テトラヒドロキノリノン類及び代謝型グルタミン酸受容体のアンタゴニストとしてのその使用
本発明は、テトラヒドロキノリノン類及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループ I mGluR１であって、それ故に急性及び（又は）慢性神経疾患の制御及び（又は）予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IA
【化１】
｛式中、
R2 は C2-6アルキル, シクロC3-12アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル, C2-6アルキニル, アリール,ビアリール, アリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-アリール, アリール-C1-6アルキル, アリール-C2-6アルケニル, アリール-C2-6アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール-C2-6アルキニル, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, C2-6アルコキシ, ヒドロキシ-C2-6アルコキシ, シクロC3-12アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C4-6アルケニルチオ, シクロC3-12アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C3-6アルケニルチオ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキルチオ, C1-6アルコキシ-C3-6アルケニルチオ, アリール-C3-6アルケニルチオ, ヘテロアリール-C1-6アルキルチオ, C1-6アルキルスルホニル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルスルホニル, アリールC1-6アルキルスルホニル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, C1-6アルコキシ-シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリールC1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, 2-インダニルアミノ, 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル, テトラヒドロフリル, ピロリジノ, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, 4-ヘテロアリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6アルキルピペラジノ, 4-アリールピペラジノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, ヘテロアリール-C1-6アルコキシ, ヘテロアリールアミノ, ヘテロアリール-C1-6アルキルアミノ, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -(=O)NH-R11, 又は-C1-6アルキル-C(=O)NH-R11を示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R3 は水素, シアノ, ニトロ, ハロゲン, C1-6アルキル, CF3, ヘテロアリール, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, ヒドロキシ, C1-6アルコキシ, ピロリジノ, ピペリジノ又はモルホリノを示し、
R4 は水素, ハロゲン, ニトロ, C1-6アルコキシ又はヒドロキシ-C2-6 アルコキシを示し、
R5及びR6は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, ヒドロキシ, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C3-6アルケニルチオ, C1-6 アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール, アリール-C1-6アルキル又はアリール-C2-6アルケニルを示すか、又は
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であり、
R7及びR8は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, シクロC3-12 アルキル-C1-6アルキル, アリール, アリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すか、又は
R7及びR8は一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示してよくてよく、
R9及びR10は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, ヒドロキシ, 又は C1-6アルコキシを示し、
R11は水素, C1-6アルキル, C2-6アルケニル, アリール, アリール-C1-6アルキル、アリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール-C2-6アルケニルアミノ, N-アリール-N-C1-6 アルキルアミノ, ピロリジノ, ピペリジノ, モルホリノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, シクロC3-12アルキル, 又はシクロC3-12アルキルC1-6アルキルを示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R12 は水素, C1-6アルキル, アリール, ヘテロアリール, アリール-C1-6アルキル又はヘテロアリール-C1-6アルキルを示す。｝
で表わされる化合物又はその光学的異性体、その多形体、又はその薬学的に許容し得る酸又は塩基付加塩、その水和物、又はその溶媒和から選ばれる化合物[ただしこの際
R2 は置換されていないフェニル又はナフチルを示してはならない;
R2 はフェニルが結合する式IAのテトラヒドロキノリン環に対して、水素以外の少なくとも１種のオルト置換基を有する、置換されたフェニルを示してはならない；
R2 はジメチルアミノを示してはならない；
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素である場合、R2 はハロゲンであってもよい；
R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 及び R10のすべてが同時に水素を示す場合, R2 はC2-6アルキルを示してはならない；
R3 がシアノである場合、 R2 はメチルチオ又はエチルチオを示してはならない;
R7及びR8はフリルを示してはならない；そして
式IAの化合物は
2-ベンジルオキシ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-フェノキシ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(1H-インドール-3-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(1H-インドール-3-イル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-チオフェン-2-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-エトキシ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 7,7-ジメチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 2-(1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチルスルファニル)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 2-(4-メトキシ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(4-クロロ-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(4-フルオロ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(4-イソプロピル-フェニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 又は 2-シクロヘキシル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン
を示してはならないものとする。]
【請求項２】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R4 が水素を示す、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R5及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示し、そしてR7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか, 又はR5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つが一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であるか, 又は R7及びR8 が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示す、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項4記載の化合物。
【請求項７】
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうつの１つが一緒になって-(CH2)n-（式中、nは4である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8 の残りが双方とも水素である、請求項4記載の化合物。
【請求項８】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、請求項4記載の化合物。
【請求項９】
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はC1-6アルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R2がC1-6アルキルチオ, C4-6 アルケニルチオ 又は シクロC3-12アルキルチオを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R3 が水素又はシアノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ又はC1-6アルコキシを示し、
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか、又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R3がシアノを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R4 が水素を示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１５】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１６】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１７】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項12記載の化合物。
【請求項１８】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１９】
R2がC2-6アルコキシ, シクロC3-12 アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ 又は C1-6アルコキシ-C1-6 アルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
R3が水素 又は シアノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ又はC1-6アルコキシを示し、
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はC1-6アルキルを示し、
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル又はシクロC3-12アルキルを示すか、又はR7及びR8 が一緒になって -(CH2)m- （式中、mは4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及びR10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
R3 がシアノを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
R4 が水素を示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２３】
R5及びR6がは同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２４】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２５】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項20記載の化合物。
【請求項２６】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２７】
R2 がC1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリールC1-6 アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-C1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノを示し、この際アリール部分は置換されていないか又は1又は2個の置換基(これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ, メチル, ピリジル, モルホリニル及びピペリジニルから選ばれる。) によって置換されてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
R3 が水素又はシアノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ 又は C1-6アルコキシを示し、
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか、又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示す、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R3がシアノを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R4 が水素を示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３１】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３２】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３３】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項28記載の化合物。
【請求項３４】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３５】
R2 がC2-6アルキル, シクロC3-12 アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル又はアリール-C16アルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項３６】
R2がアダマンチルを示す、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
R3 が水素, シアノ, ニトロ 又は モルホリノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ 又は C1-6アルコキシを示し、
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル又はシクロC3-12アルキルを示すか, 又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はC1-6アルキルを示す、請求項35記載の化合物。
【請求項３８】
R3が水素, シアノ又はニトロを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R4 が水素を示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４１】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４２】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項37記載の化合物。
【請求項４３】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４４】
