バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
【課題】バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規VR1アンタゴニストである。
【解決手段】式(I)の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規VR1アンタゴニストである。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中、
−−−は不在又は単結合であり;
X1はN及びCR1から構成される群から選択され;
X2はN及びCR2から構成される群から選択され;
X3はN、NR3、及びCR3から構成される群から選択され;
X4は結合であるか又はN及びCR4から構成される群から選択され;
X5はN及びCから構成される群から選択され;
但し、X1、X2、X3、及びX4の少なくとも1個はNであり;
Z1はO、NH、及びSから構成される群から選択され;
Z2は結合であるか又はNH及びOから構成される群から選択され;
Lはアルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、
【化2】
、−(CH2)mO(CH2)n−、及びN(RY)から構成される群から選択され、前記式中、−(CH2)mO(CH2)n−の左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
mとnは各々独立して0〜6であり;
RYは水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R1、R3、R5、R6及びR7は各々独立して水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、(CF3)2(HO)C−、−NRAS(O)2RB、−S(O)2ORA、−S(O)2RB、−NZAZB、(NZAZB)アルキル、(NZAZB)カルボニル、(NZAZB)カルボニルアルキル及び(NZAZB)スルホニルから構成される群から選択され、前記式中、ZA及びZBは各々独立して水素、アルキル、アルキルカルボニル、ホルミル、アリール、及びアリールアルキルから構成される群から選択され;
R2及びR4は各々独立して水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、(CF3)2(HO)C−、−NRAS(O)2RB、−S(O)2ORA、−S(O)2RB、−NZAZB、(NZAZB)アルキル、(NZAZB)アルキルカルボニル、(NZAZB)カルボニル、(NZAZB)カルボニルアルキル、(NZAZB)スルホニル、(NZAZB)C(=NH)−、(NZAZB)C(=NCN)NH−、及び(NZAZB)C(=NH)NH−から構成される群から選択され;
RAは水素及びアルキルから構成される群から選択され;
RBはアルキル、アリール、及びアリールアルキルから構成される群から選択され;
R8aは水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bはX5がNである場合には不在であり又はR8bはX5がCである場合には水素、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロゲン、及びヒドロキシから構成される群から選択され;
R9は水素、アリール、シクロアルキル、及び複素環から構成される群から選択される]の化合物又は医薬的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項2】
−−−が単結合であり;
X1がCR1であり;
X2がCR2であり;
X3がNであり;
X4がCR4である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3−ブロモフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(2,5−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;N−イソキノリン−5−イル−N’−(4−メチルベンジル)尿素;
N−(4−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−[2−(2,6−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(2,3−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3−フェニルプロピル)尿素;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−クロロ−4−メチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(3−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(4−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−[2−(2,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(2−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジフルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジメトキシベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3,4,5−トリメトキシベンジル)尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]尿素;
N−(3,4−ジメトキシベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−クロロイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−シアノフェニル)メチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(3−メチルイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(1−クロロイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(1−メチルイソキノリン−5−イル)尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)メチル]尿素;
[4−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)フェニル]メチルアミン;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(4−チオモルホリン−4−イルフェニル)メチル]尿素;
5−({[(4−ブロモベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)イソキノリン−3−カルボン酸メチル;
5−({[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)イソキノリン−3−カルボン酸メチル;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(2,4−ジクロロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(4−フルオロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(3−フルオロベンジル)尿素;
N−[1−(4−クロロフェニル)−1−メチルエチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(1,1’−ビフェニル−4−イルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−(3−メチルベンジル)尿素;
N−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−ベンズヒドリル−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(1R)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−{1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
(−)N−5−イソキノリニル−N’−{(1S)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
(+)N−5−イソキノリニル−N’−{(1S)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−[1−(4−tert−ブチルフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{シクロプロピル[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−フルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモ−3−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]尿素;
N−(1,1’−ビフェニル−3−イルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]尿素;
N−(4−ブロモ−3−フルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(4−メチル−1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(4−メチル−1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−{(1S)−1−[4−(1−アゼパニル)フェニル]エチル}−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−ベンジル−N’−(3−クロロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1−クロロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−シアノベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(4−モルホリニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(2,6−ジメチル−4−モルホリニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(4−チオモルホリニル)ベンジル]尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−フルオロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−クロロ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(4−モルホリニル)ベンジル]尿素;
N−[3,5−ジフルオロ−4−(4−モルホリニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−(4−ブロモベンジル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−クロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−エチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(2,4−ジフルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)−N’−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(4−イソプロピルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−{1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(5−ブロモ−2−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−クロロ−2−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(2,4−ジクロロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(4−フルオロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(3−フルオロベンジル)尿素;
