テトラヒドロベンゾチオフェン誘導体
Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化４７】
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜６−アルケニル、ＨｅｔＡ、フェニル、ＨａｒＡ、Ｒａａによって置換されたＣ１〜４−アルキル若しくは別の炭素原子上でＲａｂ及びＲａｃによって置換されたＣ２〜４のアルキルであり、その際、前記Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、前記フェニル及びＨａｒＡは、Ｒ１３から独立して選択される１、２若しくは３の置換基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル若しくはＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルであり、又は
Ｒ１とＲ１１は一緒に、それらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際、
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、アゼパン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、アジリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、イソオキサロリジン−２−イル、［１，２］−オキサジナン−２−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル、若しくは１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イルであるか、又は
ＨＥＴは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換され、ピロール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル若しくはトリアゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、エタン−１，２−ジイル、エテン−１，２−ジイル、シクロプロパン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，２−ジイルの架橋であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、Ｃ３〜７−シクロアルキルであるかのいずれかであり、ここで、
Ｒａａは、Ｃ３〜７−シクロアルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、ＨａｒＢ、ＨｅｔＢ、ＨｅｔＣ、モルフォリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、完全に若しくは大部分フッ素置換されたＣ１〜４−アルコキシ及び−ＯＲ９から成る群から選択され、その際、Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基で任意に置換されていてもよく、また、
前記フェニル及びＨａｒＢは、Ｒ１３から独立して選択される１、２若しくは３の置換基で任意に置換されていてもよく、」
その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣ１〜４−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ９は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜４−アルキル、ピリジル−Ｃ１〜４−アルキル、及び（Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ）−Ｃ２〜４−アルキルから成る群から選択され、
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
Ｒ１２は、それぞれ、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アジリジルカルボニル、アゼチジルカルボニル、ピロリジルカルボニル、ピペリジルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルカルボニルアミノ、及びＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノから成る群から独立して選択され、その際、Ｒ１２はそれぞれ、ヒドロキシル、ハロゲン若しくはＣ１〜４−アルコキシから独立して選択される１若しくは２の基によって任意で置換され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、アミノ−Ｃ１〜４−アルキル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アジリジルカルボニル、アゼチジルカルボニル、ピロリジルカルボニル、ピペリジルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルカルボニルアミノ、及びＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノから成る群から独立して選択され、その際、Ｒ１３はそれぞれ、ヒドロキシル、ハロゲン若しくはＣ１〜４−アルコキシから独立して選択される１若しくは２の基によって任意で置換され、
ＨｅｔＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アジリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピペリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＡはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＢは、環窒素原子を介して親分子基に結合し、ピペリジン−２−オン−１−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、オキサゾリジン−２−オン−１−イル若しくは３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オン−１−イルであり、その際、前記ＨｅｔＢはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アジリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピペリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＣはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、その際、
Ｒ１４は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１６はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル及びＣ１〜４−アルコキシから成る群から選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであり、又は
ＲａｂとＲａｃは、隣接する炭素原子に結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているＣ１〜２のアルキレンジオキシ架橋を形成し、又は
ＲａｂとＲａｃは、互いから２結合離れた炭素原子に結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているメチレンジオキシ架橋を形成し
Ｒｂａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｂｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｄａは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｄｂは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｅａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルである。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化４８】
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルはそれぞれ、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、アリルであるか、又は
Ｒ１は、フェニルであり、その際、前記フェニルはＲ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＡのそれぞれが、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は、
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＡはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、
その際、Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＣはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、２−メトキシエチル若しくは２−（２−メトキシエトキシ）−エチルであるか、