R2 がアリール-C2-6アルキニル 又は ヘテロアリール-C2-6アルキニルを示し、この際アリール 部分が置換されていないか、又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ, シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ 及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよく、そしてヘテロアリール 部分が置換されていないか又は 1又は2個の置換基 （これらはそれぞれ独立してフェニル, メトキシ, シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項４５】
アリール部分及び（又は）ヘテロアリール部分がメタ位で置換されている、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示し、
R4が水素を示し、
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して 水素又は C1-6アルキルを示し、
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか, 又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示す、請求項44記載の化合物。
【請求項４７】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
R4 が水素を示す、請求項46記載の化合物。
【請求項４９】
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項５０】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項５１】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項46記載の化合物。
【請求項５２】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項５３】
R2 がビアリール又はヘテロアリール-アリールを示し、この際アリール部分 が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項５４】
R2がヘテロアリール-アリールを示し、この際 ヘテロアリール部分がピリジル, ピリミジル, オキサゾリル, オキサジアゾリル, チアゾリル及びイミダゾリルから選ばれる、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
アリール 部分がメタ位で置換されている、請求項53記載の化合物。
【請求項５６】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示し、
R4 が水素を示し、
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル又はシクロC3-12アルキルを示すか、又は R7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9 及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項53記載の化合物。
【請求項５７】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
R4 が水素を示す、請求項56記載の化合物。
【請求項５９】
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項６０】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項６１】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項56記載の化合物。
【請求項６２】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項６３】
R2がアリール-ヘテロアリール又はヘテロアリール-ヘテロアリールを示し、この際式IAで表わされるテトラヒドロキノリン環に直接結合しないアリール部分 及びヘテロアリール部分が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ, メチル, ピリジル, モルホリニル 及び ピペリジニルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項６４】
ヘテロアリール部分がピリジル, ピリミジル, オキサゾリル, オキサジアゾリル, チアゾリル及びイミダゾリルから選ばれる、請求項63記載の化合物。
【請求項６５】
アリール部分及び（又は）ヘテロアリール部分がメタ位で置換されている、請求項63記載の化合物。
【請求項６６】
R3 が水素, シアノ 又は ニトロを示し、
R4 が水素を示し、
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか、又は R7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9 及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項63記載の化合物。
【請求項６７】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
R4 が水素を示す、請求項66記載の化合物。
【請求項６９】
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項７０】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項７１】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項66記載の化合物。
【請求項７２】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項７３】
R5及びR6のうちの１つ及びR7及び R8 のうちの１つが一緒になって-(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及び R6 並びにR7 及び R8 が双方とも水素であり、そして R2がハロゲン, アリール, ヘテロアリール, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6 アルキルピペラジノ又は4-アリールピペラジノを示し、この際アリール部分及びヘテロアリール部分が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項７４】
アリール部分及び（又は）ヘテロアリール部分がメタ位で置換されている、請求項73記載の化合物。
【請求項７５】
R2 がフェニルアミノ, フェニルエチルアミノ, アダマンチル, 4-フェニルピペリジノ, 又は 4-フェニルピペラジノを示し、この際フェニル 部分が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシル及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項73記載の化合物。
【請求項７６】
n が 4である、請求項73記載の化合物。
【請求項７７】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示し、
R4 が水素を示し、そして
R9 及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項73記載の化合物。
【請求項７８】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項77記載の化合物。
【請求項７９】
R4 が水素を示す、請求項77記載の化合物。
【請求項８０】
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素を示す、 請求項77記載の化合物。
【請求項８１】
7,7-ジメチル-2-(2-メチル-アリルスルファニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-イソプロピルスルファニル-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-プロピルスルファニル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-(2-メチル-アリルスルファニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-ブチルスルファニル-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-イソブチルスルファニル7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-ベンジルスルファニル-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン及び
2-ベンジルスルファニル-3-クロロ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８２】
2-シクロヘキシルオキシ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-イソブトキシ-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7-(4-クロロ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-イソブトキシ-7-フェニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェノキシ-7-フェニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-エトキシ-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(2-ヒドロキシエトキシ)-1-イル-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-エトキシ-7-フラン-2-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。。
【請求項８３】
2-ビフェニル-4-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ビフェニル-4-イル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン及び
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８４】
5-オキソ-2-(5-フェニル-チオフェン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(5-m-トリル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ヒドロキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ブロモ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メチル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-2-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-3-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-モルホリン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピペリジン-1-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-(5-m-トリル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ヒドロキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ブロモ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メチル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-2-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-3-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-モルホリン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピペリジン-1-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-m-トリル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-m-トリル-オキサゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(1-m-トリル-1H-イミダゾール-4-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-m-トリル-イソオキサゾール-3-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[1-(3-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-イソオキサゾール-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
5-オキソ-2-(5-フェニル-チアゾール-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８５】
3-[2-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-フルオロ-5-[2-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
3-[2-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-オキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[3-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-オキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-オキサゾール-5-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
3-[3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
7,7-ジメチル-2-(5-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-[3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル, 及び
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[4,4']ビピリジニル-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８６】
2-フェニルエチニル -7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
5-オキソ-2-フェニルエチニル -5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-m-トリルエチニル -7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ヒドロキシ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-クロロ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ブロモ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェニルエチニル -6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-ピリジン-3-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-m-トリルエチニル -7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ヒドロキシ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-クロロ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ブロモ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルエチニル)-ベンゾニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８７】
2-ピリジン-3-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルエチニル)-ベンゾニトリル,
2-チアゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-オキサゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(2-フェニル-オキサゾール-5-イルエチニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(2-フェニル-チアゾール-5-イルエチニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-ピリジン-3-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-チアゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
7,7-ジメチル-2-オキサゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８８】