N−[1−(4−クロロフェニル)−1−メチルエチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモ−3−メチルベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−ヒドロキシ−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2,3−ジフルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−{1−メチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;及び
N−[2−(4−ブロモフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−N’−5−イソキノリニル尿素から構成される群から選択される請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールがアリールオキシで置換されている請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールがアリールオキシで置換されたフェニルであり、前記アリールオキシが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェノキシであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(4−フェノキシベンジル)尿素;及び
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3−フェノキシベンジル)尿素から構成される群から選択される請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールがナフチルである請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素である請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がシクロアルキルである請求項2に記載の化合物。
【請求項12】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がシクロアルキルであり、前記シクロアルキルがアダマンタニル、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、及びシクロヘキシルから構成される群から選択され、前記シクロアルキルが水素及びアルキルから構成される群から選択される1又は2個の置換基で置換されており;
ZA及びZBが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項13】
N−(1−アダマンチルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(シクロヘキシルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イル)メチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(4−tert−ブチルシクロヘキシル)メチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;及び
N−5−イソキノリニル−N’−{[4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]メチル}尿素から構成される群から選択される請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環である請求項2に記載の化合物。
【請求項15】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環であり、前記複素環が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたピリジニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項16】
N−5−イソキノリニル−N’−{[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]メチル}尿素である請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
R8bが不在であり;
R9が水素である請求項2に記載の化合物。
【請求項18】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が水素である請求項2に記載の化合物。
【請求項19】
N−ヘキシル−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−ペンチル尿素;及び
N−5−イソキノリニル−N’−オクチル尿素から構成される群から選択される請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがシクロアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項21】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがシクロアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項22】
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(トランス)−2−フェニルシクロプロピル]尿素である請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがシクロアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項24】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがシクロアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項25】
N−5−イソキノリニル−2−フェニルシクロプロパンカルボキサミドである請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項27】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
mが0〜2であり;
nが0〜2であり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項28】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(2−フェノキシエチル)尿素;及び
N−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−N’−5−イソキノリニル尿素から構成される群から選択される請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
LがN(RY)であり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項30】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
LがN(RY)であり;
mが2〜4であり;
nが0であり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項31】
N−5−イソキノリニル−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ヒドラジンカルボキサミドである請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lが
【化3】
であり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項33】
X5がNであり;
R1、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
R2が水素及びアルキルから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lが
【化4】
であり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項34】
4−(3,4−ジクロロフェニル)−N−イソキノリン−5−イルピペラジン−1−カルボキサミド;
4−(3−クロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(3,4−ジメチルフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(4−クロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
N−5−イソキノリニル−3−メチル−4−(4−メチルフェニル)−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(2,3−ジメチルフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(2,3−ジクロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(3,4−ジシクロフェニル)−N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−1−ピペラジンカルボキサミド;
N−5−イソキノリニル−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(4−ブロモフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミドから構成される群から選択される請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5及びR6が各々水素であり;
R7が(CF3)2(HO)C−であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項36】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−{6−[2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル]イソキノリン−5−イル}尿素である請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項38】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合。
【請求項39】
イソキノリン−5−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメチル)ベンジル;
イソキノリン−5−イルカルバミン酸2−(3−ブロモフェニル)エチル;
イソキノリン−5−イルカルバミン酸4−シアノベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸4−メチルベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸4−ブロモベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸2−(4−クロロフェニル)エチル;及び
5−イソキノリニルカルバミン酸2−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]エチルから構成される群から選択される請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールであり、前記アリールがナフチルである請求項2に記載の化合物。
【請求項41】