又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであり、その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜２−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１は一緒にそれらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、アゼパン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、アジリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル、若しくは４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、イソオキサロリジン−２−イル、［１，２］−オキサジナン−２−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イルであるか、又は、
ＨＥＴは、ピロール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル若しくはトリアゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
ｎは、０又は１であり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるのいずれかであり、その際、
Ｒ１２は、それぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メトキシ、ヒドロキシメチル及びメトキシメチルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、アミノメチル、モノ−若しくはジ−メチルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−（Ｃ１〜２−アルコキシ）−エトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜２−アルキル及び（Ｃ１〜２−アルコキシ）−Ｃ１〜２−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒｂａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｂｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄａは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄｂは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｅａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルである。
【請求項３】
請求項２に示されるような式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩、
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルはそれぞれ、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は、
Ｒ１は、アリルであるか、又は、
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジルであり、その際、前記ピリジルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいかのいずれかであるか、又は、
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであるか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、
その際、Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、若しくは２−メトキシエチルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、
又は、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１は一緒にそれらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、アゼパン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、アジリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、若しくはチオモルフォリン−４−イルであるか、又は、
ＨＥＴは、イミダゾール−１−イル若しくはピラゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
ｎは、０若しくは１であり、
Ｑは、フェニルであるか、又は、
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル若しくは２−エトキシ−５−メチル−フェニルであるか、又は、
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は、
Ｑは、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル若しくはチオフェン−３−イルであるか、又は
Ｑは、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるかのいずれかであり、
ここで、
Ｒ１２は、それぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル、メトキシ、ヒドロキシメチル及びメトキシメチルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択される。
【請求項４】
請求項２に示されるような式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル若しくはエチルであるか、又は、
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は、
Ｒ１は、アリルであるか、又は、
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、テトラヒドロピラニル若しくはテトラヒドロフリルであるか、又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、
その際、Ｒａａは、フェニルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、若しくは２−メトキシエチルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、
又は、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれであり、
Ｒ１１は、水素若しくはＣ１〜２−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１は一緒にそれらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イルであり、
ｎは、０若しくは１であり、
Ｑは、フェニルであるか、又は、
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル若しくは３−メトキシフェニルであるか、又は、
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は、
Ｑは、フラン−２−イルであるか、又は、
Ｑは、シクロヘキシルであるかのいずれかである。
【請求項５】
Ｒａが以下の意味１）〜１２６）から選択される先行する請求項のいずれかに記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【表１０】
【請求項６】
式Ｉ＊のものである請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【化４９】
【請求項７】
式Ｉ＊＊のものである請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【化５０】
【請求項８】
以下から選択される請求項１〜７のいずれかに記載の式Ｉの化合物：
１）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステルエチルエステル
３）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（（Ｅ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４）炭酸３−シアノ−２−［（（Ｅ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステルエチルエステル
５）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステルエチルエステル
６）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
７）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（（Ｅ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
８）メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
９）メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１０）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステルメチルエステル
１１）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステルメチルエステル
１２）モルフォリン−４−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１３）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１４）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１５）３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１６）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１７）３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１８）３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１９）３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２０）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２１）アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２２）アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２３）ジエチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２４）ジエチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２５）ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２６）モルフォリン−４−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２７）エチル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２８）２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２９）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３０）エチル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３１）２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３２）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３３）イソプロピル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３４）シクロプロピル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３５）シクロプロピルメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３６）イソプロピル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３７）シクロプロピル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３８）シクロプロピルメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３９）ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４０）アリル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４１）アリル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４２）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４３）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４４）３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４５）３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４６）３，４−ジヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４７）３，４−ジヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４８）４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４９）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５０）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５１）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５２）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５３）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
５４）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
５５）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル、及び
５６）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル。
【請求項９】
疾患の治療に使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
慣用の医薬補助剤及び／又は医薬賦形剤と一緒に請求項１〜８のいずれかに記載の化合物１以上を含む医薬組成物。
【請求項１１】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌の治療及び／又は予防のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩、又は請求項１〜８のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
それを必要とする哺乳類に、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の１以上の治療上有効な量を投与することを含む、前記哺乳類において（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌を治療する、予防する又は改善する方法。
【請求項１３】
治療において、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌の治療において、別々に、順次、同時に、共に、又は時間をずらして使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の少なくとも１つである第１の有効成分と、化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の成分を含む組み合わせ。
【請求項１４】
それを必要とする患者に対して、ある量の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物である第１の有効化合物とある量の第２の有効化合物を別々に、同時に、共に、順次、又は時間をずらして投与することを含み、前記第２の有効化合物は化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択され、該量の第１の有効化合物と第２の有効化合物が結果として治療効果を生じる、前記患者において過剰増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌を治療する、予防する又は改善する方法。
【請求項１５】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）サイクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソ尿素を含むアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類、たとえば、ビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレビン、タキサン類、たとえば、パクリタキセル、ドセタキセル、及び類縁体、それらの製剤及び抱合体、エポチロン類、たとえば、エポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯを含む有糸分裂阻止剤／チューブリン阻害剤；（ｉｖ）アントラサイクリン類、たとえば、ドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、たとえば、エトポシド、及びカンプトテシン及びカンプトテシン類縁体、たとえば、イリノテカン又はトポテカンを含むトポイソメラーゼ阻害剤；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン、シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジン拮抗剤；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリン拮抗剤；並びに（ｖｉｉ）メソトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸拮抗剤から選択される請求項１３又は１４に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１６】
