ヒスタミンＨ３−受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】
（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ1およびＲ2は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ1およびＲ2が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基)
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】
（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ1およびＲ2は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ1およびＲ2が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基)
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(Ａ)を有する化合物：
【化１】
（ここで、
Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基であり、
Ｒ1およびＲ2は各々互いに独立して下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：
１） 低級アルキルまたはシクロアルキル、
あるいは、Ｒ1およびＲ2が結合している窒素原子と一緒になって、
２） 飽和窒素含有環：
【化２】
（ここで、ｍは２〜8までの数を表す）、
３） 非芳香族不飽和窒素含有環：
【化３】
（ここで、ｐとｑは互いに独立して0〜3までの数を表し、ｒは0〜4までの数を表し、ただし、ｐとｑが同時に0になることはなく、２≦ｐ＋ｑ＋ｒ≦８であり、
Ｒa〜dは互いに独立して水素原子、低級アルキル、シクロアルキル、カルボアル
コキシ基を表す）、
４） モルホリノ基、
５） Ｎ-置換されたピペラジノ基：
【化４】
（ここで、Ｒは低級アルキル、シクロアルキル、カルボアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルカノイルまたはアロイル基を表す）
これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の、ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【請求項２】
Ｒ1とＲ2が互いに独立して低級アルキル基である請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ1とＲ2が各々エチル基である請求項２に記載の使用。
【請求項４】
-ＮＲ1Ｒ2が飽和した窒素含有環である請求項１に記載の使用：
【化５】
（ここで、ｍは請求項1で定義のもの）
【請求項５】
ｍが4、5または6である請求項４に記載の使用。
【請求項６】
-ＮＲ1Ｒ2がピペリジル基を表す請求項５に記載の使用。
【請求項７】
-ＮＲ1Ｒ2がピロリジニル基を表す請求項５に記載の使用。
【請求項８】
-ＮＲ1Ｒ2が下記の非芳香不飽和窒素含有環である請求項１に記載の使用：
【化６】
（ここで、ｐ、ｑ、ＲおよびＲa-dは請求項１に定義のもの）
【請求項９】
ｐ、ｑおよびｒが１または2、好ましくはｐが2で、ｑおよびｒが１である請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒa-dが各々水素原子を表す請求項４〜９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
窒素含有環i)またはii)がモノ置換またはジ置換された、好ましくはモノ置換されたアルキル基である請求項４〜９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
窒素含有環がメチル基でモノ置換された請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
置換基が窒素原子に対してメタ位である請求項１１または１２項に記載の使用。
【請求項１４】
-ＮＲ1Ｒ2がモルホリノ基である請求項1に記載の使用。
【請求項１５】
-ＮＲ1Ｒ2がN-置換されたピペラジノ基、好ましくはN-アセチルピペラジノである請求項１に記載の使用。
【請求項１６】
請求項１〜の１５のいずれか一項に記載の下記一般式（1）の使
用：
【化７】
（ここで、
CnH2nは直鎖または分岐した炭化水素鎖（nは2〜8の数）であり、
Ｘは酸素または硫黄原子であり、
Ｒ1とＲ2は請求項1で定義のものであり、
ｎ3は0〜5までの整数であり、
Ｒ3は各々互いに独立して下記1）〜3）のいずれかを表す：
1） ハロゲン原子、
2） 低級アルキル、シクロアルキル、トリフロロメチル、アリール、アルコキシ、α-アルキルオキシアルキル、アリールオキシ、ニトロ、フォルミル、アルカノイル、アロイル、アリールアルカノイル、アミノ、カルボキシアミド、シアノ、アルキルオキシイミノ、アリールオキシイミノ、アルキルアルコキシイミノ、α-ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、スルファミド、スルファモイル、スルホンアミド、カルボアミド、カルボニルシクロアルキル、アルキルカルボニルアルキル、カルボアルコキシ、アリールアルキルまたはオキシム基
3） それが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の5-または6-員環またはベンゼン環を形成する。
【請求項１７】
n3がゼロである請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ3が請求項１に定義のもの、好ましくはパラ位である請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ3が低級アルキル、好ましくはC1-C4アルキルである請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ3がハロゲン原子、シアノ、ニトロ、アルカノイル、アルキルオキシイミノまたはヒドロキシアルキル、好ましくはCN、N02、COCH3、COC2H5、H3C-C=N-OHまたはH3C−CHOHまたはシクロアルキル-COである請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
Ｒ3がフェニル基の炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５-または６員環、特に5,6,7,8 tert-ヒドロナフチル基を形成する請求項１６に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ3がフェニル基と一緒になってナフチル基を形成する請求項１６に記載の使用。
【請求項２３】
-CnH2n-が直鎖の炭化水素鎖-(CH2)n-であり、ｎが請求項１６に定義のものである請求項１６〜２２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２４】
Ｘが酸素原子をである請求項１６〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
Ｘが硫黄原子をである請求項１６〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
nが3〜5、好ましくは3である請求項１６〜２５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２７】
下記化合物の一つである請求項１６〜２６のいずれか一項に記載の使用：
1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)−ピロリジン
N-メチル-N-(5-フェノキシペンチル)−エチルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)−モルホリン
N-(5-フェノキシペンチル)−ヘキサメチレンイミン
N-エチル-N-(5-フェノキシペンチル)−プロピルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロパンカルボニルフェノキシ)プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-2-Ｒ-メチルプロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-2-S-メチルプロピル]ピペリジン
1-{3-[4-(3-オキソブチル)フェノキシ]プロピル}ピペリジン
1-[3-(4-シアノ-3-フルオロフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2、6-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シクロブタンカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シクロペンタンカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−シス-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−シス-3，5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4- プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4- プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-3-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジンメトキシム
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-3,5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−トランス-3,5−ジメチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]-cis-3、5-ジメチルピペリジン
一つの-[3-(4-カルボメトキシフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロペニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-エトオキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-ブロモフェノキシ)プロピル]ピペリジン
I-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-N,N-ジメチルスルフォンアミドフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-イソプロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-sec-ブチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-エチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-プロピル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-メチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3-メチル−ピペリジン
1−アセチル-4-(5-フェノキシペンチル)−ピペラジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3,5-トランス−ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3,5-シス−ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,6-シス−ジメチル−ピペリジン
4-カルボエトキシ-1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
3-カルボエトキシ-I-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-クロロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-メトキシフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-15-(4-メチルフェノキシ)−ペンチル)−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(2-ナフチルオキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(l−ナフチルオキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-クロロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェニルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[2-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-[5-(3-フェニルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,5-ジヒドロピロール
1-{5-[l-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-(4-フェノキシブチル)−ピロリジン
1-(6- フェノキシヘキシル)−ピロリジン
1-(5-フェニルチオペンチル)−ピロリジン
1-(4-フェニルチオブチル)−ピロリジン
１-(3-フェノキシプロピル)−ピロリジン
1-[5-(3-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フルオロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]-3-メチル−ピペリジン
1-[5-(4-アセチル・フェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-アミノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
N-[3-(4-ニトロフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-ベンゾイルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(フェニルアセチル)−フェノキシ]−ペンチル}−ピロリジン
N-[3-(4-アセチル・フェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-アセタミドフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェノキシフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-N-ベンズアミドフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピペリジン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ジメチルアミン
N-[2-(4-シアノフェノキシ)−エチル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジメチルアミン
N-[4-(4-シアノフェノキシ)−ブチル]−ジエチルアミン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ジプロピルアミン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピロリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ヘキサメチレンジアミン
N-[6-(4-シアノフェノキシ)−ヘキシル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジプロピルアミン
N-3-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−プロピル−ジエチルアミン
4-(3-ジエチルアミノプロポキシ)−アセトフェノン−オキシム
1-[3-(4-アセチル・フェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチル・フェノキシ)−プロピル]-3-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3,5-トランス−ジメチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-4-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3,5-cis-ジメチル−ピペリジン
1-[3-(4-フォルミル・フェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-イソブチリルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[3-(4-ブチリルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル] 1,2,3,6-テトラヒドロピリジン。
【請求項２８】
下記の化合物の一つである請求項16〜17のいずれか一項に記載の使用：
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−ペンチル−ピロリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ヘキサメチレンジアミン
N-3-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−プロピル−ジエチルアミン
4-(3-ジエチルアミノプロポキシ)−アセトフェノン−オキシム
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[4-(4-シアノフェノキシ)−ブチル]−ジエチルアミン
【請求項２９】
化合物が以下の一般式（Ila）または（Ilb）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化８】
【化９】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の一般式(Ａ)で定義のものであり、
鎖AIIは１〜６つの炭素原子を含む飽和または不飽和の直鎖または分枝した炭化水素鎖を表し、飽和した炭化水素鎖は硫黄原子のようなヘテロ原子によって中断されていてもよく、
ＸIIは酸素原子、硫黄原子、-NH-、-NHCO-、-N(アルキル)CO-、-NHCONH-、-NH-CS-NH-、-NHCS-、-O-CO-、-CO-O-、-OCONH-、-OCON(アルキル)−、-OCON(アルケン)、-OCONH-CO-、-CONH-、-CON(アルキル)−、-SO-、-CO-、-CHOH-、-N(飽和または不飽和アルキル)、-S-C(=NY媒)-NH-Y媒-（Ｙ"は上記の定義のもので、互いに同一でも異なっていてもよい）または-NRII-C(=NR"II)-NR'II-（ＲIIおよびＲIIは水素原子または低級アルキル基を表し、Ｒ"IIは水素原子または強い電気陰性基、例えばシアノまたはCOY1II基（Ｙ1IIはアルコキシ基）を表し、
鎖ＢIIはアリール、アリールアルキル、アリールアルカノイル基、直鎖のアルキレン鎖-(CH2)nII-（n は1〜5の整数を表す）、2〜８つの炭素原子を含む分岐したアルキレン鎖（アルキレン鎖は必要に応じて1または複数の酸素または硫黄原子によって中断されていてもよい）、-(CH2)nII-O-または-(CH2) nII-S-(nIIは1または2の整数)を表し、
ＹIIは１〜８の炭素原子含む直鎖または分岐したアルキル基、３〜６の炭素原子を含むシクロアルキル、ビシクロアルキル基、シクロアルケニル基、必要に応じて置換されていてもよいフェニル基のようなアリール基、窒素および硫黄原子の中から選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員環または６員環の複素環基（この複素環基は必要に応じて置換されていてもよい）、または、ベンゼン環と上記定義のヘテロ環とが縮合して生じる二環式の基を表す）。
【請求項３０】
化合物が以下の一般式（Ila）または（Ilb）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化１０】
【化１１】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の一般式(Ａ)で定義のものであり、
ＡII鎖は分岐したまたは分岐していない不飽和アルキル基-(CH2)nll-（nllは1〜8の整数、好ましくは1〜4の整数）、１〜８つの炭素原子、好ましくは１〜４の炭素原子を有する分岐したまたは分岐していないアルケン基、または１〜４の炭素原子を有する分岐したまたは分岐していないアルキン基を表し、
ＸIIは-OCONH-、-OCON(アルキル)−、-OCON( アルケン)−、-OCO-、-OCSNH-、-CH2-、-0-、-OCH2CO-、-S-、-CO-、-CS-、アミン、飽和または不飽和アルキルを表し、
鎖ＢIIは1〜８、好ましくは1〜５の炭素原子を有する分岐したまたは分岐していない不飽和低級アルキル、または-(CH2)nII(ヘテロ原子)（ヘテロ原子は好ましくは酸素または硫黄原子で、nIIは1〜５、好ましくは1〜４の整数）を表し、
ＹIIは未置換またはハロゲン原子、OCF3、CHO、CF3、S02N(アルキル)2、例え
ばS02N(CH3)2、N02、S(アルキル)、S(アリール)、SCH2(フェニル)の中から選択される一つ以上の互いに同一かまたは異なる置換基でモノ置換または多置換されたフェニル基、分岐したまたは分岐していないアルケン、必要に応じてトリアルキルシリル基で置換されていてもよい分岐したまたは分岐してないアルキン、-O(アルキル)、-O(アリール)、-CH2CN、ケトン、アルデヒド、スルホン、アセタール、アルコール、低級アルキル、-CH=CH-CHO、-C(アルキル)=N-OH、-C(アルキル)=NO(アルキル)、その他のケト誘導体、-CH=NOH、-CH=NO(アルキル)、その他のアルデヒド誘導体、-C(アルキル)=NH-NH-CONH2、0-フェニルまたは-OCH2(フェニル)基、-C(シクロアルキル)=NOH、-C(シクロアルキル)=N-O(アルキル)、必要に応じて置換されていてもよいヘテロ環、硫黄ヘテロ原子を有するヘテロ環、シクロアルキル、二環式基、好ましくはノルボルニル基、窒素ヘテロ原子をう有するヘテロ環または炭素環式化合物またはケト基を有しているヘテロ環と結合したフェニル環、１〜８つの炭素原子を有する分岐したまたは分岐していない低級アルキル、１〜８つの炭素原子、好ましくは１〜５つの炭素原子を有する分岐したまたは分岐していないアルキン、未置換であるか、モノ置換または多置換されたフェニル基でモノまたは多置換された直鎖または分岐したアルキル、アルキル基が分岐しているかまたは分岐していないか環式であるフェニルアルキルケトン、置換されまたは未置換のベンゾフェノン、置換されまたは未置換の分岐したまたは分岐していない環状フェニルアルコール、分岐したまたは分岐していないアルケン、ピペリジル基、フェニルシクロアルキル基、多環式基、特にフルオレニル基、ナフチル基、ポリヒドロナフチル基またはインダニル基、フェノール基、ケトンまたはケト誘導体、ジフェニル基、フェノキシフェニル基、またはベンジルオキシフェニル基を表す）
【請求項３１】
ＸIIが-0-、-NH-、-CH2-、-OCONH-、-NHCO-、-NHCONH-から選択され、好ましくは酸素原子を表す請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
ＹIIが、直鎖または分岐したアルキル基、シクロアルキル基、特にシクロペンチルまたはシクロヘキシル基、未置換または好ましくは置換基がハロゲン原子、特に塩素であるモノ置換されたのフェニル基、複素環基、特にピリジルN-オキサイドまたはピラジニル基、ベンゾチアゾリル基のような二環式基の中から選択され、ＹII が好ましくは未置換または上記定義のモノ置換されたフェニル基である請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
ＹIIがケト置換基で少なくともモノ置換されたフェニル基、特に、１〜８つの炭素原子を有する必要に応じて水酸基を有する直鎖または分岐鎖を有する脂肪族ケトン、シクロアルキルケトン、アリールアルキルケトンまたはアリールアルケニルケトン（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）、ヘテロアリールケトン、好ましくはシクロアルキルケトン、オキシム-置換基またはハロゲン原子を表す請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
ＹIIが少なくとも-CHO、ケトン、アルデヒド、-CH=CH-CHO、-C(アルキル)=N-OH、-C(アルキル)=N-O(アルキル)、その他のケト誘導体、-CH=N-OH、-CH=NO(アルキル)、その他のアルデヒド誘導体、-C(シクロアルキル)=NOH、-C(シクロアルキル)=N-O(アルキル)でモノ置換されたフェニル基である請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
鎖Ａllが鎖-(CH2)nII-であり、特に-(CH2)3-であり、nが1〜6、好ましくは１〜4である請求項２９〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
鎖Ｂllが-(CH2)2-または-(CH2)3-である請求項２９〜３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
Ｘが酸素原子をであり、式（Ila）の化合物のＡが-(CH2)3-を表し、鎖Ｂも-(CH2)3-を表す請求項２９〜３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
化合物が下記の化合物の一つである請求項２９〜３７のいずれか一項に記載の使用：
3,3-ジメチルブチル3-ピペリジノプロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-ピペリジノプロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-ピペリジノプロピルエーテル
2-ベンゾチアゾリル3-ピペリジノプロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-ピロリジノプロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-シス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピルエーテル
N-フェニル-3-ピペリジノプロピルカルバメート
N- ペンチル-3-ピペリジノプロピルカルバメート
（S）-(+)-N-[2-(3、3- ジメチル)ブチル]-3-ピペリジノプロピルカルバメート
3-シクロペンチル-N-(3-(l−ピロリジニル)プロピル)プロパンアミド
N-シクロヘキシル-N'-(l−ピロリジニル-3-プロピル)尿素
2-((2- ピペリジノエチル)アミノ)ベンゾチアゾール
5-ピペリジノペンチルアミン
2-ニトロ-5-(6-ピペリジノヘキシル)ピリジン
3-ニトロ-2-(6-ピペリジノヘキシルアミン)ピリジン
2-(6-ピペリジノヘキシルアミノ)ピリミジン
N-(6-フェニルヘキシル)ピペリジン
N-フェニル-N'-(ジエチルアミノ-3-プロピル)尿素
N-ベンジル-N'-(3-ピペリジノプロピル)グアニジン
N-(3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル)N'-フェニル尿素
N-シクロヘキシルメチル-N'-(3-ピペリジノプロピル)グアニジン
【請求項３９】
化合物が下記の式（III）の化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化１２】
［ここで、
NＲ1Ｒ2はピペリジル部分の3-位置または4-位置のいずれかにあり、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものであり、
Ｒ2111は１〜６つの炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキル基、ピペロニル基、3-(1-ベンズイミダゾロニル)プロピル基または下記に式：
【化１３】
［ここで、n111は0、1、2または3であり、Ｘ111は単結合か、-0-、-S-、-NH-、CO-、-CH=CH-または下記を表す：
【化１４】
（ここで、
Ｒ3IIIは H、CH3、ハロゲン、CN、CF3またはアシル基-COR4 IIIIを表し、
Ｒ4IIIIは1〜６の炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキル基、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル基またはCH3またはCF3置換基を有することができるフェニル基であるか、下記の式：
【化１５】
（ここで、Z111はＯまたはS原子を表すか、二価の基NH、N-CH3またはNCNを表し、Ｒ5111は１〜８つの炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキル基、フェニル置換基を有していてもよい３〜６つの炭素原子を有するシクロアルキル基、（C3-C6シクロアルキル）（直鎖または分岐した、Cl-C3アルキル）基、CH3、ハロゲンまたはCF3置換基を有することができるフェニル基、フェニル（直鎖または分岐したCl-C3アルキル）基またはナフチル、アダマンチルまたはｐ−トルエンスルホニル基を表す）］
を表す］
【請求項４０】
Ｒ111が下記の基を表す請求項39に記載の使用：
【化１６】
（ここで、Z111およびＲ5111は請求項３９で定義のものを表し、特にZ111は0、SまたはNHである）
【請求項４１】
Ｒ5111が（C3-C6）シクロアルキル基である請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】
N'-シクロヘキシルチオカルバモイル-N-1,4-ビピペリジンである請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４３】
化合物が下記の式（IV）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化１７】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の一般式(Ａ)で定義のものを表し、
ＲIVは水素原子またはCOR3IV基を表し、Ｒ3IV基は下記（a）〜（f）のいずれかを表す：
(a) １〜１１の炭素原子、特に１〜９の炭素原子を有する直鎖または分岐した脂肪族基、
(b) シクラン環構造、例えばシクロプロパン、フェニルシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、ノルボルナン、アダマンタン、ノルアダマンタン、クロロオキソノルボルナン、クロルエチレンジオキシノルボルナン、ブロモエチレンジオキシノルボルナン、ヒドロキシカルボキシ-1,2,2-トリメチルシクロペンタンカルボン酸無水物、
(c) 未置換またはパラ位が３〜５つの炭素原子を有する直鎖または分岐した脂肪族基およびハロゲンで置換されたベンゼン環、
(d) （CH2）mIVR4IV基
［ここで、ｍIVはI〜10の数、Ｒ4IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、ノルボルナン、ノルアダマンタン、アダマンタン、6,6-ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプテン、未置換またはフッ素原子、塩素原子、メチル基またはメトキシ基ではモノ置換されたベンゼン環、環の2位置または3位置でグラフトしたチオフェン環、カルボン酸エステル基C00R5IV（ここで、Ｒ5IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンまたはノルボルナンである）、CONHR61V構造のカルボン酸アミド基（ここで、Ｒ61Vはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンまたはノルボルナン）、下記構造：
【化１８】
のカルボン酸アミド基（ここで、
【化１９】
基はピロリジン、ピペリジンまたは2,6-ジメチルモルホリンを表す）、エーテル基-0-R7IV(ここで、Ｒ7IVは未置換または塩素またはフッ素原子でモノ置換されるか、塩素原子とメチル基でジ置換されたたベンゼン環を表す)を表す］
(e) -CH=CHR8IV基
（ここで、Ｒ8IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ノルボルナンまたはノルボルネンを表す）
(f) 第二アミン基-NH(CH2)nIVR9IV、
［ここで、nIVは1〜5の数であり、Ｒ9IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンまたはノルボルナン、または未置換か弗素、塩素原子またはメトキシ基でモノ置換されるか、メトキシ基でトリ置換されたベンゼン環を表し、ＲIVは下記のヒドロキシアルケニル基を表す：
【化２０】
（ここで、ｐIVは2〜9の数を表し、Ｒ10IVはベンゼン環、フェノキシ基、CSNH(CH3)nIVR9IV基を表す(ここで、nIVはI〜5の数を表し、Ｒ9IVは上記の意味を有する)）]
【請求項４４】
ＲIVがCOR3IV基(ここで、Ｒ3IV脂肪族基を表す)を表す請求
項４３に記載の使用。
【請求項４５】
化合物がＮ−ヘプタノニル-1,4'-ビピペリジンまたは1-(5-シクロヘキシルペンタノニル)-1,4-ビピペリジンである請求項４３または４４に記載の使用。
【請求項４６】
化合物が下記の式（Vl）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化２１】
（ここで、
ＡVIは-0-CO-NR1VI-、-0-CO-、-NR'v、-CO-NR1VI-、-NR1VI、-CO-、-NR1VI-、
-0-、-CO-NR1VI-、-CO-O-と-C(=NR1VI)-NR1VI-から選択され、
Ｒ1VI基は同一でも異なっていてもよく、式V1の分子中に2または3つこの基が
ある場合には水素、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、複素環
アルキル基および式-(CH2)yVI-GVI基の中から選択され、GVIはC02R3VI、COR3VI
、CONR3VIR4VI、OR3VI、SR3VI、NR3VIR4VI、ヘテロアリール、フェニル（フェニルは必要に応じてハロゲン、低級アルコキシまたはポリハロ低級アルキルで置換されていてもよい）の中から選択され、yVIは1〜3の整数）、
Ｒ2VIは水素、ハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、トリフル
オロメチル基、式OR3VI、SOR3VI、NR3VIR4VI基の中から選択され、
Ｒ3VIおよびＲ4VIは水素、低級アルキル、シクロアルキル基の中から独立して
選択されるか、Ｒ3VIおよびＲ4VIが窒素原子と一緒になって１〜２の低級アルキ
ル基で置換可能な４〜６の炭素原子を有する飽和環を形成し、
-(CH2)nVI-AVI-RlVI基は3-位置または4-位置にあり、Ｒ2VI基は任意の位置に
あり、
ｍVIは1〜3の整数であり、
nVIは1〜3の整数である）
【請求項４７】
化合物が下記の式（Vl）を有する請求項１〜１５のいずれか
一項に記載の使用：
【化２２】
（ここで、
Ｒ1VIはアリール基、好ましくは必要に応じてケト-置換されたフェニル基、特に、必要に応じて水酸基を有する1〜８の炭素原子を有する直鎖または分岐した脂肪族ケトン、シクロアルキルケトン、アリールアルキルケトンまたはアリールアルケニルケトン基（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）、ヘテロアリールケトン、好ましくはシクロアルキルケトンであり、Ｒ2VI、nVI、ｍVI、ＡVIは請求項４６で定義のものを表す）。
【請求項４８】
nVIおよびｍVIが各々1であり、ＡVIが酸素原子を表す請求項４６または４７に記載の使用。
【請求項４９】
Ｒ1VIがアリールまたは-(CH2)yVI-GVI (GVIはフェニル)である請求項４６または４８に記載の使用。
【請求項５０】
化合物が下記の化合物の一つである請求項４６〜４９のいずれか一項に記載の使用：
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-ピペリジノ-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(l-ピロリジニル)-ｐ-キシロール
α-(3-フェニルプロポキシ)-α'-ピペリジノ-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(4-メチルピペリジノ)-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)−α-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)-ｐ-キシ
ロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(2-メチルピロリジノ)-ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピペリジノ−ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α-(4-メチルピペリジノ)-Ｐ-キ
シロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピロリジノ−ｐ-キシロール
N-(4-クロロベンジル)-2-(4-ピペリジノメチル)フェニル)-エタンアミジン
【請求項５１】
下記の式（Vll）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化２３】
（ここで、
Ｒ1およびＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義したもの、
ＸVII、ＹVIIおよびZVIIは0、NまたはSを表し、互いに同一でも異なっていてもよく、
nVIIは1〜3であり、
ｍVIIは1または2である）
【請求項５２】
ＸVIIが0で、ＹVIIおよびZVIIがNである2、4-オキサジアゾイル基である請求項５１に記載の使用。
【請求項５３】
化合物が3-(4-クロロベンジル)-5-(2-ピペリジノエチル)-1,2,4-オキサジアゾールである請求項５１または５２に記載の使用。
【請求項５４】
化合物が下記の式（VIII）の化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化２４】
｛ここで、
Ｒ1およびＲ2が請求項１の式(Ａ)で定義のものであり、
ＡVIIIは下記（1）〜（7）の式のいずれかの基であり、
（1） 式：（CH2）mVIII（ｍVIII は0〜9）、
（2） 式：
【化２５】
