バソプレシン介在受容体アンタゴニストとしての使用のためのジヒドロテトラアザベンゾアズレンのアリールシクロヘキシルエーテル
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、本明細書中に記載されているとおりである］で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、Ｖ１ａ受容体調節薬として、そして特にＶ１ａ受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１７】
［式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又はＡより独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）であり；
Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１−１２−アルキル（非置換であるか、又は１個以上のＯＨ、ハロ、シアノもしくはＣ１−１２−アルコキシで置換されている）、
−（ＣＨ２）ｑ−Ｒａ（ここで、Ｒａは、各々、非置換であるか、又はＡより独立に選択される１個以上の置換基で置換されている、フェニル又は５員もしくは６員ヘテロアリールである）、
−（ＣＨ２）ｒＮＲｉＲｉｉ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル（ここで、Ｃ１−１２−アルキルは、非置換であるか、又は１個以上のＯＨ、ハロ、シアノもしくはＣ１−１２−アルコキシで置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＮＲｉＲｉｉ、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１２−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、又は１個以上のＯＨ、ハロ、シアノもしくはＣ１−１２−アルコキシで置換されている）、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉｉ（Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ、Ｃ１−１２−アルキルであるか、或いは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳより選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する３員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、該ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はＢより独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）であり、
ｑは、１、２、３又は４であり、
ｒは、２、３又は４であり、
Ａは、ハロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ１−７−アルキル、ハロ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−７−アルコキシ、又はヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキルであり、
Ｂは、オキソ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−７−アルキル又はＣ１−７−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃｌ又はＦである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
単環式もしくは二環式芳香族環からなる一価環式芳香族炭化水素部分、
Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される環ヘテロ原子を１〜４個含有し、残りの環原子がＣである、一価の５員もしくは６員単環式芳香族環、又は９員もしくは１０員二環式芳香族環であり、
各々、非置換であるか、又はＡより独立に選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
Ａが、ハロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ１−７−アルキル、ハロ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキルである、
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、単環式芳香族環からなる一価環式芳香族炭化水素部分である、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ナフチル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル又はピリミジニルである、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−メチル−フェニル、３−ｔ−ブチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、２−メチル−フェニル、３，５−ジ−フルオロ−フェニル、ナフト−２−イル、ナフト−１−イル、ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、２，６−ジ−メチル−ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−４−イル又はピリダジン−３−イルである、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−メチル−フェニル、３−ｔ−ブチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、２−メチル−フェニル、３，５−ジ−フルオロ−フェニル、ナフト−２−イル、ナフト−１−イル、ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−２−イル、２，６−ジ−メチル−ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−４−イル又はピリダジン−３−イルである、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル又はピリジニルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−１２−アルキル（非置換であるか、又は１個以上のＯＨ又はＦで置換されている）、
−（ＣＨ２）ｑ−Ｒａ（ここで、Ｒａは、フェニル又は５員もしくは６員ヘテロアリールであり、そして、ｑは、１、２、３又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又は Ｃ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキルであり、そしてｑは、１、２、３ 又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−１２−アルキル、又は
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又はＣ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキルである）である、
請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−１２−アルキル（非置換であるか、又は１個以上のＯＨで置換されている）、
−（ＣＨ２）ｑ−Ｒａ（ここで、Ｒａは、フェニル又は５員もしくは６員ヘテロアリールであり、そして、ｑは、１、２、３又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又はＣ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキルであり、そしてｑは、１、２、３又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−１２−アルキル、又は
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又はＣ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキル）である、
請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１−１２−アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、２−ヒドロキシ−エチル、２−フルオロ−エチル、２，２−ジフルオロ−エチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｃ（Ｏ）メチル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＯＯ−ｔ−ブチル、Ｈ、ｉ−プロピル、メチル、−Ｓ（Ｏ）２メチル又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（メチル）２である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、２−ヒドロキシ−エチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｃ（Ｏ）メチル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＯＯ−ｔ−ブチル、Ｈ、ｉ−プロピル、メチル、−Ｓ（Ｏ）２メチル又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（メチル）２である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がＣｌである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が、下記：
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−１−［８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−イル］−エタノン、
trans−８−クロロ−５−メタンスルホニル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−２−［８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−イル］−エタノール、
trans−８−クロロ−５−イソプロピル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−スルホン酸 ジメチルアミド、
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５−ピリジン−２−イルメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−１−［８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−イル］−２−ジメチルアミノ−エタノン、
trans−８−フルオロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−フルオロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
cis−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−シアノ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−４−［４−（８−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−３−［４−（８−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル、