前記標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エリオチニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、バタラニブ、バンデタニブ及びパゾパニブを含むキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテズニブを含むプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及びブチレートを含むヒストンデアセチラーゼ阻害剤；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含む熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｖ）コンブレタシンＡ４リン酸塩又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７０及び抗血管形成薬、たとえば、ＶＥＧＦ抗体、たとえば、ベバシズマブ、及びＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤、たとえば、ＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）、バンデタニブ又はパゾパニブを含む血管標的剤（ＶＴＡ）；（ｖｉ）トラツズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ、トシツモマブ、セツキシマブ、ベバシズマブ及びパニツムマブを含むモノクローナル抗体、及びモノクローナル抗体の変異体及び抱合体、たとえば、ゲンツズマブオゾガミシン又はイブリツモマブチウキセタン及び抗体断片；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチドに基づく治療剤；（ｖｉｉｉ）プロミューン（登録商標）を含むトール様受容体／ＴＬＲ９作動薬、ＴＬＲ７作動薬、たとえば、リミクイモド及びイサトリビン及びその類縁体、又はＴＬＲ７／８作動薬、たとえば、レシクイモド、及び免疫賦活性ＲＮＡ、たとえば、ＴＬＲ７／８作動薬；（ｉｘ）プロテアーゼ阻害剤；（ｘ）たとえば、抗エストロゲン、たとえば、タモキシフェン又はラドキシフェン、抗アンドロゲン、たとえば、フルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類縁体、たとえば、リュープロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン、及びアロマターゼ阻害剤を含むホルモン治療剤；ブレオマイシン；全トランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体、デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤；アラノシン；インターロイキン−２、インターフェロンα２又はインターフェロンγを含むインターフェロンを含むサイトカイン類；並びにＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５作動的抗体、ＦａｓＬ及びＴＮＦ−Ｒ作動薬、たとえば、ＴＲＡＩＬ受容体作動薬、たとえば、マパツムマブ又はレキサツムマブを含む死の受容体作動薬から選択される請求項１３、１４又は１５に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１７】
前記癌が、乳腺、膀胱、骨、脳、中枢及び末梢の神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭頚部、腎臓、肝臓、肺、咽頭及び下咽頭、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び膣前庭の癌；遺伝性の癌、網膜芽細胞腫及びウィルムズ腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞腫瘍、腫瘍随伴症候群、原発部位不明の癌並びにＡＩＤＳ関連の悪性腫瘍から成る群から選択される請求項１１〜１６のいずれかに記載の使用、方法又は組み合わせ。
【請求項１８】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌を治療するための医薬組成物の製造における請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化４７】
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜６−アルケニル、ＨｅｔＡ、フェニル、ＨａｒＡ、Ｒａａによって置換されたＣ１〜４−アルキル若しくは別の炭素原子上でＲａｂ及びＲａｃによって置換されたＣ２〜４のアルキルであり、その際、前記Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよく、前記フェニル及びＨａｒＡは、Ｒ１３から独立して選択される１、２若しくは３の置換基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル若しくはＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルであり、又は
Ｒ１とＲ１１は一緒に、それらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際、
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、アゼパン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、アジリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、イソオキサロリジン−２−イル、［１，２］−オキサジナン−２−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル、若しくは１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イルであるか、又は
ＨＥＴは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換され、ピロール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル若しくはトリアゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、
Ｔは、エタン−１，２−ジイル、エテン−１，２−ジイル、シクロプロパン−１，２−ジイル、又はプロパン−１，２−ジイルの架橋であり、
ｎは、０又は１であり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、Ｃ３〜７−シクロアルキルであるかのいずれかであり、ここで、
Ｒａａは、Ｃ３〜７−シクロアルキル、フェニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシル、ＨａｒＢ、ＨｅｔＢ、ＨｅｔＣ、モルフォリノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、完全に若しくは大部分フッ素置換されたＣ１〜４−アルコキシ及び−ＯＲ９から成る群から選択され、その際、Ｃ３〜７−シクロアルキルは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基で任意に置換されていてもよく、また、
前記フェニル及びＨａｒＢは、Ｒ１３から独立して選択される１、２若しくは３の置換基で任意に置換されていてもよく、」
その際、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は同一であっても異なっていてもよく、水素及びＣ１〜４−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ９は、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルキル、フェニル−Ｃ１〜４−アルキル、ピリジル−Ｃ１〜４−アルキル、及び（Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ）−Ｃ２〜４−アルキルから成る群から選択され、
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜４のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であるか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、窒素、酸素及びイオウから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含む５員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているか、又は
ＨａｒＢは、環炭素原子又は環窒素原子を介して親分子基に結合し、１若しくは２の窒素原子を含む６員環の単環式の部分的不飽和の若しくは芳香族の複素環であり、該複素環が１つのオキソ基で置換されているかのいずれかであり、
Ｒ１２は、それぞれ、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アジリジルカルボニル、アゼチジルカルボニル、ピロリジルカルボニル、ピペリジルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルカルボニルアミノ、及びＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノから成る群から独立して選択され、その際、Ｒ１２はそれぞれ、ヒドロキシル、ハロゲン若しくはＣ１〜４−アルコキシから独立して選択される１若しくは２の基によって任意で置換され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜４−アルコキシ、アミノ、アミノ−Ｃ１〜４−アルキル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ヒドロキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ２〜４−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル、アジリジルカルボニル、アゼチジルカルボニル、ピロリジルカルボニル、ピペリジルカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３〜７−シクロアルキルカルボニルアミノ、及びＣ３〜７−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノから成る群から独立して選択され、その際、Ｒ１３はそれぞれ、ヒドロキシル、ハロゲン若しくはＣ１〜４−アルコキシから独立して選択される１若しくは２の基によって任意で置換され、