イソキノリン−5−イルカルバミン酸1−ナフチルメチルである請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがアルケニレンであり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項43】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがアルケニレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項44】
(2E)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−ブテンアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−ブテンアミド;
(2Z)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−ブテンアミド;
(2E)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニル−2−ブテンアミド;
3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニル−3−ブテンアミド;
(2E)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(1−ピペリジニル)フェニル]−2−ブテンアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アクリルアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]アクリルアミド;
3−(4−イソプロピルフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(3,4−ジクロロフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;3−(4−tert−ブチルフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;及び
3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニルアクリルアミドから構成される群から選択される請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
X5がCであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環である請求項2に記載の化合物。
【請求項46】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが水素であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環であり、前記複素環がイミダゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、及びチエニルから構成される群から選択され、前記複素環が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、オキソ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1又は2個の置換基で置換されており;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項47】
2−(5−イソキノリニル)−N−[2−(2−チエニル)エチル]アセトアミド;
N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]アセトアミド;及び
2−(5−イソキノリニル)−N−[2−(3−ピリジニル)エチル]アセトアミドから構成される群から選択される請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
X5がCであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
R9が水素である請求項2に記載の化合物。
【請求項49】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが水素であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
mが0〜4であり;
nが0〜4であり;
R9が水素であり;
ZA及びZBが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項50】
N−(3−ブトキシプロピル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドである請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
X5がCであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項52】
X5がCであり;
R1、R6、R7、R8a及びR8bが各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項53】
2−イソキノリン−5−イル−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アセトアミド;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アセトアミド;
N−(3,3−ジフェニルプロピル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−(3−フェニルプロピル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルエチル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−ベンジル−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−(2−フェニルエチル)アセトアミド;
N−[3−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−ブロモ−3−メチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2,3−ジフルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;及び
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドから構成される群から選択される請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bがアルキルであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項55】
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}プロパンアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロパンアミド;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,5−ジメチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,3−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,5−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタンアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}ブタンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;及び
2−(5−イソキノリニル)−2−メチル−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}プロパンアミドから構成される群から選択される請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bがアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニル、ハロゲン、及びヒドロキシから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項57】
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−ヒドロキシ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−tert−ブチル−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
4−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−3−(5−イソキノリニル)−4−オキソブタン酸tert−ブチル;
酢酸2−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−1−(5−イソキノリニル)−2−オキソエチル;
メタンスルホン酸2−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−1−(5−イソキノリニル)−2−オキソエチル;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)−2−メトキシアセトアミド;及び
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−クロロ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドから構成される群から選択される請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bが水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、及びヒドロキシから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9が水素であり;
ZA及びZBが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項59】
5−イソキノリニル酢酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)プロパン酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)ブタン酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)−2−メチルプロパン酸エチル;
ヒドロキシ(5−イソキノリニル)酢酸エチル;及び
1−エチル2−(5−イソキノリニル)琥珀酸4−tert−ブチルから構成される群から選択される請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
−−−が単結合であり;
X1がCR1であり;
X2がCR2であり;
X3がNであり;
X4がNである請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
X5がNであり;
R1、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
R2がアルキル及びハロゲンから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項60に記載の化合物。
【請求項63】
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチルシンノリン−5−イル)尿素である請求項62に記載の化合物。
【請求項64】
−−−が単結合であり;
X1がCR1であり;
X2がNであり;
X3がCR3であり;
X4がCR4である請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項64に記載の化合物。
【請求項66】
X5がNであり;
R1、R3、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項64に記載の化合物。
【請求項67】
N−イソキノリン−8−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;及び
