説明

バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物

【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。


(式中、X〜Xは窒素原子等を示し、R〜R、R8a,R8b,およびRは水素原子等を示し、Z,Zは酸素原子等を示し、Lはアルケニレン等を示す。)


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中、
−−−は、不在であるか、単結合であり;
は、NおよびCRから成る群より選択され;
は、NおよびCRからなる群より選択され;
は、N、NRおよびCRから成る群より選択され;
は、結合であるか、NおよびCRからなる群より選択され;
は、NおよびCからなる群より選択されるが;但し、
、X、XおよびXのうちの少なくとも1つがNであることを条件とし;
は、O、NHおよびSからなる群より選択され;
は、結合であるか、NHおよびOからなる群より選択され;
Lは、アルケニレン、アルキレン、アルキニレン、シクロアルキレン、
【化2】

、−(CHO(CH−およびN(R)からなる群より選択され、この場合、−(CHO(CH−の左端は、Zに結合しており、右端は、Rに結合しており;
mおよびnは、各々独立して0から6であり;
は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
、R、R、RおよびRは、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、(CF(HO)C−、−NRS(O)、−S(O)OR、−S(O)、−NZ、(NZ)アルキル、(NZ)カルボニル、(NZ)カルボニルアルキルおよび(NZ)スルホニルからなる群より、各々、独立して選択され、この場合、ZおよびZは、水素、アルキル、アルキルカルボニル、ホルミル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より、各々、独立して選択され;
およびRは、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ホルミル、ホルミルアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メルカプトアルキル、ニトロ、(CF(HO)C−、−NRS(O)、−S(O)OR、−S(O)、−NZ、(NZ)アルキル、(NZ)アルキルカルボニル、(NZ)カルボニル、(NZ)カルボニルアルキル、(NZ)スルホニル、(NZ)C(=NH)−、(NZ)C(=NCN)NH−および(NZ)C(=NH)NH−からなる群より、各々、独立して選択され;
は、水素およびアルキルからなる群より選択され;
は、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より選択され;
8aは、水素およびアルキルからなる群より選択され;
8bは、XがNである場合、不在であり、またはR8bは、XがCである場合、水素、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選択され;ならびに
は、水素、アリール、シクロアルキルおよび複素環から成る群より選択される)
の化合物またはこの医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項2】
−−−が、単結合であり;
が、CRであり;
が、CRであり;
が、Nであり;および
が、CRである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
が、Nであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3−ブロモフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル)]尿素;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(2,5−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(4−フルオロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(4−メチルベンジル)尿素;
N−(4−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−{2−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−[2−(2,6−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(2,3−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[2−(4−エトキシ−3−メトキシフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3−フェニルプロピル)尿素;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−クロロ−4−メチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3−フルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(3−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(4−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−[2−(2,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[2−(2−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジフルオロベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(3,5−ジメトキシベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3,4,5−トリメトキシベンジル)尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[4−(メチルスルホニル)ベンジル]尿素;
N−(3,4−ジメトキシベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−クロロイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−シアノフェニル)メチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(3−メチルイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(1−クロロイソキノリン−5−イル)尿素;
N−[(4−ブロモフェニル)メチル]−N’−(1−メチルイソキノリン−5−イル)尿素;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(4−モルホリン−4−イルフェニル)メチル]尿素;
[4−(2,6−ジメチルモルホリン−4−イル)フェニル]メチルアミン;
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(4−チオモルホリン−4−イルフェニル)メチル]尿素;
5−({[(4−ブロモベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)イソキノリン−3−カルボン酸メチル;
5−({[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)イソキノリン−3−カルボン酸メチル;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(2,4−ジクロロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(4−フルオロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモイソキノリン−5−イル)−N’−(3−フルオロベンジル)尿素;
N−[1−(4−クロロフェニル)−1−メチルエチル]−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−(1,1’−ビフェニル−4−イルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−(3−メチルベンジル)尿素;
N−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−ベンズヒドリル−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(1R)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−{1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
(−)N−5−イソキノリニル−N’−{(1S)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
(+)N−5−イソキノリニル−N’−{(1S)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−[1−(4−t−ブチルフェニル)エチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{シクロプロピル[4−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−フルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモ−3−トリフルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]尿素;