ＨｅｔＡは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アジリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピペリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＡはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＢは、環窒素原子を介して親分子基に結合し、ピペリジン−２−オン−１−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、オキサゾリジン−２−オン−１−イル若しくは３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オン−１−イルであり、その際、前記ＨｅｔＢはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、
ＨｅｔＣは、環炭素原子を介して親分子基に結合し、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アジリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アジリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼパニルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルスルホニル）ピペリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＣはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよく、その際、
Ｒ１４は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素若しくはＣ１〜４−アルキルであり、
Ｒ１６はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、Ｃ１〜４−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル及びＣ１〜４−アルコキシから成る群から選択され、
Ｒａｂは、ヒドロキシルであり、
Ｒａｃは、ヒドロキシルであり、又は
ＲａｂとＲａｃは、隣接する炭素原子に結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているＣ１〜２のアルキレンジオキシ架橋を形成し、又は
ＲａｂとＲａｃは、互いから２結合離れた炭素原子に結合して一緒に、フッ素及びメチルから独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されているメチレンジオキシ架橋を形成し
Ｒｂａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｂｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｃｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ若しくはハロゲンであり、
Ｒｄａは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｄｂは、Ｃ１〜４−アルキル若しくはハロゲンであり、
Ｒｅａは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン若しくはヒドロキシルである。
【請求項２】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩：
【化４８】
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルはそれぞれ、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、アリルであるか、又は
Ｒ１は、フェニルであり、その際、前記フェニルはＲ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＡのそれぞれが、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は、
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＡはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、
その際、Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＢは、ピリジル若しくはピリミジニルであるかのいずれかであり、
その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、テトラヒドロチアピラニル、テトラヒドロチエニル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｒ１４）−ピロリジン−２−オンイル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、３Ｎ−（Ｒ１４）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは１Ｎ−（Ｒ１４）−３Ｎ−（Ｒ１５）−イミダゾリジン−２−オンイルであり、その際、前記ＨｅｔＣはそれぞれ、Ｒ１６から独立して選択される１若しくは２の置換基で任意に置換されていてもよいか、
又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、２−メトキシエチル若しくは２−（２−メトキシエトキシ）−エチルであるか、
又は
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであり、その際、前記ＨａｒＢはそれぞれ、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜２−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１は一緒にそれらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、アゼパン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、アジリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、チオモルフォリン−４−イル、若しくは４Ｎ−（Ｃ１〜４−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、イソオキサロリジン−２−イル、［１，２］−オキサジナン−２−イル、２，５−ジヒドロピロール−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリジン−１−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イルであるか、又は、
ＨＥＴは、ピロール−１−イル、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル若しくはトリアゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
ｎは、０又は１であり、
Ｑは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂによって任意で置換され、フェニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって任意で置換され、ピリジルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって任意で置換され、フリル若しくはチエニルであるか、又は、
Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって任意で置換され、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるのいずれかであり、その際、
Ｒ１２は、それぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メトキシ、ヒドロキシメチル及びメトキシメチルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メトキシ、アミノ、アミノメチル、モノ−若しくはジ−メチルアミノ、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−（Ｃ１〜２−アルコキシ）−エトキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜２−アルキル及び（Ｃ１〜２−アルコキシ）−Ｃ１〜２−アルキルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１６はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、エチル、フッ素、塩素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択され、
Ｒｂａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｂｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｃｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄａは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｄｂは、メチル、フッ素、塩素若しくは臭素であり、
