トランスグルタミナーゼ阻害剤としてのマイケル・システム
本発明は、トランスグルタミナーゼ阻害剤としてのペプチド誘導体及びペプチド模倣薬剤に関する。本発明は、さらに、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む医薬組成物、トランスグルタミナーゼ阻害剤、特にセリアック病及びトランスグルタミナーゼに関連する他の疾病を治療するためのトランスグルタミナーゼ阻害剤に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、又は（ＩＩＩ）のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１１８】
ＭＳは、以下の構造の受容体置換オレフィンであり、
【化１１９】
Ｅは、以下の基−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＨ２−ＣＦ２−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｓ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ’’−を表わし、
ｍは、０又は１であり、
残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、相互に独立して以下の基を表わし：
−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｒ６、−ＣＯ−Ｒ７、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−Ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４）（ＣＲ１５Ｒ１６Ｒ１７）、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＳ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｒ１８、−ＣＳ−Ｒ１９、−ＣＳ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２０、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２１、−ＣＳ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＣＳ−ＮＨ２、−ＣＳ−Ｎ（ＣＲ２４Ｒ２５Ｒ２６）（ＣＲ２７Ｒ２８Ｒ２９）、−ＳＯ−Ｒ３０、−ＳＯ−Ｒ３１、−ＳＯ２−Ｒ３２、−ＳＯ２−Ｒ３３、−ＳＯ−ＣＲ３４Ｒ３５Ｒ３６、−ＳＯ−ＣＲ３７Ｒ３８Ｒ３９、−ＳＯ２−ＣＲ４０Ｒ４１Ｒ４２、−ＳＯ２−ＣＲ４３Ｒ４４Ｒ４５、−ＳＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ−ＮＲ４６Ｒ４７、−ＳＯ−ＮＨ２、−ＳＯ−Ｎ（ＣＲ４８Ｒ４９Ｒ５０）（ＣＲ５１Ｒ５２Ｒ５３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＲ５６Ｒ５７Ｒ５８）（ＣＲ５９Ｒ６０Ｒ６１）、−ＳＯ２−ＯＨ、−ＳＯ２−ＯＲ６２、−ＳＯ２−ＣＲ６３Ｒ６４Ｒ６５、−ＳＯ２−ＯＣＲ６６Ｒ６７Ｒ６８、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６９）（ＯＲ７０）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）（ＯＲ７２）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７３）（ＯＲ７４）、−ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３のうちの少なくとも１つは、水素とは異なり；
残基Ｚ１及びＺ２は共に、残基−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、又は−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−も表すことが可能であり、
残基Ｚ２及びＺ３は共に、残基−ＣＯ−Ｚ’−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＨ２−ＣＨ２、−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−又は−Ｚ’−ＣＨ２−ＣＨ２−も表すことが可能であり、
Ｚ’は、以下の基のうちの１つを表わし：−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＣＨ２−；
Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し；又はＱ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ６−Ｃ１９−アリールオキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わし；又はＹは、アミド結合を介して結合した、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表わし、該ペプチド残基のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を保有し；又はＹは、６０個以下のペプチド模倣薬残基を表わし；
Ｘ’’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基であり；又は基−ＮＸＸ’は、６０個以下の炭素原子からなるペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は
Ｘ’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
Ｘは、アミド結合を介して結合された、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基を保有し；
前記Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素複素環、及びＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基のうちのいずれかは、独立して、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４から選択される５個以下の残基と置換可能であり、
Ｘ及びＸ’は水素を表し、Ｙはヒドロキシ基を表わす前記一般式（Ｉ）の化合物を除いて、残基Ｒ１〜Ｒ８４は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−ＮＯ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＯＣ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＯＣ６Ｈ４−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２ｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２−ＣＨ２ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、ｃｙｃｌｏ−Ｃ４Ｈ７、ｃｙｃｌｏ−Ｃ５Ｈ９、ｃｙｃｌｏ−Ｃ６Ｈ１１、ｃｙｃｌｏ−Ｃ７Ｈ１３、ｃｙｃｌｏ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２
、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５
）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３；
及び立体異性体、Ｅ／Ｚ異性体、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、互変異性体、アノマー、 ケト・エノール形、ベタイン形、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、及び上記化合物の薬理学的に許容される塩を表す
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項２】
以下の一般式（ＩＩＢ）の、請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２０】
前記残基ＭＳ、Ｑ、Ｘ’、Ｘ’’及びＹは、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項３】
以下の一般式（ＩＶ）の、請求項１又は請求項２に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２１】
Ｑ、Ｑ’及びＱ’’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表し、又はＱはＸ’’とともにプロピレン残基を形成し、又はＱ’はＸ’’’とともにプロピレン残基を形成し、又はＱ’’はＸ’’’’とともにプロピレン残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表し、又はＹはアミド結合を介して結合された６個以下のアミノ酸類のペプチド残基を表し、該ペプチド残基類のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を保有し；又はＹは６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表し、
Ｘ’’、Ｘ’’’、Ｘ’’’’は相互に独立して、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、−ＮＨ−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基であり、又は基−ＮＸＸ’は、６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は、
Ｘ’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し；且つ、
Ｘは、アミド結合を介して結合された６個以下のアミノ酸類のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基を保有し、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基類、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基類、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基類、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基類、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、及びＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基類のうちのいずれかは、独立して、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４から選択される５個以下の残基類で置換可能であり、
前記残基類ＭＳ、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４は相互に独立して、請求項１に定義された意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項４】
以下の一般式（Ｖ）の、前記請求項のいずれか１つに記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２２】
ＭＳ、Ｑ、Ｑ’、Ｘ、Ｘ’及びＹは、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項５】
ＭＳが以下の構造を有する、前記請求項のいずれか１つに記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２３】
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わしている
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項６】
請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エンジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル（化合物３）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリンメチルエステル（化合物４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−イソペンチルアミド（化合物５）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリンメチルエステル（化合物６）；
Ｎα−アセチル−Ｌ−アスパラギニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エンジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミル−Ｌ−アラニニル−Ｌ−バリンメチルエステル（化合物７）；
