ハエの防除方法
本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシであり、
Ｒ3は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ4は、Ｈ、もしくはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ5シクロアルキル、またはＣ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ5は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ7は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物、そのＮ−オキシド、もしくはその薬学的または獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法に関する。
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシであり、
Ｒ3は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ4は、Ｈ、もしくはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ5シクロアルキル、またはＣ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ5は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ7は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物、そのＮ−オキシド、もしくはその薬学的または獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法に関する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、動物において刺咬性ハエおよびクロバエを退治するための特定の方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ハエは厄介なものであるだけでなく、人々や動物に深刻な健康被害をもたらす病気を媒介する。世界的には、数十億ドルと推定される家畜および家禽の生産損失を生じる。ほとんど全ての飼育動物の成長および能力は、特に数多く存在する場合に、ハエによって悪影響を受ける。寄生された動物は悩まされるようになり、飼料の摂取が大幅に低下する。結果としては、食肉、ミルクおよび卵の生産の大幅な低下、および深刻な経済的損失が挙げられる。
【０００３】
非刺咬性ハエは、多くの場合、家畜の目、鼻および小さい創傷からの分泌物を摂取する。これによって動物が草を食べることに集中できず、成長および生産性の低下が起こる。非刺咬性ハエは特定の病原生物の重要な媒介者ではないが、その摂食および繁殖の習性、ならびにその足および口器の構造のために、ウィルスから蠕虫まであらゆる病原体の機械的な媒介者の役割を果たし得る。
【０００４】
刺咬性ハエは家畜に対してより大きな刺激を引き起こし、病気伝播の媒介者でもある。しかしながら、これらは血液を摂取するので、貧血および過敏症も引き起こし得る。そのため刺咬性ハエは、家畜の生産において非刺咬性ハエよりもいくらか深刻な問題であると考えられる。
【０００５】
しかしながら、「クロバエ」と呼ばれることが多い非刺咬性ハエは、影響を受けやすい動物において「ハエウジ病」を引き起こす性質があるために、それ自体が大きな損傷の原因となる。ハエウジ病は宿主の壊死組織または生きている組織を摂食する寄生性双翅目ハエの幼虫によって起こる動物または人間の疾患である。クロバエは、オーストラリアのヒツジ産業における唯一の最も深刻な寄生虫である。損失は、毎年５０００万ドル以上であると推定される。これらの損失は、ヒツジの成長の低下、羊毛生産の低下および劣化、ならびに寄生虫を防除する試みで費やされるきわめて高い労働コストによって生じる。
【０００６】
通常の条件下では、クロバエは生きている健康なヒツジを攻撃しない。動物が、例えば焼印または去勢により傷口が開いていると、ある種のクロバエはその傷口に卵を産み付ける。これらは孵化して、動物の肉を食べるウジになり得る。
【０００７】
刺咬性ハエおよびクロバエの成虫集団の主要な防除方法は、家畜への局所的な殺虫剤の適用を含む。有機リンまたは有機塩素化合物が使用されることが多く、通常、噴霧製剤において使用される。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、７４８−７５０頁、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献２】Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、１８−２０頁、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献３】Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、１４９−１６１頁、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献４】Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、２８５−２９１、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献５】Ｇ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、３９０−３９２頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明が取り扱うハエウジ病の処置および予防ならびに刺咬性ハエの防除において有用な、改善された殺虫剤製剤が切実に必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシであり、
Ｒ3は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ4は、Ｈ、もしくはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ5シクロアルキル、またはＣ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ5は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ7は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物またはそのＮ−オキシドまたはその塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物におけるハエの寄生を防除または予防する方法に関する。
【００１１】
注目すべきは、
Ｒ4が、Ｈ、またはＣＮ、ＳＭｅおよびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合により置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ5がＨまたはＭｅであり、
Ｒ6がＨであり、そして
Ｒ7がＨである式Ｉの化合物である。
【００１２】
注目すべきは、
ａ）Ｒ1がＭｅまたはＣｌであり、
Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＯＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、そして
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ2ＣＮ、ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＭｅまたはＣ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＳＭｅである式１の化合物と、
ｂ）Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり、そして
Ｒ5がＨである上記のａ）の化合物と、
ｃ）Ｒ1がＭｅであり、Ｒ2がＢｒであり、Ｒ3がＣｌであり、Ｒ4がＭｅである上記のｂ）の化合物とである。
【００１３】
さらに注目すべきは、Ｒ6がＨであり、そしてＲ7がＨである上記のａ、ｂ、ｃの化合物である。
【００１４】
特に興味深い化合物は、
【化２】
または３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである。
【００１５】
本発明の好ましい組成物は、上記の好ましい化合物を含むものである。好ましい使用方法は、上記の好ましい化合物を含むものである。
【００１６】
また本発明は、上記の寄生虫駆除的に有効な量の化合物を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法にも関する。
【００１７】
本発明は、薬剤として使用するための式１の化合物も含む。
【００１８】
また本発明は、動物におけるハエウジ病またはハエの寄生を処置するための薬剤の製造における式１の化合物の使用にも関する。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
本明細書で使用される場合、「含む」、「含んでいる」、「包含する」、「包含している」、「有する」、「有している」、「含有する」または「含有している」という用語、もしくはこれらの他の任意の変化形は、非排他的な包含を網羅することが意図される。例えば、要素のリストを含む組成物、混合物、プロセス、方法、物品、または装置は、必ずしもこれらの要素だけに限定されるのではなく、明確に記載されていない、あるいはこのような組成物、混合物、プロセス、方法、物品、または装置に固有の他の要素も含み得る。さらに、反対に明確に記載されない限り、「または」は包括的なまたはを指し、排他的なまたはを指さない。例えば、条件ＡまたはＢは、以下のいずれか１つによって満たされる：Ａが真であり（または存在し）Ｂが偽である（または存在しない）、Ａが偽であり（または存在せず）Ｂが真である（または存在する）、そしてＡおよびＢが両方とも真である（または存在する）。
【００２０】
また、本発明の要素または成分に先立つ不定冠詞「ａ」および「ａｎ」は、要素または成分の例（すなわち、発生）の数に関して非限定的であることが意図される。そのため、「ａ」または「ａｎ」は１つまたは少なくとも１つを含むように読み取られるべきであり、要素または成分の単数の語形は、数が明らかに単数を意味しない限りは複数も含む。
【００２１】
上記の詳説において、単独もしくは「アルキルチオ」または「ハロアルキル」などの複合語において使用される「アルキル」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、もしくは種々のブチル異性体などの直鎖または分枝状アルキルを含む。単独または「ハロアルコキシ」などの複合語のいずれかにおける「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を含む。さらに、「ハロアルキル」または「ハロアルコキシ」などの複合語において使用される場合、前記アルキルまたはアルコキシは、同一でも異なっていてもよいハロゲン原子によって部分的または完全に置換され得る。「ハロアルキル」の例としては、Ｆ3Ｃ、ＣｌＣＨ2、ＣＦ3ＣＨ2およびＣＦ3ＣＣｌ2が挙げられる。「ハロアルコキシ」の例としては、ＣＦ3Ｏ、ＨＣＦ2Ｏ、ＣＣｌ3ＣＨ2Ｏ、ＨＣＦ2ＣＨ2ＣＨ2ＯおよびＣＦ3ＣＨ2Ｏが挙げられる。
【００２２】
窒素はオキシドへの酸化のために利用可能な孤立電子対を必要とするので、全ての窒素含有複素環がＮ−オキシド形成できるとは限らないことを当業者は認識するであろう。当業者はＮ−オキシドを形成することができる窒素含有複素環を認識するであろう。また当業者は、第３級アミンがＮ−オキシドを形成できることも認識するであろう。ヘテロ環および第３級アミンのＮ−オキシドの調製のための合成方法は当業者には非常によく知られており、過酢酸およびｍ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸、過酸化水素、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドなどのアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、およびジメチルジオキシランなどのジオキシランによるヘテロ環および第３級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は文献に広く記載および概説されており、例えば、非特許文献１〜５とが参照される。
【００２３】
本発明の化合物は、１つまたは複数の立体異性体として存在することができる。様々な立体異性体は、エナンチオマー、ジアステレオマー、アトロプ異性体および幾何異性体を含む。当業者は、１つの立体異性体が他の立体異性体に対して濃縮されたとき、または他の立体異性体から分離されたときに、より活性であり得る、および／または有益な効果を示し得ることを認識するであろう。さらに、当業者は前記立体異性体を分離、濃縮、および／または選択的に調製する方法を知っている。従って、本発明は、式１、そのＮ−オキシドおよびその塩から選択される化合物を含む。投与モードに適切な薬学的または獣医学的に許容可能な塩が意図される。本発明の化合物は、立体異性体の混合物、個々の立体異性体として、あるいは光学的に活性な形態で存在し得る。
【００２４】
本発明の化合物の塩は、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、４−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機または有機酸との酸付加塩を含む。本発明の組成物および方法において、本発明の化合物の塩は、好ましくは、本明細書に記載される獣医学／薬学的な使用に受け入れられるものである。
【００２５】
本発明の好ましい組成物は、上記の好ましい化合物を含むものである。好ましい使用方法は、上記の好ましい化合物を含むものである。
【００２６】
「ハエ」は、「２枚の翅がある（ｔｗｏ−ｗｉｎｇｅｄ）」ことを意味する双翅目の昆虫である。真のハエは、飛ぶために用いられる一対の翅を有する。翅の後方には、一対の柄のあるノブ（ｓｔａｌｋｅｄ ｋｎｏｂ）のような構造（平均棍と呼ばれる）があり、これは平衡器官である。ハエは完全変態を受ける。すなわち、ライフサイクルは、以下の段階：卵、幼虫（ウジと呼ばれる）、さなぎ、および成虫からなる。ライフサイクルの各段階が防除および介入の標的であり得る。
【００２７】
ハエは、２つの機能カテゴリー、「刺咬性（ｂｉｔｉｎｇ）」および「非刺咬性（ｎｏｎ−ｂｉｔｉｎｇ）」に分類することができる。「刺咬性ハエ」は、宿主動物の外被に穴を開けるためによく適した、特別に適応された口器を有する。サシバエ（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）は、刺咬性ハエのよい例である。サシバエは、皮膚に穴を開けて血液を飲むために使用される口吻を有する。オスもメスも両方とも血液摂食ハエ（ｂｌｏｏｄｆｅｅｄｅｒ）である。サシバエは、拘束動物（ｃｏｎｆｉｎｅｄ−ａｎｉｍａｌ）の生産施設内およびその周りでかなりの数で繁殖する、刺咬して吸血する唯一のハエであることが多い。刺咬性ハエの別の例はノサシバエ（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｉｒｒｉｔａｎｓ）であり、サシバエと同様に吸血ハエ（ｂｌｏｏｄｓｕｃｋｅｒ）であり、多大な経済的影響を有する。サシバエと同様に、ノサシバエは、穴を開ける／吸い込む口器を有する。
【００２８】
「クロバエ」は、ハエウジ病の病原体のハエであると定義される。例として、ニクバエ科およびヒツジバエ科と共にクロバエ科は、家畜および人間の重要なハエウジ病の多くに対して大きな責任がある種を含有する。クロバエの主要な種は、ヨーロッパのキンバエ（ｇｒｅｅｎｂｏｔｔｌｅ）（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、クロバエ（ｂｌａｃｋｂｏｔｔｌｅ）（Ｐｈｏｒｍｉａ ｔｅｒｒａｅｎｏｖａｅ）、アオバエ（ｂｌｕｅｂｏｔｔｌｅ）（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａおよびＣａｌｌｉｐｈｏｒａ．ｖｏｍｉｔｏｒｉａ）を含む。これらのハエは、その体の部分の金属光沢の色を特徴とする。Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ、Ｌ．ｃａｅｓｅｒ、Ｌ．ｉｌｌｕｓｔｒｉｓ、Ｐｈｏｒｍｉａ ｒｅｇｉｎａ、Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｔｙｇｉａ、Ｃ ａｕｓｔｒａｌｉｓ、Ｃ．ｆａｌｌａｘ、Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ａｌｂｉｃｅｐｓ、Ｃ．ｃｈｌｏｒｏｐｈｙｇａ、Ｃ．ｍｉｃｒｏｐｏｇｏｎ、およびＣ．ｒｕｆｉｆａｃｉｅｓは、熱帯および亜熱帯のクロバエの主要な種の例である。クロバエはヒツジの飼育において特に深刻な問題である。ヒツジを攻撃するクロバエは：
（１）生きているヒツジへの攻撃を開始することができる第１のハエ（これらには、ＬｕｃｉｌｉａおよびＰｈｏｒｍｉａ ｓｐｐ．およびいくつかのＣａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．が含まれる）と、
（２）攻撃を開始することができないが、既に攻撃されたかさもなければ損傷した領域を攻撃することができる第２のハエ（これらは損傷を広げることが多いため、その攻撃は非常に過酷なものの１つとされる。例としては、多くのＣａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．そしてより暖かい気候では、Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｓｐｐ．が挙げられる。）と
の２つの主要なカテゴリーに分けられる。
【００２９】
「寄生虫駆除的に有効な量」は、標的の寄生性無脊椎有害生物の発生または活動を低下させる観察可能な効果を達成するために必要とされる活性成分の量である。当業者は、寄生的に有効な用量が、本発明の種々の化合物および組成物、所望の寄生効果および持続期間、標的の無脊椎有害生物種、保護すべき動物、適用モードなどに対して変化し、特定の結果を達成するために必要とされる量は簡単な実験によって決定され得ることを認識するであろう
【００３０】
「ハエウジ病」は、動物宿主の壊死組織または生きている組織を摂食する寄生性双翅目ハエの幼虫によって起こる動物の疾患である。ハエウジ病に対する口語体は、「ｆｌｙ−ｓｔｒｉｋｅ」および「ｆｌｙ−ｂｌｏｗｎ」を含む。クロバエのハエウジ病はヒツジに関連することが多いが、多数の他の動物も罹患され得る。
【００３１】
ハエウジ病または寄生に適用される場合の「処置する」または「処置」は、それぞれハエウジ病または寄生の予防および防除の両方を指す。
【００３２】
本発明の実施形態としては以下が挙げられる。
【００３３】
実施形態１
ハエが刺咬性ハエである、「発明の概要」に記載される方法または使用。
【００３４】
実施形態２
ハエがサシバエである、実施形態１に記載される方法または使用。
【００３５】
実施形態３
ハエがノサシバエである、実施形態１に記載される方法または使用。
【００３６】
実施形態４
動物が群れをなす動物（ｈｅｒｄ ａｎｉｍａｌ）である、実施形態１〜３のいずれかに記載される方法または使用。
【００３７】
実施形態５
動物がウシまたはヒツジである、実施形態４に記載される方法または使用。
【００３８】
実施形態６
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む、実施形態１〜５のいずれかに記載される方法または使用。
【００３９】
実施形態７
組成物が少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む、実施形態６の方法または使用。
【００４０】
実施形態８
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長調節剤、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される、実施形態７の方法または使用。
【００４１】
実施形態９
前記生物学的に活性な化合物が大環状ラクトンである実施形態８の方法または使用。
【００４２】
実施形態１０
前記生物学的に活性な化合物が、有機リン酸エステルおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である実施形態８の方法または使用。
【００４３】
実施形態１１
前記生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作用薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン擬態の群から選択される節足動物成長調節剤である、実施形態８の方法または使用。
【００４４】
実施形態１２
前記生物学的に活性な化合物がＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬である実施形態８の方法または使用。
【００４５】
実施形態１３
前記生物学的に活性な化合物がミトコンドリア電子伝達阻害剤である、実施形態８の方法または使用。
【００４６】
実施形態１４
前記生物学的に活性な化合物がニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤である実施形態８の方法または使用。
【００４７】
実施形態１５
前記生物学的に活性な化合物が酸化的リン酸化阻害剤である、実施形態８の方法または使用。
【００４８】
実施形態１６
前記生物学的に活性な化合物が駆虫剤である、請求項８の方法または使用。
【００４９】
実施形態１７
前記生物学的に活性な化合物がナトリウムチャネル調節剤である、請求項８の方法または使用。
【００５０】
実施形態１８
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する、「発明の概要」に記載されるハエウジ病の処置方法または使用。
【００５１】
実施形態１９
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５２】
実施形態２０
ハエウジ病が、少なくとも一部は、クロバエ科の幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５３】
実施形態２１