Ｒｅａは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルであり、
Ｒｅｂは、メチル、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素若しくはヒドロキシルである。
【請求項３】
請求項２に示されるような式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩、
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはイソブチルであるか、又は
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルはそれぞれ、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、又は、
Ｒ１は、アリルであるか、又は、
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＡは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は
ＨａｒＡは、ピリジルであり、その際、前記ピリジルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいかのいずれかであるか、又は、
Ｒ１は、ＨｅｔＡであり、その際、
ＨｅｔＡは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、若しくは１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイルであるか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであり、その際、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、Ｒ１２から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、
その際、Ｒａａは、フェニルであり、その際、前記フェニルは、Ｒ１３から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意に置換されていてもよいか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、若しくは２−メトキシエチルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、
又は、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれかであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜４−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１は一緒にそれらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、アゼパン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、アジリジン−１−イル、モルフォリン−４−イル、若しくはチオモルフォリン−４−イルであるか、又は、
ＨＥＴは、イミダゾール−１−イル若しくはピラゾール−１−イルであるかのいずれかであり、
ｎは、０若しくは１であり、
Ｑは、フェニルであるか、又は、
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル若しくは２−エトキシ−５−メチル−フェニルであるか、又は、
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は、
Ｑは、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル若しくはチオフェン−３−イルであるか、又は
Ｑは、シクロヘキシル若しくはシクロペンチルであるかのいずれかであり、
ここで、
Ｒ１２は、それぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル、メトキシ、ヒドロキシメチル及びメトキシメチルから成る群から独立して選択され、
Ｒ１３はそれぞれ、同一であっても異なっていてもよく、メチル、フッ素、ヒドロキシル及びメトキシから成る群から独立して選択される。
【請求項４】
請求項２に示されるような式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ及びＩｄのいずれか１つからである請求項１に記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩
式中、
Ｒａは、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１であり、
その際、
Ｒ１は、メチル若しくはエチルであるか、又は、
Ｒ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は、
Ｒ１は、アリルであるか、又は、
Ｒ１は、ＨａｒＡであり、その際、
ＨａｒＡは、テトラヒドロピラニル若しくはテトラヒドロフリルであるか、又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル若しくはシクロヘキシルであるか、又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、
その際、Ｒａａは、フェニルであるか、又は
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−イミダゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−トリアゾリル若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキル）−ピロリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリル、Ｃ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−イミダゾリル、若しくはＣ１〜２−アルキル置換１Ｎ−（Ｈ）−ピラゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換４，５−ジヒドロ−チアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソオキサゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換オキサジアゾリル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換チアジアゾリル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イソチアゾリルであるか、又は、
ＨａｒＢは、ピリジルであるかのいずれかであるか、
又は、
Ｒ１は、（Ｒａａ）−メチル、２−（Ｒａａ）−エチル若しくは１−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨｅｔＣであり、その際、
ＨｅｔＣは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラン−２−オンイル、テトラヒドロフラン−２−オンイル、１Ｎ−（アセチル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アセチル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピロリジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピペリジニル、１Ｎ−（ホルミル）−ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−アゼチジニル、１Ｎ−（ホルミル）−アゼチジニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルコキシカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（モノ−若しくはジ−Ｃ１〜２−アルキルアミノカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（アゼチジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピロリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ピペリジルカルボニル）−モルフォリニル、４Ｎ−（ホルミル）−モルフォリニル、オキセタニル、４Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）モルフォリニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）アゼチジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピロリジニル、１Ｎ−（Ｃ１〜２−アルキルスルホニル）ピペリジニル、１Ｎ−（メチル）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（メチル）−ピロリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピペリジン−２−オンイル、１Ｎ−（Ｈ）−ピロリジン−２−オンイル、３Ｎ−（メチル）−オキサゾリジン−２−オンイル若しくは３Ｎ−（Ｈ）−オキサゾリジン−２−オンイルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ヒドロキシル若しくは−ＯＲ９であり、その際、
