説明

テトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの調製方法及び抗炎症剤としてのそれらの使用

本発明は、下記式(Ia):
で表される多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの調製方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。



Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式(Ia):
【化1】

[式中、
R1及びR2はお互い独立して、水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、任意に置換された(C1-C10)アルキル基、任意に置換された(C1-C10)アルコキシ基、(C1-C10)アルキルチオ基、(C1-C5)ペルフルオロアルキル基、シアノ基、ニトロ基であり、あるいはR1及びR2は一緒になって、基-O-(CH2)n-O-、-0-(CH2)n-CH2-、-0-CH=CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1、-N(C1-C3-アルキル)-(CH2)n+1、-NH-N=CH-(nは1又は2であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子及び/又は窒素原子は直接的に隣接する環炭素原子に結合される)、あるいはNR8R9(R8及びR9はお互い独立して、水素、C1-C5アルキル又は(CO)‐C1-C5アルキルであり得る)であり;
R3は、水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、任意に置換された(C1-C10)アルキル基、(C1-C10)アルコキシ基、(C1-C10)アルキルチオ基、(C1-C5)ペルフルオロアルキル基であり;
R4は、任意に1〜3個のヒドロキシル基、ハロゲン原子、1〜3個の(C1-C5)アルコキシ基により置換された(C1-C10)アルキル基であり、あるいは任意に置換された(C3-C7)シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、任意に(C1-C5)アルキル基(1〜3個のヒドロキシル又は1〜3個のCOOR13基により任意に置換され得る)、(C1-C5)アルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、NR8R9基、エキソメチレン基、及び酸素から選択された1又は複数の基により、お互い独立して、置換され、そして任意には、1〜4個の窒素原子及び/又は1〜2個の酸素原子及び/又は1〜2個の硫黄原子及び/又は1〜2個のケト基を含む単環式又は二環式へテロアリール基であり、このヘテロアリール基は、テトラヒドロナフタレン系のアミンに、いずれかの所望する位置を通して結合されてもよく、そしてこのヘテロアリール基は、1又は複数の部位で任意に水素化され;
R5は、(C1-C10)アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された(C1-C10)アルキル基、(C3-C7)シクロアルキル基、(C1-C8)アルキル(C3-C7)シクロアルキル基、(C2-C8)アルケニル(C3-C7)シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、(C1-C8)アルキルへテロシクリル基、(C2-C8)アルケニルへテロシクリル基、アリール基、(C1-C8)アルキルアリール基、(C2-C8)アルケニルアリール基、(C2-C8)アルキニルアリール基、任意には1〜2個のケト基、1〜2個の(C1-C5)アルキル基、1〜2個の(C1-C5)アルコキシ基、1〜3個のハロゲン原子、1〜2個のエキソメチレン基により置換され、そして1〜3個の窒素原子及び/又は1〜2個の酸素原子及び/又は1〜2個の硫黄原子を含む単環式又は二環式へテロアリール基、(C2-C8)アルキルへテロアリール基、(C2-C8)アルケニルヘテロアリール基又は(C2-C8)アルキルへテロアリール基であり、それらの基はテトラヒドロナフタレン系に、いずれかの所望する位置を通して結合されていてもよく、そしてそれらの基は1又は複数の部位で任意には水素化され;
R6は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル基又はエチレン基である]
で表される立体異性体(但し、6−フルオロ−1−[(2−メチルキノリン−5−イル)アミノ]−4−エチル−2−(トリフルオロメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2,5−ジオールを除く)、及び生理学的耐性のアニオンとの前記一般式(Ia)の立体異性体の塩。
【請求項2】
1−アミノ−(1,2,3,4)−テトラヒドロナフタレン−2−オール親構造体が(1S, 2R, 4R)又は(1S, 2R, 4S)配置を有することを特徴とする請求項1記載の立体異性体。
【請求項3】
前記テトラヒドロナフタレン系の芳香族環上に、それらは、基C1-C5アルキル、C1-C5アルコキシ、COOR13、NR8R9、C1-C5ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロからお互い独立して選択される置換基をR1及びR2として担持し、そして水素原子、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、任意に置換された(C1-C3)アルキル基、(C1-C3)アルコキシ基、(C1-C3)アルキルチオ基、(C1-C3)ペルフルオロアルキル基から選択される置換基をR3として担持することを特徴とする請求項1又は2記載の立体異性体。
【請求項4】
R4が、次の置換基、すなわちヒドロキシル、ハロゲン原子、特に弗素及び塩素、(C1-C5)アルキル基(任意には、それら自体、ヒドロキシル基、(C1-C5)アルコキシ基又はCOOR13基により置換され得、R13は水素又は(C1-C5)アルキルである)、特にメチル、(C2-C5)アルケニル基、完全に又は部分的に弗素化された(C1-C5)アルキル基、特にCF3、CFH2又はC2F5、(C1-C5)アルコキシ基、特にメトキシ及びエトキシ、NR8R9基、特にNH2, N(CH3)2、 又はNH(CH3)、シアノ基及び又はケト基(ヘテロアリール基の環の炭素原子と共に形成される)、及び酸素(任意に存在する環の窒素原子と共にN−オキシドを形成する)により置換される複素環式基であることを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項5】
R4が、次の置換基、すなわち、窒素、塩素、OH、CH3、CF3、CFH2、C2F5、OCH3、OC2H5、NH2、N(CH3)2、NH(CH3)、シアノ、ケト又は酸素により、1又は複数回、置換される複素環式基であることを特徴かする請求項1〜4のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項6】
R5が、(C2-C6)アルキル基、又は任意には部分的に又は完全に弗素化された(C1-C3)アルキル基であることを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項7】
式Iaの化合物が、生理学的に耐性のアニオンとの塩の形で、特に塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ピバル酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、安息香酸塩、メシル酸塩(mesylate)、クエン酸塩又は琥珀酸塩の形で存在することを特徴とする請求項1〜6のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項8】
(I)基R1、R2及びR3がお互い独立して、−OH、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、Hから選択され、
(II)基R4が、キノリン、キナゾリン又はフタラジン基(メチル又はエチルにより、0〜2度、置換され、そしてまた、弗素により、0〜2度、置換される)から選択され、
(III )基R5が、任意には部分的に又は完全に弗素化されたC1-C3アルキル基であり、そして
(IV)基R6が、-CH3、-CH2-CH3、-(CH2)2-CH3、-CH(CH3)2又は-CH=CH2から選択されることを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項9】
I)基R1、R2及びR3がお互い独立して、-OH、O-CH3、Cl、F、Hから選択され、
II)基R4が、
2−メチルキノリン−5−イル、
2−メチルキナゾリン−5−イル、
2−エチルキナゾリン−5−イル、
7−フルオロ−2−メチルキナゾリン−5−イル、
8−フルオロ−2−メチルキナゾリン−5−イル、
7,8−ジフルオロ−2−メチルキナゾリン−5−イル、
キノリン−2(1H)−オン−5−イル、
8−フルオロキノリン−2(1H)−オン−5−イル、
イソクロメン−1−オン−5−イル
2−メチルフタラジン−1−オン−5−イル、
イソキノリン−2(1H)−オン−5−イルから選択され、
III)基R5が、−CF3であり、そして
IV) 基R6が、-CH3、-CH2-CH3、-(CH2)2-CH3、又は-CH=CH2から選択されることを特徴とする請求項1〜8のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項10】
鏡像異性体化合物が、1−アミノ−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−オール親構造体の1α、2α、4β配置で存在することを特徴とする請求項1〜9のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項11】
特に、
(5α,6α,8β)-2-フルオロ-8-メチル-5-[(2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1,6-ジオール、
(+)-(5α,6α,8β)-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-メチル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1,6-ジオール、
(-)-(5α,6α,8β)-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-メチル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]8-メチル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-5-[(7,8-ジフルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-2-フルオロ-8-メチル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α, 6α,8β)-2-フルオロ-8-メチル-5-[-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(5α,6α,8β)-1 ,6-ジヒドロキシ-2-フルオロ-8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-5-イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
8-フルオロ-5-{[(1α,2α,4β)-6-フルオロ-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)- 1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-キノリン-2(1 H)-オン、
(+)-5-{[(1α,2α,4β)-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
(-)-5-{[(1α,2α,4β)-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2-メチルフタラジン-1 -オン、