N−(4−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−8−イル尿素から構成される群から選択される請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
−−−が不在であり;
X1がCR1であり;
X2がCR2であり;
X3がNであり;
X4が結合である請求項1に記載の化合物。
【請求項69】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項68に記載の化合物。
【請求項70】
X5がNであり;
R1、R2、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項68に記載の化合物。
【請求項71】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
N−1H−インドール−4−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−1H−インドール−4−イル−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−3−(1H−インドール−4−イル)尿素;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル)−3−(1H−インドール−4−イル)尿素;及び
N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−1H−インドール−4−イル尿素から構成される群から選択される請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
X5がNであり;
R1及びR2が各々独立してアルキルであり;
R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項68に記載の化合物。
【請求項73】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(2,3−ジメチル−1H−インドール−4−イル)尿素である請求項72に記載の化合物。
【請求項74】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項68に記載の化合物。
【請求項75】
X5がNであり;
R1、R2、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R3が水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項68に記載の化合物。
【請求項76】
1H−インドール−4−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメチル)ベンジル;及び
1H−インドール−4−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメトキシ)ベンジルから構成される群から選択される請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
−−−が不在であり;
X1がCR1であり;
X2がNであり;
X3がNR3であり;
X4が結合である請求項1に記載の化合物。
【請求項78】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項77に記載の化合物。
【請求項79】
X5がNであり;
R1、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項77に記載の化合物。
【請求項80】
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;及び
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素から構成される群から選択される請求項79に記載の化合物。
【請求項81】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を含有する医薬組成物。
【請求項82】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を投与することを含む、治療を要する宿主哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害することにより改善される疾患の治療方法。
【請求項83】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を投与することを含む、治療を要する宿主哺乳動物における膀胱過活動の治療方法。
【請求項84】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を投与することを含む、治療を要する宿主哺乳動物における尿失禁の治療方法。
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中、
−−−は不在又は単結合であり;
X1はN及びCR1から構成される群から選択され;
X2はN及びCR2から構成される群から選択され;
X3はN、NR3、及びCR3から構成される群から選択され;
X4は結合であるか又はN及びCR4から構成される群から選択され;
X5はN及びCから構成される群から選択され;
但し、X1、X2、X3、及びX4の少なくとも1個はNであり;
Z1はO、NH、及びSから構成される群から選択され;
Z2は結合であるか又はNH及びOから構成される群から選択され;
Lはアルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、
【化2】
、−(CH2)mO(CH2)n−、及びN(RY)から構成される群から選択され、前記式中、−(CH2)mO(CH2)n−の左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
mとnは各々独立して0〜6であり;
RYは水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R1、R3、R5、R6及びR7は各々独立して水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、(CF3)2(HO)C−、−NRAS(O)2RB、−S(O)2ORA、−S(O)2RB、−NZAZB、(NZAZB)アルキル、(NZAZB)カルボニル、(NZAZB)カルボニルアルキル及び(NZAZB)スルホニルから構成される群から選択され、前記式中、ZA及びZBは各々独立して水素、アルキル、アルキルカルボニル、ホルミル、アリール、及びアリールアルキルから構成される群から選択され;
R2及びR4は各々独立して水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、(CF3)2(HO)C−、−NRAS(O)2RB、−S(O)2ORA、−S(O)2RB、−NZAZB、(NZAZB)アルキル、(NZAZB)アルキルカルボニル、(NZAZB)カルボニル、(NZAZB)カルボニルアルキル、(NZAZB)スルホニル、(NZAZB)C(=NH)−、(NZAZB)C(=NCN)NH−、及び(NZAZB)C(=NH)NH−から構成される群から選択され;
RAは水素及びアルキルから構成される群から選択され;
RBはアルキル、アリール、及びアリールアルキルから構成される群から選択され;
R8aは水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bはX5がNである場合には不在であり又はR8bはX5がCである場合には水素、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロゲン、及びヒドロキシから構成される群から選択され;
R9は水素、アリール、シクロアルキル、及び複素環から構成される群から選択される]の化合物又は医薬的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項2】
−−−が単結合であり;
X1がCR1であり;
X2がCR2であり;
X3がNであり;
X4がCR4である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3−ブロモフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(2,5−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;N−イソキノリン−5−イル−N’−(4−メチルベンジル)尿素;
N−(4−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−[2−(2,6−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(2,3−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3−フェニルプロピル)尿素;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−クロロ−4−メチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(3−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(4−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−[2−(2,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(2−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジフルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジメトキシベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3,4,5−トリメトキシベンジル)尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]尿素;
N−(3,4−ジメトキシベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−クロロイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−シアノフェニル)メチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(3−メチルイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(1−クロロイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(1−メチルイソキノリン−5−イル)尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)メチル]尿素;
[4−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)フェニル]メチルアミン;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(4−チオモルホリン−4−イルフェニル)メチル]尿素;
5−({[(4−ブロモベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)イソキノリン−3−カルボン酸メチル;
5−({[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)イソキノリン−3−カルボン酸メチル;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(2,4−ジクロロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(4−フルオロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(3−フルオロベンジル)尿素;
N−[1−(4−クロロフェニル)−1−メチルエチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(1,1’−ビフェニル−4−イルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−(3−メチルベンジル)尿素;
