バニロイド受容体リガンドおよび医薬の製造へのその使用
本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
（式中、
ｎは、０、１、２、３または４を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｎ＝Ｎ−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−；−Ｎ＝ＣＲ６８−Ｎ＝ＣＲ６９；−Ｎ＝ＣＲ６８−ＣＲ６９＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−Ｎ＝ＣＲ７０−；−ＣＲ６８＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ６９−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｎ＝Ｎ−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−；−Ｎ＝ＣＲ６８−Ｎ＝ＣＲ６９；−Ｎ＝ＣＲ６８−ＣＲ６９＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−Ｎ＝ＣＲ７０−；−ＣＲ６８＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ６９−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
あるいはＲ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、これらを連結する炭素原子と一緒に４、５、６または７員環（該環は、飽和しているか、不飽和か、芳香環であり、そして該環は、環構成メンバーとして１、２、または３個の窒素原子を有し、非置換か、または１、２または３個の残基（該残基は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ-Ｃ１-５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル（ここで、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル残基の環部分は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換さていてもよい）から成る群から、相互に独立して選択される）で置換されている）を形成し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ９；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ１０）（ＮＨＲ１１）；−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｒ１２；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１８；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２２Ｒ２３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２５；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２６；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７を表すか、あるいは直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ６は、Ｈか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ７は、水素または−ＯＨを表し、
あるいはＲ６およびＲ７は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして炭素原子と一緒に、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された３、４、５、６または７員脂肪族環を形成し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦＨ２、−Ｏ−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＦ２Ｈか、あるいは非置換かまたは少なくとも一置換されたｔｅｒｔ−ブチル残基を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８，Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４，Ｒ２５，
Ｒ２６およびＲ２７は、相互に独立して、それぞれ、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
不飽和かまたは飽和している、非置換かまたは少なくとも一置換され、場合により、環構成メンバーとして少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、７、８または９員脂肪族環残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表すか、
あるいは非置換かまたは少なくとも一置換された、５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２か、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３、−Ｓ−Ｒ３４か、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；
−ＮＯ２；−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１８；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２２Ｒ２３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２５；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２６；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７；を表すか、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
または非置換かまたは少なくとも一置換された５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、そして非置換かまたは少なくとも一置換された、単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６−アルキレン基またはＣ２−６アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基を介して結合していてもよい）を表し、
Ｒ３８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＦ３；−ＣＦ２Ｃｌ；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ３９；−ＮＲ４０Ｒ４１；−ＯＲ４２；−ＳＲ４３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ４４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４５Ｒ４６；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ４７；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ４８Ｒ４９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５０；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５１；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ５２；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ５４；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ５５）（ＮＨＲ５６）；を表すか、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
不飽和かまたは飽和している、非置換かまたは少なくとも一置換された、場合によって、環構成メンバーとして少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、７、８または９員脂肪族環残基（該残基は、それぞれ、脂肪族環残基の環内炭素原子を介して基本骨格に結合しており、そして飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換の、単環系または多環系の環と縮合してもよいし、そして／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６アルキレン基またはＣ２−６アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基と結合していてもよい）を表すか、
あるいは非置換かまたは少なくとも一置換された５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された、単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換のＣ１−６−アルキレン基またはＣ２−６−アルケニレン基またはＣ２−６−アルキニレン基と結合していてもよい）を表し、
Ｒ３９，Ｒ４０，Ｒ４１，Ｒ４２，Ｒ４３，Ｒ４４，Ｒ４５，Ｒ４６，Ｒ４７，Ｒ４８，Ｒ４９，Ｒ５０，Ｒ５１，Ｒ５２，Ｒ５３，Ｒ５４，Ｒ５５およびＲ５６は、相互に独立して、それぞれ、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
不飽和かまたは飽和している、非置換かまたは少なくとも一置換された、場合によって、環構成メンバーとして少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、７、８または９員脂肪族環残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表すか、
あるいは非置換かまたは少なくとも一置換された５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表すか、
または
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、これらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、飽和しているかまたは不飽和の、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換された４、５、６、７、８または９員の、そして場合によって、環構成メンバーとして少なくともさらにもう一つのヘテロ原子を含む、ヘテロ脂肪族環残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、−ＮＨＲ５８、−ＮＲ５９Ｒ６０を表すか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ５８、Ｒ５９およびＲ６０は、相互に独立して、それぞれ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１を表すか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族残基を表すか、
または非置換かまたは少なくとも一置換された、５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基またはＣ２−６−アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基を介して結合していてもよい）を表し、
Ｒ６１は、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０は、相互に独立して、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表すか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、そして、
Ｒ７１は、非置換かまたは少なくとも一置換された、５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基またはＣ２−６−アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基を介して結合していてもよい）を表す。｝
で表される置換された化合物、あるいはそれぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形態
[ただし、この際
前記脂肪族Ｃ１−１０残基およびｔｅｒｔ−ブチル基は、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５アルキル、−Ｏ−フェニル、フェニル、−ＯＣＦ３および−ＳＣＦ３から成る群から相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよく、
前記２〜６員ヘテロアルキレン基、Ｃ１−６−アルキレン基およびＣ２−６−アルケニレン基およびＣ２−６アルキニレン基は、それぞれ、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３および−ＳＣＦ３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよく、
前記ヘテロアルキレン基は、それぞれ、場合によって、酸素、硫黄および窒素（ＮＨ）から成る群から、相互に独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を鎖構成メンバーとして含み、
前記（ヘテロ）脂肪族環残基は、それぞれ、場合によって、−Ｃ１−６−アルキレン−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−オキセタニル、−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−オキセタニル、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾール、チアゾール、（１，２，５）−チアジアゾリル、チエニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく（ここで、オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾール、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チエニル、フェネチル、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル残基の環部分は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルから成る群から、それぞれ独立して選ばれた１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）、
そして、特にことわらない限り、前記（ヘテロ）脂肪族環残基は、それぞれ、場合によって、酸素、窒素および硫黄から成る群から、相互に独立して選択される１、２または３個（さらにそれより多く）のヘテロ原子を含んでいてもよく、
前記単環系または多環系の環は、それぞれ、場合によって、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、-ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく（ここで、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル残基の環の部分は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）、
そして前記単環系または多環系の環は、それぞれ５、６または７員であって、それぞれ、場合によって、環構成メンバーとして１、２、３、４または５個のヘテロ原子を含んでいてもよく（該ヘテロ原子は、酸素、窒素および硫黄から成る群から、相互に独立して選択される）、
そして前記アリール残基またはヘテロアリール残基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい（ここで、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、-Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルから成る群から、それぞれ、相互に独立して選ばれた１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
そして、
前記ヘテロアリール残基は、それぞれ、場合によって、酸素、窒素および硫黄から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環構成メンバーとして含む。]
【請求項２】
