【課題】以下の式Ｉの化合物、であって、ここで、Ｌ^１およびＬ^２は、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはＬ^１およびＬ^２は、独立してオキシエステル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し、Ｌ^１およびＬ^２の内の１つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し、５個未満の原子によりアミデートＮに結合したカルボキシル基が、エステル化またはアミド化されている化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用を提供すること。
【解決手段】以下の式Ｉの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、そ
れらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉの化合物、またはその生理学的に許容し得る塩：
【化１０５】


ここで、
Ｌ^１およびＬ^２は、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミ
ノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはＬ^１およびＬ^２は、独立してオキシエス
テル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し
、Ｌ^１およびＬ^２の内の１つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し
、５個未満の原子によりアミデートＮに結合したカルボキシル基が、エステル化またはア
ミド化されており、そして点線は任意の結合を示し；
【化１０６】


【化１０７】


であり、
Ｒ^７は、ＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ^８＝Ｒ^７またはＣ_２−Ｃ_４アルケニル、アジドメチル、またはアジドエチルであり；
Ｒ^９は、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）、Ｈ、あるいはＯＨであり；
Ｒ^１０は、Ｏ、ＣＨ_２、または化学結合であり；
Ｒ^１１は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ^１２）_２−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｒ^１２）_２−Ｏ−、−ＣＲ^１２＝ＣＲ^１２
−、または−Ｃ≡Ｃ−であり、ここで、各Ｒ^１２は独立してＨまたはハロゲンであり；
Ｒ^１３は、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、またはＣ_３−Ｃ_１２アシロキシ
メチルであり；
Ｒ^１４は、独立してＨ、ハロゲン、ＯＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、Ｃ_３−Ｃ_１２アシロキ
シメチル、またはＣ_２−Ｃ_１２アシロキシであり；
Ｒ^２５は、ＣＨ_２、ＣＨＦ、またはＯであり；
Ｒ^２６は、ＣＨまたはＳであり、但し、Ｒ^２５がＣＨである場合は、Ｒ^２６はＳではな
く；
Ｒ^２７は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ_３、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシで
あり、またはＲ^２６がＳである場合は、Ｒ^２７は存在せず；
Ｒ^２７ａは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ_３、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ
であり；
Ｒ^２８＝Ｒ^２７ａであり、そして独立して選択され；
Ｒ^２９は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２であり；
Ｒ^３２はＯであり；
ｍ１＝ｍ２＝ｍ３＝ｍ４は、０から４の値を有する整数であり、ここで、それぞれは独立
して選択され；
Ｃ^＃で表される炭素原子はＲ配置、Ｓ配置、またはＲＳ配置で置換基と結合し；そして
Ｂは複素環塩基である。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【公開番号】特開２００６−２９０８９８（Ｐ２００６−２９０８９８Ａ）
【公開日】平成１８年１０月２６日（２００６．１０．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１５９１５９（Ｐ２００６−１５９１５９）
【出願日】平成１８年６月７日（２００６．６．７）
【分割の表示】特願平７−５０９３９４の分割
【原出願日】平成６年９月１６日（１９９４．９．１６）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード　サイエンシーズ，　インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】