ハエウジ病が、少なくとも一部は、Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａおよびＬｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａからなる群から選択される幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５４】
実施形態２２
ハエウジ病が、少なくとも一部は、Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａの幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５５】
実施形態２３
ハエウジ病が、少なくとも一部は、Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａの幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５６】
実施形態２４
動物がウシまたはヒツジである、実施形態１８の方法または使用。
【００５７】
実施形態２５
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む、実施形態１８〜２４のいずれかの方法または使用。
【００５８】
実施形態２６
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む、実施形態２５の方法または使用。
【００５９】
実施形態２７
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長調節剤、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される、実施形態２６の方法または使用。
【００６０】
実施形態２８
前記生物学的に活性な化合物が大環状ラクトンである、実施形態２７の方法または使用。
【００６１】
実施形態２９
前記生物学的に活性な化合物が、有機リン酸エステルおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である、実施形態２７の方法または使用。
【００６２】
実施形態３０
前記生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作用薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン擬態の群から選択される節足動物成長調節剤である、実施形態２７の方法または使用。
【００６３】
実施形態３１
前記生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬である実施形態２７の方法または使用。
【００６４】
実施形態３２
前記生物学的に活性な化合物がミトコンドリア電子伝達阻害剤である、請求項２７の方法または使用。
【００６５】
実施形態３３
前記生物学的に活性な化合物がニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤である、請求項２７の方法または使用。
【００６６】
実施形態３４
前記生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である請求項２７の方法または使用。
【００６７】
実施形態３５
前記生物学的に活性な化合物が駆虫剤である請求項２７の方法または使用。
【００６８】
上記の実施形態は例示のためのものであり、限定を意図しない。本発明のさらなる態様は、明細書全体にわたって論じられる。
【００６９】
本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１の化合物、またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的または獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法にも関する。
【００７０】
従って、本発明は、動物用薬剤、またより特別には抗ハエウジ病の動物用薬剤として使用するための、「発明の概要」に記載される化合物（およびそれを含有する組成物）を含むと理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。薬剤は、局所形態で提供され得る。
【００７１】
また本発明は、動物をハエウジ病から保護するための薬剤の製造における、「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。薬剤は、局所形態で提供され得る。
【００７２】
また本発明は、動物をハエウジ病から保護するための薬剤の製造において使用するための「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。薬剤は、局所形態で提供され得る。
【００７３】
また本発明は、動物をハエウジ病から保護するために包装および提供される「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。本発明の化合物は、局所剤形で包装および提供され得る。
【００７４】
また本発明は、式１の化合物が少なくとも１つの薬学的または獣医学的に許容可能なキャリアと混合されることを特徴とする、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護するための組成物の製造方法を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。本発明の組成物は、局所剤形で包装および提供され得る。
【００７５】
本発明に従って使用することができる式１の化合物は刺咬性ハエおよびクロバエに対して優れた作用を有するが、動物によって十分に許容される。従って、本発明は、当該技術分野の真の充実を表す。
【００７６】
本発明に従う化合物は良好な外部寄生虫駆除的活性を有するが、動物にとって毒性が低い。
【００７７】
式１の化合物は有効な成虫駆除剤（ａｄｕｌｔｉｃｉｄｅ）および幼虫駆除剤（ｌａｒｖａｃｉｄｅ）の両方である、すなわち、これらは、標的の寄生虫の成虫段階および寄生虫の幼若段階の両方において有効なので、ハエウジ病の処置において特に有利である。
【００７８】
式１の化合物は、米国特許出願公開第２００６／０１１１４０３Ａ１号明細書（本明細書における開示と矛盾しない範囲で参照によって本明細書に援用される）で記載されるような方法および当業者には容易に分かる変化形によって調製することができる。複素環および第３級アミンのＮ−オキシドを調製するための合成方法は当業者によって非常によく知られており、過酢酸およびｍ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸、過酸化水素、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドなどのアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、およびジメチルジオキシランなどのジオキシランによる複素環および第３級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は、文献に広く記載および概説されており、例えば、Ｔ．ＬＧｉｌｃｈｒｉｓｔ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、７４８−７５０頁、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓと、Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、１８−２０頁、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、と、Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、１４９−１６１頁、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓと、Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、２８５−２９１頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓと、Ｇ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、３９０−３９２頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓとが参照される。
【００７９】
例示のためであって限定によるものではない以下の化合物は、本発明の実施において有利であることが予期される。
【００８０】
【表１】
【００８１】
【表２】
【００８２】
【表３】
【００８３】
【表４】
【００８４】
【表５】
【００８５】
【表６】
【００８６】
【表７】
【００８７】
本明細書において記載される本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１の化合物を動物に適用することによって、動物におけるハエの寄生を防除または予防する方法に関する。
【００８８】
本発明の化合物の投与
本発明の式１の化合物は、ハエに悩まされ得るまたはハエウジ病に感染し得る群れをなす動物を含む任意の動物に適用することができる。組成物は、例えば、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ロバ、ラクダ、ブタ、トナカイ、カリブー（ｃａｒｉｂｏｕ）および水牛に適用することができる。人間も処置することができる。
【００８９】
「適用する」は、非限定的な例として、動物全体の噴霧（ｗｈｏｌｅ−ａｎｉｍａｌ ｓｐｒａｙ）、自己適用デバイス、ポアオン（ｐｏｕｒ ｏｎ）処置および制御放出デバイス、例えば、化合物または式１の化合物を含む組成物を含む耳標およびテープ、首輪、耳標、テイルバンド、リムバンドまたはホールターなどによって達成することができる。噴霧およびポアオン処置に加えて、適用は、他の局所投与形態、例えば、浸漬またはディップ、洗浄、粉末によるコーティング、または動物の小領域への適用の形態で行うこともできる。
【００９０】
処置すべき動物への本発明に従う組成物の適用は、溶液、乳液、懸濁液、（ドレンチ）、粉末、およびポア−オン製剤によって局所的に行われる。
【００９１】
ポア−オンまたはスポット−オン法は、式１の化合物を皮膚または外被の特定の位置（有利には、動物の首または背骨）に適用することからなる。これは、例えば、ポア−オンまたはスポット−オン製剤のスワブ（ｓｗａｂ）またはスプレーを外皮の比較的小領域に適用することによって行われ、そこから活性物質は、製剤中の成分の展着性のために毛皮の広い領域にわたってほとんど自動的に、そして動物の移動により助けられて分散される。
【００９２】
式１の化合物は、動物が住んでいる局所環境（例えば、寝床や囲い地など）に適用することによって間接的に動物に適用されてもよい。
【００９３】
動物全体の噴霧は、ハエによる圧迫の急速な緩和を提供する。動物の噴霧は、低濃度の粗いスプレー（皮膚を浸すために高圧下で適用されることが多い）として、あるいは細かく少量のより高濃度のミストとして適用される。
【００９４】
自己適用デバイスは、殺虫剤−油溶液で処理された吸収性材料が被覆されたバックラバー（ｂａｃｋ ｒｕｂｂｅｒ）または殺虫性粉が充填されたダストバッグ（ｄｕｓｔ ｂａｇ）を含む。バックラバーおよびダストバッグは、出入口、水および餌料源の近く、ならびに動物が頻繁に接触できるその他の場所に置かれるべきである。
【００９５】
制御放出耳標およびテープは、一般に、特定の農場地域ではハエを防除するために非常に有効である。
【００９６】
ポア−オン処置は、動物のバックラインに沿って局所製品の規定投与量で殺虫剤を適用することを含む。ポア−オンまたはスポット−オン法は、ウシ、ウマ、ヒツジまたはブタなどの群れをなす動物（より労働集約的な投与方法では全ての動物を処置するのは困難であるか、あるいは時間がかかる）において使用するために特に有利である。
【００９７】
本発明に従う化合物は、ハエの幼虫に対して特に有効である。活性化合物は、既知の方法で、好ましくは皮膚または局所使用によって、例えば、ディッピング、噴霧、ポア−オンおよびスポット−オン、ならびに粉末化の形態で使用される。
【００９８】
クロバエの攻撃は、ヒツジを捕らえて感染部分から羊毛を刈り取り、ウジを掻き出し、消毒薬または抗生物質および殺虫剤を適用してさらなる攻撃を予防しない限り、ほとんどの場合致命的である。クロバエの攻撃の処置は、存在するすべてのウジを殺し、さらなるハエの攻撃の可能性を防止し、創傷の治癒を助けることを目的としなければならない。羊毛は、創傷のまわりおよび周辺領域から注意深く刈り取られなければならない。式１の化合物を含有するクリームを感染部分に適用することができる。軽症の場合は正しい処置によりすぐに治癒するはずである。
【００９９】
ハエウジ病に罹患したヒツジまたは罹患の危険のあるヒツジをディッピングによって処置することも有効である。ディップがヒツジの毛全体を飽和することを保証するように、ヒツジを少なくともまる１分浸漬することが特に重要であり、そしてディップ濃縮物の強度を保持するために、ディップ浴の定期的な補充が重要である。ポア−オンも有効な処置であろう。
【０１００】
本発明の組成物
本発明の化合物は単独で適用されてもよいが、通常、動物用組成物または医薬品組成物に配合される。化合物は、既知の方法で、例えば、適切な場合には乳化剤および／または分散剤を用いて（例えば、希釈剤として水が使用される場合、適切であれば補助溶媒として有機溶媒を使用することができる）、活性化合物を溶媒および／またはキャリアにより増量することによって、組成物中に調製または配合される。
【０１０１】
通常、本発明で使用される組成物は、式１の化合物、そのＮ−オキシドまたはその塩と、局所投与に対する適性および標準的技法に従って選択される賦形剤および助剤を含む１つまたは複数の薬学的または獣医学的に許容可能なキャリアとの混合物を含む。さらに、適切なキャリアは、ｐＨに対する安定性および含水量などの条件を含む組成物中の１つまたは複数の活性成分との適合性に基づいて選択される。主に適用される媒体は、寄生虫に有効な量の式１の化合物および少なくとも１つのキャリアを含む、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護するための組成物であろう。
【０１０２】
局所投与のための製剤は、通常、粉末、クリーム、懸濁液、スプレー、乳液、フォーム、ペースト、エアロゾル、軟膏、膏薬またはゲルの形態である。局所製剤は水溶性溶液であり、使用前に希釈される濃縮物の形態であり得る。局所投与に適した寄生虫駆除組成物は、通常、本発明の化合物および１つまたは複数の局所的に適切なキャリアを含む。寄生虫駆除組成物を動物の外側にラインまたはスポットで局所的に適用する（すなわち、「スポット−オン」処理）際、活性成分は、動物の表面上を移動して、その外側表面領域のほとんどまたは全てを被覆する。結果として、処置動物は、特に、マダニ、ノミおよびシラミなどの動物の表皮から摂食する無脊椎有害生物から保護される。従って、局所的な局在投与のための製剤は、活性成分の皮膚上での輸送および／または動物の表皮への浸透を容易にするために少なくとも１つの有機溶媒を含むことが多い。このような製剤中のキャリアとしては、プロピレングリコール、パラフィン、芳香族化合物、エステル（ミリスチン酸イソプロピルなど）、グリコールエーテル、アルコール（エタノール、ｎ−プロパノール、２−オクチルドデカノールまたはオレイルアルコールなど）と、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ラウリン酸オキサリックエステル（ｌａｕｒｉｃ ａｃｉｄ ｏｘａｌｉｃ ｅｓｔｅｒ）、オレイン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエステル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、Ｃ12〜Ｃ18鎖長の飽和脂肪アルコールのカプロン酸エステルなどのモノカルボン酸のエステル中の溶液と、フタル酸ジブチル、イソフタル酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルエステル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチルなどのジカルボン酸のエステルの溶液、または脂肪酸、例えばグリコールのエステルの溶液とが挙げられる。製薬産業または化粧品産業から知られている結晶化阻害剤または分散剤も存在することは有利であり得る。
【０１０３】
農業的に価値のある動物において寄生虫を防除するために、ポア−オン（ｐｏｕｒ−ｏｎ）製剤を調製することもできる。本発明のポア−オン製剤は、液体、粉末、乳液、フォーム、ペースト、エアロゾル、軟膏、膏薬またはゲルの形態であり得る。通常、ポア−オン製剤は液体である。これらのポア−オン製剤は、ヒツジ、ウシ、ヤギ、その他の反芻動物、ラクダ科の動物、ブタおよびウマに有効に適用することができる。ポア−オン製剤は、通常、動物の背側正中線（背中）または肩に、１本または数本のラインでまたはスポットオンで注ぐことによって適用される。より一般的には、製剤は、脊椎に従って動物の背中に沿って注ぐことによって適用される。製剤は、動物の少なくとも小領域に含浸材料をワイピングする方法、もしくは市販のアプリケーターを用いて、シリンジを用いて、噴霧により、またはスプレーレース（ｓｐｒａｙ ｒａｃｅ）を用いて適用する方法を含む、他の従来の方法によって動物に適用することもできる。ポア−オン製剤はキャリアを含み、そして１つまたは複数の追加の成分も含むことができる。適切な追加の成分の例としては、酸化防止剤などの安定剤、展着剤、防腐剤、接着促進剤、オレイン酸などの活性可溶化剤、粘度調整剤、ＵＶ遮断剤または吸収剤、および着色剤がある。アニオン性、カチオン性、非イオン性および両性界面活性剤を含む界面活性剤もこれらの製剤中に含まれ得る。
【０１０４】
本発明の製剤は、多くの場合、ＢＨＴ（ブチル化ヒドロキシトルエン）などの酸化防止剤を含む。酸化防止剤は、一般に、０．１〜５％（ｗｔ／ｖｏｌ）の量で存在する。製剤のいくつかは、活性剤を溶解させるためにオレイン酸などの可溶化剤を必要とする。これらのポア−オン製剤において使用される一般的な展着剤は、ミリスチン酸イソプロピル（ＩＰＭ）、パルミチン酸イソプロピル（ＩＰＰ）、飽和Ｃ12〜Ｃ18脂肪アルコールのカプリル酸／カプリン酸エステル、オレイン酸、オレイルエステル、オレイン酸エチル、トリグリセリド、シリコーン油およびジプロピレングリコールモノメチルエーテル（ＤＰＭ）である。本発明のポア−オン製剤は、既知の技術に従って調製される。ポア−オンが溶液である場合、寄生虫駆除剤／殺虫剤は、必要であれば加熱および攪拌を用いてキャリアまたは媒体と混合される。補助的または追加の成分は活性剤およびキャリアの混合物に添加することもできるし、あるいはキャリアを添加する前に活性剤と混合することもできる。ポア−オンが乳液または懸濁液である場合、これらの製剤は、既知の技術を用いて同様に調製される。
【０１０５】
比較的疎水性の薬品化合物のための他の送達系を用いることができる。リポソームおよび乳液は、疎水性薬物の送達媒体またはキャリアのよく知られた例である。さらに、ジメチルスルホキシドなどの有機溶媒も使用することができる。
【０１０６】
式１の化合物は、一般に、０．１〜９５重量パーセントの濃度、好ましくは０．５〜９０重量パーセントの濃度で組成物中に存在する。直接適用を対象とした調製物は、０．００１〜５重量パーセントの間の濃度、好ましくは０．００５〜３重量パーセントの濃度の本発明に従う活性化合物を含有する。
【０１０７】
式１の化合物の投与量は、動物の体重１ｋｇあたり０．０００１ｍｇ〜動物の体重１ｋｇあたり約１０００ｍｇの範囲であり得る。時には、投与量は、動物の体重１ｋあたり０．１ｍｇ〜動物の体重１ｋあたり約２００ｍｇであり得る。多くの場合、約０．０１〜約１００ｍｇの量、または０．０２〜約５０ｍｇ／ｋｇの間の量、そして頻繁には０．１〜７５ｍｇ／ｋｇの間の量で投与することが有利であろう。好ましくは、処置は、０．１〜４０ｍｇ／ｋｇの用量、特に１〜３０ｍｇ／ｋｇの用量を動物に投与するように実行される。投与は単一用量で、あるいは間欠的に行うことができ、有効な結果を達成するために、毎日、毎週、毎月、２ヶ月に１回または年４回投与され得る。
【０１０８】
それにもかかわらず、時には、言及した量から外れることが必要なこともあり、特に、試験動物の体重および／または適用方法に従って、また動物の種および薬剤に対するその個々の挙動、あるいは後者の製剤の性質および投与される時間または間隔のために、そうすることが必要なこともある。従って、場合によっては、上記の最小量よりも少ない量を用いれば十分なこともあるが、別の場合には言及した上限よりも多くなければならない。大量に適用される場合には、１日の間にこれらの量を数回の個々の投与に分けることが賢明であり得る。上記の他の記述の一般的な意味も当てはまる。
【０１０９】
ポア−オンまたはスポット−オン製剤は、宿主動物の皮膚表面または外被内での急速な分散を促進し、通常、展着油（ｓｐｒｅａｄｉｎｇ ｏｉｌ）と見なされるキャリアを適切に含有する。適切なキャリアとしては、例えば、油性溶液と、２−オクチルドデカノールまたはオレイルアルコールの溶液などのアルコールおよびイソプロパノール溶液と、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ラウリン酸オキサラート、オレイン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエステル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、鎖長Ｃ12〜Ｃ18の飽和脂肪アルコールのカプリン酸エステルなどのモノカルボン酸のエステル中の溶液と、フタル酸ジブチル、イソフタル酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルエステル、アジピン酸ジ−Ｎ−ブチルなどのジカルボン酸のエステルの溶液と、あるいは脂肪酸、例えばグリコールのエステルの溶液とがある。製薬産業または化粧品産業から知られているものなどの分散剤がさらに存在することは有利であり得る。例としては、２−ピロリドン、２−（Ｎ−アルキル）ピロリドン、アセトン、ポリエチレングリコール、ならびにこれらのエーテルおよびエステル、プロピレングリコールまたは合成トリグリセリドがある。
【０１１０】
油性溶液には、例えば、オリーブ油、ラッカセイ油、ゴマ油、松油、アマニ油またはヒマシ油などの植物油が含まれる。植物油は、エポキシ化形態でも存在し得る。パラフィンおよびシリコーン油も使用され得る。
【０１１１】
ポア−オンまたはスポット−オン製剤は、通常、１〜２０重量％の式１の化合物と、０．１〜５０重量％の分散剤と、４５〜９８．９重量％の溶媒とを含有する。
【０１１２】
