トロンボポエチン活性調節化合物および方法
複素環化合物を含むアミド、該化合物を含む医薬組成物、該化合物を使用してトロンボポエチン受容体の活性を調節する方法、トロンボポエチン受容体モジュレーターとしての化合物を同定する方法、および該化合物を必要とする患者に該化合物を投与することにより疾患を治療する方法が本明細書で開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体(bioisostere)から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環、炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIまたはVIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項２】
式I、IIまたはIIIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ：
(I) (II) (III)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環、炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項３】
R1が、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNR20から選択される)
から選択される]から選択され；
各R2が、独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R3およびR4が独立して、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R5が、水素、OR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R6が、C1〜C10アルキル、C1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
各R8および各R9が独立して、水素、OR16、NR16R17、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9が一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9が連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10が水素、ハロゲン、オキソ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R11が水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12が、水素、ハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R13が、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14が、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R15が、水素、SO2R19、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、およびC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R16およびR17が、各々独立して水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方はC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方は、ゼロであるか；またはR16およびR17が連結して場合により置換されたC4〜C7環を形成し；
R19が、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルおよびアリールから選択され；
Gが、O、SおよびNR14から選択され；
Jが、O、S、NR14およびCR14R15から選択され；
Kが、OまたはSであり；
Yが、以下の基：
および
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式IV、VまたはVIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミド、またはプロドラッグ：
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は各々独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環または炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、XがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式VIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項５】
R1が、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環または炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であって；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−ではなく、そしてZまたはR6が場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないか；またはXがNであり、WがNHであり、R6がアルコキシであり、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、Yがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−であり、そしてZが場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないなら；Dはフェニルではなく；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾ−ルを形成するよう指向された−N＝CR12−であるなら、Dはナフチルではなく；
ただし、UがNHであるか；またはDおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、そしてWがNHであるか；またはEおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、WがNHであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、R6が場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてZがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがNであり、WがNHであり、Zがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてR6がC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)0〜6OR20、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、NR21R22または式VIIで示される複素環メチレン置換基であるか；またはDがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、Zが芳香族であり、そしてR6がアルコキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるなら；Yはジヒドロピラゾールを形成するために指向された−N＝CR12−ではなく；
R20は、水素、置換アルキル、置換アリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
R21およびR22は各々独立して水素、アルキルおよびアリールから選択されるか；またはR21およびR22はそれらが結合している窒素と一緒になって、酸素および窒素から選択される１個までの他のヘテロ原子を含む5または6員の飽和環を表す；
(VII)
(式中、A、B、CおよびVは各々独立して、O、SおよびNR20から選択される)]。
【請求項７】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18またはC(O)NHR18であり；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIまたはVIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項８】
式I、IIまたはIIIの化合物：
(I) (II) (III)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびC(O)NHR18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であり；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項９】
R1が、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNR20から選択される)
から選択される]から選択され；
R2が、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R3およびR4が独立して、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R5が、水素、OR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R6が、C1〜C10アルキル、C1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびC(O)NHR18から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
R8およびR9が各々独立して、水素、OR16、NR16R17、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9が一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9が連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10が水素、ハロゲン、オキソ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R12が、水素、ハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R13が、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14が、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R15が、水素、SO2R19、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、およびC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R16およびR17が、各々独立して水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方はC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方は、ゼロであるか；またはR16およびR17が連結して場合により置換されたC4〜C7環を形成し；
R19が、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルおよびアリールから選択され；
Gが、O、SおよびNR14から選択され；
Jが、O、S、NR14およびCR14R15から選択され；
Kが、OまたはSであり；
Lが、NHまたはゼロであり；そして
Yが、以下の基：
および
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
式IV、VまたはVIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミド、またはプロドラッグ：
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびC(O)NHR18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は各々独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であり；
XがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式VIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項１１】
R1が、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、または場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18またはC(O)NHR18であり；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であって；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−ではなく、そしてZまたはR6が場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないか；またはXがNであり、WがNHであり、R6がアルコキシであり、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、Yがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−であり、そしてZが場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないなら；Dはフェニルではなく；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾ−ルを形成するよう指向された−N＝CR12−であるなら、Dはナフチルではなく；
ただし、UがNHであるか；またはDおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、そしてWがNHであるか；またはEおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、WがNHであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、R6が場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてZがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがNであり、WがNHであり、Zがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてR6がC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)0〜6OR20、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、NR21R22または式VIIで示される複素環メチレン置換基であるか；またはDがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、Zが芳香族であり、そしてR6がアルコキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるなら；Yはジヒドロピラゾールを形成するために指向された−N＝CR12−ではなく；
R20は、水素、置換アルキル、置換アリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
R21およびR22は各々独立して水素、アルキルおよびアリールから選択されるか；またはR21およびR22はそれらが結合している窒素と一緒になって、酸素および窒素から選択される１個までの他のヘテロ原子を含む5または6員の飽和環を表す；
(VII)
(式中、A、B、CおよびVは各々独立して、O、SおよびNR20から選択される)]。
【請求項１３】
化合物が式Iで示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
化合物が式IIで示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が式IIIで示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が式IVで示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が式Vで示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が式VIで示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、およびそれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩、エステルまたはプロドラッグ：
3'−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−2'−ヒドロキシビフェニル−3−カルボン酸(化合物101)；
2,4−ジヒドロキシ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物102)；
3−{3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物103)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物104)；
3'−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−4−フルオロ−2'−ヒドロキシビフェニル−3−カルボン酸(化合物105)；
2−(3'−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−2'−ヒドロキシビフェニル−3−イル)−2−メチルプロピオン酸(化合物106)；
3'−{[1−(3,4−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−2'−ヒドロキシビフェニル−3−カルボン酸(化合物107)；
4−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物108)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物109)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸メチルエステル(化合物110)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸メチルエステル(化合物111)；
3−{3−[(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物112)；
3−{3−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンアミノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−7−イル}安息香酸(化合物113)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−5,3',4'−トリメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物114)；
3−ヒドロキシ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物115)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−{1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−オキソ−エチルアミノ]エチリデン}−6−トリフルオロメチル−1,3−ジヒドロインドール−2−オン(化合物116)；
3−{3−[(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物117)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物118)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物119)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物120)；
4−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}酪酸(化合物121)；
2−クロロ−3−(4−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−3−ヒドロキシフェニル)アクリル酸(化合物122)；
4−ヒドロキシ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物123)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物124)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物125)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−5,3',5'−トリメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物126)；
4−アミノ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物127)；
3−(7−{N'−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]ヒドラジノ}−1H−インドール−3−イル)プロピオン酸(化合物128)；
