ノシセプチン類似体
【課題】ＯＲＬ１受容体に親和性を有する化合物を投与することにより慢性または急性疼痛を患っている患者を治療するための新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（ＩＩＩ）で示される化合物：
【化１】
（式中、
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1-4アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1-4アルキル、６員ヘテロ環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換される５員ヘテロ芳香族環であり；
ここで、各Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルまたはフェニルより選択され；
ｎは０〜３の整数であり；
Ｄは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；またはＺは、式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系であり：
【化２】
（式中、Ａ、ＢおよびＱは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、アシルアミノ、アシルアミノアルキル、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキルであり、またはＡ−Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ−Ｑは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ−Ｑは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ）；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル、シアノＣ3-10シクロアルキル、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化３】
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
Ｄがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、−ＣＨ2Ｃ＝ＯＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ＝ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ＝ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−およびジアゾールメチル−からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−およびオキソカニルプロピル−からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＺＲ1またはＲの少なくとも一方が、ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−およびジＣ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＺＲ1が、プロピルの３位炭素において−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0-4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換される３，３−ジフェニルプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩＩＡ）で示される化合物：
【化４】
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2CＨ2−、−ＣＨ2NＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−ＨＣ＝ＣＨ−、および式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系より選択され：
【化５】
ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、またはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルからなる群より選択され：
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化６】
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
前記二環式芳香族環が、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが０である請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系である請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−エチル−１−（ｐ−フェニルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（５−メチルヘクス−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（４−プロピルシクロヘキシル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（ナフス−２−イル−メチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−ベンジル−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（ナフチルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−［５−（３−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−ヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ナフス−２−イル−メチル）エチルアミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ノルボルナン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］アミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（エチルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（インダン−２−イル）ベンジルアミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（シクロオクチルメチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ナフス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ｐ−ベンジロキシベンジル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（シクロオクチルメチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ジベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ｐ−フェニルベンジル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（４−プロピル−シクロヘキシル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（５−メチルヘクス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（シクロオクチルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（インダン−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（４−フェニル−シクロヘキシル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（５−メチルヘクス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−７−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項７に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２１】
式（ＩＩＩＡ）で示される化合物：
【化７】
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｒは水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびＣ3-12シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換され；
ＺＲ1は下記式で示され；
【化８】
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1であり；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化９】
（式中、ｒは０〜３であり；ｗおよびｕは各々０〜３であり、但しｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である）；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ11は、独立してＲ10、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ8およびＲ9は、独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立してＨ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
【化１０】
（式中、ｆは０〜６である）；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される））
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項１】
下記式（ＩＩＩ）で示される化合物：
【化１】
（式中、
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルキルＣ1-4アルキル−、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ1-10アルコキシ、１〜３個のハロゲンで置換されたＣ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2Ｎ（Ｖ1）2、ヒドロキシＣ-10アルキル−、ヒドロキシＣ3-10シクロアルキル−、シアノＣ1-10アルキル−、シアノＣ3-10シクロアルキル−、−ＣＯＮ（Ｖ1）2、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル−、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル−、スルホニルアミノＣ1-4アルキル−、ジアミノアルキル−、−スルホニルＣ1-4アルキル、６員ヘテロ環、６員ヘテロ芳香族環、６員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、６員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、６員芳香族環、６員芳香族Ｃ1-4アルキル−、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環、５員ヘテロ芳香族環、オキソまたはチオで任意に置換される５員ヘテロ環Ｃ1-4アルキル−、５員ヘテロ芳香族Ｃ1-4アルキル−、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5（＝ＮＨ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、ここでＷ1は水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ−、−ＣＨ2ＯＨ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ−、ジＣ1-4アルキルアミノ−、または１〜３個の低級アルキルで任意に置換される５員ヘテロ芳香族環であり；
