説明

トリプターゼ阻害剤として使用するためのスピロピペリジン

本発明は、式(I):
【化1】


又はその形体を目的とし、式中、X1、X2、X3、X4、R1、R2及びR3は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物
【化1】

又はその形体であって、式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−O−と−CH2−、−CH2−と−N(R4)−、−N(R4)−と−CH2−、−CH2−と−S−、−S−と−CH2−、−CH2−と−S(O)−、−S(O)−と−CH2−、−CH2−と−SO2−、−SO2−と−CH2−、−C(O)−と−CH2−、−CH2−と−C(O)−、−C(O)−と−N(R4)−、−N(R4)−と−C(O)−、−C(O)−と−S−及び−S−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−C(O)−及び−C(O)−と−CH2−からなる群から選択され、
1は、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)3アミノC1〜4アルキル、ホルミルアミノC1〜4アルキル、アリールカルボニルアミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノC1〜4アルキル、アリールC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、C3〜14シクロアルキルカルボニルアミノC1〜4アルキル、C3〜14シクロアルキルC1〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールC1〜4アルキルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールC2〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールC2〜4アルキニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールスルホニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロシクリルC1〜4アルキルカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロシクリルC1〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロアリールC2〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アミノイミノ、ヒドロキシアミノイミノ、(C1〜4アルキル)アミノイミノ、(C1〜4アルキル)2アミノイミノ、及びアミノアミノイミノからなる群から選択され、
ここで、アリールの各例は、所望により、1つ又は2つのハロゲン置換基で置換され、
2は存在しないか又は1つのハロゲン置換基であり、
3は、水素であるか、又はR5−アリールC1〜4アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され、
ここで、カルボニル及びスルホニルはそれぞれ、R5−アリール、R5−アリールC1〜4アルキル、R5−アリールC1〜4アルキルアミノ、(R5−アリール)1〜21〜4アルキル、R5−アリールC2〜4アルケニル、R5−アリールC2〜4アルキニル、R6−C3〜14シクロアルキル、R6−C3〜14シクロアルキルC1〜4アルキル、R6−C3〜14シクロアルキルC1〜4アルケニル、R7−ヘテロシクリル、R7−ヘテロシクリルC1〜4アルキル、R7−ヘテロシクリルC1〜4アルケニル、R8−ヘテロアリール及びR8−ヘテロアリールC2〜4アルケニルからなる群から選択される置換基で置換され、ここで、C2〜4アルケニルの各例は、所望により、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキルカルボニルアミノ及びアリールからなる群から選択される1つの置換基で置換され、
5は、R5a−アリール、R5a−アリールC1〜4アルキル、R5a−アリールC1〜4アルコキシ、R5a−アリールオキシ、R5a−アリールカルボニル、R5a−アリールスルホニルアミノ、R5b−ヘテロアリール、R5b−ヘテロアリールC1〜4アルキル、R5b−ヘテロアリールC1〜4アルキルカルボニルアミノ、R5b−ヘテロアリールチオ、R5b−ヘテロアリール−(R5b)−ヘテロアリール、R5b−ヘテロシクリル及びC3〜14シクロアルキルからなる群から選択される1つの任意の置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシC1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1〜4アルキル)アミノスルホニル及び(C1〜4アルキル)2アミノスルホニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
5aは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
5bは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
6は、それぞれが、C1〜4アルキル、オキソ及びアリールからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
7は、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、アリールC1〜4アルキルチオ、オキソ及びアリールからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
それぞれが、C1〜4アルキル及びハロゲンからなる群から選択される1つの炭素原子上の2つの任意の置換基、並びに
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の1つ又は2つの任意のオキソ置換基であり、
8は、R8a−アリール、R8a−アリールC1〜4アルキル、R8a−アリールC2〜4アルケニル、R8a−アリールC2〜4アルキニル、R8a−アリールオキシ、R8a−アリールオキシC1〜4アルキル、R8a−アリールチオ、R8a−アリールC1〜4アルキルチオ、R8a−アリールC1〜4アルキルチオC1〜4アルキル、R8a−アリールスルホニル、R8b−ヘテロアリール、R8b−ヘテロアリールC1〜4アルキル、R8b−ヘテロアリールチオC1〜4アルキル、R8b−ヘテロアリールカルボニルアミノC1〜4アルキル及びR8c−ヘテロシクリルC1〜4アルキルからなる群から選択される1つの炭素原子上若しくは利用可能な窒素原子上の任意の置換基、並びに
利用可能な窒素原子上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、ホルミル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルチオ及びC1〜4アルキルスルホニルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
8bは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
4は、水素、C1〜4アルキル、カルボキシC1〜4アルキル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルカルボニル、アミノカルボニル、R9−アリールC1〜4アルキル、R9−アリールカルボニル、ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、C1〜4アルキルスルホニル、ヒドロキシスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルスルホニル、R9−アリールスルホニル、P[(O)(OH)2]−C1〜4アルキル、R10−ヘテロシクリルカルボニル、R10−ヘテロシクリルスルホニル、R11−ヘテロアリールカルボニル、R11−ヘテロアリールC1〜4アルキルカルボニル及びR11−ヘテロアリールスルホニルからなる群から選択される1つの置換基であり、
ここで、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニルは、任意で、C1〜4アルキル上で(C1〜4アルキル)アミノアミノによって置換され、
9は、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、C1〜4アルコキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシC1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1〜4アルキル)アミノスルホニル及び(C1〜4アルキル)2アミノスルホニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
10は、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、(C1〜4アルキル)アミノアミノ及びオキソからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基、
それぞれが、C1〜4アルキル及びハロゲンからなる群から選択される1つの炭素原子上の2つの任意の置換基、並びに
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の1つ又は2つの任意のオキソ置換基であり、
11は、利用可能な窒素原子上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、カルボキシ、ホルミル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル及びC1〜4アルキルチオからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基である、化合物又はその形体。
【請求項2】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−O−と−CH2−、−CH2−と−N(R4)−、−N(R4)−と−CH2−、−CH2−と−S−、−S−と−CH2−、−CH2−と−S(O)−、−S(O)−と−CH2−、−CH2−と−SO2−、−SO2−と−CH2−、−C(O)−と−CH2−、−CH2−と−C(O)−、−C(O)−と−N(R4)−、−N(R4)−と−C(O)−、−C(O)−と−S−及び−S−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−C(O)−及び−C(O)−と−CH2−からなる群から選択され、
1は、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)3アミノC1〜4アルキル、ホルミルアミノC1〜4アルキル、フェニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アミノスルホニルアミノC1〜4アルキル、アリールC1〜4アルキルアミノC1〜4アルキル、C3〜14シクロアルキルカルボニルアミノC1〜4アルキル、C3〜14シクロアルキルC1〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールC1〜4アルキルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールC2〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールC2〜4アルキニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アリールスルホニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロシクリルカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロシクリルC1〜4アルキルカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロシクリルC1〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノC1〜4アルキル、ヘテロアリールC2〜4アルケニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アミノイミノ、ヒドロキシアミノイミノ、(C1〜4アルキル)アミノイミノ、(C1〜4アルキル)2アミノイミノ及びアミノアミノイミノからなる群から選択され、
ここで、フェニルの各例は、任意で、1つ又は2つのハロゲン置換基で置換され、
2は存在しないか又は1つのハロゲン置換基であり、
3は水素であるか、又はR5−フェニルC1〜4アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され、
ここで、カルボニル及びスルホニルはそれぞれ、R5−フェニル、R5−ナフタレニル、R5−フェニル−C1〜4アルキル、R5−ナフタレニル−C1〜4アルキル、R6−フルオレニル−C1〜4アルキル、R5−フェニル−C1〜4アルキルアミノ、(R5−フェニル)1〜21〜4アルキル、R5−フェニル−C2〜4アルケニル、R5−ナフタレニル−C2〜4アルケニル、R5−フェニルC2〜4アルキニル、R6−シクロプロピル、R6−インダニル、R6−1H−インデニル、R6−9H−フルオレニル、R6−C3〜14シクロアルキルC1〜4アルキル、R6−9H−フルオレニル−C1〜4アルケニル、R7−ベンゾ[1,3]ジオキソリル、R7−4,5−ジヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェニル、R7−クロメニル、R7−9H−キサンテニル、R7−9H−チオキサンテニル、R7−5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾフラニル、R7−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−シクロヘプタ[b]チオフェニル、R7−スピロ[シクロヘキサン−1,6’−5,7−ジヒドロ−4H−ベンゾ[b]チオフェン]、R7−ベンゾ[1,3]ジオキソリル−C1〜4アルキル、R7−ベンゾ[1,3]ジオキソリル−C1〜4アルケニル、R7−3H−イソベンゾフラニル−C1〜4アルケニル、R8−フラニル、R8−チエニル、R8−チアゾリル、R8−[1,2,3]チアジアゾリル、R8−ピリジニル、R8−1H−インドリル、R8−ベンゾ[b]フラニル、R8−ベンゾ[b]チオフェニル、R8−ベンゾ[c]チオフェニル、R8−1H−ベンゾイミダゾリル、R8−ベンゾチアゾリル、R8−チエノ[3,2−b]チオフェニル、R8−チエノ[2,3−b]チオフェニル、R8−ナフト[2,1−b]チオフェニル、R8−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾリル、R8−イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、R8−1H−イミダゾリル−C2〜4アルケニル、R8−フラニル−C2〜4アルケニル、R8−チエニル−C2〜4アルケニル及びR8−ピリジニル−C2〜4アルケニルからなる群から選択される1つの置換基で置換され、ここで、C2〜4アルケニルの各例は、任意で、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキルカルボニルアミノ及びアリールからなる群から選択される1つの置換基で置換され、