4−{3−[N'−(4−メチルベンゾイル)ヒドラジノメチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物129)；
3−{2−オキソ−6−トリフルオロメチル−3−[4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−ピロール−2−イルメチリデン]−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物130)；
3−(7−{N'−[1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1,5−ジヒドロピラゾール−4−イリデン]ヒドラジノ}−1H−インドール−3−イル)プロピオン酸(化合物131)；
3−(3−{[4−(3,4−ジメチルフェニル)チアゾール−2−イルアミノ]メチリデン}−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物132)；
3−(3−{[4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イルアミノ]メチレン}−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物133)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチレン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物134)；
3−{3−[(4−(4−メチルフェニル)−2−チアゾリルアミノ)メチレン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物135)；
3−{3−[(3,4−ジメチルベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物136)；
3−{3−[(4−クロロベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物137)；
3−{3−[(4−メトキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物138)；
3−{3−[(3,4−ジメチルベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−クロロ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物139)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物140)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物141)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物142)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物143)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[1−(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物144)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物145)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物146)；
3−(3−[1−(3,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−6−クロロ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物147)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物148)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[(3,5−ジイソプロピル−2−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物149)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[1−(3,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物150)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物151)；
3−(6−クロロ−3−[(2−ヒドロキシ−3,5−ジイソプロピルベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物152)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(2,5−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物153)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3−ニトロ−4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物154)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3−アミノスルホニル−4−クロロベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物155)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3−アミノ−4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物156)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(4−メトキシ−2−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物157)；
3−{3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)メチルアミノ−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物158)；
3−{3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−インドリル}安息香酸(化合物159)；
3−{3−(1−(3,4−ジメチルフェニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)メチルアミノ−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物160)；
4−{1−(6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−アミノカルボニルフェニル)アミノメチリデン)インドリル}ブタン酸(化合物161)；
4−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}ブタン酸(化合物162)；
3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物163)；
4−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}ブタン酸(化合物164)；
3−{3−(1−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)エチルアミノ)−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物165)；
3−{3−(1−(1−(3,4−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)エチルアミノ)−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物166)；
3−{1−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物167)；
3−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(1−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)アミノ)エチリデン)インドリル}安息香酸(化合物168)；
3−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物169)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物170)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物171)；
3−{3−(7−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−インドリリデン)メチルアミノ)インドリル}プロパン酸(化合物172)；
3−{3−(7−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−インドリリデン)メチルアミノ)インドリル}プロパン酸(化合物173)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物174)；
2−クロロ−3−{3−ヒドロキシ−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物175)；
2−クロロ−3−{3−ヒドロキシ−4−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物176)；
2−エチル−3−{3−ヒドロキシ−4−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物177)；
2−エチル−3−{3−ヒドロキシ−4−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物178)；
2−エチル−3−{3−ヒドロキシ−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物179)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(4−(2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−5−メチル)ピラゾリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物180)；
(Z)−4−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}ブタン酸(化合物181)；
(E)−4−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}ブタン酸(化合物182)；
(Z)−3−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}安息香酸(化合物183)；
(E)−3−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}安息香酸(化合物184)；
4−{3−(4−オキソ−2−チオキソ−5−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)ヒドロゾノ)チアゾリジニル}ブタン酸(化合物185)；
3−{2−(3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドリデン)メチルアミノ)フェニルアミノ}安息香酸(化合物186)；
3−{2−(3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドリデン)メチルアミノ)フェニルアミノ}安息香酸(化合物187)；
3−{2−(4−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロピラゾリデン)メチルアミノ)フェニルアミノ}安息香酸(化合物188)；
(±)−3−メチル−5−{2−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノ)フェニル}ペンタン酸(化合物189)；
(±)−3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ)インドリル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物190)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物191)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)ピリジニル}安息香酸(化合物192)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)ピリジニル}安息香酸(化合物193)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物194)；
3−{5−(4−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)ピリジニル}安息香酸(化合物195)；
3−{5−(4−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物196)；
3−{5−(4−ヒドロキシ−3−(4−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−5−メチル−2−(3,4−ジメチルフェニル)ピラゾリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物197)；
4−{2−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−5−メチル−4−(3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)ヒドロゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物198)；
3−{2−アミノ−5−メチル−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノ)フェニル}安息香酸(化合物199)；
3−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物200)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物201)；
(3−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)−1−ピラゾリル)酢酸(化合物202)；
(3−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3−(3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)−1−ピラゾリル)酢酸(化合物203)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物204)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物205)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−メチル)フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物206)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3−メチル)フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物207)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物208)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(1−ナフチル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物209)；
3−{1−(5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物210)；
3−{1−(5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物211)；
2−ヒドロキシ−3−{3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ}安息香酸(化合物212)；
2−ヒドロキシ−3−{3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ}安息香酸(化合物213)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−メチル−1−ブテニル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物214)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−ヘプタニルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物215)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−メチル)フェニル)エテニルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物216)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3−メチル)フェニル)エテニルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物217)；
4−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)エチルフェニル)ヒドラゾノ)インドリル}ブタン酸(化合物218)；
2−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)ヒドラゾノ)インドリル}酢酸(化合物219)；
2−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)エチルフェニル)ヒドラゾノ)インドリル}酢酸(化合物220)；
4−{4−(2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノ)チアゾリル}安息香酸(化合物221)；
3−{1−(5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−5−メチル−3−(1−アダマンタン)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物222)；
3−{1−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(4−ヒドロキシ−5−(3,4−ジメチルフェニル)ピリジニル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物223)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)−エチルフェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物224)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ)フェニル)−エチルフェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物225)。
【請求項２０】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、およびそれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩、エステルまたはプロドラッグ：
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(1−ナフチル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物226)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物227)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メトキシフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物228)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物229)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物230)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−フェニルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物231)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−シアノフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物232)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−クロロフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物233)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物234)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−トリフルオロメチルフェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物235)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物236)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物237)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物238)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物239)；