N−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−ベンズヒドリル−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(1R)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−{1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
(−)N−5−イソキノリニル−N’−{(1S)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
(+)N−5−イソキノリニル−N’−{(1S)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−[1−(4−tert−ブチルフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{シクロプロピル[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−フルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモ−3−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]尿素;
N−(1,1’−ビフェニル−3−イルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]尿素;
N−(4−ブロモ−3−フルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(4−メチル−1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(4−メチル−1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−{(1S)−1−[4−(1−アゼパニル)フェニル]エチル}−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−ベンジル−N’−(3−クロロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1−クロロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−シアノベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(4−モルホリニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(2,6−ジメチル−4−モルホリニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(4−チオモルホリニル)ベンジル]尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−フルオロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−クロロ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(4−モルホリニル)ベンジル]尿素;
N−[3,5−ジフルオロ−4−(4−モルホリニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−(4−ブロモベンジル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−クロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−エチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(2,4−ジフルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)−N’−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(4−イソプロピルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−{1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(5−ブロモ−2−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−クロロ−2−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(2,4−ジクロロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(4−フルオロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(3−フルオロベンジル)尿素;
N−[1−(4−クロロフェニル)−1−メチルエチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモ−3−メチルベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−ヒドロキシ−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2,3−ジフルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−{1−メチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;及び
N−[2−(4−ブロモフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−N’−5−イソキノリニル尿素から構成される群から選択される請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールがアリールオキシで置換されている請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールがアリールオキシで置換されたフェニルであり、前記アリールオキシが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェノキシであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(4−フェノキシベンジル)尿素;及び
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3−フェノキシベンジル)尿素から構成される群から選択される請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールがナフチルである請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素である請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がシクロアルキルである請求項2に記載の化合物。
【請求項12】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がシクロアルキルであり、前記シクロアルキルがアダマンタニル、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、及びシクロヘキシルから構成される群から選択され、前記シクロアルキルが水素及びアルキルから構成される群から選択される1又は2個の置換基で置換されており;
ZA及びZBが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項13】
N−(1−アダマンチルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(シクロヘキシルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト−2−イル)メチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(4−tert−ブチルシクロヘキシル)メチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;及び
N−5−イソキノリニル−N’−{[4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]メチル}尿素から構成される群から選択される請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環である請求項2に記載の化合物。
【請求項15】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環であり、前記複素環が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたピリジニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項16】
N−5−イソキノリニル−N’−{[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]メチル}尿素である請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
R8bが不在であり;
R9が水素である請求項2に記載の化合物。
【請求項18】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が水素である請求項2に記載の化合物。
【請求項19】
N−ヘキシル−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−ペンチル尿素;及び
N−5−イソキノリニル−N’−オクチル尿素から構成される群から選択される請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがシクロアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項21】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがシクロアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項22】
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(トランス)−2−フェニルシクロプロピル]尿素である請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがシクロアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項24】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがシクロアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項25】
N−5−イソキノリニル−2−フェニルシクロプロパンカルボキサミドである請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項27】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
mが0〜2であり;
nが0〜2であり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項28】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(2−フェノキシエチル)尿素;及び
N−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−N’−5−イソキノリニル尿素から構成される群から選択される請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
LがN(RY)であり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項30】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
LがN(RY)であり;
mが2〜4であり;