Ｎα−アセチル−Ｌ−ロイシニル−グリシニル−Ｌ−プロリニル−グリシニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−セリニル−Ｌ−ロイシニル−Ｌ−バリニル−Ｌ−イソロイシニル−グリシンメチルエステル（化合物８）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−ロイシン−メチルエステル（化合物９）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−グルタミル−Ｌ−アラニンメチルエステル（化合物１０）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−グルタミルメチルエステル（化合物１１）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１３）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−（ｐ−フルオロ）−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン 酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−（ｐ−フルオロ）−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１５）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１６）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１７）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１８）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリン−Ｌ−チロシンメチルエステル（化合物１９）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２０）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−ロイシニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−グルタミンメチルエステル（化合物２１）；
Ｎα−アセチル−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２２）；
Ｎα−（５−メチルイソオキサゾル−３−カルボニル）−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−イソプロパノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−ロイシンメチルエステル（化合物２３）；
Ｎα−（２−フルオロベンゾイル）−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−４−フルオロプロリニル−ロイシンイソプロピルエステル（化合物２４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２５）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−グリシニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２６）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−アラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２７）；
Ｎα−ｔｅｒｔ．ブチルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２８）；
Ｎα−チオフェン−２−カルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２９）；
Ｎα−フラン−３−カルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３０）；
Ｎα−イソキサゾール−５−カルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３１）；
Ｎα−（５−メチル−イソキサゾール−３−カルボニル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３３）；
Ｎα−（トランス−３−（３−チエニル）アクリロイル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３４）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３５）；
Ｎα−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾルスルホニル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３６）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−シクロヘキシルグリシン−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３７）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３８）；
（Ｅ）−（Ｓ）−６−ベンジルオキシカルボニルアミノ−６−［３−（（Ｒ）−２−フェニルカルバモイル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニルカルバモイル］−ヘキサ−２−エン酸エチルエステル（化合物３９）；
（Ｅ）−（Ｓ）−６−ベンジルオキシカルボニルアミノ−６−｛１−［（Ｓ）−３−カルボキシ−１−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−プロピル］−２−オキソ−１、２−ジヒドロピリジン−３−イルカルバモイル｝−ヘキサ−２−エノイル酸イソプロピルエステル（化合物４０）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−メタンスルフォニル］−ヘキサ−５−エニル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．１）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−ジメチルスルファモイル）−ヘキサ−５−エニル］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｌ）−２−アミノ−４−（３−オキソ−シクロペント−１−エニル］−ブチリル−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．３）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｌ）−２−アミノ−５−（２−オキソ−ジヒドロフラン−（３Ｅ）−イリデン）］−ペンタノイル−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．５）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６．アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−ペンチルアミド｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−アスパラチル−Ｌ−プロリンメチルエステル（化合物３．２．６）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−イソプロパノイル｝−Ｌ−（ｐ−フルオロ−フェニルアラニニル）−Ｌ−プロリン（化合物３．２．７）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−ベンゾイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシニルアミド（化合物３．２．８）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−７−アミノ−２−オキソ−オクト−３−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル（化合物３．２．９）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｚ）−（Ｌ）−２−アミノ−７−オキソ−オクト−５−エン−ジカルボン酸］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．１０）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｚ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−シアノ−ヘキサ−５−エン−ジカルボン酸］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．１１）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−（オクタヒドロインドル−２−カルボキシル）−Ｌ−ロイシニルアミド（化合物４．１）；
Ｎα−（ピペリジニル−４−カルボニル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−フェニルスルホニル］−ヘキサ−５−エニル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−１−シクロペントイルメチル−２−オキソ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチルアミド（化合物４．２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−ベンジルオキシスルフォニル−ヘキサ−５−エニル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニルベンジルスルホンアミド（化合物４．３）；
（Ｅ）−（Ｓ）−６−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−エチルカルバモイルピロリジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−６−（２−ピペリジン−４−イル−エチルアミノ）−ヘキサ−２−エン−カルボン酸イソプロピルエステル（化合物５．１）；
（Ｓ）−２−［（（Ｓ）−１−｛（Ｅ）−２Ｒ、５Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−９−メタンスルフォニル−５−［（５−メチル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−ノン−８−エノイル｝−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−バレリアン酸メチルエステル（化合物５．３．ｂ）；
（Ｅ）−（６Ｒ、９Ｓ）−９−ベンジルオキシカルボニルアミノ−６−［２−（２−エチルカルバモイル−オクタヒドロインドール−１−イル）−１−メチル−２−オキソエチルカルバモイル］−８−オキソ−１０−フェニル−デカ−２−エニル酸−イソプロピルエステル（化合物５．４）；
ピペリジン−４−カルボニル−（（Ｅ）−（Ｓ）−５−ベンジルスルホニル−１−｛２−［２−（（Ｓ）−２−ベンジルスルホニルアミノカルボニル−オクタヒドロインドール−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−アセチル｝−４−エニル）−アミド（化合物５．６）；
（Ｅ）−５−（Ｎ’−アセチル−Ｎ−カルボキシ−ヒドラジノ）−［ペント−２−エノイル）−１−エタノイル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物５．７）；
で構成される基から選択される
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項７】
薬に使用する、下記一般構造［ＴＧＩ１］の化合物であって、
受容体置換二重結合−（ＣＯ）ｍ−Ｃ２Ｈ４−骨格 ［ＴＧＩ１］
ｍ＝０又は１を表し、
前記受容体置換二重結合は、２．２０以上の電気陰性度で共役可能な、少なくとも１つの電子求引残基を有し、
前記骨格は、少なくとも２つのアミノ酸又は少なくとも１つのジペプチド模倣薬からのペプチド又はペプチド模倣薬であり、且つ／又は、前記骨格は、少なくとも１つのアミド結合を示している
ことを特徴とする化合物。
【請求項８】
下記一般構造［ＴＧＩ１］を有するトランスグルタミナーゼの阻害剤としての化合物の使用であって、
受容体置換二重結合−（ＣＯ）ｍ−Ｃ２Ｈ４−骨格 ［ＴＧＩ１］
ｍ＝０又は１を表し、
前記受容体置換二重結合は、２．２０以上の電気陰性度で共役可能な、少なくとも１つの電子求引残基を有し、
前記骨格は、少なくとも２つのアミノ酸又は少なくとも１つのジペプチド模倣薬からのペプチド又はペプチド模倣薬であり、且つ／又は、前記骨格は、少なくとも１つのアミド結合を示している
ことを特徴とする化合物。
【請求項９】
下記一般構造［Ａ］のトランスグルタミナーゼの阻害剤としての化合物の使用であって、
【化１２４】