3−{2−(5−フェニル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物240)；
3−{2−(5−tert−ブチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物241)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物242)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物243)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物244)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−フェニルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物245)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メトキシフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物246)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物247)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−トリフルオロメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物248)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−シアノフェニル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物249)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−クロロフェニル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物250)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物251)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−エチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物252)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジクロロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物253)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物254)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−6−トリフルオロ−メチルフェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物255)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物256)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インデニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物257)；
(±)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1−インダニルメチル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物258)；
(±)−3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1−インダニルメチル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物259)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物260)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物261)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物262)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物263)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジクロロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物264)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル−6−トリフルオロメチルフェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物265)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物266)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インデニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物267)；
(E)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物268)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物269)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物270)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−2−(3,4−ジメチルフェニル)−4−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物271)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−2−(3,5−ジメチルフェニル)−4−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物272)；
3−{1−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物273)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−ベンジルフェニル)ヒドラゾノ)−ピラゾリル}ブタン酸(化合物274)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(3−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物275)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−フェニルプロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物276)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(2−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物277)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物278)；
(E)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−ピリジル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物279)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−(Z)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物280)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−ベンゾフラニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物281)；
(Z)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−ブロモエテニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物282)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3−メチル−1−ブテニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物283)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−シクロプロピルエテニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物284)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−メチルブチル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物285)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−5−フルオロ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物286)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物287)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物288)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物289)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物290)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物291)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物292)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(2−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物293)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−ベンゾフラニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物294)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(2−フルオロフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物295)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物296)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物297)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物298)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)ヒドラゾノ)インドリル}プロピオン酸(化合物299)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−ベンジルフェニル)ヒドラゾノ)−インドリル}安息香酸(化合物300)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチル)フェニル)−ヒドラゾノ)インドリル}プロピオン酸(化合物301)；
3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3−(3−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物302)；
(±)−3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−インドリルフェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物303)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−メチルフェニルカルボニル−アミノ)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物304)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−(2−メチルフェニル−カルボニルアミノ)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物305)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2−(2−フルオロフェニル)エチル)インドリリデン)−ヒドラジノフェニル}安息香酸(化合物306)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2−(2−クロロフェニル)エチル)インドリリデン)−ヒドラジノフェニル}安息香酸(化合物307)；
3−{3−ヒドロキシ−2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−2−(3,4−ジメチルフェニル)−ピラゾリリデン)ヒドラジノ−4−ピリジル}安息香酸(化合物308)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物309)；
3−{3−ヒドロキシ−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−インドリリデン−ヒドラジノ)−4−ピリジル}安息香酸(化合物310)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(3−ヒドロキシ−6−メチル−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物311)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物312)；
3−{3−ヒドロキシ−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−3−インドリリデンヒドラジノ)−2−ピリジル}安息香酸(化合物313)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−2−(3,5−ジメチルフェニル)−4−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物314)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−5−フェニル−2−ベンゾチエニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物315)；
3−{3−ヒドロキシ−2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−2−(3,4−ジメチルフェニル)−4−ピラゾリデン)ヒドラジノ−5−ベンゾチエニル}安息香酸(化合物316)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−(2,3−ジメトキシカルボニルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物317)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3,5−ジイソプロピルフェニル)−カルボニルヒドラジノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物318)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)−アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物319)；
(±)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2,3−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリル)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物320)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−5−フルオロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチル)フェニル)−ヒドラゾノ)インドリル}プロピオン酸(化合物321)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物322)；
(±)−3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2,3−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリル)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物323)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリリデン)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物324)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物325)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(E)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物326)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−メチルフェニル)ヒドラゾノ)−ピラゾリル}安息香酸(化合物327)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリリデン)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物328)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物329)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジフルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物330)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物331)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−メチルフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物332)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物333)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(Z)−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物334)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物335)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物336)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物337)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−フェニルエテニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物338)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−フェニルエチニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物339)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物340)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物341)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)エチニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物342)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−トリフルオロメチルフェニル)−エチニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物343)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物344)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1−メチル−1−インデニル−2−)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物345)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,3−ジメチル−2−インデニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物346)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−5−メトキシ−3−(2−インデニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物347)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(4,7−ジメチル−2−インデニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物348)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(4,7−ジフルオロ−2−インデニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物349)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−6−トリフルオロメチル−1−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物350)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−6−トリフルオロメチル−1−(2−インデニル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物351)；
