チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【化１３８】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）未置換もしくは置換アリール、
６）未置換もしくは置換複素環、および
７）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ１ｃは独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
６）アリール、および
７）複素環
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ２は独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）Ｎ（Ｒ３）２、
４）ＯＲ３、
５）未置換もしくは置換アリール、および
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ３は独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）複素環、
５）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
６）ＣＦ３、
７）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
８）Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
９）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アルキニルおよびアルケニルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５は独立に、
１）水素、
２）ハロゲン、
３）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＯＲ３、
４）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、
５）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
７）−Ｃ≡ＣＲ３、
８）−Ｒ３Ｃ＝Ｃ（Ｒ３）２、
９）−ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
１０）−ＮＯ２、
１１）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２、
１２）−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１３）−Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１４）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ３２、
１５）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１６）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、
１７）−ＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２、
１８）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３Ｒ６ＯＲ３、
１９）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
２０）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
２１）−ＣＮ、
２２）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、および
２３）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２
から選択され；
Ｒ６は独立に、
１）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
２）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
３）アリール、および
４）複素環
から選択され；
前記、アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ７は独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
４）未置換もしくは置換アリール、
５）ハロゲン、
６）ＯＲ３、
７）ＣＦ３、
８）未置換もしくは置換複素環、
９）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１２）ＣＮ、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１４）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
１６）ＮＯ２
から選択され；
ＹおよびＺは独立に、
１）水素、
２）Ｒ６、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
８）ハロゲン、
９）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１０）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１１）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
１２）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１４）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ３、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１６）Ｒ６Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１７）Ｒ６Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１８）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍ（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、
１９）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ３、
２０）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
２１）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ＯＲ３、
２２）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６ＯＲ３、
２３）Ｎ（Ｒ３）ＯＲ３、および
２４）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＮＯ２
から選択され；
ｍは独立に０、１または２であり；
ｎは独立に０〜６であり；
ｓは０〜６であり；
ｔは０〜６であり；
ｗは０〜４である。］
ただし、
５−クロロ−３−［（メチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アミノスルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛メチル［（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−ヨード−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−フェネチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ベンジルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（１−ナフチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−フェニルプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（エチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（プロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［エチル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（イソ−プロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（シクロブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（４−クロロフェニル）アミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−クロロフェニル）アミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−クロロフェニル）アミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（４−クロロフェニル）メチルアミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−クロロフェニル）メチルアミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−クロロフェニル）メチルアミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−［（ピロリジン−３−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ピペリジン−４−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ベンズアミドアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（５−アミノテトラゾール）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ピリジン−４−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ピリジン−２−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛［２−（２−アセトアミド）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−メチル−β−アラニンアミド；
５−ブロモ−３−［（メチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝Ｎ−メチル−β−アラニン酸エチル；
５−ブロモ−３−｛［シクロプロピル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−［メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛メチル［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［４−（アミノスルホニル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［イソ−プロピル（２−メトキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（２−ブロモエチル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ］スルホニル｝−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（２−ブロモエチル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ］スルホニル｝−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［（２，３−ジヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−メチルグリシン；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−メチルグリシンアミド；
５−ブロモ−３−（｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［４−（アミノスルホニル）フェニル］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（５−アミノ−５−オキソペンチル）アミノ］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル］アミノ）−エチルカーバメート；