5は、R5a−フェニル、R5a−フェニルC1〜4アルキル、R5a−フェニルC1〜4アルコキシ、R5a−フェノキシ、R5a−フェニルカルボニル、R5a−フェニルスルホニルアミノ、R5b−ヘテロアリール、R5b−1H−ベンゾイミダゾリル−C1〜4アルキル、R5b−1H−ベンゾイミダゾリル−C1〜4アルキルカルボニルアミノ、R5b−チエニル−C1〜4アルキルカルボニルアミノ、R5b−ピリミジニルチオ、R5b−ベンゾオキサゾリル−(R5b)−ピラゾリル、R5b−チエニル−(R5b)−[1,2,4]オキサジアゾリル、R5b−ベンゾ[1,3]ジオキソリル及びシクロヘキシルからなる群から選択される1つの任意の置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシC1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1〜4アルキル)アミノスルホニル及び(C1〜4アルキル)2アミノスルホニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
5aは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
5bは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
6は、それぞれが、C1〜4アルキル、オキソ及びフェニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
7は、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、フェニルC1〜4アルキルチオ、オキソ及びフェニルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
それぞれが、C1〜4アルキル及びハロゲンからなる群から選択される1つの炭素原子上の2つの任意の置換基、並びに
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の1つ又は2つの任意のオキソ置換基であり、
8は、R8a−フェニル、R8a−フェニルC1〜4アルキル、R8a−フェニルC2〜4アルケニル、R8a−フェニルC2〜4アルキニル、R8a−ナフタレニルC2〜4アルキニル、R8a−フェノキシ、R8a−フェノキシC1〜4アルキル、R8a−フェニルチオ、R8a−フェニルC1〜4アルキルチオ、R8a−フェニルC1〜4アルキルチオC1〜4アルキル、R8a−フェニルスルホニル、R8b−ピリジニル、R8b−ピラゾリル、R8b−チエニル、R8b−チアゾリル、R8b−ピラゾリルC1〜4アルキル、R8b−ピリミジニルチオC1〜4アルキル、R8b−フラニルカルボニルアミノC1〜4アルキル及びR8c−モルホリニルC1〜4アルキルからなる群から選択される1つの炭素原子上又は利用可能な窒素原子上の任意の置換基、並びに
利用可能な窒素原子上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、ホルミル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルチオ及びC1〜4アルキルスルホニルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
8bは、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル及び(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
4は、水素、C1〜4アルキル、カルボキシC1〜4アルキル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルカルボニル、アミノカルボニル、R9−フェニル−C1〜4アルキル、R9−フェニル−カルボニル、ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、C1〜4アルキルスルホニル、ヒドロキシスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルスルホニル、R9−フェニル−スルホニル、P[(O)(OH)2]−C1〜4アルキル、R10−テトラヒドロチエニル−スルホニル、R11−1H−テトラゾリル−カルボニル、R11−1H−テトラゾリル−C1〜4アルキルカルボニル、R11−1H−イミダゾリル−スルホニル、R11−フラニル−スルホニル及びR11−チエニル−スルホニルからなる群から選択される1つの置換基であり、
ここで、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニルは、任意で、C1〜4アルキル上で(C1〜4アルキル)アミノアミノによって置換され、
9は、それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、C1〜4アルコキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシC1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、アミノ、(C1〜4アルキル)アミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)2アミノC1〜4アルキル、アミノカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノスルホニル、(C1〜4アルキル)アミノスルホニル及び(C1〜4アルキル)2アミノスルホニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
10は、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、(C1〜4アルキル)アミノアミノ及びオキソからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
それぞれが、C1〜4アルキル及びハロゲンからなる群から選択される1つの炭素原子上の2つの任意の置換基、並びに
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の1つ又は2つの任意のオキソ置換基であり、
11は、利用可能な窒素原子上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、カルボキシ、ホルミル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル及びC1〜4アルキルチオからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−CH2−と−N(R4)−、−CH2−と−S−、−C(O)−と−N(R4)−及び−N(R4)−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−であり、
1は、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ホルミルアミノC1〜4アルキル、アリールカルボニルアミノC1〜4アルキル、アミノイミノ、ヒドロキシアミノイミノ、(C1〜4アルキル)アミノイミノ、(C1〜4アルキル)2アミノイミノ及びアミノアミノイミノからなる群から選択され、
ここで、アリールの各例は、任意で、1つ又は2つのハロゲン置換基で置換され、
2は存在しないか又は1つのハロゲン置換基であり、
3は、水素であるか、又はR5−アリールC1〜4アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され、
ここで、カルボニル及びスルホニルはそれぞれ、R5−アリール、R5−アリールC1〜4アルキル、R5−アリールC1〜4アルキルアミノ、(R5−アリール)1〜21〜4アルキル、R5−アリールC2〜4アルケニル、R5−アリールC2〜4アルキニル、R6−C3〜14シクロアルキル、R6−C3〜14シクロアルキルC1〜4アルキル、R6−C3〜14シクロアルキルC1〜4アルケニル、R7−ヘテロシクリル、R7−ヘテロシクリルC1〜4アルキル、R7−ヘテロシクリルC1〜4アルケニル、R8−ヘテロアリール及びR8−ヘテロアリールC2〜4アルケニルからなる群から選択される置換基で置換され、ここで、C2〜4アルケニルの各例は、任意で、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキルカルボニルアミノ及びアリールからなる群から選択される置換基で置換され、
5は、R5a−アリール、R5a−アリールC1〜4アルキル、R5a−アリールC1〜4アルコキシ、R5a−アリールオキシ、R5a−アリールカルボニル、R5a−アリールスルホニルアミノ、R5b−ヘテロアリール、R5b−ヘテロアリールC1〜4アルキル、R5b−ヘテロアリールC1〜4アルキルカルボニルアミノ、R5b−ヘテロアリールチオ、R5b−ヘテロアリール−(R5b)−ヘテロアリール、R5b−ヘテロシクリル及びC3〜14シクロアルキルからなる群から選択される1つの任意の置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、ハロC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシC1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル及びアミノスルホニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
5aは、それぞれがハロゲン、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル及びC1〜4アルコキシからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
5bは、1つ又は2つの任意のハロゲン置換基であり、
6は、C1〜4アルキル、オキソ及びアリールからなる群から選択される1つの任意の置換基であり、
7は、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、アリールC1〜4アルキルチオ、オキソ及びアリールからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
1つの炭素原子上の2つの任意のC1〜4アルキル置換基であり、並びに
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の2つのオキソ置換基であり、
8は、R8a−アリール、R8a−アリールC1〜4アルキル、R8a−アリールC2〜4アルケニル、R8a−アリールC2〜4アルキニル、R8a−アリールオキシ、R8a−アリールオキシC1〜4アルキル、R8a−アリールチオ、R8a−アリールC1〜4アルキルチオ、R8a−アリールC1〜4アルキルチオC1〜4アルキル、R8a−アリールスルホニル、R8b−ヘテロアリール、R8b−ヘテロアリールC1〜4アルキル、R8b−ヘテロアリールチオC1〜4アルキル、R8b−ヘテロアリールカルボニルアミノC1〜4アルキル及びR8c−ヘテロシクリルC1〜4アルキルからなる群から選択される1つの炭素原子上若しくは利用可能な窒素原子上の任意の置換基、並びに
利用可能な窒素原子上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ホルミル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルチオ及びC1〜4アルキルスルホニルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、ハロC1〜4アルキル及びC1〜4アルコキシからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
8bは、各々がハロゲン、C1〜4アルキル及びハロC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
4は、水素、C1〜4アルキル、カルボキシC1〜4アルキル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルカルボニル、アミノカルボニル、R9−アリールカルボニル、ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、C1〜4アルキルスルホニル、ヒドロキシスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルスルホニル、R9−アリールスルホニル、P[(O)(OH)2]−C1〜4アルキル、R10−ヘテロシクリルカルボニル、R10−ヘテロシクリルスルホニル、R11−ヘテロアリールカルボニル、R11−ヘテロアリールC1〜4アルキルカルボニル及びR11−ヘテロアリールスルホニルからなる群から選択される1つの置換基であり、
ここで、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニルは、任意で、C1〜4アルキル上で(C1〜4アルキル)アミノアミノによって置換され、
9は、各々がC1〜4アルコキシ、カルボキシ及びC1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
10は、1つの炭素原子上の任意の(C1〜4アルキル)アミノアミノ置換基、並びに、
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の2つのオキソ置換基であり、
11は、利用可能な窒素上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
カルボキシ及びC1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1つの炭素原子上の任意の置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−CH2−と−N(R4)−、−CH2−と−S−、−C(O)−と−N(R4)−及び−N(R4)−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−であり、
1は、アミノC1〜4アルキル、(C1〜4アルキル)アミノC1〜4アルキル、ホルミルアミノC1〜4アルキル、フェニルカルボニルアミノC1〜4アルキル、アミノイミノ、ヒドロキシアミノイミノ、(C1〜4アルキル)アミノイミノ、(C1〜4アルキル)2アミノイミノ及びアミノアミノイミノからなる群から選択され、
ここで、フェニルの各例は、任意で、1つ又は2つのハロゲン置換基で置換され、
2は存在しないか又は1つのハロゲン置換基であり、
3は水素であるか、又はR5−フェニルC1〜4アルキル、カルボニル及びスルホニルからなる群から選択され、