(±)4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(1,2,3,4−テトラヒドロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物352)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物353)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(1−インダニリデン)−メチルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物354)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物355)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(6−フルオロ−2−トリフルオロ−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物356)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(6−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物357)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物358)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物359)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物360)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,5−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物361)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロ−2−トリフルオロ−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物362)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エチニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物363)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(1−(1,2,3,4−テトラヒドロ)−ナフチリデン)メチルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物364)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物365)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物366)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物367)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2(E)−(2−メチルフェニル)エテニル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物368)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2(E)−(2,4−ジフルオロフェニル)エテニル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物369)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2−インデニル)−3(Z)−インドリリデン)メチル−アミノフェニル}安息香酸(化合物370)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物371)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−メチルフェニル)ヒドラゾノ)−ピラゾリル}ブタン酸(化合物372)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニリデンメチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物373)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニルメチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物374)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物375)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物376)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物377)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロ−6−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物378)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物379)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物380)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロ−4−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物381)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−クロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物382)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジクロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物383)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3−クロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物384)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,5−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物385)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物386)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−トリフルオロメチル−4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物387)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,4−ジクロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物388)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−クロロメチル−4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物389)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,4−ジクロロメチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物390)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物353)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−8−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物392)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−8−メチル)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物393)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−7−メチル)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物394)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−7−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物395)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−6−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物396)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−5−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物397)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−8−クロロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物398)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−7−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物399)。
【請求項２１】
選択的TPOモジュレーターである、上記の請求項のうちいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
TPO模倣体である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
選択的TPO受容体アゴニストである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
選択的TPO受容体部分アゴニストである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
選択的TPO受容体アンタゴニストである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
選択的TPO受容体結合化合物である、上記の請求項のうちいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が組織特異的モジュレーターである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
細胞におけるTPO活性を調節する方法であって、上記の請求項のうちいずれか１つに記載の化合物と細胞を接触させることを含む方法。
【請求項２９】
TPO活性を調節する化合物を同定する方法であって、TPO受容体を発現する細胞を、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物と接触させて；細胞上での該化合物の効果をモニターすることを含む方法。
【請求項３０】
患者を治療する方法であって、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物を患者に投与することからなる方法。
【請求項３１】
患者が、血小板減少症に罹患している、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
血小板減少症が放射線療法または化学療法に起因している、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
細胞を患者から採取することをさらに含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
治療が予防的である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
患者が神経系に影響を及ぼす状態に罹患している、請求項３０に記載の方法。
【請求項３６】
患者が筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症および多発性ジストロフィーから選択される疾患に罹患している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
患者が神経系の損傷に罹患している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
患者が脊髄損傷に罹患している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
生理学的に許容し得る担体、希釈剤、または賦形剤；および請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４０】
血小板減少症および神経系に影響を及ぼす状態から選択される状態の治療において使用するための、請求項３９に記載の医薬組成物
【請求項１】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体(bioisostere)から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環、炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIまたはVIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項２】
式I、IIまたはIIIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ：
(I) (II) (III)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環、炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項３】
R1が、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNR20から選択される)
から選択される]から選択され；
各R2が、独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R3およびR4が独立して、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R5が、水素、OR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R6が、C1〜C10アルキル、C1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
各R8および各R9が独立して、水素、OR16、NR16R17、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9が一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9が連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10が水素、ハロゲン、オキソ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R11が水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12が、水素、ハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R13が、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14が、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R15が、水素、SO2R19、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、およびC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R16およびR17が、各々独立して水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方はC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方は、ゼロであるか；またはR16およびR17が連結して場合により置換されたC4〜C7環を形成し；
R19が、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルおよびアリールから選択され；
Gが、O、SおよびNR14から選択され；
Jが、O、S、NR14およびCR14R15から選択され；
Kが、OまたはSであり；
Yが、以下の基：
および
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式IV、VまたはVIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミド、またはプロドラッグ：
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は各々独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環または炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、XがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式VIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項５】
R1が、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18、C(O)NHR18、C≡CR18、CR3＝CR4R18およびCR3＝R18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
各R8および各R9は独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され、この場合、R18が非芳香族複素環または炭素環を含むなら、連結位置は、非芳香族複素環または炭素環または芳香族環系上のいずれであってもよく；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１、２または３であり；そして
nは０または１であって；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−ではなく、そしてZまたはR6が場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないか；またはXがNであり、WがNHであり、R6がアルコキシであり、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、Yがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−であり、そしてZが場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないなら；Dはフェニルではなく；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾ−ルを形成するよう指向された−N＝CR12−であるなら、Dはナフチルではなく；