N−(1,1’−ビフェニル−3−イルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(2−ピリジニル)ベンジル]尿素;
N−(4−ブロモ−3−フルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(4−メチル−1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(4−メチル−1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−(1−アゾカニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−{(1S)−1−[4−(1−アゼパニル)フェニル]エチル}−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−ベンジル−N’−(3−クロロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1−クロロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−シアノベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(4−モルホリニル)ベンジル]尿素;
N−[4−(2,6−ジメチル−4−モルホリニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−[4−(4−チオモルホリニル)ベンジル]尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−フルオロ−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−クロロ−5−イソキノリニル)−N’−[4−(4−モルホリニル)ベンジル]尿素;
N−[3,5−ジフルオロ−4−(4−モルホリニル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−(4−ブロモベンジル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−クロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(4−エチルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−{2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(2,4−ジフルオロベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(1,3−ジメチル−5−イソキノリニル)−N’−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(4−イソプロピルベンジル)−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(3−メチル−5−イソキノリニル)尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−{1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;
N−(3−アミノ−5−イソキノリニル)−N’−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(5−ブロモ−2−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−クロロ−2−フルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(3,4−ジフルオロベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(2,4−ジクロロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(4−フルオロベンジル)尿素;
N−(8−ブロモ−5−イソキノリニル)−N’−(3−フルオロベンジル)尿素;
N−[1−(4−クロロフェニル)−1−メチルエチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモ−3−メチルベンジル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(3−ヒドロキシ−5−イソキノリニル)尿素;
N−[3−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2,3−ジフルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−{1−メチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}尿素;および
N−[2−(4−ブロモフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−N’−5−イソキノリニル尿素
からなる群より選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アリールオキシで置換されている、
請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アリールオキシで置換されているフェニルであり、ここで、前記アリールオキシは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェノキシであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(4−フェノキシベンジル)尿素;および
N−イソキノリン−5−イル−N’−(3−フェノキシベンジル)尿素
からなる群より選択される、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、ナフチルである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、シクロアルキルである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項12】
が、Nであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZから成る群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、シクロアルキルであり、この場合、前記シクロアルキルは、アダマンタニル、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ−ンおよびシクロヘキシルからなる群より選択され、ここでのシクロアルキルは、1または2個のアルキル置換基で場合により置換されており;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項13】
N−(1−アダマンチルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−(シクロヘキシルメチル)−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタ−2−イル)メチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;
N−[(4−t−ブチルシクロヘキシル)メチル]−N’−5−イソキノリニル尿素;および
N−5−イソキノリニル−N’−{[4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]メチル}尿素
からなる群より選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、複素環である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項15】
が、Nであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZから成る群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、複素環であり、この場合、前記複素環は、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているピリジニルであり;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項16】
N−5−イソキノリニル−N’−{[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]メチル}尿素である、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
8bが、不在であり;および
が、水素である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項18】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、水素である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項19】
N−ヘキシル−N’−イソキノリン−5−イル尿素;
N−5−イソキノリニル−N’−ペンチル尿素;および
N−5−イソキノリニル−N’−オクチル尿素
からなる群より選択される、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、シクロアルキレンであり;
8bが、不在であり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項21】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、シクロアルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZは、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項22】