前記化合物は、残基Ｚ１、Ｚ２及びＺ３を有する少なくとも１つの受容体置換オレフィンを有し、該オレフィンは、前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４を有するエチレン基又は前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４を有するカルボニルエチレン基を介して、少なくとも二次置換基Ａに結合され、
Ａは、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表し；
ｍは０又は１であり；
前記残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、相互に独立して以下の基：
−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｒ６、−ＣＯ−Ｒ７、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−Ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４）（ＣＲ１５Ｒ１６Ｒ１７）、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＦ２−ＣＦ３、-ＮＯ２、−ＣＳ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｒ１８、−ＣＳ−Ｒ１９、−ＣＳ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２０、−ＣＳ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２１、−ＣＳ−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＣＳ−ＮＨ２、−ＣＳ−Ｎ（ＣＲ２４Ｒ２５Ｒ２６）（ＣＲ２７Ｒ２８Ｒ２９）、−ＳＯ−Ｒ３０、−ＳＯ−Ｒ３１、−ＳＯ２−Ｒ３２、−ＳＯ２−Ｒ３３、−ＳＯ−ＣＲ３４Ｒ３５Ｒ３６、−ＳＯ−ＣＲ３７Ｒ３８Ｒ３９、−ＳＯ２−ＣＲ４０Ｒ４１Ｒ４２、−ＳＯ２−ＣＲ４３Ｒ４４Ｒ４５、−ＳＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ−ＮＲ４６Ｒ４７、−ＳＯ−ＮＨ２、−ＳＯ−Ｎ（ＣＲ４８Ｒ４９Ｒ５０）（ＣＲ５１Ｒ５２Ｒ５３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＲ５６Ｒ５７Ｒ５８）（ＣＲ５９Ｒ６０Ｒ６１）、−ＳＯ２−ＯＨ、−ＳＯ２−ＯＲ６２、−ＳＯ２−ＣＲ６３Ｒ６４Ｒ６５、−ＳＯ２−ＯＣＲ６６Ｒ６７Ｒ６８、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６９）（ＯＲ７０）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）（ＯＲ７２）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、-ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７３）（ＯＲ７４）、-ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）を表し、前記残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３のうちの少なくとも１つは、水素とは異なり；
前記残基Ｚ１及びＺ２は共に、残基−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−も形成可能であり、
前記残基Ｚ２及びＺ３は共に、残基−ＣＯ−Ｚ’−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−又は−Ｚ’−ＣＨ２−ＣＨ２−も形成可能であり、
Ｚ’は、以下の基のうちの１つを表わし：−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＣＨ２−；
前記残基Ｒ１〜Ｒ７４は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、-ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−ＮＯ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＯＣ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、-ＣＦ２Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＯＣ６Ｈ４−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２ｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２-ＣＨＦ２、-ＣＨ２-ＣＦ３、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２-ＣＨ２ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、ｃｙｃｌｏ−Ｃ４Ｈ７、ｃｙｃｌｏ−Ｃ５Ｈ９、ｃｙｃｌｏ−Ｃ６Ｈ１１、ｃｙｃｌｏ−Ｃ７Ｈ１３、ｃｙｃｌｏ−Ｃ８Ｈ１５、-Ｐｈ、-ＣＨ２-Ｐｈ、-ＣＰｈ３、-ＣＨ３、-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ３Ｈ７、-ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ４Ｈ９、-ＣＨ２-ＣＨ（ＣＨ３）２、-ＣＨ（ＣＨ３）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（ＣＨ３）３、-Ｃ５Ｈ１１、-ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２
−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、-ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ７Ｈ１５、-Ｃ８Ｈ１７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ６Ｈ４-ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｃ６Ｈ４-ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ≡ＣＨ、-Ｃ≡Ｃ-ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ
３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３；
及び立体異性体、Ｅ／Ｚ異性体、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、互変異性体、アノマー、 ケト・エノール形、ベタイン形、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、及び上記化合物の薬理学的に許容される塩を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１０】
請求項９に記載の使用であって、
前記化合物は、以下の一般構造［Ｂ］を有し、
【化１２５】
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わし、
ｍは、０又は１であり；
Ａは、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１１】
請求項１０に記載の使用であって、
前記化合物は、以下の一般構造［Ｃ］、［Ｄ］、［Ｅ］又は［Ｆ］
【化１２６】
を有していることを特徴とする使用。
【請求項１２】
請求項９〜１１のいずれか１つに記載の使用であって、
Ａは、少なくとも１つのカルボニル基と、８０個以下の炭素原子とを有する、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項７〜１０のいずれか１つに記載の使用であって、
Ａは以下の基：
−Ｓ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−Ｓ−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−Ｓ−ＣＯ−Ｙ、−Ｓ−Ｅ−Ｘ、−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ，−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’，−Ｓ−ＣＨＱ−Ｘ、−Ｓ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−Ｓ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−Ｓ−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＲ７８−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＲ７８−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＨ−ＣＯ−Ｙ、−ＮＲ７８−ＣＯ−Ｙ、−ＮＨ−Ｅ−Ｘ、−ＮＲ７８−Ｅ−Ｘ、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＲ７８−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＲ７８−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＲ７８−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＲ７８−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＨ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＲ７８−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＨ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＲ７８−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’、−ＮＲ７８−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’、−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＣＯ−Ｙ、−ＣＲ７８Ｒ７９−Ｘ、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＮＸＸ’、−ＣＲ７８Ｒ７９−Ｅ−Ｘ、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＮＸＸ’、−ＣＲ７８Ｒ７９（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−Ｘ）（−ＣＯ−ＮＸ’’−ＣＲ７９Ｑ’−ＣＯ−Ｙ）、−ＣＲ７８（−ＮＸＸ’）（−ＣＯ−ＮＸ’’−ＣＲ７９Ｑ’−ＣＯ−Ｙ）のうちの１つを表し；
Ｅは、以下の基−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＨ２−ＣＦ２−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｓ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ’’−を表わし；
Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し；又はＱ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わし；又はＹは、アミド結合を介して結合した、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表わし、該ペプチド残基のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を保有し；又はＹは、３０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表わし；
Ｘ’’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、-ＮＨ-ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基であり；又は基−ＮＸＸ’は、３０個以下の炭素原子からなるペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は
Ｘ’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
Ｘは、アミド結合を介して結合された、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、-ＮＨ-ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基を保有し；
前記Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素複素環、及びＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基のうちのいずれかは、独立して、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４から選択される５個以下の残基と置換可能であり、