ただし、UがNHであるか；またはDおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、そしてWがNHであるか；またはEおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、WがNHであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、R6が場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてZがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがNであり、WがNHであり、Zがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてR6がC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)0〜6OR20、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、NR21R22または式VIIで示される複素環メチレン置換基であるか；またはDがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、Zが芳香族であり、そしてR6がアルコキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるなら；Yはジヒドロピラゾールを形成するために指向された−N＝CR12−ではなく；
R20は、水素、置換アルキル、置換アリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
R21およびR22は各々独立して水素、アルキルおよびアリールから選択されるか；またはR21およびR22はそれらが結合している窒素と一緒になって、酸素および窒素から選択される１個までの他のヘテロ原子を含む5または6員の飽和環を表す；
(VII)
(式中、A、B、CおよびVは各々独立して、O、SおよびNR20から選択される)]。
【請求項７】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18またはC(O)NHR18であり；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であり；
各々の、場合により置換される基は、非置換であるかまたは、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、ヘテロハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、非芳香族複素環、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、シアノ、ハロ、カルボニル、チオカルボニル、O−カルバミル、N−カルバミル、O−チオカルバミル、N−チオカルバミル、C−アミド、N−アミド、S−スルホンアミド、N−スルホンアミド、C−カルボキシ、O−カルボキシ、イソシアネート、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、シリル、トリハロメタンスルホニル、＝O、＝S、アミノ、およびアミノ基の保護誘導体から独立して選択される１またはそれ以上の基で置換され；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIまたはVIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項８】
式I、IIまたはIIIの化合物：
(I) (II) (III)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびC(O)NHR18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であり；
ただし、Yが、式IまたはIIの化合物において指向される
であって、ジヒドロピラゾリレンを形成する場合：
(i)XがNであって、WがNHであるなら、Dはナフチルではなく、
(ii)XがCH、WがNH、Zがフェニル、そしてR10またはR11が−(CH2)0〜6OHであるなら、Dはフェニルではなく、
(iii)
は、ピラゾリルまたは場合により置換された5−ヒドロキシピラゾリルではなく、そして
(iv)UはNHではなく；
さらにXがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式IIIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項９】
R1が、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNR20から選択される)
から選択される]から選択され；
R2が、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R3およびR4が独立して、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R5が、水素、OR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R6が、C1〜C10アルキル、C1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびC(O)NHR18から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
R8およびR9が各々独立して、水素、OR16、NR16R17、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9が一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9が連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10が水素、ハロゲン、オキソ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R12が、水素、ハロゲン、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R13が、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14が、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ヘテロハロアルキルから選択され；
R15が、水素、SO2R19、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、およびC1〜C4ヘテロアルキルから選択され；
R16およびR17が、各々独立して水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C4ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方はC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方は、ゼロであるか；またはR16およびR17が連結して場合により置換されたC4〜C7環を形成し；
R19が、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルおよびアリールから選択され；
Gが、O、SおよびNR14から選択され；
Jが、O、S、NR14およびCR14R15から選択され；
Kが、OまたはSであり；
Lが、NHまたはゼロであり；そして
Yが、以下の基：
および
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
式IV、VまたはVIの化合物またはその薬学的に許容し得る塩、エステル、アミド、またはプロドラッグ：
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびC(O)NHR18から選択され；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって、場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は各々独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から選択されるか；またはR16およびR17のうち一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であり；
XがNであって、WがNHであるなら、Dはフェニルではなく；そして
さらに式VIの化合物においてXがNであって、WがNHであるなら、R6、R10およびR11はカルボン酸、アミド、エステル、または硫黄官能基またはカルボン酸生物学的等価体を含まない]。
【請求項１１】
R1が、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15、およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択され；
R7が、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体[テトラゾール、NHSO2R19, OC(S)NR14R15、SC(O)NR14R15および
(式中、A、BおよびCは各々独立してO、SおよびNから選択される)
から選択される]から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式I、II、III、IV、VまたはVIの化合物：
(I) (II) (III)
(IV) (V) (VI)
[式中、R1は、水素、ハロゲン、OR14、NO2、CN、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R2は独立して、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R3およびR4は独立して、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R5は、水素、ハロゲン、OR14、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R6は、場合により置換されたC1〜C10アルキル、場合により置換されたC1〜C10ハロアルキル、または場合により置換されたC1〜C10ヘテロアルキルから選択され、各々は場合により置換アリールまたは置換ヘテロアリールと縮合するか、またはR6は、(CH2)mR18またはC(O)NHR18であり；
R7は、CO2R14、CONR14R15、SO3R14、SO2NR14R15およびカルボン酸生物学的等価体から選択され；
R8およびR9は各々独立して、水素、OR16、NR16R17、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、(CH2)mR18およびゼロから選択されるか；またはR8およびR9は一緒になって場合により置換されたオレフィンを形成するか；またはR8およびR9は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R10は、水素、ハロゲン、オキソ、OR16、NR16R17、SR16、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルから選択され；
R11は、水素、ハロゲン、OR14、NR14R15およびSR14から選択されるか；またはR11およびR4は連結して場合により置換された複素環を形成し；
R12は、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ハロヘテロアルキルから選択され；
R13は、水素、ハロゲン、CN、NO2、CO2R14、S(O)mR14、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヘテロアルキルおよびC1〜C4ハロヘテロアルキルから選択され；
R14は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R15は、水素、SO2R19、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキルおよびC1〜C6ヘテロハロアルキルから選択され；
R16およびR17は、各々、水素、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキルおよび(CH2)mR18から独立して選択されるか；またはR16およびR17の一方は、場合により置換されたC2〜C6アルキルであって、R16およびR17のうち他方はゼロであるか；またはR16およびR17は連結して場合により置換されたC3〜C8環を形成し；
R18は、場合により置換された単環式または二環式芳香族環系(場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含み、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合している)から選択され；
R19は、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および場合により置換されたアリールから選択され；
Dは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Eは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であり、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Lは、NHまたはゼロであり；
Qは、場合により１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む単環式または二環式芳香族環系であって、場合により非芳香族複素環または炭素環と縮合しており；
Uは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Wは、O、NR4、CR3R4、COおよびゼロから選択され；
Xは、NまたはCR5であり；
Yは、場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、場合により置換されたフェニル、および場合により置換されたヘテロアリールから選択される１つまたはそれ以上の基を含む１〜４原子スペーサーであり；
Zは、以下のもの：
ゼロ、
場合により置換されたC6〜C10アリールおよび場合により置換されたC1〜C8ヘテロアリール(各々は場合により置換された非芳香族複素環または炭素環と場合により縮合している)から選択される２〜５原子のスペーサー、および
場合により置換されたC1〜C6アルキル、場合により置換されたC1〜C6ヘテロアルキル、および場合により置換されたC1〜C6ハロアルキル(各々は場合により置換されたC6〜C10アリールと場合により縮合している)から選択される１〜５原子のスペーサーから選択され；
mは０、１または２であり；そして
nは０または１であって；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−ではなく、そしてZまたはR6が場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないか；またはXがNであり、WがNHであり、R6がアルコキシであり、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、Yがジヒドロピラゾールを形成するよう指向された−N＝CR12−であり、そしてZが場合により置換された芳香環と縮合した場合により置換された非芳香環でないなら；Dはフェニルではなく；
ただし、XがNであり、WがNHであり、そしてYがジヒドロピラゾ−ルを形成するよう指向された−N＝CR12−であるなら、Dはナフチルではなく；
ただし、UがNHであるか；またはDおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、そしてWがNHであるか；またはEおよびR10およびR11のうち一方が5−ヒドロキシピラゾールを形成し、XがNであり、WがNHであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、R6が場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてZがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるか；またはEがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがNであり、WがNHであり、Zがゼロ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり、そしてR6がC1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)0〜6OR20、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、NR21R22または式VIIで示される複素環メチレン置換基であるか；またはDがフェニルであり、R10またはR11のうち一方が−(CH2)0〜6OHであり、XがCであり、WがNHであり、Zが芳香族であり、そしてR6がアルコキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであるなら；Yはジヒドロピラゾールを形成するために指向された−N＝CR12−ではなく；
R20は、水素、置換アルキル、置換アリール、および置換ヘテロアリールから選択され；
R21およびR22は各々独立して水素、アルキルおよびアリールから選択されるか；またはR21およびR22はそれらが結合している窒素と一緒になって、酸素および窒素から選択される１個までの他のヘテロ原子を含む5または6員の飽和環を表す；
(VII)
(式中、A、B、CおよびVは各々独立して、O、SおよびNR20から選択される)]。
【請求項１３】
化合物が式Iで示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１４】
化合物が式IIで示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が式IIIで示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が式IVで示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が式Vで示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が式VIで示される、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、およびそれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩、エステルまたはプロドラッグ：
3'−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−2'−ヒドロキシビフェニル−3−カルボン酸(化合物101)；
2,4−ジヒドロキシ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物102)；
3−{3−[(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物103)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物104)；
3'−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−4−フルオロ−2'−ヒドロキシビフェニル−3−カルボン酸(化合物105)；
2−(3'−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−2'−ヒドロキシビフェニル−3−イル)−2−メチルプロピオン酸(化合物106)；
3'−{[1−(3,4−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−2'−ヒドロキシビフェニル−3−カルボン酸(化合物107)；
4−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物108)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物109)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸メチルエステル(化合物110)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸メチルエステル(化合物111)；
3−{3−[(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物112)；
3−{3−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンアミノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾオキサゾール−7−イル}安息香酸(化合物113)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−5,3',4'−トリメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物114)；
3−ヒドロキシ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物115)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−{1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−オキソ−エチルアミノ]エチリデン}−6−トリフルオロメチル−1,3−ジヒドロインドール−2−オン(化合物116)；
3−{3−[(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物117)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物118)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物119)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',4'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物120)；