Ｒ９は、メチル、エチル、若しくは２−メトキシエチルであるか、
又は、
Ｒ１は、２−（Ｒａａ）−エチルであり、その際、
Ｒａａは、ＨａｒＢであり、その際、
ＨａｒＢは、イミダゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、トリアゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換イミダゾール−１−イル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換ピラゾール−１−イル、若しくはモノ−若しくはジ−（Ｃ１〜２−アルキル）置換トリアゾール−１−イルであるか、
又は、
Ｒ１は、２，３−ジヒドロキシ−プロピルであるかのいずれであり、
Ｒ１１は、水素若しくはＣ１〜２−アルキルであり、又は、
Ｒ１とＲ１１は一緒にそれらが結合する窒素原子と共に複素環ラジカルＨＥＴを形成し、その際
ＨＥＴは、Ｒ１２から独立して選択される１、２若しくは３の置換基によって任意で置換され、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、アゼチジン−１−イルであり、
ｎは、０若しくは１であり、
Ｑは、フェニルであるか、又は、
Ｑは、２−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル若しくは３−メトキシフェニルであるか、又は、
Ｑは、ピリジン−２−イル若しくはピリジン−３−イルであるか、又は、
Ｑは、フラン−２−イルであるか、又は、
Ｑは、シクロヘキシルであるかのいずれかである。
【請求項５】
Ｒａが以下の意味１）〜１２６）から選択される先行する請求項のいずれかに記載の化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【表１０】
【請求項６】
式Ｉ＊のものである請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【化４９】
【請求項７】
式Ｉ＊＊のものである請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、及びその塩、並びにその立体異性体及びその立体異性体の塩。
【化５０】
【請求項８】
以下から選択される請求項１〜７のいずれかに記載の式Ｉの化合物：
１）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステルエチルエステル
３）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（（Ｅ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４）炭酸３−シアノ−２−［（（Ｅ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステルエチルエステル
５）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステルエチルエステル
６）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
７）エチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（（Ｅ）−３−（２−エトキシ−フェニル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
８）メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
９）メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１０）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステルメチルエステル
１１）炭酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステルメチルエステル
１２）モルフォリン−４−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１３）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１４）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１５）３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１６）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１７）３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
１８）３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
１９）３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２０）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２１）アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２２）アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２３）ジエチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２４）ジエチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
２５）ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２６）モルフォリン−４−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２７）エチル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２８）２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
２９）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３０）エチル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３１）２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３２）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３３）イソプロピル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３４）シクロプロピル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３５）シクロプロピルメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３６）イソプロピル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３７）シクロプロピル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
３８）シクロプロピルメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
３９）ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４０）アリル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４１）アリル−メチル−カルバミン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４２）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４３）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４４）３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４５）３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４６）３，４−ジヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
４７）３，４−ジヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４８）４−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−（（Ｅ）−３−ピリジン−３−イル−アラノイルアミノ）−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
４９）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５０）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５１）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５２）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチルエステル
５３）ジメチル−カルバミン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
５４）ピロリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル
５５）３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル、及び
