テトラサイクリンおよびそれらの類似物の合成
テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化１】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６およびＲ８は、もし、Ｒ６およびＲ８が結合する炭素原子間の点線が結合を表わすなら、存在せず、または、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
ｎは、０〜８（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
点線は、結合または結合不在を表わす、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項２】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化２】
【請求項３】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化３】
【請求項４】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化４】
【請求項５】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化５】
【請求項６】
Ｒ１が、水素；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在が、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；−ＯＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＣの各存在が、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−ＯＲＢである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、水素、−ＯＲＣ、または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、−ＯＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、水素、−ＯＲＤ、または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、−ＯＲＤである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、−ＯＲＣであり、そしてＲ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、−ＯＨであり、そしてＲ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＯＲＥである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＥが、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２であり、そしてＲＥが、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６およびＲ８が、存在せず、そしてＲ６およびＲ８が結合する炭素間の点線が、結合を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
次式の請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化６】
ここで、ＲＥは、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群から選択される；
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項３３】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化７】
【請求項３４】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化８】
【請求項３５】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化９】
【請求項３６】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化１０】
【請求項３７】
ｎが、２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
ｎが、３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが、４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７が、−ＯＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７が、−ＳＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ７が、−Ｎ（ＲＧ）２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ７が、−Ｃ（ＲＧ）３である、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ７が、−ＣＨ２ＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７が、ハロゲンである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ７が、置換または非置換フェニル環ではない、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４７】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１１】
および
【化１２】
【請求項４８】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１３】
【請求項４９】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化１４】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化１５】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｃ（Ｒ７）２−からなる群から選択される；ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである、
化合物、それらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項５０】
【化１６】
が、以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化１７】
【請求項５１】
【化１８】
が、以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化１９】
【請求項５２】
【化２０】
が、以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化２１】
【請求項５３】
以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化２２】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項５４】
以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化２３】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項５５】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化２４】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｒ７は、別個に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化２５】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ８）２−からなる群から選択される；
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；あるいは−Ｃ（ＲＨ）３である；ここで、ＲＨの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項５６】
【化２６】
が、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化２７】
【請求項５７】
【化２８】
が、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化２９】
【請求項５８】
【化３０】
が、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３１】
【請求項５９】
以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３２】
【請求項６０】
以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３３】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項６１】
以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３４】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項６２】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化３５】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化３６】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ８）２−からなる群から選択される；
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；あるいは−Ｃ（ＲＨ）３である；ここで、ＲＨの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項６３】
【化３７】
が、以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化３８】
【請求項６４】
【化３９】
が、以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４０】
【請求項６５】
【化４１】
が、以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４２】
【請求項６６】
以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４３】
【請求項６７】