（ここで、Ｒ5vlllは水素、（Cl-C3）アルキル−、アリール（C1-C3）アルキル−、必要に応じて置換されていてもよいアリール−、ヒドロキシル−、（Cl-C3）アルコキシ−、ハロゲン、アミノ−、シアノ−またはニトロを表し、Ｒ6vlllは水素、（C1-C3）アルキル−、アリール（C１-C3）アルキル−または必要に応じて置換されていてもよいアリール−を表す）
（3） 式：
【化２６】
（ここで、Ｒ5vlllとＲ6vlllは上記定義のもの）
（4） 式：
【化２７】
[ＢVIIIが下記の式：
【化２８】
の場合には、ＡVIIIとＢ VIIIとが一緒になって下記の式を表す：
【化２９】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）]
（5） 式：
【化３０】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）
(6) 式：
【化３１】
[ＢVIIIが下記の式：
【化３２】
の場合には、ＡVIIIとＢ VIIIとが一緒になって下記の式を表す：
【化３３】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）]
（7） 式： -(CH2)ｘVIII-S-(CH2)yVIII-
(ここで、ｘVIII ＋yVIII = ｍVIII-1)
ＢVIIIは下記（1）〜（3）のいずれかであり：
（1） 式：
【化３４】
（ここで、Ｒ5VIIIは上記定義のもの）
（2） 式：
【化３５】
[Ａが下記の式：
【化３６】
または
【化３７】
の場合には、ＡとＢが一緒になって下記の式のいずれか一つの基を表す：
【化３８】
または
【化３９】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）]
(3) 式：
【化４０】
［ＸV111が下記の式：
【化４１】
の場合には、Ｂ V111とＸ V111とが一緒になって下記の式を表す：
【化４２】
（ここで、ｐVIII = 1〜3）］
ＸVIIIは下記一般に(1)〜(4)のいずれかであり：
(1) 式：（CH2）ｎVlllの基
（ここで、nVIII = 2-4）
(2) 式：
【化４３】
[ＢVIIIが下記の式：
【化４４】
の場合には、Ｘ V111とＢ V111とが一緒になって下記の式を表す：
【化４５】
（ここで、ｐVIII = 1〜3）］
(3) ２つの水素（1つは炭素上、他の1つは窒素上）、または
(4) 一つは炭素原子上の水素で、他は窒素原子上のＲ7VIII基（ここで、Ｒ7VII
Iは水素、（C1-C10）アルキル−、アリール（C1-C10）アルキル−またはアリー
ルを表す（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）
ＹVIIIは式（CH2）kVIIIの基であり(ここで、kVIIIは0-2)、
Ｒ4VIIIは水素、（Cl-C10）アルキル−、（Cl-C3）アルキル−スルホンアミド
−、アリール（Cl-C10）アルキル−、アリール（アリールは必要に応じて置換さ
れていてもよい）または下記の式の基を表す：
【化４６】
または
【化４７】
（ここで、
ＸVIIIは0、SまたはNHを表し、
Ｒ7VIIIは上記定義のものであり、
Ｒ8VIIIは（Cl-C10）アルキル−、アリール（Cl-C10）アルキルまたはアリール
（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）を表す）、
（アリールはフェニル、置換されたフェニル、ナフチル置換されたナフチルピリジルである）｝
【請求項５５】
化合物が下記の式のいずれかである請求項５４に記載の使用：
【化４８】
または
【化４９】
（ここで、Ｒ1とＲ2は請求項１と同じ意味を有し、nVIIIとＲVIIIは請求項５４と同じ意味を有する）
【請求項５６】
化合物がニトロ-5-(6-ピペリジノヘキシル)ピリジンまたは10-ピペリジノデシルアミンである請求項５４または５５に記載の使用。
【請求項５７】
化合物が下記の式（IX）を有する化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５０】
［ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
Ｒ1IXはC4〜C20ヒドロカルビル基であり（その一つまたは複数の水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、４以下の炭素原子[特0〜３の炭素原子]が酸素、窒素または硫黄原子で置換されていてもよい。ただし、Ｒ1IXは-0-0-基を含まない）、
Ｒ2IXは互いに同一でも異なっていてもよく、HまたはC１〜C15ヒドロカルビル基であり（その一つまたは複数の水素原子はハロゲンで置換されていてもよく、３以下の炭素原子は酸素、窒素または硫黄原子で置換されていてもよい。ただし、Ｒ2IXは-0-0-基を含まない）、
ｍIxは1〜15（好ましくは1〜10、さらに好ましくは３〜10、例えば４〜９）であり、
各ＸIX基は互いに独立して下記の基：
【化５１】
であるか、一つのＸIX基が-N(Ｒ4IX)−、-0-または-S-であり（ただし、ＸIX基
は-NＲ21X基に隣接することはない）且つ残りのＸIX基がそれと独立して下記の基：
【化５２】
である（ここで、Ｒ3IX はH、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、-C02Ｒ51x、
-CON(Ｒ5IX)2、-CＲ5IX20Ｒ6Ixまたは-OＲ5IXである（ここで、Ｒ5IXおよびＲ6I
XはHまたはC1〜C3アルキルであり、Ｒ4IXはHまたはC１〜Ｃ６アルキルである））］
【請求項５８】
化合物がN-(4ブロモベンジル)-N'-(4-ピペリジノブチル)スルファミドである請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】
化合物の下記の式（X）を有する化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５３】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
Ｒ1XはHまたはCH３であり、
Ｒ2Xは必要に応じてハロゲン原子、好ましくは塩素、（Cl-C4）アルキル、（Cl-C4）アルコキシ、CF3、OCF3、N02、NH2で置換されていてもよいフェニルまたは必要に応じて上記置換基で置換されたCH2-フェニルから選択され、
nxは0〜3である）
【請求項６０】
化合物が3-クロル-N-(4-ピペリジノブチル)-N-メチル−ベンゼンスルホンアミドであるの請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
化合物が下記の式（Xl）の化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５４】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
ＡXIは-NHCO-、-N(CH3)-CO-、-NHCH2-、-N(CH3)-CH2-、-CH=CH-、-COCH2-、CH
2CH2-、-CH(OH)CH2-または-C=C-であり、
ＸXIはH、CH3、NH2、NH(CH3)-、N(CH3)2、OH、OCＨ3またはSHであり、
Ｒ2XIは水素、メチルまたはエチル基であり、
Ｒ3XIは水素、メチルまたはエチル基であり、
ｎXIは0、1、2、3、4、5または6であり、
Ｒ1XIはC3〜C8シクロアルキル、フェニルまたは置換フェニル、デカヒドロナフタレンおよびオクタヒドロインデンから成る群の中から選択され、
ＸXIが0、SまたはS02の場合には、Ｒ1XIとＸXIとが一緒になって5,6-または6,
6-飽和二環構造を形成することもできる）
【請求項６２】
化合物が以下の化合物の一つである請求項６１に記載の使用：
シス-1-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン−1−イル)ピペリジン
トランス-l-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン-1-yl)ピペリジン
1-(6- シクロヘキシル-3-ヘキシン-1-イル)ピペリジン。
【請求項６３】
化合物が下記の式（XII）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５５】
(ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
Ｒ2XIIは水素、メチルまたはエチル基を表し、
ｎXIIは0、1、2、3、4、5または6であり、
Ｒ1XIIC3〜C8シクロアルキル、一つ以上の基で置換されていてもよいフェニル
（置換基は例えばハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、トリフロロメチル
、アリール、アルコキシ、α-アルキルオキシアルキル、アリールオキシ、ニト
ロ、フォルミル、アルカノイル、アロイル、アリールアルカノイル、アミノ、カ
ルボキシアミド、シアノ、アルキルオキシイミノ、アルキルアルコキシイミノ、
アリールオキシイミノ、α-ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、ス
ルファミド、スルファモイル、スルホンアミド、カルボアミド、カーボシクロア
ルキル、アルキルカルボニルアルキルオニル、カルボニルアルコキシ、アリール
アルキル、オキシム基原子等を表すか、それが結合しているフェニル環と一緒に
なって5-または６−員環の飽和または不飽和環またベンゼン環を作ることもでき
る）、アルキル、複素環基、デカヒドロナフタレン、オクタヒドロインデンから
選択される、
ただし、
ＸXIIがHである場合には、ＡXIIは-CH2CH2-、-COCH2-、-CONH-、-CON(CH3)-、
-CH=CH-、-C=C-、-CH2-NH-、-CH2-N(CH3)-、-CH(OH)CH2-、-NH-CH2-、-N(CH3)-C
H2-、-CH20-、-CH2S-または-NHCOO-を表し、
ＸXIIがNH2、NH(CH3)、N(CH3)2、OH、OCH3、CH3、SHまたはSCH3である場合に
は、ＡXIIは-NHCO-、-N(CＨ3)-CO-、-NHCH2-、-N(CH3)-CH2-、-CH=CH-、-COCH2-
、-CH2CH2-、-CH(OH)CH2-または-C=C-であり、
ＲXIIおよびＸXIIが一緒になって飽和した5,6または6,6ッ二環構造を示す場合には、ＸXIIはNH、0またはSでもよい。
【請求項６４】
ＡXIIが-CH=CH-または-C=C-である請求項６３に記載の使用。
【請求項６５】
Ｒ2XIIおよびＲ3XIIが水素原子である請求項６３または６４に記載の使用。
【請求項６６】
ｎXIIがアルキル基をである請求項６３〜６５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６７】
化合物が1-(2-(5,5-ジメチル-l-ヘキシン-1-イル）シクロプロピル)ピペリジンである請求項６３〜６６いずれか一項に記載の使用。
【請求項６８】
化合物が下記の式（XIll）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５６】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の式(Ａ)で定義のものを表し、
ＤXIIはCH2またはCH2-CH2をであり、
ＺXIIは硫黄（S）または酸素（0）、好ましくはＯを表し、
ＸXIIIは0または1であり、
ｎXIIIは0〜6の整数であり、
Ｒ2XIIは約20までの炭素原子を有する置換された未置換の直鎖または分岐したアルキル基、単環式または二環式部分を含む約20までの炭素原子を有する置換されたまたは未置換の炭素環式基、約20までの炭素原子を有する置換されえたまたは未置換のアリール基、これらの基を組み合わせたものまたは塩を表す）
【請求項６９】
N-へプチニル-1，4'-ビピペリジンまたは1-(5-シクロヘキシルペンタノニル)-1，4'-ビピペリジンである請求項６８に記載の使用。
【請求項７０】
化合物が下記の式（XIV）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５７】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の式(Ａ)で定義のものを表し、
(A) ｍxlvは1または2の整数であり、
(B) nxivおよびｐxlvは互いに独立して0、1、2、3と4の中から選択され、nxiv
とｐxlvとの合計は4であり、Tx1vは6-員環であり、
(C) Ｒ3x1vおよびＲ4x1vは互いに独立してTx1v環の同じまたは異なる炭素原子
に結合し、Tx1v環中にはＲ3x1vおよびＲ4x1vは一つだけ存在し、Ｒ1x1v、Ｒ2x1v
、Ｒ3x1vおよびＲ4x1vの各々は下記(1)〜(3)から成る群の中から選択し：
(1) H、
(2) C1〜C6アルキル、
(3) -(CH2)ｑXIv-Ｒ6XIV
［ここで、ｑxlvは1〜７の整数であり、Ｒ6XIVはフェニル、置換されたフェニル
、-OＲ7XIV、-C(O)OＲ7XIV、-C(O)Ｒ7XIV、-OC(O)Ｒ7XIV、-C(O)NＲ7XIVＲ8XIV
、CN、-SＲ7XIV から選択され（ここで、Ｒ7XIVおよびＲ8XIVは以下で定義のも
のであり、置換されたフェニルの置換基は互いに独立して-OH、-O-(C1〜C6)アル
キル、ハロゲン、C1〜C6アルキル、-CF3、-CN、-N02から成る群の中から選択さ
れ、置換されたフェニルは１〜３の置換基を含む）］
(D) Ｒ5x1v は下記(1)〜(9)から成る群の中から選択し：
(1) H、
(2) C1〜C20アルキル、
(3) C3〜C6シクロアルキル、
(4) -C(O)OＲ7'XIV、（ここで、Ｒ7'XIVはHでないことを除いて上記Ｒ7XIVと同じものを意味する）、
(5) -C(O)Ｒ7XIV、
(6) -C(O)NＲ7XIVＲ8XIV、
(7) アリル、
(8) プロパラギル、
(9) -(CH2)q-Ｒ6XIV（ここで、ｑxlvおよびＲ6XIVは上記定義のものであり、ｑ
xlvは1であり、Ｒ6XIVはOHまたはSHではない）、
(E) Ｒ7XIVおよびＲ8XIVは各々互いに独立してH、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルの中から選択される）
(F) 点線（------）は、ｍxlvが1である場合、nxivが0でない場合場合、ｐが0でない場合（すなわち、環の窒素が二重結合を有している炭素原子へ直接結合していない場合）には必要に応じて存在する二重結合で、この二重結合が存在するときにはＲ2XIVは存在しない、
(G) ｍxlvが2の場合には各Ｒlxlvは各ｍxlvに対して同一か異なった置換基で、
各Ｒ2xlvは各ｍxlvに対して同一か異なった置換基で、Ｒ1xlvおよび各Ｒ2xlvの少なくとも二つはHである。
【請求項７１】
化合物が下記の式(XIVa)、（XlVb）または（XlVc）を有する請求項７０に記載の使用：
【化５８】
【化５９】
【化６０】
（ここで、Ｒ5XIVは好ましくはHまたはCH3であり、Ｒ3XIVおよびＲ4XIVは好ましくはHである）
【請求項７２】
化合物が以下の式（XV）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６１】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の式(Ａ)で定義のものを表し、
(A) ｍxvは0、1、2から選択される整数であり、
(B) nxvとｐxvは0、1、2と3から選択される互いに独立した整数であり、nxvと
ｐxvの合計は2または3であり、nxvとｐxvの合計が２の場合にはTxvは４−員環であり、nxvとｐxvの合計が３の場合にはTxvは５−員環であり、
(C) Ｒ1xv、Ｒ2xv、Ｒ3xv、Ｒ4xv、Ｒ5xv、Ｒ6xv、Ｒ7xv、Ｒ8xvの各々は下記
の(1)〜(4)の中から互いに独立して選択され：
(1) H、
(2) C1〜C6アルキル、
(3) C3〜C6シクロアルキル、
(4) -(CH2)qxv-Ｒ9xv
（ここで、ｑxvは1〜7であり、Ｒ9xv はフェニル、置換されたフェニル、-OR10x
v、-C(O)OR10xv、-C(O)R10xv、-OC(O)R10xv、-C(O)NR10xvＲ11xv、-CNおよび-SR
10xvから成る群の中から選択され、Ｒ10xvおよびＲ11xvは下記で定義のものであり、置換されたフェニルの置換基は-OH、-O-(Cl〜C6アルキル)、ハロゲン、C1〜C6アルキル、-CF3、-CNおよび-N02から成る群から互いに独立して選択され、置換されたフェニルは１〜３の置換基を含み、-(CH2)qXV Ｒ9xvの例はベンジル、置換されたベンジル等であり、置換されたベンジルの置換基は置換されたフェニルで定義のものであり、
(D) Ｒ5xvは下記(1)〜(9)の中から選択され：
(1) H、
(2) C1〜C20アルキル、
(3) C3〜C6シクロアルキル、
(4) -C(O)OR10xv、
（ここで、Ｒ10xvはHでないことを除いては下記定義のＲ10xvと同じものである）
(5) -C(O)R10xv、
(6) -C(O)NR10xvR11xv、
(7) アリル、
(8) プロパギル、
(9) -(CH2)qxv-R9xv、
（ここで、ｑxvとＲ9xvは上記定義のものを表し、ただし、ｑxvが1のときはＲ9x
vは-OHまたは-SHではない）、
(E) Ｒ10xvおよびＲ11xvの各々は互いに独立してH、C〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルから選択され、置換基-C(O)NR10xvＲ11xvの場合には、Ｒ10xvとＲ1
1xvがそれらが結合した窒素と一緒になって5，6，7員環を形成することができ、
(F) 点線（---）は、ｍxvが1のとき、Txvが５員環のとき、nxvが0でないときおよびｐxvが0でないとき（すなわち、環の窒素が二重結合を有する炭素原子に直接結合されていないとき）に必要に応じて存在する二重結合を表し、この二重結合が存在するときにはＲ10xvおよびＲ11xvは存在しない、
(G) ｍxvが2の時は、各ｍxvに対して各Ｒ1xvは同一か異った置換基であり、各
Ｒ2xvは同一か異った置換基であり、
(H) nxvが2または3のときは、各nxvに対して各Ｒ3xvは同一か異った置換基であり、各Ｒ4xvは同一か異った置換基であり、
(I) ｐxvが2または3であるときには、各ｐxvに対して各Ｒ6xvは同一か異った置換基であり、各Ｒ7xvは同一か異った置換基である）
【請求項７３】
化合物が下記の式を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６２】
［ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
ＺXVIは（CH2）mXVI（ｍxv、= 1-5）であるか、下記の式を表す：
【化６３】
（ここで、
Ｒ6XVIは（Cl-C3）アルキル、
Ｒ7XVIは（Cl-C3）アルキル
を表し、
ＺXVIは誘導体の活性に負の影響を与えない置換基から選択される他の置換基で必要に応じて置換されていてもよく、
ＸXVIはS、NHまたはCH2を表し、
Ｒ1XVIは水素、(C1-C3)アルキル、アリール(C1-C10)アルキル（ここで、アリ
ールは必要に応じて置換されていてもよい）、アリール、（C5-C7）シクロアル
キル(C1-C10)アルキルまたは下記の式の基を表し：
【化６４】
（ここで
ｎXVI＝ 1-4、Ｒ8XVIはアリール、アリール（Cl-C10）アルキル−、（C5-C7）シクロアルキル、（C5-C7）シクロアルキル（Cl-C10）アルキル−を表し、Ｒ9XV
Iは水素、（Cl-C10）アルキル−またはアリールを表し、Ｒ2XVIおよびＲ5XVIは
水素、（Cl-C3）アルキル−、アリールまたはアリールアルキル−を表す（ここで、アリールは必要に応じて置換されいてもよく、アリールはフェニル、置換されたフェニル、ナフチル、置換されたナフチル、ピリジルまたは置換されたピリジルである）］
【請求項７４】
化合物が下記の式（XVII）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６５】
（ここで、
ｍXVIIは6〜4〜の整数を表し、
