説明

トリ−、テトラ−置換−3−アミノピロリジン誘導体

【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記式(19)で示される化合物。
【化1】


(式中、R3は、ハロゲン原子を置換基として有していてもよい炭素数1から6のアルキル基を示し;
4およびR5は、一体化して、これらが結合する炭素原子を含んでピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成するようにしてシクロプロパン環を形成し;
6およびR7は、水素原子を示し;
11及びR21は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ基の保護基を示す。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(19)で示される化合物。
【化1】

(式中、R3は、ハロゲン原子を置換基として有していてもよい炭素数1から6のアルキル基を示し;
4およびR5は、一体化して、これらが結合する炭素原子を含んでピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成するようにしてシクロプロパン環を形成し;
6およびR7は、水素原子を示し;
11及びR21は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ基の保護基を示す。)
【請求項2】
3がメチル基である請求項1記載の化合物。
【請求項3】
下記式(20)で示される化合物。
【化2】

(式中、R3は、ハロゲン原子を置換基として有していてもよい炭素数1から6のアルキル基を示し;
4およびR5は、一体化して、これらが結合する炭素原子を含んでピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成するようにしてシクロプロパン環を形成し;
6およびR7は、水素原子を示し;
11及びR21は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ基の保護基を示し;
13は、アミノ基の保護基を示す。)
【請求項4】
3がメチル基である請求項3記載の化合物。
【請求項5】
11及びR21が水素原子である請求項3又は4記載の化合物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公開番号】特開2012−193195(P2012−193195A)
【公開日】平成24年10月11日(2012.10.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−153741(P2012−153741)
【出願日】平成24年7月9日(2012.7.9)
【分割の表示】特願2006−137245(P2006−137245)の分割
【原出願日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【出願人】(307010166)第一三共株式会社 (196)
【Fターム(参考)】