ヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療に有用なヒスタミンＨ３−受容体モジュレータ
本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１９】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択された１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、ヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびカルボキシは、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１およびＲ１２は、その両方が結合する原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されたＣ６〜Ｃ８ヘテロシクリル基を形成し、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１、２、３または４個の置換基でそれぞれ任意に置換された−ＣＨ２ＣＨ２−または１，２−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキレニル基であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ８およびＲ９は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択された１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成する）の化合物から選択される化合物（但し、該化合物は、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ−［２−［４’−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］スルホニル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］エチル］−グリシンメチルエステル；
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン１，１−ジメチルエチルエステル；
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−［（フェニルメチル）アミノ］エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン１，１−ジメチルエチルエステル；
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン；または
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−［（フェニルメチル）アミノ］エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン以外である）ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２が、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化２０】
を有する化合物から選択される、請求項２に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４】
式（Ｉｅ）：
【化２１】
を有する化合物から選択される、請求項２に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項５】
各Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシル、フルオロ、メチル、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、および４−トリフルオロメチル−ベンジルからなる群から独立して選択される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシル、フルオロ、メチル、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基と任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨ、メチル、またはエチルであり、Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、または４−トリフルオロメチル−ベンジルである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成する、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルを形成する、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、Ｈまたはハロゲンから独立して選択される、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２がＨである、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｊが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ８およびＲ９が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ８およびＲ９が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシル、フルオロ、メチル、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、および４−トリフルオロメチル−ベンジルからなる群から独立して選択される、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、メチルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、メチルで任意に置換されたピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、（Ｓ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｇ）：
【化２２】
（式中、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２７】
式（Ｉｇ）：
【化２３】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、またはエチルであり、Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、または４−トリフルオロメチル−ベンジルであるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルを形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２８】
式（Ｉｉ）：
【化２４】
（式中、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２９】
式（Ｉｉ）：
【化２５】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、またはエチルであり、Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、または４−トリフルオロメチル−ベンジルであるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルを形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項３０】
以下の化合物：
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−メチル−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−エトキシ−エチル）−アミド；
４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−チオモルホリン１，１−ジオキシド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−フェノキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロヘキシルアミド；
２−メチル−１−｛２−［４’−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジル−エチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
１−｛２−［４’−（アゼチジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロブチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸プロピルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソプロピルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸メチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−クロロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシエチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ジエチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（１−プロピル−ブチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロヘキシルメチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸フェニルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロプロピルメチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロペンチルアミド；
４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−モルホリン；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロプロピルアミド；および
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸エチルアミドから選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項３１】
以下の化合物：
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸イソプロピルアミド；
４’−［２−（メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸エチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸ジエチルアミド；および
４’−［２−（メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸ジメチルアミドから選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アミノ、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびＣ１〜Ｃ６アシルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、ヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ１およびＲ２が、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、カルボキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびカルボキシは、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはヒドロキシでさらに置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、４−トリフルオロメチル−ベンジル、アミノ、２−メトキシ−１−メチル−エチル、プロピオニルオキシル、３，５−ジクロロベンジル、アセチル、３，４−ジクロロベンジル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、２−アセトキシエチル、４−フルオロ−フェニル−エチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−プロピオニルオキシ−エチル、ジフェニル−メチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、イソブチル、３−フェニル−プロピル、２−オキソ−イミダゾリン−１−イル−エチル、フェニル−エチル、ピリジン−４−イル−メチル、３−メトキシ−３−オキソプロピル、ピリジン−３−イル−メチル、１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル、４−（トリフルオロメトキシ）−ベンジル、２−メトキシ−３−オキソエチル、１−イソプロポキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−イソプロポキシ−２−オキソエチル、２−メチル−１−（プロピオニルオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、および２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル，アジリジン−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、４−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、２−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピロリジン−１−イル、３−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−（エトキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（２−エトキシ−エチル）ピペリジン−１−イル、４−プロピオニル−ピペラジン−１−イル、４−（エトキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピペリジン−１−イル、４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピロリジン−１−イル、２−カルボキシ−ピロリジン−１−イル、６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、４−メトキシ−ピペリジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、３，５−ジメチル−モルホリン−４−イル、３−プロピオニルオキシ−ピロリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−２−（メトキシカルボニル）−ピロリジン−１−イル、４−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル、または４−（メトキシメチル）−ピペリジン−１−イルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２がＨである、請求項１、３２、および３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｊが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１および３２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、メチルで任意に置換されたピロリジン−１−イルを形成する、請求項１および３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項１および３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項１および３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