３−｛［（２−アミノエチル）アミノ］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛エチルスルホニルアミノ｝エチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−｛［（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−３−｛［（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（４−クロロフェニル）チオ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（４−クロロフェニル）チオ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（４−クロロフェニル）スルホニル］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛プロピルスルホニルアミノ｝エチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド塩酸塩；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（フェニルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［（ベンジルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（フェニルスルホニル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈインドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛３−［（ベンジルスルホニル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［（アミノカルボニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（チエン−３−イルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（３−クロロベンジル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（２−フェニルエチル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシベンゾイル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシフェニル）（メチルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［アセチル（４−メトキシフェニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−｛［シクロプロピル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ヨード−３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ヨード−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［２−（２−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛メチル［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−エトキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−１−ベンジルピロリジン；
５−ブロモ−３−（｛［（１−ベンジルピロリジン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−ピリジン−３−イルプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−［２−（｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝アミノ）エチル］−４−フェニルピペリジン；
５−ブロモ−３−｛［（３−シクロヘキシルプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（４，４−ジフェニルブチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−ブトキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］［７］アヌレン−７−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［４−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル）ブチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（４−フェニルブチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（２，６−ジクロロベンジル）チオ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛６−［（４−クロロベンジル）アミノ］−６−オキソヘキシル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体は除く。
【請求項２】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）未置換もしくは置換アリール、
４）未置換もしくは置換複素環、および
５）ＯＲ３
から選択され；
Ｒ１ｃが独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）アリール、および
６）複素環
から選択され；
前記アルキル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ２が
１）Ｈ、
２）未置換もしくは置換アルキル、
３）ＯＲ３、または
４）Ｎ（Ｒ３）２
であり；
Ｒ３が独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）複素環、
５）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
６）ＣＦ３、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
８）Ｃ（Ｏ）Ｒ６
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５が独立に、
１）水素、
２）ハロゲン、
３）−ＯＲ３、
４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
５）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
６）−Ｃ≡ＣＲ３、
７）−Ｒ３Ｃ＝Ｃ（Ｒ３）２、
８）−ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
９）−ＮＯ２、
１０）−Ｎ（Ｒ３）２、
１１）−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１２）−Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ３２、
１４）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１５）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、
１６）−ＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２、
１７）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３Ｒ６ＯＲ３、
１８）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１９）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
２０）−ＣＮ、および
２１）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６
から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが独立に、水素、未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ＯＲ３および未置換もしくは置換アリールから選択され；
Ｒ１ｃが独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、および
４）アリール
から選択され；
前記アルキルおよびアリールは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ２が、
１）ＯＲ３、または
２）Ｎ（Ｒ３）２
であり；
Ｒ５が独立に、
１）水素、
２）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、
３）ハロゲン、
４）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＯＲ３、
５）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
７）−Ｃ≡ＣＲ３、
８）−Ｒ３Ｃ＝Ｃ（Ｒ３）２、
９）（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、および
１０）（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２
から選択され；
Ｙが、
１）水素、
２）Ｒ６、
３）ＯＲ３、
４）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、または
６）Ｎ（Ｒ３）２
であり；
Ｚが、
１）水素、
２）Ｒ６、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
８）ハロゲン、
９）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１０）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１１）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
１２）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１４）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ３、または
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６
であり；
ｎが独立に０〜４である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【化１３８】
［式中、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）未置換もしくは置換アリール、
６）未置換もしくは置換複素環、および
７）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ１ｃは独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
６）アリール、および
７）複素環
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ２は独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）Ｎ（Ｒ３）２、
４）ＯＲ３、
５）未置換もしくは置換アリール、および
６）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル
から選択され；
Ｒ３は独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）複素環、
５）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
６）ＣＦ３、
７）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
８）Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
９）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ６
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、アルキニルおよびアルケニルは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５は独立に、
１）水素、
２）ハロゲン、
３）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＯＲ３、
４）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、
５）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
７）−Ｃ≡ＣＲ３、
８）−Ｒ３Ｃ＝Ｃ（Ｒ３）２、
９）−ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
１０）−ＮＯ２、