ｎは、０、１、２、３または４を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２６；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３，−ＣＣｌ３，−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ２，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＣｌ２Ｆ，エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５，−ＣＨ２−ＣＣｌ３，−ＣＨ２−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ，ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈか、または−ＣＨ２−ＯＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ，イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素または−ＯＨを表すか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより成る群から選ばれた残基を形成し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦＨ２、−Ｏ−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３を表すか、またはｔｅｒｔ−ブチル残基（該残基はそれぞれ、非置換か、またはＦ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＳＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−ＮＨ−ＣＨ３および−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２６およびＲ２７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、−ＣＦ３，−ＣＣｌ３，−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ２，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＣｌ２Ｆ，−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＦ３，−ＣＨ２−ＳＦ３，エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＦ３，−Ｃ２Ｆ５，−ＣＨ２−ＣＣｌ３，−ＣＨ２−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＦ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＦ３，−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｏ−ＣＨ３），−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｓ−ＣＨ３），ｎ−ブチル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチルヘプト−４−イル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニルおよび３−ペンテニルより成る群から選ばれた残基を表すか、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−，−（ＣＨ２）−，−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
またはフェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリル（ここで、該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）より成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２か、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３、−Ｓ−Ｒ３４を表すか、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルより成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２およびＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、相互に独立して、それぞれ、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２５；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２６；を表すか、または−ＣＨ２−ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルを表すか、またはフェニル残基（該残基は、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３８は、Ｈ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ３９；−ＮＲ４０Ｒ４１；−ＯＲ４２；−ＳＲ４３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５０；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ５２；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ５４；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ５５）（ＮＨＲ５６）；を表すか、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、前記残基の環炭素原子を介するか、または−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そしてそれぞれ、非置換か、または場合によって、−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２ｕｎｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
または（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニルおよびイソキノリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／またはそれぞれ、非置換か、場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３９，Ｒ４０，Ｒ４１，Ｒ４２，Ｒ４３，Ｒ５０，Ｒ５２，Ｒ５３，Ｒ５４，Ｒ５５およびＲ５６は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、−ＣＦ３，−ＣＣｌ３，−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ２，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＣｌ２Ｆ，−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＦ３，−ＣＨ２−ＳＦ３，エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＦ３，−Ｃ２Ｆ５，−ＣＨ２−ＣＣｌ３，−ＣＨ２−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，ｎ−Ｐｒｏｐｙｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３，−ＣＦ（ＣＦ３）２，イソプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＦ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＦ３，−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｏ−ＣＨ３），−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｓ−ＣＨ３），ｎ−ブチル ，−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，ｎ−ブチル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニルおよび３−ペンテニルより成る群から選ばれた残基を表すか、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−，−（ＣＨ２）−，−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
またはフェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルより成る群から選ばれた残基（該残基は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、場合によってＦ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
あるいは
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザスピロ［２．５］オクチル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザビシクロ「３．２．１」オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］−２−デセニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基のヘテロ脂肪族環部分は、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、−ＮＨＲ５８、−ＮＲ５９Ｒ６０を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ５８、Ｒ５９およびＲ６０は、相互に独立して、それぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表すか、
または、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、場合によってＦ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ６１は、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、そして
Ｒ７１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表わす、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、０、１または２を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈを表すか、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素またはＯＨを表し、
あるいはＲ６およびＲ７は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクルペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルから成る群から選ばれた残基を形成し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチルヘプト−４−イル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシルおよび（３，３）−ジメチルブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２か、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３、−Ｓ−Ｒ３４を表すか、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、相互に独立して、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはＣＨ２−ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ３８は、Ｈ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ３９、−ＮＲ４０Ｒ４１、−ＯＲ４２、−ＳＲ４３を表すか、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、前記残基の環炭素原子を介して基本骨格に結合しており、そして該残基は、非置換か、または場合によって、それぞれ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
またはフェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニルおよびピリミジニルより成る群から選ばれた残基（該残基は場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２およびＲ４３は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３より成る群から選ばれた残基を表すか、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基を表すか（該残基は、それぞれ、場合によって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）、
あるいは
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザスピロ［２．５］オクチル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザビシクロ「３．２．１」オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］−２−デセニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基を形成し（ここで、該残基の脂肪族環部分は、それぞれ、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）、
Ｒ５７は、−ＮＨＲ５８、−ＮＲ５９Ｒ６０を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ５８、Ｒ５９およびＲ６０は、相互に独立して、それぞれ、場合によって−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表すか、
またはフェニルおよびナフチルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよく、および／または、それぞれ、非置換か、場合によってＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ６１は、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、そして
Ｒ７１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニルおよびピリジニルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表わす、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎは、０、１または２を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈを表すか、またはイソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素または−ＯＨを表し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３または−Ｓ−Ｒ３４を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれＨを表し、
Ｒ３８は、Ｈ、−ＮＨＲ３９、−ＮＲ４０Ｒ４１、−ＯＲ４２、−ＳＲ４３を表し、
Ｒ３９、Ｒ４２およびＲ４３は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび（３，３）−ジメチルブチルより成る群から選ばれた残基を表すか、
またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、場合によって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびアゼパニルより成る群から選ばれた残基（該残基のヘテロ脂肪族環部分は、それぞれ非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、そして
Ｒ７１は、フェニル残基（該残基は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で）を表し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
ｎは１を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈを表すか、またはイソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素か、または−ＯＨを表し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒ２９は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３または−Ｓ−Ｒ３４を表し、