式（Ｉｇ）：
【化２６】
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヒドロキシからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、およびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アミノ、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびＣ１〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、ヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、カルボキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびカルボキシは、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはヒドロキシでさらに置換されていてよく、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４０】
式（Ｉｇ）：
【化２７】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシ−エチル、またはアセチルであり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、４−トリフルオロメチル−ベンジル、アミノ、２−メトキシ−１−メチル−エチル、プロピオニルオキシル、３，５−ジクロロベンジル、アセチル、３，４−ジクロロベンジル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、２−アセトキシエチル、４−フルオロ−フェニル−エチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−プロピオニルオキシ−エチル、ジフェニル−メチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、イソブチル、３−フェニル−プロピル、２−オキソ−イミダゾリン−１−イル−エチル、フェニル−エチル、ピリジン−４−イル−メチル、３−メトキシ−３−オキソプロピル、ピリジン−３−イル−メチル、１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル、４−（トリフルオロメトキシ）−ベンジル、２−メトキシ−３−オキソエチル、１−イソプロポキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−イソプロポキシ−２−オキソエチル、２−メチル−１−（プロピオニルオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、および２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルからなる群から選択されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル，アジリジン−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、４−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、２−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピロリジン−１−イル、３−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−（エトキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（２−エトキシ−エチル）ピペリジン−１−イル、４−プロピオニル−ピペラジン−１−イル、４−（エトキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピペリジン−１−イル、４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピロリジン−１−イル、２−カルボキシ−ピロリジン−１−イル、６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、４−メトキシ−ピペリジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、３，５−ジメチル−モルホリン−４−イル、３−プロピオニルオキシ−ピロリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−２−（メトキシカルボニル）−ピロリジン−１−イル、４−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル、または４−（メトキシメチル）−ピペリジン−１−イルを形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、ピロリジン−１−イルまたは２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４１】
以下の化合物：
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−３−オール；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
１−｛２−［４’−（アジリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−（メトキシメチル）−１−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）ピロリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−３−オール；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イルエステル；
４’−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ビフェニル−４−スルホン酸エチルアミド；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−イル）−メタノール；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸３，５−ジクロロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸アセチル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸３，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
プロピオン酸２−（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イル）−エチルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルエステル；
酢酸２−（アセチル−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−アミノ）−エチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イルメチルエステル；
プロピオン酸２−（メチル−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−アミノ）−エチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンズヒドリル−アミド；
２−メチル−７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン１，１−ジオキシド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−イルメチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソブチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン１，１−ジオキシド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ビス−（２−ヒドロキシエチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソプロピル−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシエチル）イソプロピル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸［２−（２−オキソ−イミダゾリン−１−イル）−エチル］−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
３−メトキシメチル−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸フェネチル−アミド；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
４−（２−エトキシ−エチル）−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
１−（４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペラジン−１−イル）−プロパン−１−オン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
３−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
４−エトキシメチル−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
３−メトキシ−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２−（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イル）−エタノール；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−アミド；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
１−（２−（４’−（３−メトキシピロリジン−１−イルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−メチルピロリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−酢酸メチルエステル；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸イソプロピルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−カルボン酸；
６，７−ジメトキシ−２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；
４−メトキシ−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−酢酸イソプロピルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
３，５−ジメチル−４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−モルホリン；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−３−イルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−オール；
プロピオン酸２−メチル−２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピルエステル；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−ヒドロキシ−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
４−（２−メトキシ−エチル）−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；および
４−メトキシメチル−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジンから選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４３】
治療有効量の請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の薬学的組成物を必要とする個体に投与する工程を含む、個体におけるヒスタミンＨ３−受容体関連障害を治療する方法。