Ｒ4XVIIは水素原子、直鎖または分岐したアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、置換されたまたは未置換のアリール基、置換されたまたは未置換のアラルキル基を表し、ＺXVIIはＲ5XVIIまたはＡXVII-Ｒ6XVIIを表し、ここで、ＡXVIIはSまたは0を表し、Ｒ5XVIIは水素原子、低級アルキル基、置換されたまたは未置換のアリール基または置換されたまたは未置換のアラルキル基を表し、Ｒ6XVIIは低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基または置換されたまたは未置換のアラルキル基を表す）
【請求項７５】
化合物が下記の式（V）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６６】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
ｑVは２〜５であり、
ＺVはNH、0またはSを表し、
ＸVは一つまたは複数の窒素、酸素または硫黄のようなヘテロ原子を有するヘテロ環を表し、未置換でも、アリール、低級アルキル、ハロゲンのような一つまたは複数の基で置換されていてもよく、必要に応じて凝縮されていてもよい）
【請求項７６】
ＸVが下記のヘテロ環を意味する請求項７５に記載の使用：
【化６７】
【化６８】
または
【化６９】
（ここで、Ｙvは水素原子、ハロゲンまたは低級アルキルを表す）
【請求項７７】
化合物が下記の化合物の一つである請求項７５または７６に記載の使用：
2-((2-ピペリジノエチル)アミノ)ベンゾチアゾール
2-(6-ピペリジノヘキシルアミン)ベンゾチアゾール
4-(6-ピペリジノヘキシルアミノ)キノリン
2-メチル4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
2-メチル4-(6-ピペリジノヘキシルアミン)キノリン
7-クロル-4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-ピペリジノブチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(8-ピペリジノオクチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(l0-ピペリジノデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(12-ピペリジノドデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(2-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニル)エチルアミノ)キノリン
【請求項７８】
下記の化合物の一つのヒスタミンＨ３−受容体リガンドとして作用する医薬品の製剤のための請求項１に記載の使用：
1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)−ピロリジン
N-メチル-N-(5-フェノキシペンチル)−エチルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)−モルホリン
N-(5-フェノキシペンチル)−ヘキサメチレンジアミン
N-エチルN-(5- フェノキシペンチル)−プロピルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)-2-メチルピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-プロピルピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-メチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3-メチル−ピペリジン
1−アセチル-4-(5-フェノキシペンチル)−ピペラジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3,5-トランス−ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)−3,5-cis-ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,6-cis-ジメチル−ピペリジン
4-カルボエトキシ-1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
3-カルボエトキシ-I-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−2-Ｒ-メチルプロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-2-S-メチルプロピル] ピペリジン
1-{3-[4-(3-オキソブチル)フェノキシ]プロピル}ピペリジン
1-[3-(4-シアノ-3-フルオロフェノキシ)プロピルピペリジン、
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-4- メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2,6-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シクロブチルカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シクロペンチルカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-cis-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-cis-3,5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-3-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l−ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジンメトキシム
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-3、5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−トランス-3,5−ジメ
チルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−シス-35-ジメチルピ
ペリジン
1-[3-(4-カルボメトキシフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロペニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-エトキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-ブロモフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-N,N-ジメチルスルホンアミドフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-イソプロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-sec-ブチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-エチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-クロロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-メトキシフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-メチルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(2-ナフチルオキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(l-ナフチルオキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-クロロフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェニルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[2-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-[5-(3-フェニルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,5-ジヒドロピロール
1-{5-[l-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]-ペンチル}−ピロリジン
1-(4-フェノキシブチル)−ピロリジン
1-(6-フェノキシヘキシル)−ピロリジン
1-(5-フェニルチオペンチル)−ピロリジン
1-(4-フェニルチオブチル)−ピロリジン
1-(3-フェノキシプロピル)−ピロリジン
1-[5-(3-ニトロフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フルオロフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)-ペンチル]-3-メチル−ピペリジン
1-[5-(4-アセチルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-アミノフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
N-[3-(4-ニトロフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-ベンゾイルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(フェニルアセチル)−フェノキシ]−ペンチル}−ピロリジン
N-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-アセタミドフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェノキシフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-N-ベンズアミドフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-15-[4-(l-ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ピペリジン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ジメチルアミン
N-[2-(4-シアノフェノキシ)−エチル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジメチルアミン
N-[4-(4-シアノフェノキシ)−ブチル]−ジエチルアミン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ジプロピルアミン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピロリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ヘキサメチレンイミン
N-[6-(4-シアノフェノキシ)−ヘキシル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジプロピルアミン
N-3-[4-(l-ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−プロピル−ジエチルアミン
4-(3-ジエチルアミノプロポキシ)−アセトフェノン−オキシム
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−3,5-トランス−ジメチル−ピペリジ
ン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-4-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3,5-cis-ジメチル−ピペリジン
1-[3-(4-フォルミルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-イソブチリルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[3-(4-ブチリルフェノキシ)-プロピル]-ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-プロピル]-2,3,6-テトラヒドロピリジン
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(4-メチルピペリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(3,5-trans-ジメチルピペリジノ)ｐ-キシロー
ル
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(2-メチルピロリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピペリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-(4-メチルピペリジノ)ｐ-キ
シロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピロリジノ)ｐ-キシロール
3-フェニルプロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-ピロリジノプロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)プロピルエーテ
ル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-trans-ジメチルピペリジノ)プロピルエー
テル
4-(6-ピペリジノヘキシルアミン)キノリン
2-メチル4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
2-メチル4-(6-ピペリジノヘキシルアミン)キノリン
7-クロル-4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-ピペリジノブチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(8-ピペリジノオクチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(l0-ピペリジノデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(12-ピペリジノドデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニルアミノ)キノリン
７−クロロ-4-(2-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニル)エチルアミノ)キノリ
ン
4-(6-ピペリジノヘキサノイル)フェニル3-ピペリジノプロピルエーテル
5-ニトロ-2-(5-ピペリジノペンチルアミノ)ピリジン
3-ニトロ-2-(6-ピペリジノペンチルアミノ)ピリジン
5-アミノ-2-(6- ピペリジノペンチルアミノ)ピリジン
2-(6-ピペリジノヘキシルアミノ)キノリン
N-(4-クロロベンジル)-N-シクロヘキシル-3-ピペリジノプロピルイソチオ尿素
2-(6-ピペリジノヘキシルアミン)ベンゾチアゾール
10-ピペリジノデシルアミン
3-フェニルプロピル3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピルエーテル
N-(3-(N、N-ジエチルアミノ)プロピル)N'-フェニル尿素
N-シクロヘキシルメチル-N'-(3-ピペリジノプロピル)グアニジン
N-(4-ブロモベンジル)-N'-(4-ピペリジノブチル)スルファミド
3-クロル-N-(4-ピペリジノブチル)-N-メチル−ベンゼンスルホンアミド
N-（4-クロロベンジル）-2-(4-ピペリジノメチル)フェニル)エタンアミジン
1-(5-シクロヘキシルペンタノニル)（1,4-ビピペリジン
シス-1-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン-1−イル)ピペリジン
トランス-1-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン-1−イル)ピペリジン
1-(2-(5,5-ジメチル-1−ヘキシン-1−イル)シクロプロピル)ピペリジン
【請求項７９】
活性成分としての治療として効果的な量の請求項１〜７８のいずれか一項に記載の記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とからなることを特徴とする医薬組成物。
【請求項８０】
活性成分としての治療として効果的な量の請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物を含むことを特徴とするヒスタミンH3-受容体の拮抗薬および／または作動薬として作用する医薬品。
【請求項８１】
中枢神経系の障害、特にアルツハイマー病、気分および注意力の変動、精神病理学上の認識欠乏、肥満症、眩暈、動揺病の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８２】
覚醒、注意力、記憶を良くし、気分を良くする、特に、アルツハイマー病およびその他の高齢者の認識障害、抑うつ病、無気力の治療に使われる請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８３】
注意力および暗記力を刺激するために使われるノートロピク作用を有する請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８４】
肥満治療、眩暈および動揺病の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８５】
CNS障害、特に高齢者のCNS障害の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８６】
活性成分としての治療として効果的な量の請求項１〜７８のいずれか一項に記載の記載の化合物を含む、ヒスタミンH3-受容体作動薬たは部分作動薬としての作用を有する請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８７】
鎮静、安定、坑ストレス、鎮痛、坑片頭痛活性を有し、心身症、呼吸、アレルギー、リウマチ、目、泌尿器系、生殖器系、消化管、神経系、気管支および肺系の炎症状態の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８８】
喘息、気管支炎、鼻炎、気管炎、心筋機能不全、潰瘍性梗塞形成、胃または十二指腸潰瘍、大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、膀胱炎、子宮筋層炎、糞尿失禁、じんま疹、痒み、関節炎、結膜炎、月経前症候群の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項１】
下記一般式(Ａ)を有する化合物：
【化１】
（ここで、
Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基であり、
Ｒ1およびＲ2は各々互いに独立して下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：