重要なのは、式１の化合物が、動物が住んでいる局所環境（例えば、寝床や囲い地など）に適用することによって、動物に間接的に適用されてもよいことである。有効な使用量は約１．０〜５０ｍｇ／平方メートルの範囲であり得るが、わずか０．１ｍｇ／平方メートルで十分なこともあるし、あるいは１５０ｍｇ／平方メートルも必要とされることもある。当業者は、所望される有害生物防除レベルに必要な生物学的に有効な量を容易に決定することができる。
【０１１３】
本発明の組成物は追加の活性化合物を含み得る：
追加の生物学的に活性な化合物は同時に投与されてもよいし、あるいはより広い範囲の有害生物の防除を提供するため、または成虫ノミを攻撃するために、時間をかけて別々に投与されてもよいことが意図される。このような追加の生物学的に活性な化合物は、キットとして式１の化合物と一緒に包装されてもよい。便宜上、このような追加の生物学的に活性な化合物は、式１の化合物を含有する同一の組成物中に配合され得る。従って、本発明は、式１の化合物に加えてさらに、通常の固体または液体増量剤、希釈剤および／または界面活性剤のほかに、追加の生物学的に活性な化合物、消毒薬または抗生物質などの助剤および／または活性化合物を含有する（製剤またはすぐに使用できる溶液に混合され得る）ことを特徴とする組成物の使用を意図する。
【０１１４】
注目すべきは、例えば、アベルメクチン（例えば、イベルメクチン、モキシデクチン、ミルベマイシン）、ベンゾイミダゾール（例えば、アルベンダゾール、トリクラベンダゾール）、サリチルアニリド（例えば、クロサンテル、オキシクロザニド）、置換フェノール（例えば、ニトロキシニル）、ピリミジン（例えば、ピランテル）、イミダゾチアゾール（例えば、レバミソール）およびプラジカンテルなどの技術分野で既知の駆虫剤から選択される追加の生物学的に活性な化合物または薬剤である。
【０１１５】
本発明の組成物において有用であるその他の生物学的に活性な化合物または薬剤は、ジフルベンズロン、トリフルムロン、フルアズロン、シロマジン、メトプレンなどの昆虫成長調節剤（ＩＧＲ）および幼若ホルモン擬態（ＪＨＡ）から選択することができ、それによって、動物対象に対して、そして動物対象の環境において、寄生虫（卵を含む昆虫の発達の全ての段階において）の初期防除および持続的な防除が提供される。
【０１１６】
本発明に従う式Ｉの化合物は単独で使用されてもよいし、他の殺生物剤と組み合わせて使用されてもよい。これらは、例えば活性を増大させるために同じ活性範囲を有する農薬と組み合わせられてもよいし、例えば活性の範囲を広くするために別の活性範囲を有する物質と組み合わせられてもよい。いわゆる防虫剤を添加するのも賢明であり得る。活性の範囲が内部寄生虫まで広げられる（例えば、駆虫薬剤（ｗｏｒｍｅｒ））場合、式１の化合物は、内部寄生虫特性を有する物質と適切に組み合わせられる。もちろん、抗菌組成物と組み合わせて使用することもできる。
【０１１７】
好ましい組み合わせパートナーの群、および特に好ましい組み合わせパートナーは以下において示され、組み合わせは、式１の化合物に加えてこれらのパートナーの１つまたは複数を含有し得る。
【０１１８】
混合物における適切なパートナーは、殺生物剤、例えば、以下において示される様々な活性メカニズムを有し、当業者に長い間知られている殺虫剤およびダニ駆除薬、例えば、キチン合成阻害剤、成長調節剤、幼若ホルモンとして作用する活性成分、成虫駆除剤として作用する活性成分、広範囲の殺虫剤、広範囲のダニ駆除薬および殺線虫剤、そして周知の駆虫剤および昆虫−および／またはダニ−防止物質、および防虫剤または脱離剤（ｄｅｔａｃｈｅｒ）であり得る。
【０１１９】
このような生物学的に活性な化合物の例としては以下のものが挙げられるが、これらに限定されない：
アセチルコリンエステラーゼの阻害剤であることが一般に知られている種類である有機リン酸エステル：アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオアート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホラート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
【０１２０】
アセチルコリンエステラーゼの阻害剤であることが一般に知られている種類であるカルバメート：アラニカルブ、アルジカルブ、２−ｓｅｃ−ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ、フラチオカルブ、ＨＣＮ−８０１、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メトミル、５メチル−ｍ−クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザマート、ＵＣ−５１７１７。
ナトリウムチャネルの調節剤であることが一般に知られている種類であるピレスロイド：アクリナトリン、アレスリン、アルファメトリン、５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−（１Ｒ）−ｃｉｓ−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシラート、ビフェントリン、８−シフルトリン、シフルトリン、ｏｃ−シペルメトリン、８−シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン（（Ｓ）−Ｉ シクロペンチル異性体）、ビオレスメトリン、ビフェントリン、ＮＣＩ−８５１９３、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エムペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート（Ｄ異性体）、イミプトリン、シハロトリン、−シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン類（天然産物）、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、テトラ−シペルメトリン、シラフルオフェン、Ｔ−フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ゼータ−シペルメトリン。
【０１２１】
以下のものを含む節足動物成長調節剤：
ａ）キチン合成阻害剤：ベンゾイル尿素：クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロルフェンタジン（ｃｈｌｏｒｆｅｎｔａｚｉｎｅ）、ｂ）エクジソン作用薬／攪乱物質：ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド、ｃ）幼若ホルモン擬態：ピリプロキシフェン、メトプレン、フェノキシカルブ、ｄ）脂質生合成阻害剤：スピロジクロフェン。
その他の抗寄生虫剤：アセキノシル、アミトラズ、ＡＫＤ−１０２２、ＡＮＳ−１１８、アザジラクチン、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、ベンスルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピラート、ＢＴＧ−５０４、ＩＢＴＧ−５０５、カンフェクロール、カルタップ、クロルベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、ＤＢＩ−３２０４、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロックス、フェナザキン、フルマイト（ｆｌｕｍｉｔｅ）、ＭＴＩ−８００、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンゾイミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス、ヒドラメチルノン、ＩＫＩ−２２０、カネマイト、ＮＣ−１９６、ニームガード（ｎｅｅｍ ｇｕａｒｄ）、ニジノルテルフラン（ｎｉｄｉｎｏｒｔｅｒｆｕｒａｎ）、ニテンピラム、ＳＤ−３５６５１、ＷＬ−１０８４７７、ピリダリル、プロパルガイト、プロトリフェンブト、ピメトロジン、ピリダベン、ピリミジフェン、ＮＣ−１１１１、Ｒ−１９５、ＲＨ−０３４５、ＲＨ−２４８５、ＲＹＩ−２１０、Ｓ−１２８３、Ｓ−１８３３、Ｓｌ−８６０１、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザマート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン、バータレック（ｖｅｒｔａｌｅｃ）、Ｙｌ−５３０１。
殺菌・殺カビ剤：アシベンゾラル、アルジモルフ、アンプロピルホス、アンドプリム、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビアラホス、ブラストサイジン（ｂｌａｓｔｉｃｉｄｉｎ）−Ｓ、ボルドー（Ｂｏｒｄｅａｕｘ）混合物、ブロムコナゾール、ブピリマート、カルプロパミド、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロゾリナート、オキシ塩化銅、銅塩、シフルフェナミド、シモキサニル、シブロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、ＲＨ−７２８１、ジクロシメット、ジクロブトラゾール、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェノコナゾール、ＲＰ−４０７２１３、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、ドジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンカラミド、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンチンアセタート、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトバー、フルモルフ／フルモルリン、フェンチンヒドロキシド、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホセチル−アルミニウム、フララキシル、フラメタピル（ｆｕｒａｍｅｔａｐｙｒ）、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、マンコゼブ、マンネブ、メフェノキサム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メトミノストロビン／フェノミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、ネオ−アソジン、ニコビフィン、オリサストロビン、オキサジキシル、ペンコナゾール、ペンシクロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロパモカルブ、プロピオコナゾール、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、ピラクロストロビン、ピリメタニル、ピロキロン、キノキシフェン、スピロキサミン、硫黄、テブコナゾール、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート−メチル、チラム、チアジニル、トリアジメホン、トリアジメノール、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、バリダマイシン、ビンクロゾリン、
生物剤：バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）亜種アイザワイ、クルスターキ、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシン、バキュロウィルス、
昆虫病原性の細菌、ウィルスおよび菌・カビ類の殺菌剤：クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
【０１２２】
パートナー殺虫剤およびダニ駆除薬の追加のより特定の実施例は以下に記載される。
【０１２３】
【表８】
【０１２４】
【表９】
【０１２５】
【表１０】
【０１２６】
【表１１】
【０１２７】
【表１２】
【０１２８】
適切な駆虫剤の非限定的な例は以下において示され、少数の代表例は駆虫活性に加えて殺虫およびダニ駆除活性も有し、一部は既に上記のリスト内にある。
【０１２９】
（Ａ１）プラジカンテル＝２−シクロヘキシルカルボニル−４−オキソ−１，２，３，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［２，１−アルファ］イソキノリン
（Ａ２）クロサンテル＝３，５−ジヨード−Ｎ−［５−クロロ−２−メチル−４−（ａ−シアノ−４−クロロベンジル）フェニル］−サリチルアミド
（Ａ３）トリクラベンダゾール＝５−クロロ−６−（２，３−ジクロロフェノキシ）−２−メチルチオ−−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
（Ａ４）レバミゾール＝Ｌ−（−）−２，３，５，６−テトラヒドロ−６−フェニルイミダゾ［２，１ｂ］チアゾール
（Ａ５）メベンダゾール＝（５−ベンゾイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）カルバミン酸メチルエステル
（Ａ６）オムファロチン＝国際公開第９７／２０８５７号パンフレットに記載される真菌オムファロタス・オレアリウス（Ｏｍｐｈａｌｏｔｕｓ ｏｌｅａｒｉｕｓ）の大環状発酵産物
（Ａ７）アバメクチン＝アベルメクチンＢ１
（Ａ８）イベルメクチン＝２２，２３−ジヒドロアベルメクチンＢ１
（Ａ９）モキシデクチン＝５−Ｏ−デメチル−２８−デオキシ−２５−（１，３−ジメチル−１−ブテニル）−６−，２８−エポキシ−２３−（メトキシイミノ）−ミルベマイシンＢ
（Ａ１０）ドラメクチン＝２５−シクロヘキシル−５−Ｏ−デメチル−２５−デ（１−メチルプロピル）−アベルメクチンＡ１ａ
（Ａ１１）ミルベメクチン＝ミルベマイシンＡ３およびミルベマイシンＡ４の混合物
（Ａ１２）ミルベマイシンオキシム＝ミルベメクチンの５−オキシム
【０１３０】
適切な防虫剤および脱離剤の非限定的な例は、
（Ｒ１）ＤＥＥＴ（Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド）
（Ｒ２）ＫＢＲ ３０２３ Ｎ−ブチル−２−オキシカルボニル−（２−ヒドロキシ）−ピペリジン
（Ｒ３）シミアゾール＝Ｎ，−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１，３−チアゾール−２−イリデン−２，４−キシリデン
である。
【０１３１】
混合物における上記のパートナーはこの分野の専門家にはよく知られている。大部分はＴｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）の「Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」の様々な版に、その他はＭｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．（Ｒａｈｗａｙ、Ｎ．Ｊ．，ＵＳＡ）の「Ｔｈｅ Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅｘ」の様々な版に、あるいは特許文献に記載されている。従って、以下のリストは、例として見出すことができる数箇所に限定されている。
【０１３２】
（Ｉ）２−メチル−２−（メチルチオ）プロピオンアルデヒド−Ｏ−メチルカルバモイルオキシム（アルジカルブ）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２６頁から）、
（ＩＩ）Ｓ−（３，４−ジヒドロ−４−オキソベンゾ［ｄ］−［１，２，３］−トリアジン−３−イルメチル）Ｏ，Ｏ−ジ−メチル−ホスホロジチオアート（アジンホス−メチル）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７頁から）、
（ＩＩＩ）エチル−Ｎ−［２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イルオキシカルボニル−（−メチル）アミノチオ］−Ｎ−イソプロピル−ベータ−アラニナート（ベンフラカルブ）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９６頁から）、
（ＩＶ）２−メチルビフェニル−３−イルメチル−（Ｚ）−（１ＲＳ）−ｃｉｓ−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロパ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ビフェントリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１８頁から）、
（Ｖ）２−ｔｅｒｔ−ブチルイミノ−３−イソプロピル−５−フェニル−１，３，５−チアジアジアン−４−オン（ブプロフェジン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１５７頁から）、
（ＶＩ）２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イル−メチルカルバメート（カルボフラン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１８６頁から）、
（ＶＩＩ）２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イル−（ジブチルアミノチオ）メチルカルバメート（カルボスルファン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１８８頁から）、
（ＶＩＩＩ）Ｓ，Ｓ’−（２−ジメチルアミノトリメチレン）−ビス（チオカルバメート）（カルタップ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１９３頁から）、
（ＩＸ）１−［３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−尿素（クロルフルアズロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２１３頁から）、
（Ｘ）Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−３，５，６−トリクロロ−２−ピリジル−ホスホロチオエート（クロルピリホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２３５頁から）、
【０１３３】
（ＸＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル−（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＲＳ）−−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ−メチルシクロプロパンカルボキシラート（シフルトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９３頁から）、
（ＸＩＩ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートおよび（Ｒ）−．アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ，３）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートの混合物（ラムダ−シハロトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３００頁から）、
（ＸＩＩＩ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（２）−−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートおよび（Ｒ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートからなるラセミ体（アルファ−シペルメトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３０８頁から）、
（ＸＩＶ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシ−ベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ，１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ゼータ−シペルメトリン）の立体異性体の混合物、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３１４頁から）、
（ＸＶ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジブロモビニル）−−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（デルタメトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３４４頁から）、
（ＸＶＩ）（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）尿素（ジフルベンズロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３９５頁から）、
（ＸＶＩＩ）（１，４，５，６，７，７−ヘキサクロロ−８，９，１０−トリノルボルナ−５−エン−２，３−イレンビスメチレン）−スルファイト（エンドスルファン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４５９頁から）、
（ＸＶＩＩＩ）アルファ−エチルチオ−ｏ−トリル−メチルカルバメート（エチオフェンカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４７９頁から）、
（ＸＩＸ）Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｏ−４−ニトロ−ｍ−トリル−ホスホロチオエート（フェニトロチオン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１４頁から）、
（ＸＸ）２−ｓｅｃ−ブチルフェニル−メチルカルバメート（フェノブカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１６頁から）、
【０１３４】
（ＸＸＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（ＲＳ）−２−（４−クロロフェニル）−３−−メチルブチラート（フェンバレレート）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５３９頁から）、