Ｒ３０は−ＮＨ２を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれＨを表し、
Ｒ３８は、Ｈ、−ＮＨＲ３９、−ＮＲ４０Ｒ４１、−ＯＲ４２、−ＳＲ４３を表し、
Ｒ３９、Ｒ４２およびＲ４３は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび（３，３）−ジメチルブチルより成る群から選ばれた残基を表すか、
またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、場合によって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびアゼパニルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基のヘテロ脂肪族環部分は、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７１は、フェニル残基（該残基は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で）を表わす、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
一般式Ｉａ
【化２】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８は、請求項３に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
前記請求項のいずれか１つに記載の一般式Ｉａで表される化合物。
【請求項７】
一般式Ｉａ
【化３】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８は、請求項４に記載の意味を有し、それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜６のいずれか１つに記載の一般式Ｉａで表される化合物。
【請求項８】
一般式Ｉａ
【化４】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８は、請求項５に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜７の一つまたは複数項に記載の一般式Ｉａで表される化合物。
【請求項９】
一般式Ｉｂ
【化５】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４２は、請求項３に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜８のいずれか１つに記載の一般式Ｉｂで表される化合物。
【請求項１０】
一般式Ｉｂ
【化６】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４２は、請求項４に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜９のいずれか１つに記載の一般式Ｉｂで表される化合物。
【請求項１１】
一般式Ｉｂ
【化７】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４２は、請求項５に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１０のいずれか１つに記載の一般式Ｉｂで表される化合物。
【請求項１２】
一般式Ｉｃ
【化８】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４３は、請求項３に記載の意味を有し、それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１１のいずれか１つに記載の一般式Ｉｃで表される化合物。
【請求項１３】
一般式Ｉｃ
【化９】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４３は、請求項４に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉｃで表される化合物。
【請求項１４】
一般式Ｉｃ
【化１０】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４３は、請求項５に記載の意味を有し、それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の一般式Ｉｃで表される化合物。
【請求項１５】
一般式Ｉｄ
【化１１】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ４２およびＲ４１は、請求項３に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の一般式Ｉｄで表される化合物。
【請求項１６】
一般式Ｉｄ
【化１２】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ４２およびＲ４１は、請求項４に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１５のいずれか１つに記載の一般式Ｉｄで表される化合物。
【請求項１７】
一般式Ｉｄ
【化１３】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ４２およびＲ４１は、請求項５に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１６のいずれか１つに記載の一般式Ｉｄで表される化合物。
【請求項１８】
次の群：
［１］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［２］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［３］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−７−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［４］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［５］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）プロパンアミド、
［６］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロパンアミド、
［７］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（７−メトキシベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド、
［８］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［９］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）プロパンアミド、
［１０］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［１１］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（キノリン−６−イル）プロパンアミド、
［１２］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［１３］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［１４］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド
［１５］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［１６］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）プロパンアミド、
［１７］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド、
［１８］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［１９］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）プロパンアミド、
［２０］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）プロパンアミド、
［２１］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（キノリン−６−イル）プロパンアミド、
［２２］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２３］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２４］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル））プロパンアミド、
［２５］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２６］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２７］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２８］Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［２９］Ｎ−（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イルメチル）−２−（２−エチルスルファニルベンゾチアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３０］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−（メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３１］Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（２−メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３２］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３３］Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３４］Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−（メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３５］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［３６］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［３７］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［３８］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［３９］Ｎ−（２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（（メチルスルホナミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［４０］６−（１−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［４１］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４２］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４３］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４４］２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４５］２−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４６］Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［４８］Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［４９］Ｎ−（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イルメチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［５０］６−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［５１］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［５２］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［５３］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［５４］６−（１−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［５５］６−（１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［５６］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［５７］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−（メチルスルホナミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［５８］２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド、
［５９］Ｎ−（（２−（シクロヘキシルチオ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）アセトアミド、
［６０］２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６１］２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６２］２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６３］２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６４］２−（イソキノリン−７−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６５］２−（イソキノリン−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６６］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（キノリン−６−イル）プロパンアミド、
［６７］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（キノキサリン−６−イル）プロパンアミド、
［６８］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（キナゾリン−６−イル）プロパンアミド、
［６９］２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド、
［７０］２−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７１］２−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７２］２−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７３］２−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７４］２−（インドリン−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７５］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパンアミド、
［７６］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−オキソインドリン−５−イル））プロパンアミドおよび
［７７］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル））プロパンアミド
より成る群から選ばれた、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
ヒトＶＲ１遺伝子を形質移入されたＣＨＯ Ｋ１細胞を使用したＦＬＩＰＲアッセイにおいて、２０００ｎＭ未満、好ましくは１０００ｎＭ未満、さらに好ましくは３００ｎＭ未満、非常に好ましくは１００ｎＭ未満、もっと好ましくは７５ｎＭ未満、それよりさらに好ましくは５０ｎＭ未満、最も好ましくは１０ｎＭ未満濃度で、１００ｎＭ濃度で存在するカプサイシンを５０％排除する効果を示す、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
一般式ＩＩ
【化１４】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表し、Ｒは水素または直鎖もしくは分枝状のＣ１−６アルキル残基を表す）