N−イソキノリン−5−イル−N’−[(トランス)−2−フェニルシクロプロピル]尿素である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、結合であり;
Lが、シクロアルキレンであり;
8bが、不在であり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項24】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、結合であり;
Lが、シクロアルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項25】
N−5−イソキノリニル−2−フェニルシクロプロパンカルボキサミドである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、−(CHO(CH−であり、この場合、左端は、Zに結合しており、右端は、Rに結合しており;
8bが、不在であり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項27】
が、Nであり;
、R、R、R、R、RおよびR8aが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、−(CHO(CH−であり、この場合、左端は、Zに結合しており、右端は、Rに結合しており;
mが、0から2であり;
nが、0から2であり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項28】
N−イソキノリン−5−イル−N’−(2−フェノキシエチル)尿素;および
N−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−N’−5−イソキノリニル尿素
からなる群より選択される、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、N(R)であり;
8bが、不在であり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項30】
が、Nであり;
、R、R、R、R、RおよびR8aが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、N(R)であり;
mが、2から4であり;
nが、0であり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項31】
N−5−イソキノリニル−2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ヒドラジンカルボキサミドである、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、結合であり;
Lが、
【化3】

であり;
8bが、不在であり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項33】
が、Nであり;
、R、R、RおよびR8aが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、水素およびアルキルからなる群より選択され;
が、Oであり;
が、結合であり;
Lが、
【化4】

であり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項34】
4−(3,4−ジクロロフェニル)−N−イソキノリン−5−イルピペラジン−1−カルボキサミド;
4−(3−クロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(3,4−ジメチルフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(4−クロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
N−5−イソキノリニル−3−メチル−4−(4−メチルフェニル)−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(2,3−ジメチルフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(2,3−ジクロロフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(3,4−ジクロロフェニル)−N−(3−メチル−5−イソキノリニル)−1−ピペラジンカルボキサミド;
N−5−イソキノリニル−4−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド;
4−(4−ブロモフェニル)−N−5−イソキノリニル−1−ピペラジンカルボキサミド
からなる群より選択される、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
が、Nであり;
、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
が、(CF(HO)C−であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項36】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−{6−[2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−1−(トリフルオロメチル)エチル]イソキノリン−5−イル}尿素である、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
が、Nであり;
が、Oであり;
が、Oであり;
Lが、アルキレンであり;
8bが、不在であり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項38】
が、Nであり;
、R、R、R、R、RおよびR8aが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、Oであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項39】
イソキノリン−5−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメチル)ベンジル;
イソキノリン−5−イルカルバミン酸2−(3−ブロモフェニル)エチル;
イソキノリン−5−イルカルバミン酸4−シアノベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸4−メチルベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸4−ブロモベンジル;
5−イソキノリニルカルバミン酸2−(4−クロロフェニル)エチル;および
5−イソキノリニルカルバミン酸2−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル
からなる群より選択される、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
が、Oであり;
が、Oであり;
Lが、アルキレンであり;
8bが、不在であり;および
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、ナフチルである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項41】
イソキノリン−5−イルカルバミン酸1−ナフチルメチルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、結合であり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項43】
が、Nであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、結合であり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項44】
(2E)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−ブテンアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−ブテンアミド;
(2Z)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−ブテンアミド;
(2E)−3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニル−2−ブテンアミド;
3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニル−3−ブテンアミド;
(2E)−N−5−イソキノリニル−3−[4−(1−ピペリジニル)フェニル]−2−ブテンアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アクリルアミド;
N−5−イソキノリニル−3−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]アクリルアミド;
3−(4−イソプロピルフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(3,4−ジクロロフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(1,1’−ビフェニル−4−イル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;
3−(4−t−ブチルフェニル)−N−5−イソキノリニルアクリルアミド;および
3−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−N−5−イソキノリニルアクリルアミド
からなる群より選択される、請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
が、Cであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、複素環である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項46】