（ＸＸＩＩ）Ｓ−［ホルミル（メチル）カルバモイルメチル］−Ｏ，Ｏ−ジメチル−ホスホロジチオアート（ホルモチオン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６２５頁から）、
（ＸＸＩＩＩ）４−メチルチオ−３，５−キシリル−メチルカルバメート（メチオカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８１３頁から）、
（ＸＸＩＶ）７−クロロビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２，６−ジエン−６−イル−ジメチルホスファート（ヘプテノホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７０頁から）、
（ＸＸＶ）１−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−ニトロイミダゾリジン−２−イリデンアミン（イミダクロプリド）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７０６頁から）、
（ＸＸＶＩ）２−イソプロピルフェニル−メチルカルバメート（イソプロカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７２９頁から）、
（ＸＸＶＩＩ）Ｏ，Ｓ−ジメチル−ホスホルアミドチオアート（メタミドホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８０８頁から）、
（ＸＸＶＩＩＩ）Ｓ−メチル−Ｎ−（メチルカルバモイルオキシ）チオアセトイミダート（メトミル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８１５頁から）、
（ＸＸＩＸ）メチル−３−（ジメトキシホスフィノイルオキシ）ブタ−２−エノアート（メビンホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８４４頁から）、
（ＸＸＸ）Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−４−ニトロフェニル−ホスホロチオエート（パラチオン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９２６頁から）、
【０１３５】
（ＸＸＸＩ）Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｏ−４−ニトロフェニル−ホスホロチオエート（パラチオン−メチル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９２８頁から）、
（ＸＸＸＩＩ）Ｓ−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１，３−ベンゾオキサゾール−３−イルメチル−Ｏ，Ｏ−−ジエチル−ホスホルジチオアート（ホサロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９６３頁から）、
（ＸＸＸＩＩＩ）２−ジメチルアミノ−５，６−ジメチルピリミジン−４−イル−ジメチルカルバメート（ピリミカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９８５頁から）、
（ＸＸＸＩＶ）２−イソプロポキシフェニル−メチルカルバメート（プロポクスル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０３６頁から）、
（ＸＸＸＶ）１−（３，５−ジクロロ−２，４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）尿素（テフルベンズロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１５８頁から）、
（ＸＸＸＶＩ）Ｓ−ｔｅｒｔ−ブチルチオメチル−Ｏ，Ｏ−ジメチル−ホスホロジチオアート（テルブホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１６５頁から）、
（ＸＸＸＶＩＩ）エチル−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ジメチルカルバモイル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−−５−イル−チオ）−アセテート（トリアザマート）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１２２４頁から）、
（ＸＸＸＶＩＩＩ）アバメクチン、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３頁から）、
（ＸＸＸＩＸ）２−ｓｅｃ−ブチルフェニル−メチルカルバメート（フェノブカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１６頁から）、
（ＸＬ）Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（４−エチルベンゾイル）−３，５−ジメチルベンゾヒドラジド（テブフェノジド）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１４７頁から）、
【０１３６】
（ＸＬＩ）（＋−）−５−アミノ−１−（２，６−ジクロロ−アルファ，アルファ，アルファ−トリフルオロ−ｐ−トリル）−４−トリフルオロメチル−スルフィニルピラゾール−３−カルボニトリル（フィプロニル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５４５頁から）、
（ＸＬＩＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ベータ−シフルトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９５頁から）、
（ＸＬＩＩＩ）（４−エトキシフェニル）−［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロピル］（ジメチル）シラン（シラフルオフェン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１０５頁から）、
（ＸＬＩＶ）ｔｅｒｔ−ブチル（Ｅ）−アルファ−（１，３−ジメチル−５−フェノキシピラゾール−４−イル−−メチレンアミノ−オキシ）−ｐ−トルアート（フェンピロキシメート）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５３０頁から）、
（ＸＬＶ）２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルチオ）−４−クロロピリダジン−３−（２Ｈ）−オン（ピリダベン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１６１頁から）、
（ＸＬＶＩ）４−［［４−（１，１−ジメチルフェニル）フェニル］エトキシ］−キナゾリン（フェナザキン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５０７頁から）、
（ＸＬＶＩＩ）４−フェノキシフェニル−（ＲＳ）−２−（ピリジルオキシ）プロピル−エーテル（ピリプロキシフェン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０７３頁から）、
（ＸＬＶＩＩＩ）５−クロロ−Ｎ−｛２−［４−（２−エトキシエチル）−２，３−ジメチルフェノキシ］エチル−｝−６−エチルピリミジン−４−アミン（ピリミジフェン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０７０頁から）、
（ＸＬＩＸ）（Ｅ）−Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−エチル−Ｎ’−メチル−２−ニトロビニリデンジアミン（ニテンピラム）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８８０頁から）、
（Ｌ）（Ｅ）−Ｎ1−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ2−シアノ−Ｎ1−−メチルアセトアミジン（ＮＩ−２５、アセタミプリド）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９頁から）、
【０１３７】
（ＬＩ）アベルメクチンＢ1（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３頁から）、
（ＬＩＩ）植物由来の昆虫活性抽出物、特に、（２Ｒ，６ａＳ，１２ａＳ）−１，２，６，６ａ，１２，１２ａ−ヘキサヒドロ−２−イソプロペニル−８，９−ジメトキシ−クロメノ［３，４−ｂ］フロ［２，３−ｈ］クロメン−６−オン（ロテノン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０９７ページから）、およびアザジラクタ・インディカ（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ ｉｎｄｉｃａ）からの抽出物、特にアザジラクチン、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５９頁から）、
（ＬＩＩ）昆虫活性線虫を含有する調製物、好ましくは、Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｂａｃｔｅｄｏｐｈｏｒａおよびＨｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｍｅｇｉｄｉｓを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７１頁から）、Ｓｔｅｉｎｅｍｅｍａ ｆｅｌｔｉａｅを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１１５頁から）、およびＳｔｅｉｎｅｍｅｍａ ｓｃａｐｔｅｄｓｃｉを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１１６頁から）、
（ＬＩＶ）バチルス・サブチリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）から得られる調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７２頁から）、もしくはＧＣ９１またはＮＣＴＣ１１８２１から単離される化合物を除いたバチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）菌株から得られる調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７３頁から）、
（ＬＶ）昆虫活性菌・カビ類を含有する調製物、好ましくはベルチシリウム・レカニイ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｌｅｃａｎｉｉ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１２６６頁から）、ビューベダ・ブログニアルチイ（Ｂｅａｕｖｅｄａ ｂｒｏｇｎｉａｒｔｉｉ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８５頁から）、およびビューベダ・バッシアナ（Ｂｅａｕｖｅｄａ ｂａｓｓｉａｎａ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８３頁から）、
（ＬＶＩ）昆虫活性ウィルスを含有する調製物、好ましくは、ネオジプリドン・セルチフェル（Ｎｅｏｄｉｐｒｉｄｏｎ Ｓｅｒｔｉｆｅ）ＮＰＶを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１３４２頁から）、マメストラ・ブラッシカエ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）ＮＰＶを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７５９頁から）、およびシジア・ポモネラ・グラニュロシス（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ ｇｒａｎｕｌｏｓｉｓ）ウィルスを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９１頁から）、
（ＣＬＸＸＸＩ）７−クロロ−２，３，４ａ，５−テトラヒドロ−２−［メトキシカルボニル（４−トリフルオロメトキシフェニル）−カルバモイル］インドール１，２ｅ］オキサゾリン−４ａ−カルボキシラート（ＤＰＸ−ＭＰ０６２、インドキシカルブ（Ｉｎｄｏｘｙｃａｒｂ））（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４５３頁から）、
（ＣＬＸＸＸＩＩ）Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジメチルベンゾイル）−３−メトキシ−２−メチルベンゾヒドラジド（ＲＨ−２４８５、メトキシフェノジド）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０９４頁から）、そして
（ＣＬＸＸＸＩＩＩ）（Ｎ’−［４−メトキシ−ビフェニル−３−イル］−ヒドラジンカルボン酸イソプロピルエステル（Ｄ２３４１）（Ｔｈｅ Ｂｒｉｇｈｔｏｎ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ、１９９６年、４８７−４９３頁、（Ｒ２）Ｂｏｏｋ ｏｆ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ、第２１２回ＡＣＳ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｍｅｅｔｉｎｇ（Ｏｒｌａｎｄｏ、Ｆｌａ．）、８月 ２５−２９頁（１９９６年）、ＡＧＲＯ−０２０． 発行者：Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ（Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，ＤＣ．ＣＯＮＥＮ：６３ＢＦＡＦ）から）
【０１３８】
通常、本発明に従う駆虫剤組成物は、０．１〜９９重量％、特に０．１〜９５重量％の式１の活性成分混合物と、９９．９〜１重量％、特に９９．８〜５重量％の固体または液体添加物（０〜２５重量％、特に０．１〜２５重量％の界面活性剤を含む）とを含有する。
【０１３９】
上記のように、本発明に従う方法の別の実施形態では、上記の式１の化合物および追加の化合物は、時間をかけて別個の異なる方法で適用されてもよい。
【０１４０】
以下の試験は、特定の有害生物における本発明の化合物の防除効力を実証する。しかしながら、化合物によって提供される有害生物の防除による保護は、これらの種に限定されない。
【実施例】
【０１４１】
本発明の生物学的な実施例
試験Ａ
成虫クロバエ（Ｌ．ｓｅｒｒｉｃａｔａ）：
試験化合物（３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）を寒天が硬くなる前に溶解／懸濁させた血液寒天（ｂｌｏｏｄ ａｇａｒ）ベッド（個々の試験ウェル内で、ウェル１つにつき４匹のハエ）に成虫ハエを置いた。ハエは、摂取および接触の両方によって試験化合物を吸収することができる。アッセイは、２時間、４時間、および２４時間で死んだハエの数によって採点した。
【０１４２】
【表１３】
【０１４３】
Ｌ．ｓｅｒｒｉｃａｔａ（昆虫；クロバエ）の幼虫
試験化合物（３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）を乾燥した血液のウシ血清と混合し、ろ紙ディスク上に置いた。新たに発生したクロバエ（Ｌｕｃｉｌｉｃａ ｓｅｒｉｃａｔａ）の幼虫をろ紙に加え、幼虫により摂取させた。活性は、摂取および接触の両方によって生じ得る。データ点１つにつき４回の再現を行った。活性は２４時間で評価した。
【０１４４】
結果：試験化合物は、０．５ｐｐｍ、２４時間で９０〜１００％の死亡率を与えた。フィプロニルは、０．５ｐｐｍ、２４時間で９０−１００％の死亡率を与えた。
【０１４５】
本発明およびその利点が詳細に説明されたが、特許請求の範囲によって定義されるような本発明の精神および範囲から逸脱することなく本明細書に種々の変化、置換および変更が成され得ることは理解されるべきである。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、動物において刺咬性ハエおよびクロバエを退治するための特定の方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
ハエは厄介なものであるだけでなく、人々や動物に深刻な健康被害をもたらす病気を媒介する。世界的には、数十億ドルと推定される家畜および家禽の生産損失を生じる。ほとんど全ての飼育動物の成長および能力は、特に数多く存在する場合に、ハエによって悪影響を受ける。寄生された動物は悩まされるようになり、飼料の摂取が大幅に低下する。結果としては、食肉、ミルクおよび卵の生産の大幅な低下、および深刻な経済的損失が挙げられる。
【０００３】
非刺咬性ハエは、多くの場合、家畜の目、鼻および小さい創傷からの分泌物を摂取する。これによって動物が草を食べることに集中できず、成長および生産性の低下が起こる。非刺咬性ハエは特定の病原生物の重要な媒介者ではないが、その摂食および繁殖の習性、ならびにその足および口器の構造のために、ウィルスから蠕虫まであらゆる病原体の機械的な媒介者の役割を果たし得る。
【０００４】
刺咬性ハエは家畜に対してより大きな刺激を引き起こし、病気伝播の媒介者でもある。しかしながら、これらは血液を摂取するので、貧血および過敏症も引き起こし得る。そのため刺咬性ハエは、家畜の生産において非刺咬性ハエよりもいくらか深刻な問題であると考えられる。
【０００５】
しかしながら、「クロバエ」と呼ばれることが多い非刺咬性ハエは、影響を受けやすい動物において「ハエウジ病」を引き起こす性質があるために、それ自体が大きな損傷の原因となる。ハエウジ病は宿主の壊死組織または生きている組織を摂食する寄生性双翅目ハエの幼虫によって起こる動物または人間の疾患である。クロバエは、オーストラリアのヒツジ産業における唯一の最も深刻な寄生虫である。損失は、毎年５０００万ドル以上であると推定される。これらの損失は、ヒツジの成長の低下、羊毛生産の低下および劣化、ならびに寄生虫を防除する試みで費やされるきわめて高い労働コストによって生じる。
【０００６】
通常の条件下では、クロバエは生きている健康なヒツジを攻撃しない。動物が、例えば焼印または去勢により傷口が開いていると、ある種のクロバエはその傷口に卵を産み付ける。これらは孵化して、動物の肉を食べるウジになり得る。
【０００７】
刺咬性ハエおよびクロバエの成虫集団の主要な防除方法は、家畜への局所的な殺虫剤の適用を含む。有機リンまたは有機塩素化合物が使用されることが多く、通常、噴霧製剤において使用される。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、７４８−７５０頁、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献２】Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、１８−２０頁、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献３】Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、１４９−１６１頁、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献４】Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、２８５−２９１、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ
【非特許文献５】Ｇ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ著、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、３９０−３９２頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明が取り扱うハエウジ病の処置および予防ならびに刺咬性ハエの防除において有用な、改善された殺虫剤製剤が切実に必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシであり、
Ｒ3は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ4は、Ｈ、もしくはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ5シクロアルキル、またはＣ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ5は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ7は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物またはそのＮ−オキシドまたはその塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物におけるハエの寄生を防除または予防する方法に関する。
【００１１】
注目すべきは、
Ｒ4が、Ｈ、またはＣＮ、ＳＭｅおよびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合により置換されていてもよいＣ1〜Ｃ4アルキルであり、
Ｒ5がＨまたはＭｅであり、
Ｒ6がＨであり、そして
Ｒ7がＨである式Ｉの化合物である。
【００１２】
注目すべきは、
ａ）Ｒ1がＭｅまたはＣｌであり、
Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＯＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、そして
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ2ＣＮ、ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＭｅまたはＣ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＳＭｅである式１の化合物と、