(5α,6α,8α)-2-フルオロ-8-メチル-5-[(2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-メチル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ] 8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-5-[(7,8-ジフルオロ2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-2-フルオロ-8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-2-フルオロ-8-メチル-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-1-メトキシ-8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-6-オール、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-6-オール、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 1-メトキシ-8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-6-オール、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-6-オール、
(5α,6α,8β)-クロロ-5-[(7,8-ジフルオロ2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-2-フルオロ-8- メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール 、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-2-フルオロ-8-メチル-5-[-2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール 、
(+)-5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-6-フルオロ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)- 1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]-アミノ}-キノリン-2(1H)-オン、
(-)-5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-6-フルオロ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)- 1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]-アミノ}-キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-6-フルオロ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]-アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン 、
(5α,6α,8α)-3-クロロ-2-フルオロ-8-メチル-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-8-メチル-5-[-2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-8-メチル-5-[-2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-8-メチル-5-[-2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-8-メチル-5-[-2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-8-エチル-5-[-2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(+)-(5α,6α,8β)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(-)-(5α,6α,8β)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5R,6S,8S)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(+)-(5α,6α,8β)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(-)-(5α,6α,8β)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6, 7, 8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-5-[(7,8-ジフルオロ2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-エチル-2-フルオロ-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2-ヒドロキシ-5-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
(+)-5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1H)-オン、
(-)-5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ }-2-メチルフタラジン-1-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-イソキノリン(2H)-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソクロメン-1 -オン、
(5α,6α,8α)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール
(5α,6α,8α)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6, 7, 8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-8-エチル-2-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-5-[(7,8-ジフルオロ2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-エチル-2-フルオロ-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(yα,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
(+)-5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
(-)-5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2-メチルフタラジン-1 -オン 、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ }-イソキノリン(2H)-オン 、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソクロメン-1 -オン 、
(5α,6α,8β)-5-[(2-エチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-2-フルオロ-8-プロピル-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-5-[(2-エチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-2-フルオロ-8-プロピル-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7, 8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール 、
(5S,6R,8R)-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール 、
(+)-(5α,6α,8β)-8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(-)-(5α,6α, 8β)-8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5, 6,7, 8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(7,8-ジフルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(+)-5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6,7-ジフルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
(-)-5-{[(1α,2α, 4β)-4-エチル-6,7-ジフルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1H)-オン、
(5α,6α,8β)-8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6,7-ジフルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}フタラジン-1 -オン、
3-クロロ-8-エチル-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
3-クロロ-8-エチル-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[-7-クロロ-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1, 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[-7-クロロ-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソクロメン-1-オン、
(5α,6α,8β)-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-プロプ-1 -イル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8α)-2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-プロプ-1-イル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-2-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-プロプ-1-イル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール 、
(5α,6α,8α)-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-プロプ-1-イル-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
2-フルオロ-5-[(2-メチルキノリン-5-イル)アミノ]-8-(プロプ-2-イル)-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
2-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-8-プロプ-2-イル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
4-エテニル-1-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-2-オール、
5-{[4-エテニル-2-ヒドロキシ-2-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1- イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[4-エチル-2-ヒドロキシ-2-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]- アミノ}-キノリン-2(1 H)-オン、
