トリアゾロピリジン
本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：
(Ｉ)
(式中、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
(Ｉ)
(式中、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(Ｉ)の化合物：
【化１】
(Ｉ)
［式中：
Ｒ1は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；
および
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、またはハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、またはハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択される基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
または
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により、同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換される；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎ、ｍ、ｐは、各々独立して、０、１、２、３、４、または５の整数を表す；
ｑは、０、１、２または３の整数を表す］あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物：
［式中、Ｒ１は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；ならびに
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、またはＣ１-Ｃ４-アルコキシ基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ１-Ｃ６-アルコキシ基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択される基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎ、ｍ、ｐは、各々独立して０、１、２、または３の整数である；
ｑは、０、１、２または３の整数を表す］、あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項３】
請求項１または２記載の化合物：
［式中、Ｒ１は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；ならびに
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２はアリール基またはヘテロアリール基を表し、これは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３、Ｒ４は、水素原子を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択された基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎは、０または１の整数を表す ；
ｍは、０、１または２の整数を表す；
ｐは、１または２の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］、あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１、２または３いずれか一項記載の化合物：
［式中、Ｒ1は、フェニル基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、および
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８；
Ｒ２は、フェニル基またはピリジニル基を表し、これらは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７；
Ｒ３、Ｒ４は、水素原子を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択された基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により、同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎは、０または１の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］、あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項５】
下記からなる群から選択される請求項１、２、３または４いずれか一項記載の化合物：
Ｎ−シクロプロピル-４-[２-(２-メトキシ-フェニルアミノ)-[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-フェニルベンズアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-[４-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-
６-イル}フェニル)-２-メトキシ-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-[３-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(２-フルオロフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(３-フルオロフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(４-フルオロフェニル)アセトアミド；
１-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-フェニルウレア；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(ピリジン-３-イル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(３-メトキシフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(３,４-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
２-シクロプロピル-Ｎ−(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
２-フェニル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]シクロプロパンカルボキサミド；
２-シクロプロピル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(４-メチルピペラジン-１-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(モルホリン-４-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(ピペリジン-１-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-アミノ-２-フェニル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(ピリジン-３-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-メトキシ-２-フェニル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノ-５-メチルフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノ-３-フルオロフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
１-シクロプロピル-Ｎ-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)シクロプロパンスルホンアミド；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-フェニルウレア；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ベンズアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-４-メチルピペラジン-１-カルボキサミド；
１-シクロプロピル-３-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ウレア；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)モルホリン-４-カルボキサミド；
４-(ジメチルアミノ)-Ｎ-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ピペリジン-１-カルボキサミド；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-ピリジン-３-イルウレア；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-[２-(モルホリン-４-イル)エチル]ウレア；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-ピリジン-４-イルウレア；
２-[(６-{３-[(４-メチルピペラジン-１-イル)カルボニル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンゾニトリル；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-シクロペンチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(１-メチルピペリジン-４-イル)ベンズアミド；
Ｎ-ベンジル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-シクロプロピルベンズアミド；
Ｎ-シクロプロピル-３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド
および
Ｎ-ベンジル-３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
一般式（５）の中間体化合物：
【化２】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を、一般式(５a)：
Ｒ２-Ｙ
(５ａ)
（式中、Ｒ２は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｙは脱離基、例えばハロゲン原子またはトリフルオロメチルスルホニルオキシまたはノナフルオロブチルスルホニルオキシ基を表す）のハロゲン化アリールと反応させて、
一般式(Ｉ)の化合物：
【化３】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を提供する、方法。