nが0であり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項31】
N−5−イソキノリニル−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ヒドラジンカルボキサミドである請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lが
【化3】
であり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項33】
X5がNであり;
R1、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
R2が水素及びアルキルから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lが
【化4】
であり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項34】
4−(3,4−ジクロロフェニル)−N−イソキノリン−5−イルピペラジン−1−カルボキサミド;
4−(3−クロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(3,4−ジメチルフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(4−クロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
N−5−イソキノリニル−3−メチル−4−(4−メチルフェニル)−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(2,3−ジメチルフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(2,3−ジクロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(3,4−ジシクロフェニル)−N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−1−ピペラジンカルボキサミド;
N−5−イソキノリニル−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(4−ブロモフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミドから構成される群から選択される請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5及びR6が各々水素であり;
R7が(CF3)2(HO)C−であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項36】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−{6−[2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル]イソキノリン−5−イル}尿素である請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
X5がNであり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項38】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6、R7及びR8aが各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合。
【請求項39】
イソキノリン−5−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメチル)ベンジル;
イソキノリン−5−イルカルバミン酸2−(3−ブロモフェニル)エチル;
イソキノリン−5−イルカルバミン酸4−シアノベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸4−メチルベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸4−ブロモベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸2−(4−クロロフェニル)エチル;及び
5−イソキノリニルカルバミン酸2−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]エチルから構成される群から選択される請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
X5がNであり;
R1、R2、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R8bが不在であり;
R9がアリールであり、前記アリールがナフチルである請求項2に記載の化合物。
【請求項41】
イソキノリン−5−イルカルバミン酸1−ナフチルメチルである請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがアルケニレンであり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項43】
X5がNであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2が結合であり;
Lがアルケニレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項44】
(2E)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−ブテンアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−ブテンアミド;
(2Z)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−ブテンアミド;
(2E)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニル−2−ブテンアミド;
3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニル−3−ブテンアミド;
(2E)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(1−ピペリジニル)フェニル]−2−ブテンアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アクリルアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]アクリルアミド;
3−(4−イソプロピルフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(3,4−ジクロロフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;3−(4−tert−ブチルフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;及び
3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニルアクリルアミドから構成される群から選択される請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
X5がCであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環である請求項2に記載の化合物。
【請求項46】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが水素であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9が複素環であり、前記複素環がイミダゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、及びチエニルから構成される群から選択され、前記複素環が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、オキソ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1又は2個の置換基で置換されており;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項47】
2−(5−イソキノリニル)−N−[2−(2−チエニル)エチル]アセトアミド;
N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]アセトアミド;及び
2−(5−イソキノリニル)−N−[2−(3−ピリジニル)エチル]アセトアミドから構成される群から選択される請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
X5がCであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
R9が水素である請求項2に記載の化合物。
【請求項49】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bが水素であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lが−(CH2)mO(CH2)n−であり、前記式中、左端はZ2に結合しており、右端はR9に結合しており;
mが0〜4であり;
nが0〜4であり;
R9が水素であり;
ZA及びZBが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項50】
N−(3−ブトキシプロピル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドである請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
X5がCであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項2に記載の化合物。
【請求項52】
X5がCであり;
R1、R6、R7、R8a及びR8bが各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項53】
2−イソキノリン−5−イル−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アセトアミド;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アセトアミド;
N−(3,3−ジフェニルプロピル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−(3−フェニルプロピル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルエチル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−ベンジル−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−(2−フェニルエチル)アセトアミド;
N−[3−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−ブロモ−3−メチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2,3−ジフルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;及び
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドから構成される群から選択される請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bがアルキルであり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項55】