3-クロロ-8-エチル-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7, 8-テトラヒドロナフタレン-2,6-ジオール、
5-{[7-クロロ-2,6-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1- イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[2,5-ジヒドロキシ-7-フルオロ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2( 1 H)-オン 、
5-{[2,5-ジヒドロキシ-7-フルオロ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソキノリン1 (2H)-オン 、
5-{[2,5-ジヒドロキシ-7-フルオロ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]-アミノ}イソクロメン-1-オン、
5-{[4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2( 1H)-オン、
5-{[4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン1 -イル]アミノ}イソキノリン-1(2H)-オン、
5-{[4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソクロメン-1 -オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6,7-ジフルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6,7-ジフルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソキノリン1 (2H)-オン 、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1- イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2β,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1S,2S,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1R,2S,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-イソクロメン-1 -オン、
5-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-イソクロメン-1-オン、
5-{[(1R,2S,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-イソクロメン-1-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-イソクロメン-1-オン、
4-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン 、
4-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
4-{[(1R,2S,4S)-)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
4-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1R,2S,4S-)6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-4-エチル-2, 5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1R,2S,4S)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン 、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン 、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-イソクロメン-1 -オン、
5-{[(1S, 2R, 4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-イソクロメン-1 -オン、
5-{[(1R, 2S, 4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-イソクロメン-1 -オン、
5-{[(1S, 2R, 4R)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-4-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-イソクロメン-1-オン、
4-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
4-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
4 -{[(1R,2S,4S)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)- 1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
4-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン 、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
(1R,2S,4S-)-5-{[6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R, 4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[ (1R,2S,4S)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
(5α,6α,8α)-2-クロロ-8-エチル-5-[(インダゾール-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5α,6α,8β)-2-クロロ-8-エチル-5-[(インダゾール-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
6-{[(1α,2α,4α)-6-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-4-メチルベンゾ[d][1 ,2]オキサジン-1 -オン、
6-{[( 1α,2α, 4β)-6-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-4-メチルベンゾ[d][1 ,2]オキサジン-1 -オン、
5-{[(1α,2α,4α)-7-イソプロピル-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-イソプロピル-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
(5α,6α,8β)-エチル-3-イソプロピル5-[2-メチルキナゾリン-5-イルアミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1α,2α,4β)-7-イソプロピル-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
4-{[(1α,2α,4β)-7-イソプロピル-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-イソプロピル-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-イソクロメン-1-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-7-イソプロピル-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-イソプロピル-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4α)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン 、
5-{[(1R,2S,4S)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-6-メチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-2H-キノリン-1-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-6-メチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1α,2α,4α)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-6-メチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソクロメン-1 -オン、
4-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 ,3-ジヒドロインドール-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[ (1R,2S,4S)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[ (1S,2R,4R)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
(5α,6α,8β)-3-クロロ-8-エチル-2-メチル-5-[2-メチルキナゾリン-5-イルアミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[( 1R,2S, 4R)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[( 1S,2R, 4S)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[( 1α,2α, 4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[( 1R,2S, 4S)-7-クロロ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-2H-キノリン-1-オン、
5-{[4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソクロメン-1 -オン、
(5S,6R,8R)-8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1S,2R,4R)-4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン 、
5-{[(1S,2R,4R)-4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ }-7-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-4-エチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-6-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}イソキノリン-1(2H)-オン、
(5S,6R,8R)-エチル-3-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 2-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-エチル-3-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 2-メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1S,2R,4S)-4,6-ジエチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-4,6-ジエチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-4,6-ジエチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-4,6-ジエチル-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-7-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1 R,2S,4S)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1 R,2S,4R)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ--2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1H-キノリン-2-オン ,