7,7-ジメチル-2-フェネチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[2-(2-メトキシフェニル)エチル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェネチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
(シス、トランス) 2-ベンジル-6-エチル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン 及び 2-ベンジル-8-エチル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-7-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-6-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-スチリル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-ビニル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-ビニル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[1-(4-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８９】
2-アダマンタン-1-イル-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシル-7-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-6-エチル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
(シス,トランス) 2-アダマンタン-1-イル-6-エチル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン 及び 2-アダマンタン-1-イル-8-エチル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシル-7-イソプロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-シクロヘキシル-6-エチル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９０】
2-イソプロピル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-ヘキシル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス 6-エチル-2-ヘキシル-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-フェニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-シス,トランス-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
6-エチル-2-ヘキシル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス-8-エチル-2-ヘキシル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン及びシス,トランス-6-エチル-2-ヘキシル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-イソプロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-(3-メトキシ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９１】
7-フェニル-2-ピリジン-2-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス-6-エチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-シス,トランス-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オ ン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス 6-エチル-2-(3-メトキシ-フェニル)-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン 及び 8-エチル-2-(3-メトキシ-フェニル)-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス2-(3-メトキシ-フェニル)-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7-エチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-8-メチル-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7-イソプロピル-2-ピリジン-3-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 及び
2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９２】
2-ヘキシルアミノ-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(ベンジル-メチル-アミノ)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
5-オキソ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
5-オキソ-2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(ベンジル-メチル-アミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-2-(1-フェニル-エチルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3,5-ジメトキシ-ベンジルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3,5-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
5-オキソ-2-(1-フェニル-エチルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(3-フルオロ-ベンジルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルアミノ-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル, 及び
2-ベンジルアミノ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９３】
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェニルアミノ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-(ピリジン-2-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(インダン-2-イルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-フェニルアミノ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-[(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-メチル]-ベンゾニトリル,
[4-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-2-メトキシ-フェニル]-アセトニトリル,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
[4-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-2-フルオロ-フェニル]-アセトニトリル,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
[2-メトキシ-4-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトニトリル,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
[2-フルオロ-4-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトニトリル,
7,7-ジメチル-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-(3,5-ジメトキシフェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９４】
2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-シクロヘキシルアミノ-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(アダマンタン-1-イルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-7-イルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９５】
2-アゼパン-1-イル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-アゼパン-1-イル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
4-クロロ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-ブロモ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-メトキシ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-エトキシ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-エトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-メトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-クロロ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-ブロモ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-ブロモ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-クロロ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-メトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-エトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
3-クロロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-ブロモ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-フルオロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-メトキシ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-フルオロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-ブロモ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-メトキシ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
3-[1-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-ベンゾニトリル,
3-[1-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-ベンゾニトリル,
3-[1-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
7,7-ジメチル-3-モルホリン-4-イル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-ピペリジン-1-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-7,7-ジメチル-2-ピペリジン-1-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 及び
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-ピペリジン-1-イル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９６】
2-フェニルアミノ-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-(1-フェニル-エチルアミノ)-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6,7,8,99a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
3-(5-オキソ-5,5a,6,7,8,9,9a,10-オクタヒドロ-ベンゾ[g]キノリン-2-イル)-ベンゾニトリル,
2-ピリジン-3-イル-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-ピペリジン-1-イル-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン, 及び
2-アダマンタン-1-イル-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９７】
2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,その光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和である、請求項1記載の化合物。
【請求項９８】
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル, その光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和である、請求項1記載の化合物。
【請求項９９】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態に苦しむ、ヒトを含めた動物生体の治療方法であって、上記病態の軽減に有効である量の式IA
【化２】
｛式中、
R2 は C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル, C2-6アルキニル, アリール,ビアリール, アリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-アリール, アリール-C1-6アルキル, アリール-C2-6アルケニル, アリール-C2-6アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール-C2-6アルキニル, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, C1-6アルコキシ, ヒドロキシ-C2-6アルコキシ, シクロC3-12アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C4-6アルケニルチオ, シクロC3-12アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-
C3-6アルケニルチオ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキルチオ, C1-6アルコキシ-C3-6アルケニルチオ, アリール-C1-6アルキルチオ, アリール-C3-6アルケニルチオ, ヘテロアリール-C1-6アルキルチオ, C1-6 アルキルスルホニル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルスルホニル, アリール-C1-6アルキルスルホニル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, C1-6アルコキシ-シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリールC1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, 2-インダニルアミノ, 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル, テトラヒドロフリル, ピロリジノ, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, 4-ヘテロアリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6アルキルピペラジノ, 4-アリールピペラジノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, ヘテロアリール-C1-6アルコキシ, ヘテロアリールアミノ, ヘテロアリール-C1-6アルキルアミノ, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -C(=O)NH-R11, 又は -C1-6アルキル-C(=O)NH-R11を示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R3は水素, シアノ, ニトロ, ハロゲン, C1-6アルキル, CF3, ヘテロアリール, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, ヒドロキシ, C1-6アルコキシ, ピロリジノ, ピペリジノ又はモルホリノを示し、;