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}プロパンアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロパンアミド;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,5−ジメチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,3−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,5−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタンアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}ブタンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;及び
2−(5−イソキノリニル)−2−メチル−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}プロパンアミドから構成される群から選択される請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素であり;
R8bがアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニル、ハロゲン、及びヒドロキシから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZA、ZB、ZC、及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項57】
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−ヒドロキシ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−tert−ブチル−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
4−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−3−(5−イソキノリニル)−4−オキソブタン酸tert−ブチル;
酢酸2−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−1−(5−イソキノリニル)−2−オキソエチル;
メタンスルホン酸2−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−1−(5−イソキノリニル)−2−オキソエチル;
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)−2−メトキシアセトアミド;及び
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−クロロ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドから構成される群から選択される請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
X5がCであり;
R1、R6及びR7が各々水素であり;
R2及びR4が独立して水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、及び−NZAZBから構成される群から選択され;
R5が水素及びハロゲンから構成される群から選択され;
R8aが水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bが水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、及びヒドロキシから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9が水素であり;
ZA及びZBが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項59】
5−イソキノリニル酢酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)プロパン酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)ブタン酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)−2−メチルプロパン酸エチル;
ヒドロキシ(5−イソキノリニル)酢酸エチル;及び
1−エチル2−(5−イソキノリニル)琥珀酸4−tert−ブチルから構成される群から選択される請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
−−−が単結合であり;
X1がCR1であり;
X2がCR2であり;
X3がNであり;
X4がNである請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
X5がNであり;
R1、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
R2がアルキル及びハロゲンから構成される群から選択され;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項60に記載の化合物。
【請求項63】
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチルシンノリン−5−イル)尿素である請求項62に記載の化合物。
【請求項64】
−−−が単結合であり;
X1がCR1であり;
X2がNであり;
X3がCR3であり;
X4がCR4である請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項64に記載の化合物。
【請求項66】
X5がNであり;
R1、R3、R4、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項64に記載の化合物。
【請求項67】
N−イソキノリン−8−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;及び
N−(4−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−8−イル尿素から構成される群から選択される請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
−−−が不在であり;
X1がCR1であり;
X2がCR2であり;
X3がNであり;
X4が結合である請求項1に記載の化合物。
【請求項69】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項68に記載の化合物。
【請求項70】
X5がNであり;
R1、R2、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項68に記載の化合物。
【請求項71】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
N−1H−インドール−4−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−1H−インドール−4−イル−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−3−(1H−インドール−4−イル)尿素;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル)−3−(1H−インドール−4−イル)尿素;及び
N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−1H−インドール−4−イル尿素から構成される群から選択される請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
X5がNであり;
R1及びR2が各々独立してアルキルであり;
R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項68に記載の化合物。
【請求項73】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(2,3−ジメチル−1H−インドール−4−イル)尿素である請求項72に記載の化合物。
【請求項74】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項68に記載の化合物。
【請求項75】
X5がNであり;
R1、R2、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R3が水素及びアルキルから構成される群から選択され;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がOであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項68に記載の化合物。
【請求項76】
1H−インドール−4−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメチル)ベンジル;及び
1H−インドール−4−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメトキシ)ベンジルから構成される群から選択される請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
−−−が不在であり;
X1がCR1であり;
X2がNであり;
X3がNR3であり;
X4が結合である請求項1に記載の化合物。
【請求項78】
X5がNであり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールである請求項77に記載の化合物。
【請求項79】
X5がNであり;
R1、R5、R6及びR7が各々水素であり;
R8bが不在であり;
Z1がOであり;
Z2がNHであり;
Lがアルキレンであり;
R9がアリールであり、前記アリールが水素、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニル、及び−NZCZDから構成される群から独立して選択される1、2、又は3個の置換基で置換されたフェニルであり;
ZC及びZDが独立して水素及びアルキルから構成される群から選択される請求項77に記載の化合物。
【請求項80】
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;及び
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素から構成される群から選択される請求項79に記載の化合物。
【請求項81】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を含有する医薬組成物。
【請求項82】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を投与することを含む、治療を要する宿主哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害することにより改善される疾患の治療方法。
【請求項83】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を投与することを含む、治療を要する宿主哺乳動物における膀胱過活動の治療方法。
【請求項84】
治療有効量の式(I)の化合物又は医薬的に許容可能なその塩を投与することを含む、治療を要する宿主哺乳動物における尿失禁の治療方法。
【公開番号】特開2011−26326(P2011−26326A)
【公開日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2010−200674(P2010−200674)
【出願日】平成22年9月8日(2010.9.8)
【分割の表示】特願2003−569203(P2003−569203)の分割
【原出願日】平成15年2月11日(2003.2.11)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
【公開日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−200674(P2010−200674)
【出願日】平成22年9月8日(2010.9.8)
【分割の表示】特願2003−569203(P2003−569203)の分割
【原出願日】平成15年2月11日(2003.2.11)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
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