ｂ）Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり、そして
Ｒ5がＨである上記のａ）の化合物と、
ｃ）Ｒ1がＭｅであり、Ｒ2がＢｒであり、Ｒ3がＣｌであり、Ｒ4がＭｅである上記のｂ）の化合物とである。
【００１３】
さらに注目すべきは、Ｒ6がＨであり、そしてＲ7がＨである上記のａ、ｂ、ｃの化合物である。
【００１４】
特に興味深い化合物は、
【化２】
または３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである。
【００１５】
本発明の好ましい組成物は、上記の好ましい化合物を含むものである。好ましい使用方法は、上記の好ましい化合物を含むものである。
【００１６】
また本発明は、上記の寄生虫駆除的に有効な量の化合物を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法にも関する。
【００１７】
本発明は、薬剤として使用するための式１の化合物も含む。
【００１８】
また本発明は、動物におけるハエウジ病またはハエの寄生を処置するための薬剤の製造における式１の化合物の使用にも関する。
【発明を実施するための形態】
【００１９】
本明細書で使用される場合、「含む」、「含んでいる」、「包含する」、「包含している」、「有する」、「有している」、「含有する」または「含有している」という用語、もしくはこれらの他の任意の変化形は、非排他的な包含を網羅することが意図される。例えば、要素のリストを含む組成物、混合物、プロセス、方法、物品、または装置は、必ずしもこれらの要素だけに限定されるのではなく、明確に記載されていない、あるいはこのような組成物、混合物、プロセス、方法、物品、または装置に固有の他の要素も含み得る。さらに、反対に明確に記載されない限り、「または」は包括的なまたはを指し、排他的なまたはを指さない。例えば、条件ＡまたはＢは、以下のいずれか１つによって満たされる：Ａが真であり（または存在し）Ｂが偽である（または存在しない）、Ａが偽であり（または存在せず）Ｂが真である（または存在する）、そしてＡおよびＢが両方とも真である（または存在する）。
【００２０】
また、本発明の要素または成分に先立つ不定冠詞「ａ」および「ａｎ」は、要素または成分の例（すなわち、発生）の数に関して非限定的であることが意図される。そのため、「ａ」または「ａｎ」は１つまたは少なくとも１つを含むように読み取られるべきであり、要素または成分の単数の語形は、数が明らかに単数を意味しない限りは複数も含む。
【００２１】
上記の詳説において、単独もしくは「アルキルチオ」または「ハロアルキル」などの複合語において使用される「アルキル」という用語は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、もしくは種々のブチル異性体などの直鎖または分枝状アルキルを含む。単独または「ハロアルコキシ」などの複合語のいずれかにおける「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を含む。さらに、「ハロアルキル」または「ハロアルコキシ」などの複合語において使用される場合、前記アルキルまたはアルコキシは、同一でも異なっていてもよいハロゲン原子によって部分的または完全に置換され得る。「ハロアルキル」の例としては、Ｆ3Ｃ、ＣｌＣＨ2、ＣＦ3ＣＨ2およびＣＦ3ＣＣｌ2が挙げられる。「ハロアルコキシ」の例としては、ＣＦ3Ｏ、ＨＣＦ2Ｏ、ＣＣｌ3ＣＨ2Ｏ、ＨＣＦ2ＣＨ2ＣＨ2ＯおよびＣＦ3ＣＨ2Ｏが挙げられる。
【００２２】
窒素はオキシドへの酸化のために利用可能な孤立電子対を必要とするので、全ての窒素含有複素環がＮ−オキシド形成できるとは限らないことを当業者は認識するであろう。当業者はＮ−オキシドを形成することができる窒素含有複素環を認識するであろう。また当業者は、第３級アミンがＮ−オキシドを形成できることも認識するであろう。ヘテロ環および第３級アミンのＮ−オキシドの調製のための合成方法は当業者には非常によく知られており、過酢酸およびｍ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸、過酸化水素、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドなどのアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、およびジメチルジオキシランなどのジオキシランによるヘテロ環および第３級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は文献に広く記載および概説されており、例えば、非特許文献１〜５とが参照される。
【００２３】
本発明の化合物は、１つまたは複数の立体異性体として存在することができる。様々な立体異性体は、エナンチオマー、ジアステレオマー、アトロプ異性体および幾何異性体を含む。当業者は、１つの立体異性体が他の立体異性体に対して濃縮されたとき、または他の立体異性体から分離されたときに、より活性であり得る、および／または有益な効果を示し得ることを認識するであろう。さらに、当業者は前記立体異性体を分離、濃縮、および／または選択的に調製する方法を知っている。従って、本発明は、式１、そのＮ−オキシドおよびその塩から選択される化合物を含む。投与モードに適切な薬学的または獣医学的に許容可能な塩が意図される。本発明の化合物は、立体異性体の混合物、個々の立体異性体として、あるいは光学的に活性な形態で存在し得る。
【００２４】
本発明の化合物の塩は、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、４−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機または有機酸との酸付加塩を含む。本発明の組成物および方法において、本発明の化合物の塩は、好ましくは、本明細書に記載される獣医学／薬学的な使用に受け入れられるものである。
【００２５】
本発明の好ましい組成物は、上記の好ましい化合物を含むものである。好ましい使用方法は、上記の好ましい化合物を含むものである。
【００２６】
「ハエ」は、「２枚の翅がある（ｔｗｏ−ｗｉｎｇｅｄ）」ことを意味する双翅目の昆虫である。真のハエは、飛ぶために用いられる一対の翅を有する。翅の後方には、一対の柄のあるノブ（ｓｔａｌｋｅｄ ｋｎｏｂ）のような構造（平均棍と呼ばれる）があり、これは平衡器官である。ハエは完全変態を受ける。すなわち、ライフサイクルは、以下の段階：卵、幼虫（ウジと呼ばれる）、さなぎ、および成虫からなる。ライフサイクルの各段階が防除および介入の標的であり得る。
【００２７】
ハエは、２つの機能カテゴリー、「刺咬性（ｂｉｔｉｎｇ）」および「非刺咬性（ｎｏｎ−ｂｉｔｉｎｇ）」に分類することができる。「刺咬性ハエ」は、宿主動物の外被に穴を開けるためによく適した、特別に適応された口器を有する。サシバエ（Ｓｔｏｍｏｘｙｓ ｃａｌｃｉｔｒａｎｓ）は、刺咬性ハエのよい例である。サシバエは、皮膚に穴を開けて血液を飲むために使用される口吻を有する。オスもメスも両方とも血液摂食ハエ（ｂｌｏｏｄｆｅｅｄｅｒ）である。サシバエは、拘束動物（ｃｏｎｆｉｎｅｄ−ａｎｉｍａｌ）の生産施設内およびその周りでかなりの数で繁殖する、刺咬して吸血する唯一のハエであることが多い。刺咬性ハエの別の例はノサシバエ（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ ｉｒｒｉｔａｎｓ ｉｒｒｉｔａｎｓ）であり、サシバエと同様に吸血ハエ（ｂｌｏｏｄｓｕｃｋｅｒ）であり、多大な経済的影響を有する。サシバエと同様に、ノサシバエは、穴を開ける／吸い込む口器を有する。
【００２８】
「クロバエ」は、ハエウジ病の病原体のハエであると定義される。例として、ニクバエ科およびヒツジバエ科と共にクロバエ科は、家畜および人間の重要なハエウジ病の多くに対して大きな責任がある種を含有する。クロバエの主要な種は、ヨーロッパのキンバエ（ｇｒｅｅｎｂｏｔｔｌｅ）（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）、クロバエ（ｂｌａｃｋｂｏｔｔｌｅ）（Ｐｈｏｒｍｉａ ｔｅｒｒａｅｎｏｖａｅ）、アオバエ（ｂｌｕｅｂｏｔｔｌｅ）（Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａおよびＣａｌｌｉｐｈｏｒａ．ｖｏｍｉｔｏｒｉａ）を含む。これらのハエは、その体の部分の金属光沢の色を特徴とする。Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ、Ｌ．ｃａｅｓｅｒ、Ｌ．ｉｌｌｕｓｔｒｉｓ、Ｐｈｏｒｍｉａ ｒｅｇｉｎａ、Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｔｙｇｉａ、Ｃ ａｕｓｔｒａｌｉｓ、Ｃ．ｆａｌｌａｘ、Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ａｌｂｉｃｅｐｓ、Ｃ．ｃｈｌｏｒｏｐｈｙｇａ、Ｃ．ｍｉｃｒｏｐｏｇｏｎ、およびＣ．ｒｕｆｉｆａｃｉｅｓは、熱帯および亜熱帯のクロバエの主要な種の例である。クロバエはヒツジの飼育において特に深刻な問題である。ヒツジを攻撃するクロバエは：
（１）生きているヒツジへの攻撃を開始することができる第１のハエ（これらには、ＬｕｃｉｌｉａおよびＰｈｏｒｍｉａ ｓｐｐ．およびいくつかのＣａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．が含まれる）と、
（２）攻撃を開始することができないが、既に攻撃されたかさもなければ損傷した領域を攻撃することができる第２のハエ（これらは損傷を広げることが多いため、その攻撃は非常に過酷なものの１つとされる。例としては、多くのＣａｌｌｉｐｈｏｒａ ｓｐｐ．そしてより暖かい気候では、Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｓｐｐ．が挙げられる。）と
の２つの主要なカテゴリーに分けられる。
【００２９】
「寄生虫駆除的に有効な量」は、標的の寄生性無脊椎有害生物の発生または活動を低下させる観察可能な効果を達成するために必要とされる活性成分の量である。当業者は、寄生的に有効な用量が、本発明の種々の化合物および組成物、所望の寄生効果および持続期間、標的の無脊椎有害生物種、保護すべき動物、適用モードなどに対して変化し、特定の結果を達成するために必要とされる量は簡単な実験によって決定され得ることを認識するであろう
【００３０】
「ハエウジ病」は、動物宿主の壊死組織または生きている組織を摂食する寄生性双翅目ハエの幼虫によって起こる動物の疾患である。ハエウジ病に対する口語体は、「ｆｌｙ−ｓｔｒｉｋｅ」および「ｆｌｙ−ｂｌｏｗｎ」を含む。クロバエのハエウジ病はヒツジに関連することが多いが、多数の他の動物も罹患され得る。
【００３１】
ハエウジ病または寄生に適用される場合の「処置する」または「処置」は、それぞれハエウジ病または寄生の予防および防除の両方を指す。
【００３２】
本発明の実施形態としては以下が挙げられる。
【００３３】
実施形態１
ハエが刺咬性ハエである、「発明の概要」に記載される方法または使用。
【００３４】
実施形態２
ハエがサシバエである、実施形態１に記載される方法または使用。
【００３５】
実施形態３
ハエがノサシバエである、実施形態１に記載される方法または使用。
【００３６】
実施形態４
動物が群れをなす動物（ｈｅｒｄ ａｎｉｍａｌ）である、実施形態１〜３のいずれかに記載される方法または使用。
【００３７】
実施形態５
動物がウシまたはヒツジである、実施形態４に記載される方法または使用。
【００３８】
実施形態６
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む、実施形態１〜５のいずれかに記載される方法または使用。
【００３９】
実施形態７
組成物が少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む、実施形態６の方法または使用。
【００４０】
実施形態８
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長調節剤、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される、実施形態７の方法または使用。
【００４１】
実施形態９
前記生物学的に活性な化合物が大環状ラクトンである実施形態８の方法または使用。
【００４２】
実施形態１０
前記生物学的に活性な化合物が、有機リン酸エステルおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である実施形態８の方法または使用。
【００４３】
実施形態１１
前記生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作用薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン擬態の群から選択される節足動物成長調節剤である、実施形態８の方法または使用。
【００４４】
実施形態１２
前記生物学的に活性な化合物がＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬である実施形態８の方法または使用。
【００４５】
実施形態１３
前記生物学的に活性な化合物がミトコンドリア電子伝達阻害剤である、実施形態８の方法または使用。
【００４６】
実施形態１４
前記生物学的に活性な化合物がニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤である実施形態８の方法または使用。
【００４７】
実施形態１５
前記生物学的に活性な化合物が酸化的リン酸化阻害剤である、実施形態８の方法または使用。
【００４８】
実施形態１６
前記生物学的に活性な化合物が駆虫剤である、請求項８の方法または使用。
【００４９】
実施形態１７
前記生物学的に活性な化合物がナトリウムチャネル調節剤である、請求項８の方法または使用。
【００５０】
実施形態１８
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する、「発明の概要」に記載されるハエウジ病の処置方法または使用。
【００５１】
実施形態１９
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５２】
実施形態２０
ハエウジ病が、少なくとも一部は、クロバエ科の幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５３】
実施形態２１
ハエウジ病が、少なくとも一部は、Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａおよびＬｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａからなる群から選択される幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５４】
実施形態２２
ハエウジ病が、少なくとも一部は、Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａの幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５５】
実施形態２３
ハエウジ病が、少なくとも一部は、Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａの幼虫に起因する、実施形態１８の方法または使用。
【００５６】
実施形態２４
動物がウシまたはヒツジである、実施形態１８の方法または使用。
【００５７】
実施形態２５
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む、実施形態１８〜２４のいずれかの方法または使用。
【００５８】
実施形態２６
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む、実施形態２５の方法または使用。
【００５９】
実施形態２７
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長調節剤、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される、実施形態２６の方法または使用。
【００６０】
実施形態２８
前記生物学的に活性な化合物が大環状ラクトンである、実施形態２７の方法または使用。
【００６１】
実施形態２９
前記生物学的に活性な化合物が、有機リン酸エステルおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である、実施形態２７の方法または使用。
【００６２】
実施形態３０
前記生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作用薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン擬態の群から選択される節足動物成長調節剤である、実施形態２７の方法または使用。
【００６３】
実施形態３１
前記生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ作動性クロライドチャネル拮抗薬である実施形態２７の方法または使用。
【００６４】
実施形態３２
前記生物学的に活性な化合物がミトコンドリア電子伝達阻害剤である、請求項２７の方法または使用。
【００６５】
実施形態３３
前記生物学的に活性な化合物がニコチン性アセチルコリン作用薬／拮抗薬／活性化剤である、請求項２７の方法または使用。
【００６６】
実施形態３４
前記生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である請求項２７の方法または使用。
【００６７】
実施形態３５
前記生物学的に活性な化合物が駆虫剤である請求項２７の方法または使用。
【００６８】
上記の実施形態は例示のためのものであり、限定を意図しない。本発明のさらなる態様は、明細書全体にわたって論じられる。
【００６９】
本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１の化合物、またはそのＮ−オキシド、もしくはその薬学的または獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法にも関する。
【００７０】
従って、本発明は、動物用薬剤、またより特別には抗ハエウジ病の動物用薬剤として使用するための、「発明の概要」に記載される化合物（およびそれを含有する組成物）を含むと理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。薬剤は、局所形態で提供され得る。
【００７１】
また本発明は、動物をハエウジ病から保護するための薬剤の製造における、「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。薬剤は、局所形態で提供され得る。
【００７２】
また本発明は、動物をハエウジ病から保護するための薬剤の製造において使用するための「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。薬剤は、局所形態で提供され得る。
【００７３】
また本発明は、動物をハエウジ病から保護するために包装および提供される「発明の概要」に記載される化合物を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。本発明の化合物は、局所剤形で包装および提供され得る。
【００７４】
また本発明は、式１の化合物が少なくとも１つの薬学的または獣医学的に許容可能なキャリアと混合されることを特徴とする、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護するための組成物の製造方法を含むことも理解される。保護すべき動物は、実施形態４および５において詳述されるものを含む。ハエは、実施形態２および３において詳述されるものを含む。本発明の組成物は、局所剤形で包装および提供され得る。
【００７５】
本発明に従って使用することができる式１の化合物は刺咬性ハエおよびクロバエに対して優れた作用を有するが、動物によって十分に許容される。従って、本発明は、当該技術分野の真の充実を表す。
【００７６】
本発明に従う化合物は良好な外部寄生虫駆除的活性を有するが、動物にとって毒性が低い。
【００７７】
式１の化合物は有効な成虫駆除剤（ａｄｕｌｔｉｃｉｄｅ）および幼虫駆除剤（ｌａｒｖａｃｉｄｅ）の両方である、すなわち、これらは、標的の寄生虫の成虫段階および寄生虫の幼若段階の両方において有効なので、ハエウジ病の処置において特に有利である。
【００７８】
式１の化合物は、米国特許出願公開第２００６／０１１１４０３Ａ１号明細書（本明細書における開示と矛盾しない範囲で参照によって本明細書に援用される）で記載されるような方法および当業者には容易に分かる変化形によって調製することができる。複素環および第３級アミンのＮ−オキシドを調製するための合成方法は当業者によって非常によく知られており、過酢酸およびｍ−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）などのペルオキシ酸、過酸化水素、ｔ−ブチルヒドロペルオキシドなどのアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、およびジメチルジオキシランなどのジオキシランによる複素環および第３級アミンの酸化が含まれる。Ｎ−オキシドの調製のためのこれらの方法は、文献に広く記載および概説されており、例えば、Ｔ．ＬＧｉｌｃｈｒｉｓｔ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第７巻、７４８−７５０頁、Ｓ．Ｖ．Ｌｅｙ編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓと、Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第３巻、１８−２０頁、Ａ．Ｊ．ＢｏｕｌｔｏｎおよびＡ．ＭｃＫｉｌｌｏｐ編、と、Ｍ．Ｒ．ＧｒｉｍｍｅｔｔおよびＢ．Ｒ．Ｔ．Ｋｅｅｎｅ、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第４３巻、１４９−１６１頁、Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓと、Ｍ．ＴｉｓｌｅｒおよびＢ．Ｓｔａｎｏｖｎｉｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第９巻、２８５−２９１頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓと、Ｇ．Ｗ．Ｈ．ＣｈｅｅｓｅｍａｎおよびＥ．Ｓ．Ｇ．Ｗｅｒｓｔｉｕｋ、Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第２２巻、３９０−３９２頁、Ａ．Ｒ．ＫａｔｒｉｔｚｋｙおよびＡ．Ｊ．Ｂｏｕｌｔｏｎ編、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓとが参照される。