以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４４】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項６８】
前記化合物が、（−）−テトラサイクリン、クロロテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、メタサイクリン、サンサイクリン、（−）−ドキシサイクリン、オーレオマイシン、テラマイシン、チゲサイクリン、およびミノサイクリンではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化４５】
ここで、Ｘは、Ｎ、ＳまたはＯである；
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６およびＲ８は、もし、Ｒ６およびＲ８が結合する炭素原子間の点線が結合を表わすなら、存在せず、または、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
ｎは、０〜８（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
点線は、結合または結合不在を表わす、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項７０】
Ｘが、Ｎである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
次式の請求項６９に記載の化合物：
【化４６】
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
【請求項７３】
感染を治療する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：該感染を治すのに十分な量の請求項１に記載の化合物を投与する工程。
【請求項７４】
前記感染が、グラム陽性生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記感染が、グラム陰性生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
前記感染が、リケッチア、クラミジア、および肺炎マイコプラズマからなる群から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７７】
前記感染が、テトラサイクリンに耐性である生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７８】
前記感染が、メチシリンに耐性である生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７９】
前記感染が、バンコマイシンに耐性である生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項８０】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化４７】
ここで、Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項８１】
次式の請求項８０に記載の化合物：
【化４８】
【請求項８２】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化４９】
ここで、Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項８３】
Ｒ３およびＲ４の各々が、別個に、水素；ハロゲン；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；または低級アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）基からなる群から選択される、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ３およびＲ４の両方が、水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ３が、メチルである；そしてＲ４が、水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２である、請求項８０または８２に記載の化合物。
【請求項８７】
ＲＥが、水素または低級アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）基からなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
両方のＲＥが、メチル基である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ６が、水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ６が、−ＳＡｒであり、ここで、Ａｒが、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ６が、−ＳＰｈであり、ここで、Ｐｈが、置換または非置換フェニル部分である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項９２】
次式の請求項８２に記載の化合物：
【化５０】
【請求項９３】
次式の請求項８２に記載の化合物：
【化５１】
【請求項９４】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化５２】
ここで、Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、水素または保護基である；
Ｒ９は、水素；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲｉ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲｉ；あるいは−Ｎ（Ｒｉ）２である；ここで、Ｒｉの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；そして
Ｒ１０は、環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；あるいは置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール部分である、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項９５】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２であり、ここで、ＲＥが、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ４が、水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ９が、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルケニル、またはアルキニル部分である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１０が、置換または非置換アリール部分である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１０が、置換または非置換フェニル環である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
次式の化合物を合成する方法：
【化５３】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；そして
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、塩基性条件下にて、次式のトルアートと：
【化５４】
ここで、Ｒ１、Ｒ７およびｎは、上で定義したとおりである；
Ｒ９は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基からなる群から選択される；そして
Ｐは、水素、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、アシル基、および保護基からなる群から選択される；
次式のエノンとを反応させることによる：
【化５５】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
方法。
【請求項１０１】
Ｒ１が、メチルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ９が、フェニルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ９が、置換フェニルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｐが、ＢＯＣ保護基である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｐが、ベンジルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｐが、Ｃ１〜６アルキルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０７】
次式の化合物を調製する方法：
【化５６】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；そして
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、次式のエノンと：
【化５７】
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、上で定義したとおりである；
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
次式のベンゾシクロブテノールとを反応させることによる：
【化５８】
ここで、Ｒ１、Ｒ７、Ｐおよびｎは、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項１０８】
前記エノンが、次式である、請求項１０７に記載の方法：
【化５９】
【請求項１０９】
前記ベンゾシクロブテノールが、次式である、請求項１０７に記載の方法：
【化６０】
【請求項１１０】
次式の化合物を調製する方法：
【化６１】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素および保護基からなる群から選択される；そして
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、次式のエノンと：
【化６２】
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、上で定義したとおりである；
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
次式のジエンとを反応させることによる：
【化６３】
ここで、Ｒ１、Ｐおよびｎは、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項１１１】
前記エノンが、次式：
【化６４】