１） 低級アルキルまたはシクロアルキル、
あるいは、Ｒ1およびＲ2が結合している窒素原子と一緒になって、
２） 飽和窒素含有環：
【化２】
（ここで、ｍは２〜8までの数を表す）、
３） 非芳香族不飽和窒素含有環：
【化３】
（ここで、ｐとｑは互いに独立して0〜3までの数を表し、ｒは0〜4までの数を表し、ただし、ｐとｑが同時に0になることはなく、２≦ｐ＋ｑ＋ｒ≦８であり、
Ｒa〜dは互いに独立して水素原子、低級アルキル、シクロアルキル、カルボアル
コキシ基を表す）、
４） モルホリノ基、
５） Ｎ-置換されたピペラジノ基：
【化４】
（ここで、Ｒは低級アルキル、シクロアルキル、カルボアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルカノイルまたはアロイル基を表す）
これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の、ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【請求項２】
Ｒ1とＲ2が互いに独立して低級アルキル基である請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ1とＲ2が各々エチル基である請求項２に記載の使用。
【請求項４】
-ＮＲ1Ｒ2が飽和した窒素含有環である請求項１に記載の使用：
【化５】
（ここで、ｍは請求項1で定義のもの）
【請求項５】
ｍが4、5または6である請求項４に記載の使用。
【請求項６】
-ＮＲ1Ｒ2がピペリジル基を表す請求項５に記載の使用。
【請求項７】
-ＮＲ1Ｒ2がピロリジニル基を表す請求項５に記載の使用。
【請求項８】
-ＮＲ1Ｒ2が下記の非芳香不飽和窒素含有環である請求項１に記載の使用：
【化６】
（ここで、ｐ、ｑ、ＲおよびＲa-dは請求項１に定義のもの）
【請求項９】
ｐ、ｑおよびｒが１または2、好ましくはｐが2で、ｑおよびｒが１である請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒa-dが各々水素原子を表す請求項４〜９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
窒素含有環i)またはii)がモノ置換またはジ置換された、好ましくはモノ置換されたアルキル基である請求項４〜９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
窒素含有環がメチル基でモノ置換された請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
置換基が窒素原子に対してメタ位である請求項１１または１２項に記載の使用。
【請求項１４】
-ＮＲ1Ｒ2がモルホリノ基である請求項1に記載の使用。
【請求項１５】
-ＮＲ1Ｒ2がN-置換されたピペラジノ基、好ましくはN-アセチルピペラジノである請求項１に記載の使用。
【請求項１６】
請求項１〜の１５のいずれか一項に記載の下記一般式（1）の使
用：
【化７】
（ここで、
CnH2nは直鎖または分岐した炭化水素鎖（nは2〜8の数）であり、
Ｘは酸素または硫黄原子であり、
Ｒ1とＲ2は請求項1で定義のものであり、
ｎ3は0〜5までの整数であり、
Ｒ3は各々互いに独立して下記1）〜3）のいずれかを表す：
1） ハロゲン原子、
2） 低級アルキル、シクロアルキル、トリフロロメチル、アリール、アルコキシ、α-アルキルオキシアルキル、アリールオキシ、ニトロ、フォルミル、アルカノイル、アロイル、アリールアルカノイル、アミノ、カルボキシアミド、シアノ、アルキルオキシイミノ、アリールオキシイミノ、アルキルアルコキシイミノ、α-ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、スルファミド、スルファモイル、スルホンアミド、カルボアミド、カルボニルシクロアルキル、アルキルカルボニルアルキル、カルボアルコキシ、アリールアルキルまたはオキシム基
3） それが結合しているフェニル環の炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の5-または6-員環またはベンゼン環を形成する。
【請求項１７】
n3がゼロである請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
Ｒ3が請求項１に定義のもの、好ましくはパラ位である請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項１９】
Ｒ3が低級アルキル、好ましくはC1-C4アルキルである請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
Ｒ3がハロゲン原子、シアノ、ニトロ、アルカノイル、アルキルオキシイミノまたはヒドロキシアルキル、好ましくはCN、N02、COCH3、COC2H5、H3C-C=N-OHまたはH3C−CHOHまたはシクロアルキル-COである請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
Ｒ3がフェニル基の炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５-または６員環、特に5,6,7,8 tert-ヒドロナフチル基を形成する請求項１６に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ3がフェニル基と一緒になってナフチル基を形成する請求項１６に記載の使用。
【請求項２３】
-CnH2n-が直鎖の炭化水素鎖-(CH2)n-であり、ｎが請求項１６に定義のものである請求項１６〜２２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２４】
Ｘが酸素原子をである請求項１６〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２５】
Ｘが硫黄原子をである請求項１６〜２３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２６】
nが3〜5、好ましくは3である請求項１６〜２５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２７】
下記化合物の一つである請求項１６〜２６のいずれか一項に記載の使用：
1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)−ピロリジン
N-メチル-N-(5-フェノキシペンチル)−エチルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)−モルホリン
N-(5-フェノキシペンチル)−ヘキサメチレンイミン
N-エチル-N-(5-フェノキシペンチル)−プロピルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロパンカルボニルフェノキシ)プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-2-Ｒ-メチルプロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-2-S-メチルプロピル]ピペリジン
1-{3-[4-(3-オキソブチル)フェノキシ]プロピル}ピペリジン
1-[3-(4-シアノ-3-フルオロフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2、6-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シクロブタンカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シクロペンタンカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−シス-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−シス-3，5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4- プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4- プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-3-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジンメトキシム
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-3,5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−トランス-3,5−ジメチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]-cis-3、5-ジメチルピペリジン
一つの-[3-(4-カルボメトキシフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロペニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-エトオキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-ブロモフェノキシ)プロピル]ピペリジン
I-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-N,N-ジメチルスルフォンアミドフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-イソプロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-sec-ブチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-エチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-プロピル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-メチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3-メチル−ピペリジン
1−アセチル-4-(5-フェノキシペンチル)−ピペラジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3,5-トランス−ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3,5-シス−ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,6-シス−ジメチル−ピペリジン
4-カルボエトキシ-1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
3-カルボエトキシ-I-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-クロロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-メトキシフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-15-(4-メチルフェノキシ)−ペンチル)−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(2-ナフチルオキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(l−ナフチルオキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-クロロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェニルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[2-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-[5-(3-フェニルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,5-ジヒドロピロール
1-{5-[l-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-(4-フェノキシブチル)−ピロリジン
1-(6- フェノキシヘキシル)−ピロリジン
1-(5-フェニルチオペンチル)−ピロリジン
1-(4-フェニルチオブチル)−ピロリジン
１-(3-フェノキシプロピル)−ピロリジン
1-[5-(3-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フルオロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]-3-メチル−ピペリジン
1-[5-(4-アセチル・フェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-アミノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
N-[3-(4-ニトロフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-ベンゾイルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(フェニルアセチル)−フェノキシ]−ペンチル}−ピロリジン
N-[3-(4-アセチル・フェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-アセタミドフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェノキシフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-N-ベンズアミドフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピペリジン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ジメチルアミン
N-[2-(4-シアノフェノキシ)−エチル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジメチルアミン
N-[4-(4-シアノフェノキシ)−ブチル]−ジエチルアミン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ジプロピルアミン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピロリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ヘキサメチレンジアミン
N-[6-(4-シアノフェノキシ)−ヘキシル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジプロピルアミン
N-3-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−プロピル−ジエチルアミン
4-(3-ジエチルアミノプロポキシ)−アセトフェノン−オキシム
1-[3-(4-アセチル・フェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチル・フェノキシ)−プロピル]-3-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3,5-トランス−ジメチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-4-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3,5-cis-ジメチル−ピペリジン
1-[3-(4-フォルミル・フェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-イソブチリルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[3-(4-ブチリルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル] 1,2,3,6-テトラヒドロピリジン。
【請求項２８】
下記の化合物の一つである請求項16〜17のいずれか一項に記載の使用：
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−ペンチル−ピロリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ヘキサメチレンジアミン
N-3-[4-(l−ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−プロピル−ジエチルアミン
4-(3-ジエチルアミノプロポキシ)−アセトフェノン−オキシム
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[4-(4-シアノフェノキシ)−ブチル]−ジエチルアミン
【請求項２９】
化合物が以下の一般式（Ila）または（Ilb）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化８】
【化９】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の一般式(Ａ)で定義のものであり、
鎖AIIは１〜６つの炭素原子を含む飽和または不飽和の直鎖または分枝した炭化水素鎖を表し、飽和した炭化水素鎖は硫黄原子のようなヘテロ原子によって中断されていてもよく、
ＸIIは酸素原子、硫黄原子、-NH-、-NHCO-、-N(アルキル)CO-、-NHCONH-、-NH-CS-NH-、-NHCS-、-O-CO-、-CO-O-、-OCONH-、-OCON(アルキル)−、-OCON(アルケン)、-OCONH-CO-、-CONH-、-CON(アルキル)−、-SO-、-CO-、-CHOH-、-N(飽和または不飽和アルキル)、-S-C(=NY媒)-NH-Y媒-（Ｙ"は上記の定義のもので、互いに同一でも異なっていてもよい）または-NRII-C(=NR"II)-NR'II-（ＲIIおよびＲIIは水素原子または低級アルキル基を表し、Ｒ"IIは水素原子または強い電気陰性基、例えばシアノまたはCOY1II基（Ｙ1IIはアルコキシ基）を表し、
鎖ＢIIはアリール、アリールアルキル、アリールアルカノイル基、直鎖のアルキレン鎖-(CH2)nII-（n は1〜5の整数を表す）、2〜８つの炭素原子を含む分岐したアルキレン鎖（アルキレン鎖は必要に応じて1または複数の酸素または硫黄原子によって中断されていてもよい）、-(CH2)nII-O-または-(CH2) nII-S-(nIIは1または2の整数)を表し、
ＹIIは１〜８の炭素原子含む直鎖または分岐したアルキル基、３〜６の炭素原子を含むシクロアルキル、ビシクロアルキル基、シクロアルケニル基、必要に応じて置換されていてもよいフェニル基のようなアリール基、窒素および硫黄原子の中から選択される１つまたは２つのヘテロ原子を含む５員環または６員環の複素環基（この複素環基は必要に応じて置換されていてもよい）、または、ベンゼン環と上記定義のヘテロ環とが縮合して生じる二環式の基を表す）。
【請求項３０】
化合物が以下の一般式（Ila）または（Ilb）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化１０】
【化１１】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の一般式(Ａ)で定義のものであり、
ＡII鎖は分岐したまたは分岐していない不飽和アルキル基-(CH2)nll-（nllは1〜8の整数、好ましくは1〜4の整数）、１〜８つの炭素原子、好ましくは１〜４の炭素原子を有する分岐したまたは分岐していないアルケン基、または１〜４の炭素原子を有する分岐したまたは分岐していないアルキン基を表し、