ここで、各Ｖ1は、独立して、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジルまたはフェニルより選択され；
ｎは０〜３の整数であり；
Ｄは、５〜８員シクロアルキル、５〜８員ヘテロ環式または６員芳香族もしくはヘテロ芳香族基であり；
Ｚは、結合、直鎖または分岐Ｃ1-6アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−Ｏ−および−ＨＣ＝ＣＨ−からなる群より選択され、ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、１個または２個以上の低級アルキル、ヒドロキシ、ハロまたはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；またはＺは、式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系であり：
【化２】
（式中、Ａ、ＢおよびＱは、独立して、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルコキシ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＳＯ2、ヒドロキシＣ1-10アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、アシルアミノ、アシルアミノアルキル、アミド、スルホニルアミノＣ1-10アルキルであり、またはＡ−Ｂは一緒になってＣ2-6橋を形成する、またはＢ−Ｑは一緒になってＣ3-7橋を形成する、またはＡ−Ｑは一緒になってＣ1-5橋を形成することができ）；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノ、シアノＣ1-10アルキル、シアノＣ3-10シクロアルキル、−ＮＨ2ＳＯ2−、ＮＨ2ＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＮＨ2ＳＯＣ1-4アルキル、アミノカルボニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化３】
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記Ｒ1のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、−ＣＯＯＶ1、−Ｃ1-4ＣＯＯＶ1、シアノＣ1-10アルキル、−Ｃ1-5（＝Ｏ）Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）2Ｗ1、−Ｃ1-5ＮＨＳ（＝Ｏ）Ｗ1、５員ヘテロ芳香族Ｃ0-4アルキル、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルまたはシクロアルキルは、任意に、オキソ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
Ｄがフェニルまたは、１〜３個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、−ＣＨ2Ｃ＝ＯＮＨ2、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ2、ピリジルメチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フラニルメチル、−Ｃ＝ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ＝ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＳＯ2ＣＨ3、フラニルカルボニル−、メチルピロリルカルボニル−、ジアゾールカルボニル−、アゾールメチル−、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル−、シアノメチル−、オキソ−オキサゾールメチル−およびジアゾールメチル−からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺＲ1が、シクロヘキシルエチル−、シクロヘキシルメチル−、シクロペンチルメチル−、ジメチルシクロヘキシルメチル−、フェニルエチル−、ピロリルトリフルオロエチル−、チエニルトリフルオロエチル−、ピリジルエチル−、シクロペンチル−、シクロヘキシル−、メトキシシクロヘキシル−、テトラヒドロピラニル−、プロピルピペリジニル−、インドリルメチル−、ピラゾイルペンチル−、チアゾリルエチル−、フェニルトリフルオロエチル−、ヒドロキシヘキシル−、メトキシヘキシル−、イソプロポキシブチル−、ヘキシル−およびオキソカニルプロピル−からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＺＲ1またはＲの少なくとも一方が、ＣＨ2ＣＯＯＶ1、テトラゾリルメチル−、シアノメチル−、ＮＨ2ＳＯ2メチル−、ＮＨ2ＳＯメチル−、アミノカルボニルメチル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−およびジＣ1-4アルキルアミノカルボニルメチル−からなる群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＺＲ1が、プロピルの３位炭素において−ＣＯＯＶ1、テトラゾリルＣ0-4アルキル−、シアノ−、アミノカルボニル−、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル−またはジＣ1-4アルキルアミノカルボニル−で任意に置換される３，３−ジフェニルプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩＩＡ）で示される化合物：
【化４】
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｚは、結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2CＨ2−、−ＣＨ2NＨ−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ2ＣＯ−、−ＣＨ2ＣＯ−、−ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＯＣＨ2−、−ＣＨ（ＣＨ3）−、−ＣＨ＝、−ＨＣ＝ＣＨ−、および式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系より選択され：
【化５】
ここで、これらの炭素および／または窒素原子は、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、またはアルコキシ基で置換されまたは置換されていない；
Ｒは、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、Ｃ3-12シクロアルキルからなる群より選択され：
Ｒ1は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ2-10アルケニル、アミノ、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノ、ベンジル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリールまたはヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、および式（Ｖ）で示されるスピロ環系からなる群より選択され：
【化６】
（式中、Ｘ1およびＸ2は、独立して、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＣＨ2からなる群より選択され）；
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ1-10アルキルアミノ、Ｃ3-12シクロアルキルアミノまたはベンジルは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、フェニル、ベンジル、ベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジルおよびベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、
ここで、前記Ｃ3-12シクロアルキル、Ｃ3-12シクロアルケニル、単環式、二環式もしくは三環式アリール、ヘテロアリール環、ヘテロ単環式環、ヘテロ二環式環系、または式（Ｖ）で示されるスピロ環系は、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、フェニル、ベンジル、フェニロキシおよびベンジロキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され、前記フェニル、ベンジル、フェニロキシまたはベンジロキシは、任意に、ハロゲン、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換される）
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ1が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルからなる群より選択されるアルキルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルおよびノルボルニルからなる群より選択されるシクロアルキルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、テトラヒドロナフチル、デカヒドロナフチルまたはジベンゾシクロヘプチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、フェニルまたはベンジルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が二環式芳香族環である請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
前記二環式芳香族環が、インデニル、キノリンまたはナフチルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが、結合、メチルまたはエチルである請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが０である請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ1およびＸ2がいずれも０である請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが式（ＶＩ）で示されるシクロアルキルアミノ系である請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