である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記Ｒ１が、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
次式の化合物を合成する方法：
【化６５】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素、低級アルキル基、アシル基または保護基からなる群から選択される；
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、塩基性条件下にて、次式のトルアートと：
【化６６】
ここで、Ｒ１、Ｒ７、Ｐおよびｎは、上で定義したとおりである；
次式のエノンとを反応させることによる：
【化６７】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
方法。
【請求項１１４】
次式の化合物を合成する方法：
【化６８】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、次式のエノンの存在下にて：
【化６９】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
金属試薬と次式のトルアートとを反応させることによる：
【化７０】
ここで、Ｒ１、Ｒ７およびｎは、上で定義したとおりである；
Ｒ９は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基からなる群から選択される；そして
Ｙは、ハロゲンまたはＳｎ（Ｒｙ）３であり、ここで、Ｒｙは、アルキルである、
方法。
【請求項１１５】
Ｒ１が、水素である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
Ｙが、Ｂｒである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｙが、Ｉである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｙが、−Ｓｎ（Ｍｅ）３である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１９】
Ｒ９が、メチルである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２０】
Ｒ９が、フェニルである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ９が、置換フェニルである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２２】
前記金属試薬が、リチウム試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２３】
前記リチウム試薬が、ｎ−ブチルリチウム、フエニルリチウム、ｔ−ブチルリチウム、メチルリチウム、およびメシチルリチウムからなる群から選択される、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記金属試薬が、亜鉛試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２５】
前記金属試薬が、マグネシウム試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２６】
前記金属化トルエートが、グリニャール試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２７】
前記金属試薬が、０原子価金属またはエート錯体である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２８】
次式の化合物を合成する方法：
【化７１】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｒ７は、別個に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化７２】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ８）２−からなる群から選択される；
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；あるいは−Ｃ（ＲＨ）３である；ここで、ＲＨの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである；
該方法は、次式のエノンの存在下にて：
【化７３】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
金属試薬と次式のトルアートとを反応させることによる：
【化７４】
ここで、Ｒ１、Ｒ７、Ｘおよびｎは、上で定義したとおりである；
Ｒ９は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基からなる群から選択される；そして
Ｙは、ハロゲンまたはＳｎ（Ｒｙ）３であり、ここで、Ｒｙは、アルキルである、
方法。
【請求項１２９】
Ｒ１が、水素である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
Ｙが、Ｂｒである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
Ｙが、Ｉである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
Ｙが、−Ｓｎ（Ｍｅ）３である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ９が、フェニルである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３４】
Ｒ９が、置換フェニルである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３５】
前記金属試薬が、リチウム試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３６】
前記リチウム試薬が、ｎ−ブチルリチウム、フエニルリチウム、ｔ−ブチルリチウム、メチルリチウム、およびメシチルリチウムからなる群から選択される、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記金属試薬が、亜鉛試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３８】
前記金属試薬が、マグネシウム試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３９】
前記金属化トルエートが、グリニャール試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４０】
前記金属試薬が、０原子価金属またはエート錯体である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化１】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６およびＲ８は、もし、Ｒ６およびＲ８が結合する炭素原子間の点線が結合を表わすなら、存在せず、または、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
ｎは、０〜８（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
点線は、結合または結合不在を表わす、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項２】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化２】
【請求項３】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化３】
【請求項４】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化４】
【請求項５】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化５】
【請求項６】
Ｒ１が、水素；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在が、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；−ＯＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＣの各存在が、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−ＯＲＢである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、メチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、水素、−ＯＲＣ、または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、−ＯＲＣである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、水素、−ＯＲＤ、または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、−ＯＲＤである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、−ＯＲＣであり、そしてＲ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、−ＯＨであり、そしてＲ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＯＲＥである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ＲＥが、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２であり、そしてＲＥが、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６およびＲ８が、存在せず、そしてＲ６およびＲ８が結合する炭素間の点線が、結合を表わす、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６およびＲ８が、それぞれ、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
次式の請求項１に記載の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化６】
ここで、ＲＥは、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群から選択される；
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項３３】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化７】
【請求項３４】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化８】