【請求項７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、一般式(７)の中間体化合物：
【化４】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）を、
一般式の化合物：
Ｒ１ｂ−Ｘ
(７ａ)
（式中、Ｒ１ｂは、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６であり、該Ｘは、Ｒ１ｂ−Ｘ化合物(７ａ)のＲ１ｂを、アミドカップリング反応などのカップリング反応により、化合物(７)のアリール基Ｒ１aに結合した−ＮＨ２置換基上で、カップリングさせ、こうして該Ｘを該Ｒ１aに置換することができる好適な官能基である）と反応させて、一般式(Ｉ)の化合物：
【化５】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）を提供する、方法。
【請求項８】
疾患の処置または予防における使用のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項９】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物、ならびに医薬上許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
以下のものを含む医薬的組合せ：
−１以上の請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物；および
−１以上の後記から選択される剤：タキサン、例えば、ドセタキセル、パクリタキセル、またはタキソール；エポシロン、例えば、イクサベピロン、パツピロン(Patupilone)、またはサゴピロン；ミトキサントロン；プレジニソロン(Predinisolone)；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５-フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ara-C；２-クロロ-２’-デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン、例えば、フルタミド、酢酸シプロテロン、またはビカルタミド；ボルテゾミブ；プラチナ誘導体、例えば、シスプラチン、またはカルボプラチン；クロラムブシル；メトトキサレート；およびリツキシマブ。
【請求項１１】
疾患の予防または処置のための、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１２】
疾患の予防または処置のための医薬の製造のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１３】
疾患が、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患であって、特に、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答が、Mps-1キナーゼにより媒介されるものであって、より特別には制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答の疾患が、血液系腫瘍、固体腫瘍ならびに／またはその転移、例えば、血液腫瘍、固体腫瘍、および／またはその転移など、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頚部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍、および肉腫、ならびに／またはその転移である、請求項１１または１２に記載の使用。
【請求項１４】
一般式(５)の化合物：
【化６】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）、あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項１５】
一般式(７)の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりのものであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）。
【請求項１６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１４に記載の一般式(５)の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１５記載の一般式(７)の化合物の使用。
【請求項１】
一般式(Ｉ)の化合物：
【化１】
(Ｉ)
［式中：
Ｒ1は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；
および
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、またはハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、またはハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択される基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
または
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により、同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換される；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎ、ｍ、ｐは、各々独立して、０、１、２、３、４、または５の整数を表す；
ｑは、０、１、２または３の整数を表す］あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物：
［式中、Ｒ１は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；ならびに
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、
これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、またはＣ１-Ｃ４-アルコキシ基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ１-Ｃ６-アルコキシ基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択される基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎ、ｍ、ｐは、各々独立して０、１、２、または３の整数である；
ｑは、０、１、２または３の整数を表す］、あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項３】
請求項１または２記載の化合物：
［式中、Ｒ１は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；ならびに
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２はアリール基またはヘテロアリール基を表し、これは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３、Ｒ４は、水素原子を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択された基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎは、０または１の整数を表す ；
ｍは、０、１または２の整数を表す；
ｐは、１または２の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］、あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１、２または３いずれか一項記載の化合物：
［式中、Ｒ1は、フェニル基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、および
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８；
Ｒ２は、フェニル基またはピリジニル基を表し、これらは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７；
Ｒ３、Ｒ４は、水素原子を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択された基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により、同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎは、０または１の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］、あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項５】
下記からなる群から選択される請求項１、２、３または４いずれか一項記載の化合物：
Ｎ−シクロプロピル-４-[２-(２-メトキシ-フェニルアミノ)-[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル]-ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-フェニルベンズアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-[４-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-
６-イル}フェニル)-２-メトキシ-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-[３-(トリフルオロメチル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(２-フルオロフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(３-フルオロフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(４-フルオロフェニル)アセトアミド；
１-(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-フェニルウレア；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(ピリジン-３-イル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(３-メトキシフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-(３,４-ジフルオロフェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
２-シクロプロピル-Ｎ−(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
２-フェニル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]シクロプロパンカルボキサミド；