【００７９】
例示のためであって限定によるものではない以下の化合物は、本発明の実施において有利であることが予期される。
【００８０】
【表１】
【００８１】
【表２】
【００８２】
【表３】
【００８３】
【表４】
【００８４】
【表５】
【００８５】
【表６】
【００８６】
【表７】
【００８７】
本明細書において記載される本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式１の化合物を動物に適用することによって、動物におけるハエの寄生を防除または予防する方法に関する。
【００８８】
本発明の化合物の投与
本発明の式１の化合物は、ハエに悩まされ得るまたはハエウジ病に感染し得る群れをなす動物を含む任意の動物に適用することができる。組成物は、例えば、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ロバ、ラクダ、ブタ、トナカイ、カリブー（ｃａｒｉｂｏｕ）および水牛に適用することができる。人間も処置することができる。
【００８９】
「適用する」は、非限定的な例として、動物全体の噴霧（ｗｈｏｌｅ−ａｎｉｍａｌ ｓｐｒａｙ）、自己適用デバイス、ポアオン（ｐｏｕｒ ｏｎ）処置および制御放出デバイス、例えば、化合物または式１の化合物を含む組成物を含む耳標およびテープ、首輪、耳標、テイルバンド、リムバンドまたはホールターなどによって達成することができる。噴霧およびポアオン処置に加えて、適用は、他の局所投与形態、例えば、浸漬またはディップ、洗浄、粉末によるコーティング、または動物の小領域への適用の形態で行うこともできる。
【００９０】
処置すべき動物への本発明に従う組成物の適用は、溶液、乳液、懸濁液、（ドレンチ）、粉末、およびポア−オン製剤によって局所的に行われる。
【００９１】
ポア−オンまたはスポット−オン法は、式１の化合物を皮膚または外被の特定の位置（有利には、動物の首または背骨）に適用することからなる。これは、例えば、ポア−オンまたはスポット−オン製剤のスワブ（ｓｗａｂ）またはスプレーを外皮の比較的小領域に適用することによって行われ、そこから活性物質は、製剤中の成分の展着性のために毛皮の広い領域にわたってほとんど自動的に、そして動物の移動により助けられて分散される。
【００９２】
式１の化合物は、動物が住んでいる局所環境（例えば、寝床や囲い地など）に適用することによって間接的に動物に適用されてもよい。
【００９３】
動物全体の噴霧は、ハエによる圧迫の急速な緩和を提供する。動物の噴霧は、低濃度の粗いスプレー（皮膚を浸すために高圧下で適用されることが多い）として、あるいは細かく少量のより高濃度のミストとして適用される。
【００９４】
自己適用デバイスは、殺虫剤−油溶液で処理された吸収性材料が被覆されたバックラバー（ｂａｃｋ ｒｕｂｂｅｒ）または殺虫性粉が充填されたダストバッグ（ｄｕｓｔ ｂａｇ）を含む。バックラバーおよびダストバッグは、出入口、水および餌料源の近く、ならびに動物が頻繁に接触できるその他の場所に置かれるべきである。
【００９５】
制御放出耳標およびテープは、一般に、特定の農場地域ではハエを防除するために非常に有効である。
【００９６】
ポア−オン処置は、動物のバックラインに沿って局所製品の規定投与量で殺虫剤を適用することを含む。ポア−オンまたはスポット−オン法は、ウシ、ウマ、ヒツジまたはブタなどの群れをなす動物（より労働集約的な投与方法では全ての動物を処置するのは困難であるか、あるいは時間がかかる）において使用するために特に有利である。
【００９７】
本発明に従う化合物は、ハエの幼虫に対して特に有効である。活性化合物は、既知の方法で、好ましくは皮膚または局所使用によって、例えば、ディッピング、噴霧、ポア−オンおよびスポット−オン、ならびに粉末化の形態で使用される。
【００９８】
クロバエの攻撃は、ヒツジを捕らえて感染部分から羊毛を刈り取り、ウジを掻き出し、消毒薬または抗生物質および殺虫剤を適用してさらなる攻撃を予防しない限り、ほとんどの場合致命的である。クロバエの攻撃の処置は、存在するすべてのウジを殺し、さらなるハエの攻撃の可能性を防止し、創傷の治癒を助けることを目的としなければならない。羊毛は、創傷のまわりおよび周辺領域から注意深く刈り取られなければならない。式１の化合物を含有するクリームを感染部分に適用することができる。軽症の場合は正しい処置によりすぐに治癒するはずである。
【００９９】
ハエウジ病に罹患したヒツジまたは罹患の危険のあるヒツジをディッピングによって処置することも有効である。ディップがヒツジの毛全体を飽和することを保証するように、ヒツジを少なくともまる１分浸漬することが特に重要であり、そしてディップ濃縮物の強度を保持するために、ディップ浴の定期的な補充が重要である。ポア−オンも有効な処置であろう。
【０１００】
本発明の組成物
本発明の化合物は単独で適用されてもよいが、通常、動物用組成物または医薬品組成物に配合される。化合物は、既知の方法で、例えば、適切な場合には乳化剤および／または分散剤を用いて（例えば、希釈剤として水が使用される場合、適切であれば補助溶媒として有機溶媒を使用することができる）、活性化合物を溶媒および／またはキャリアにより増量することによって、組成物中に調製または配合される。
【０１０１】
通常、本発明で使用される組成物は、式１の化合物、そのＮ−オキシドまたはその塩と、局所投与に対する適性および標準的技法に従って選択される賦形剤および助剤を含む１つまたは複数の薬学的または獣医学的に許容可能なキャリアとの混合物を含む。さらに、適切なキャリアは、ｐＨに対する安定性および含水量などの条件を含む組成物中の１つまたは複数の活性成分との適合性に基づいて選択される。主に適用される媒体は、寄生虫に有効な量の式１の化合物および少なくとも１つのキャリアを含む、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護するための組成物であろう。
【０１０２】
局所投与のための製剤は、通常、粉末、クリーム、懸濁液、スプレー、乳液、フォーム、ペースト、エアロゾル、軟膏、膏薬またはゲルの形態である。局所製剤は水溶性溶液であり、使用前に希釈される濃縮物の形態であり得る。局所投与に適した寄生虫駆除組成物は、通常、本発明の化合物および１つまたは複数の局所的に適切なキャリアを含む。寄生虫駆除組成物を動物の外側にラインまたはスポットで局所的に適用する（すなわち、「スポット−オン」処理）際、活性成分は、動物の表面上を移動して、その外側表面領域のほとんどまたは全てを被覆する。結果として、処置動物は、特に、マダニ、ノミおよびシラミなどの動物の表皮から摂食する無脊椎有害生物から保護される。従って、局所的な局在投与のための製剤は、活性成分の皮膚上での輸送および／または動物の表皮への浸透を容易にするために少なくとも１つの有機溶媒を含むことが多い。このような製剤中のキャリアとしては、プロピレングリコール、パラフィン、芳香族化合物、エステル（ミリスチン酸イソプロピルなど）、グリコールエーテル、アルコール（エタノール、ｎ−プロパノール、２−オクチルドデカノールまたはオレイルアルコールなど）と、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ラウリン酸オキサリックエステル（ｌａｕｒｉｃ ａｃｉｄ ｏｘａｌｉｃ ｅｓｔｅｒ）、オレイン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエステル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、Ｃ12〜Ｃ18鎖長の飽和脂肪アルコールのカプロン酸エステルなどのモノカルボン酸のエステル中の溶液と、フタル酸ジブチル、イソフタル酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルエステル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチルなどのジカルボン酸のエステルの溶液、または脂肪酸、例えばグリコールのエステルの溶液とが挙げられる。製薬産業または化粧品産業から知られている結晶化阻害剤または分散剤も存在することは有利であり得る。
【０１０３】
農業的に価値のある動物において寄生虫を防除するために、ポア−オン（ｐｏｕｒ−ｏｎ）製剤を調製することもできる。本発明のポア−オン製剤は、液体、粉末、乳液、フォーム、ペースト、エアロゾル、軟膏、膏薬またはゲルの形態であり得る。通常、ポア−オン製剤は液体である。これらのポア−オン製剤は、ヒツジ、ウシ、ヤギ、その他の反芻動物、ラクダ科の動物、ブタおよびウマに有効に適用することができる。ポア−オン製剤は、通常、動物の背側正中線（背中）または肩に、１本または数本のラインでまたはスポットオンで注ぐことによって適用される。より一般的には、製剤は、脊椎に従って動物の背中に沿って注ぐことによって適用される。製剤は、動物の少なくとも小領域に含浸材料をワイピングする方法、もしくは市販のアプリケーターを用いて、シリンジを用いて、噴霧により、またはスプレーレース（ｓｐｒａｙ ｒａｃｅ）を用いて適用する方法を含む、他の従来の方法によって動物に適用することもできる。ポア−オン製剤はキャリアを含み、そして１つまたは複数の追加の成分も含むことができる。適切な追加の成分の例としては、酸化防止剤などの安定剤、展着剤、防腐剤、接着促進剤、オレイン酸などの活性可溶化剤、粘度調整剤、ＵＶ遮断剤または吸収剤、および着色剤がある。アニオン性、カチオン性、非イオン性および両性界面活性剤を含む界面活性剤もこれらの製剤中に含まれ得る。
【０１０４】
本発明の製剤は、多くの場合、ＢＨＴ（ブチル化ヒドロキシトルエン）などの酸化防止剤を含む。酸化防止剤は、一般に、０．１〜５％（ｗｔ／ｖｏｌ）の量で存在する。製剤のいくつかは、活性剤を溶解させるためにオレイン酸などの可溶化剤を必要とする。これらのポア−オン製剤において使用される一般的な展着剤は、ミリスチン酸イソプロピル（ＩＰＭ）、パルミチン酸イソプロピル（ＩＰＰ）、飽和Ｃ12〜Ｃ18脂肪アルコールのカプリル酸／カプリン酸エステル、オレイン酸、オレイルエステル、オレイン酸エチル、トリグリセリド、シリコーン油およびジプロピレングリコールモノメチルエーテル（ＤＰＭ）である。本発明のポア−オン製剤は、既知の技術に従って調製される。ポア−オンが溶液である場合、寄生虫駆除剤／殺虫剤は、必要であれば加熱および攪拌を用いてキャリアまたは媒体と混合される。補助的または追加の成分は活性剤およびキャリアの混合物に添加することもできるし、あるいはキャリアを添加する前に活性剤と混合することもできる。ポア−オンが乳液または懸濁液である場合、これらの製剤は、既知の技術を用いて同様に調製される。
【０１０５】
比較的疎水性の薬品化合物のための他の送達系を用いることができる。リポソームおよび乳液は、疎水性薬物の送達媒体またはキャリアのよく知られた例である。さらに、ジメチルスルホキシドなどの有機溶媒も使用することができる。
【０１０６】
式１の化合物は、一般に、０．１〜９５重量パーセントの濃度、好ましくは０．５〜９０重量パーセントの濃度で組成物中に存在する。直接適用を対象とした調製物は、０．００１〜５重量パーセントの間の濃度、好ましくは０．００５〜３重量パーセントの濃度の本発明に従う活性化合物を含有する。
【０１０７】
式１の化合物の投与量は、動物の体重１ｋｇあたり０．０００１ｍｇ〜動物の体重１ｋｇあたり約１０００ｍｇの範囲であり得る。時には、投与量は、動物の体重１ｋあたり０．１ｍｇ〜動物の体重１ｋあたり約２００ｍｇであり得る。多くの場合、約０．０１〜約１００ｍｇの量、または０．０２〜約５０ｍｇ／ｋｇの間の量、そして頻繁には０．１〜７５ｍｇ／ｋｇの間の量で投与することが有利であろう。好ましくは、処置は、０．１〜４０ｍｇ／ｋｇの用量、特に１〜３０ｍｇ／ｋｇの用量を動物に投与するように実行される。投与は単一用量で、あるいは間欠的に行うことができ、有効な結果を達成するために、毎日、毎週、毎月、２ヶ月に１回または年４回投与され得る。
【０１０８】
それにもかかわらず、時には、言及した量から外れることが必要なこともあり、特に、試験動物の体重および／または適用方法に従って、また動物の種および薬剤に対するその個々の挙動、あるいは後者の製剤の性質および投与される時間または間隔のために、そうすることが必要なこともある。従って、場合によっては、上記の最小量よりも少ない量を用いれば十分なこともあるが、別の場合には言及した上限よりも多くなければならない。大量に適用される場合には、１日の間にこれらの量を数回の個々の投与に分けることが賢明であり得る。上記の他の記述の一般的な意味も当てはまる。
【０１０９】
ポア−オンまたはスポット−オン製剤は、宿主動物の皮膚表面または外被内での急速な分散を促進し、通常、展着油（ｓｐｒｅａｄｉｎｇ ｏｉｌ）と見なされるキャリアを適切に含有する。適切なキャリアとしては、例えば、油性溶液と、２−オクチルドデカノールまたはオレイルアルコールの溶液などのアルコールおよびイソプロパノール溶液と、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ラウリン酸オキサラート、オレイン酸オレイルエステル、オレイン酸デシルエステル、ラウリン酸ヘキシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシル、鎖長Ｃ12〜Ｃ18の飽和脂肪アルコールのカプリン酸エステルなどのモノカルボン酸のエステル中の溶液と、フタル酸ジブチル、イソフタル酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソプロピルエステル、アジピン酸ジ−Ｎ−ブチルなどのジカルボン酸のエステルの溶液と、あるいは脂肪酸、例えばグリコールのエステルの溶液とがある。製薬産業または化粧品産業から知られているものなどの分散剤がさらに存在することは有利であり得る。例としては、２−ピロリドン、２−（Ｎ−アルキル）ピロリドン、アセトン、ポリエチレングリコール、ならびにこれらのエーテルおよびエステル、プロピレングリコールまたは合成トリグリセリドがある。
【０１１０】
油性溶液には、例えば、オリーブ油、ラッカセイ油、ゴマ油、松油、アマニ油またはヒマシ油などの植物油が含まれる。植物油は、エポキシ化形態でも存在し得る。パラフィンおよびシリコーン油も使用され得る。
【０１１１】
ポア−オンまたはスポット−オン製剤は、通常、１〜２０重量％の式１の化合物と、０．１〜５０重量％の分散剤と、４５〜９８．９重量％の溶媒とを含有する。
【０１１２】
重要なのは、式１の化合物が、動物が住んでいる局所環境（例えば、寝床や囲い地など）に適用することによって、動物に間接的に適用されてもよいことである。有効な使用量は約１．０〜５０ｍｇ／平方メートルの範囲であり得るが、わずか０．１ｍｇ／平方メートルで十分なこともあるし、あるいは１５０ｍｇ／平方メートルも必要とされることもある。当業者は、所望される有害生物防除レベルに必要な生物学的に有効な量を容易に決定することができる。
【０１１３】
本発明の組成物は追加の活性化合物を含み得る：
追加の生物学的に活性な化合物は同時に投与されてもよいし、あるいはより広い範囲の有害生物の防除を提供するため、または成虫ノミを攻撃するために、時間をかけて別々に投与されてもよいことが意図される。このような追加の生物学的に活性な化合物は、キットとして式１の化合物と一緒に包装されてもよい。便宜上、このような追加の生物学的に活性な化合物は、式１の化合物を含有する同一の組成物中に配合され得る。従って、本発明は、式１の化合物に加えてさらに、通常の固体または液体増量剤、希釈剤および／または界面活性剤のほかに、追加の生物学的に活性な化合物、消毒薬または抗生物質などの助剤および／または活性化合物を含有する（製剤またはすぐに使用できる溶液に混合され得る）ことを特徴とする組成物の使用を意図する。
【０１１４】
注目すべきは、例えば、アベルメクチン（例えば、イベルメクチン、モキシデクチン、ミルベマイシン）、ベンゾイミダゾール（例えば、アルベンダゾール、トリクラベンダゾール）、サリチルアニリド（例えば、クロサンテル、オキシクロザニド）、置換フェノール（例えば、ニトロキシニル）、ピリミジン（例えば、ピランテル）、イミダゾチアゾール（例えば、レバミソール）およびプラジカンテルなどの技術分野で既知の駆虫剤から選択される追加の生物学的に活性な化合物または薬剤である。
【０１１５】
本発明の組成物において有用であるその他の生物学的に活性な化合物または薬剤は、ジフルベンズロン、トリフルムロン、フルアズロン、シロマジン、メトプレンなどの昆虫成長調節剤（ＩＧＲ）および幼若ホルモン擬態（ＪＨＡ）から選択することができ、それによって、動物対象に対して、そして動物対象の環境において、寄生虫（卵を含む昆虫の発達の全ての段階において）の初期防除および持続的な防除が提供される。
【０１１６】
本発明に従う式Ｉの化合物は単独で使用されてもよいし、他の殺生物剤と組み合わせて使用されてもよい。これらは、例えば活性を増大させるために同じ活性範囲を有する農薬と組み合わせられてもよいし、例えば活性の範囲を広くするために別の活性範囲を有する物質と組み合わせられてもよい。いわゆる防虫剤を添加するのも賢明であり得る。活性の範囲が内部寄生虫まで広げられる（例えば、駆虫薬剤（ｗｏｒｍｅｒ））場合、式１の化合物は、内部寄生虫特性を有する物質と適切に組み合わせられる。もちろん、抗菌組成物と組み合わせて使用することもできる。
【０１１７】
好ましい組み合わせパートナーの群、および特に好ましい組み合わせパートナーは以下において示され、組み合わせは、式１の化合物に加えてこれらのパートナーの１つまたは複数を含有し得る。
【０１１８】
混合物における適切なパートナーは、殺生物剤、例えば、以下において示される様々な活性メカニズムを有し、当業者に長い間知られている殺虫剤およびダニ駆除薬、例えば、キチン合成阻害剤、成長調節剤、幼若ホルモンとして作用する活性成分、成虫駆除剤として作用する活性成分、広範囲の殺虫剤、広範囲のダニ駆除薬および殺線虫剤、そして周知の駆虫剤および昆虫−および／またはダニ−防止物質、および防虫剤または脱離剤（ｄｅｔａｃｈｅｒ）であり得る。
【０１１９】
このような生物学的に活性な化合物の例としては以下のものが挙げられるが、これらに限定されない：
アセチルコリンエステラーゼの阻害剤であることが一般に知られている種類である有機リン酸エステル：アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオアート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホラート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
【０１２０】
アセチルコリンエステラーゼの阻害剤であることが一般に知られている種類であるカルバメート：アラニカルブ、アルジカルブ、２−ｓｅｃ−ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ、フラチオカルブ、ＨＣＮ−８０１、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メトミル、５メチル−ｍ−クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカルブ、プロポクスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザマート、ＵＣ−５１７１７。
ナトリウムチャネルの調節剤であることが一般に知られている種類であるピレスロイド：アクリナトリン、アレスリン、アルファメトリン、５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−（１Ｒ）−ｃｉｓ−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシラート、ビフェントリン、８−シフルトリン、シフルトリン、ｏｃ−シペルメトリン、８−シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン（（Ｓ）−Ｉ シクロペンチル異性体）、ビオレスメトリン、ビフェントリン、ＮＣＩ−８５１９３、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エムペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート（Ｄ異性体）、イミプトリン、シハロトリン、−シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン類（天然産物）、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、テトラ−シペルメトリン、シラフルオフェン、Ｔ−フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ゼータ−シペルメトリン。
【０１２１】
以下のものを含む節足動物成長調節剤：
ａ）キチン合成阻害剤：ベンゾイル尿素：クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロルフェンタジン（ｃｈｌｏｒｆｅｎｔａｚｉｎｅ）、ｂ）エクジソン作用薬／攪乱物質：ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド、ｃ）幼若ホルモン擬態：ピリプロキシフェン、メトプレン、フェノキシカルブ、ｄ）脂質生合成阻害剤：スピロジクロフェン。
その他の抗寄生虫剤：アセキノシル、アミトラズ、ＡＫＤ−１０２２、ＡＮＳ−１１８、アザジラクチン、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、ベンスルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピラート、ＢＴＧ−５０４、ＩＢＴＧ−５０５、カンフェクロール、カルタップ、クロルベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、ＤＢＩ−３２０４、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロックス、フェナザキン、フルマイト（ｆｌｕｍｉｔｅ）、ＭＴＩ−８００、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンゾイミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス、ヒドラメチルノン、ＩＫＩ−２２０、カネマイト、ＮＣ−１９６、ニームガード（ｎｅｅｍ ｇｕａｒｄ）、ニジノルテルフラン（ｎｉｄｉｎｏｒｔｅｒｆｕｒａｎ）、ニテンピラム、ＳＤ−３５６５１、ＷＬ−１０８４７７、ピリダリル、プロパルガイト、プロトリフェンブト、ピメトロジン、ピリダベン、ピリミジフェン、ＮＣ−１１１１、Ｒ−１９５、ＲＨ−０３４５、ＲＨ−２４８５、ＲＹＩ−２１０、Ｓ−１２８３、Ｓ−１８３３、Ｓｌ−８６０１、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザマート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン、バータレック（ｖｅｒｔａｌｅｃ）、Ｙｌ−５３０１。