が、Cであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、水素であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、複素環であり、この場合、前記複素環は、イミダゾリル、ピリジニル、ピロリジニルおよびチエニルからなる群より選択され、この場合の複素環は、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、オキソ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1または2個の置換基で場合により置換されており;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項47】
2−(5−イソキノリニル)−N−[2−(2−チエニル)エチル]アセトアミド;
N−[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]アセトアミド;および
2−(5−イソキノリニル)−N−[2−(3−ピリジニル)エチル]アセトアミド
からなる群より選択される、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
が、Cであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、−(CHO(CH−であり、この場合、左端は、Zに結合しており、右端は、Rに結合しており;
が、水素である、
請求項2に記載の化合物。
【請求項49】
が、Cであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、水素であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、−(CHO(CH−であり、この場合、左端は、Zに結合しており、右端は、Rに結合しており;
mが、0から4であり;
nが、0から4であり;
が、水素であり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項50】
N−(3−ブトキシプロピル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミドである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
が、Cであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項52】
が、Cであり;
、R、R、R8aおよびR8bが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項53】
2−イソキノリン−5−イル−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アセトアミド;
N−(4−t−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−{1−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]プロピル}−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(3−メチル−5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アセトアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(3−メチル−5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{2−[3−(トリフルオロメトキシ)フェニル]エチル}アセトアミド;
N−(3,3−ジフェニルプロピル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−(3−フェニルプロピル)アセトアミド;
N−(2,2−ジフェニルエチル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−ベンジル−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}アセトアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−(2−フェニルエチル)アセトアミド;
N−[3−ブロモ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−ブロモ−3−メチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2,4−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2−クロロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−[2,3−ジフルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;および
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド
からなる群より選択される、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
が、Cであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素およびアルキルからなる群より選択され;
8bが、アルキルであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項55】
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}プロパンアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(4−t−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロパンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロパンアミド;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,5−ジメチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,3−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(2,5−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−(3,5−ジクロロベンジル)−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)プロパンアミド;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタンアミド;
N−(4−ブロモベンジル)−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;
2−(5−イソキノリニル)−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}ブタンアミド;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−2−(5−イソキノリニル)ブタンアミド;および
2−(5−イソキノリニル)−2−メチル−N−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}プロパンアミド
からなる群より選択される、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
が、Cであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素であり;
8bが、アルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルスルホニル、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群より選択され;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
、Z、ZおよびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項57】
N−(4−t−ブチルベンジル)−2−ヒドロキシ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
N−(4−t−ブチル−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド;
4−[(4−t−ブチルベンジル)アミノ]−3−(5−イソキノリニル)−4−オキソブタン酸t−ブチル;
酢酸2−[(4−t−ブチルベンジル)アミノ]−1−(5−イソキノリニル)−2−オキソエチル;
メタンスルホン酸2−[(4−t−ブチルベンジル)アミノ]−1−(5−イソキノリニル)−2−オキソエチル;
N−(4−t−ブチルベンジル)−2−(5−イソキノリニル)−2−メトキシアセトアミド;および
N−(4−t−ブチルベンジル)−2−クロロ−2−(5−イソキノリニル)アセトアミド
からなる群より選択される、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
が、Cであり;
、R、RおよびRが、各々、水素であり;
およびRが、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよび−NZからなる群より独立して選択され;
が、水素およびハロゲンからなる群より選択され;
8aが、水素およびアルキルからなる群より選択され;
8bが、水素、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルおよびヒドロキシからなる群より選択され;
が、Oであり;
が、Oであり;