R4 は水素, ハロゲン, ニトロ, C1-6アルコキシ, 又は ヒドロキシ-C2-6 アルコキシを示し、
R5 及び R6は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, ヒドロキシ, C1-6アルキル; シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシC1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C3-6アルケニルチオ, C1-6 アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノC1-6アルキル, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール, アリール-C1-6アルキル又はアリール-C2-6 アルケニルを示すか、又は
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であり、
R7 及び R8は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, シクロC3-12 アルキル-C1-6アルキル, アリール, アリールC1-6アルキル, ヘテロアリール 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すか、又は
R7 及び R8 は一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、
R9 及び R10は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, ヒドロキシ又は C1-6アルコキシを示し、
R11 は水素, C1-6アルキル, C2-6アルケニル, アリール, アリール-C1-6アルキル,
アリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール-C2-6アルケニルアミノ, N-アリール-N-C1-6 アルキルアミノ, ピロリジノ, ピペリジノ, モルホリノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, シクロC3-12アルキル 又はシクロC3-12アルキルC1-6アルキルを示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R12 は水素, C1-6アルキル, アリール, ヘテロアリール, アリール-C1-6アルキル 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すが、この際
但しR5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素である場合、R2 はハロゲンであってもよい。｝
で表わされる化合物、又はその光学的異性体、その多形体、又はその薬学的に許容し得る酸又は塩基付加塩、その水和物又はその溶媒和をヒト含む動物生態に投与する工程を包含する、前記治療方法。
【請求項１００】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が、AIDSによる痴呆, アルツハイマー病, クロイツフェルトヤコブ症候群, 牛海綿状脳症 (BSE), プリオン関連感染, ミトコンドリア機能不全が関与する疾患, β-アミロイド及び（又は） タウパチーが関与する疾患, ダウン症候群, 肝性脳症, ハンティングトン疾患, 運動ニューロン疾患, 筋萎縮側索硬化症 (ALS), 多発性硬化症(MS), オリーブ橋小脳萎縮, 術後認知障害 (POCD), パーキンソン病, 血管性及び前頭葉痴呆, 目のけが, 目の疾患, 緑内障, 網膜症, 頭部及び脊髄のけが, トラウマ, 低血糖症, 低酸素症, 周産期の低酸素症, 虚血；心停止, 脳卒中、バイパス手術又は移植に由来する虚血, 発作, けいれん, 癲癇, 神経膠腫及びその他の腫瘍, 内耳傷害, 耳鳴, 音又は薬物-誘発された耳鳴, L-ドーパ誘発されたジスキネジー, 遅発性ジスキネジー及びウィルソン病から選ばれる、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が、嗜癖 , ニコチン嗜癖 , アルコール嗜癖 , アヘン剤嗜癖 , コカイン嗜癖 , アンフェタミン嗜癖 , 肥満 , 筋萎縮側索硬化症 (ALS), 不安 及び パニック障害, 注意欠陥多動性障害 (ADHD), レストレスレッグス症候群, 小児における過活動, 自閉症, 発作, けいれん, 癲癇, 痴呆, アルツハイマー病, コルサコフ症候群, 血管性痴呆, HIV 感染による痴呆, ダウン症候群, うつ病,ボルナウイルス感染に由来するうつ病, 両極性躁鬱病, 薬物耐性, オピオイドに対する薬物耐性, ジスキネジー, L-ドーパ誘発ジスキネジー, 遅発性ジスキネジー, ハンティングトン疾患, 脆弱X症候群, ハンチントン舞踏病, 過敏性腸症候群 (IBS), 偏頭痛, 多発性硬化症, 筋痙攣, 慢性の痛み, 急性の痛み, パーキンソン病, 心的外傷後ストレス障害, 統合失調症, 痙縮, 耳鳴, ツレット症候群, 尿失禁, 嘔吐及びウィルソン病から選ばれる、請求項99記載の方法。
【請求項１０２】
有効成分としての請求項1記載の化合物を、１種以上の 薬学的に許容し得る賦形剤（excipients）又は増量剤(vehicles)と共に含む、医薬調合物。
【請求項１０３】
式IA
【化３】
{式中、
R2 はC1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル, C2-6アルキニル, アリール,ビアリール, アリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-アリール, アリール-C1-6アルキル, アリール-C2-6アルケニル, アリール-C2-6アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール-C2-6アルキニル, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, C1-6アルコキシ, ヒドロキシ-C2-6アルコキシ, シクロC3-12アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C4-6アルケニルチオ, シクロC3-12アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-
C3-6アルケニルチオ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキルチオ, C1-6アルコキシ-C3-6アルケニルチオ, アリール-C1-6アルキルチオ, アリール-C3-6アルケニルチオ, ヘテロアリール-C1-6アルキルチオ, C1-6 アルキルスルホニル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルスルホニル, アリール-C1-6アルキルスルホニル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, C1-6アルコキシ-シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリールC1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, 2-インダニルアミノ, 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル, テトラヒドロフリル, ピロリジノ, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, 4-ヘテロアリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6アルキルピペラジノ, 4-アリールピペラジノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, ヘテロアリール-C1-6アルコキシ, ヘテロアリールアミノ, ヘテロアリール-C1-6アルキルアミノ, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -C(=O)NH-R11, 又は
-C1-6アルキル-C(=O)NH-R11を示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R3 は水素, シアノ, ニトロ, ハロゲン, C1-6アルキル, CF3, ヘテロアリール, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, ヒドロキシ, C1-6アルコキシ, ピロリジノ, ピペリジノ又はモルホリノを示し、
R4 は水素, ハロゲン, ニトロ, C1-6アルコキシ, 又は ヒドロキシ-C2-6 アルコキシを示し、
R5及びR6は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, ヒドロキシ, C1-6アルキル; シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C3-6アルケニルチオ, C1-6 アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール, アリール-C1-6アルキル又はアリール-C2-6アルケニルを示すか、又は
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であり、
R7及びR8 は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, シクロC3-12 アルキル-C1-6アルキル, アリール, アリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール, 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すか、又は
R7及びR8 は一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、
R9 及び R10 は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, ヒドロキシ, 又は C1-6アルコキシを示し、
R11 は水素, C1-6アルキル, C2-6アルケニル, アリール; アリール-C1-6アルキル,
アリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール-C2-6アルケニルアミノ, N-アリール-N-C1-6 アルキルアミノ, ピロリジノ, ピペリジノ, モルホリノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, シクロC3-12アルキル, 又は シクロC3-12 アルキルC1-6アルキルを示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R12 は水素, C1-6アルキル, アリール, ヘテロアリール, アリール-C1-6アルキル 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すが、この際
但しR5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素である場合、R2 はハロゲンであってもよい。｝
で表わされる化合物、又はその光学的異性体、その多形体、又はその薬学的に許容し得る酸又は塩基付加塩、その水和物又はその溶媒和を、グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態に苦しむヒトを含めた動物生体の治療用薬剤の製造に使用する方法。
【請求項１０４】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が、AIDSによる痴呆, アルツハイマー病, クロイツフェルトヤコブ症候群, 牛海綿状脳症 (BSE) 又は その他のプリオン関連感染, ミトコンドリア機能不全が関与する疾患, β-アミロイド及び（又は） タウパチーが関与する疾患、たとえばダウン症候群, 肝性脳症, ハンティングトン疾患, 運動ニューロン疾患、たとえば筋萎縮側索硬化症 (ALS), 多発性硬化症 (MS),オリーブ橋小脳萎縮, 術後認知障害(POCD), パーキンソン病, 血管性及び前頭葉痴呆, 目のけが, 目の疾患（たとえば緑内障、網膜症）, 頭部及び脊髄のけが, トラウマ, 低血糖症, 低酸素症（たとえば周産期のもの）, 虚血 (たとえば心停止、脳卒中、バイパス手術又は移植に由来する), 発作, けいれん, 癲癇, 神経膠腫及びその他の腫瘍, 内耳傷害 (たとえば耳鳴, 音又は薬物-誘発されたことで), L-ドーパ誘発された及び遅発性ジスキネジー, ウィルソン病から選ばれる、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が嗜癖（ニコチン, アルコール, アヘン剤, コカイン, アンフェタミン肥満及びその他のもの), 筋萎縮側索硬化症 (ALS), 不安 及び パニック障害, 注意欠陥多動性障害 (ADHD), レストレスレッグス症候群 及び 過活動小児, 自閉症, 発作, けいれん, 癲癇, 痴呆 (たとえばアルツハイマー病, コルサコフ症候群, 血管性痴呆, HIV 感染, ダウン症候群において), うつ病 (ボルナウイルス感染に由来するうつ病を含めて) 及び 両極性躁鬱病, 薬物耐性 たとえばオピオイドに対する薬物耐性, ジスキネジー (たとえば L-ドーパ誘発された, 遅発性ジスキネジー 又は ハンティングトン疾患において), 脆弱X症候群, ハンチントン舞踏病, 過敏性腸症候群 (IBS), 偏頭痛, 多発性硬化症, 筋痙攣, 痛み(慢性及び急性), パーキンソン病, 心的外傷後ストレス障害, 統合失調症, 痙縮, 耳鳴, ツレット症候群, 尿失禁及び嘔吐, ウィルソン病から選ばれる、請求項103記載の方法。
【請求項１】
式IA
【化１】
｛式中、
R2 は C2-6アルキル, シクロC3-12アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル, C2-6アルキニル, アリール,ビアリール, アリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-アリール, アリール-C1-6アルキル, アリール-C2-6アルケニル, アリール-C2-6アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール-C2-6アルキニル, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, C2-6アルコキシ, ヒドロキシ-C2-6アルコキシ, シクロC3-12アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C4-6アルケニルチオ, シクロC3-12アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C3-6アルケニルチオ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキルチオ, C1-6アルコキシ-C3-6アルケニルチオ, アリール-C3-6アルケニルチオ, ヘテロアリール-C1-6アルキルチオ, C1-6アルキルスルホニル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルスルホニル, アリールC1-6アルキルスルホニル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, C1-6アルコキシ-シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリールC1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, 2-インダニルアミノ, 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル, テトラヒドロフリル, ピロリジノ, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, 4-ヘテロアリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6アルキルピペラジノ, 4-アリールピペラジノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, ヘテロアリール-C1-6アルコキシ, ヘテロアリールアミノ, ヘテロアリール-C1-6アルキルアミノ, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -(=O)NH-R11, 又は-C1-6アルキル-C(=O)NH-R11を示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R3 は水素, シアノ, ニトロ, ハロゲン, C1-6アルキル, CF3, ヘテロアリール, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, ヒドロキシ, C1-6アルコキシ, ピロリジノ, ピペリジノ又はモルホリノを示し、
R4 は水素, ハロゲン, ニトロ, C1-6アルコキシ又はヒドロキシ-C2-6 アルコキシを示し、
R5及びR6は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, ヒドロキシ, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C3-6アルケニルチオ, C1-6 アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール, アリール-C1-6アルキル又はアリール-C2-6アルケニルを示すか、又は
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であり、
R7及びR8は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, シクロC3-12 アルキル-C1-6アルキル, アリール, アリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すか、又は
R7及びR8は一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示してよくてよく、
R9及びR10は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, ヒドロキシ, 又は C1-6アルコキシを示し、
R11は水素, C1-6アルキル, C2-6アルケニル, アリール, アリール-C1-6アルキル、アリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール-C2-6アルケニルアミノ, N-アリール-N-C1-6 アルキルアミノ, ピロリジノ, ピペリジノ, モルホリノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, シクロC3-12アルキル, 又はシクロC3-12アルキルC1-6アルキルを示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R12 は水素, C1-6アルキル, アリール, ヘテロアリール, アリール-C1-6アルキル又はヘテロアリール-C1-6アルキルを示す。｝
で表わされる化合物又はその光学的異性体、その多形体、又はその薬学的に許容し得る酸又は塩基付加塩、その水和物、又はその溶媒和から選ばれる化合物[ただしこの際
R2 は置換されていないフェニル又はナフチルを示してはならない;
R2 はフェニルが結合する式IAのテトラヒドロキノリン環に対して、水素以外の少なくとも１種のオルト置換基を有する、置換されたフェニルを示してはならない；
R2 はジメチルアミノを示してはならない；
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素である場合、R2 はハロゲンであってもよい；
R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 及び R10のすべてが同時に水素を示す場合, R2 はC2-6アルキルを示してはならない；
R3 がシアノである場合、 R2 はメチルチオ又はエチルチオを示してはならない;
R7及びR8はフリルを示してはならない；そして
式IAの化合物は
2-ベンジルオキシ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-フェノキシ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(1H-インドール-3-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(1H-インドール-3-イル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-チオフェン-2-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-エトキシ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 7,7-ジメチル-2-(6-メチル-ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 2-(1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチルスルファニル)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 2-(4-メトキシ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(4-クロロ-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(4-フルオロ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 2-(4-イソプロピル-フェニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 又は 2-シクロヘキシル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン
を示してはならないものとする。]
【請求項２】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R4 が水素を示す、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R5及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示し、そしてR7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか, 又はR5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つが一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であるか, 又は R7及びR8 が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示す、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項4記載の化合物。
【請求項７】
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうつの１つが一緒になって-(CH2)n-（式中、nは4である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8 の残りが双方とも水素である、請求項4記載の化合物。
【請求項８】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、請求項4記載の化合物。
【請求項９】
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はC1-6アルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R2がC1-6アルキルチオ, C4-6 アルケニルチオ 又は シクロC3-12アルキルチオを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R3 が水素又はシアノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ又はC1-6アルコキシを示し、
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか、又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R3がシアノを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R4 が水素を示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１５】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１６】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１７】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項12記載の化合物。
【請求項１８】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項12記載の化合物。
【請求項１９】
R2がC2-6アルコキシ, シクロC3-12 アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ 又は C1-6アルコキシ-C1-6 アルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
R3が水素 又は シアノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ又はC1-6アルコキシを示し、
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はC1-6アルキルを示し、
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル又はシクロC3-12アルキルを示すか、又はR7及びR8 が一緒になって -(CH2)m- （式中、mは4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及びR10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
R3 がシアノを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
R4 が水素を示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２３】
R5及びR6がは同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２４】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２５】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項20記載の化合物。
【請求項２６】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項20記載の化合物。
【請求項２７】
R2 がC1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリールC1-6 アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-C1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノを示し、この際アリール部分は置換されていないか又は1又は2個の置換基(これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ, メチル, ピリジル, モルホリニル及びピペリジニルから選ばれる。) によって置換されてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
R3 が水素又はシアノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ 又は C1-6アルコキシを示し、
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか、又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示す、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
R3がシアノを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
R4 が水素を示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３１】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３２】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３３】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項28記載の化合物。
【請求項３４】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項28記載の化合物。
【請求項３５】
R2 がC2-6アルキル, シクロC3-12 アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル又はアリール-C16アルキルを示す、請求項1記載の化合物。
【請求項３６】
R2がアダマンチルを示す、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
R3 が水素, シアノ, ニトロ 又は モルホリノを示し、
R4が水素, ハロゲン, ニトロ 又は C1-6アルコキシを示し、
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル又はシクロC3-12アルキルを示すか, 又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はC1-6アルキルを示す、請求項35記載の化合物。
【請求項３８】
R3が水素, シアノ又はニトロを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
R4 が水素を示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はエチルを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４１】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４２】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項37記載の化合物。
【請求項４３】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項37記載の化合物。
【請求項４４】
R2 がアリール-C2-6アルキニル 又は ヘテロアリール-C2-6アルキニルを示し、この際アリール 部分が置換されていないか、又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ, シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ 及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよく、そしてヘテロアリール 部分が置換されていないか又は 1又は2個の置換基 （これらはそれぞれ独立してフェニル, メトキシ, シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項４５】
アリール部分及び（又は）ヘテロアリール部分がメタ位で置換されている、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示し、
R4が水素を示し、
R5及びR6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して 水素又は C1-6アルキルを示し、
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか, 又はR7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示す、請求項44記載の化合物。
【請求項４７】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項４８】
R4 が水素を示す、請求項46記載の化合物。
【請求項４９】
R5 及び R6が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項５０】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項５１】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項46記載の化合物。
【請求項５２】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項46記載の化合物。
【請求項５３】
R2 がビアリール又はヘテロアリール-アリールを示し、この際アリール部分 が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項５４】
R2がヘテロアリール-アリールを示し、この際 ヘテロアリール部分がピリジル, ピリミジル, オキサゾリル, オキサジアゾリル, チアゾリル及びイミダゾリルから選ばれる、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
アリール 部分がメタ位で置換されている、請求項53記載の化合物。
【請求項５６】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示し、
R4 が水素を示し、
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル又はシクロC3-12アルキルを示すか、又は R7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9 及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項53記載の化合物。
【請求項５７】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
R4 が水素を示す、請求項56記載の化合物。
【請求項５９】
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項６０】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項６１】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項56記載の化合物。
【請求項６２】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項56記載の化合物。
【請求項６３】