殺菌・殺カビ剤：アシベンゾラル、アルジモルフ、アンプロピルホス、アンドプリム、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビアラホス、ブラストサイジン（ｂｌａｓｔｉｃｉｄｉｎ）−Ｓ、ボルドー（Ｂｏｒｄｅａｕｘ）混合物、ブロムコナゾール、ブピリマート、カルプロパミド、カプタホール、カプタン、カルベンダジム、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロゾリナート、オキシ塩化銅、銅塩、シフルフェナミド、シモキサニル、シブロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、ＲＨ−７２８１、ジクロシメット、ジクロブトラゾール、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェノコナゾール、ＲＰ−４０７２１３、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、ドジン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンカラミド、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンチンアセタート、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトバー、フルモルフ／フルモルリン、フェンチンヒドロキシド、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホセチル−アルミニウム、フララキシル、フラメタピル（ｆｕｒａｍｅｔａｐｙｒ）、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、マンコゼブ、マンネブ、メフェノキサム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メトミノストロビン／フェノミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、ネオ−アソジン、ニコビフィン、オリサストロビン、オキサジキシル、ペンコナゾール、ペンシクロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロパモカルブ、プロピオコナゾール、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、ピラクロストロビン、ピリメタニル、ピロキロン、キノキシフェン、スピロキサミン、硫黄、テブコナゾール、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート−メチル、チラム、チアジニル、トリアジメホン、トリアジメノール、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、バリダマイシン、ビンクロゾリン、
生物剤：バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）亜種アイザワイ、クルスターキ、バチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）デルタエンドトキシン、バキュロウィルス、
昆虫病原性の細菌、ウィルスおよび菌・カビ類の殺菌剤：クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
【０１２２】
パートナー殺虫剤およびダニ駆除薬の追加のより特定の実施例は以下に記載される。
【０１２３】
【表８】
【０１２４】
【表９】
【０１２５】
【表１０】
【０１２６】
【表１１】
【０１２７】
【表１２】
【０１２８】
適切な駆虫剤の非限定的な例は以下において示され、少数の代表例は駆虫活性に加えて殺虫およびダニ駆除活性も有し、一部は既に上記のリスト内にある。
【０１２９】
（Ａ１）プラジカンテル＝２−シクロヘキシルカルボニル−４−オキソ−１，２，３，６，７，１１ｂ−ヘキサヒドロ−４Ｈ−ピラジノ［２，１−アルファ］イソキノリン
（Ａ２）クロサンテル＝３，５−ジヨード−Ｎ−［５−クロロ−２−メチル−４−（ａ−シアノ−４−クロロベンジル）フェニル］−サリチルアミド
（Ａ３）トリクラベンダゾール＝５−クロロ−６−（２，３−ジクロロフェノキシ）−２−メチルチオ−−１Ｈ−ベンゾイミダゾール
（Ａ４）レバミゾール＝Ｌ−（−）−２，３，５，６−テトラヒドロ−６−フェニルイミダゾ［２，１ｂ］チアゾール
（Ａ５）メベンダゾール＝（５−ベンゾイル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）カルバミン酸メチルエステル
（Ａ６）オムファロチン＝国際公開第９７／２０８５７号パンフレットに記載される真菌オムファロタス・オレアリウス（Ｏｍｐｈａｌｏｔｕｓ ｏｌｅａｒｉｕｓ）の大環状発酵産物
（Ａ７）アバメクチン＝アベルメクチンＢ１
（Ａ８）イベルメクチン＝２２，２３−ジヒドロアベルメクチンＢ１
（Ａ９）モキシデクチン＝５−Ｏ−デメチル−２８−デオキシ−２５−（１，３−ジメチル−１−ブテニル）−６−，２８−エポキシ−２３−（メトキシイミノ）−ミルベマイシンＢ
（Ａ１０）ドラメクチン＝２５−シクロヘキシル−５−Ｏ−デメチル−２５−デ（１−メチルプロピル）−アベルメクチンＡ１ａ
（Ａ１１）ミルベメクチン＝ミルベマイシンＡ３およびミルベマイシンＡ４の混合物
（Ａ１２）ミルベマイシンオキシム＝ミルベメクチンの５−オキシム
【０１３０】
適切な防虫剤および脱離剤の非限定的な例は、
（Ｒ１）ＤＥＥＴ（Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド）
（Ｒ２）ＫＢＲ ３０２３ Ｎ−ブチル−２−オキシカルボニル−（２−ヒドロキシ）−ピペリジン
（Ｒ３）シミアゾール＝Ｎ，−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１，３−チアゾール−２−イリデン−２，４−キシリデン
である。
【０１３１】
混合物における上記のパートナーはこの分野の専門家にはよく知られている。大部分はＴｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）の「Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」の様々な版に、その他はＭｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．（Ｒａｈｗａｙ、Ｎ．Ｊ．，ＵＳＡ）の「Ｔｈｅ Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅｘ」の様々な版に、あるいは特許文献に記載されている。従って、以下のリストは、例として見出すことができる数箇所に限定されている。
【０１３２】
（Ｉ）２−メチル−２−（メチルチオ）プロピオンアルデヒド−Ｏ−メチルカルバモイルオキシム（アルジカルブ）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２６頁から）、
（ＩＩ）Ｓ−（３，４−ジヒドロ−４−オキソベンゾ［ｄ］−［１，２，３］−トリアジン−３−イルメチル）Ｏ，Ｏ−ジ−メチル−ホスホロジチオアート（アジンホス−メチル）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７頁から）、
（ＩＩＩ）エチル−Ｎ−［２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イルオキシカルボニル−（−メチル）アミノチオ］−Ｎ−イソプロピル−ベータ−アラニナート（ベンフラカルブ）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９６頁から）、
（ＩＶ）２−メチルビフェニル−３−イルメチル−（Ｚ）−（１ＲＳ）−ｃｉｓ−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロパ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ビフェントリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１８頁から）、
（Ｖ）２−ｔｅｒｔ−ブチルイミノ−３−イソプロピル−５−フェニル−１，３，５−チアジアジアン−４−オン（ブプロフェジン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１５７頁から）、
（ＶＩ）２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イル−メチルカルバメート（カルボフラン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１８６頁から）、
（ＶＩＩ）２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−７−イル−（ジブチルアミノチオ）メチルカルバメート（カルボスルファン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１８８頁から）、
（ＶＩＩＩ）Ｓ，Ｓ’−（２−ジメチルアミノトリメチレン）−ビス（チオカルバメート）（カルタップ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１９３頁から）、
（ＩＸ）１−［３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−尿素（クロルフルアズロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２１３頁から）、
（Ｘ）Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−３，５，６−トリクロロ−２−ピリジル−ホスホロチオエート（クロルピリホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２３５頁から）、
【０１３３】
（ＸＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル−（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＲＳ）−−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ−メチルシクロプロパンカルボキシラート（シフルトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９３頁から）、
（ＸＩＩ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２−−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートおよび（Ｒ）−．アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（Ｚ）−（１Ｒ，３）−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロプロペニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートの混合物（ラムダ−シハロトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３００頁から）、
（ＸＩＩＩ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（２）−−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートおよび（Ｒ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１Ｓ，３Ｓ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラートからなるラセミ体（アルファ−シペルメトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３０８頁から）、
（ＸＩＶ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシ−ベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ，１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ゼータ−シペルメトリン）の立体異性体の混合物、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３１４頁から）、
（ＸＶ）（Ｓ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（１Ｒ，３Ｒ）−３−（２，２−ジブロモビニル）−−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（デルタメトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３４４頁から）、
（ＸＶＩ）（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）尿素（ジフルベンズロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３９５頁から）、
（ＸＶＩＩ）（１，４，５，６，７，７−ヘキサクロロ−８，９，１０−トリノルボルナ−５−エン−２，３−イレンビスメチレン）−スルファイト（エンドスルファン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４５９頁から）、
（ＸＶＩＩＩ）アルファ−エチルチオ−ｏ−トリル−メチルカルバメート（エチオフェンカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４７９頁から）、
（ＸＩＸ）Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｏ−４−ニトロ−ｍ−トリル−ホスホロチオエート（フェニトロチオン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１４頁から）、
（ＸＸ）２−ｓｅｃ−ブチルフェニル−メチルカルバメート（フェノブカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１６頁から）、
【０１３４】
（ＸＸＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−３−フェノキシベンジル−（ＲＳ）−２−（４−クロロフェニル）−３−−メチルブチラート（フェンバレレート）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５３９頁から）、
（ＸＸＩＩ）Ｓ−［ホルミル（メチル）カルバモイルメチル］−Ｏ，Ｏ−ジメチル−ホスホロジチオアート（ホルモチオン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６２５頁から）、
（ＸＸＩＩＩ）４−メチルチオ−３，５−キシリル−メチルカルバメート（メチオカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８１３頁から）、
（ＸＸＩＶ）７−クロロビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２，６−ジエン−６−イル−ジメチルホスファート（ヘプテノホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７０頁から）、
（ＸＸＶ）１−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−ニトロイミダゾリジン−２−イリデンアミン（イミダクロプリド）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７０６頁から）、
（ＸＸＶＩ）２−イソプロピルフェニル−メチルカルバメート（イソプロカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７２９頁から）、
（ＸＸＶＩＩ）Ｏ，Ｓ−ジメチル−ホスホルアミドチオアート（メタミドホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８０８頁から）、
（ＸＸＶＩＩＩ）Ｓ−メチル−Ｎ−（メチルカルバモイルオキシ）チオアセトイミダート（メトミル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８１５頁から）、
（ＸＸＩＸ）メチル−３−（ジメトキシホスフィノイルオキシ）ブタ−２−エノアート（メビンホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８４４頁から）、
（ＸＸＸ）Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−４−ニトロフェニル−ホスホロチオエート（パラチオン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９２６頁から）、
【０１３５】
（ＸＸＸＩ）Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｏ−４−ニトロフェニル−ホスホロチオエート（パラチオン−メチル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９２８頁から）、
（ＸＸＸＩＩ）Ｓ−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１，３−ベンゾオキサゾール−３−イルメチル−Ｏ，Ｏ−−ジエチル−ホスホルジチオアート（ホサロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９６３頁から）、
（ＸＸＸＩＩＩ）２−ジメチルアミノ−５，６−ジメチルピリミジン−４−イル−ジメチルカルバメート（ピリミカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９８５頁から）、
（ＸＸＸＩＶ）２−イソプロポキシフェニル−メチルカルバメート（プロポクスル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０３６頁から）、
（ＸＸＸＶ）１−（３，５−ジクロロ−２，４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）尿素（テフルベンズロン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１５８頁から）、
（ＸＸＸＶＩ）Ｓ−ｔｅｒｔ−ブチルチオメチル−Ｏ，Ｏ−ジメチル−ホスホロジチオアート（テルブホス）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１６５頁から）、
（ＸＸＸＶＩＩ）エチル−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ジメチルカルバモイル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−−５−イル−チオ）−アセテート（トリアザマート）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１２２４頁から）、
（ＸＸＸＶＩＩＩ）アバメクチン、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３頁から）、
（ＸＸＸＩＸ）２−ｓｅｃ−ブチルフェニル−メチルカルバメート（フェノブカルブ）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５１６頁から）、
（ＸＬ）Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（４−エチルベンゾイル）−３，５−ジメチルベンゾヒドラジド（テブフェノジド）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１４７頁から）、
【０１３６】
（ＸＬＩ）（＋−）−５−アミノ−１−（２，６−ジクロロ−アルファ，アルファ，アルファ−トリフルオロ−ｐ−トリル）−４−トリフルオロメチル−スルフィニルピラゾール−３−カルボニトリル（フィプロニル）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５４５頁から）、
（ＸＬＩＩ）（ＲＳ）−アルファ−シアノ−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３ＲＳ；１ＲＳ，３ＲＳ）−３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（ベータ−シフルトリン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９５頁から）、
（ＸＬＩＩＩ）（４−エトキシフェニル）−［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロピル］（ジメチル）シラン（シラフルオフェン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１０５頁から）、
（ＸＬＩＶ）ｔｅｒｔ−ブチル（Ｅ）−アルファ−（１，３−ジメチル−５−フェノキシピラゾール−４−イル−−メチレンアミノ−オキシ）−ｐ−トルアート（フェンピロキシメート）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５３０頁から）、
（ＸＬＶ）２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルチオ）−４−クロロピリダジン−３−（２Ｈ）−オン（ピリダベン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１６１頁から）、
（ＸＬＶＩ）４−［［４−（１，１−ジメチルフェニル）フェニル］エトキシ］−キナゾリン（フェナザキン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５０７頁から）、
（ＸＬＶＩＩ）４−フェノキシフェニル−（ＲＳ）−２−（ピリジルオキシ）プロピル−エーテル（ピリプロキシフェン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０７３頁から）、