で表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、少なくとも１種類の還元剤、好ましくは水素化ナトリウム、ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ジ（イソブチル）アルミニウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの還元剤の存在下に、一般式ＩＩＩ
【化１５】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離し、
ついで一般式ＩＩＩで表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、ジフェニルホスホリルアジドまたはＨＮ３の存在下に、一般式ＩＶ
【化１６】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離し、
ついで一般式ＩＶで表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、少なくとも１つの還元剤、好ましくは水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ジ（イソブチル）アルミニウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの還元剤の存在下に、
あるいは反応媒体中で、一つの触媒の存在下、好ましくは少なくとも１つの白金系またはパラジウム系触媒の存在下、特に好ましくは炭素に担持させたパラジウムの存在下、および水素の存在下に、またはヒドラジンの存在下に、または反応媒体中でトリフェニルホスフィンの存在下に、
一般式Ｖ
【化１７】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離するか、
または一般式ＶＩ
【化１８】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、
少なくとも１つの触媒の存在下、好ましくは少なくとも１つの白金系またはパラジウム系触媒の存在下、特に好ましくは炭素に担持させたパラジウムの存在下、および水素雰囲気下に、場合によって少なくとも１つの酸、好ましくは塩酸の存在下に、
あるいはＢＨ３・Ｓ（ＣＨ３）２、水素化アルミニウムリチウムおよび水素化ホウ素ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの還元剤の存在下に、そして場合によってＮｉＣｌ２の存在下に、
一般式Ｖで表される少なくとも１つの化合物に、場合によってその対応する塩の形に、好ましくはその対応する塩酸塩の形に、変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離し、
そして一般式Ｖで表される少なくとも１つの化合物を、
一般式ＶＩＩ
【化１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中、場合によって適当なカップリング剤の少なくとも１つの存在下に、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に、
あるいは
一般式ＶＩＩＩ
【化２０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ＬＧは脱離基、好ましくは塩素または臭素原子を表す）
で表される少なくとも１つの化合物と、反応媒体中、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に、反応させて、
一般式Ｉ
【化２１】
（式中、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｎは、１、２、３または４を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離する、
請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物を製造する方法。
【請求項２１】
一般式Ｘ
【化２２】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される少なくとも１つの化合物を、一般式ＶＩＩ
【化２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される少なくとも１つの化合物と、反応媒体中、場合によって少なくとも１つの適当なカップリング剤の存在下に、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に、または
一般式ＶＩＩＩ
【化２４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ＬＧは脱離基、好ましくは塩素原子または臭素原子を表す）
で表される少なくとも１つの化合物と、反応媒体中、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に反応させ、一般式Ｉｍ
【化２５】
（式中、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離する、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物を製造する方法。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物と、場合によって、生理学的に許容し得る、１つ以上の補助剤を含む、医薬。
【請求項２３】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛および内臓性痛；関節痛；痛覚過敏症；異痛；灼熱痛；および片頭痛より成る群から選ばれた、一つ以上の疾患を治療および／または予防するための、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２４】
うつ病；神経症；神経の損傷；神経変成痛、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチング病；認知障害、好ましくは認知低下症、特に好ましくは記憶障害；およびてんかん症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患を治療および／または予防するための、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２５】
気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎より成る群から選ばれた気道疾患；咳;尿失禁；過活動膀胱（ＯＡＢ）；胃腸管の疾患および／または損傷；十二指腸潰瘍；胃潰瘍；過敏性腸管症候群；卒中発作；眼の刺激；皮膚の刺激；神経性皮膚疾患；アレルギー皮膚疾患；疥癬；白斑；単純ヘルペス；炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;皮膚掻痒症;骨粗鬆症；関節炎；骨関節症；リューマチ性疾患；食物摂取障害、好ましくは過食症、カヘキシー、食欲不振および脂肪過多症より成る群から選ばれた食物摂取障害；薬物依存症；薬物乱用；薬物依存症に伴う炎症；薬物耐性の発現、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性の発現；ドラッグ依存症；ドラッグ乱用；ドラッグ依存症に伴う炎症；アルコール依存症；アルコール乱用およびアルコール依存症に伴う炎症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患の治療および／または予防のため；利尿のため；ナトリウムの排泄抑止のため；心臓血管系に対する効果発揮のため；覚醒増進のため；外傷および／または炎症の治療のため；切断された神経の治療のため；リピドー増進のため；運動活動性の調節のため；不安の解消のため；局所麻酔および／またはバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバビルおよびカプサバニルより成る群から選ばれたバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニストを投与することによって誘発される望ましくない副作用、好ましくは高体温、高血圧および気管支の狭窄より成る群から選ばれた望ましくない副作用の抑制のための、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２６】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛および内臓性痛；関節痛；痛覚過敏症；異痛；灼熱痛および片頭痛より成る群から選ばれた一つ以上の疾患を治療または予防するための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２７】
うつ病；神経症；神経の損傷；神経変成病、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチング病；認知障害、好ましくは認知低下症、特に好ましくは記憶障害；およびてんかん症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患を治療および／または予防するための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２８】
気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎より成る群から選ばれた気道疾患；咳;尿失禁；過活動膀胱（ＯＡＢ）；胃腸管の疾患および／または損傷；十二指腸潰瘍；胃潰瘍；過敏性腸管症候群；卒中発作；眼の刺激；皮膚の刺激；神経性皮膚疾患；アレルギー皮膚疾患；疥癬；白斑；単純ヘルペス；炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;皮膚掻痒症;骨粗鬆症；関節炎；骨関節症；リューマチ性疾患；食物摂取障害、好ましくは過食症、カヘキシー、食欲不振および脂肪過多症より成る群から選ばれた食物摂取障害；薬物依存症；薬物乱用；薬物依存症に伴う炎症；薬物耐性の発現、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性の発現；ドラッグ依存症；ドラッグ乱用；ドラッグ依存症に伴う炎症；アルコール依存症；アルコール乱用およびアルコール依存症に伴う炎症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患の治療および／または予防のため；利尿のため；ナトリウムの排泄抑止のため；心臓血管系に対する効果発揮のため；覚醒増進のため；外傷および／または炎症の治療のため；切断された神経の治療のため；リピドー増進のため；運動活動性の調節のため；不安の解消のため；局所麻酔および／またはバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバビルおよびカプサバニルより成る群から選ばれたバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニストを投与することによって誘発される望ましくない副作用、好ましくは高体温、高血圧および気管支の狭窄より成る群から選ばれた望ましくない副作用を抑制するための医薬を製造するための、請求項１〜１９の少なくとも一つに記載する少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
（式中、
ｎは、０、１、２、３または４を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｎ＝Ｎ−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−；−Ｎ＝ＣＲ６８−Ｎ＝ＣＲ６９；−Ｎ＝ＣＲ６８−ＣＲ６９＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−Ｎ＝ＣＲ７０−；−ＣＲ６８＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ６９−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−，−Ｎ＝Ｎ−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−；−Ｎ＝ＣＲ６８−Ｎ＝ＣＲ６９；−Ｎ＝ＣＲ６８−ＣＲ６９＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＲ６８＝ＣＲ６９−Ｎ＝ＣＲ７０−；−ＣＲ６８＝Ｎ−Ｎ＝ＣＲ６９−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
あるいはＲ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、またはＲ４およびＲ５は、これらを連結する炭素原子と一緒に４、５、６または７員環（該環は、飽和しているか、不飽和か、芳香環であり、そして該環は、環構成メンバーとして１、２、または３個の窒素原子を有し、非置換か、または１、２または３個の残基（該残基は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ-Ｃ１-５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル（ここで、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル残基の環部分は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換さていてもよい）から成る群から、相互に独立して選択される）で置換されている）を形成し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ９；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ１０）（ＮＨＲ１１）；−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２−Ｏ−Ｒ１２；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１８；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２２Ｒ２３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２５；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２６；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７を表すか、あるいは直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ６は、Ｈか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ７は、水素または−ＯＨを表し、
あるいはＲ６およびＲ７は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして炭素原子と一緒に、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された３、４、５、６または７員脂肪族環を形成し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦＨ２、−Ｏ−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＦ２Ｈか、あるいは非置換かまたは少なくとも一置換されたｔｅｒｔ−ブチル残基を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６，Ｒ１７，Ｒ１８，Ｒ１９，Ｒ２０，Ｒ２１，Ｒ２２，Ｒ２３，Ｒ２４，Ｒ２５，
Ｒ２６およびＲ２７は、相互に独立して、それぞれ、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
不飽和かまたは飽和している、非置換かまたは少なくとも一置換され、場合により、環構成メンバーとして少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、７、８または９員脂肪族環残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表すか、
あるいは非置換かまたは少なくとも一置換された、５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２か、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３、−Ｓ−Ｒ３４か、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；
−ＮＯ２；−ＣＦ３；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１８；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１９Ｒ２０；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ２１；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２２Ｒ２３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２４；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２５；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２６；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７；を表すか、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