５６）４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸３−シアノ−２−［（Ｅ）−３−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−アラノイルアミノ］−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルエステル。
【請求項９】
疾患の治療に使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
慣用の医薬補助剤及び／又は医薬賦形剤と一緒に請求項１〜８のいずれかに記載の化合物１以上を含む医薬組成物。
【請求項１１】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌の治療及び／又は予防のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩、又は請求項１〜８のいずれかに記載の化合物若しくは薬学上許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
それを必要とする哺乳類に、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の１以上の治療上有効な量を投与することを含む、前記哺乳類において（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌を治療する、予防する又は改善する方法。
【請求項１３】
治療において、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌の治療において、別々に、順次、同時に、共に、又は時間をずらして使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の少なくとも１つである第１の有効成分と、化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の成分を含む組み合わせ。
【請求項１４】
それを必要とする患者に対して、ある量の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物である第１の有効化合物とある量の第２の有効化合物を別々に、同時に、共に、順次、又は時間をずらして投与することを含み、前記第２の有効化合物は化学療法抗癌剤及び標的特異的抗癌剤から成る群から選択され、該量の第１の有効化合物と第２の有効化合物が結果として治療効果を生じる、前記患者において過剰増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌を治療する、予防する又は改善する方法。
【請求項１５】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）サイクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソ尿素を含むアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン、サトラプラチン及びカルボプラチンを含む白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類、たとえば、ビンクリスチン、ビンブラスチン又はビノレビン、タキサン類、たとえば、パクリタキセル、ドセタキセル、及び類縁体、それらの製剤及び抱合体、エポチロン類、たとえば、エポチロンＢ、アザエポチロン又はＺＫ−ＥＰＯを含む有糸分裂阻止剤／チューブリン阻害剤；（ｉｖ）アントラサイクリン類、たとえば、ドキソルビシン、エピポドフィロトキシン類、たとえば、エトポシド、及びカンプトテシン及びカンプトテシン類縁体、たとえば、イリノテカン又はトポテカンを含むトポイソメラーゼ阻害剤；（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン、シタラビン及びゲムシタビンを含むピリミジン拮抗剤；（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンを含むプリン拮抗剤；並びに（ｖｉｉ）メソトレキセート及びペメトレキセドを含む葉酸拮抗剤から選択される請求項１３又は１４に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１６】
前記標的特異的抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エリオチニブ、ダサチニブ、ラパチニブ、バタラニブ、バンデタニブ及びパゾパニブを含むキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテズニブを含むプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＮＶＰ−ＬＡＱ８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及びブチレートを含むヒストンデアセチラーゼ阻害剤；（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）を含む熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｖ）コンブレタシンＡ４リン酸塩又はＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７０及び抗血管形成薬、たとえば、ＶＥＧＦ抗体、たとえば、ベバシズマブ、及びＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤、たとえば、ＰＴＫ７８７／ＺＫ２２２５８４（バタラニブ）、バンデタニブ又はパゾパニブを含む血管標的剤（ＶＴＡ）；（ｖｉ）トラツズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ、トシツモマブ、セツキシマブ、ベバシズマブ及びパニツムマブを含むモノクローナル抗体、及びモノクローナル抗体の変異体及び抱合体、たとえば、ゲンツズマブオゾガミシン又はイブリツモマブチウキセタン及び抗体断片；（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンを含むオリゴヌクレオチドに基づく治療剤；（ｖｉｉｉ）プロミューン（登録商標）を含むトール様受容体／ＴＬＲ９作動薬、ＴＬＲ７作動薬、たとえば、リミクイモド及びイサトリビン及びその類縁体、又はＴＬＲ７／８作動薬、たとえば、レシクイモド、及び免疫賦活性ＲＮＡ、たとえば、ＴＬＲ７／８作動薬；（ｉｘ）プロテアーゼ阻害剤；（ｘ）たとえば、抗エストロゲン、たとえば、タモキシフェン又はラドキシフェン、抗アンドロゲン、たとえば、フルタミド又はカソデックス、ＬＨＲＨ類縁体、たとえば、リュープロリド、ゴセレリン又はトリプトレリン、及びアロマターゼ阻害剤を含むホルモン治療剤；ブレオマイシン；全トランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）を含むレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体、デシタビン及び５−アザシチジンを含むＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤；アラノシン；インターロイキン−２、インターフェロンα２又はインターフェロンγを含むインターフェロンを含むサイトカイン類；並びにＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５作動的抗体、ＦａｓＬ及びＴＮＦ−Ｒ作動薬、たとえば、ＴＲＡＩＬ受容体作動薬、たとえば、マパツムマブ又はレキサツムマブを含む死の受容体作動薬から選択される請求項１３、１４又は１５に記載の組み合わせ又は方法。
【請求項１７】
前記癌が、乳腺、膀胱、骨、脳、中枢及び末梢の神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭頚部、腎臓、肝臓、肺、咽頭及び下咽頭、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び膣前庭の癌；遺伝性の癌、網膜芽細胞腫及びウィルムズ腫瘍；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞腫瘍、腫瘍随伴症候群、原発部位不明の癌並びにＡＩＤＳ関連の悪性腫瘍から成る群から選択される請求項１１〜１６のいずれかに記載の使用、方法又は組み合わせ。
【請求項１８】
（過剰）増殖性疾患及び／又はアポトーシスの誘導に応答性の障害、たとえば、良性又は悪性の腫瘍、たとえば、癌を治療するための医薬組成物の製造における請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５００３９６（Ｐ２０１０−５００３９６Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２４１９０（Ｐ２００９−５２４１９０）
【出願日】平成１９年８月１５日（２００７．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８４６２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２００４５
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５０９０４２９９８）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月１５日（２００７．８．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８４６２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２００４５
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５０９０４２９９８）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (3)
【Ｆターム（参考）】
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