【請求項３５】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化９】
【請求項３６】
次式の請求項１に記載の化合物：
【化１０】
【請求項３７】
ｎが、２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
ｎが、３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが、４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７が、−ＯＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７が、−ＳＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ７が、−Ｎ（ＲＧ）２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ７が、−Ｃ（ＲＧ）３である、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ７が、−ＣＨ２ＲＧである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７が、ハロゲンである、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ７が、置換または非置換フェニル環ではない、請求項３３、３４、３５または３６に記載の化合物。
【請求項４７】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１１】
および
【化１２】
【請求項４８】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１３】
【請求項４９】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化１４】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化１５】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７−、−Ｃ（Ｒ７）２−からなる群から選択される；ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである、
化合物、それらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項５０】
【化１６】
が、以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化１７】
【請求項５１】
【化１８】
が、以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化１９】
【請求項５２】
【化２０】
が、以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化２１】
【請求項５３】
以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化２２】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項５４】
以下からなる群から選択される、請求項４９に記載の化合物：
【化２３】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項５５】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化２４】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｒ７は、別個に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化２５】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ８）２−からなる群から選択される；
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；あるいは−Ｃ（ＲＨ）３である；ここで、ＲＨの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項５６】
【化２６】
が、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化２７】
【請求項５７】
【化２８】
が、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化２９】
【請求項５８】
【化３０】
が、以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３１】
【請求項５９】
以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３２】
【請求項６０】
以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３３】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項６１】
以下からなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物：
【化３４】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項６２】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化３５】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化３６】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ８）２−からなる群から選択される；
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；あるいは−Ｃ（ＲＨ）３である；ここで、ＲＨの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項６３】
【化３７】
が、以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化３８】
【請求項６４】
【化３９】
が、以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４０】
【請求項６５】
【化４１】
が、以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４２】
【請求項６６】
以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４３】
【請求項６７】
以下からなる群から選択される、請求項６２に記載の化合物：
【化４４】
ここで、Ｒは、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’；−ＣＯ２Ｒ’；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ’；−ＳＯＲ’；−ＳＯ２Ｒ’；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ’）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’；あるいは−Ｃ（Ｒ’）３である；ここで、Ｒ’の各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である、
化合物。
【請求項６８】
前記化合物が、（−）−テトラサイクリン、クロロテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、デメクロサイクリン、メタサイクリン、サンサイクリン、（−）−ドキシサイクリン、オーレオマイシン、テラマイシン、チゲサイクリン、およびミノサイクリンではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化４５】
ここで、Ｘは、Ｎ、ＳまたはＯである；
Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６およびＲ８は、もし、Ｒ６およびＲ８が結合する炭素原子間の点線が結合を表わすなら、存在せず、または、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
ｎは、０〜８（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
点線は、結合または結合不在を表わす、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項７０】
Ｘが、Ｎである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
次式の請求項６９に記載の化合物：
【化４６】
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
【請求項７３】
感染を治療する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：該感染を治すのに十分な量の請求項１に記載の化合物を投与する工程。
【請求項７４】
前記感染が、グラム陽性生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記感染が、グラム陰性生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
前記感染が、リケッチア、クラミジア、および肺炎マイコプラズマからなる群から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７７】
前記感染が、テトラサイクリンに耐性である生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７８】
前記感染が、メチシリンに耐性である生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項７９】
前記感染が、バンコマイシンに耐性である生物体により、引き起こされる、請求項７３に記載の方法。
【請求項８０】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化４７】
ここで、Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項８１】
次式の請求項８０に記載の化合物：
【化４８】
【請求項８２】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化４９】
ここで、Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項８３】