または非置換かまたは少なくとも一置換された５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、そして非置換かまたは少なくとも一置換された、単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６−アルキレン基またはＣ２−６アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基を介して結合していてもよい）を表し、
Ｒ３８は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＦ３；−ＣＦ２Ｃｌ；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ３９；−ＮＲ４０Ｒ４１；−ＯＲ４２；−ＳＲ４３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ４４；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４５Ｒ４６；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ４７；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ４８Ｒ４９；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５０；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ５１；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ５２；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ５４；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ５５）（ＮＨＲ５６）；を表すか、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
不飽和かまたは飽和している、非置換かまたは少なくとも一置換された、場合によって、環構成メンバーとして少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、７、８または９員脂肪族環残基（該残基は、それぞれ、脂肪族環残基の環内炭素原子を介して基本骨格に結合しており、そして飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換の、単環系または多環系の環と縮合してもよいし、そして／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換された、Ｃ１−６アルキレン基またはＣ２−６アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基と結合していてもよい）を表すか、
あるいは非置換かまたは少なくとも一置換された５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された、単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換のＣ１−６−アルキレン基またはＣ２−６−アルケニレン基またはＣ２−６−アルキニレン基と結合していてもよい）を表し、
Ｒ３９，Ｒ４０，Ｒ４１，Ｒ４２，Ｒ４３，Ｒ４４，Ｒ４５，Ｒ４６，Ｒ４７，Ｒ４８，Ｒ４９，Ｒ５０，Ｒ５１，Ｒ５２，Ｒ５３，Ｒ５４，Ｒ５５およびＲ５６は、相互に独立して、それぞれ、
直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表すか、
不飽和かまたは飽和している、非置換かまたは少なくとも一置換された、場合によって、環構成メンバーとして少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、７、８または９員脂肪族環残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表すか、
あるいは非置換かまたは少なくとも一置換された５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基または２〜６員ヘテロアルキレン基を介して結合していてもよい）を表すか、
または
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、これらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、飽和しているかまたは不飽和の、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換された４、５、６、７、８または９員の、そして場合によって、環構成メンバーとして少なくともさらにもう一つのヘテロ原子を含む、ヘテロ脂肪族環残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、−ＮＨＲ５８、−ＮＲ５９Ｒ６０を表すか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ５８、Ｒ５９およびＲ６０は、相互に独立して、それぞれ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１を表すか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族残基を表すか、
または非置換かまたは少なくとも一置換された、５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基またはＣ２−６−アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基を介して結合していてもよい）を表し、
Ｒ６１は、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、
Ｒ６８、Ｒ６９およびＲ７０は、相互に独立して、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表すか、直鎖状または分枝状の、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された脂肪族Ｃ１−１０残基を表し、そして、
Ｒ７１は、非置換かまたは少なくとも一置換された、５〜１４員アリール残基またはヘテロアリール残基（該残基は、飽和しているかまたは不飽和の、非置換かまたは少なくとも一置換された単環系または多環系の環と縮合していてもよいし、および／または直鎖状または分枝状の、非置換かまたは少なくとも一置換されたＣ１−６−アルキレン基またはＣ２−６−アルケニレン基またはＣ２−６アルキニレン基を介して結合していてもよい）を表す。｝
で表される置換された化合物、あるいはそれぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形態
[ただし、この際
前記脂肪族Ｃ１−１０残基およびｔｅｒｔ−ブチル基は、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５アルキル、−Ｏ−フェニル、フェニル、−ＯＣＦ３および−ＳＣＦ３から成る群から相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよく、
前記２〜６員ヘテロアルキレン基、Ｃ１−６−アルキレン基およびＣ２−６−アルケニレン基およびＣ２−６アルキニレン基は、それぞれ、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３および−ＳＣＦ３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよく、
前記ヘテロアルキレン基は、それぞれ、場合によって、酸素、硫黄および窒素（ＮＨ）から成る群から、相互に独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を鎖構成メンバーとして含み、
前記（ヘテロ）脂肪族環残基は、それぞれ、場合によって、−Ｃ１−６−アルキレン−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−オキセタニル、−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−オキセタニル、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾール、チアゾール、（１，２，５）−チアジアゾリル、チエニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく（ここで、オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾール、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チエニル、フェネチル、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル残基の環部分は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルから成る群から、それぞれ独立して選ばれた１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）、
そして、特にことわらない限り、前記（ヘテロ）脂肪族環残基は、それぞれ、場合によって、酸素、窒素および硫黄から成る群から、相互に独立して選択される１、２または３個（さらにそれより多く）のヘテロ原子を含んでいてもよく、
前記単環系または多環系の環は、それぞれ、場合によって、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、-ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく（ここで、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジル残基の環の部分は、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）、
そして前記単環系または多環系の環は、それぞれ５、６または７員であって、それぞれ、場合によって、環構成メンバーとして１、２、３、４または５個のヘテロ原子を含んでいてもよく（該ヘテロ原子は、酸素、窒素および硫黄から成る群から、相互に独立して選択される）、
そして前記アリール残基またはヘテロアリール残基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい（ここで、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルの環部分は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、-Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニルおよび−Ｏ−ベンジルから成る群から、それぞれ、相互に独立して選ばれた１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
そして、
前記ヘテロアリール残基は、それぞれ、場合によって、酸素、窒素および硫黄から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個のヘテロ原子を環構成メンバーとして含む。]
【請求項２】
ｎは、０、１、２、３または４を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２６；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３，−ＣＣｌ３，−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ２，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＣｌ２Ｆ，エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５，−ＣＨ２−ＣＣｌ３，−ＣＨ２−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ，ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈか、または−ＣＨ２−ＯＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ，イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素または−ＯＨを表すか、
あるいはＲ６およびＲ７は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより成る群から選ばれた残基を形成し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦＨ２、−Ｏ−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦＨ２、−ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３を表すか、またはｔｅｒｔ−ブチル残基（該残基はそれぞれ、非置換か、またはＦ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＮＯ２，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＳＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−ＮＨ−ＣＨ３および−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＮを、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＮを、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＮを、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２６およびＲ２７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、−ＣＦ３，−ＣＣｌ３，−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ２，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＣｌ２Ｆ，−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＦ３，−ＣＨ２−ＳＦ３，エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＦ３，−Ｃ２Ｆ５，−ＣＨ２−ＣＣｌ３，−ＣＨ２−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＦ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＦ３，−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｏ−ＣＨ３），−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｓ−ＣＨ３），ｎ−ブチル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチルヘプト−４−イル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニルおよび３−ペンテニルより成る群から選ばれた残基を表すか、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−，−（ＣＨ２）−，−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
またはフェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリル（ここで、該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）より成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２か、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３、−Ｓ−Ｒ３４を表すか、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルより成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２およびＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、相互に独立して、それぞれ、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ１３；−ＮＲ１４Ｒ１５；−ＯＲ１６；−ＳＲ１７；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２５；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２６；を表すか、または−ＣＨ２−ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルを表すか、またはフェニル残基（該残基は、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３８は、Ｈ；−ＳＦ５；−ＮＯ２；−ＣＮ；−ＮＨ２；−ＯＨ；−ＳＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ；−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ；−ＮＨＲ３９；−ＮＲ４０Ｒ４１；−ＯＲ４２；−ＳＲ４３；−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５０；−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ５２；−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ５３；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２；−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ５４；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２；−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ５５）（ＮＨＲ５６）；を表すか、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、前記残基の環炭素原子を介するか、または−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そしてそれぞれ、非置換か、または場合によって、−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２，−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２ｕｎｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
または（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニルおよびイソキノリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／またはそれぞれ、非置換か、場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３９，Ｒ４０，Ｒ４１，Ｒ４２，Ｒ４３，Ｒ５０，Ｒ５２，Ｒ５３，Ｒ５４，Ｒ５５およびＲ５６は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、−ＣＦ３，−ＣＣｌ３，−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ２，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＣｌ２Ｆ，−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＦ３，−ＣＨ２−ＳＦ３，エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＦ３，−Ｃ２Ｆ５，−ＣＨ２−ＣＣｌ３，−ＣＨ２−ＣＢｒ３，−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，ｎ−Ｐｒｏｐｙｌ，−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３，−ＣＦ（ＣＦ３）２，イソプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＦ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＦ３，−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｏ−ＣＨ３），−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｓ−ＣＨ３），ｎ−ブチル ，−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ，ｎ−ブチル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニルおよび３−ペンテニルより成る群から選ばれた残基を表すか、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−，−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−，−（ＣＨ２）−，−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
またはフェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルより成る群から選ばれた残基（該残基は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、場合によってＦ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
あるいは
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザスピロ［２．５］オクチル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザビシクロ「３．２．１」オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］−２−デセニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基のヘテロ脂肪族環部分は、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、−ＮＨＲ５８、−ＮＲ５９Ｒ６０を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ５８、Ｒ５９およびＲ６０は、相互に独立して、それぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表すか、
または、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、場合によってＦ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ６１は、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基（該残基は、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＳＨから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４、５、６、７、８または９個の置換基で置換されていてもよい）を表し、そして
Ｒ７１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５），−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３，−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２，−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表わす、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎは、０、１または２を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈを表すか、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素またはＯＨを表し、
あるいはＲ６およびＲ７は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクルペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルから成る群から選ばれた残基を形成し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチルヘプト−４−イル、３−メチルブチル、ｎ−ヘキシルおよび（３，３）−ジメチルブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２か、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３、−Ｓ−Ｒ３４を表すか、またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、相互に独立して、それぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはＣＨ２−ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ３８は、Ｈ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨＲ３９、−ＮＲ４０Ｒ４１、−ＯＲ４２、−ＳＲ４３を表すか、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、前記残基の環炭素原子を介して基本骨格に結合しており、そして該残基は、非置換か、または場合によって、それぞれ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表すか、
またはフェニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニルおよびピリミジニルより成る群から選ばれた残基（該残基は場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２およびＲ４３は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ３、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５および−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３より成る群から選ばれた残基を表すか、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基を表すか（該残基は、それぞれ、場合によって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）、
あるいは
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、３−アザビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザスピロ［２．５］オクチル、３−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザビシクロ「３．２．１」オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザスピロ［４．５］−２−デセニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびチオモルホリニルより成る群から選ばれた残基を形成し（ここで、該残基の脂肪族環部分は、それぞれ、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）、
Ｒ５７は、−ＮＨＲ５８、−ＮＲ５９Ｒ６０を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ５８、Ｒ５９およびＲ６０は、相互に独立して、それぞれ、場合によって−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６１を表すか、または−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表すか、
またはフェニルおよびナフチルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよく、および／または、それぞれ、非置換か、場合によってＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ６１は、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、そして
Ｒ７１は、フェニル、ナフチル、チエニル、フラニルおよびピリジニルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基は、それぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合していてもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ，−ＣＮ，−ＣＦ３，−ＳＦ５，−ＯＨ，−Ｏ−ＣＨ３，−Ｏ−Ｃ２Ｈ５，−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−Ｏ−ＣＦ３，−Ｓ−ＣＦ３，−ＳＨ，−Ｓ−ＣＨ３，−Ｓ−Ｃ２Ｈ５，−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２，−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３，メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニルおよびベンジルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表わす、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎは、０、１または２を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ６２−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＲ６２−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ６４−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ６７−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６３−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６５−；−ＮＲ６６−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ６５−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−，−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈを表すか、またはイソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素または−ＯＨを表し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒ２９およびＲ３０は、相互に独立して、それぞれ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３または−Ｓ−Ｒ３４を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれＨを表し、
Ｒ３８は、Ｈ、−ＮＨＲ３９、−ＮＲ４０Ｒ４１、−ＯＲ４２、−ＳＲ４３を表し、
Ｒ３９、Ｒ４２およびＲ４３は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび（３，３）−ジメチルブチルより成る群から選ばれた残基を表すか、
またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、場合によって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびアゼパニルより成る群から選ばれた残基（該残基のヘテロ脂肪族環部分は、それぞれ非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ６２、Ｒ６３、Ｒ６４、Ｒ６５、Ｒ６６およびＲ６７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、そして
Ｒ７１は、フェニル残基（該残基は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で）を表し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１〜３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
ｎは１を表し、
Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ３およびＲ４は、一緒になって、−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＲ２８＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ＮＨ−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＨ−；−Ｎ＝Ｎ−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−，−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ，−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ，−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−；−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−Ｎ＝ＣＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−および−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表すか、