trans−８−クロロ−１−（４−ｍ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−（４−ｍ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−ｍ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−１−［４−（３−tert−ブチル−フェノキシ）−シクロヘキシル］−８−クロロ−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−シアノ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−２−［４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル塩酸塩、
trans−２−［４−（８−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル、
trans−８−クロロ−１−（４−ｏ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−ｏ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ナフタレン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ナフタレン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、 trans−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピラジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans− ８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピラジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリダジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリダジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリダジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン 、
cis−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−（２，２−ジフルオロ−エチル）−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−（２−フルオロ−エチル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−エチル−１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−エチル−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−エチル−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、又は
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレンより選択される、
請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン又はtrans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレンより選択される、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が、trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレンより選択される、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（II）：
【化１８】
で示される化合物を、式（III）：
【化１９】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１と同義である］の化合物を得る工程を含む、方法。
【請求項１９】
請求項１８記載の方法により得る場合の、式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
治療活性物質として用いるための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の予防又は治療に用いるための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の予防又は治療に有用である、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２５】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の治療的及び／又は予防的処置のための方法であって、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む、方法。
【請求項２６】
本明細書の先に記載された発明。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１７】
［式中、
Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又はＡより独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）であり；
Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１−１２−アルキル（非置換であるか、又は１個以上のＯＨ、ハロ、シアノもしくはＣ１−１２−アルコキシで置換されている）、
−（ＣＨ２）ｑ−Ｒａ（ここで、Ｒａは、各々、非置換であるか、又はＡより独立に選択される１個以上の置換基で置換されている、フェニル又は５員もしくは６員ヘテロアリールである）、
−（ＣＨ２）ｒＮＲｉＲｉｉ、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル（ここで、Ｃ１−１２−アルキルは、非置換であるか、又は１個以上のＯＨ、ハロ、シアノもしくはＣ１−１２−アルコキシで置換されている）、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＮＲｉＲｉｉ、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１２−アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか、又は１個以上のＯＨ、ハロ、シアノもしくはＣ１−１２−アルコキシで置換されている）、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉｉ（Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ、Ｃ１−１２−アルキルであるか、或いは、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳより選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する３員〜７員ヘテロシクロアルキルを形成し、該ヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又はＢより独立に選択される１個以上の置換基で置換されている）であり、
ｑは、１、２、３又は４であり、
ｒは、２、３又は４であり、
Ａは、ハロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ１−７−アルキル、ハロ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−７−アルコキシ、又はヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキルであり、
Ｂは、オキソ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１−７−アルキル又はＣ１−７−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃｌ又はＦである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
単環式もしくは二環式芳香族環からなる一価環式芳香族炭化水素部分、
Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される環ヘテロ原子を１〜４個含有し、残りの環原子がＣである、一価の５員もしくは６員単環式芳香族環、又は９員もしくは１０員二環式芳香族環であり、
各々、非置換であるか、又はＡより独立に選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
Ａが、ハロ、シアノ、ＯＨ、Ｃ１−７−アルキル、ハロ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキルである、
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、単環式芳香族環からなる一価環式芳香族炭化水素部分である、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ナフチル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル又はピリミジニルである、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−メチル−フェニル、３−ｔ−ブチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、２−メチル−フェニル、３，５−ジ−フルオロ−フェニル、ナフト−２−イル、ナフト−１−イル、ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、２，６−ジ−メチル−ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−４−イル又はピリダジン−３−イルである、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−シアノフェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、３−メチル−フェニル、３−ｔ−ブチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−シアノ−フェニル、２−メチル−フェニル、３，５−ジ−フルオロ−フェニル、ナフト−２−イル、ナフト−１−イル、ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−２−イル、２，６−ジ−メチル−ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−４−イル又はピリダジン−３−イルである、請求項１又は２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル又はピリジニルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−１２−アルキル（非置換であるか、又は１個以上のＯＨ又はＦで置換されている）、
−（ＣＨ２）ｑ−Ｒａ（ここで、Ｒａは、フェニル又は５員もしくは６員ヘテロアリールであり、そして、ｑは、１、２、３又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又は Ｃ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキルであり、そしてｑは、１、２、３ 又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−１２−アルキル、又は
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又はＣ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキルである）である、
請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−１２−アルキル（非置換であるか、又は１個以上のＯＨで置換されている）、
−（ＣＨ２）ｑ−Ｒａ（ここで、Ｒａは、フェニル又は５員もしくは６員ヘテロアリールであり、そして、ｑは、１、２、３又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又はＣ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキルであり、そしてｑは、１、２、３又は４、好ましくは１である）、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１２−アルキル、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−１２−アルキル、又は