Ｒ３およびＲ４の各々が、別個に、水素；ハロゲン；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；または低級アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）基からなる群から選択される、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ３およびＲ４の両方が、水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ３が、メチルである；そしてＲ４が、水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２である、請求項８０または８２に記載の化合物。
【請求項８７】
ＲＥが、水素または低級アルキル（Ｃ１〜Ｃ６）基からなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
両方のＲＥが、メチル基である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ６が、水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ６が、−ＳＡｒであり、ここで、Ａｒが、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ６が、−ＳＰｈであり、ここで、Ｐｈが、置換または非置換フェニル部分である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項９２】
次式の請求項８２に記載の化合物：
【化５０】
【請求項９３】
次式の請求項８２に記載の化合物：
【化５１】
【請求項９４】
次式の化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体：
【化５２】
ここで、Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、水素または保護基である；
Ｒ９は、水素；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲｉ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲｉ；あるいは−Ｎ（Ｒｉ）２である；ここで、Ｒｉの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；そして
Ｒ１０は、環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；あるいは置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール部分である、
化合物、ならびにそれらの誘導体、塩、プロドラッグ、異性体および互変異性体。
【請求項９５】
Ｒ５が、−Ｎ（ＲＥ）２であり、ここで、ＲＥが、水素または低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ４が、水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ９が、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルケニル、またはアルキニル部分である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１０が、置換または非置換アリール部分である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１０が、置換または非置換フェニル環である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
次式の化合物を合成する方法：
【化５３】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；そして
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、塩基性条件下にて、次式のトルアートと：
【化５４】
ここで、Ｒ１、Ｒ７およびｎは、上で定義したとおりである；
Ｒ９は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基からなる群から選択される；そして
Ｐは、水素、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、アシル基、および保護基からなる群から選択される；
次式のエノンとを反応させることによる：
【化５５】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
方法。
【請求項１０１】
Ｒ１が、メチルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
Ｒ９が、フェニルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０３】
Ｒ９が、置換フェニルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０４】
Ｐが、ＢＯＣ保護基である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０５】
Ｐが、ベンジルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０６】
Ｐが、Ｃ１〜６アルキルである、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０７】
次式の化合物を調製する方法：
【化５６】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；そして
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、次式のエノンと：
【化５７】
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、上で定義したとおりである；
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
次式のベンゾシクロブテノールとを反応させることによる：
【化５８】
ここで、Ｒ１、Ｒ７、Ｐおよびｎは、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項１０８】
前記エノンが、次式である、請求項１０７に記載の方法：
【化５９】
【請求項１０９】
前記ベンゾシクロブテノールが、次式である、請求項１０７に記載の方法：
【化６０】
【請求項１１０】
次式の化合物を調製する方法：
【化６１】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素および保護基からなる群から選択される；そして
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、次式のエノンと：
【化６２】
ここで、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、上で定義したとおりである；
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
次式のジエンとを反応させることによる：
【化６３】
ここで、Ｒ１、Ｐおよびｎは、上で定義したとおりである、
方法。
【請求項１１１】
前記エノンが、次式：
【化６４】
である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記Ｒ１が、低級（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
次式の化合物を合成する方法：
【化６５】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素、低級アルキル基、アシル基または保護基からなる群から選択される；
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、塩基性条件下にて、次式のトルアートと：
【化６６】
ここで、Ｒ１、Ｒ７、Ｐおよびｎは、上で定義したとおりである；
次式のエノンとを反応させることによる：
【化６７】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される、
方法。
【請求項１１４】
次式の化合物を合成する方法：
【化６８】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ７は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｐは、それぞれ、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
ｎは、０〜３（それらの数を含めて）の範囲の整数である；
該方法は、次式のエノンの存在下にて：
【化６９】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
金属試薬と次式のトルアートとを反応させることによる：
【化７０】
ここで、Ｒ１、Ｒ７およびｎは、上で定義したとおりである；
Ｒ９は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基からなる群から選択される；そして
Ｙは、ハロゲンまたはＳｎ（Ｒｙ）３であり、ここで、Ｒｙは、アルキルである、
方法。
【請求項１１５】
Ｒ１が、水素である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
Ｙが、Ｂｒである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１７】
Ｙが、Ｉである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１８】
Ｙが、−Ｓｎ（Ｍｅ）３である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１９】
Ｒ９が、メチルである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２０】
Ｒ９が、フェニルである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２１】
Ｒ９が、置換フェニルである、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２２】
前記金属試薬が、リチウム試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２３】
前記リチウム試薬が、ｎ−ブチルリチウム、フエニルリチウム、ｔ−ブチルリチウム、メチルリチウム、およびメシチルリチウムからなる群から選択される、請求項１２２に記載の方法。
【請求項１２４】
前記金属試薬が、亜鉛試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２５】
前記金属試薬が、マグネシウム試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２６】
前記金属化トルエートが、グリニャール試薬である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２７】
前記金属試薬が、０原子価金属またはエート錯体である、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１２８】