4−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}酪酸(化合物121)；
2−クロロ−3−(4−{[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデンメチル]アミノ}−3−ヒドロキシフェニル)アクリル酸(化合物122)；
4−ヒドロキシ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物123)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物124)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物125)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−5,3',5'−トリメチルビフェニル−3−イル)ヒドラゾノ]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物126)；
4−アミノ安息香酸N'−{1−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]エチル}ヒドラジド(化合物127)；
3−(7−{N'−[1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−1,2−ジヒドロインドール−3−イリデン]ヒドラジノ}−1H−インドール−3−イル)プロピオン酸(化合物128)；
4−{3−[N'−(4−メチルベンゾイル)ヒドラジノメチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物129)；
3−{2−オキソ−6−トリフルオロメチル−3−[4−(3−トリフルオロメチルフェニル)−1H−ピロール−2−イルメチリデン]−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物130)；
3−(7−{N'−[1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1,5−ジヒドロピラゾール−4−イリデン]ヒドラジノ}−1H−インドール−3−イル)プロピオン酸(化合物131)；
3−(3−{[4−(3,4−ジメチルフェニル)チアゾール−2−イルアミノ]メチリデン}−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物132)；
3−(3−{[4−(4−メトキシフェニル)チアゾール−2−イルアミノ]メチレン}−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物133)；
3−{3−[(2−ヒドロキシ−3',5'−ジメチルビフェニル−3−イルアミノ)メチレン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物134)；
3−{3−[(4−(4−メチルフェニル)−2−チアゾリルアミノ)メチレン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物135)；
3−{3−[(3,4−ジメチルベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物136)；
3−{3−[(4−クロロベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物137)；
3−{3−[(4−メトキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−トリフルオロメチル−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物138)；
3−{3−[(3,4−ジメチルベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−6−クロロ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル}安息香酸(化合物139)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物140)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物141)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物142)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物143)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[1−(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物144)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[(2,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物145)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物146)；
3−(3−[1−(3,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−6−クロロ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物147)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[(4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物148)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[(3,5−ジイソプロピル−2−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物149)；
1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−[1−(3,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物150)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3,4−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物151)；
3−(6−クロロ−3−[(2−ヒドロキシ−3,5−ジイソプロピルベンゾイルヒドラジノ)メチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール−1−イル)安息香酸(化合物152)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(2,5−ジヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物153)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3−ニトロ−4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物154)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3−アミノスルホニル−4−クロロベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物155)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(3−アミノ−4−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物156)；
1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−[1−(4−メトキシ−2−ヒドロキシベンゾイルヒドラジノ)エチリデン]−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドール(化合物157)；
3−{3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)メチルアミノ−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物158)；
3−{3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−インドリル}安息香酸(化合物159)；
3−{3−(1−(3,4−ジメチルフェニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)メチルアミノ−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物160)；
4−{1−(6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−アミノカルボニルフェニル)アミノメチリデン)インドリル}ブタン酸(化合物161)；
4−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}ブタン酸(化合物162)；
3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物163)；
4−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}ブタン酸(化合物164)；
3−{3−(1−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)エチルアミノ)−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物165)；
3−{3−(1−(1−(3,4−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−インドリデン)エチルアミノ)−2−ヒドロキシフェニル}安息香酸(化合物166)；
3−{1−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物167)；
3−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(1−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)アミノ)エチリデン)インドリル}安息香酸(化合物168)；
3−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物169)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物170)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物171)；
3−{3−(7−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−インドリリデン)メチルアミノ)インドリル}プロパン酸(化合物172)；
3−{3−(7−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−インドリリデン)メチルアミノ)インドリル}プロパン酸(化合物173)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物174)；
2−クロロ−3−{3−ヒドロキシ−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物175)；
2−クロロ−3−{3−ヒドロキシ−4−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物176)；
2−エチル−3−{3−ヒドロキシ−4−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物177)；
2−エチル−3−{3−ヒドロキシ−4−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物178)；
2−エチル−3−{3−ヒドロキシ−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノフェニル}プロペン酸(化合物179)；
4−{2−ヒドロキシ−3−(4−(2−(3,4−ジメチルフェニル)−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−5−メチル)ピラゾリデン)メチルアミノフェニル}ブタン酸(化合物180)；
(Z)−4−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}ブタン酸(化合物181)；
(E)−4−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}ブタン酸(化合物182)；
(Z)−3−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}安息香酸(化合物183)；
(E)−3−{1−(2,5−ジオキソ−3−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)アミノメチリデン)ピロリジニル}安息香酸(化合物184)；
4−{3−(4−オキソ−2−チオキソ−5−(3−(3,5−ジメチルフェニル)−2−ヒドロキシフェニル)ヒドロゾノ)チアゾリジニル}ブタン酸(化合物185)；
3−{2−(3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドリデン)メチルアミノ)フェニルアミノ}安息香酸(化合物186)；
3−{2−(3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロインドリデン)メチルアミノ)フェニルアミノ}安息香酸(化合物187)；
3−{2−(4−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロピラゾリデン)メチルアミノ)フェニルアミノ}安息香酸(化合物188)；
(±)−3−メチル−5−{2−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノ)フェニル}ペンタン酸(化合物189)；
(±)−3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(3−(1−(3,5−ジメチルフェニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ)インドリル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物190)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物191)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)ピリジニル}安息香酸(化合物192)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)ピリジニル}安息香酸(化合物193)；
3−{4−(3−ヒドロキシ−2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物194)；
3−{5−(4−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)ピリジニル}安息香酸(化合物195)；
3−{5−(4−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物196)；
3−{5−(4−ヒドロキシ−3−(4−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−5−メチル−2−(3,4−ジメチルフェニル)ピラゾリル)ヒドラゾノ)ピリジニル}安息香酸(化合物197)；
4−{2−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−5−メチル−4−(3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)ヒドロゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物198)；
3−{2−アミノ−5−メチル−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノ)フェニル}安息香酸(化合物199)；
3−{1−(5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物200)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物201)；
(3−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)−1−ピラゾリル)酢酸(化合物202)；
(3−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3−(3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ)−1−ピラゾリル)酢酸(化合物203)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物204)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物205)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−メチル)フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物206)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3−メチル)フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物207)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物208)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(1−ナフチル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物209)；
3−{1−(5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物210)；
3−{1−(5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(5−フルオロ−2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物211)；
2−ヒドロキシ−3−{3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ}安息香酸(化合物212)；
2−ヒドロキシ−3−{3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)インドリデン)メチルアミノ}安息香酸(化合物213)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−メチル−1−ブテニル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物214)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−ヘプタニルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物215)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−メチル)フェニル)エテニルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物216)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3−メチル)フェニル)エテニルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物217)；
4−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)エチルフェニル)ヒドラゾノ)インドリル}ブタン酸(化合物218)；
2−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)ヒドラゾノ)インドリル}酢酸(化合物219)；
2−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)エチルフェニル)ヒドラゾノ)インドリル}酢酸(化合物220)；
4−{4−(2−(3−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,4−ジメチルフェニル)インドリリデン)メチルアミノ)チアゾリル}安息香酸(化合物221)；
3−{1−(5−ニトロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−5−メチル−3−(1−アダマンタン)フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物222)；
3−{1−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(4−ヒドロキシ−5−(3,4−ジメチルフェニル)ピリジニル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物223)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル)フェニル)−エチルフェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物224)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ)フェニル)−エチルフェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物225)。