ここで、カルボニル及びスルホニルはそれぞれ、R5−フェニル、R5−ナフタレニル、R5−フェニル−C1〜4アルキル、R5−ナフタレニル−C1〜4アルキル、R6−フルオレニル−C1〜4アルキル、R5−フェニル−C1〜4アルキルアミノ、(R5−フェニル)1〜21〜4アルキル、R5−フェニル−C2〜4アルケニル、R5−ナフタレニル−C2〜4アルケニル、R5−フェニルC2〜4アルキニル、R6−シクロプロピル、R6−インダニル、R6−1H−インデニル、R6−9H−フルオレニル、R6−C3〜14シクロアルキルC1〜4アルキル、R6−9H−フルオレニル−C1〜4アルケニル、R7−ベンゾ[1,3]ジオキソリル、R7−4,5−ジヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェニル、R7−クロメニル、R7−9H−キサンテニル、R7−9H−チオキサンテニル、R7−5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾフラニル、R7−5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−シクロヘプタ[b]チオフェニル、R7−スピロ[シクロヘキサン−1,6’−5,7−ジヒドロ−4H−ベンゾ[b]チオフェン]、R7−ベンゾ[1,3]ジオキソリル−C1〜4アルキル、R7−ベンゾ[1,3]ジオキソリル−C1〜4アルケニル、R7−3H−イソベンゾフラニル−C1〜4アルケニル、R8−フラニル、R8−チエニル、R8−チアゾリル、R8−[1,2,3]チアジアゾリル、R8−ピリジニル、R8−1H−インドリル、R8−ベンゾ[b]フラニル、R8−ベンゾ[b]チオフェニル、R8−ベンゾ[c]チオフェニル、R8−1H−ベンゾイミダゾリル、R8−ベンゾチアゾリル、R8−チエノ[3,2−b]チオフェニル、R8−チエノ[2,3−b]チオフェニル、R8−ナフト[2,1−b]チオフェニル、R8−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾリル、R8−イミダゾ[1,2−a]ピリジニル、R8−1H−イミダゾリル−C2〜4アルケニル、R8−フラニル−C2〜4アルケニル、R8−チエニル−C2〜4アルケニル及びR8−ピリジニル−C2〜4アルケニルからなる群から選択される置換基で置換され、ここで、C2〜4アルケニルの各例は、任意で、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキルカルボニルアミノ及びアリールからなる群から選択される1つの置換基で置換され、
5は、R5a−フェニル、R5a−フェニルC1〜4アルキル、R5a−フェニルC1〜4アルコキシ、R5a−フェノキシ、R5a−フェニルカルボニル、R5a−フェニルスルホニルアミノ、R5b−1H−ベンゾイミダゾリル−C1〜4アルキル、R5b−1H−ベンゾイミダゾリル−C1〜4アルキルカルボニルアミノ、R5b−チエニル−C1〜4アルキルカルボニルアミノ、R5b−ピリミジニルチオ、R5b−ベンゾオキサゾリル−(R5b)−ピラゾリル、R5b−チエニル−(R5b)−[1,2,4]オキサジアゾリル、R5b−ベンゾ[1,3]ジオキソリル及びシクロヘキシルからなる群から選択される1つの任意の置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、ハロC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルコキシC1〜4アルコキシ、ハロC1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、ハロC1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、アミノチオカルボニルアミノ、(C1〜4アルキル)2アミノ、アミノカルボニル、C1〜4アルキルスルホニル及びアミノスルホニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
5aは、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル及びC1〜4アルコキシからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
5bは、1つ又は2つの任意のハロゲン置換基であり、
6は、C1〜4アルキル、オキソ及びフェニルからなる群から選択される1つの任意の置換基であり、
7は、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルチオ、アリールC1〜4アルキルチオ、オキソ及びフェニルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
1つの炭素原子上の2つの任意のC1〜4アルキル置換基、並びに、
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の2つの任意のオキソ置換基であり、
8は、R8a−フェニル、R8a−フェニルC1〜4アルキル、R8a−フェニルC2〜4アルケニル、R8a−フェニルC2〜4アルキニル、R8a−ナフタレニルC2〜4アルキニル、R8a−フェノキシ、R8a−フェノキシC1〜4アルキル、R8a−フェニルチオ、R8a−アリールC1〜4アルキルチオ、R8a−フェニルC1〜4アルキルチオC1〜4アルキル、R8a−フェニルスルホニル、R8b−ピリジニル、R8b−ピラゾリル、R8b−チエニル、R8b−チアゾリル、R8b−ピラゾリルC1〜4アルキル、R8b−ピリミジニルチオC1〜4アルキル、R8b−フラニルカルボニルアミノC1〜4アルキル及びR8c−モルホリニルC1〜4アルキルからなる群から選択される1つの炭素原子上又は利用可能な窒素原子上の任意の置換基、並びに
利用可能な窒素原子上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、シアノ、C1〜4アルキル、ハロC1〜4アルキル、ヒドロキシC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、ホルミル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルキルチオ及びC1〜4アルキルスルホニルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、ハロC1〜4アルキル及びC1〜4アルコキシからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
8bは、それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル及びハロC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの任意の置換基であり、
4は、水素、C1〜4アルキル、カルボキシC1〜4アルキル、C1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルコキシカルボニルカルボニル、アミノカルボニル、R9−フェニル−C1〜4アルキル、R9−フェニル−カルボニル、ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、C1〜4アルキルスルホニル、ヒドロキシスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルカルボニル、C1〜4アルキルスルホニルC1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルスルホニル、R9−フェニル−スルホニル、P[(O)(OH)2]−C1〜4アルキル、R10−ヘテロシクリルカルボニル、R10−テトラヒドロチエニル−スルホニル、R11−1H−テトラゾリル−カルボニル、R11−1H−テトラゾリル−C1〜4アルキルカルボニル及びR11−1H−イミダゾリル−スルホニル、R11−フラニル−スルホニル、R11−チエニル−スルホニルからなる群から選択される1つの置換基であり、
ここで、C1〜4アルコキシカルボニルC1〜4アルキルカルボニルは、任意で、C1〜4アルキル上で(C1〜4アルキル)アミノアミノによって置換され、
9は、それぞれが、C1〜4アルコキシ、カルボキシ及びC1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
10は、1つの炭素原子上の任意の(C1〜4アルキル)アミノアミノ置換基、並びに、
硫黄原子が存在するときには前記硫黄原子上の2つのオキソ置換基であり、
11は、利用可能な窒素上の任意のC1〜4アルキル置換基、並びに
カルボキシ及びC1〜4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1つの炭素原子上の任意の置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−CH2−と−N(R4)−及び−N(R4)−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−であり、
1は、アミノC1〜4アルキルとアミノイミノからなる群から選択され、
2は存在せず、
3は、R5−アリール、R7−ヘテロシクリル及びR8−ヘテロアリールからなる群から選択される置換基で置換されたカルボニルであり、
5は、ヘテロアリール−ヘテロアリール、並びに
任意のアミノカルボニル置換基であり、
7は、それぞれが、C1〜4アルキルチオ、アリールC1〜4アルキルチオ及びオキソからなる群から選択される1つ又は2つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8は、R8a−アリール、R8a−アリールC2〜4アルキニル及びR8a−アリールC1〜4アルキルチオからなる群から選択される1つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ及びC1〜4アルキルチオからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、ハロゲン及びC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
4は、水素、アミノスルホニル、C1〜4アルキルスルホニル及びアリールスルホニルからなる群から選択される1つの置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−CH2−と−N(R4)−及び−N(R4)−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−であり、
1は、アミノC1〜4アルキルとアミノイミノからなる群から選択され、
2は存在せず、
3は、R5−フェニル、R7−4,5−ジヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R8−フラニル、R8−チエニル、R8−ピリジニル及びR8−ベンゾ[c]チオフェニルからなる群から選択される置換基で置換されたカルボニル置換基であり、
5は、チエニル−[1,2,4]オキサジアゾリル及び
任意のアミノカルボニル置換基であり、
7は、それぞれが、C1〜4アルキルチオ、フェニルC1〜4アルキルチオ及びオキソからなる群から選択される1つ又は2つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8は、R8a−フェニル、R8a−フェニルC2〜4アルキニル及びR8a−フェニルC1〜4アルキルチオからなる群から選択される1つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
それぞれが、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ及びC1〜4アルキルチオからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、ハロゲン及びC1〜4アルキルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
4は、水素、アミノスルホニル、C1〜4アルキルスルホニル及びアリールスルホニルからなる群から選択される1つの置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−CH2−と−N(R4)−、及び−N(R4)−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−であり、
1は、アミノメチルとアミノイミノからなる群から選択され、
2は存在せず、
3は、R5−フェニル、R7−4,5−ジヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R7−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[c]チオフェニル、R8−フラニル、R8−チエニル、R8−ピリジニル及びR8−ベンゾ[c]チオフェニルからなる群から選択される置換基で置換されたカルボニル置換基であり、
5は、チエニル−[1,2,4]オキサジアゾリル、並びに
任意のアミノカルボニル置換基であり、
7は、それぞれが、メチルチオ、ブチルチオ、フェニルメチルチオ及びオキソからなる群から選択される1つ又は2つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8は、R8a−フェニル、R8a−フェニルエチニル及びR8a−フェニルメチルチオからなる群から選択される1つの炭素原子上の任意の置換基、並びに
それぞれがブロモ、メチル、メトキシ、プロポキシ及びメチルチオからなる群から選択される1つ、2つ又は3つの炭素原子上の任意の置換基であり、
8aは、それぞれが、クロロ、フルオロ及びメチルからなる群から選択される1つ又は2つの任意の置換基であり、
4は、水素、アミノスルホニル、メチルスルホニル及びフェニルスルホニルからなる群から選択される1つの置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
式中、
1とX2はそれぞれ、−CH2−と−CH2−、−CH2−と−O−、−CH2−と−N(R4)−及び−N(R4)−と−C(O)−からなる群から選択され、
3とX4はそれぞれ、−CH2−と−CH2−であり、
1は、アミノメチルとアミノイミノからなる群から選択され、
2は存在せず、
3は、(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル、[5−(2−フルオロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル、[5−(2−クロロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル、[4−フェニルエチニル−ピリジン−2−イル]カルボニル、[5−(2−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル、[5−(4−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル、[5−(2,5−ジメチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル、(3−ベンジルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−ブチルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−メチルチオ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−メチルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−メチルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−メチルチオ−4−メトキシ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−ベンジルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−ベンジルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル、(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)カルボニル、[3−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−5−アミノカルボニル−フェニル]カルボニル及び(3−メチル−4−ブロモ−5−プロポキシ−チエン−2−イル)カルボニルからなる群から選択され、