R2がアリール-ヘテロアリール又はヘテロアリール-ヘテロアリールを示し、この際式IAで表わされるテトラヒドロキノリン環に直接結合しないアリール部分 及びヘテロアリール部分が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ, メチル, ピリジル, モルホリニル 及び ピペリジニルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項６４】
ヘテロアリール部分がピリジル, ピリミジル, オキサゾリル, オキサジアゾリル, チアゾリル及びイミダゾリルから選ばれる、請求項63記載の化合物。
【請求項６５】
アリール部分及び（又は）ヘテロアリール部分がメタ位で置換されている、請求項63記載の化合物。
【請求項６６】
R3 が水素, シアノ 又は ニトロを示し、
R4 が水素を示し、
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又は C1-6アルキルを示し、
R7 及び R8 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル 又は シクロC3-12アルキルを示すか、又は R7及びR8が一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、そして
R9 及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項63記載の化合物。
【請求項６７】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
R4 が水素を示す、請求項66記載の化合物。
【請求項６９】
R5 及び R6 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項７０】
R7及びR8が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, メチル又はシクロヘキシルを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項７１】
R7及びR8が一緒になって-(CH2)m- （式中、mは5又は6である。）を示す、
請求項66記載の化合物。
【請求項７２】
R9及びR10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素又はメチルを示す、請求項66記載の化合物。
【請求項７３】
R5及びR6のうちの１つ及びR7及び R8 のうちの１つが一緒になって-(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及び R6 並びにR7 及び R8 が双方とも水素であり、そして R2がハロゲン, アリール, ヘテロアリール, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6 アルキルピペラジノ又は4-アリールピペラジノを示し、この際アリール部分及びヘテロアリール部分が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシ及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項1記載の化合物。
【請求項７４】
アリール部分及び（又は）ヘテロアリール部分がメタ位で置換されている、請求項73記載の化合物。
【請求項７５】
R2 がフェニルアミノ, フェニルエチルアミノ, アダマンチル, 4-フェニルピペリジノ, 又は 4-フェニルピペラジノを示し、この際フェニル 部分が置換されていないか又は1又は2個の置換基（これらはそれぞれ独立してメトキシ , シアノ, ハロゲン, ヒドロキシル及びメチルから選ばれる。）によって置換されていてよい、請求項73記載の化合物。
【請求項７６】
n が 4である、請求項73記載の化合物。
【請求項７７】
R3 が水素, シアノ又はニトロを示し、
R4 が水素を示し、そして
R9 及び R10が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素 又は C1-6アルキルを示す、請求項73記載の化合物。
【請求項７８】
R3 が水素又はシアノを示す、請求項77記載の化合物。
【請求項７９】
R4 が水素を示す、請求項77記載の化合物。
【請求項８０】
R9及び R10 が同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素を示す、 請求項77記載の化合物。
【請求項８１】
7,7-ジメチル-2-(2-メチル-アリルスルファニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-イソプロピルスルファニル-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-プロピルスルファニル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-(2-メチル-アリルスルファニル)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-ブチルスルファニル-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-イソブチルスルファニル7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
2-ベンジルスルファニル-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン及び
2-ベンジルスルファニル-3-クロロ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８２】
2-シクロヘキシルオキシ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-イソブトキシ-7,7-ジメチル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7-(4-クロロ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-イソブトキシ-7-フェニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェノキシ-7-フェニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-エトキシ-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(2-ヒドロキシエトキシ)-1-イル-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルオキシ-7-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-エトキシ-7-フラン-2-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。。
【請求項８３】
2-ビフェニル-4-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ビフェニル-4-イル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン及び
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８４】
5-オキソ-2-(5-フェニル-チオフェン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(5-m-トリル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ヒドロキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ブロモ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メチル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-2-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-3-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-モルホリン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピペリジン-1-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-(5-m-トリル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ヒドロキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-ブロモ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メチル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-2-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-3-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピリジン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-モルホリン-4-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-5-ピペリジン-1-イル-フェニル)-チアゾール-2-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-m-トリル-[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-m-トリル-オキサゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(1-m-トリル-1H-イミダゾール-4-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-m-トリル-イソオキサゾール-3-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-オキサゾール-2-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[1-(3-フルオロ-フェニル)-1H-イミダゾール-4-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[5-(3-フルオロ-フェニル)-イソオキサゾール-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
5-オキソ-2-(5-フェニル-チアゾール-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８５】
3-[2-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-フルオロ-5-[2-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-チアゾール-5-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
3-[2-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-オキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[3-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-オキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル,
3-[2-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-オキサゾール-5-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
3-[3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
7,7-ジメチル-2-(5-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(5-ピリジン-3-イル-チアゾール-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-[3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-イソオキサゾール-5-イル]-ベンゾニトリル, 及び
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[4,4']ビピリジニル-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８６】
2-フェニルエチニル -7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
5-オキソ-2-フェニルエチニル -5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-m-トリルエチニル -7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ヒドロキシ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-クロロ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ブロモ-フェニルエチニル )-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェニルエチニル -6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-ピリジン-3-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-m-トリルエチニル -7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ヒドロキシ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-クロロ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-ブロモ-フェニルエチニル )-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
3-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルエチニル)-ベンゾニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８７】
2-ピリジン-3-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルエチニル)-ベンゾニトリル,
2-チアゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-オキサゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(2-フェニル-オキサゾール-5-イルエチニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(2-フェニル-チアゾール-5-イルエチニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-ピリジン-3-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-チアゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
7,7-ジメチル-2-オキサゾール-5-イルエチニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８８】
7,7-ジメチル-2-フェネチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[2-(2-メトキシフェニル)エチル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェネチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
(シス、トランス) 2-ベンジル-6-エチル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン 及び 2-ベンジル-8-エチル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-7-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシルメチル-6-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-スチリル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-ビニル]-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-ビニル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[1-(4-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-4-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項８９】
2-アダマンタン-1-イル-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-7,7-ペンタメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシル-7-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-6-エチル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-アダマンタン-1-イル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