【請求項４４】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が、認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が睡眠または覚醒状態の障害である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が認知障害である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
治療有効量の請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の薬学的組成物を必要とする個体に投与する工程を含む、個体における覚醒状態を誘導する方法。
【請求項４８】
治療有効量の請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の薬学的組成物を必要とする個体に投与する工程を含む、個体における疼痛を治療する方法。
【請求項４９】
ヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療に使用するための薬剤を製造するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が、認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が睡眠または覚醒状態の障害である、請求項４９に記載の使用。
【請求項５２】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が認知障害である、請求項４９に記載の使用。
【請求項５３】
覚醒状態の誘導に使用するための薬剤の製造のための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
疼痛の治療に使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
療法によるヒトまたは動物の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
療法によるヒトまたは動物のヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
療法によるヒトまたは動物の認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択されるヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
睡眠または覚醒状態の障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
認知障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
覚醒状態の誘導方法で使用するための、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
疼痛の治療方法で使用するための、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを混合する工程を含む、組成物の調製方法。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１９】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択された１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、ヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびカルボキシは、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１およびＲ１２は、その両方が結合する原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、アリール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されたＣ６〜Ｃ８ヘテロシクリル基を形成し、
Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１、２、３または４個の置換基でそれぞれ任意に置換された−ＣＨ２ＣＨ２−または１，２−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキレニル基であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ８およびＲ９は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択された１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成する）の化合物から選択される化合物（但し、該化合物は、
Ｎ−（３−シアノフェニル）−Ｎ−［２−［４’−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］スルホニル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］エチル］−グリシンメチルエステル；
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン１，１−ジメチルエチルエステル；
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−［（フェニルメチル）アミノ］エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン１，１−ジメチルエチルエステル；
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン；または
Ｎ−［［４’−［２−オキソ−２−［（フェニルメチル）アミノ］エチル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル］−Ｄ−バリン以外である）ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびヘテロアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２が、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、オキソ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１、２、３、４、５または６個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化２０】
を有する化合物から選択される、請求項２に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４】
式（Ｉｅ）：
【化２１】
を有する化合物から選択される、請求項２に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項５】
各Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシル、フルオロ、メチル、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、および４−トリフルオロメチル−ベンジルからなる群から独立して選択される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシル、フルオロ、メチル、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基と任意に置換される、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨ、メチル、またはエチルであり、Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、または４−トリフルオロメチル−ベンジルである、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成する、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルを形成する、請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、Ｈまたはハロゲンから独立して選択される、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２がＨである、請求項２〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｊが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１、２、３または４個の置換基で任意に置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項２〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ８およびＲ９が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルからなる群から独立して選択され、各Ｒ８およびＲ９が、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、シクロヘキシル、ヒドロキシル、フルオロ、メチル、クロロ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換される、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、および４−トリフルオロメチル−ベンジルからなる群から独立して選択される、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、メチルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、メチルで任意に置換されたピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、（Ｓ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項２〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉｇ）：
【化２２】
（式中、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２７】
式（Ｉｇ）：
【化２３】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、またはエチルであり、Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、または４−トリフルオロメチル−ベンジルであるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルを形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２８】
式（Ｉｉ）：
【化２４】
（式中、
Ｒ１はＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはアリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルであり、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項２９】
式（Ｉｉ）：
【化２５】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、またはエチルであり、Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、または４−トリフルオロメチル−ベンジルであるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、または１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イルを形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項３０】
以下の化合物：
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミド；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−メチル−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−エトキシ−エチル）−アミド；
４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−チオモルホリン１，１−ジオキシド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−イソプロポキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−フェノキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−メトキシ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロヘキシルアミド；
２−メチル−１−｛２−［４’−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−ピロリジン；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジル−エチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド；
１−｛２−［４’−（アゼチジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロブチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸プロピルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソプロピルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸メチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（４−フルオロ−フェニル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−フルオロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−クロロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシエチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ジエチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（１−プロピル−ブチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロヘキシルメチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸フェニルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロプロピルメチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロペンチルアミド；