１１）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２、
１２）−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１３）−Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１４）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ３２、
１５）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１６）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、
１７）−ＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２、
１８）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３Ｒ６ＯＲ３、
１９）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
２０）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
２１）−ＣＮ、
２２）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、および
２３）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２
から選択され；
Ｒ６は独立に、
１）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
２）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
３）アリール、および
４）複素環
から選択され；
前記、アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ７は独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）未置換もしくは置換Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
４）未置換もしくは置換アリール、
５）ハロゲン、
６）ＯＲ３、
７）ＣＦ３、
８）未置換もしくは置換複素環、
９）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１２）ＣＮ、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１４）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
１６）ＮＯ２
から選択され；
ＹおよびＺは独立に、
１）水素、
２）Ｒ６、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
８）ハロゲン、
９）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１０）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１１）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
１２）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１４）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ３、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１６）Ｒ６Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１７）Ｒ６Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１８）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍ（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、
１９）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＯＲ３、
２０）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
２１）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ６ＯＲ３、
２２）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６ＯＲ３、
２３）Ｎ（Ｒ３）ＯＲ３、および
２４）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６ＮＯ２
から選択され；
ｍは独立に０、１または２であり；
ｎは独立に０〜６であり；
ｓは０〜６であり；
ｔは０〜６であり；
ｗは０〜４である。］
ただし、
５−クロロ−３−［（メチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（アミノスルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛メチル［（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−ヨード−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−フェネチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ベンジルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（シクロヘキシルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（１−ナフチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−フェニルプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（エチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（プロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［エチル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（イソ−プロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（シクロブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（シクロペンチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（４−クロロフェニル）アミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−クロロフェニル）アミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−クロロフェニル）アミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（４−クロロフェニル）メチルアミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−クロロフェニル）メチルアミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−クロロフェニル）メチルアミノ｝スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−［（ピロリジン−３−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ピペリジン−４−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ベンズアミドアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（５−アミノテトラゾール）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ピリジン−４−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ピリジン−２−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛［２−（２−アセトアミド）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−メチル−β−アラニンアミド；
５−ブロモ−３−［（メチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝Ｎ−メチル−β−アラニン酸エチル；
５−ブロモ−３−｛［シクロプロピル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−［メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛メチル［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［４−（アミノスルホニル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［イソ−プロピル（２−メトキシエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（２−ブロモエチル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ］スルホニル｝−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（２−ブロモエチル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ］スルホニル｝−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［（２，３−ジヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−メチルグリシン；
Ｎ−｛［２−（アミノカルボニル）−５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝−Ｎ−メチルグリシンアミド；
５−ブロモ−３−（｛［４−（メチルスルホニル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［４−（アミノスルホニル）フェニル］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−｛［（５−アミノ−５−オキソペンチル）アミノ］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−（｛［２−（アミノスルホニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル］アミノ）−エチルカーバメート；
３−｛［（２−アミノエチル）アミノ］スルホニル｝−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛エチルスルホニルアミノ｝エチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−｛［（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−３−｛［（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（４−クロロフェニル）チオ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（４−クロロフェニル）チオ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（４−クロロフェニル）スルホニル］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛プロピルスルホニルアミノ｝エチルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド塩酸塩；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（フェニルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（メチルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［（ベンジルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（３−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（２，５−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝アミノ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−シアノフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛３−［（フェニルスルホニル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−｛［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ｝プロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈインドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛３−［（ベンジルスルホニル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［（アミノカルボニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（４−ブロモフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（チエン−３−イルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（３−クロロベンジル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−｛［（２−フェニルエチル）スルホニル］アミノ｝エチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシベンゾイル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシベンジル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシフェニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（４−メトキシフェニル）（メチルスルホニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛２−［アセチル（４−メトキシフェニル）アミノ］エチル｝アミノ）スルホニル］−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−｛［シクロプロピル（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ヨード−３−｛［メトキシ（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ヨード−３−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−クロロ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ブロモ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
（±）−５−ヨード−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［メチル（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）（メチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［（１，１−ジオキシドテトラヒドロチエン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［２−（２−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−（｛メチル［（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−｛［（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−エトキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−［（｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−１−ベンジルピロリジン；
５−ブロモ−３−（｛［（１−ベンジルピロリジン−３−イル）メチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−ピリジン−３−イルプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
１−［２−（｛［２−（アミノカルボニル）−５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル］スルホニル｝アミノ）エチル］−４−フェニルピペリジン；
５−ブロモ−３−｛［（３−シクロヘキシルプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（４，４−ジフェニルブチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（３−ブトキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］［７］アヌレン−７−イルメチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル）プロピル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［４−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシフェニル）ブチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−｛［（４−フェニルブチル）アミノ］スルホニル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛２−［（２，６−ジクロロベンジル）チオ］エチル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−（｛［２−（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）エチル］アミノ｝スルホニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−ブロモ−３−［（｛６−［（４−クロロベンジル）アミノ］−６−オキソヘキシル｝アミノ）スルホニル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体は除く。
【請求項２】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが独立に、
１）水素、
２）未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）未置換もしくは置換アリール、
４）未置換もしくは置換複素環、および
５）ＯＲ３
から選択され；
Ｒ１ｃが独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）アリール、および
６）複素環
から選択され；
前記アルキル、アリールおよび複素環はＲ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ２が
１）Ｈ、
２）未置換もしくは置換アルキル、
３）ＯＲ３、または
４）Ｎ（Ｒ３）２
であり；
Ｒ３が独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）アリール、
４）複素環、
５）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、
６）ＣＦ３、
７）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、および
８）Ｃ（Ｏ）Ｒ６
から選択され；
前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環は、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ５が独立に、
１）水素、
２）ハロゲン、
３）−ＯＲ３、
４）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
５）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
６）−Ｃ≡ＣＲ３、
７）−Ｒ３Ｃ＝Ｃ（Ｒ３）２、
８）−ＯＳ（Ｏ）ｍＲ６、
９）−ＮＯ２、
１０）−Ｎ（Ｒ３）２、
１１）−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１２）−Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ３２、
１４）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１５）−Ｏ（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、
１６）−ＮＲ３（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２、
１７）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮＲ３Ｒ６ＯＲ３、
１８）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１９）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
２０）−ＣＮ、および
２１）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６
から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
Ｒ１ａおよびＲ１ｂが独立に、水素、未置換もしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ＯＲ３および未置換もしくは置換アリールから選択され；
Ｒ１ｃが独立に、
１）水素、
２）Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、
３）ＯＲ３、および
４）アリール
から選択され；
前記アルキルおよびアリールは、Ｒ７から選択される少なくとも１個の置換基で場合によっては置換されていても良く；
Ｒ２が、
１）ＯＲ３、または
２）Ｎ（Ｒ３）２
であり；
Ｒ５が独立に、
１）水素、
２）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ６、
３）ハロゲン、
４）−（ＣＲ１ｃ２）ｎＯＲ３、
５）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
７）−Ｃ≡ＣＲ３、
８）−Ｒ３Ｃ＝Ｃ（Ｒ３）２、
９）（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、および
１０）（ＣＲ１ｃ２）ｎＮ（Ｒ３）２
から選択され；
Ｙが、
１）水素、
２）Ｒ６、
３）ＯＲ３、
４）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、または
６）Ｎ（Ｒ３）２
であり；
Ｚが、
１）水素、
２）Ｒ６、
３）ＯＲ３、
４）Ｎ（Ｒ３）２、
５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
７）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
８）ハロゲン、
９）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、
１０）Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒ３）２、
１１）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
１２）Ｎ（Ｒ３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６、
１３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、
１４）Ｎ（Ｒ３）（ＣＲ１ｃ２）ｎＲ３、または
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ６
であり；
ｎが独立に０〜４である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【公開番号】特開２００９−２３５０７２（Ｐ２００９−２３５０７２Ａ）
【公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１１１７８０（Ｐ２００９−１１１７８０）
【出願日】平成２１年５月１日（２００９．５．１）
【分割の表示】特願２００４−５２７７３９（Ｐ２００４−５２７７３９）の分割
【原出願日】平成１５年８月５日（２００３．８．５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１日（２００９．５．１）
【分割の表示】特願２００４−５２７７３９（Ｐ２００４−５２７７３９）の分割
【原出願日】平成１５年８月５日（２００３．８．５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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