(シス,トランス) 2-アダマンタン-1-イル-6-エチル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン 及び 2-アダマンタン-1-イル-8-エチル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-シクロヘキシル-7-イソプロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-シクロヘキシル-6-エチル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９０】
2-イソプロピル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-ヘキシル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス 6-エチル-2-ヘキシル-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-フェニル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-シス,トランス-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
6-エチル-2-ヘキシル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス-8-エチル-2-ヘキシル-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン及びシス,トランス-6-エチル-2-ヘキシル-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-イソプロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-7-(3-メトキシ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ヘキシル-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９１】
7-フェニル-2-ピリジン-2-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス-6-エチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-シス,トランス-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オ ン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス,トランス 6-エチル-2-(3-メトキシ-フェニル)-8-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン 及び 8-エチル-2-(3-メトキシ-フェニル)-6-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
シス2-(3-メトキシ-フェニル)-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6,6-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニル)-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6,6,8-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-7,7-テトラメチレン-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7-エチル-2-(4-メトキシ-フェニル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-6,8-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-フェニル)-8-メチル-6-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7-イソプロピル-2-ピリジン-3-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 及び
2-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９２】
2-ヘキシルアミノ-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(ベンジル-メチル-アミノ)-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
5-オキソ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
5-オキソ-2-[(ピリジン-2-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(ベンジル-メチル-アミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-2-(1-フェニル-エチルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3,5-ジメトキシ-ベンジルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3,5-ジフルオロ-ベンジルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
5-オキソ-2-(1-フェニル-エチルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(3-フルオロ-ベンジルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-ベンジルアミノ-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル, 及び
2-ベンジルアミノ-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９３】
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-フェニルアミノ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-(ピリジン-2-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(インダン-2-イルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-フェニルアミノ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-[(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-メチル]-ベンゾニトリル,
[4-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-2-メトキシ-フェニル]-アセトニトリル,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
[4-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-2-フルオロ-フェニル]-アセトニトリル,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
[2-メトキシ-4-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトニトリル,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-フルオロ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
[2-フルオロ-4-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イルアミノ)-フェニル]-アセトニトリル,
7,7-ジメチル-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-2-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(3-メトキシ-4-ピリジン-3-イル-フェニルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-(3,5-ジメトキシフェニルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９４】
2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-シクロヘキシルアミノ-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(アダマンタン-1-イルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-7-イルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-メトキシ-シクロヘキシルアミノ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン, 及び
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９５】
2-アゼパン-1-イル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-アゼパン-1-イル-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
4-クロロ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-ブロモ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-メトキシ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-エトキシ-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-エトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-メトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-クロロ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-ブロモ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-ブロモ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-クロロ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-メトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-エトキシ-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
4-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
3-クロロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-ブロモ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-フルオロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-メトキシ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-フルオロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-ブロモ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-メトキシ-7,7-ジメチル-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル,
3-[1-(5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-ベンゾニトリル,
3-[1-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-ベンゾニトリル,
3-[1-(7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-2-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]-5-フルオロ-ベンゾニトリル,
7,7-ジメチル-3-モルホリン-4-イル-2-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
7,7-ジメチル-3-ニトロ-2-ピペリジン-1-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-7,7-ジメチル-2-ピペリジン-1-イル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
3-クロロ-2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-7,7-ジメチル-3-ニトロ-7,8-ジヒドロ-6H-キノリン-5-オン,
2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-キノリン-3-カルボニトリル, 及び
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-ピペリジン-1-イル-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９６】
2-フェニルアミノ-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-(1-フェニル-エチルアミノ)-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6,7,8,99a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
3-(5-オキソ-5,5a,6,7,8,9,9a,10-オクタヒドロ-ベンゾ[g]キノリン-2-イル)-ベンゾニトリル,
2-ピリジン-3-イル-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
2-ピペリジン-1-イル-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン, 及び
2-アダマンタン-1-イル-6,7,8,9,9a,10-ヘキサヒドロ-5aH-ベンゾ[g]キノリン-5-オン,
及びその光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和から選ばれる、請求項1記載の化合物。
【請求項９７】
2-シクロペンチルアミノ -7,7-ジメチル-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル,その光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和である、請求項1記載の化合物。
【請求項９８】
7,7-ジメチル-5-オキソ-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリル, その光学的異性体、その多形体、及びその薬学的に許容し得る酸及び塩基付加塩、その水和物及びその溶媒和である、請求項1記載の化合物。
【請求項９９】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態に苦しむ、ヒトを含めた動物生体の治療方法であって、上記病態の軽減に有効である量の式IA
【化２】
｛式中、
R2 は C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル, C2-6アルキニル, アリール,ビアリール, アリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-アリール, アリール-C1-6アルキル, アリール-C2-6アルケニル, アリール-C2-6アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール-C2-6アルキニル, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, C1-6アルコキシ, ヒドロキシ-C2-6アルコキシ, シクロC3-12アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C4-6アルケニルチオ, シクロC3-12アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-