４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−モルホリン；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸シクロプロピルアミド；および
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸エチルアミドから選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項３１】
以下の化合物：
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸イソプロピルアミド；
４’−［２−（メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸エチルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸ジエチルアミド；および
４’−［２−（メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−３−スルホン酸ジメチルアミドから選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アミノ、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびＣ１〜Ｃ６アシルからなる群からそれぞれ独立して選択され、各Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、ヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ１およびＲ２が、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、カルボキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびカルボキシは、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはヒドロキシでさらに置換されていてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１およびＲ２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、４−トリフルオロメチル−ベンジル、アミノ、２−メトキシ−１−メチル−エチル、プロピオニルオキシル、３，５−ジクロロベンジル、アセチル、３，４−ジクロロベンジル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、２−アセトキシエチル、４−フルオロ−フェニル−エチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−プロピオニルオキシ−エチル、ジフェニル−メチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、イソブチル、３−フェニル−プロピル、２−オキソ−イミダゾリン−１−イル−エチル、フェニル−エチル、ピリジン−４−イル−メチル、３−メトキシ−３−オキソプロピル、ピリジン−３−イル−メチル、１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル、４−（トリフルオロメトキシ）−ベンジル、２−メトキシ−３−オキソエチル、１−イソプロポキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−イソプロポキシ−２−オキソエチル、２−メチル−１−（プロピオニルオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、および２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル，アジリジン−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、４−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、２−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピロリジン−１−イル、３−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−（エトキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（２−エトキシ−エチル）ピペリジン−１−イル、４−プロピオニル−ピペラジン−１−イル、４−（エトキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピペリジン−１−イル、４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピロリジン−１−イル、２−カルボキシ−ピロリジン−１−イル、６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、４−メトキシ−ピペリジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、３，５−ジメチル−モルホリン−４−イル、３−プロピオニルオキシ−ピロリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−２−（メトキシカルボニル）−ピロリジン−１−イル、４−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル、または４−（メトキシメチル）−ピペリジン−１−イルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２がＨである、請求項１、３２、および３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｊが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１および３２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、メチルで任意に置換されたピロリジン−１−イルを形成する、請求項１および３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項１および３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、（Ｒ）−２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する、請求項１および３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
式（Ｉｇ）：
【化２６】
（式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシおよびヒドロキシからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換されたＨ、Ｃ１〜Ｃ６アシル、およびＣ１〜Ｃ８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アミノ、ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、アリールオキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、およびＣ１〜Ｃ６アシルからなる群から選択され、各Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で任意に置換され；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルは、ヒドロキシでさらに置換されていてよいか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、カルボキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基でそれぞれ任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基またはＣ５〜Ｃ１０ヘテロビシクリル基を形成し；各Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびカルボキシは、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、またはヒドロキシでさらに置換されていてよく、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、Ｃ１〜Ｃ８アルキルで任意に置換されたＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４０】
式（Ｉｇ）：
【化２７】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシ−エチル、またはアセチルであり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、１−プロピル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、ベンジル、ピリジン−２−イルメチル、２−フェノキシ−エチル、２−メトキシ−エチル、２−エトキシ−エチル、２−イソプロポキシエチル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−フルオロ−フェニル、４−メチル−ベンジル、４−メトキシ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、４−クロロ−ベンジル、４−トリフルオロメチル−ベンジル、アミノ、２−メトキシ−１−メチル−エチル、プロピオニルオキシル、３，５−ジクロロベンジル、アセチル、３，４−ジクロロベンジル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、２−アセトキシエチル、４−フルオロ−フェニル−エチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−プロピオニルオキシ−エチル、ジフェニル−メチル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、イソブチル、３−フェニル−プロピル、２−オキソ−イミダゾリン−１−イル−エチル、フェニル−エチル、ピリジン−４−イル−メチル、３−メトキシ−３−オキソプロピル、ピリジン−３−イル−メチル、１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル、４−（トリフルオロメトキシ）−ベンジル、２−メトキシ−３−オキソエチル、１−イソプロポキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−イソプロポキシ−２−オキソエチル、２−メチル−１−（プロピオニルオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、および２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−オキソエチルからなる群から選択されるか、
Ｒ１およびＲ２は、その両方が結合する窒素原子と共に、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−２−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル，アジリジン−１−イル、２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、４−（ベンジルオキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、２−（プロピオニルオキシ−メチル）−ピロリジン−１−イル、３−メトキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、４−（エトキシカルボニル）ピペリジン−１−イル、４−（２−エトキシ−エチル）ピペリジン−１−イル、４−プロピオニル−ピペラジン−１−イル、４−（エトキシ−メチル）−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピペリジン−１−イル、４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル、３−メトキシ−ピロリジン−１−イル、２−カルボキシ−ピロリジン−１−イル、６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、４−メトキシ−ピペリジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、２−（メチルカルバモイル）ピロリジン−１−イル、３，５−ジメチル−モルホリン−４−イル、３−プロピオニルオキシ−ピロリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−カルボキシ−ピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシ−２−（メトキシカルボニル）−ピロリジン−１−イル、４−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−１−イル、または４−（メトキシメチル）−ピペリジン−１−イルを形成し、
Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
Ｒ８およびＲ９は、その両方が結合する窒素原子と共に、ピロリジン−１−イルまたは２−メチル−ピロリジン−１−イルを形成する）の化合物から選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４１】
以下の化合物：
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−３−オール；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