下記化合物からなる群より選択される化合物：
３−エチル−１−（ｐ−フェニルベンジル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（５−メチルヘクス−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（４−プロピルシクロヘキシル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（デカヒドロ−２−ナフチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（ナフス−２−イル−メチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−（ｐ−ベンジロキシベンジル）−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−ベンジル−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−（ナフチルメチル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
３−エチル−１−［５−（３−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−ヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ナフス−２−イル−メチル）エチルアミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ノルボルナン−２−イルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［［４−（１−メチルエチル）−シクロヘキシル］アミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（エチルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（インダン−２−イル）ベンジルアミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（シクロオクチルメチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ナフス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ｐ−ベンジロキシベンジル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（シクロオクチルメチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−３−エチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（ジベンジルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（ｐ−フェニルベンジル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（４−プロピル−シクロヘキシル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（５−メチルヘクス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（デカヒドロ−２−ナフチル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−（シクロオクチルアミノ）−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（インダン−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（４−フェニル−シクロヘキシル）アミノ］−シクロヘキシル］−５−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［４−［（５−メチルヘクス−２−イル）アミノ］−シクロヘキシル］−７−カルバモイル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；および
薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項７に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２１】
式（ＩＩＩＡ）で示される化合物：
【化７】
（式中、
ｎは０〜３の整数であり；
Ｒは水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ1-10アルコキシおよびＣ3-12シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ2は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ3-12シクロアルキルおよびハロゲンからなる群より選択され、前記アルキルは、任意にオキソ基で置換され；
ＺＲ1は下記式で示され；
【化８】
（式中、
Ｙ1は、Ｒ3−（Ｃ1−Ｃ12）アルキル、Ｒ4−アリール、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロ−アルキル、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＣＯ2（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ8Ｒ9であり；Ｙ2は、水素またはＹ1であり；Ｙ3は、水素または（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；またはＹ1、Ｙ2およびＹ3は、それらが結合している炭素と一緒になって以下の構造の一つを形成する：
【化９】
（式中、ｒは０〜３であり；ｗおよびｕは各々０〜３であり、但しｗとｕの合計は１〜３であり；ｃおよびｄは、独立して１または２であり；ｓは１〜５であり；および環Ｅは、縮合Ｒ4−フェニルまたはＲ5−ヘテロアリール環である）；
Ｒ10は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9および−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ11は、独立してＲ10、ＣＦ3、−ＯＣＦ3、ＮＯ2およびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり、または隣接環炭素原子上のＲ11置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ8およびＲ9は、独立して水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、アリールおよびアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ3は、独立してＨ、Ｒ4−アリール、Ｒ6−（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、Ｒ5−ヘテロアリール、Ｒ7−（Ｃ3−Ｃ7）ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−Ｓ（Ｏ）0-2Ｒ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ6は、独立してＨ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−ＮＲ8Ｒ9、−ＯＲ12および−ＳＲ12からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ4は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＳＯ2Ｒ8、−ＳＯＲ8、−ＳＲ8、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＣＯＣＦ3、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8、−ＣＯＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＯＣ（ＣＨ3）3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＨＣＯＮＨ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルおよび下記式からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
【化１０】
（式中、ｆは０〜６である）；または隣接環炭素原子上のＲ4置換基は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成してよく；
Ｒ5は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ13−アリール、（Ｃ3−Ｃ12）シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＯＣＦ3、−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＳＯ2Ｒ8、−ＳＯ2Ｎ（Ｒ14）2、−ＮＯ2、−ＣＯＮＲ8Ｒ9、−ＮＲ9ＣＯＲ8、−ＣＯＲ8、−ＯＣＯＲ8、−ＯＣＯ2Ｒ8および−ＣＯＯＲ8からなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ7は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−ＮＲ8Ｒ9または−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9であり；
Ｒ12は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、Ｒ4−アリール、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−ＳＲ8またはアリール（Ｃ1−Ｃ6）アルキであり；
Ｒ13は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシおよびハロからなる群より選択される１〜３個の置換基であり；
Ｒ14は、独立して、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルおよびＲ13−Ｃ6Ｈ4−ＣＨ2−からなる群より選択される））
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２２】
請求項２１に記載の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【公開番号】特開２００９−２６３３８０（Ｐ２００９−２６３３８０Ａ）
【公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１５０３７０（Ｐ２００９−１５０３７０）
【出願日】平成２１年６月２４日（２００９．６．２４）
【分割の表示】特願２００２−５８２９３０（Ｐ２００２−５８２９３０）の分割
【原出願日】平成１４年４月１８日（２００２．４．１８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月２４日（２００９．６．２４）
【分割の表示】特願２００２−５８２９３０（Ｐ２００２−５８２９３０）の分割
【原出願日】平成１４年４月１８日（２００２．４．１８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
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