5-{[(1R,2S,4S)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-4,6-ジエチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
(5R,6S,8R)-2,8-ジエチル-5-[2-メチルキナゾリン-5-イルアミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8S)-2,8-ジエチル-5-[2-メチルキナゾリン-5-イルアミノ]-6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7, 8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-クロロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-7-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}キノリン-2(1 H)-オン 、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-7-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-6-クロロ-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-7-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
(5S,6R,8R)-2-クロロ-8-エチル-3-フルオロ-5-[(2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-2-クロロ-8-エチル-3-フルオロ-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1α,2α,4β)-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(5S,6R,8R)-8-エチル-3-フルオロ-1 ,6-ジヒドロキシ-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8- テトラヒドロナフタレン-5-イル]アミノ}-8-フルオロキノリン-2(1 H)-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-7-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-7-ブロモ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4S)-7-ブロモ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R, 4R)-7-ブロモ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[( 1α,2α, 4β)-7-ブロモ-2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-6-フルオロ-2,7-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-6-フルオロ-2,7-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
(5α,6α,8β)-8 -エチル-1 ,6-ジヒドロキシ-5-(2-オキソ-1 ,2-ジヒドロキノリン-5-イルアミノ)-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8β)-8 -エチル-1 ,6-ジヒドロキシ-5-(8-フルオロ-2-オキソ-1 ,2-ジヒドロキノリン-5-イルアミノ)-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8β)-8 -エチル-1 ,6-ジヒドロキシ-5-[(1-オキソ-1 ,2-ジヒドロキノリン5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8α)-8 -メチル-1 ,6-ジヒドロキシ-5-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1 H-インドール-4-イルアミノ)-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8β)-1,6-ジヒドロキシ-8-メチル-5-[(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1 H-インドール-4-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8α)-5-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イルアミノ)-1 ,6-ジヒドロキシ-8- メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8β)-5-[(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキシ-5-イル)アミノ]-1 ,6-ジヒドロキシ-8 -メチル-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
5-{[(5S,6R,8R)-8-エチル-1 ,6-ジヒドロキシ-3-フルオロ-5-[(2-オキソ-1 ,2-ジヒドロキノリン-5- イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
(5α,6α,8β)-8-エチル-1,6-ジヒドロキシ-3-フルオロ-5-[(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニトリル、
5-{[(1α,2α,4α)-2,5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
(1RS, 2SR, 4SR)-5-{[2, 5-ジヒドロキシ-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-2,5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4S)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4R)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}- 7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4R)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1S,2R,4S)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル]アミノ}- 8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1R,2S,4S)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1S,2R,4R)-2, 5-ジヒドロキシ-4-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-6-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-6-フルオロ-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2, 5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2, 5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-7-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2, 5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1α,2α,4β)-4-エチル-6-フルオロ-2,5-ジヒドロキシ-7-メチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン 、
(5α,6α,8β)-8-エチル-2-フルオロ-3-メチル-5-[2-メチルキナゾリン-5-イルアミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)- 8-エチル-2,3-ジフルオロ-5-[(2-メチル-1-オキシキノリン-5-イル)アミノ]- 6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
5-{[(1α,2α,4α)-4-エチル-2,5-ジヒドロキシ-6,7-ジメチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン 、
5-{[(1α,2α,4β)-2,5-ジヒドロキシ-6,7-ジメチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 , 2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-2,5-ジヒドロキシ-6,7-ジメチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4β)-2,5-ジヒドロキシ-6,7-ジメチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-8-フルオロ-1 H-キノリン-2-オン、
5-{[(1α,2α,4α)-2,5-ジヒドロキシ-6,7-ジメチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(1α,2α,4β)-2,5-ジヒドロキシ-6,7-ジメチル-4-エチル-2-(トリフルオロメチル)-1 ,2,3,4- テトラヒドロナフタレン-1 -イル]アミノ}-2H-キノリン-1 -オン、
5-{[(5S,6R,8R)-2-クロロ-8-エチル-1,6-ジヒドロキシ-3-フルオロ-2,6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-5-イル)アミノ]キノリン-(1H)-オン、
5-{[(5S,6R,8R)-3-クロロ-8-エチル-1,6-ジヒドロキシ-2,6-(トリフルオロメチル)- 5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-5-イル]アミノ}-7-フルオロキノリン-2(1 H)-オン
(5S,6R,8R)-2,3-ジクロロ-8-エチル-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-2-クロロ-8-エチル-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
(5S,6R,8R)-3-クロロ-8-エチル-5-[(7-フルオロ-2-メチルキナゾリン-5-イル)アミノ]-6- (トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1 ,6-ジオール、
である請求項1〜10のいずれか1項記載の立体異性体。
【請求項12】
請求項1記載の一般式Iaの立体異性体の調製方法であって、
基R1, R2, R3, R4及びR5が請求項1に記載される定義を有する一般式(II)の開鎖前駆体が、追加の試薬を伴わないで、又は有機又は無機酸、又はルュイス酸の添加により、-70℃〜+80℃の範囲の温度で、環化され、そして転位され、一般式(III )の化合物が得られ:
【化2】