Lが、アルキレンであり;
が、水素であり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項2に記載の化合物。
【請求項59】
5−イソキノリニル酢酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)プロパン酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)ブタン酸エチル;
2−(5−イソキノリニル)−2−メチルプロパン酸エチル;
ヒドロキシ(5−イソキノリニル)酢酸エチル;および
2−(5−イソキノリニル)コハク酸4−t−ブチル1−エチル
からなる群より選択される、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
−−−が、単結合であり;
が、CRであり;
が、CRであり;
が、Nであり;および
が、Nである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
が、Nであり;
、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、アルキルおよびハロゲンからなる群より選択され;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項60に記載の化合物。
【請求項63】
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(3−メチルシンノリン−5−イル)尿素である、請求項62に記載の化合物。
【請求項64】
−−−が、単結合であり;
が、CRであり;
が、Nであり;
が、CRであり;および
が、CRである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項64に記載の化合物。
【請求項66】
が、Nであり;
、R、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項64に記載の化合物。
【請求項67】
N−イソキノリン−8−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;および
N−(4−ブロモベンジル)−N’−イソキノリン−8−イル尿素
からなる群より選択される、請求項66に記載の化合物。
【請求項68】
−−−が、不在であり;
が、CRであり;
が、CRであり;
が、NRであり;および
が、結合である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項69】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項68に記載の化合物。
【請求項70】
が、Nであり;
、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択され;ならびに
が、水素およびアルコキシカルボニルからなる群より選択される、
請求項68に記載の化合物。
【請求項71】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
N−1H−インドール−4−イル−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−1H−インドール−4−イル−N’−[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インドール−4−イル尿素;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−ベンジル)−3−(1H−インドール−4−イル)−尿素;
1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル)−3−(1H−インドール−4−イル)−尿素;および
N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−1H−インドール−4−イル尿素、
からなる群より選択される、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
が、Nであり;
およびRが、各々独立して、アルキルであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択され;ならびに
が、水素およびアルコキシカルボニルからなる群より選択される、
請求項68に記載の化合物。
【請求項73】
N−(4−ブロモベンジル)−N’−(2,3−ジメチル−1H−インドール−4−イル)尿素である、請求項72に記載の化合物。
【請求項74】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、Oであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項68に記載の化合物。
【請求項75】
が、Nであり;
、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
が、水素およびアルキルからなる群より選択され;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、Oであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択され;ならびに
が、水素およびアルコキシカルボニルからなる群より選択される、
請求項68に記載の化合物。
【請求項76】
1H−インドール−4−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメチル)ベンジル;および
1H−インドール−4−イルカルバミン酸4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル
からなる群より選択される、請求項75に記載の化合物。
【請求項77】
−−−が、不在であり;
が、CRであり;
が、Nであり;
が、NRであり;および
が、結合である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項78】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールである、
請求項77に記載の化合物。
【請求項79】
が、Nであり;
、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項80】
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(1−ピペリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピペリジニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(1−ピロリジニル)ベンジル]尿素;
N−[3−フルオロ−4−(1−ピロリジニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[4−(1−アゼパニル)−3−フルオロベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
4−({[(1−ナフチルメチル)アミノ]カルボニル}アミノ)−1H−インダゾール−1−カルボン酸メチル;
4−({[(1,1’−ビフェニル−3−イルメチル)アミノ]カルボニル}アミノ)−1H−インダゾール−1−カルボン酸メチル;
4−({[(2−クロロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)−1H−インダゾール−1−カルボン酸メチル;
4−[({[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}カルボニル)アミノ]−1H−インダゾール−1−カルボン酸メチル;
N−(1,1’−ビフェニル−3−イルメチル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(2−クロロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[2−(2,4−ジメチルフェニル)エチル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[2−(3,4−ジクロロフェニル)エチル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[2−(4−メチルフェニル)エチル]尿素;
N−[4−アゼパン−1−イル−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−アゼパン−1−イル−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−3−フルオロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(3−クロロ−4−アゼパン−1−イルベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[(1S)−1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(2,4−ジメチルベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−(4−メチルベンジル)尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]尿素;
N−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(3,4−ジメチルベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(2−クロロ−4−アゼパン−1−イルベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(2,3−ジクロロベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素;
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;