【請求項２０】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物、およびそれらのあらゆる化合物の薬学的に許容し得る塩、エステルまたはプロドラッグ：
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(1−ナフチル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物226)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物227)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メトキシフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物228)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物229)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物230)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−フェニルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物231)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−シアノフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物232)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−クロロフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物233)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物234)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−トリフルオロメチルフェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物235)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物236)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物237)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物238)；
3−{2−(5−トリフルオロメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチル−フェニル)エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物239)；
3−{2−(5−フェニル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物240)；
3−{2−(5−tert−ブチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物241)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物242)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物243)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物244)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(4−フェニルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物245)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メトキシフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物246)；
4−{2−(5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物247)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−トリフルオロメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物248)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−シアノフェニル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物249)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−クロロフェニル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物250)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物251)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−エチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物252)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジクロロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物253)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物254)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−6−トリフルオロ−メチルフェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物255)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物256)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インデニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物257)；
(±)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1−インダニルメチル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物258)；
(±)−3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1−インダニルメチル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物259)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物260)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロ−3−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物261)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物262)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物263)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジクロロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物264)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチル−6−トリフルオロメチルフェニル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物265)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物266)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インデニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物267)；
(E)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物268)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物269)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物270)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−2−(3,4−ジメチルフェニル)−4−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物271)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−2−(3,5−ジメチルフェニル)−4−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物272)；
3−{1−(6−トリフルオロメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物273)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−ベンジルフェニル)ヒドラゾノ)−ピラゾリル}ブタン酸(化合物274)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(3−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物275)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−フェニルプロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物276)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(2−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物277)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物278)；
(E)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−ピリジル)エチル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物279)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−(Z)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物280)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−ベンゾフラニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物281)；
(Z)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−ブロモエテニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物282)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3−メチル−1−ブテニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物283)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(2−シクロプロピルエテニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物284)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−メチルブチル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物285)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−5−フルオロ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物286)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物287)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物288)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物289)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物290)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−シクロヘキシルフェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物291)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物292)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(2−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物293)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−ベンゾフラニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物294)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3−(2−フルオロフェニル)プロピル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物295)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物296)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}安息香酸(化合物297)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,4−ジメチルフェニル)−フェニル)アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物298)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)−フェニル)ヒドラゾノ)インドリル}プロピオン酸(化合物299)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−ベンジルフェニル)ヒドラゾノ)−インドリル}安息香酸(化合物300)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチル)フェニル)−ヒドラゾノ)インドリル}プロピオン酸(化合物301)；
3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3−(3−メチルフェニル)プロピル)−フェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物302)；
(±)−3−{1−(6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−インドリルフェニル)アミノメチリデン)インドリル}安息香酸(化合物303)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−メチルフェニルカルボニル−アミノ)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物304)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−4−(5−クロロ−2−ヒドロキシ−3−(2−メチルフェニル−カルボニルアミノ)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物305)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2−(2−フルオロフェニル)エチル)インドリリデン)−ヒドラジノフェニル}安息香酸(化合物306)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2−(2−クロロフェニル)エチル)インドリリデン)−ヒドラジノフェニル}安息香酸(化合物307)；
3−{3−ヒドロキシ−2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−2−(3,4−ジメチルフェニル)−ピラゾリリデン)ヒドラジノ−4−ピリジル}安息香酸(化合物308)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物309)；
3−{3−ヒドロキシ−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)−3−インドリリデン−ヒドラジノ)−4−ピリジル}安息香酸(化合物310)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−3−(3−ヒドロキシ−6−メチル−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)インドリル}安息香酸(化合物311)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−6−メチル−4−(3,4−ジメチルフェニル)−2−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物312)；
3−{3−ヒドロキシ−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(3,5−ジメチルフェニル)−6−トリフルオロメチル−3−インドリリデンヒドラジノ)−2−ピリジル}安息香酸(化合物313)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−2−(3,5−ジメチルフェニル)−4−ピリジル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物314)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−ヒドロキシ−5−フェニル−2−ベンゾチエニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物315)；
3−{3−ヒドロキシ−2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−2−(3,4−ジメチルフェニル)−4−ピラゾリデン)ヒドラジノ−5−ベンゾチエニル}安息香酸(化合物316)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(3−(2,3−ジメトキシカルボニルフェニル)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物317)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3,5−ジイソプロピルフェニル)−カルボニルヒドラジノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物318)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(Z)−(2−ヒドロキシ−3−(3,5−ジメチルフェニル)フェニル)−アミノメチリデン)ピラゾリル}ブタン酸(化合物319)；
(±)−4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2,3−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリル)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物320)；
3−{1−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−5−フルオロ−3−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチル)フェニル)−ヒドラゾノ)インドリル}プロピオン酸(化合物321)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,5−ジメチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物322)；