ＸIIは-OCONH-、-OCON(アルキル)−、-OCON( アルケン)−、-OCO-、-OCSNH-、-CH2-、-0-、-OCH2CO-、-S-、-CO-、-CS-、アミン、飽和または不飽和アルキルを表し、
鎖ＢIIは1〜８、好ましくは1〜５の炭素原子を有する分岐したまたは分岐していない不飽和低級アルキル、または-(CH2)nII(ヘテロ原子)（ヘテロ原子は好ましくは酸素または硫黄原子で、nIIは1〜５、好ましくは1〜４の整数）を表し、
ＹIIは未置換またはハロゲン原子、OCF3、CHO、CF3、S02N(アルキル)2、例え
ばS02N(CH3)2、N02、S(アルキル)、S(アリール)、SCH2(フェニル)の中から選択される一つ以上の互いに同一かまたは異なる置換基でモノ置換または多置換されたフェニル基、分岐したまたは分岐していないアルケン、必要に応じてトリアルキルシリル基で置換されていてもよい分岐したまたは分岐してないアルキン、-O(アルキル)、-O(アリール)、-CH2CN、ケトン、アルデヒド、スルホン、アセタール、アルコール、低級アルキル、-CH=CH-CHO、-C(アルキル)=N-OH、-C(アルキル)=NO(アルキル)、その他のケト誘導体、-CH=NOH、-CH=NO(アルキル)、その他のアルデヒド誘導体、-C(アルキル)=NH-NH-CONH2、0-フェニルまたは-OCH2(フェニル)基、-C(シクロアルキル)=NOH、-C(シクロアルキル)=N-O(アルキル)、必要に応じて置換されていてもよいヘテロ環、硫黄ヘテロ原子を有するヘテロ環、シクロアルキル、二環式基、好ましくはノルボルニル基、窒素ヘテロ原子をう有するヘテロ環または炭素環式化合物またはケト基を有しているヘテロ環と結合したフェニル環、１〜８つの炭素原子を有する分岐したまたは分岐していない低級アルキル、１〜８つの炭素原子、好ましくは１〜５つの炭素原子を有する分岐したまたは分岐していないアルキン、未置換であるか、モノ置換または多置換されたフェニル基でモノまたは多置換された直鎖または分岐したアルキル、アルキル基が分岐しているかまたは分岐していないか環式であるフェニルアルキルケトン、置換されまたは未置換のベンゾフェノン、置換されまたは未置換の分岐したまたは分岐していない環状フェニルアルコール、分岐したまたは分岐していないアルケン、ピペリジル基、フェニルシクロアルキル基、多環式基、特にフルオレニル基、ナフチル基、ポリヒドロナフチル基またはインダニル基、フェノール基、ケトンまたはケト誘導体、ジフェニル基、フェノキシフェニル基、またはベンジルオキシフェニル基を表す）
【請求項３１】
ＸIIが-0-、-NH-、-CH2-、-OCONH-、-NHCO-、-NHCONH-から選択され、好ましくは酸素原子を表す請求項２９または３０に記載の使用。
【請求項３２】
ＹIIが、直鎖または分岐したアルキル基、シクロアルキル基、特にシクロペンチルまたはシクロヘキシル基、未置換または好ましくは置換基がハロゲン原子、特に塩素であるモノ置換されたのフェニル基、複素環基、特にピリジルN-オキサイドまたはピラジニル基、ベンゾチアゾリル基のような二環式基の中から選択され、ＹII が好ましくは未置換または上記定義のモノ置換されたフェニル基である請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
ＹIIがケト置換基で少なくともモノ置換されたフェニル基、特に、１〜８つの炭素原子を有する必要に応じて水酸基を有する直鎖または分岐鎖を有する脂肪族ケトン、シクロアルキルケトン、アリールアルキルケトンまたはアリールアルケニルケトン（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）、ヘテロアリールケトン、好ましくはシクロアルキルケトン、オキシム-置換基またはハロゲン原子を表す請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
ＹIIが少なくとも-CHO、ケトン、アルデヒド、-CH=CH-CHO、-C(アルキル)=N-OH、-C(アルキル)=N-O(アルキル)、その他のケト誘導体、-CH=N-OH、-CH=NO(アルキル)、その他のアルデヒド誘導体、-C(シクロアルキル)=NOH、-C(シクロアルキル)=N-O(アルキル)でモノ置換されたフェニル基である請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
鎖Ａllが鎖-(CH2)nII-であり、特に-(CH2)3-であり、nが1〜6、好ましくは１〜4である請求項２９〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
鎖Ｂllが-(CH2)2-または-(CH2)3-である請求項２９〜３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
Ｘが酸素原子をであり、式（Ila）の化合物のＡが-(CH2)3-を表し、鎖Ｂも-(CH2)3-を表す請求項２９〜３５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３８】
化合物が下記の化合物の一つである請求項２９〜３７のいずれか一項に記載の使用：
3,3-ジメチルブチル3-ピペリジノプロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-ピペリジノプロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-ピペリジノプロピルエーテル
2-ベンゾチアゾリル3-ピペリジノプロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-ピロリジノプロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-シス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピルエーテル
N-フェニル-3-ピペリジノプロピルカルバメート
N- ペンチル-3-ピペリジノプロピルカルバメート
（S）-(+)-N-[2-(3、3- ジメチル)ブチル]-3-ピペリジノプロピルカルバメート
3-シクロペンチル-N-(3-(l−ピロリジニル)プロピル)プロパンアミド
N-シクロヘキシル-N'-(l−ピロリジニル-3-プロピル)尿素
2-((2- ピペリジノエチル)アミノ)ベンゾチアゾール
5-ピペリジノペンチルアミン
2-ニトロ-5-(6-ピペリジノヘキシル)ピリジン
3-ニトロ-2-(6-ピペリジノヘキシルアミン)ピリジン
2-(6-ピペリジノヘキシルアミノ)ピリミジン
N-(6-フェニルヘキシル)ピペリジン
N-フェニル-N'-(ジエチルアミノ-3-プロピル)尿素
N-ベンジル-N'-(3-ピペリジノプロピル)グアニジン
N-(3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル)N'-フェニル尿素
N-シクロヘキシルメチル-N'-(3-ピペリジノプロピル)グアニジン
【請求項３９】
化合物が下記の式（III）の化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化１２】
［ここで、
NＲ1Ｒ2はピペリジル部分の3-位置または4-位置のいずれかにあり、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものであり、
Ｒ2111は１〜６つの炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキル基、ピペロニル基、3-(1-ベンズイミダゾロニル)プロピル基または下記に式：
【化１３】
［ここで、n111は0、1、2または3であり、Ｘ111は単結合か、-0-、-S-、-NH-、CO-、-CH=CH-または下記を表す：
【化１４】
（ここで、
Ｒ3IIIは H、CH3、ハロゲン、CN、CF3またはアシル基-COR4 IIIIを表し、
Ｒ4IIIIは1〜６の炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキル基、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル基またはCH3またはCF3置換基を有することができるフェニル基であるか、下記の式：
【化１５】
（ここで、Z111はＯまたはS原子を表すか、二価の基NH、N-CH3またはNCNを表し、Ｒ5111は１〜８つの炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキル基、フェニル置換基を有していてもよい３〜６つの炭素原子を有するシクロアルキル基、（C3-C6シクロアルキル）（直鎖または分岐した、Cl-C3アルキル）基、CH3、ハロゲンまたはCF3置換基を有することができるフェニル基、フェニル（直鎖または分岐したCl-C3アルキル）基またはナフチル、アダマンチルまたはｐ−トルエンスルホニル基を表す）］
を表す］
【請求項４０】
Ｒ111が下記の基を表す請求項39に記載の使用：
【化１６】
（ここで、Z111およびＲ5111は請求項３９で定義のものを表し、特にZ111は0、SまたはNHである）
【請求項４１】
Ｒ5111が（C3-C6）シクロアルキル基である請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】
N'-シクロヘキシルチオカルバモイル-N-1,4-ビピペリジンである請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４３】
化合物が下記の式（IV）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化１７】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の一般式(Ａ)で定義のものを表し、
ＲIVは水素原子またはCOR3IV基を表し、Ｒ3IV基は下記（a）〜（f）のいずれかを表す：
(a) １〜１１の炭素原子、特に１〜９の炭素原子を有する直鎖または分岐した脂肪族基、
(b) シクラン環構造、例えばシクロプロパン、フェニルシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、ノルボルナン、アダマンタン、ノルアダマンタン、クロロオキソノルボルナン、クロルエチレンジオキシノルボルナン、ブロモエチレンジオキシノルボルナン、ヒドロキシカルボキシ-1,2,2-トリメチルシクロペンタンカルボン酸無水物、
(c) 未置換またはパラ位が３〜５つの炭素原子を有する直鎖または分岐した脂肪族基およびハロゲンで置換されたベンゼン環、
(d) （CH2）mIVR4IV基
［ここで、ｍIVはI〜10の数、Ｒ4IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、ノルボルナン、ノルアダマンタン、アダマンタン、6,6-ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプテン、未置換またはフッ素原子、塩素原子、メチル基またはメトキシ基ではモノ置換されたベンゼン環、環の2位置または3位置でグラフトしたチオフェン環、カルボン酸エステル基C00R5IV（ここで、Ｒ5IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンまたはノルボルナンである）、CONHR61V構造のカルボン酸アミド基（ここで、Ｒ61Vはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンまたはノルボルナン）、下記構造：
【化１８】
のカルボン酸アミド基（ここで、
【化１９】
基はピロリジン、ピペリジンまたは2,6-ジメチルモルホリンを表す）、エーテル基-0-R7IV(ここで、Ｒ7IVは未置換または塩素またはフッ素原子でモノ置換されるか、塩素原子とメチル基でジ置換されたたベンゼン環を表す)を表す］
(e) -CH=CHR8IV基
（ここで、Ｒ8IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ノルボルナンまたはノルボルネンを表す）
(f) 第二アミン基-NH(CH2)nIVR9IV、
［ここで、nIVは1〜5の数であり、Ｒ9IVはシクラン環構造、例えばシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサンまたはノルボルナン、または未置換か弗素、塩素原子またはメトキシ基でモノ置換されるか、メトキシ基でトリ置換されたベンゼン環を表し、ＲIVは下記のヒドロキシアルケニル基を表す：
【化２０】
（ここで、ｐIVは2〜9の数を表し、Ｒ10IVはベンゼン環、フェノキシ基、CSNH(CH3)nIVR9IV基を表す(ここで、nIVはI〜5の数を表し、Ｒ9IVは上記の意味を有する)）]
【請求項４４】
ＲIVがCOR3IV基(ここで、Ｒ3IV脂肪族基を表す)を表す請求
項４３に記載の使用。
【請求項４５】
化合物がＮ−ヘプタノニル-1,4'-ビピペリジンまたは1-(5-シクロヘキシルペンタノニル)-1,4-ビピペリジンである請求項４３または４４に記載の使用。
【請求項４６】
化合物が下記の式（Vl）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化２１】
（ここで、
ＡVIは-0-CO-NR1VI-、-0-CO-、-NR'v、-CO-NR1VI-、-NR1VI、-CO-、-NR1VI-、
-0-、-CO-NR1VI-、-CO-O-と-C(=NR1VI)-NR1VI-から選択され、
Ｒ1VI基は同一でも異なっていてもよく、式V1の分子中に2または3つこの基が
ある場合には水素、低級アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、複素環
アルキル基および式-(CH2)yVI-GVI基の中から選択され、GVIはC02R3VI、COR3VI
、CONR3VIR4VI、OR3VI、SR3VI、NR3VIR4VI、ヘテロアリール、フェニル（フェニルは必要に応じてハロゲン、低級アルコキシまたはポリハロ低級アルキルで置換されていてもよい）の中から選択され、yVIは1〜3の整数）、
Ｒ2VIは水素、ハロゲン原子、アルキル、アルケニル、アルキニル、トリフル
オロメチル基、式OR3VI、SOR3VI、NR3VIR4VI基の中から選択され、
Ｒ3VIおよびＲ4VIは水素、低級アルキル、シクロアルキル基の中から独立して
選択されるか、Ｒ3VIおよびＲ4VIが窒素原子と一緒になって１〜２の低級アルキ
ル基で置換可能な４〜６の炭素原子を有する飽和環を形成し、
-(CH2)nVI-AVI-RlVI基は3-位置または4-位置にあり、Ｒ2VI基は任意の位置に
あり、
ｍVIは1〜3の整数であり、
nVIは1〜3の整数である）
【請求項４７】
化合物が下記の式（Vl）を有する請求項１〜１５のいずれか
一項に記載の使用：
【化２２】
（ここで、
Ｒ1VIはアリール基、好ましくは必要に応じてケト-置換されたフェニル基、特に、必要に応じて水酸基を有する1〜８の炭素原子を有する直鎖または分岐した脂肪族ケトン、シクロアルキルケトン、アリールアルキルケトンまたはアリールアルケニルケトン基（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）、ヘテロアリールケトン、好ましくはシクロアルキルケトンであり、Ｒ2VI、nVI、ｍVI、ＡVIは請求項４６で定義のものを表す）。
【請求項４８】
nVIおよびｍVIが各々1であり、ＡVIが酸素原子を表す請求項４６または４７に記載の使用。
【請求項４９】
Ｒ1VIがアリールまたは-(CH2)yVI-GVI (GVIはフェニル)である請求項４６または４８に記載の使用。
【請求項５０】
化合物が下記の化合物の一つである請求項４６〜４９のいずれか一項に記載の使用：
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-ピペリジノ-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(l-ピロリジニル)-ｐ-キシロール
α-(3-フェニルプロポキシ)-α'-ピペリジノ-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(4-メチルピペリジノ)-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)-ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)−α-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)-ｐ-キシ
ロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(2-メチルピロリジノ)-ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピペリジノ−ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α-(4-メチルピペリジノ)-Ｐ-キ
シロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピロリジノ−ｐ-キシロール
N-(4-クロロベンジル)-2-(4-ピペリジノメチル)フェニル)-エタンアミジン
【請求項５１】
下記の式（Vll）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化２３】
（ここで、
Ｒ1およびＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義したもの、
ＸVII、ＹVIIおよびZVIIは0、NまたはSを表し、互いに同一でも異なっていてもよく、
nVIIは1〜3であり、
ｍVIIは1または2である）
【請求項５２】
ＸVIIが0で、ＹVIIおよびZVIIがNである2、4-オキサジアゾイル基である請求項５１に記載の使用。
【請求項５３】
化合物が3-(4-クロロベンジル)-5-(2-ピペリジノエチル)-1,2,4-オキサジアゾールである請求項５１または５２に記載の使用。
【請求項５４】
化合物が下記の式（VIII）の化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化２４】
｛ここで、
Ｒ1およびＲ2が請求項１の式(Ａ)で定義のものであり、
ＡVIIIは下記（1）〜（7）の式のいずれかの基であり、
（1） 式：（CH2）mVIII（ｍVIII は0〜9）、
（2） 式：
【化２５】
（ここで、Ｒ5vlllは水素、（Cl-C3）アルキル−、アリール（C1-C3）アルキル−、必要に応じて置換されていてもよいアリール−、ヒドロキシル−、（Cl-C3）アルコキシ−、ハロゲン、アミノ−、シアノ−またはニトロを表し、Ｒ6vlllは水素、（C1-C3）アルキル−、アリール（C１-C3）アルキル−または必要に応じて置換されていてもよいアリール−を表す）
（3） 式：
【化２６】
（ここで、Ｒ5vlllとＲ6vlllは上記定義のもの）
（4） 式：
【化２７】
[ＢVIIIが下記の式：
【化２８】
の場合には、ＡVIIIとＢ VIIIとが一緒になって下記の式を表す：
【化２９】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）]
（5） 式：
【化３０】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）
(6) 式：
【化３１】
[ＢVIIIが下記の式：
【化３２】
の場合には、ＡVIIIとＢ VIIIとが一緒になって下記の式を表す：
【化３３】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）]
（7） 式： -(CH2)ｘVIII-S-(CH2)yVIII-
(ここで、ｘVIII ＋yVIII = ｍVIII-1)
ＢVIIIは下記（1）〜（3）のいずれかであり：
（1） 式：
【化３４】
（ここで、Ｒ5VIIIは上記定義のもの）
（2） 式：
【化３５】
[Ａが下記の式：
【化３６】
または
【化３７】
の場合には、ＡとＢが一緒になって下記の式のいずれか一つの基を表す：