N−(3,5−ジフルオロ−4−アゼパン−1−イルベンジル)−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−3,5−ジフルオロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(4−クロロベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−2−クロロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
4−[({[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}カルボニル)アミノ]−1H−インダゾール−1−カルボン酸メチル;
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−3−クロロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(3,4−ジクロロベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(2,4−ジクロロベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(4−エチルベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(2−クロロベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(4−フルオロベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(2−フルオロベンジル)−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−[1−(4−ブロモフェニル)エチル]−N’−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;および
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素
からなる群より選択される、請求項79に記載の化合物。
【請求項81】
8a、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり、この場合のアルキレンは、−CH−であり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)、トリフルオロメチルおよび−Clから成る群より独立して選択される2個の置換基で置換されているフェニルであり;ならびに
が、水素およびアルコキシカルボニルからなる群より選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項82】
8a、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり、この場合のアルキレンは、−CH−であり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−3−(トリフルオロメチル)フェニルであり;および
が、水素およびアルコキシカルボニルからなる群より選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項83】
8a、R、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Nであり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり、この場合のアルキレンは、−CH−であり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、2−クロロ−4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)フェニルであり;および
が、水素およびアルコキシカルボニルからなる群より選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項84】
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−2−クロロベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素;および
N−[4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N’−1H−インダゾール−4−イル尿素
からなる群より選択される、請求項81に記載の化合物。
【請求項85】
が、Nであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
が、アルキルであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1、2または3個の置換基で場合により置換されているフェニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項86】
N−(4−t−ブチルベンジル)−N’−(7−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
N−(7−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]尿素;および
N−(7−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−N’−{4−[(トリフルオロメチル)チオ]ベンジル}尿素
からなる群より選択される、請求項85に記載の化合物。
【請求項87】
が、Nであり;
、RおよびRが、各々、水素であり;
が、アルキルであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;および
が、アリールであり、この場合、前記アリールは、ナフチルおよびフェニルからなる群より選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項88】
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−(1−ナフチルメチル)尿素;および
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−(3−フェニルプロピル)尿素
からなる群より選択される、請求項87に記載の化合物。
【請求項89】
が、Nであり;
、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、アルキレンであり;
が、複素環であり、この場合、前記複素環は、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1または2個の置換基で場合により置換されているピリジニルである、
請求項77に記載の化合物。
【請求項90】
N−1H−インダゾール−4−イル−N’−{[6−(トリフルオロメチル)−3−ピリジニル]メチル}尿素である、請求項89に記載の化合物。
【請求項91】
が、Nであり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、
【化5】

であり;および
が、複素環である、
請求項77に記載の化合物。
【請求項92】
が、Nであり;
、R、RおよびRが、各々、水素であり;
8bが、不在であり;
が、Oであり;
が、NHであり;
Lが、
【化6】

であり;
が、複素環であり、この場合、前記複素環は、アルコキシ、アルキル、アルキルスルホニル、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル、1−アゼパニル、1−アゾカニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルキルチオ、ハロゲン、メチレンジオキシ、4−モルホリニル、2,6−ジメチル−4−モルホリニル、フェニル、1−ピペリジニル、4−メチル−1−ピペリジニル、ピリジニル、1−ピロリジニル、4−チオモルホリニルおよび−NZからなる群より独立して選択される1または2個の置換基で場合により置換されているピリジニルであり;ならびに
およびZが、水素およびアルキルから成る群より独立して選択される、
請求項77に記載の化合物。
【請求項93】
N−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−4−[4−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
式(I)の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項95】
式(I)の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、こうした治療が必要な宿主哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害することにより改善される疾患を治療する方法。
【請求項96】
式(I)の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、こうした治療が必要な宿主哺乳動物において膀胱過活動を治療する方法。
【請求項97】
式(I)の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、こうした治療が必要な宿主哺乳動物において尿失禁を治療する方法。


【公開番号】特開2012−72145(P2012−72145A)
【公開日】平成24年4月12日(2012.4.12)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2011−226490(P2011−226490)
【出願日】平成23年10月14日(2011.10.14)
【分割の表示】特願2006−522680(P2006−522680)の分割
【原出願日】平成16年8月4日(2004.8.4)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】