前記残基Ｒ７５〜Ｒ８４は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、-ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−ＮＯ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＯＣ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、-ＣＦ２Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＯＣ６Ｈ４−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２ｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２-ＣＨＦ２、-ＣＨ２-ＣＦ３、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２-ＣＨ２ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、ｃｙｃｌｏ−Ｃ４Ｈ７、ｃｙｃｌｏ−Ｃ５Ｈ９、ｃｙｃｌｏ−Ｃ６Ｈ１１、ｃｙｃｌｏ−Ｃ７Ｈ１３、ｃｙｃｌｏ−Ｃ８Ｈ１５、-Ｐｈ、-ＣＨ２-Ｐｈ、-ＣＰｈ３、-ＣＨ３、-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ３Ｈ７、-ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ４Ｈ９、-ＣＨ２-ＣＨ（ＣＨ３）２、-ＣＨ（ＣＨ３）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（ＣＨ３）３、-Ｃ５Ｈ１１、-ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２
−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、-ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ７Ｈ１５、-Ｃ８Ｈ１７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ６Ｈ４-ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｃ６Ｈ４-ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ≡ＣＨ、-Ｃ≡Ｃ-ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ
３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１４】
請求項９〜１３のいずれか１つに記載の使用であって、
残基Ａは、互いに連結された、少なくとも２つの天然アミノ酸又は合成アミノ酸を有している
ことを特徴とする使用。
【請求項１５】
請求項９〜１４のいずれか１つに記載の使用であって、
前記化合物は、以下の一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のうちの１つを有し、
【化１２７】
ＭＳは、以下の構造のマイケル・システムであり、
【化１２８】
ｍ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｑ、Ｑ’、Ｘ、Ｘ’、Ｘ’’、Ｙ、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とする使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の使用であって、
ＭＳは、以下の意味を有し：
【化１２９】
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わしている
ことを特徴とする使用。
【請求項１７】
請求項９〜１６のいずれか１つに記載の使用であって、
セリアック病、線維症、血栓症、神経変性疾患、ハンチントン病、パーキンソン病、アルツハイマー病、白内障、にきび、乾癬、皮膚の老化、カンジダ症、及びトランスグルタミナーゼに関連したその他の疾病の治療又は予防のための使用である
ことを特徴とする使用。
【請求項１８】
一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、［Ａ］、［Ｂ］、［Ｃ］、［Ｄ］、［Ｅ］、［Ｆ］に係る少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物、及び／又は該医薬組成物の薬理学的に許容される塩及び少なくとも１つの薬理学的に許容される担体、賦形剤又は溶媒。
【請求項１９】
請求項１８に記載の医薬組成物であって、
ドロップ剤、マウススプレー、鼻スプレー、丸剤、フィルム錠剤、多層錠剤、坐剤、ゲル、軟膏、シロップ、粉末吸入剤、顆粒、エマルジョン、散剤、マイクロカプセル、カプセル、粉末、又は注射液の形態である
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１８又は請求項１９に記載の医薬組成物であって、
吸入のため、
又は、
経口、非経口、経皮、皮内、胃内、皮内、血管内、静脈内、筋肉内、腹腔内、鼻腔内、膣内、頬部内、経皮、直腸内、皮下、舌下、局所、経皮のために適している
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１８〜２０のいずれか１つに記載の医薬組成物であって、
さらに、
ビタミン、ミネラル、微量元素、ペプチダーゼ、サイトカイン、モノクローナル抗体、及びツォヌリン（Ｚｏｎｕｌｉｎ）から選択された活性成分を有している
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２２】
ｍ＝０の請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬の調製方法であって、
以下の合成経路：
【化１３０】
（０）グルタミン酸の用意
（１）グルタミン酸のＣ−末端及びＮ−末端に保護基（ＰＧ１及びＰＧ２）を付加
（２）グルタミン酸の側鎖のカルボキシル官能基をアルデヒドに還元
（３）得られたアルデヒドを受容体置換求電子性二重結合に転換
（４）保護基の除去
（５）ペプチド断片又はペプチド模倣薬で、Ｃ−末端及びＮ−末端を延長
又は、
以下の合成経路：
【化１３１】
（１）グルタミン酸を含む、Ｃ−末端及びＮ−末端で保護されたペプチド又はペプチド模倣薬を用意
（２）グルタミン酸の側鎖におけるカルボキシル官能基をアルデヒドに還元
（３）得られたアルデヒドを受容体置換求電子性二重結合に変換
（４）保護基の任意の除去
を有することを特徴とする調製方法。
【請求項２３】
ｍ＝０の請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬の調製方法であって、
以下の合成経路：
【化１３２】
（０）グルタミン酸の用意
（１）グルタミン酸のＣ−末端及びＮ−末端に保護基（ＰＧ１及びＰＧ２）を付加
（２）グルタミン酸の側鎖のカルボキシル官能基をジケト基に還元
（３）得られたジケト基の末端のカルボニル官能基を受容体置換求電子性二重結合に転換
（４）保護基の除去
（５）ペプチド断片又はペプチド模倣薬で、Ｃ−末端及びＮ−末端を延長
又は、
以下の合成経路：
【化１３３】
（１）グルタミン酸を含む、Ｃ−末端及びＮ−末端で保護されたペプチド又はペプチド模倣薬を用意
（２）グルタミン酸の側鎖におけるカルボキシル官能基をジケト基に還元
（３）得られたジケト基の末端のカルボニル官能基を受容体置換求電子性二重結合に変換
（４）保護基の任意の除去
を有することを特徴とする調製方法。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、又は（ＩＩＩ）のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１１８】
ＭＳは、以下の構造の受容体置換オレフィンであり、
【化１１９】
Ｅは、以下の基−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＨ２−ＣＦ２−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｓ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ’’−を表わし、
ｍは、０又は１であり、
残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、相互に独立して以下の基を表わし：
−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｒ６、−ＣＯ−Ｒ７、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−Ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４）（ＣＲ１５Ｒ１６Ｒ１７）、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＳ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｒ１８、−ＣＳ−Ｒ１９、−ＣＳ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２０、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２１、−ＣＳ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＣＳ−ＮＨ２、−ＣＳ−Ｎ（ＣＲ２４Ｒ２５Ｒ２６）（ＣＲ２７Ｒ２８Ｒ２９）、−ＳＯ−Ｒ３０、−ＳＯ−Ｒ３１、−ＳＯ２−Ｒ３２、−ＳＯ２−Ｒ３３、−ＳＯ−ＣＲ３４Ｒ３５Ｒ３６、−ＳＯ−ＣＲ３７Ｒ３８Ｒ３９、−ＳＯ２−ＣＲ４０Ｒ４１Ｒ４２、−ＳＯ２−ＣＲ４３Ｒ４４Ｒ４５、−ＳＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ−ＮＲ４６Ｒ４７、−ＳＯ−ＮＨ２、−ＳＯ−Ｎ（ＣＲ４８Ｒ４９Ｒ５０）（ＣＲ５１Ｒ５２Ｒ５３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＲ５６Ｒ５７Ｒ５８）（ＣＲ５９Ｒ６０Ｒ６１）、−ＳＯ２−ＯＨ、−ＳＯ２−ＯＲ６２、−ＳＯ２−ＣＲ６３Ｒ６４Ｒ６５、−ＳＯ２−ＯＣＲ６６Ｒ６７Ｒ６８、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６９）（ＯＲ７０）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）（ＯＲ７２）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７３）（ＯＲ７４）、−ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３のうちの少なくとも１つは、水素とは異なり；
残基Ｚ１及びＺ２は共に、残基−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、又は−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−も表すことが可能であり、
残基Ｚ２及びＺ３は共に、残基−ＣＯ−Ｚ’−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−ＣＨ２−ＣＨ２、−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−又は−Ｚ’−ＣＨ２−ＣＨ２−も表すことが可能であり、
Ｚ’は、以下の基のうちの１つを表わし：−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＣＨ２−；
Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し；又はＱ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ６−Ｃ１９−アリールオキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わし；又はＹは、アミド結合を介して結合した、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表わし、該ペプチド残基のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を保有し；又はＹは、６０個以下のペプチド模倣薬残基を表わし；
Ｘ’’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基であり；又は基−ＮＸＸ’は、６０個以下の炭素原子からなるペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は
Ｘ’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
Ｘは、アミド結合を介して結合された、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基を保有し；