【化３８】
または
【化３９】
（ここで、Ｒ6VIIIは上記定義のもの）]
(3) 式：
【化４０】
［ＸV111が下記の式：
【化４１】
の場合には、Ｂ V111とＸ V111とが一緒になって下記の式を表す：
【化４２】
（ここで、ｐVIII = 1〜3）］
ＸVIIIは下記一般に(1)〜(4)のいずれかであり：
(1) 式：（CH2）ｎVlllの基
（ここで、nVIII = 2-4）
(2) 式：
【化４３】
[ＢVIIIが下記の式：
【化４４】
の場合には、Ｘ V111とＢ V111とが一緒になって下記の式を表す：
【化４５】
（ここで、ｐVIII = 1〜3）］
(3) ２つの水素（1つは炭素上、他の1つは窒素上）、または
(4) 一つは炭素原子上の水素で、他は窒素原子上のＲ7VIII基（ここで、Ｒ7VII
Iは水素、（C1-C10）アルキル−、アリール（C1-C10）アルキル−またはアリー
ルを表す（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）
ＹVIIIは式（CH2）kVIIIの基であり(ここで、kVIIIは0-2)、
Ｒ4VIIIは水素、（Cl-C10）アルキル−、（Cl-C3）アルキル−スルホンアミド
−、アリール（Cl-C10）アルキル−、アリール（アリールは必要に応じて置換さ
れていてもよい）または下記の式の基を表す：
【化４６】
または
【化４７】
（ここで、
ＸVIIIは0、SまたはNHを表し、
Ｒ7VIIIは上記定義のものであり、
Ｒ8VIIIは（Cl-C10）アルキル−、アリール（Cl-C10）アルキルまたはアリール
（アリールは必要に応じて置換されていてもよい）を表す）、
（アリールはフェニル、置換されたフェニル、ナフチル置換されたナフチルピリジルである）｝
【請求項５５】
化合物が下記の式のいずれかである請求項５４に記載の使用：
【化４８】
または
【化４９】
（ここで、Ｒ1とＲ2は請求項１と同じ意味を有し、nVIIIとＲVIIIは請求項５４と同じ意味を有する）
【請求項５６】
化合物がニトロ-5-(6-ピペリジノヘキシル)ピリジンまたは10-ピペリジノデシルアミンである請求項５４または５５に記載の使用。
【請求項５７】
化合物が下記の式（IX）を有する化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５０】
［ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
Ｒ1IXはC4〜C20ヒドロカルビル基であり（その一つまたは複数の水素原子がハロゲンで置換されていてもよく、４以下の炭素原子[特0〜３の炭素原子]が酸素、窒素または硫黄原子で置換されていてもよい。ただし、Ｒ1IXは-0-0-基を含まない）、
Ｒ2IXは互いに同一でも異なっていてもよく、HまたはC１〜C15ヒドロカルビル基であり（その一つまたは複数の水素原子はハロゲンで置換されていてもよく、３以下の炭素原子は酸素、窒素または硫黄原子で置換されていてもよい。ただし、Ｒ2IXは-0-0-基を含まない）、
ｍIxは1〜15（好ましくは1〜10、さらに好ましくは３〜10、例えば４〜９）であり、
各ＸIX基は互いに独立して下記の基：
【化５１】
であるか、一つのＸIX基が-N(Ｒ4IX)−、-0-または-S-であり（ただし、ＸIX基
は-NＲ21X基に隣接することはない）且つ残りのＸIX基がそれと独立して下記の基：
【化５２】
である（ここで、Ｒ3IX はH、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、-C02Ｒ51x、
-CON(Ｒ5IX)2、-CＲ5IX20Ｒ6Ixまたは-OＲ5IXである（ここで、Ｒ5IXおよびＲ6I
XはHまたはC1〜C3アルキルであり、Ｒ4IXはHまたはC１〜Ｃ６アルキルである））］
【請求項５８】
化合物がN-(4ブロモベンジル)-N'-(4-ピペリジノブチル)スルファミドである請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】
化合物の下記の式（X）を有する化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５３】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
Ｒ1XはHまたはCH３であり、
Ｒ2Xは必要に応じてハロゲン原子、好ましくは塩素、（Cl-C4）アルキル、（Cl-C4）アルコキシ、CF3、OCF3、N02、NH2で置換されていてもよいフェニルまたは必要に応じて上記置換基で置換されたCH2-フェニルから選択され、
nxは0〜3である）
【請求項６０】
化合物が3-クロル-N-(4-ピペリジノブチル)-N-メチル−ベンゼンスルホンアミドであるの請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
化合物が下記の式（Xl）の化合物である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５４】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
ＡXIは-NHCO-、-N(CH3)-CO-、-NHCH2-、-N(CH3)-CH2-、-CH=CH-、-COCH2-、CH
2CH2-、-CH(OH)CH2-または-C=C-であり、
ＸXIはH、CH3、NH2、NH(CH3)-、N(CH3)2、OH、OCＨ3またはSHであり、
Ｒ2XIは水素、メチルまたはエチル基であり、
Ｒ3XIは水素、メチルまたはエチル基であり、
ｎXIは0、1、2、3、4、5または6であり、
Ｒ1XIはC3〜C8シクロアルキル、フェニルまたは置換フェニル、デカヒドロナフタレンおよびオクタヒドロインデンから成る群の中から選択され、
ＸXIが0、SまたはS02の場合には、Ｒ1XIとＸXIとが一緒になって5,6-または6,
6-飽和二環構造を形成することもできる）
【請求項６２】
化合物が以下の化合物の一つである請求項６１に記載の使用：
シス-1-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン−1−イル)ピペリジン
トランス-l-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン-1-yl)ピペリジン
1-(6- シクロヘキシル-3-ヘキシン-1-イル)ピペリジン。
【請求項６３】
化合物が下記の式（XII）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５５】
(ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
Ｒ2XIIは水素、メチルまたはエチル基を表し、
ｎXIIは0、1、2、3、4、5または6であり、
Ｒ1XIIC3〜C8シクロアルキル、一つ以上の基で置換されていてもよいフェニル
（置換基は例えばハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル、トリフロロメチル
、アリール、アルコキシ、α-アルキルオキシアルキル、アリールオキシ、ニト
ロ、フォルミル、アルカノイル、アロイル、アリールアルカノイル、アミノ、カ
ルボキシアミド、シアノ、アルキルオキシイミノ、アルキルアルコキシイミノ、
アリールオキシイミノ、α-ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、ス
ルファミド、スルファモイル、スルホンアミド、カルボアミド、カーボシクロア
ルキル、アルキルカルボニルアルキルオニル、カルボニルアルコキシ、アリール
アルキル、オキシム基原子等を表すか、それが結合しているフェニル環と一緒に
なって5-または６−員環の飽和または不飽和環またベンゼン環を作ることもでき
る）、アルキル、複素環基、デカヒドロナフタレン、オクタヒドロインデンから
選択される、
ただし、
ＸXIIがHである場合には、ＡXIIは-CH2CH2-、-COCH2-、-CONH-、-CON(CH3)-、
-CH=CH-、-C=C-、-CH2-NH-、-CH2-N(CH3)-、-CH(OH)CH2-、-NH-CH2-、-N(CH3)-C
H2-、-CH20-、-CH2S-または-NHCOO-を表し、
ＸXIIがNH2、NH(CH3)、N(CH3)2、OH、OCH3、CH3、SHまたはSCH3である場合に
は、ＡXIIは-NHCO-、-N(CＨ3)-CO-、-NHCH2-、-N(CH3)-CH2-、-CH=CH-、-COCH2-
、-CH2CH2-、-CH(OH)CH2-または-C=C-であり、
ＲXIIおよびＸXIIが一緒になって飽和した5,6または6,6ッ二環構造を示す場合には、ＸXIIはNH、0またはSでもよい。
【請求項６４】
ＡXIIが-CH=CH-または-C=C-である請求項６３に記載の使用。
【請求項６５】
Ｒ2XIIおよびＲ3XIIが水素原子である請求項６３または６４に記載の使用。
【請求項６６】
ｎXIIがアルキル基をである請求項６３〜６５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６７】
化合物が1-(2-(5,5-ジメチル-l-ヘキシン-1-イル）シクロプロピル)ピペリジンである請求項６３〜６６いずれか一項に記載の使用。
【請求項６８】
化合物が下記の式（XIll）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５６】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の式(Ａ)で定義のものを表し、
ＤXIIはCH2またはCH2-CH2をであり、
ＺXIIは硫黄（S）または酸素（0）、好ましくはＯを表し、
ＸXIIIは0または1であり、
ｎXIIIは0〜6の整数であり、
Ｒ2XIIは約20までの炭素原子を有する置換された未置換の直鎖または分岐したアルキル基、単環式または二環式部分を含む約20までの炭素原子を有する置換されたまたは未置換の炭素環式基、約20までの炭素原子を有する置換されえたまたは未置換のアリール基、これらの基を組み合わせたものまたは塩を表す）
【請求項６９】
N-へプチニル-1，4'-ビピペリジンまたは1-(5-シクロヘキシルペンタノニル)-1，4'-ビピペリジンである請求項６８に記載の使用。
【請求項７０】
化合物が下記の式（XIV）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化５７】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の式(Ａ)で定義のものを表し、
(A) ｍxlvは1または2の整数であり、
(B) nxivおよびｐxlvは互いに独立して0、1、2、3と4の中から選択され、nxiv
とｐxlvとの合計は4であり、Tx1vは6-員環であり、
(C) Ｒ3x1vおよびＲ4x1vは互いに独立してTx1v環の同じまたは異なる炭素原子
に結合し、Tx1v環中にはＲ3x1vおよびＲ4x1vは一つだけ存在し、Ｒ1x1v、Ｒ2x1v
、Ｒ3x1vおよびＲ4x1vの各々は下記(1)〜(3)から成る群の中から選択し：
(1) H、
(2) C1〜C6アルキル、
(3) -(CH2)ｑXIv-Ｒ6XIV
［ここで、ｑxlvは1〜７の整数であり、Ｒ6XIVはフェニル、置換されたフェニル
、-OＲ7XIV、-C(O)OＲ7XIV、-C(O)Ｒ7XIV、-OC(O)Ｒ7XIV、-C(O)NＲ7XIVＲ8XIV
、CN、-SＲ7XIV から選択され（ここで、Ｒ7XIVおよびＲ8XIVは以下で定義のも
のであり、置換されたフェニルの置換基は互いに独立して-OH、-O-(C1〜C6)アル
キル、ハロゲン、C1〜C6アルキル、-CF3、-CN、-N02から成る群の中から選択さ
れ、置換されたフェニルは１〜３の置換基を含む）］
(D) Ｒ5x1v は下記(1)〜(9)から成る群の中から選択し：
(1) H、
(2) C1〜C20アルキル、
(3) C3〜C6シクロアルキル、
(4) -C(O)OＲ7'XIV、（ここで、Ｒ7'XIVはHでないことを除いて上記Ｒ7XIVと同じものを意味する）、
(5) -C(O)Ｒ7XIV、
(6) -C(O)NＲ7XIVＲ8XIV、
(7) アリル、
(8) プロパラギル、
(9) -(CH2)q-Ｒ6XIV（ここで、ｑxlvおよびＲ6XIVは上記定義のものであり、ｑ
xlvは1であり、Ｒ6XIVはOHまたはSHではない）、
(E) Ｒ7XIVおよびＲ8XIVは各々互いに独立してH、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルの中から選択される）
(F) 点線（------）は、ｍxlvが1である場合、nxivが0でない場合場合、ｐが0でない場合（すなわち、環の窒素が二重結合を有している炭素原子へ直接結合していない場合）には必要に応じて存在する二重結合で、この二重結合が存在するときにはＲ2XIVは存在しない、
(G) ｍxlvが2の場合には各Ｒlxlvは各ｍxlvに対して同一か異なった置換基で、
各Ｒ2xlvは各ｍxlvに対して同一か異なった置換基で、Ｒ1xlvおよび各Ｒ2xlvの少なくとも二つはHである。
【請求項７１】
化合物が下記の式(XIVa)、（XlVb）または（XlVc）を有する請求項７０に記載の使用：
【化５８】
【化５９】
【化６０】
（ここで、Ｒ5XIVは好ましくはHまたはCH3であり、Ｒ3XIVおよびＲ4XIVは好ましくはHである）
【請求項７２】
化合物が以下の式（XV）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６１】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項１の式(Ａ)で定義のものを表し、
(A) ｍxvは0、1、2から選択される整数であり、
(B) nxvとｐxvは0、1、2と3から選択される互いに独立した整数であり、nxvと
ｐxvの合計は2または3であり、nxvとｐxvの合計が２の場合にはTxvは４−員環であり、nxvとｐxvの合計が３の場合にはTxvは５−員環であり、
(C) Ｒ1xv、Ｒ2xv、Ｒ3xv、Ｒ4xv、Ｒ5xv、Ｒ6xv、Ｒ7xv、Ｒ8xvの各々は下記
の(1)〜(4)の中から互いに独立して選択され：
(1) H、
(2) C1〜C6アルキル、
(3) C3〜C6シクロアルキル、
(4) -(CH2)qxv-Ｒ9xv
（ここで、ｑxvは1〜7であり、Ｒ9xv はフェニル、置換されたフェニル、-OR10x
v、-C(O)OR10xv、-C(O)R10xv、-OC(O)R10xv、-C(O)NR10xvＲ11xv、-CNおよび-SR
10xvから成る群の中から選択され、Ｒ10xvおよびＲ11xvは下記で定義のものであり、置換されたフェニルの置換基は-OH、-O-(Cl〜C6アルキル)、ハロゲン、C1〜C6アルキル、-CF3、-CNおよび-N02から成る群から互いに独立して選択され、置換されたフェニルは１〜３の置換基を含み、-(CH2)qXV Ｒ9xvの例はベンジル、置換されたベンジル等であり、置換されたベンジルの置換基は置換されたフェニルで定義のものであり、
(D) Ｒ5xvは下記(1)〜(9)の中から選択され：
(1) H、
(2) C1〜C20アルキル、
(3) C3〜C6シクロアルキル、
(4) -C(O)OR10xv、
（ここで、Ｒ10xvはHでないことを除いては下記定義のＲ10xvと同じものである）
(5) -C(O)R10xv、
(6) -C(O)NR10xvR11xv、
(7) アリル、
(8) プロパギル、
(9) -(CH2)qxv-R9xv、
（ここで、ｑxvとＲ9xvは上記定義のものを表し、ただし、ｑxvが1のときはＲ9x
vは-OHまたは-SHではない）、
(E) Ｒ10xvおよびＲ11xvの各々は互いに独立してH、C〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルから選択され、置換基-C(O)NR10xvＲ11xvの場合には、Ｒ10xvとＲ1
1xvがそれらが結合した窒素と一緒になって5，6，7員環を形成することができ、
(F) 点線（---）は、ｍxvが1のとき、Txvが５員環のとき、nxvが0でないときおよびｐxvが0でないとき（すなわち、環の窒素が二重結合を有する炭素原子に直接結合されていないとき）に必要に応じて存在する二重結合を表し、この二重結合が存在するときにはＲ10xvおよびＲ11xvは存在しない、
(G) ｍxvが2の時は、各ｍxvに対して各Ｒ1xvは同一か異った置換基であり、各
Ｒ2xvは同一か異った置換基であり、
(H) nxvが2または3のときは、各nxvに対して各Ｒ3xvは同一か異った置換基であり、各Ｒ4xvは同一か異った置換基であり、
(I) ｐxvが2または3であるときには、各ｐxvに対して各Ｒ6xvは同一か異った置換基であり、各Ｒ7xvは同一か異った置換基である）
【請求項７３】
化合物が下記の式を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６２】
［ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
ＺXVIは（CH2）mXVI（ｍxv、= 1-5）であるか、下記の式を表す：
【化６３】
（ここで、
Ｒ6XVIは（Cl-C3）アルキル、
Ｒ7XVIは（Cl-C3）アルキル
を表し、
ＺXVIは誘導体の活性に負の影響を与えない置換基から選択される他の置換基で必要に応じて置換されていてもよく、
ＸXVIはS、NHまたはCH2を表し、
Ｒ1XVIは水素、(C1-C3)アルキル、アリール(C1-C10)アルキル（ここで、アリ
ールは必要に応じて置換されていてもよい）、アリール、（C5-C7）シクロアル
キル(C1-C10)アルキルまたは下記の式の基を表し：
【化６４】
（ここで
ｎXVI＝ 1-4、Ｒ8XVIはアリール、アリール（Cl-C10）アルキル−、（C5-C7）シクロアルキル、（C5-C7）シクロアルキル（Cl-C10）アルキル−を表し、Ｒ9XV
Iは水素、（Cl-C10）アルキル−またはアリールを表し、Ｒ2XVIおよびＲ5XVIは
水素、（Cl-C3）アルキル−、アリールまたはアリールアルキル−を表す（ここで、アリールは必要に応じて置換されいてもよく、アリールはフェニル、置換されたフェニル、ナフチル、置換されたナフチル、ピリジルまたは置換されたピリジルである）］
【請求項７４】
化合物が下記の式（XVII）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６５】
（ここで、
ｍXVIIは6〜4〜の整数を表し、
Ｒ4XVIIは水素原子、直鎖または分岐したアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、置換されたまたは未置換のアリール基、置換されたまたは未置換のアラルキル基を表し、ＺXVIIはＲ5XVIIまたはＡXVII-Ｒ6XVIIを表し、ここで、ＡXVIIはSまたは0を表し、Ｒ5XVIIは水素原子、低級アルキル基、置換されたまたは未置換のアリール基または置換されたまたは未置換のアラルキル基を表し、Ｒ6XVIIは低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基または置換されたまたは未置換のアラルキル基を表す）
【請求項７５】
化合物が下記の式（V）を有する請求項１〜１５のいずれか一項に記載の使用：
【化６６】
（ここで、
Ｒ1とＲ2は請求項1の式(Ａ)で定義のものを表し、
ｑVは２〜５であり、
ＺVはNH、0またはSを表し、
ＸVは一つまたは複数の窒素、酸素または硫黄のようなヘテロ原子を有するヘテロ環を表し、未置換でも、アリール、低級アルキル、ハロゲンのような一つまたは複数の基で置換されていてもよく、必要に応じて凝縮されていてもよい）
【請求項７６】
ＸVが下記のヘテロ環を意味する請求項７５に記載の使用：
【化６７】
【化６８】
または
【化６９】
（ここで、Ｙvは水素原子、ハロゲンまたは低級アルキルを表す）
【請求項７７】
化合物が下記の化合物の一つである請求項７５または７６に記載の使用：
2-((2-ピペリジノエチル)アミノ)ベンゾチアゾール
2-(6-ピペリジノヘキシルアミン)ベンゾチアゾール
4-(6-ピペリジノヘキシルアミノ)キノリン