4は、水素、アミノスルホニル、メチルスルホニル及びフェニルスルホニルからなる群から選択される1つの置換基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
5’−(3,4−ジクロロフェニルカルボニルアミノメチル)−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンゾイル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−アミノチオカルボニルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンゾイル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(9−オキソ−10,10−ジオキソ−チオキサンテン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(9−オキソ−フルオレン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンゾイミダゾール−1−イルメチルカルボニルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンゾイミダゾール−1−イルメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−アミノスルホニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−クロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−クロロ−ベンゾ[b]−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−フェニル−2−メチル−ベンゾイミダゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾチアゾール−6−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−{4−[(4−ベンゾオキサゾール−2−イル)−ピラゾール−1−イル]−フェニル}カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フェニルスルホニルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−チエン−2−イルメチルカルボニルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンゾジオキソール−5−イル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(5−クロロ−ピリミジン−2−イル)チオフェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−トリフルオロメチル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[(5−フェニルチオ)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ニトロ−4−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−フルオロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−フェニルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−シクロヘキシルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(トランス−4−メチル−シクロヘキシル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メチルチオ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フルオロ−4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ヨード−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−4−メチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ヨード−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ジメチルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ジメチルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メトキシカルボニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェノキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチルチオ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−メトキシ−フェニル)−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノイミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−シアノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メチルカルボニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾジオキソール−5−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−クロロメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ナフタレン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−トリフルオロメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルスルホニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−シクロヘキシル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンジル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンジルオキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(5−フェニルエテニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンジルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−フェネチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フルオロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−フェネチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ナフタレン−2−イルメチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フェノキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フルオロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−クロロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ブロモ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ヨード−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−フェネチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−フェネチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾジオキソール−5−イルメチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−フェネチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−メトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(ベンゾジオキソール−5−イルエチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−4−ベンジルオキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェネチル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(フェニルエチニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾチエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3,4−ジフルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ナフタレン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フェノキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3,4−ジクロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−フェニル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(6−メチル−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ピリジン−2−イル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−フェニル−4−メチル−チアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−ピリジン−3−イル−4−メチル−チアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[2−(4−メチル−フェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(6−ブロモ−ナフタレン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(1−メチル−3−トリフルオロメチル−ピラゾール−5−イル)−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メチル−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メトキシ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,5−ジ−tert−ブチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,4−ジクロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジクロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,4−ジクロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−メチル−4−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−ブロモ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(トランス−2−フェニル−シクロプロピル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニル−ピリジン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−チエン−2−イル−ピリジン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−メトキシ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−クロロ−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−クロロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(ベンジルチオメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イルチオメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジメチル−4−ブロモ−ピラゾール−1−イル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルチオメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−フェニルエチニル−ピリジン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フラン−3−イル−カルボニルアミノメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−4−イソプロピルスルホニル−5−メチルチオ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−チエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾ[b]フラン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−フルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(1−フルオロ−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−クロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−クロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−トリフルオロメトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フルオロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メチルスルホニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メトキシ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジフルオロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ナフタレン−1−イルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−tert−ブチル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−メチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−メチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(1−メチル−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−フルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(2−メトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−メトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−メトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−クロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ベンゾジオキソール−5−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ナフタレン−1−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−オキソ−2−フルオレン−9−イリデン−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(1−フェニル−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−メチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−メチル−3H−インデン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−メチル−インドール−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−メトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2,6−ジフルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−オキソ−(2H)−クロメン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(8−メトキシ−(2H)−クロメン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−ブロモ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−トリフルオロメチル−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−メトキシ−フェニル)−4−シアノ−5−メチルチオ−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−クロロ−フェニル)−4−シアノ−5−メチルチオ−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−チエノ[3,2−b]チエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(1−メチルカルボニルアミノ−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−メチル−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(2−メチル−フェノキシ)−ベンジル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−メトキシ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(2−フルオロ−フェノキシ)−ベンジル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−プロピルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メトキシ−4−プロピル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−ブロモ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[1−オキソ−2−(3−オキソ−3H−イソベンゾフラン−1−イリデン)−エチル]−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−モルホリン−4−イルメチル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−[1,2,3]チアジアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−フラン−3−イル−カルボニルアミノメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジメチル−4−クロロ−ピラゾール−1−イル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−オキソ−6−フェニル−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[b]フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−エチルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メトキシ−4−アリル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−イソプロピルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメチル−5−シアノ−チエノ[2,3−b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−メトキシ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−6−フェニル−ベンゾ[b]フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブチルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−ブロモ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−sec−ブチルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−チエノ[2,3−b]チエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−4−メトキシ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−インドール−3−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−メチル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メトキシ−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−ベンジル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(フラン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(イミダゾール−4−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ピリジン−4−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ホルミル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メチルチオ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(1−シアノ−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(7−メチル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−エチル−7−メチル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(フラン−3−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ピリジン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ピリジン−3−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(チエン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(チエン−3−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ジヒドロキシメチル−4−メチル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−シクロヘプタ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−シアノ−5−メチルチオ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メチル−5−ブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
スピロ[シクロヘキサン−1,6’−5,7−ジヒドロ−4H−ベンゾ[b]チオフェン]−2’−カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−エトキシ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−2−オキソ−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンジルアミノカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ヒドロキシ−フェニルエチニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−ヒドロキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−tert−ブチル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メトキシカルボニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−tert−ブチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−フルオレン−1−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(9−オキソ−フルオレン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−エチル−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−ヒドロキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−アミノカルボニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−tert−ブチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4,5−トリクロロ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−トリフルオロメチル−6−メチル−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4,5−ジブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェノキシ)−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−tert−ブチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−フェニルスルホニル−1H−インドール−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−5−アミノカルボニル−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−1H−インドール−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−3H−インデン−1−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−オキソ−インダン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−フルオレン−9−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−オキソ−2,2−ジフェニル−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−[3−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニルエテニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−9H−キサンテン−9−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−9H−キサンテン−9−イルメチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−フェネトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−5−トリフルオロメチル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−フェニルエチニルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]−5’−[メチル−(トリメチル)アンモニウム]、