C3-6アルケニルチオ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキルチオ, C1-6アルコキシ-C3-6アルケニルチオ, アリール-C1-6アルキルチオ, アリール-C3-6アルケニルチオ, ヘテロアリール-C1-6アルキルチオ, C1-6 アルキルスルホニル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルスルホニル, アリール-C1-6アルキルスルホニル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, C1-6アルコキシ-シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリールC1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, 2-インダニルアミノ, 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル, テトラヒドロフリル, ピロリジノ, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, 4-ヘテロアリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6アルキルピペラジノ, 4-アリールピペラジノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, ヘテロアリール-C1-6アルコキシ, ヘテロアリールアミノ, ヘテロアリール-C1-6アルキルアミノ, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -C(=O)NH-R11, 又は -C1-6アルキル-C(=O)NH-R11を示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R3は水素, シアノ, ニトロ, ハロゲン, C1-6アルキル, CF3, ヘテロアリール, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, ヒドロキシ, C1-6アルコキシ, ピロリジノ, ピペリジノ又はモルホリノを示し、;
R4 は水素, ハロゲン, ニトロ, C1-6アルコキシ, 又は ヒドロキシ-C2-6 アルコキシを示し、
R5 及び R6は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, ヒドロキシ, C1-6アルキル; シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシC1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C3-6アルケニルチオ, C1-6 アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノC1-6アルキル, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール, アリール-C1-6アルキル又はアリール-C2-6 アルケニルを示すか、又は
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であり、
R7 及び R8は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, シクロC3-12 アルキル-C1-6アルキル, アリール, アリールC1-6アルキル, ヘテロアリール 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すか、又は
R7 及び R8 は一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、
R9 及び R10は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, ヒドロキシ又は C1-6アルコキシを示し、
R11 は水素, C1-6アルキル, C2-6アルケニル, アリール, アリール-C1-6アルキル,
アリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール-C2-6アルケニルアミノ, N-アリール-N-C1-6 アルキルアミノ, ピロリジノ, ピペリジノ, モルホリノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, シクロC3-12アルキル 又はシクロC3-12アルキルC1-6アルキルを示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R12 は水素, C1-6アルキル, アリール, ヘテロアリール, アリール-C1-6アルキル 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すが、この際
但しR5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素である場合、R2 はハロゲンであってもよい。｝
で表わされる化合物、又はその光学的異性体、その多形体、又はその薬学的に許容し得る酸又は塩基付加塩、その水和物又はその溶媒和をヒト含む動物生態に投与する工程を包含する、前記治療方法。
【請求項１００】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が、AIDSによる痴呆, アルツハイマー病, クロイツフェルトヤコブ症候群, 牛海綿状脳症 (BSE), プリオン関連感染, ミトコンドリア機能不全が関与する疾患, β-アミロイド及び（又は） タウパチーが関与する疾患, ダウン症候群, 肝性脳症, ハンティングトン疾患, 運動ニューロン疾患, 筋萎縮側索硬化症 (ALS), 多発性硬化症(MS), オリーブ橋小脳萎縮, 術後認知障害 (POCD), パーキンソン病, 血管性及び前頭葉痴呆, 目のけが, 目の疾患, 緑内障, 網膜症, 頭部及び脊髄のけが, トラウマ, 低血糖症, 低酸素症, 周産期の低酸素症, 虚血；心停止, 脳卒中、バイパス手術又は移植に由来する虚血, 発作, けいれん, 癲癇, 神経膠腫及びその他の腫瘍, 内耳傷害, 耳鳴, 音又は薬物-誘発された耳鳴, L-ドーパ誘発されたジスキネジー, 遅発性ジスキネジー及びウィルソン病から選ばれる、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が、嗜癖 , ニコチン嗜癖 , アルコール嗜癖 , アヘン剤嗜癖 , コカイン嗜癖 , アンフェタミン嗜癖 , 肥満 , 筋萎縮側索硬化症 (ALS), 不安 及び パニック障害, 注意欠陥多動性障害 (ADHD), レストレスレッグス症候群, 小児における過活動, 自閉症, 発作, けいれん, 癲癇, 痴呆, アルツハイマー病, コルサコフ症候群, 血管性痴呆, HIV 感染による痴呆, ダウン症候群, うつ病,ボルナウイルス感染に由来するうつ病, 両極性躁鬱病, 薬物耐性, オピオイドに対する薬物耐性, ジスキネジー, L-ドーパ誘発ジスキネジー, 遅発性ジスキネジー, ハンティングトン疾患, 脆弱X症候群, ハンチントン舞踏病, 過敏性腸症候群 (IBS), 偏頭痛, 多発性硬化症, 筋痙攣, 慢性の痛み, 急性の痛み, パーキンソン病, 心的外傷後ストレス障害, 統合失調症, 痙縮, 耳鳴, ツレット症候群, 尿失禁, 嘔吐及びウィルソン病から選ばれる、請求項99記載の方法。
【請求項１０２】
有効成分としての請求項1記載の化合物を、１種以上の 薬学的に許容し得る賦形剤（excipients）又は増量剤(vehicles)と共に含む、医薬調合物。
【請求項１０３】
式IA
【化３】
{式中、
R2 はC1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキル, C2-6アルケニル, C2-6アルキニル, アリール,ビアリール, アリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-ヘテロアリール, ヘテロアリール-アリール, アリール-C1-6アルキル, アリール-C2-6アルケニル, アリール-C2-6アルキニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール-C2-6アルキニル, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, C1-6アルコキシ, ヒドロキシ-C2-6アルコキシ, シクロC3-12アルコキシ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルコキシ, アリールオキシ, アリール-C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C4-6アルケニルチオ, シクロC3-12アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルチオ, シクロC3-12アルキル-
C3-6アルケニルチオ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキルチオ, C1-6アルコキシ-C3-6アルケニルチオ, アリール-C1-6アルキルチオ, アリール-C3-6アルケニルチオ, ヘテロアリール-C1-6アルキルチオ, C1-6 アルキルスルホニル, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルスルホニル, アリール-C1-6アルキルスルホニル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, C1-6アルコキシ-シクロC3-12アルキルアミノ, シクロC3-12アルキル-C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, C1-6アルコキシ-C2-6アルキルアミノ, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, N-シクロC3-12アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリール-N-C1-6アルキルアミノ, N-アリールC1-6アルキル-N-C1-6アルキルアミノ, 2-インダニルアミノ, 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル, テトラヒドロフリル, ピロリジノ, ピペリジノ, 4-アリールピペリジノ, 4-ヘテロアリールピペリジノ, モルホリノ, ピペラジノ, 4-C1-6アルキルピペラジノ, 4-アリールピペラジノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, ヘテロアリール-C1-6アルコキシ, ヘテロアリールアミノ, ヘテロアリール-C1-6アルキルアミノ, -NHC(=O)-R11, -NHSO2-R11, -NHC(=O)OR11, -C(=O)NH-R11, 又は
-C1-6アルキル-C(=O)NH-R11を示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R3 は水素, シアノ, ニトロ, ハロゲン, C1-6アルキル, CF3, ヘテロアリール, 2,3-ジヒドロ-1H-インデニル, ヒドロキシ, C1-6アルコキシ, ピロリジノ, ピペリジノ又はモルホリノを示し、
R4 は水素, ハロゲン, ニトロ, C1-6アルコキシ, 又は ヒドロキシ-C2-6 アルコキシを示し、
R5及びR6は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, ヒドロキシ, C1-6アルキル; シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, C1-6アルコキシ, C1-6アルコキシ-C1-6アルキル, C1-6アルキルチオ, C3-6アルケニルチオ, C1-6 アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6 アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール, アリール-C1-6アルキル又はアリール-C2-6アルケニルを示すか、又は
R5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素であり、
R7及びR8 は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, シクロC3-12アルキル, C2-6アルケニル, シクロC3-12 アルキル-C1-6アルキル, アリール, アリール-C1-6アルキル, ヘテロアリール, 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すか、又は
R7及びR8 は一緒になって -(CH2)m- （式中、m は 4, 5又は6である。）を示すことができ、
R9 及び R10 は同一又は異なっていてよく, それぞれ独立して水素, C1-6アルキル, ヒドロキシ, 又は C1-6アルコキシを示し、
R11 は水素, C1-6アルキル, C2-6アルケニル, アリール; アリール-C1-6アルキル,
アリール-C2-6アルケニル, ヘテロアリール, ヘテロアリール-C1-6アルキル, C1-6アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ, シクロC3-12アルキルアミノ, ジ-C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル, アリールアミノ, アリール-C1-6アルキルアミノ, アリール-C2-6アルケニルアミノ, N-アリール-N-C1-6 アルキルアミノ, ピロリジノ, ピペリジノ, モルホリノ, ヘキサメチレンイミノ, ベンズアゼピニル, 1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル, シクロC3-12アルキル, 又は シクロC3-12 アルキルC1-6アルキルを示し、この際シクロC3-12アルキルは場合により飽和されておらず、そしてこの際シクロC3-12アルキル部分中の１個の炭素原子は酸素原子又はNR12-部分によって置換されていてよく、
R12 は水素, C1-6アルキル, アリール, ヘテロアリール, アリール-C1-6アルキル 又は ヘテロアリール-C1-6アルキルを示すが、この際
但しR5及びR6のうちの１つ及びR7及びR8のうちの１つは一緒になって -(CH2)n- （式中、n は3, 4又は5である。）を示し、一方R5及びR6並びにR7及びR8の残りが双方とも水素である場合、R2 はハロゲンであってもよい。｝
で表わされる化合物、又はその光学的異性体、その多形体、又はその薬学的に許容し得る酸又は塩基付加塩、その水和物又はその溶媒和を、グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態に苦しむヒトを含めた動物生体の治療用薬剤の製造に使用する方法。
【請求項１０４】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が、AIDSによる痴呆, アルツハイマー病, クロイツフェルトヤコブ症候群, 牛海綿状脳症 (BSE) 又は その他のプリオン関連感染, ミトコンドリア機能不全が関与する疾患, β-アミロイド及び（又は） タウパチーが関与する疾患、たとえばダウン症候群, 肝性脳症, ハンティングトン疾患, 運動ニューロン疾患、たとえば筋萎縮側索硬化症 (ALS), 多発性硬化症 (MS),オリーブ橋小脳萎縮, 術後認知障害(POCD), パーキンソン病, 血管性及び前頭葉痴呆, 目のけが, 目の疾患（たとえば緑内障、網膜症）, 頭部及び脊髄のけが, トラウマ, 低血糖症, 低酸素症（たとえば周産期のもの）, 虚血 (たとえば心停止、脳卒中、バイパス手術又は移植に由来する), 発作, けいれん, 癲癇, 神経膠腫及びその他の腫瘍, 内耳傷害 (たとえば耳鳴, 音又は薬物-誘発されたことで), L-ドーパ誘発された及び遅発性ジスキネジー, ウィルソン病から選ばれる、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
グルタマート誘発されたCNSの興奮に関連する病態が嗜癖（ニコチン, アルコール, アヘン剤, コカイン, アンフェタミン肥満及びその他のもの), 筋萎縮側索硬化症 (ALS), 不安 及び パニック障害, 注意欠陥多動性障害 (ADHD), レストレスレッグス症候群 及び 過活動小児, 自閉症, 発作, けいれん, 癲癇, 痴呆 (たとえばアルツハイマー病, コルサコフ症候群, 血管性痴呆, HIV 感染, ダウン症候群において), うつ病 (ボルナウイルス感染に由来するうつ病を含めて) 及び 両極性躁鬱病, 薬物耐性 たとえばオピオイドに対する薬物耐性, ジスキネジー (たとえば L-ドーパ誘発された, 遅発性ジスキネジー 又は ハンティングトン疾患において), 脆弱X症候群, ハンチントン舞踏病, 過敏性腸症候群 (IBS), 偏頭痛, 多発性硬化症, 筋痙攣, 痛み(慢性及び急性), パーキンソン病, 心的外傷後ストレス障害, 統合失調症, 痙縮, 耳鳴, ツレット症候群, 尿失禁及び嘔吐, ウィルソン病から選ばれる、請求項103記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５２４７１０（Ｐ２００７−５２４７１０Ａ）
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５００２９５（Ｐ２００７−５００２９５）
【出願日】平成１７年２月２５日（２００５．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００７１７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２８５６
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（３９７０４５２２０）メルツ・ファルマ・ゲゼルシヤフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コンパニー・コマンデイトゲゼルシヤフト・アウフ・アクティーン (31)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月２５日（２００５．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００７１７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２８５６
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（３９７０４５２２０）メルツ・ファルマ・ゲゼルシヤフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コンパニー・コマンデイトゲゼルシヤフト・アウフ・アクティーン (31)
【Ｆターム（参考）】
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