そして、続いて、ジアステレオ選択的に、所望には触媒的水素化され、R6がエチル基に対応する一般式(Ia)の化合物が得られる:
【化3】

ことを特徴とする方法。
【請求項13】
一般式(IV)のスチレンが、任意には鏡像異性体選択的に行われるキラルルュイス酸とのエン(ene)反応により、一般式(V)の化合物に転換され、そして続いて、当業者に知られている方法に従って、還元、水素化及びアミノ化により、イミン(V)が生成され、次に、-70℃〜+80℃(好ましくは、-30℃〜+80℃)の範囲の温度下で環化され、一般式(Ia)の化合物が得られる:
【化4】

[式中、上記式に定義される基R1, R2, R3, R4, R5及びR6は、請求項1記載の定義を有する]ことを特徴とする請求項12記載の方法。
【請求項14】
一般式(IV)のスチレンが、任意には鏡像異性体選択的に行われるエン反応により、[Cu(S, S)ビス(tert-ブチルオキサゾリン)(SbF6)2又は[Cu(R, R)ビス(tert-ブチルオキサゾリン)(SbF6)2を、前記鏡像異性体選択性エン反応の触媒として用いて、一般式(V)の化合物に転換されることを特徴とする一般式(V)の化合物の調製方法。
【請求項15】
下記反応:
【化5】

[式中、R1, R2, R3, R4, R5及びR6は、請求項1記載の定義を有する]により得られる一般式(VI)の鏡像異性体的に純粋なエステル。
【請求項16】
下記反応:
【化6】

[式中、R1, R2, R3, R4, R5及びR6は、請求項1記載の定義を有する]により得られる式(VI)のイミン。
【請求項17】
薬剤の生成のためへの少なくとも1つの請求項1〜11のいずれか1項記載の立体異性体の使用。
【請求項18】
炎症性障害の処理のための薬剤の生成のためへの少なくとも1つの請求項1〜11のいずれか1項記載の立体異性体の使用。

【公表番号】特表2009−532337(P2009−532337A)
【公表日】平成21年9月10日(2009.9.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−558734(P2008−558734)
【出願日】平成19年3月15日(2007.3.15)
【国際出願番号】PCT/EP2007/002432
【国際公開番号】WO2007/104582
【国際公開日】平成19年9月20日(2007.9.20)
【出願人】(300049958)バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Fターム(参考)】