またはＲ４およびＲ５は、一緒になって、-ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＲ７１−；−Ｓ−ＣＨ＝Ｎ−；−Ｓ−ＣＲ２９＝Ｎ−；−Ｎ＝ＣＨ−Ｏ−；−Ｎ＝ＣＲ３０−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−；−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−より成る群から選ばれた残基（該残基は基本骨格と任意の方向で結合する）を表し、
そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の残りの残基は、相互に独立して、それぞれ、
Ｈ、−ＯＲ１６、−ＳＲ１７を表すか、またはメチル、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ６は、Ｈを表すか、またはイソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メチル、エチルおよびｎ−プロピルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７は、水素か、または−ＯＨを表し、
Ｒ８は、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、ｔｅｒｔ−ブチルまたは−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）を表し、
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＮを、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表すか、
または
ＴはＣ−Ｒ３５を、ＵはＣ−Ｒ３６を、ＶはＣ−Ｒ３７を、そしてＷはＣ−Ｒ３８を表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルより成る群から選ばれた残基を表し、
Ｒ２８は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表し、
Ｒ２９は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３１、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ３２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３３または−Ｓ−Ｒ３４を表し、
Ｒ３０は−ＮＨ２を表し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、相互に独立して、それぞれ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｎ−ペンチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ３５、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれＨを表し、
Ｒ３８は、Ｈ、−ＮＨＲ３９、−ＮＲ４０Ｒ４１、−ＯＲ４２、−ＳＲ４３を表し、
Ｒ３９、Ｒ４２およびＲ４３は、相互に独立して、それぞれ、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシルおよび（３，３）−ジメチルブチルより成る群から選ばれた残基を表すか、
またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルより成る群から選ばれた残基（該残基は、それぞれ、場合によって、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ４０およびＲ４１は、それぞれ、それらを結合する環構成メンバーとして窒素原子と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルおよびアゼパニルより成る群から選ばれた残基（ここで、該残基のヘテロ脂肪族環部分は、非置換か、または１、２、３、４または５個のＲ５７残基で置換されていてもよい）を形成し、
Ｒ５７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびイソブチルから成る群から選ばれたアルキル残基を表し、
Ｒ７１は、フェニル残基（該残基は、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−または−（ＣＨ２）３−基を介して結合してもよいし、および／または、それぞれ、非置換か、または場合によって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから成る群から、相互に独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で）を表わす、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形の、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
一般式Ｉａ
【化２】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８は、請求項３に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
前記請求項のいずれか１つに記載の一般式Ｉａで表される化合物。
【請求項７】
一般式Ｉａ
【化３】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８は、請求項４に記載の意味を有し、それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜６のいずれか１つに記載の一般式Ｉａで表される化合物。
【請求項８】
一般式Ｉａ
【化４】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ８は、請求項５に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜７の一つまたは複数項に記載の一般式Ｉａで表される化合物。
【請求項９】
一般式Ｉｂ
【化５】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４２は、請求項３に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜８のいずれか１つに記載の一般式Ｉｂで表される化合物。
【請求項１０】
一般式Ｉｂ
【化６】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４２は、請求項４に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜９のいずれか１つに記載の一般式Ｉｂで表される化合物。
【請求項１１】
一般式Ｉｂ
【化７】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４２は、請求項５に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１０のいずれか１つに記載の一般式Ｉｂで表される化合物。
【請求項１２】
一般式Ｉｃ
【化８】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４３は、請求項３に記載の意味を有し、それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１１のいずれか１つに記載の一般式Ｉｃで表される化合物。
【請求項１３】
一般式Ｉｃ
【化９】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４３は、請求項４に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉｃで表される化合物。
【請求項１４】
一般式Ｉｃ
【化１０】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ４３は、請求項５に記載の意味を有し、それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の一般式Ｉｃで表される化合物。
【請求項１５】
一般式Ｉｄ
【化１１】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ４２およびＲ４１は、請求項３に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１４のいずれか１つに記載の一般式Ｉｄで表される化合物。
【請求項１６】
一般式Ｉｄ
【化１２】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ４２およびＲ４１は、請求項４に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１５のいずれか１つに記載の一般式Ｉｄで表される化合物。
【請求項１７】
一般式Ｉｄ
【化１３】
で表される化合物であって、
式中、
ＤはＮまたはＣＨを表し、
そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ４２およびＲ４１は、請求項５に記載の意味を有し、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１６のいずれか１つに記載の一般式Ｉｄで表される化合物。
【請求項１８】
次の群：
［１］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［２］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［３］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−７−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［４］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［５］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）プロパンアミド、
［６］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）プロパンアミド、
［７］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（７−メトキシベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド、
［８］２−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［９］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）プロパンアミド、
［１０］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［１１］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（キノリン−６−イル）プロパンアミド、
［１２］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［１３］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［１４］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド
［１５］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［１６］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）プロパンアミド、
［１７］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）プロパンアミド、
［１８］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［１９］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）プロパンアミド、
［２０］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）プロパンアミド、
［２１］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（キノリン−６−イル）プロパンアミド、
［２２］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２３］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２４］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル））プロパンアミド、
［２５］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２６］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２７］２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［２８］Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［２９］Ｎ−（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イルメチル）−２−（２−エチルスルファニルベンゾチアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３０］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−（メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３１］Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（２−メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３２］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３３］Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３４］Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−（メチルチオ）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［３５］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［３６］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［３７］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［３８］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［３９］Ｎ−（２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（（メチルスルホナミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［４０］６−（１−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［４１］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４２］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４３］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４４］２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４５］２−（３−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［４６］Ｎ−（（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）メチル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［４８］Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（シクロヘキシルチオ）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）プロパンアミド、
［４９］Ｎ−（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イルメチル）−２−（２−チオキソ−２，３−ジヒドロベンゾチアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［５０］６−（１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［５１］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）プロパンアミド、