次式の化合物を合成する方法：
【化７１】
ここで、Ｒ１は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＡ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ；−ＣＯ２ＲＡ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＡ；−ＳＯＲＡ；−ＳＯ２ＲＡ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＡ；あるいは−Ｃ（ＲＡ）３である；ここで、ＲＡの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＢ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＣＯ２ＲＢ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＢ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＢ；あるいは−Ｃ（ＲＢ）３である；ここで、ＲＢの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＣ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ；−ＣＯ２ＲＣ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＣ；−ＳＯＲＣ；−ＳＯ２ＲＣ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＣ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＣ；あるいは−Ｃ（ＲＣ）３である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ４は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＤ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＤ；−ＣＯ２ＲＤ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＤ；−ＳＯＲＤ；−ＳＯ２ＲＤ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＤ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＤ；あるいは−Ｃ（ＲＤ）３である；ここで、ＲＤの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
Ｒ５は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＥ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＥ；または−Ｎ（ＲＥ）２である；ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｒ７は、別個に、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＧ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＧ；−ＣＯ２ＲＧ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＧ；−ＳＯＲＧ；−ＳＯ２ＲＧ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＧ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ；あるいは−Ｃ（ＲＧ）３である；ここで、ＲＧの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
各Ｐは、別個に、水素、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、保護基、置換または非置換アシル、置換または非置換アリール、あるいは置換または非置換ヘテロアリールである；
【化７２】
は、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環部分を表わし、ここで、Ｘの各存在は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ８）２−からなる群から選択される；
Ｒ８は、水素；ハロゲン；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝脂肪族；環式または非環式、置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロ脂肪族；置換または非置換、分枝または非分枝アシル；置換または非置換、分枝または非分枝アリール；置換または非置換、分枝または非分枝ヘテロアリール；−ＯＲＨ；＝Ｏ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ；−ＣＯ２ＲＨ；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＨ；−ＳＯＲＨ；−ＳＯ２ＲＨ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＨ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＨ；あるいは−Ｃ（ＲＨ）３である；ここで、ＲＨの各存在は、別個に、水素、保護基、脂肪族部分、ヘテロ脂肪族部分、アシル部分；アリール部分；ヘテロアリール部分；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオ；アリールチオ；アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオ部分である；
ｎは、１〜５（それらの数を含めて）の範囲の整数である；そして
隣接Ｘ部分間の結合は、単結合または二重結合のいずれかである；
該方法は、次式のエノンの存在下にて：
【化７３】
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、上で定義したとおりである；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アルコキシ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−ＳＨ、アルキルチオ、アリールチオ、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノ基からなる群から選択される；そして
Ｐは、別個に、水素または保護基からなる群から選択される；
金属試薬と次式のトルアートとを反応させることによる：
【化７４】
ここで、Ｒ１、Ｒ７、Ｘおよびｎは、上で定義したとおりである；
Ｒ９は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール基からなる群から選択される；そして
Ｙは、ハロゲンまたはＳｎ（Ｒｙ）３であり、ここで、Ｒｙは、アルキルである、
方法。
【請求項１２９】
Ｒ１が、水素である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
Ｙが、Ｂｒである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
Ｙが、Ｉである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３２】
Ｙが、−Ｓｎ（Ｍｅ）３である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３３】
Ｒ９が、フェニルである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３４】
Ｒ９が、置換フェニルである、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３５】
前記金属試薬が、リチウム試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３６】
前記リチウム試薬が、ｎ−ブチルリチウム、フエニルリチウム、ｔ−ブチルリチウム、メチルリチウム、およびメシチルリチウムからなる群から選択される、請求項１３５に記載の方法。
【請求項１３７】
前記金属試薬が、亜鉛試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３８】
前記金属試薬が、マグネシウム試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３９】
前記金属化トルエートが、グリニャール試薬である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４０】
前記金属試薬が、０原子価金属またはエート錯体である、請求項１２８に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４Ａ】
【図１４Ｂ】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２１Ｃ】
【図２２】
【図２３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４Ａ】
【図１４Ｂ】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２１Ｃ】
【図２２】
【図２３】
【公表番号】特表２００８−５００３９１（Ｐ２００８−５００３９１Ａ）
【公表日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２７４９４（Ｐ２００７−５２７４９４）
【出願日】平成１７年５月２０日（２００５．５．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１７８３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１２９４５
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０５０６１９６４）ザ プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月２０日（２００５．５．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１７８３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１２９４５
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０５０６１９６４）ザ プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ (11)
【Ｆターム（参考）】
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