前記Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素複素環、及びＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基のうちのいずれかは、独立して、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４から選択される５個以下の残基と置換可能であり、
Ｘ及びＸ’は水素を表し、Ｙはヒドロキシ基を表わす前記一般式（Ｉ）の化合物を除いて、残基Ｒ１〜Ｒ８４は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−ＮＯ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＯＣ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＯＣ６Ｈ４−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２ｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２−ＣＨ２ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、ｃｙｃｌｏ−Ｃ４Ｈ７、ｃｙｃｌｏ−Ｃ５Ｈ９、ｃｙｃｌｏ−Ｃ６Ｈ１１、ｃｙｃｌｏ−Ｃ７Ｈ１３、ｃｙｃｌｏ−Ｃ８Ｈ１５、−Ｐｈ、−ＣＨ２−Ｐｈ、−ＣＰｈ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ５Ｈ１１、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２
、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ７Ｈ１５、−Ｃ８Ｈ１７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５
）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３；
及び立体異性体、Ｅ／Ｚ異性体、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、互変異性体、アノマー、 ケト・エノール形、ベタイン形、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、及び上記化合物の薬理学的に許容される塩を表す
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項２】
以下の一般式（ＩＩＢ）の、請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２０】
前記残基ＭＳ、Ｑ、Ｘ’、Ｘ’’及びＹは、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項３】
以下の一般式（ＩＶ）の、請求項１又は請求項２に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２１】
Ｑ、Ｑ’及びＱ’’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表し、又はＱはＸ’’とともにプロピレン残基を形成し、又はＱ’はＸ’’’とともにプロピレン残基を形成し、又はＱ’’はＸ’’’’とともにプロピレン残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表し、又はＹはアミド結合を介して結合された６個以下のアミノ酸類のペプチド残基を表し、該ペプチド残基類のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を保有し；又はＹは６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表し、
Ｘ’’、Ｘ’’’、Ｘ’’’’は相互に独立して、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、−ＮＨ−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基であり、又は基−ＮＸＸ’は、６０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は、
Ｘ’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表し；且つ、
Ｘは、アミド結合を介して結合された６個以下のアミノ酸類のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基を保有し、
Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基類、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基類、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基類、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基類、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、及びＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基類のうちのいずれかは、独立して、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４から選択される５個以下の残基類で置換可能であり、
前記残基類ＭＳ、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４は相互に独立して、請求項１に定義された意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項４】
以下の一般式（Ｖ）の、前記請求項のいずれか１つに記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２２】
ＭＳ、Ｑ、Ｑ’、Ｘ、Ｘ’及びＹは、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項５】
ＭＳが以下の構造を有する、前記請求項のいずれか１つに記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
【化１２３】
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わしている
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項６】
請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬であって、
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エンジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル（化合物３）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリンメチルエステル（化合物４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−イソペンチルアミド（化合物５）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリンメチルエステル（化合物６）；
Ｎα−アセチル−Ｌ−アスパラギニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エンジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミル−Ｌ−アラニニル−Ｌ−バリンメチルエステル（化合物７）；
Ｎα−アセチル−Ｌ−ロイシニル−グリシニル−Ｌ−プロリニル−グリシニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−セリニル−Ｌ−ロイシニル−Ｌ−バリニル−Ｌ−イソロイシニル−グリシンメチルエステル（化合物８）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−ロイシン−メチルエステル（化合物９）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−グルタミル−Ｌ−アラニンメチルエステル（化合物１０）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−グルタミルメチルエステル（化合物１１）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１３）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−（ｐ−フルオロ）−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン 酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−（ｐ−フルオロ）−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１５）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１６）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１７）；
［（Ｅ）−（Ｌ）−６−（２−オキソ−ピロリドン−１−イル）−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸−１−エタノイル］−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物１８）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリン−Ｌ−チロシンメチルエステル（化合物１９）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２０）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−ロイシニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−グルタミンメチルエステル（化合物２１）；
Ｎα−アセチル−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２２）；
Ｎα−（５−メチルイソオキサゾル−３−カルボニル）−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−イソプロパノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−ロイシンメチルエステル（化合物２３）；
Ｎα−（２−フルオロベンゾイル）−｛［Ｌ−７−アミノ−４−オキソ−オクト−２−エン−ジカルボン酸］−１−メタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−４−フルオロプロリニル−ロイシンイソプロピルエステル（化合物２４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２５）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−グリシニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２６）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−アラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２７）；
Ｎα−ｔｅｒｔ．ブチルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２８）；
Ｎα−チオフェン−２−カルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物２９）；
Ｎα−フラン−３−カルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３０）；
Ｎα−イソキサゾール−５−カルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３１）；
Ｎα−（５−メチル−イソキサゾール−３−カルボニル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３３）；
Ｎα−（トランス−３−（３−チエニル）アクリロイル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３４）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３５）；
Ｎα−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾルスルホニル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３６）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−シクロヘキシルグリシン−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３７）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３８）；