1−(1−クロロ−ナフト[2,1−b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−クロロ−フェニル)−5−メチルチオ−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−ベンジルオキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−[3−(3−メトキシ−プロポキシ)−フェニルエテニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−[3−(2−エトキシ−エトキシ)−フェニルエテニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−5−プロポキシ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−ホルミルアミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノスルホニルアミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[ヒドロキシアミノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[ヒドラジノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−6’−フルオロ−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−フルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[メチルアミノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−6’−フルオロ−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2,3−ジフルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[ジメチルアミノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノエチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−2’−オキソ−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−オキソ−2’−(2,4−ジメトキシ−ベンジル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−1H−イソインドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−オキソ−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−1H−イソインドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−スピロ[ピペリジン−4,3’−インダン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−エチル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−メトキシカルボニル−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−カルボキシ−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メトキシカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(4−カルボキシ−フェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−アミノカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]−1’−(2−エチル−ホスホン酸)、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(3−メトキシカルボニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−エトキシ−1,2−ジオキソ−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−1H−テトラゾール−5−イル−1−オキソ−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(3−カルボキシ−フェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−[4−エトキシ−2−(メチルアミノ)アミノ−1,4−ジオキソ−ブチル]−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(メチルスルホニルメチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(1H−テトラゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(ヒドロキシスルホニルメチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(1−メチル−イミダゾール−4−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(5−カルボキシ−フラン−2−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−[5−(N’−メチル−ヒドラジノ)−1,1−ジオキソ−3,4,5−トリヒドロ−(2H)−チエン−3−イル]スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メチルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−フェニルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−アミノスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−[(メトキシカルボニル)メチル]−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(3−メトキシカルボニル−フェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(5−メトキシカルボニル−フラン−2−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−5−プロポキシ−チエン−2−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(5−カルボキシ−チエン−3−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(メチルスルホニルメチル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(N’−メチルヒドラジノ−カルボニルメチル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(3−メチルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(4,5−ジブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(1,1−ジオキソ−(2H)−ベンゾ[b]チオフェン)]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]チオフェン]、
1−(2,2−ジフェニルエチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(9H−フルオレン−9−イルメチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−メチル−チエン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−(4−クロロ−フェニル)−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−チエン−2−イルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、及び
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−チエン−3−イルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]
からなる群から選択される化合物。
【請求項10】
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンゾイル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−アミノチオカルボニルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(9−オキソ−10,10−ジオキソ−チオキサンテン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−クロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾチアゾール−6−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−{4−[(4−ベンゾオキサゾール−2−イル)−ピラゾール−1−イル]−フェニル}カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−チエン−2−イルメチルカルボニルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンゾジオキソール−5−イル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(5−クロロ−ピリミジン−2−イル)チオフェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[(5−フェニルチオ)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブロモ−4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ニトロ−4−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−フルオロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−フェニルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−シクロヘキシルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(トランス−4−メチル−シクロヘキシル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メチルチオ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フルオロ−4−クロロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ヨード−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−4−メチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ヨード−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ヨード−4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メトキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ジメチルアミノ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メトキシカルボニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ブロモ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェノキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチルチオ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−メトキシ−フェニル)−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノイミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾジオキソール−5−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ナフタレン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−トリフルオロメチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルスルホニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−トリフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンジル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ベンジルオキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(5−フェニルエテニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フェノキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フルオロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−クロロ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ブロモ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−ヨード−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾジオキソール−5−イルメチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−メトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メトキシ−4−ベンジルオキシ−ベンジル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェネチル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(フェニルエチニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾチエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3,4−ジフルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ナフタレン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−フェノキシ−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3,4−ジクロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−フェニル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ピリジン−2−イル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−ピリジン−3−イル−チアゾール−4−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−ピリジン−4−イル−チアゾール−4−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−フェニル−4−メチル−チアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(6−ブロモ−ナフタレン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−4−メチル−チアゾール−5−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メチル−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メトキシ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,5−ジ−tert−ブチル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,4−ジクロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジクロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,4−ジクロロ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−メチル−4−クロロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−ブロモ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(トランス−2−フェニル−シクロプロピル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニル−ピリジン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−チエン−2−イル−ピリジン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−メトキシ−フェニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−クロロ−ピラゾール−1−イルメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−クロロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(ベンジルチオメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イルチオメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジクロロ−フェノキシ)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジメチル−4−ブロモ−ピラゾール−1−イル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イルチオメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−フェニルエチニル−ピリジン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フラン−3−イル−カルボニルアミノメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−4−イソプロピルスルホニル−5−メチルチオ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−チエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−ベンゾ[b]フラン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−フルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(1−フルオロ−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−クロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−クロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−トリフルオロメトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フルオロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メトキシ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジフルオロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ナフタレン−1−イルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−tert−ブチル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−メチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−メチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(4−フルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−メトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−クロロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ベンゾジオキソール−5−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(ナフタレン−1−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−オキソ−2−フルオレン−9−イリデン−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(1−フェニル−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−メチル−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−メチル−3H−インデン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−メチル−インドール−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−メトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2,6−ジフルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(2−オキソ−(2H)−クロメン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(8−メトキシ−(2H)−クロメン−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−ブロモ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−メトキシ−フェニル)−4−シアノ−5−メチルチオ−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−クロロ−フェニル)−4−シアノ−5−メチルチオ−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−チエノ[3,2−b]チエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(1−メチルカルボニルアミノ−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(2−メチル−フェノキシ)−ベンジル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(2−フルオロ−フェノキシ)−ベンジル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−プロピルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メトキシ−4−プロピル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−ブロモ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[1−オキソ−2−(3−オキソ−3H−イソベンゾフラン−1−イリデン)−エチル]−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−[1,2,3]チアジアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−フラン−3−イル−カルボニルアミノメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3,5−ジメチル−4−クロロ−ピラゾール−1−イル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−オキソ−6−フェニル−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[b]フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−エチルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メトキシ−4−アリル−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−イソプロピルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(3−メトキシ−フェノキシメチル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−6−フェニル−ベンゾ[b]フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブチルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−クロロ−6−ブロモ−ベンゾ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−sec−ブチルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−4−オキソ−6,6−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−チエノ[2,3−b]チエン−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−4−メトキシ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−インドール−3−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−メチル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メトキシ−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−ベンジル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(Z)−1−(フラン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ホルミル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メチルチオ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(1−シアノ−2−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(7−メチル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−エチル−7−メチル−インドール−3−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(チエン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(チエン−3−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−ジヒドロキシメチル−4−メチル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5,6,7,8−テトラヒドロ−4H−シクロヘプタ[b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−シアノ−5−メチルチオ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−メチル−5−ブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−エトキシ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−ヒドロキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−tert−ブチル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−メトキシカルボニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−ヒドロキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