(±)−3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2,3−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリル)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物323)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリリデン)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物324)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物325)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4(E)−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物326)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−メチルフェニル)ヒドラゾノ)−ピラゾリル}安息香酸(化合物327)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1,2−ジヒドロ−1−メチル−2−オキソ−3−インドリリデン)メチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物328)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物329)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジフルオロフェニル)−エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物330)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物331)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−メチルフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物332)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物333)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(Z)−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物334)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物335)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物336)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物337)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−フェニルエテニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物338)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−フェニルエチニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物339)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−メチルフェニル)エチニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物340)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,6−ジメチルフェニル)−エチニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物341)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−フルオロフェニル)エチニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物342)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2−トリフルオロメチルフェニル)−エチニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物343)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物344)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(1−メチル−1−インデニル−2−)フェニル)−ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物345)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(3,3−ジメチル−2−インデニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物346)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−5−メトキシ−3−(2−インデニル)−フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物347)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(4,7−ジメチル−2−インデニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物348)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(4,7−ジフルオロ−2−インデニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物349)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−6−トリフルオロメチル−1−(2−(2−メチルフェニル)−エチル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物350)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−6−トリフルオロメチル−1−(2−インデニル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物351)；
(±)4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(1,2,3,4−テトラヒドロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物352)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物353)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(1−インダニリデン)−メチルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物354)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物355)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(6−フルオロ−2−トリフルオロ−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物356)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(6−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物357)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物358)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物359)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物360)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,5−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物361)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロ−2−トリフルオロ−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物362)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エチニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物363)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(1−(1,2,3,4−テトラヒドロ)−ナフチリデン)メチルフェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物364)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロ−5−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物365)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物366)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)エチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物367)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2(E)−(2−メチルフェニル)エテニル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物368)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2(E)−(2,4−ジフルオロフェニル)エテニル)−3(Z)−インドリリデン)メチルアミノフェニル}安息香酸(化合物369)；
3−{2−ヒドロキシ−3−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−(2−インデニル)−3(Z)−インドリリデン)メチル−アミノフェニル}安息香酸(化合物370)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(5−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物371)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−メチルフェニル)ヒドラゾノ)−ピラゾリル}ブタン酸(化合物372)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニリデンメチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物373)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−インダニルメチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物374)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物375)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物376)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(4−フルオロ−2−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物377)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロ−6−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物378)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物379)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,3−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物380)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−フルオロ−4−メチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物381)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−クロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物382)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,6−ジクロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物383)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(3−クロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物384)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,5−ジフルオロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物385)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−クロロ−4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物386)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−トリフルオロメチル−4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物387)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,4−ジクロロフェニル)−エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物388)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2−クロロメチル−4−フルオロフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物389)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3(E)−(2−(2,4−ジクロロメチルフェニル)エテニル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物390)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物353)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−8−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物392)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−8−メチル)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物393)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−7−メチル)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物394)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−7−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物395)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−6−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物396)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−5−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物397)；
4−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−8−クロロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}ブタン酸(化合物398)；
3−{2−(5−メチル−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−4−(2−ヒドロキシ−3−(2−(3,4−ジヒドロ−7−フルオロ)−ナフチル)フェニル)ヒドラゾノ)ピラゾリル}安息香酸(化合物399)。
【請求項２１】
選択的TPOモジュレーターである、上記の請求項のうちいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
TPO模倣体である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
選択的TPO受容体アゴニストである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
選択的TPO受容体部分アゴニストである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
選択的TPO受容体アンタゴニストである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
選択的TPO受容体結合化合物である、上記の請求項のうちいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
化合物が組織特異的モジュレーターである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
細胞におけるTPO活性を調節する方法であって、上記の請求項のうちいずれか１つに記載の化合物と細胞を接触させることを含む方法。
【請求項２９】
TPO活性を調節する化合物を同定する方法であって、TPO受容体を発現する細胞を、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物と接触させて；細胞上での該化合物の効果をモニターすることを含む方法。
【請求項３０】
患者を治療する方法であって、請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物を患者に投与することからなる方法。
【請求項３１】
患者が、血小板減少症に罹患している、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
血小板減少症が放射線療法または化学療法に起因している、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
細胞を患者から採取することをさらに含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
治療が予防的である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
患者が神経系に影響を及ぼす状態に罹患している、請求項３０に記載の方法。
【請求項３６】
患者が筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症および多発性ジストロフィーから選択される疾患に罹患している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
患者が神経系の損傷に罹患している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
患者が脊髄損傷に罹患している、請求項３５に記載の方法。
【請求項３９】
生理学的に許容し得る担体、希釈剤、または賦形剤；および請求項１〜２７のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４０】
血小板減少症および神経系に影響を及ぼす状態から選択される状態の治療において使用するための、請求項３９に記載の医薬組成物
【公表番号】特表２００９−５１９３５２（Ｐ２００９−５１９３５２Ａ）
【公表日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５８９８５（Ｐ２００８−５５８９８５）
【出願日】平成１８年１１月２１日（２００６．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４５１２９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６２０７８
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月２１日（２００６．１１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４５１２９
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６２０７８
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５００２０４６２５）リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (21)
【Ｆターム（参考）】
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