（Ｅ）−（Ｓ）−６−ベンジルオキシカルボニルアミノ−６−［３−（（Ｒ）−２−フェニルカルバモイル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニルカルバモイル］−ヘキサ−２−エン酸エチルエステル（化合物３９）；
（Ｅ）−（Ｓ）−６−ベンジルオキシカルボニルアミノ−６−｛１−［（Ｓ）−３−カルボキシ−１−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−プロピル］−２−オキソ−１、２−ジヒドロピリジン−３−イルカルバモイル｝−ヘキサ−２−エノイル酸イソプロピルエステル（化合物４０）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−メタンスルフォニル］−ヘキサ−５−エニル｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．１）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−ジメチルスルファモイル）−ヘキサ−５−エニル］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｌ）−２−アミノ−４−（３−オキソ−シクロペント−１−エニル］−ブチリル−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．３）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｌ）−２−アミノ−５−（２−オキソ−ジヒドロフラン−（３Ｅ）−イリデン）］−ペンタノイル−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．４）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．５）；
Ｎα−アセチル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６．アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−ペンチルアミド｝−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−アスパラチル−Ｌ−プロリンメチルエステル（化合物３．２．６）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−イソプロパノイル｝−Ｌ−（ｐ−フルオロ−フェニルアラニニル）−Ｌ−プロリン（化合物３．２．７）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−ベンゾイル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−ホモプロリニル−Ｌ−ロイシニルアミド（化合物３．２．８）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−７−アミノ−２−オキソ−オクト−３−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステル（化合物３．２．９）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｚ）−（Ｌ）−２−アミノ−７−オキソ−オクト−５−エン−ジカルボン酸］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．１０）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｚ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−シアノ−ヘキサ−５−エン−ジカルボン酸］−Ｌ−グルタミニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物３．２．１１）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−６−アミノ−ヘプタ−２−エン−ジカルボン酸］−１−エタノイル｝−Ｌ−バリニル−Ｌ−（オクタヒドロインドル−２−カルボキシル）−Ｌ−ロイシニルアミド（化合物４．１）；
Ｎα−（ピペリジニル−４−カルボニル）−｛［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−フェニルスルホニル］−ヘキサ−５−エニル｝−Ｌ−フェニルアラニニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−１−シクロペントイルメチル−２−オキソ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチルアミド（化合物４．２）；
Ｎα−ベンジルオキシカルボニル−［（Ｅ）−（Ｌ）−２−アミノ−６−ベンジルオキシスルフォニル−ヘキサ−５−エニル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニルベンジルスルホンアミド（化合物４．３）；
（Ｅ）−（Ｓ）−６−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−エチルカルバモイルピロリジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピルカルバモイル］−６−（２−ピペリジン−４−イル−エチルアミノ）−ヘキサ−２−エン−カルボン酸イソプロピルエステル（化合物５．１）；
（Ｓ）−２−［（（Ｓ）−１−｛（Ｅ）−２Ｒ、５Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−９−メタンスルフォニル−５−［（５−メチル−イソキサゾール−３−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−ノン−８−エノイル｝−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−バレリアン酸メチルエステル（化合物５．３．ｂ）；
（Ｅ）−（６Ｒ、９Ｓ）−９−ベンジルオキシカルボニルアミノ−６−［２−（２−エチルカルバモイル−オクタヒドロインドール−１−イル）−１−メチル−２−オキソエチルカルバモイル］−８−オキソ−１０−フェニル−デカ−２−エニル酸−イソプロピルエステル（化合物５．４）；
ピペリジン−４−カルボニル−（（Ｅ）−（Ｓ）−５−ベンジルスルホニル−１−｛２−［２−（（Ｓ）−２−ベンジルスルホニルアミノカルボニル−オクタヒドロインドール−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−アセチル｝−４−エニル）−アミド（化合物５．６）；
（Ｅ）−５−（Ｎ’−アセチル−Ｎ−カルボキシ−ヒドラジノ）−［ペント−２−エノイル）−１−エタノイル］−Ｌ−バリニル−Ｌ−プロリニル−Ｌ−ロイシンメチルエステル（化合物５．７）；
で構成される基から選択される
ことを特徴とするペプチド又はペプチド模倣薬。
【請求項７】
薬に使用する、下記一般構造［ＴＧＩ１］の化合物であって、
受容体置換二重結合−（ＣＯ）ｍ−Ｃ２Ｈ４−骨格 ［ＴＧＩ１］
ｍ＝０又は１を表し、
前記受容体置換二重結合は、２．２０以上の電気陰性度で共役可能な、少なくとも１つの電子求引残基を有し、
前記骨格は、少なくとも２つのアミノ酸又は少なくとも１つのジペプチド模倣薬からのペプチド又はペプチド模倣薬であり、且つ／又は、前記骨格は、少なくとも１つのアミド結合を示している
ことを特徴とする化合物。
【請求項８】
下記一般構造［ＴＧＩ１］を有するトランスグルタミナーゼの阻害剤としての化合物の使用であって、
受容体置換二重結合−（ＣＯ）ｍ−Ｃ２Ｈ４−骨格 ［ＴＧＩ１］
ｍ＝０又は１を表し、
前記受容体置換二重結合は、２．２０以上の電気陰性度で共役可能な、少なくとも１つの電子求引残基を有し、
前記骨格は、少なくとも２つのアミノ酸又は少なくとも１つのジペプチド模倣薬からのペプチド又はペプチド模倣薬であり、且つ／又は、前記骨格は、少なくとも１つのアミド結合を示している
ことを特徴とする化合物。
【請求項９】
下記一般構造［Ａ］のトランスグルタミナーゼの阻害剤としての化合物の使用であって、
【化１２４】
前記化合物は、残基Ｚ１、Ｚ２及びＺ３を有する少なくとも１つの受容体置換オレフィンを有し、該オレフィンは、前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４を有するエチレン基又は前記残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４を有するカルボニルエチレン基を介して、少なくとも二次置換基Ａに結合され、
Ａは、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表し；
ｍは０又は１であり；
前記残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３は、相互に独立して以下の基：
−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｒ６、−ＣＯ−Ｒ７、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル）、−ＣＯＯ−（Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ６−Ｃ１５−アリ−ル）、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−Ｎ（ＣＲ１２Ｒ１３Ｒ１４）（ＣＲ１５Ｒ１６Ｒ１７）、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、ＯＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＦ２−ＣＦ３、-ＮＯ２、−ＣＳ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｒ１８、−ＣＳ−Ｒ１９、−ＣＳ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２０、−ＣＳ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＳ−Ｏ−Ｒ２１、−ＣＳ−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＣＳ−ＮＨ２、−ＣＳ−Ｎ（ＣＲ２４Ｒ２５Ｒ２６）（ＣＲ２７Ｒ２８Ｒ２９）、−ＳＯ−Ｒ３０、−ＳＯ−Ｒ３１、−ＳＯ２−Ｒ３２、−ＳＯ２−Ｒ３３、−ＳＯ−ＣＲ３４Ｒ３５Ｒ３６、−ＳＯ−ＣＲ３７Ｒ３８Ｒ３９、−ＳＯ２−ＣＲ４０Ｒ４１Ｒ４２、−ＳＯ２−ＣＲ４３Ｒ４４Ｒ４５、−ＳＯ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ−ＮＲ４６Ｒ４７、−ＳＯ−ＮＨ２、−ＳＯ−Ｎ（ＣＲ４８Ｒ４９Ｒ５０）（ＣＲ５１Ｒ５２Ｒ５３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ５４Ｒ５５、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＲ５６Ｒ５７Ｒ５８）（ＣＲ５９Ｒ６０Ｒ６１）、−ＳＯ２−ＯＨ、−ＳＯ２−ＯＲ６２、−ＳＯ２−ＣＲ６３Ｒ６４Ｒ６５、−ＳＯ２−ＯＣＲ６６Ｒ６７Ｒ６８、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６９）（ＯＲ７０）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）（ＯＲ７２）、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、-ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７３）（ＯＲ７４）、-ＣＦ２−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）を表し、前記残基Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３のうちの少なくとも１つは、水素とは異なり；
前記残基Ｚ１及びＺ２は共に、残基−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−も形成可能であり、
前記残基Ｚ２及びＺ３は共に、残基−ＣＯ−Ｚ’−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＯ−又は−Ｚ’−ＣＨ２−ＣＨ２−も形成可能であり、
Ｚ’は、以下の基のうちの１つを表わし：−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＮＨ−又は−ＮＨ−ＣＨ２−；