［５２］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［５３］２−（２−アセトアミドベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［５４］６−（１−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［５５］６−（１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチル、
［５６］２−（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［５７］Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−（２−（メチルスルホナミド）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）プロパンアミド、
［５８］２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）アセトアミド、
［５９］Ｎ−（（２−（シクロヘキシルチオ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）アセトアミド、
［６０］２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６１］２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６２］２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６３］２−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６４］２−（イソキノリン−７−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６５］２−（イソキノリン−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［６６］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（キノリン−６−イル）プロパンアミド、
［６７］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（キノキサリン−６−イル）プロパンアミド、
［６８］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（キナゾリン−６−イル）プロパンアミド、
［６９］２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド、
［７０］２−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７１］２−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７２］２−（１Ｈ−インダゾール−７−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７３］２−（１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７４］２−（インドリン−５−イル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド、
［７５］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）プロパンアミド、
［７６］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−オキソインドリン−５−イル））プロパンアミドおよび
［７７］Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル））プロパンアミド
より成る群から選ばれた、
それぞれ場合によって、それらの純粋な立体異性体、特にエナンチオマーまたはジアステレオマーの一つ、またはそれらのラセミ体の一つ、または立体異性体、特にエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーが任意の割合で混合した混合物、またはそれぞれその対応する塩、またはそれぞれその対応する溶媒和物の形である、
請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１９】
ヒトＶＲ１遺伝子を形質移入されたＣＨＯ Ｋ１細胞を使用したＦＬＩＰＲアッセイにおいて、２０００ｎＭ未満、好ましくは１０００ｎＭ未満、さらに好ましくは３００ｎＭ未満、非常に好ましくは１００ｎＭ未満、もっと好ましくは７５ｎＭ未満、それよりさらに好ましくは５０ｎＭ未満、最も好ましくは１０ｎＭ未満濃度で、１００ｎＭ濃度で存在するカプサイシンを５０％排除する効果を示す、請求項１〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２０】
一般式ＩＩ
【化１４】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表し、Ｒは水素または直鎖もしくは分枝状のＣ１−６アルキル残基を表す）
で表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、少なくとも１種類の還元剤、好ましくは水素化ナトリウム、ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ジ（イソブチル）アルミニウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの還元剤の存在下に、一般式ＩＩＩ
【化１５】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離し、
ついで一般式ＩＩＩで表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、ジフェニルホスホリルアジドまたはＨＮ３の存在下に、一般式ＩＶ
【化１６】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離し、
ついで一般式ＩＶで表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、少なくとも１つの還元剤、好ましくは水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ジ（イソブチル）アルミニウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの還元剤の存在下に、
あるいは反応媒体中で、一つの触媒の存在下、好ましくは少なくとも１つの白金系またはパラジウム系触媒の存在下、特に好ましくは炭素に担持させたパラジウムの存在下、および水素の存在下に、またはヒドラジンの存在下に、または反応媒体中でトリフェニルホスフィンの存在下に、
一般式Ｖ
【化１７】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離するか、
または一般式ＶＩ
【化１８】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２または３を表す）
で表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中で、
少なくとも１つの触媒の存在下、好ましくは少なくとも１つの白金系またはパラジウム系触媒の存在下、特に好ましくは炭素に担持させたパラジウムの存在下、および水素雰囲気下に、場合によって少なくとも１つの酸、好ましくは塩酸の存在下に、
あるいはＢＨ３・Ｓ（ＣＨ３）２、水素化アルミニウムリチウムおよび水素化ホウ素ナトリウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの還元剤の存在下に、そして場合によってＮｉＣｌ２の存在下に、
一般式Ｖで表される少なくとも１つの化合物に、場合によってその対応する塩の形に、好ましくはその対応する塩酸塩の形に、変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離し、
そして一般式Ｖで表される少なくとも１つの化合物を、
一般式ＶＩＩ
【化１９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される少なくとも１つの化合物を、反応媒体中、場合によって適当なカップリング剤の少なくとも１つの存在下に、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に、
あるいは
一般式ＶＩＩＩ
【化２０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ＬＧは脱離基、好ましくは塩素または臭素原子を表す）
で表される少なくとも１つの化合物と、反応媒体中、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に、反応させて、
一般式Ｉ
【化２１】
（式中、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ｎは、１、２、３または４を表す）
で表される少なくとも１つの化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離する、
請求項１〜１９のいずれか１つに記載の化合物を製造する方法。
【請求項２１】
一般式Ｘ
【化２２】
（式中、Ｒ８、Ｕ、Ｔ、ＶおよびＷは、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される少なくとも１つの化合物を、一般式ＶＩＩ
【化２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される少なくとも１つの化合物と、反応媒体中、場合によって少なくとも１つの適当なカップリング剤の存在下に、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に、または
一般式ＶＩＩＩ
【化２４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有し、ＬＧは脱離基、好ましくは塩素原子または臭素原子を表す）
で表される少なくとも１つの化合物と、反応媒体中、場合によって少なくとも１つの塩基の存在下に反応させ、一般式Ｉｍ
【化２５】
（式中、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の意味を有する）
で表される化合物に変換し、場合によってこれを精製し、および／または単離する、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物を製造する方法。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物と、場合によって、生理学的に許容し得る、１つ以上の補助剤を含む、医薬。
【請求項２３】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛および内臓性痛；関節痛；痛覚過敏症；異痛；灼熱痛；および片頭痛より成る群から選ばれた、一つ以上の疾患を治療および／または予防するための、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２４】
うつ病；神経症；神経の損傷；神経変成痛、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチング病；認知障害、好ましくは認知低下症、特に好ましくは記憶障害；およびてんかん症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患を治療および／または予防するための、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２５】
気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎より成る群から選ばれた気道疾患；咳;尿失禁；過活動膀胱（ＯＡＢ）；胃腸管の疾患および／または損傷；十二指腸潰瘍；胃潰瘍；過敏性腸管症候群；卒中発作；眼の刺激；皮膚の刺激；神経性皮膚疾患；アレルギー皮膚疾患；疥癬；白斑；単純ヘルペス；炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;皮膚掻痒症;骨粗鬆症；関節炎；骨関節症；リューマチ性疾患；食物摂取障害、好ましくは過食症、カヘキシー、食欲不振および脂肪過多症より成る群から選ばれた食物摂取障害；薬物依存症；薬物乱用；薬物依存症に伴う炎症；薬物耐性の発現、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性の発現；ドラッグ依存症；ドラッグ乱用；ドラッグ依存症に伴う炎症；アルコール依存症；アルコール乱用およびアルコール依存症に伴う炎症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患の治療および／または予防のため；利尿のため；ナトリウムの排泄抑止のため；心臓血管系に対する効果発揮のため；覚醒増進のため；外傷および／または炎症の治療のため；切断された神経の治療のため；リピドー増進のため；運動活動性の調節のため；不安の解消のため；局所麻酔および／またはバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバビルおよびカプサバニルより成る群から選ばれたバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニストを投与することによって誘発される望ましくない副作用、好ましくは高体温、高血圧および気管支の狭窄より成る群から選ばれた望ましくない副作用の抑制のための、請求項２２に記載の医薬。
【請求項２６】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛および内臓性痛；関節痛；痛覚過敏症；異痛；灼熱痛および片頭痛より成る群から選ばれた一つ以上の疾患を治療または予防するための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２７】
うつ病；神経症；神経の損傷；神経変成病、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチング病；認知障害、好ましくは認知低下症、特に好ましくは記憶障害；およびてんかん症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患を治療および／または予防するための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項２８】
気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎より成る群から選ばれた気道疾患；咳;尿失禁；過活動膀胱（ＯＡＢ）；胃腸管の疾患および／または損傷；十二指腸潰瘍；胃潰瘍；過敏性腸管症候群；卒中発作；眼の刺激；皮膚の刺激；神経性皮膚疾患；アレルギー皮膚疾患；疥癬；白斑；単純ヘルペス；炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;皮膚掻痒症;骨粗鬆症；関節炎；骨関節症；リューマチ性疾患；食物摂取障害、好ましくは過食症、カヘキシー、食欲不振および脂肪過多症より成る群から選ばれた食物摂取障害；薬物依存症；薬物乱用；薬物依存症に伴う炎症；薬物耐性の発現、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性の発現；ドラッグ依存症；ドラッグ乱用；ドラッグ依存症に伴う炎症；アルコール依存症；アルコール乱用およびアルコール依存症に伴う炎症より成る群から選ばれた一つ以上の疾患の治療および／または予防のため；利尿のため；ナトリウムの排泄抑止のため；心臓血管系に対する効果発揮のため；覚醒増進のため；外傷および／または炎症の治療のため；切断された神経の治療のため；リピドー増進のため；運動活動性の調節のため；不安の解消のため；局所麻酔および／またはバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバビルおよびカプサバニルより成る群から選ばれたバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニストを投与することによって誘発される望ましくない副作用、好ましくは高体温、高血圧および気管支の狭窄より成る群から選ばれた望ましくない副作用を抑制するための医薬を製造するための、請求項１〜１９の少なくとも一つに記載する少なくとも１つの化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２３７２７（Ｐ２０１０−５２３７２７Ａ）
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０３３９７（Ｐ２０１０−５０３３９７）
【出願日】平成２０年４月１６日（２００８．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００３０２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２５３４２
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１６日（２００８．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００３０２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２５３４２
【国際公開日】平成２０年１０月２３日（２００８．１０．２３）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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