２-シクロプロピル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(４-メチルピペラジン-１-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(モルホリン-４-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(ピペリジン-１-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-アミノ-２-フェニル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-(ピリジン-３-イル)-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
２-メトキシ-２-フェニル-Ｎ−[４-(２-{[２-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル)フェニル]アセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノ-５-メチルフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(４-{２-[(２-シアノ-３-フルオロフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-２-フェニルアセトアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド；
１-シクロプロピル-Ｎ-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)メタンスルホンアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)シクロプロパンスルホンアミド；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-フェニルウレア；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ベンズアミド；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-４-メチルピペラジン-１-カルボキサミド；
１-シクロプロピル-３-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ウレア；
Ｎ−(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)モルホリン-４-カルボキサミド；
４-(ジメチルアミノ)-Ｎ-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)ピペリジン-１-カルボキサミド；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-ピリジン-３-イルウレア；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-[２-(モルホリン-４-イル)エチル]ウレア；
１-(３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}フェニル)-３-ピリジン-４-イルウレア；
２-[(６-{３-[(４-メチルピペラジン-１-イル)カルボニル]フェニル}[１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-２-イル)アミノ]ベンゾニトリル；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-シクロペンチルベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-(１-メチルピペリジン-４-イル)ベンズアミド；
Ｎ-ベンジル-３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド；
３-{２-[(２-シアノフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}-Ｎ-シクロプロピルベンズアミド；
Ｎ-シクロプロピル-３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド
および
Ｎ-ベンジル-３-{２-[(２-メトキシフェニル)アミノ][１,２,４]トリアゾロ[１,５-ａ]ピリジン-６-イル}ベンズアミド。
【請求項６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
一般式（５）の中間体化合物：
【化２】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を、一般式(５a)：
Ｒ２-Ｙ
(５ａ)
（式中、Ｒ２は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｙは脱離基、例えばハロゲン原子またはトリフルオロメチルスルホニルオキシまたはノナフルオロブチルスルホニルオキシ基を表す）のハロゲン化アリールと反応させて、
一般式(Ｉ)の化合物：
【化３】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を提供する、方法。
【請求項７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、一般式(７)の中間体化合物：
【化４】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）を、
一般式の化合物：
Ｒ１ｂ−Ｘ
(７ａ)
（式中、Ｒ１ｂは、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６であり、該Ｘは、Ｒ１ｂ−Ｘ化合物(７ａ)のＲ１ｂを、アミドカップリング反応などのカップリング反応により、化合物(７)のアリール基Ｒ１aに結合した−ＮＨ２置換基上で、カップリングさせ、こうして該Ｘを該Ｒ１aに置換することができる好適な官能基である）と反応させて、一般式(Ｉ)の化合物：
【化５】
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）を提供する、方法。
【請求項８】
疾患の処置または予防における使用のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項９】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物、ならびに医薬上許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
以下のものを含む医薬的組合せ：
−１以上の請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物；および
−１以上の後記から選択される剤：タキサン、例えば、ドセタキセル、パクリタキセル、またはタキソール；エポシロン、例えば、イクサベピロン、パツピロン(Patupilone)、またはサゴピロン；ミトキサントロン；プレジニソロン(Predinisolone)；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５-フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ara-C；２-クロロ-２’-デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン、例えば、フルタミド、酢酸シプロテロン、またはビカルタミド；ボルテゾミブ；プラチナ誘導体、例えば、シスプラチン、またはカルボプラチン；クロラムブシル；メトトキサレート；およびリツキシマブ。
【請求項１１】
疾患の予防または処置のための、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１２】
疾患の予防または処置のための医薬の製造のための、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１３】
疾患が、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患であって、特に、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答が、Mps-1キナーゼにより媒介されるものであって、より特別には制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、あるいは不適切な細胞炎症性応答の疾患が、血液系腫瘍、固体腫瘍ならびに／またはその転移、例えば、血液腫瘍、固体腫瘍、および／またはその転移など、例えば白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頚部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍、および肉腫、ならびに／またはその転移である、請求項１１または１２に記載の使用。
【請求項１４】
一般式(５)の化合物：
【化６】
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）、あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項１５】
一般式(７)の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりのものであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）。
【請求項１６】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１４に記載の一般式(５)の化合物の使用。
【請求項１７】
請求項１〜５いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造のための、請求項１５記載の一般式(７)の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１３−５１２２６４（Ｐ２０１３−５１２２６４Ａ）
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４１３３６（Ｐ２０１２−５４１３３６）
【出願日】平成２２年１１月１７日（２０１０．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００６９９４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６３９０８
【国際公開日】平成２３年６月３日（２０１１．６．３）
【出願人】（５１２１３７３４８）バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (91)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月１７日（２０１０．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００６９９４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６３９０８
【国際公開日】平成２３年６月３日（２０１１．６．３）
【出願人】（５１２１３７３４８）バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (91)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]