4,5−トリクロロ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−トリフルオロメチル−6−メチル−1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4,5−ジブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−tert−ブチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−フェニルスルホニル−1H−インドール−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−5−アミノカルボニル−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−1H−インドール−2−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−3H−インデン−1−イルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−オキソ−2,2−ジフェニル−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−[3−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニルエテニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−フェネトキシ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(4−フェニル−5−トリフルオロメチル−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(1−クロロ−ナフト[2,1−b]チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(4−クロロ−フェニル)−5−メチルチオ−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−[3−(2−エトキシ−エトキシ)−フェニルエテニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−5−プロポキシ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−ホルミルアミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[ヒドロキシアミノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[ヒドラジノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2−フルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[メチルアミノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−6’−フルオロ−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(2,3−ジフルオロ−フェニルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−[ジメチルアミノ(イミノ)メチル]−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−2’−オキソ−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−オキソ−2’−(2,4−ジメトキシ−ベンジル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−1H−イソインドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−オキソ−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−1H−イソインドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−スピロ[ピペリジン−4,3’−インダン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−エチル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−メトキシカルボニル−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−カルボキシ−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メトキシカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(4−カルボキシ−フェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−アミノカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]−1’−(2−エチル−ホスホン酸)、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(3−メトキシカルボニル−フェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−エトキシ−1,2−ジオキソ−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(2−1H−テトラゾール−5−イル−1−オキソ−エチル)−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(3−カルボキシ−フェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−[4−エトキシ−2−(メチルアミノ)アミノ−1,4−ジオキソ−ブチル]−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(メチルスルホニルメチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(1H−テトラゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(ヒドロキシスルホニルメチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(1−メチル−イミダゾール−4−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(5−カルボキシ−フラン−2−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−[5−(N’−メチル−ヒドラジノ)−1,1−ジオキソ−3,4,5−トリヒドロ−(2H)−チエン−3−イル]スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メチルカルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メチルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−フェニルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−アミノスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−[(メトキシカルボニル)メチル]−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(3−メトキシカルボニル−フェニル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(5−メトキシカルボニル−フラン−2−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−5−プロポキシ−チエン−2−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(5−カルボキシ−チエン−3−イル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(メチルスルホニルメチル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−(N’−メチルヒドラジノ−カルボニルメチル)スルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(3−メチルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(4,5−ジブロモ−チエン−2−イル)カルボニル−1’−ヒドロキシスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(3,4−ジクロロフェニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]チオフェン]、
1−(2,2−ジフェニルエチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(9H−フルオレン−9−イルメチル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
(E)−1−(3−メチル−チエン−2−イルエテニル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−(4−クロロ−フェニル)−チエン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−チエン−2−イルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、及び
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−チエン−3−イルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−フルオロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−5’−アミノイミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−クロロ−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[4−フェニルエチニル−ピリジン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(4−メチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[5−(2,5−ジメチル−フェニルエチニル)−フラン−2−イル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ブチルチオ−4−オキソ−5,6,7−トリヒドロ−4H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチルチオ−4−メトキシ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−ベンジルチオ−7−ヒドロ−6H−ベンゾ[c]チエン−1−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−[3−(3−チエン−2−イル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−5−アミノカルボニル−フェニル]カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(3−メチル−4−ブロモ−5−プロポキシ−チエン−2−イル)カルボニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−ベンゾ[b]フラン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−オキソ−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−1H−イソインドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−スピロ[ピペリジン−4,3’−インダン]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−メチルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−フェニルスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]、及び
1−(5−フェニルエチニル−フラン−2−イル)カルボニル−1’−アミノスルホニル−5’−アミノメチル−スピロ[ピペリジン−4,3’−(2H)−インドール]
である、請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
トリプターゼ媒介炎症、血管又は皮膚症状の、その必要性のある患者における、治療用の医薬品の調製のための請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項13】
前記トリプターゼ媒介炎症、血管又は皮膚症状が、喘息、アレルギー性鼻炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性脊椎炎、変形性関節炎、痛風性関節炎、消化性潰瘍、眼の結膜炎及び春季カタル、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病、慢性閉塞性肺疾患、蕁麻疹、水疱性類天疱瘡、強皮症、線維症、皮膚炎、乾癬、掻痒、血管性水腫、湿疹性皮膚炎、アナフィラキシー、高増殖性皮膚疾患、炎症性皮膚症状、肝硬変、糸球体腎炎、腎炎、血管炎症、アテローム性動脈硬化症又は再狭窄から選択される、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
前記トリプターゼ媒介炎症、血管又は皮膚症状が更に、喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、クローン病又は掻痒から選択される、請求項13に記載の使用。





【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2011−504499(P2011−504499A)
【公表日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−534955(P2010−534955)
【出願日】平成20年11月19日(2008.11.19)
【国際出願番号】PCT/US2008/012899
【国際公開番号】WO2009/067202
【国際公開日】平成21年5月28日(2009.5.28)
【出願人】(390033008)ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】JANSSEN PHARMACEUTICA NAAMLOZE VENNOOTSCHAP
【Fターム(参考)】