−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉｉ（ここで、Ｒｉ及びＲｉｉは、各々独立に、Ｈ又はＣ１−１２−アルキル、好ましくはＣ１−１２−アルキル）である、
請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１−１２−アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、２−ヒドロキシ−エチル、２−フルオロ−エチル、２，２−ジフルオロ−エチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｃ（Ｏ）メチル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＯＯ−ｔ−ブチル、Ｈ、ｉ−プロピル、メチル、−Ｓ（Ｏ）２メチル又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（メチル）２である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、２−ヒドロキシ−エチル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｃ（Ｏ）メチル、−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、−ＣＯＯ−ｔ−ブチル、Ｈ、ｉ−プロピル、メチル、−Ｓ（Ｏ）２メチル又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（メチル）２である、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３がＣｌである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が、下記：
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−１−［８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−イル］−エタノン、
trans−８−クロロ−５−メタンスルホニル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−２−［８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−イル］−エタノール、
trans−８−クロロ−５−イソプロピル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−スルホン酸 ジメチルアミド、
trans−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５−ピリジン−２−イルメチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−１−［８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−イル］−２−ジメチルアミノ−エタノン、
trans−８−フルオロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−フルオロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
cis−８−クロロ−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−シアノ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−４−［４−（８−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル、
trans−８−クロロ−１−［４−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−メトキシ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−３−［４−（８−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル、
trans−８−クロロ−１−（４−ｍ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−（４−ｍ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−ｍ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−１−［４−（３−tert−ブチル−フェノキシ）−シクロヘキシル］−８−クロロ−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（２−シアノ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−２−［４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル塩酸塩、
trans−２−［４−（８−クロロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−１−イル）−シクロへキシルオキシ］−ベンゾニトリル、
trans−８−クロロ−１−（４−ｏ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−ｏ−トリルオキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ナフタレン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ナフタレン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、 trans−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−１−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン塩酸塩、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピラジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans− ８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピラジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（ピリダジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリダジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリダジン−３−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−４Ｈ，６Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−５−カルボン酸tert−ブチルエステル、
cis−８−クロロ−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン 、
cis−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−（２，２−ジフルオロ−エチル）−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−（２−フルオロ−エチル）−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−エチル−１−［４−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−エチル−１−［４−（５−フルオロ−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、
trans−８−クロロ−５−エチル−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン、又は
trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（６−メチル−ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレンより選択される、
請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、trans−８−クロロ−５−メチル−１−（４−フェノキシ−シクロヘキシル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン又はtrans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレンより選択される、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が、trans−８−クロロ−５−メチル−１−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−シクロヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−２，３，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾアズレンより選択される、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（II）：
【化１８】
で示される化合物を、式（III）：
【化１９】
で示される化合物と反応させて、式（Ｉ）［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１と同義である］の化合物を得る工程を含む、方法。
【請求項１９】
請求項１８記載の方法により得る場合の、式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
治療活性物質として用いるための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の予防又は治療に用いるための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の予防又は治療に有用である、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２５】
月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の治療的及び／又は予防的処置のための方法であって、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む、方法。
【請求項２６】
本明細書の先に記載された発明。
【公表番号】特表２０１２−５１０４４１（Ｐ２０１２−５１０４４１Ａ）
【公表日】平成２４年５月１０日（２０１２．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３７９３３（Ｐ２０１１−５３７９３３）
【出願日】平成２１年１１月１８日（２００９．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６５３５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６０８３６
【国際公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１０日（２０１２．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１８日（２００９．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６５３５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６０８３６
【国際公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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