード−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−６−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−４，６−ジブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジメチルアミノ）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［（２−クロロピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−ニトロ−３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−７−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−（ベンジルアミノ）−３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−クロロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−シアノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−７−（メチルスルフィニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノメチル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−フルオロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−アセチルアミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−［（トリフルオロアセチル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−［（２−アミノエチル）アミノ］−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（ジメチルアミノ）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４，５−ジブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５，６−ジブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−４−ニトロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−６−ニトロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−６−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−４−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−フェニルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３，３−ジフェニルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−フェノキシエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（３−ベンジルピロリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（ベンジルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２，２−ジフェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−２−ベンジル−７−アザ−２−アゾニアスピロ［４．４］ノナン；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｛カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピリジン；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−（３−｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝プロピル）−１Ｈ−イミダゾール；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−フェニルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（２−｛［ベンジル（メチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］−４−ベンジルピペラジン；
２−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピリジン；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）エチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（ベンズヒドリルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（３−フェニルピロリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（３−ピリジン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［２−（アニリノカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−オキソ−２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（ネオペンチルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，２−ジフェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（４−フェノキシフェニル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−エトキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−シクロヘキス−１−エン−１−イルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−イソブトキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−ブトキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−チエン−２−イルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
２−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
３−｛［２−（アゼパン−１−イルカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（｛２−［（２，６−ジクロロベンジル）チオ］エチル｝アミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［２−（｛［４−（アミノスルホニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（チオモルホリン−４−イルカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−エチルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［６−（ジメチルアミノ）ヘキシル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［フェニル（ピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（ジシクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛メチル［２−（４−メチルフェノキシ）エチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［２−（２−フェニルエチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−ナフチルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（２−｛［２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛２−［（２−エトキシフェノキシ）メチル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イルスルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［（２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−３−ベンジル−９−チア−７−アザ−３−アゾニアビシクロ［３．３．１］ノナン；
５−クロロ−３−｛［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）モルホリン−４−イル］スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサアゼピン−４（５Ｈ）−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（ベンゾフラン−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［４−フルオロ−４−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（３−ベンジル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛４−［（ベンジルオキシ）メチル］−４−フェニルピペリジン−１−イル｝スルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［４−ヒドロキシ−４−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−２−（４−クロロフェニル）−７−アザ−２−アゾニアスピロ［４．４］ノナン；
３−（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−クロロ−３−｛［３−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［３−（２−フェニルエチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［４−（シクロプロピル｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−３−イル）酢酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［（３−ベンジルピペリジン−１−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［３−（２−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
２−（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
１−（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−３−（エトキシカルボニル）ピペリジン；
５−ブロモ−３−｛［３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシベンジル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
は除く。
【請求項２】
下記式ＩＩで表される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【化１５３】
［式中、
−−−−−は、存在しても良い二重結合を表し；
ＸはＣ、Ｎ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
ＧはＨ２またはＯであり；
Ｒａは独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）ハロゲン、
４）アリール、
５）複素環、
６）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および
７）ＯＲ４
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ１は独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４、
９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＳ（Ｏ）ｍ（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ６、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
１５）ハロゲン、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、および
１８）Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ
から選択され；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）Ｎ（Ｒ４）２、または
４）ＯＲ４
であり；
Ｒ４は独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
４）アリール、
５）複素環、
６）ＣＦ３、
７）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、および
８）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５は独立に、
１）Ｈ、
２）ハロゲン、
３）ＮＯ２、
４）ＣＮ、
５）ＣＲ４＝Ｃ（Ｒ４）２、
６）Ｃ≡ＣＲ４、
７）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１１）（ＣＲａ２）ｎＲ４、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
１４）ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
１５）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６、
１８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６ＯＲ４、
１９）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
２０）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
２１）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、および
２２）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２
から選択され；
Ｒ６は独立に、
１）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
２）アリール、
３）複素環、および
４）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは、少なくとも１個のＲ７置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ７は独立に、
１）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
２）ハロゲン、
３）ＯＲ４、
４）ＣＦ３、
５）未置換もしくは置換アリール、
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
７）未置換もしくは置換複素環、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１１）ＣＮ、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
１３）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
１５）ＮＯ２
から選択され；
ｍは独立に、０、１または２であり；
ｎは独立に０、１、２、３、４、５または６であり；
ｓは０〜６であり；
ｔは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｗは０、１、２、３または４である。］
【請求項３】
Ｒａが独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）アリール、および
４）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
前記アルキル、アリールおよびシクロアルキルが、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ１が独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４、
９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
１１）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１２）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、および
１３）Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ
から選択され；
Ｒ２が、
１）Ｎ（Ｒ４）２、または
２）ＯＲ４
であり；
ｓが０〜３である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１が独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４
から選択される請求項３に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【化１５１】