（ＸＬＶＩＩＩ）５−クロロ−Ｎ−｛２−［４−（２−エトキシエチル）−２，３−ジメチルフェノキシ］エチル−｝−６−エチルピリミジン−４−アミン（ピリミジフェン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０７０頁から）、
（ＸＬＩＸ）（Ｅ）−Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−エチル−Ｎ’−メチル−２−ニトロビニリデンジアミン（ニテンピラム）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８８０頁から）、
（Ｌ）（Ｅ）−Ｎ1−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ2−シアノ−Ｎ1−−メチルアセトアミジン（ＮＩ−２５、アセタミプリド）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、９頁から）、
【０１３７】
（ＬＩ）アベルメクチンＢ1（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、３頁から）、
（ＬＩＩ）植物由来の昆虫活性抽出物、特に、（２Ｒ，６ａＳ，１２ａＳ）−１，２，６，６ａ，１２，１２ａ−ヘキサヒドロ−２−イソプロペニル−８，９−ジメトキシ−クロメノ［３，４−ｂ］フロ［２，３−ｈ］クロメン−６−オン（ロテノン）、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０９７ページから）、およびアザジラクタ・インディカ（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ ｉｎｄｉｃａ）からの抽出物、特にアザジラクチン、（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、５９頁から）、
（ＬＩＩ）昆虫活性線虫を含有する調製物、好ましくは、Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｂａｃｔｅｄｏｐｈｏｒａおよびＨｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｍｅｇｉｄｉｓを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、６７１頁から）、Ｓｔｅｉｎｅｍｅｍａ ｆｅｌｔｉａｅを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１１５頁から）、およびＳｔｅｉｎｅｍｅｍａ ｓｃａｐｔｅｄｓｃｉを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１１１６頁から）、
（ＬＩＶ）バチルス・サブチリス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ）から得られる調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７２頁から）、もしくはＧＣ９１またはＮＣＴＣ１１８２１から単離される化合物を除いたバチルス・チューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）菌株から得られる調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７３頁から）、
（ＬＶ）昆虫活性菌・カビ類を含有する調製物、好ましくはベルチシリウム・レカニイ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｌｅｃａｎｉｉ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１２６６頁から）、ビューベダ・ブログニアルチイ（Ｂｅａｕｖｅｄａ ｂｒｏｇｎｉａｒｔｉｉ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８５頁から）、およびビューベダ・バッシアナ（Ｂｅａｕｖｅｄａ ｂａｓｓｉａｎａ）を含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、８３頁から）、
（ＬＶＩ）昆虫活性ウィルスを含有する調製物、好ましくは、ネオジプリドン・セルチフェル（Ｎｅｏｄｉｐｒｉｄｏｎ Ｓｅｒｔｉｆｅ）ＮＰＶを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１３４２頁から）、マメストラ・ブラッシカエ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）ＮＰＶを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、７５９頁から）、およびシジア・ポモネラ・グラニュロシス（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ ｇｒａｎｕｌｏｓｉｓ）ウィルスを含有する調製物（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、２９１頁から）、
（ＣＬＸＸＸＩ）７−クロロ−２，３，４ａ，５−テトラヒドロ−２−［メトキシカルボニル（４−トリフルオロメトキシフェニル）−カルバモイル］インドール１，２ｅ］オキサゾリン−４ａ−カルボキシラート（ＤＰＸ−ＭＰ０６２、インドキシカルブ（Ｉｎｄｏｘｙｃａｒｂ））（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、４５３頁から）、
（ＣＬＸＸＸＩＩ）Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ’−（３，５−ジメチルベンゾイル）−３−メトキシ−２−メチルベンゾヒドラジド（ＲＨ−２４８５、メトキシフェノジド）（「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」、第１１増補版（１９９７年）、Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ（Ｌｏｎｄｏｎ）、１０９４頁から）、そして
（ＣＬＸＸＸＩＩＩ）（Ｎ’−［４−メトキシ−ビフェニル−３−イル］−ヒドラジンカルボン酸イソプロピルエステル（Ｄ２３４１）（Ｔｈｅ Ｂｒｉｇｈｔｏｎ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ、１９９６年、４８７−４９３頁、（Ｒ２）Ｂｏｏｋ ｏｆ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ、第２１２回ＡＣＳ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｍｅｅｔｉｎｇ（Ｏｒｌａｎｄｏ、Ｆｌａ．）、８月 ２５−２９頁（１９９６年）、ＡＧＲＯ−０２０． 発行者：Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ（Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，ＤＣ．ＣＯＮＥＮ：６３ＢＦＡＦ）から）
【０１３８】
通常、本発明に従う駆虫剤組成物は、０．１〜９９重量％、特に０．１〜９５重量％の式１の活性成分混合物と、９９．９〜１重量％、特に９９．８〜５重量％の固体または液体添加物（０〜２５重量％、特に０．１〜２５重量％の界面活性剤を含む）とを含有する。
【０１３９】
上記のように、本発明に従う方法の別の実施形態では、上記の式１の化合物および追加の化合物は、時間をかけて別個の異なる方法で適用されてもよい。
【０１４０】
以下の試験は、特定の有害生物における本発明の化合物の防除効力を実証する。しかしながら、化合物によって提供される有害生物の防除による保護は、これらの種に限定されない。
【実施例】
【０１４１】
本発明の生物学的な実施例
試験Ａ
成虫クロバエ（Ｌ．ｓｅｒｒｉｃａｔａ）：
試験化合物（３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）を寒天が硬くなる前に溶解／懸濁させた血液寒天（ｂｌｏｏｄ ａｇａｒ）ベッド（個々の試験ウェル内で、ウェル１つにつき４匹のハエ）に成虫ハエを置いた。ハエは、摂取および接触の両方によって試験化合物を吸収することができる。アッセイは、２時間、４時間、および２４時間で死んだハエの数によって採点した。
【０１４２】
【表１３】
【０１４３】
Ｌ．ｓｅｒｒｉｃａｔａ（昆虫；クロバエ）の幼虫
試験化合物（３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）−カルボニル］−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド）を乾燥した血液のウシ血清と混合し、ろ紙ディスク上に置いた。新たに発生したクロバエ（Ｌｕｃｉｌｉｃａ ｓｅｒｉｃａｔａ）の幼虫をろ紙に加え、幼虫により摂取させた。活性は、摂取および接触の両方によって生じ得る。データ点１つにつき４回の再現を行った。活性は２４時間で評価した。
【０１４４】
結果：試験化合物は、０．５ｐｐｍ、２４時間で９０〜１００％の死亡率を与えた。フィプロニルは、０．５ｐｐｍ、２４時間で９０−１００％の死亡率を与えた。
【０１４５】
本発明およびその利点が詳細に説明されたが、特許請求の範囲によって定義されるような本発明の精神および範囲から逸脱することなく本明細書に種々の変化、置換および変更が成され得ることは理解されるべきである。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
寄生虫駆除的に有効な量の式１
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシであり、
Ｒ3は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ4は、Ｈ；またはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換される、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ5シクロアルキル、またはＣ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ5は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ7は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物、そのＮ−オキシド、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に投与することによって、動物のハエウジ病を処置する方法。
【請求項２】
Ｒ1がＭｅまたはＣｌであり、
Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＯＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、そして
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ2ＣＮ、ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＭｅまたはＣ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＳＭｅである
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり、そして
Ｒ5がＨである
請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式１の化合物が、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである請求項３に記載の方法。
【請求項５】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する請求項１に記載のハエウジ病の処置方法。
【請求項６】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、クロバエ科の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項７】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）およびヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）からなる群から選択される幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項８】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項９】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項１０】
動物がウシまたはヒツジである請求項１に記載の処置方法。
【請求項１１】
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長制御剤、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
生物学的に活性な化合物が、大環状ラクトンである請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
生物学的に活性な化合物が、有機ホスフェートおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作動薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン様作用物質の群から選択される節足動物成長制御剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬である請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
生物学的に活性な化合物が、ミトコンドリア電子伝達阻害剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１９】
生物学的に活性な化合物が、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項２１】
生物学的に活性な化合物が、駆虫剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項２２】
生物学的に活性な化合物が、ナトリウムチャネル調節剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１】
寄生虫駆除的に有効な量の式１
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ2は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルコキシであり、
Ｒ3は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ4は、Ｈ；またはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）2Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換される、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4アルケニル、Ｃ3〜Ｃ4アルキニル、Ｃ3〜Ｃ5シクロアルキル、またはＣ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ5は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ7は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物、そのＮ−オキシド、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に投与することによって、動物のハエウジ病を処置する方法。
【請求項２】
Ｒ1がＭｅまたはＣｌであり、
Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ2Ｈ、ＯＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、そして
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ2ＣＮ、ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＳＭｅまたはＣ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＳＭｅである
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ2がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ3またはＯＣＨ2ＣＦ3であり、
Ｒ4がＨ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり、そして
Ｒ5がＨである
請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式１の化合物が、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである請求項３に記載の方法。
【請求項５】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する請求項１に記載のハエウジ病の処置方法。
【請求項６】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、クロバエ科の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項７】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）およびヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）からなる群から選択される幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項８】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｃｕｐｒｉｎａ）の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項９】
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａ ｓｅｒｉｃａｔａ）の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
【請求項１０】
動物がウシまたはヒツジである請求項１に記載の処置方法。
【請求項１１】
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長制御剤、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
生物学的に活性な化合物が、大環状ラクトンである請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
生物学的に活性な化合物が、有機ホスフェートおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作動薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン様作用物質の群から選択される節足動物成長制御剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬である請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
生物学的に活性な化合物が、ミトコンドリア電子伝達阻害剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項１９】
生物学的に活性な化合物が、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項２１】
生物学的に活性な化合物が、駆虫剤である請求項１３に記載の方法。
【請求項２２】
生物学的に活性な化合物が、ナトリウムチャネル調節剤である請求項１３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５３５２２８（Ｐ２０１０−５３５２２８Ａ）
【公表日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２００９９（Ｐ２０１０−５２００９９）
【出願日】平成２０年７月２８日（２００８．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７１２８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１８１８６
【国際公開日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【出願人】（３９００２３６７４）イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー (2,692)
【氏名又は名称原語表記】Ｅ．Ｉ．ＤＵ ＰＯＮＴ ＤＥ ＮＥＭＯＵＲＳ ＡＮＤ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１１月１８日（２０１０．１１．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月２８日（２００８．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７１２８８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０１８１８６
【国際公開日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【出願人】（３９００２３６７４）イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー (2,692)
【氏名又は名称原語表記】Ｅ．Ｉ．ＤＵ ＰＯＮＴ ＤＥ ＮＥＭＯＵＲＳ ＡＮＤ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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