前記残基Ｒ１〜Ｒ７４は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、-ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−ＮＯ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＯＣ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、-ＣＦ２Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＯＣ６Ｈ４−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２ｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２-ＣＨＦ２、-ＣＨ２-ＣＦ３、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２-ＣＨ２ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、ｃｙｃｌｏ−Ｃ４Ｈ７、ｃｙｃｌｏ−Ｃ５Ｈ９、ｃｙｃｌｏ−Ｃ６Ｈ１１、ｃｙｃｌｏ−Ｃ７Ｈ１３、ｃｙｃｌｏ−Ｃ８Ｈ１５、-Ｐｈ、-ＣＨ２-Ｐｈ、-ＣＰｈ３、-ＣＨ３、-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ３Ｈ７、-ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ４Ｈ９、-ＣＨ２-ＣＨ（ＣＨ３）２、-ＣＨ（ＣＨ３）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（ＣＨ３）３、-Ｃ５Ｈ１１、-ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２
−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、-ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ７Ｈ１５、-Ｃ８Ｈ１７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ６Ｈ４-ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｃ６Ｈ４-ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ≡ＣＨ、-Ｃ≡Ｃ-ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ
３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３；
及び立体異性体、Ｅ／Ｚ異性体、エナンチオマー、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、互変異性体、アノマー、 ケト・エノール形、ベタイン形、プロドラッグ、溶媒和化合物、水和物、及び上記化合物の薬理学的に許容される塩を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１０】
請求項９に記載の使用であって、
前記化合物は、以下の一般構造［Ｂ］を有し、
【化１２５】
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わし、
ｍは、０又は１であり；
Ａは、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１１】
請求項１０に記載の使用であって、
前記化合物は、以下の一般構造［Ｃ］、［Ｄ］、［Ｅ］又は［Ｆ］
【化１２６】
を有していることを特徴とする使用。
【請求項１２】
請求項９〜１１のいずれか１つに記載の使用であって、
Ａは、少なくとも１つのカルボニル基と、８０個以下の炭素原子とを有する、ペプチド残基、ペプチド誘導体又はペプチド模倣薬残基を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項７〜１０のいずれか１つに記載の使用であって、
Ａは以下の基：
−Ｓ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−Ｓ−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−Ｓ−ＣＯ−Ｙ、−Ｓ−Ｅ−Ｘ、−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ，−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−Ｓ−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’，−Ｓ−ＣＨＱ−Ｘ、−Ｓ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−Ｓ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−Ｓ−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＲ７８−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＲ７８−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＮＨ−ＣＯ−Ｙ、−ＮＲ７８−ＣＯ−Ｙ、−ＮＨ−Ｅ−Ｘ、−ＮＲ７８−Ｅ−Ｘ、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＲ７８−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＲ７８−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＨ−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＲ７８−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＲ７８−ＣＨＱ−Ｘ、−ＮＨ−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＲ７８−ＣＨＱ−Ｒ７５、−ＮＨ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＲ７８−ＣＨＱ−ＮＸＸ’、−ＮＨ−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’、−ＮＲ７８−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’、−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＣＯ−ＣＲ７５Ｒ７６Ｒ７７、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＣＯ−Ｙ、−ＣＲ７８Ｒ７９−Ｘ、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＮＸＸ’、−ＣＲ７８Ｒ７９−Ｅ−Ｘ、−ＣＲ７８Ｒ７９−ＮＸＸ’、−ＣＲ７８Ｒ７９（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８Ｒ７９（−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−Ｅ−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−Ｘ）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−Ｒ７５）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＨＱ−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−ＣＯ−Ｙ）（−ＣＲ７５Ｒ７６−ＮＸＸ’）、−ＣＲ７８（−Ｘ）（−ＣＯ−ＮＸ’’−ＣＲ７９Ｑ’−ＣＯ−Ｙ）、−ＣＲ７８（−ＮＸＸ’）（−ＣＯ−ＮＸ’’−ＣＲ７９Ｑ’−ＣＯ−Ｙ）のうちの１つを表し；
Ｅは、以下の基−ＣＨ２−、−ＣＦ２−、−Ｃ２Ｈ４−、−ＣＨ２−ＣＦ２−、−ＣＦ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＮＨ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−Ｓ−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＸ’’−を表わし；
Ｑ及びＱ’は相互に独立して、天然アミノ酸の側鎖残基を表わし；又はＱはＸ’とともにプロペニル残基を形成し；又はＱ’はＸ’’とともにプロペニル残基を形成し；
Ｙは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わし；又はＹは、アミド結合を介して結合した、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表わし、該ペプチド残基のＣ−末端カルボニル官能基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を保有し；又はＹは、３０個以下の炭素原子のペプチド模倣薬残基を表わし；
Ｘ’’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
−ＮＸＸ’は、アミノ基、-ＮＨ-ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環、又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基であり；又は基−ＮＸＸ’は、３０個以下の炭素原子からなるペプチド模倣薬残基の一部であり、
又は
Ｘ’は、水素又はＣ１−Ｃ６−アルキル基を表わし；
Ｘは、アミド結合を介して結合された、６個以下のアミノ酸のペプチド残基を表し、該ペプチド残基のＮ−末端は、アミノ基、-ＮＨ-ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素ヘテロ環又はＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基を保有し；
前記Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ１０−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ８−アルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ６−Ｃ１２−アラルキルオキシカルボニルアミノ基、Ｃ１−Ｃ１０−ジアルキルアミノ基、Ｃ２−Ｃ６−窒素複素環、及びＣ３−Ｃ５−窒素ヘテロアリール基のうちのいずれかは、独立して、Ｒ８０、Ｒ８１、Ｒ８２、Ｒ８３、Ｒ８４から選択される５個以下の残基と置換可能であり、
前記残基Ｒ７５〜Ｒ８４は、相互に独立して、以下の基：
−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣ４Ｈ９、-ＯＰｈ、−ＯＣＨ２−Ｐｈ、−ＯＣＰｈ３、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＳＣ２Ｈ５、−ＳＣ３Ｈ７、−Ｓ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＣ（ＣＨ３）３、−ＮＯ２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ｌ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＮＣＯ、−ＳＣＮ、−ＮＣＳ、−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＣ３Ｈ７、−ＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＣＮ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＯＣ−ＣＨ３、−ＯＯＣ−Ｃ２Ｈ５、−ＯＯＣ−Ｃ３Ｈ７、−ＯＯＣ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＯＯＣ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＯＣ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＯＮＨＣ３Ｈ７、−ＣＯＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＣＯＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＣＯＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２、−ＣＯＮ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＯＮ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＣＯＮ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＣＯＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＣＯＮ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ３、−ＮＨＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−ＮＨＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯＣ２Ｈ５、−ＳＯＣ３Ｈ７、−ＳＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ２−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ３ＣＨ３、−ＳＯ３Ｃ２Ｈ５、−ＳＯ３Ｃ３Ｈ７、−ＳＯ３−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＳＯ３ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ３Ｃ（ＣＨ３）３、−ＯＣＦ３、−ＯＣ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯＯ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−ＣＳ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨＣ３Ｈ７、−ＯＣ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、-ＣＦ２Ｃｌ、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−ＯＣ６Ｈ４−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ（ＣＨ３）２］、−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ［Ｃ（ＣＨ３）３］、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｃ３Ｈ７）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ［Ｃ（ＣＨ３）３］２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ３Ｈ７、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＯ−ＯＣ（ＣＨ３）３、-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨＦ２、-ＣＦ３、-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２ｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｆ、-ＣＨ２-ＣＨＦ２、-ＣＨ２-ＣＦ３、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｃｌ、-ＣＨ２-ＣＨ２Ｂｒ、-ＣＨ２-ＣＨ２ｌ、ｃｙｃｌｏ−Ｃ３Ｈ５、ｃｙｃｌｏ−Ｃ４Ｈ７、ｃｙｃｌｏ−Ｃ５Ｈ９、ｃｙｃｌｏ−Ｃ６Ｈ１１、ｃｙｃｌｏ−Ｃ７Ｈ１３、ｃｙｃｌｏ−Ｃ８Ｈ１５、-Ｐｈ、-ＣＨ２-Ｐｈ、-ＣＰｈ３、-ＣＨ３、-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ３Ｈ７、-ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ４Ｈ９、-ＣＨ２-ＣＨ（ＣＨ３）２、-ＣＨ（ＣＨ３）-Ｃ２Ｈ５、-Ｃ（ＣＨ３）３、-Ｃ５Ｈ１１、-ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）２、-Ｃ６Ｈ１３、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ４Ｈ９、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２
−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）３、-ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ＝ＣＨ-ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ７Ｈ１５、-Ｃ８Ｈ１７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ４Ｈ８−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ３Ｈ６−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、-ＣＨ２-ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２ＳＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ４Ｈ９）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｃ３Ｈ７）＝ＣＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ［Ｃ（ＣＨ３）３］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）］＝ＣＨ２、−Ｃ［ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２］＝ＣＨ２、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ６Ｈ４-ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ６Ｈ４−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-ＣＨ２-ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｃ６Ｈ４−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、-ＣＨ２-Ｃ６Ｈ４-ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ（ＣＨ３）−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２、-Ｃ≡ＣＨ、-Ｃ≡Ｃ-ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ４Ｈ８−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ３Ｈ６−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３Ｈ７、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ４Ｈ９、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ２Ｈ４−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ
３）２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ３Ｈ７）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ４−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ（Ｃ≡ＣＨ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）２、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３を表している
ことを特徴とする使用。
【請求項１４】
請求項９〜１３のいずれか１つに記載の使用であって、
残基Ａは、互いに連結された、少なくとも２つの天然アミノ酸又は合成アミノ酸を有している
ことを特徴とする使用。
【請求項１５】
請求項９〜１４のいずれか１つに記載の使用であって、
前記化合物は、以下の一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のうちの１つを有し、
【化１２７】
ＭＳは、以下の構造のマイケル・システムであり、
【化１２８】
ｍ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｑ、Ｑ’、Ｘ、Ｘ’、Ｘ’’、Ｙ、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は、請求項１における意味と同じ意味を有している
ことを特徴とする使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の使用であって、
ＭＳは、以下の意味を有し：
【化１２９】
Ｚは、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ基、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、Ｃ１−Ｃ６−ハロゲンアルキル基、Ｃ３−Ｃ１０−ヘテロアリール基、又はＣ６−Ｃ１５−アリール基を表わしている
ことを特徴とする使用。
【請求項１７】
請求項９〜１６のいずれか１つに記載の使用であって、
セリアック病、線維症、血栓症、神経変性疾患、ハンチントン病、パーキンソン病、アルツハイマー病、白内障、にきび、乾癬、皮膚の老化、カンジダ症、及びトランスグルタミナーゼに関連したその他の疾病の治療又は予防のための使用である
ことを特徴とする使用。
【請求項１８】
一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、［Ａ］、［Ｂ］、［Ｃ］、［Ｄ］、［Ｅ］、［Ｆ］に係る少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物、及び／又は該医薬組成物の薬理学的に許容される塩及び少なくとも１つの薬理学的に許容される担体、賦形剤又は溶媒。
【請求項１９】
請求項１８に記載の医薬組成物であって、
ドロップ剤、マウススプレー、鼻スプレー、丸剤、フィルム錠剤、多層錠剤、坐剤、ゲル、軟膏、シロップ、粉末吸入剤、顆粒、エマルジョン、散剤、マイクロカプセル、カプセル、粉末、又は注射液の形態である
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１８又は請求項１９に記載の医薬組成物であって、
吸入のため、
又は、
経口、非経口、経皮、皮内、胃内、皮内、血管内、静脈内、筋肉内、腹腔内、鼻腔内、膣内、頬部内、経皮、直腸内、皮下、舌下、局所、経皮のために適している
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１８〜２０のいずれか１つに記載の医薬組成物であって、
さらに、
ビタミン、ミネラル、微量元素、ペプチダーゼ、サイトカイン、モノクローナル抗体、及びツォヌリン（Ｚｏｎｕｌｉｎ）から選択された活性成分を有している
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２２】
ｍ＝０の請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬の調製方法であって、
以下の合成経路：
【化１３０】
（０）グルタミン酸の用意
（１）グルタミン酸のＣ−末端及びＮ−末端に保護基（ＰＧ１及びＰＧ２）を付加
（２）グルタミン酸の側鎖のカルボキシル官能基をアルデヒドに還元
（３）得られたアルデヒドを受容体置換求電子性二重結合に転換
（４）保護基の除去
（５）ペプチド断片又はペプチド模倣薬で、Ｃ−末端及びＮ−末端を延長
又は、
以下の合成経路：
【化１３１】
（１）グルタミン酸を含む、Ｃ−末端及びＮ−末端で保護されたペプチド又はペプチド模倣薬を用意
（２）グルタミン酸の側鎖におけるカルボキシル官能基をアルデヒドに還元
（３）得られたアルデヒドを受容体置換求電子性二重結合に変換
（４）保護基の任意の除去
を有することを特徴とする調製方法。
【請求項２３】
ｍ＝０の請求項１に記載のペプチド又はペプチド模倣薬の調製方法であって、
以下の合成経路：
【化１３２】
（０）グルタミン酸の用意
（１）グルタミン酸のＣ−末端及びＮ−末端に保護基（ＰＧ１及びＰＧ２）を付加
（２）グルタミン酸の側鎖のカルボキシル官能基をジケト基に還元
（３）得られたジケト基の末端のカルボニル官能基を受容体置換求電子性二重結合に転換
（４）保護基の除去
（５）ペプチド断片又はペプチド模倣薬で、Ｃ−末端及びＮ−末端を延長
又は、
以下の合成経路：
【化１３３】
（１）グルタミン酸を含む、Ｃ−末端及びＮ−末端で保護されたペプチド又はペプチド模倣薬を用意
（２）グルタミン酸の側鎖におけるカルボキシル官能基をジケト基に還元
（３）得られたジケト基の末端のカルボニル官能基を受容体置換求電子性二重結合に変換
（４）保護基の任意の除去
を有することを特徴とする調製方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【公表番号】特表２０１０−５０９１９５（Ｐ２０１０−５０９１９５Ａ）
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４９８４（Ｐ２００９−５３４９８４）
【出願日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＥ２００７／００２０１４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５５４８８
【国際公開日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【出願人】（５０９１２５８７７）ツェディラ ゲーエムベーハー (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＥ２００７／００２０１４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５５４８８
【国際公開日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【出願人】（５０９１２５８７７）ツェディラ ゲーエムベーハー (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]