［式中、
Ｙは、
【化１５２】
から選択され；
−−−−−は、存在しても良い二重結合を表し；
Ｘは、Ｃ、Ｎ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
Ｇは、Ｈ２またはＯであり；
Ｒａは独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）ハロゲン、
４）アリール、
５）複素環、
６）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルまたは
７）ＯＲ４
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ１は独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４、
９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＳ（Ｏ）ｍ（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ６、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
１５）ハロゲン、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４および
１８）Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ
から選択され；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）Ｎ（Ｒ４）２、
４）ＯＲ４、
５）未置換もしくは置換アリール、および
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
であり；
Ｒ４は独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
４）アリール、
５）複素環、
６）ＣＦ３、
７）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、および
８）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５は独立に、
１）Ｈ、
２）ハロゲン、
３）ＮＯ２、
４）ＣＮ、
５）ＣＲ４＝Ｃ（Ｒ４）２、
６）Ｃ≡ＣＲ４、
７）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１１）（ＣＲａ２）ｎＲ４、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
１４）ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
１５）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６、
１８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６ＯＲ４、
１９）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
２０）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
２１）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
２２）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
２３）Ｏ（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、および
２４）Ｏ（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２
から選択され；
Ｒ６は独立に、
１）Ｃ１〜Ｃアルキル、
２）アリール、
３）複素環、および
４）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは少なくとも１個のＲ７置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ７は独立に、
１）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
２）ハロゲン、
３）ＯＲ４、
４）ＣＦ３、
５）未置換もしくは置換アリール、
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
７）未置換もしくは置換複素環、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１１）ＣＮ、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
１３）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１４）ＮＯ２および
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６
から選択され；
ｍは独立に、０、１または２であり；
ｎは独立に、０、１、２、３、４、５または６であり；
ｓは０〜６であり；
ｔは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｗは０、１、２、３または４であり；
ｚは１または２である。］
ただし、
５−クロロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−メトキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（メチルスルホニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（ピペラジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（チオモルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（オキシドチオモルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
シス−５−クロロ−３−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
トランス−５−クロロ−３−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−クロロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−クロロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（３−オキソピペラジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［２−（アミノカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛４−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛４−［（４−ブロモフェニル）スルホニル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［４−（３−モルホリン−４−イルプロピル）−３−オキソピペラジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−オキソピペラジン−１−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（２，５−ジヒドロキシ−１Ｈ−ピロール−１−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（６−オキサ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキス−３−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−ブロモ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−ブロモ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（２−フリル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（フェニルエチニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヘキス−１−インイル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヘキシル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
２−（アミノカルボニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチル；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−ビニル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−エトキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−プロポキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−イソプロポキシ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−エチル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
メタンスルホン酸２−（アミノカルボニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−５−イル；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−プロプ−１−インイル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−チエン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イルスルホニル）−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ホルミル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−メチル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−（アセチルアミノ）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−３−モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−｛［（２−アセトアミド）アミノ］メチル｝−３−モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−フェニル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−ピラジン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−ピリジン−２−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−５−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾフラン−２−イル）−３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（５−メチル−２−フリル）−３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（モルホリノ−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−（１，３−チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−チエン−３−イル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（１−ベンゾチエン−３−イル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アゼチジン−１−イル｝スルホニル）−５−ヨード−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）スルホニル］−５−ヨード−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ヨード−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−ヨード−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−ヨード−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−６−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−４，６−ジブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−ブロモ−７−（ジメチルアミノ）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−７−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［（２−クロロピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−ニトロ−３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノ−３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−７−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−（ベンジルアミノ）−３−｛［（２Ｓ）−２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−クロロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−ブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−シアノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−７−（メチルスルフィニル）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−アミノメチル−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−フルオロ−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−アセチルアミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−［（メチルスルホニル）アミノ］−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−５−［（トリフルオロアセチル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−［（２−アミノエチル）アミノ］−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−（ジメチルアミノ）−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４，５−ジブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５，６−ジブロモ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−４−ニトロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−６−ニトロ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−６−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−４−アミノ−３−（モルホリン−４−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（Ｓ）−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリノ−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−フェニルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３，３−ジフェニルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−フェノキシエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（３−ベンジルピロリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（ベンジルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２，２−ジフェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−２−ベンジル−７−アザ−２−アゾニアスピロ［４．４］ノナン；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｛カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピリジン；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−（３−｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝プロピル）−１Ｈ−イミダゾール；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−フェニルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（２−｛［ベンジル（メチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］−４−ベンジルピペラジン；