１−｛２−［４’−（アジリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジン；
２−（メトキシメチル）−１−（４’−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エチル）ビフェニル−４−イルスルホニル）ピロリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−３−オール；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イルエステル；
４’−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ビフェニル−４−スルホン酸エチルアミド；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−イル）−メタノール；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸３，５−ジクロロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸アセチル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸３，４−ジクロロ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
プロピオン酸２−（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イル）−エチルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸ベンジルエステル；
酢酸２−（アセチル−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−アミノ）−エチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イルメチルエステル；
プロピオン酸２−（メチル−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−アミノ）−エチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−メトキシ−エチル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンズヒドリル−アミド；
２−メチル−７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン１，１−ジオキシド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−イルメチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソブチル−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
７−｛４−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−フェニル｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４，５］オキサチアゼピン１，１−ジオキシド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ビス−（２−ヒドロキシエチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸イソプロピル−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（２−ヒドロキシエチル）イソプロピル−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（３−フェニル−プロピル）−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸［２−（２−オキソ−イミダゾリン−１−イル）−エチル］−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−アミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ベンジル−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
３−メトキシメチル−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸フェネチル−アミド；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イル）−メタノール；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル；
４−（２−エトキシ−エチル）−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
１−（４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペラジン−１−イル）−プロパン−１−オン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（ピリジン−４−イルメチル）−アミド；
３−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
４−エトキシメチル−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−３−イル）−メタノール；
３−メトキシ−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２−（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−イル）−エタノール；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸メチルエステル；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸（１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル）−アミド；
（１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−２−イル）−メタノール；
１−（２−（４’−（３−メトキシピロリジン−１−イルスルホニル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−メチルピロリジン；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸４−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミド；
４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ビス−（２−メトキシ−エチル）−アミド；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−酢酸メチルエステル；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸イソプロピルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−カルボン酸；
６，７−ジメトキシ−２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン；
４−メトキシ−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；
４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペラジン−２−オン；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−酢酸イソプロピルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−カルボン酸メチルアミド；
３，５−ジメチル−４−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−モルホリン；
プロピオン酸１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−３−イルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−オール；
プロピオン酸２−メチル−２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピルエステル；
２−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸；
｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニルアミノ｝−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−ヒドロキシ−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル；
４−（２−メトキシ−エチル）−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジン；および
４−メトキシメチル−１−｛４’−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホニル｝−ピペリジンから選択される請求項１に記載の化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、水和物、および溶媒和物。
【請求項４２】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項４３】
治療有効量の請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の薬学的組成物を必要とする個体に投与する工程を含む、個体におけるヒスタミンＨ３−受容体関連障害を治療する方法。
【請求項４４】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が、認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が睡眠または覚醒状態の障害である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が認知障害である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
治療有効量の請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の薬学的組成物を必要とする個体に投与する工程を含む、個体における覚醒状態を誘導する方法。
【請求項４８】
治療有効量の請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物または請求項４２に記載の薬学的組成物を必要とする個体に投与する工程を含む、個体における疼痛を治療する方法。
【請求項４９】
ヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療に使用するための薬剤を製造するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５０】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が、認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択される、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が睡眠または覚醒状態の障害である、請求項４９に記載の使用。
【請求項５２】
前記ヒスタミンＨ３−受容体関連障害が認知障害である、請求項４９に記載の使用。
【請求項５３】
覚醒状態の誘導に使用するための薬剤の製造のための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
疼痛の治療に使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５５】
療法によるヒトまたは動物の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
療法によるヒトまたは動物のヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
療法によるヒトまたは動物の認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病からなる群から選択されるヒスタミンＨ３−受容体関連障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
睡眠または覚醒状態の障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
認知障害の治療方法で使用するための請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
覚醒状態の誘導方法で使用するための、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
疼痛の治療方法で使用するための、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体とを混合する工程を含む、組成物の調製方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００９−５４２６７３（Ｐ２００９−５４２６７３Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８２９１（Ｐ２００９−５１８２９１）
【出願日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５１３９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５３３８
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【出願人】（５０８３７６９１５）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１５１３９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００５３３８
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【出願人】（５０８３７６９１５）
【Ｆターム（参考）】
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