2-メチル4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
2-メチル4-(6-ピペリジノヘキシルアミン)キノリン
7-クロル-4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-ピペリジノブチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(8-ピペリジノオクチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(l0-ピペリジノデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(12-ピペリジノドデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(2-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニル)エチルアミノ)キノリン
【請求項７８】
下記の化合物の一つのヒスタミンＨ３−受容体リガンドとして作用する医薬品の製剤のための請求項１に記載の使用：
1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)−ピロリジン
N-メチル-N-(5-フェノキシペンチル)−エチルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)−モルホリン
N-(5-フェノキシペンチル)−ヘキサメチレンジアミン
N-エチルN-(5- フェノキシペンチル)−プロピルアミン
1-(5-フェノキシペンチル)-2-メチルピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-プロピルピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-4-メチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3-メチル−ピペリジン
1−アセチル-4-(5-フェノキシペンチル)−ピペラジン
1-(5-フェノキシペンチル)-3,5-トランス−ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)−3,5-cis-ジメチル−ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,6-cis-ジメチル−ピペリジン
4-カルボエトキシ-1-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
3-カルボエトキシ-I-(5-フェノキシペンチル)−ピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−2-Ｒ-メチルプロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-2-S-メチルプロピル] ピペリジン
1-{3-[4-(3-オキソブチル)フェノキシ]プロピル}ピペリジン
1-[3-(4-シアノ-3-フルオロフェノキシ)プロピルピペリジン、
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]-4- メチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-2,6-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-3-メチルピペリジン
1-[3-(4-シクロブチルカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シクロペンチルカルボニルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-cis-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-2-メチル-5-エチルピペリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]-cis-3,5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-3-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l−ヒドロキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジンメトキシム
1-[3-(4-シアノフェノキシ)プロピル]−トランス-3、5-ジメチルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−トランス-3,5−ジメ
チルピペリジン
1-[3-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)プロピル]−シス-35-ジメチルピ
ペリジン
1-[3-(4-カルボメトキシフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロペニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-2-メチルピペリジン
1-{3-[4-(l-エトキシプロピル)フェノキシ]プロピル}-2-メチルピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)プロピル]-4-メチルピペリジン
1-[3-(4-ブロモフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-ニトロフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-N,N-ジメチルスルホンアミドフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-イソプロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-sec-ブチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-プロピルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-[3-(4-エチルフェノキシ)プロピル]ピペリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-クロロフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-メトキシフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-メチルフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(2-ナフチルオキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(l-ナフチルオキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-クロロフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェニルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[2-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]−ペンチル}−ピロリジン
1-[5-(3-フェニルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-(5-フェノキシペンチル)-2,5-ジヒドロピロール
1-{5-[l-(5,6,7,8-tert-ヒドロナフチル)−オキシ]-ペンチル}−ピロリジン
1-(4-フェノキシブチル)−ピロリジン
1-(6-フェノキシヘキシル)−ピロリジン
1-(5-フェニルチオペンチル)−ピロリジン
1-(4-フェニルチオブチル)−ピロリジン
1-(3-フェノキシプロピル)−ピロリジン
1-[5-(3-ニトロフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フルオロフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-ニトロフェノキシ)-ペンチル]-3-メチル−ピペリジン
1-[5-(4-アセチルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-アミノフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(3-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
N-[3-(4-ニトロフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-ベンゾイルフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-{5-[4-(フェニルアセチル)−フェノキシ]−ペンチル}−ピロリジン
N-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-アセタミドフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-フェノキシフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-N-ベンズアミドフェノキシ)-ペンチル]−ピロリジン
1-15-[4-(l-ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−ペンチル]−ピロリジン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ジエチルアミン
1-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ピペリジン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ジメチルアミン
N-[2-(4-シアノフェノキシ)−エチル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジメチルアミン
N-[4-(4-シアノフェノキシ)−ブチル]−ジエチルアミン
N-[5-(4-シアノフェノキシ)-ペンチル]−ジプロピルアミン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピロリジン
1-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ヘキサメチレンイミン
N-[6-(4-シアノフェノキシ)−ヘキシル]−ジエチルアミン
N-[3-(4-シアノフェノキシ)−プロピル]−ジプロピルアミン
N-3-[4-(l-ヒドロキシエチル)−フェノキシ]−プロピル−ジエチルアミン
4-(3-ジエチルアミノプロポキシ)−アセトフェノン−オキシム
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]−3,5-トランス−ジメチル−ピペリジ
ン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-4-メチル−ピペリジン
1-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)−プロピル]-3,5-cis-ジメチル−ピペリジン
1-[3-(4-フォルミルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
1-[3-(4-イソブチリルフェノキシ)−プロピル]−ピペリジン
N-[3-(4-プロピオニルフェノキシ)−プロピル]−ジエチルアミン
1-[3-(4-ブチリルフェノキシ)-プロピル]-ピペリジン
1-[3-(4-アセチルフェノキシ)-プロピル]-2,3,6-テトラヒドロピリジン
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(4-メチルピペリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(3,5-trans-ジメチルピペリジノ)ｐ-キシロー
ル
α-(4-アセチルフェノキシ)-α'-(2-メチルピロリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピペリジノ)ｐ-キシロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-(4-メチルピペリジノ)ｐ-キ
シロール
α-(4-シクロプロピルカルボニルフェノキシ)-α'-ピロリジノ)ｐ-キシロール
3-フェニルプロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3,5-トランス−ジメチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-(3-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-フェニルプロピル3-ピロリジノプロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(4-メチルピペリジノ)プロピルエーテル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-cis-ジメチルピペリジノ)プロピルエーテ
ル
3-(4-クロロフェニル)プロピル3-(3,5-trans-ジメチルピペリジノ)プロピルエー
テル
4-(6-ピペリジノヘキシルアミン)キノリン
2-メチル4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
2-メチル4-(6-ピペリジノヘキシルアミン)キノリン
7-クロル-4-(3-ピペリジノプロピルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-ピペリジノブチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(8-ピペリジノオクチルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(l0-ピペリジノデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(12-ピペリジノドデシルアミノ)キノリン
7-クロル-4-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニルアミノ)キノリン
７−クロロ-4-(2-(4-(3-ピペリジノプロポキシ)フェニル)エチルアミノ)キノリ
ン
4-(6-ピペリジノヘキサノイル)フェニル3-ピペリジノプロピルエーテル
5-ニトロ-2-(5-ピペリジノペンチルアミノ)ピリジン
3-ニトロ-2-(6-ピペリジノペンチルアミノ)ピリジン
5-アミノ-2-(6- ピペリジノペンチルアミノ)ピリジン
2-(6-ピペリジノヘキシルアミノ)キノリン
N-(4-クロロベンジル)-N-シクロヘキシル-3-ピペリジノプロピルイソチオ尿素
2-(6-ピペリジノヘキシルアミン)ベンゾチアゾール
10-ピペリジノデシルアミン
3-フェニルプロピル3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピルエーテル
N-(3-(N、N-ジエチルアミノ)プロピル)N'-フェニル尿素
N-シクロヘキシルメチル-N'-(3-ピペリジノプロピル)グアニジン
N-(4-ブロモベンジル)-N'-(4-ピペリジノブチル)スルファミド
3-クロル-N-(4-ピペリジノブチル)-N-メチル−ベンゼンスルホンアミド
N-（4-クロロベンジル）-2-(4-ピペリジノメチル)フェニル)エタンアミジン
1-(5-シクロヘキシルペンタノニル)（1,4-ビピペリジン
シス-1-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン-1−イル)ピペリジン
トランス-1-(6-シクロヘキシル-3-ヘキセン-1−イル)ピペリジン
1-(2-(5,5-ジメチル-1−ヘキシン-1−イル)シクロプロピル)ピペリジン
【請求項７９】
活性成分としての治療として効果的な量の請求項１〜７８のいずれか一項に記載の記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とからなることを特徴とする医薬組成物。
【請求項８０】
活性成分としての治療として効果的な量の請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物を含むことを特徴とするヒスタミンH3-受容体の拮抗薬および／または作動薬として作用する医薬品。
【請求項８１】
中枢神経系の障害、特にアルツハイマー病、気分および注意力の変動、精神病理学上の認識欠乏、肥満症、眩暈、動揺病の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８２】
覚醒、注意力、記憶を良くし、気分を良くする、特に、アルツハイマー病およびその他の高齢者の認識障害、抑うつ病、無気力の治療に使われる請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８３】
注意力および暗記力を刺激するために使われるノートロピク作用を有する請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８４】
肥満治療、眩暈および動揺病の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８５】
CNS障害、特に高齢者のCNS障害の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８６】
活性成分としての治療として効果的な量の請求項１〜７８のいずれか一項に記載の記載の化合物を含む、ヒスタミンH3-受容体作動薬たは部分作動薬としての作用を有する請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８７】
鎮静、安定、坑ストレス、鎮痛、坑片頭痛活性を有し、心身症、呼吸、アレルギー、リウマチ、目、泌尿器系、生殖器系、消化管、神経系、気管支および肺系の炎症状態の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【請求項８８】
喘息、気管支炎、鼻炎、気管炎、心筋機能不全、潰瘍性梗塞形成、胃または十二指腸潰瘍、大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、膀胱炎、子宮筋層炎、糞尿失禁、じんま疹、痒み、関節炎、結膜炎、月経前症候群の治療のための請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物からなる医薬品。
【公開番号】特開２０１０−１８９４４１（Ｐ２０１０−１８９４４１Ａ）
【公開日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１２７０６７（Ｐ２０１０−１２７０６７）
【出願日】平成２２年６月２日（２０１０．６．２）
【分割の表示】特願２０００−５６２１０３（Ｐ２０００−５６２１０３）の分割
【原出願日】平成１１年７月２９日（１９９９．７．２９）
【出願人】（５９１１００５８５）ソシエテ シヴィル ビオプロジェ (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月２日（２０１０．６．２）
【分割の表示】特願２０００−５６２１０３（Ｐ２０００−５６２１０３）の分割
【原出願日】平成１１年７月２９日（１９９９．７．２９）
【出願人】（５９１１００５８５）ソシエテ シヴィル ビオプロジェ (1)
【Ｆターム（参考）】
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