２−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピリジン；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）エチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛２−［（ベンズヒドリルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（３−フェニルピロリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（４，４−ジフェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（３−ピリジン−４−イルピロリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［２−（アニリノカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−オキソ−２−フェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（ネオペンチルアミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，２−ジフェニルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（４−クロロフェニル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（４−フェノキシフェニル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−エトキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−シクロヘキス−１−エン−１−イルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−イソブトキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（３−ブトキシプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−チエン−２−イルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
２−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
３−｛［２−（アゼパン−１−イルカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛２−［（｛２−［（２，６−ジクロロベンジル）チオ］エチル｝アミノ）カルボニル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［２−（｛［４−（アミノスルホニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（チオモルホリン−４−イルカルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−エチルプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［６−（ジメチルアミノ）ヘキシル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−フェニルシクロプロピル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［フェニル（ピリジン−４−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（ジシクロプロピルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛メチル［２−（４−メチルフェノキシ）エチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［２−（｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝カルボニル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［２−（２−フェニルエチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（２−シクロヘキシルエチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
４−（｛［（４−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝モルホリン−２−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（１−ナフチルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（２−｛［（イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−６−イルメチル）アミノ］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（２−｛［２−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝モルホリン−４−イル）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛２−［（２−エトキシフェノキシ）メチル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（１Ｒ，４Ｒ）−２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−イルスルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［（２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−３−ベンジル−９−チア−７−アザ−３−アゾニアビシクロ［３．３．１］ノナン；
５−クロロ−３−｛［２−（１Ｈ−インドール−４−イル）モルホリン−４−イル］スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサアゼピン−４（５Ｈ）−イルスルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（ベンゾフラン−イル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［４−フルオロ−４−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（３−ベンジル−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デク−８−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛４−［（ベンジルオキシ）メチル］−４−フェニルピペリジン−１−イル｝スルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［４−ヒドロキシ−４−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
７−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−２−（４−クロロフェニル）−７−アザ−２−アゾニアスピロ［４．４］ノナン；
３−（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−３−イル）−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール；
５−クロロ−３−｛［３−（２−フェニルエチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［３−（２−フェニルエチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［４−（シクロプロピル｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］モルホリン−４−イル｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−３−イル）酢酸ｔｅｒｔ−ブチル；
３−［（３−ベンジルピペリジン−１−イル）スルホニル］−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［３−（２−メチルフェニル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
２−（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
１−（１−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝ピペリジン−４−イル）−３−（エトキシカルボニル）ピペリジン；
５−ブロモ−３−｛［３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシベンジル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［４−（３−フェニルプロピル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−３−｛［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
は除く。
【請求項２】
下記式ＩＩで表される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【化１５３】
［式中、
−−−−−は、存在しても良い二重結合を表し；
ＸはＣ、Ｎ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＯであり；
ＧはＨ２またはＯであり；
Ｒａは独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）ハロゲン、
４）アリール、
５）複素環、
６）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、および
７）ＯＲ４
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ１は独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４、
９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ６（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＳ（Ｏ）ｍ（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ６、
１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
１５）ハロゲン、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、および
１８）Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ
から選択され；
Ｒ２は、
１）Ｈ、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）Ｎ（Ｒ４）２、または
４）ＯＲ４
であり；
Ｒ４は独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
４）アリール、
５）複素環、
６）ＣＦ３、
７）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、および
８）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アルケニルおよびアルキニルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５は独立に、
１）Ｈ、
２）ハロゲン、
３）ＮＯ２、
４）ＣＮ、
５）ＣＲ４＝Ｃ（Ｒ４）２、
６）Ｃ≡ＣＲ４、
７）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１１）（ＣＲａ２）ｎＲ４、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
１４）ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
１５）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１６）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１７）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６、
１８）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ６ＯＲ４、
１９）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
２０）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
２１）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、および
２２）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２
から選択され；
Ｒ６は独立に、
１）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
２）アリール、
３）複素環、および
４）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
前記アルキル、アリール、複素環およびシクロアルキルは、少なくとも１個のＲ７置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ７は独立に、
１）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
２）ハロゲン、
３）ＯＲ４、
４）ＣＦ３、
５）未置換もしくは置換アリール、
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
７）未置換もしくは置換複素環、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ４）２、
９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１１）ＣＮ、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
１３）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、
１４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
１５）ＮＯ２
から選択され；
ｍは独立に、０、１または２であり；
ｎは独立に０、１、２、３、４、５または６であり；
ｓは０〜６であり；
ｔは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｗは０、１、２、３または４である。］
【請求項３】
Ｒａが独立に、
１）Ｈ、
２）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
３）アリール、および
４）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
前記アルキル、アリールおよびシクロアルキルが、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ１が独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４、
９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
１１）Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１２）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ４、および
１３）Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ
から選択され；
Ｒ２が、
１）Ｎ（Ｒ４）２、または
２）ＯＲ４
であり；
ｓが０〜３である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ１が独立に、
１）Ｈ、
２）（ＣＲａ２）ｎＲ６、
３）（ＣＲａ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４、
４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、
５）（ＣＲａ２）ｎＯＲ４、
６）（ＣＲａ２）ｎＮ（Ｒ４）２、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ４
から選択される請求項３に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【公開番号】特開２００９−２２１２０５（Ｐ２００９−２２１２０５Ａ）
【公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１１０３９２（Ｐ２００９−１１０３９２）
【出願日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【分割の表示】特願２００４−５２７７９９（Ｐ２００４−５２７７９９）の分割
【原出願日】平成１５年８月５日（２００３．８．５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【分割の表示】特願２００４−５２７７９９（Ｐ２００４−５２７７９９）の分割
【原出願日】平成１５年８月５日（２００３．８．５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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